아니라세탐(aniracetam)은 초기 연구에서 Ro 13-5057로 알려진 피라세탐의 난용성(물에 잘 녹지 않는) 유사체이자 합성 “라세탐” 계열 누트로픽으로, 실험실 연구에서 AMPA형 글루탐산 수용체를 통한 신호 전달을 촉진합니다. 이탈리아, 아르헨티나, 중국을 포함한 일부 국가에서는 치매 치료제로 승인되었으나 미국에서는 승인되지 않았으며 온라인상에서 “인지 기능 강화” 보충제로 판매되고 있습니다.

가장 중요한 사실은 다음과 같습니다. 경구 복용 시 아니라세탐은 매우 빠르게 분해되어 경구 용량의 약 0.2%만이 변하지 않은 원래 형태로 혈류에 도달하는 것으로 보고되므로, 그 대사산물이 실제 효과의 상당 부분을 담당할 수 있습니다. 치매 임상시험은 소규모이고 오래되었으며 결과도 엇갈립니다. 6개월간 109명의 환자를 대상으로 한 시험은 긍정적이었으나, 3개월간 44명의 환자를 대상으로 한 시험에서는 위약과의 차이가 발견되지 않았습니다. 건강한 성인에서의 근거는 단일 스코폴라민 유발 연구에 국한됩니다. 미국 식품의약국(FDA)은 아니라세탐 보충제를 판매하는 기업들에 경고 서한을 발송했으며, 실험실 검사에서는 라벨에 표기되지 않은 아니라세탐이 함유되거나 함량 표기가 부정확한 제품들이 적발되었습니다.

이 페이지는 임상시험, 약리학 연구 및 규제 기관의 보고 내용을 요약합니다. 이는 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목	상세 정보
분류	라세탐(피롤리디논) 누트로픽; AMPA 수용체의 양성 알로스테릭 조절제
화학명	1-(4-메톡시벤조일)피롤리딘-2-온; C₁₂H₁₃NO₃, 219.24 g/mol
연구 코드	Ro 13-5057
투여 경로	경구
임상시험 용량	치매 임상시험에서 1,000–1,500 mg/일; 건강한 지원자에서 단회 1,500 mg 용량
경구 생체이용률	미변화 약물 기준 약 0.2% (광범위한 초회 통과 대사)
주요 대사산물	N-아니소일-GABA(4-p-아니사미도부티르산), p-아니스산, 2-피롤리디논
승인된 용도	이탈리아, 아르헨티나, 중국 등 여러 국가에서 치매 치료
미국 내 지위	FDA 미승인; FDA는 보충제로 판매하는 기업들에 경고 서한을 발송함
WADA 지위	2026년 금지목록에 등재되지 않음

개요

아니라세탐(1-p-아니소일-2-피롤리디논)은 피라세탐에서 시작된 라세탐 계열을 정의하는 2-옥소피롤리딘 고리를 공유합니다(PubChem; Ito et al., J Physiol 1990). 아니라세탐은 메톡시벤조일(아니소일) 기를 가지고 있으며 물에 대한 용해도가 약 0.14–0.15 mg/mL로 낮습니다(Goldsmith and McDowell, Pharmaceutics 2018).

이 물질은 1980년대와 1990년대 초반에 주로 경증에서 중등도의 알츠하이머형 치매 및 혈관성 인지 장애와 같은 “노인성 인지 장애”를 대상으로 연구되었습니다(Lee and Benfield, Drugs Aging 1994). 2002년의 한 문헌고찰에서는 뇌졸중 후 및 알츠하이머병에서의 치매 행동심리증상(BPSD)에 임상적으로 사용된다고 기술했습니다(Nