ACP-105는 아카디아 파마슈티컬스(ACADIA Pharmaceuticals)가 발굴하여 2009년에 처음 보고한 실험적 비스테로이드성 SARM (선택적 안드로겐 수용체 조절제)입니다. SARM은 전립선과 같은 조직에는 영향을 덜 미치면서 근육과 뼈의 안드로겐 수용체를 활성화하도록 설계된 화합물입니다. ACP-105는 승인된 의약품으로 개발되지 않았습니다.

ACP-105에 관해 가장 중요한 사실은 세포, 동물 및 반도핑 연구소에서만 연구되었다는 점입니다. 인체에서의 유효성이나 안전성을 평가한 임상시험은 발표되거나 등록된 적이 없습니다. 그럼에도 불구하고 온라인에서 판매되고 있으며, 반도핑 연구소들은 인체 및 말 시료에서 이를 검출하는 검사법을 구축했습니다.

이 페이지는 최초 발굴 논문, 후속 동물 연구, 반도핑 연구 및 규제 기관이 보고하는 내용을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목	상세 정보
약물 계열	비스테로이드성 SARM, 트로파놀(8-azabicyclo[3.2.1]octane) 화학 계열
개발사	ACADIA Pharmaceuticals; 2009년 처음 보고됨
화학적 특성	C₁₆H₁₉ClN₂O, 290.8 g/mol (PubChem CID 11638442)
안드로겐 수용체에서의 활성	테스토스테론 대비 부분 작용제 (세포 기반 분석)
연구된 용량	동물 및 세포 연구만 존재; 인체 유효성 또는 안전성 연구 없음
반감기	인체 수치 없음; 정맥(IV) 투여 후 개에서 약 2.1시간, 쥐에서 2.5시간
인체 임상시험	발표된 바 없음; ClinicalTrials.gov에서 확인된 바 없음
미국 내 지위	FDA (미국 식품의약국) 미승인; FDA는 SARM을 식이보충제 (건강기능식품)나 의약품으로 합법적으로 판매할 수 없다고 명시함; DEA (미국 마약단속국) 스케줄 III (Schedule III)에 등재되지 않음
WADA 지위	SARM으로서 상시 금지됨 (S1.2 분류, 기타 단백동화 물질)

개요

ACP-105의 화학명은 2-chloro-4-[(1R,5S)-3-hydroxy-3-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-3-methylbenzonitrile입니다 (PubChem). 쉽게 설명하면 니트릴기, 염소 원자 및 메틸기를 가진 벤젠 고리가 질소 원자를 통해 하이드록실기와 메틸기를 가진 트로판 유사 이중 고리에 결합된 구조입니다. 스테로이드 골격이 없기 때문에 테스토스테론처럼 체내에서 에스트로겐이나 디하이드로테스토스테론(DHT)으로 전환될 수 없습니다.

아카디아 과학자들은 R-SAT(수용체 선택 및 증폭 기술)라고 불리는 세포 기반 수용체 활성화 검사를 이용한 고속 대량 스크리닝을 통해 ACP-105의 기반이 된 화합물군을 발굴했습니다 (Schlienger et al., J Med Chem 2009). 해당 논문은 ACP-105를 테스토스테론 대비 부분 작용제(partial agonist) 활성을 가진 강력한 SARM으로 설명합니다. 부분 작용제는 수용체를 활성화하지만 완전 작용제보다 작은 최대 반응을 유도합니다. 동일한 화학 계열에서 여러 안드로겐 수용체 차단제도 도출되었습니다.

반도핑 화학자들은 ACP-105를 아카디아의 초기 화합물인 AC-262536과 함께 “트로파놀” SARM으로 분류합니다 (Stacchini et al., J Pharm Biomed Anal 2021). 본 라이브러리의 다른 SARM들인 오스타린, 리간드롤 및 RAD-140은 다른 화학 계열에 속하며, 그중 몇몇은 최소한 일부 인체 임상시험 데이터를 보유하고 있습니다. 반면 ACP-105는 그렇지 않습니다.

세포 기반 데이터

최초 발굴 논문의 시험관 내(in vitro) 결과는 ChEMBL 데이터베이스에 정리되어 있습니다 (ChEMBL):

분석법 (사람이 아닌 세포)	ACP-105 결과
정상 안드로겐 수용체, R-SAT 분석: 역가 (EC50)	약 1 nM
정상 안드로겐 수용체, R-SAT 분석: 최대 효과	DHT 반응의 81%
돌연변이 수용체 (T877A, 일부 전립선암에서 발견됨): 최대 효과	DHT 반응의 37%

EC50은 화합물 최대 효과의 절반을 나타내는 농도입니다. 이 수치들은 공학적으로 조작된 세포에서의 수용체 활성화를 설명할 뿐이며 인체에서의 효과나 안전한 노출량을 예측하지 않습니다.

체내 동태

ACP-105에 대해 발표된 인체 약동학 데이터는 없습니다: 즉 사람에서 측정된 흡수율, 최고 농도 또는 반감기가 없습니다. 유일하게 측정된 수치들은 최초 발굴 논문에서 정리된 동물 및 실험실 간세포 연구에서 나온 것입니다 (ChEMBL):

측정 항목	결과	모델
정맥 투여 후 소실 반감기	약 2.5시간 (147.5분)	쥐 (Rat)
정맥 투여 후 소실 반감기	2.1시간	비글견
경구 생체이용률	38%	쥐 (Rat)
경구 생체이용률	56%	비글견
대사 안정성 반감기	5시간	배양된 인간 간세포 (혈중 반감기가 아님)

2025년 컴퓨터 모델링 연구는 약 1.18시간의 짧은 반감기, 주로 간 효소 CYP3A4에 의한 광범위한 분해, 그리고 뇌로의 유입을 예측했습니다 (Fijałkowska and Jurowski, Arch Toxicol 2025). 이는 예측치일 뿐 측정치가 아닙니다. 한 생쥐 연구는 ACP-105가 혈액-뇌 장벽을 통과한다는 동물 데이터를 인용했습니다 (George et al., ACS Chem Neurosci 2013).

반감기 수치에 대하여. 웹사이트들은 종종 ACP-105가 마치 사람에서 측정된 것처럼 시간 단위의 정확한 반감기를 제시합니다. 그러나 사람에서 측정된 적은 없습니다. 측정된 수치들은 쥐와 개에서 나온 것이며, 컴퓨터 예측치는 실험실 간세포 수치와도 다릅니다.

대사

ACP-105의 분해에 대해 알려진 내용의 대부분은 반도핑 연구에서 나온 것입니다:

연구	모델	주요 발견
Thevis et al., Eur J Mass Spectrom 2014	쥐, 경구 투여	주요 제I상 대사산물 7종 (단일수산화 3종, 이중수산화 4종); 쥐 소변에서 각각 최대 4일 및 6일 동안 검출 가능
Subhahar et al., Drug Test Anal 2021	경주마, 경구 투여	소변 내 대사산물 19종; 최대 72시간 동안 ACP-105 및 대사산물 검출됨
Broberg et al., Metabolites 2021	말, 경구 투여, 및 인간과 말의 간 제제	글루쿠로나이드 결합체를 포함하여 혈액 및 소변에서 21종의 대사산물 잠정 확인
Broberg et al., J Chromatogr B 2023	인간 간 제제, 및 단일 저용량 투여 후 채취한 인간 소변 시료 한 개	시험관 내 대사산물 18종; 인간 소변에서 주로 수산화 및 글루쿠로나이드 형태인 7종 확인

2023년 연구는 발표된 유일한 인체 노출 데이터입니다. 도핑 검사용 표지자를 찾기 위해 투여 후 채취한 단일 소변 시료를 분석한 것이며, 효과, 안전성 또는 혈중 농도는 측정하지 않았습니다.

연구 결과

쥐 연구

발표된 유일한 근육 데이터는 거세된 수컷 쥐를 대상으로 한 아카디아의 2주 연구에서 나온 것입니다 (Schlienger et al., 2009). 거세는 동물 고유의 테스토스테론을 제거하므로, 나타나는 모든 안드로겐 유사 효과는 시험 화합물 때문인 것으로 볼 수 있습니다. 논문은 ACP-105가 단백동화 지표를 개선했다고 보고합니다. ChEMBL은 이 연구의 결과를 다음과 같이 기록하고 있습니다 (ChEMBL):

조직 (거세된 쥐, 14일, 피하 펌프)	거세로 인한 손실의 회복률
항문거근 (안드로겐에 민감한 작은 골반 근육), 1 mg/kg/day	67%
전립선, 0.3–3 mg/kg/day	21%

이 쥐 모델에서 해당 화합물은 전립선보다 근육을 더 많이 회복시켰습니다. 이러한 양상이 SARM에서 말하는 “조직 선택성”을 의미합니다. 쥐의 장기 무게는 사람에서도 동일한 선택성이나 어떠한 이점이 나타날지 보여주지 않습니다.

단백동화:남성호르몬 비율에 대하여. 온라인 출처들은 종종 ACP-105의 정확한 단백동화:남성호르몬 비율을 인용합니다. 일차 문헌에서 해당 비율을 확인할 수 없었으므로 본문에서는 이를 반복하지 않습니다. 위의 쥐 실험 수치들은 서로 다른 용량 범위에서 나온 것이며 비율이 아닙니다.

생쥐에서의 뇌 및 행동 연구

ACP-105는 또한 뇌 노화 생쥐 모델에서 연구 도구로 시험되었습니다:

방사선 조사 모델. 10 Gy의 방사선을 조사받은 암컷 생쥐(군당 7–8마리)에서 용매만 투여받은 방사선 조사 생쥐는 균형 과제(로타로드) 수행 능력이 떨어진 반면, ACP-105를 투여받은 방사선 조사 생쥐는 떨어지지 않았습니다. ACP-105는 또한 기억력 검사인 단서 공포 조건화를 향상시켰습니다 (Dayger et al., Brain Res 2011).
알츠하이머병 모델. 알츠하이머 유사 변화가 나타나도록 유전적으로 조작된 거세 수컷 생쥐에서 ACP-105 단독 투여는 불안 유사 행동을 감소시켰습니다. ACP-105와 에스트로겐 수용체 베타 작용제(AC-186)를 병용했을 때만 아밀로이드-β 수치가 낮아지고 공간 기억력이 개선되었습니다 (George et al., 2013).

이들은 뇌 결과를 살펴본 소규모 동물 연구입니다. 인체에서의 근육, 운동 능력 또는 안전성에 대해서는 아무것도 알려주지 않습니다.

인체 근거

없습니다. ACP-105의 효과에 대해 발표된 인체 연구는 확인되지 않았으며, ClinicalTrials.gov 검색에서도 등록된 임상시험이 나오지 않았습니다. 건강한 성인에서의 SARM 안전성에 대한 2023년 체계적 문헌고찰은 18건의 임상시험과 15건의 증례 보고 또는 증례군 연구를 포함했으나, ACP-105가 포함된 연구는 없었습니다 (Vignali et al., J Xenobiot 2023).

따라서 사람에서 ACP-105로 인한 근육 증가, 체지방 감소, 근력, 지구력 또는 회복에 관한 주장들은 대조 근거에 기반한 것이 아닙니다.

부작용 및 위험성

화합물 특이적 인체 안전성 데이터 없음

ACP-105는 인체에서 안전성 시험을 거친 적이 없기 때문에 부작용, 안전 노출 범위 및 상호작용이 알려져 있지 않습니다. 2025년의 두 연구는 오직 컴퓨터 모델만을 사용하여 심장 박동(hERG) 영향 및 변이원성을 포함한 ACP-105의 독성(Fijałkowska and Jurowski, Arch Toxicol 2025)과 체내 처리 과정(Fijałkowska and Jurowski, 2025)을 예측했습니다. 이러한 예측은 실험실 검사를 위한 질문을 제시할 수는 있으나 사람에서의 안전성이나 위해성에 대한 근거는 아닙니다.

안드로겐 수용체 작용제로서 ACP-105는 다른 안드로겐들과 마찬가지로 자연적인 테스토스테론 생성을 조절하는 호르몬 음성 피드백 고리에 작용할 것으로 예상됩니다. 사람에서 이 작용이 얼마나 강하게 일어나는지는 측정된 적이 없습니다.

계열 수준의 위험성

FDA는 SARM이 FDA 승인을 받지 않았으며 여러 연구와 보고서들이 이를 심각하거나 생명을 위협하는 문제들과 연관 짓고 있다고 경고합니다 (FDA, 2023). 여기에는 다음이 포함됩니다:

심근경색 또는 뇌졸중 위험 증가;
간 손상 및 급성 간부전;
정신병 또는 환각, 그리고 수면 장애;
성기능 장애, 난임 및 고환 위축;
유산.

발표된 증례 데이터는 간에 집중되어 있습니다:

출처	주요 결과 (SARM 계열 전체)
Vignali et al., 2023, 체계적 문헌고찰, 33개 연구	약물 유발성 간 손상 보고 사례 15건, 아킬레스건 파열 1건, 횡문근융해증 1건; SARM에 노출된 임상시험 참가자의 평균 7.1%에서 ALT(간 효소) 상승
Leciejewska et al., Eur J Clin Pharmacol 2024, 보고된 증례 리뷰	2020년 이후 출판된 이상반응 보고 20건, 대부분 황달을 동반한 담즙정체성 또는 간세포성 간 손상

이러한 소견들은 ACP-105 자체를 특정한 것이 아니라 다른 SARM들과 관련된 것이며, 모든 화합물에 똑같이 적용된다고 가정할 수는 없습니다.

품질 및 오염 문제

ACP-105는 의약품 품질 관리 하에 제조되지 않습니다. 온라인에서 SARM으로 판매되는 44개 제품에 대한 JAMA 분석 결과는 다음과 같습니다 (Van Wagoner et al., JAMA 2017):

소견	제품 수
1종 이상의 SARM 함유	44개 중 23개 (52%)
대신 또는 추가로 다른 미승인 약물 함유	44개 중 17개 (39%)
라벨에 기재되지 않은 물질 함유	44개 중 11개 (25%)
활성 화합물 전혀 없음	44개 중 4개 (9%)
함량이 라벨과 일치함	44개 중 18개 (41%)

검출된 SARM들은 오스타린, LGD-4033 및 안다린이었습니다. 따라서 구매자는 ACP-105라는 라벨이 붙은 제품에 실제로 무엇이 얼마나 들어 있는지 확신할 수 없습니다.

법적 지위 및 반도핑

미국. ACP-105는 승인된 의약품이 아닙니다. FDA는 SARM이 “미국 내에서 식이보충제나 의약품으로 합법적으로 판매될 수 없다”고 명시하고 있습니다 (FDA, 2023). DEA 스케줄 III의 아나볼릭 스테로이드 목록에는 등재되어 있지 않습니다 (21 CFR 1308.13).
스포츠. SARM은 2008년부터 세계반도핑기구 (WADA) 금지목록에 등재되어 있습니다 (Thevis and Schänzer, Mol Cell Endocrinol 2018). 2026 목록은 S1.2 “기타 단백동화 물질” 분류 하에 SARM을 비특정 물질로서 경기 기간 중 및 경기 기간 외에 상시 금지합니다 (WADA 2026 금지목록). 목록의 예시는 포괄적인 예시일 뿐이므로, ACP-105는 이름이 직접 명시되어 있지 않더라도 금지 대상에 포함됩니다.

연구소들은 ACP-105를 포함하는 검사법들을 구축했습니다:

시료 매질	맥락	출처
표준 물질	스포츠 약물 검사법에 ACP-105를 추가하기 위한 단편화 데이터	Thevis et al., Rapid Commun Mass Spectrom 2013
인간 소변	검증된 다중 SARM 검사법; 스크리닝 대상 화합물 전반에 걸쳐 검출 능력 0.1–1.0 ng/mL	Stacchini et al., 2021
인간 소변	두 가지 단일수산화 대사산물이 검사 표적으로 제안됨	Broberg et al., 2023
인간 모발	SARM 9종 및 대사 조절제 2종에 대한 검증된 스크리닝 검사	Gheddar et al., J Chromatogr B 2021
말 소변 및 혈장	말 도핑 관리를 위한 대사산물 표적	Broberg et al., 2021; Subhahar et al., 2021

핵심 요약

미승인 연구용 화합물. ACP-105는 아카디아 파마슈티컬스가 발굴하여 2009년에 보고한 비스테로이드성 SARM으로, 의약품으로 승인된 적이 없습니다.
전임상 데이터만 존재함. 세포에서는 안드로겐 수용체 부분 작용제로 작용하며, 거세된 쥐에서는 2주 동안 전립선 무게보다 골반 근육을 더 많이 회복시켰습니다.
인체 임상시험 없음. 유효성, 안전성 또는 혈중 농도에 대해 발표된 인체 데이터가 없으며 등록된 임상시험도 없습니다. 유일한 인체 데이터는 도핑 검사를 위한 대사산물 분석뿐입니다.
반감기 주장은 인체 데이터가 아님. 약 2–2.5시간이라는 측정된 반감기는 쥐와 개에서 나온 수치입니다.
계열 위험성 및 신뢰할 수 없는 제품. FDA는 SARM을 간 손상 및 기타 중대한 위해와 연관 짓고 있으며, SARM으로 판매되는 제품들은 종종 허위 표시되어 있습니다.
스포츠에서 금지됨. WADA는 모든 SARM을 상시 금지하고 있으며, 반도핑 검사법은 이미 ACP-105와 그 대사산물을 검출합니다.

출처

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ACP-105

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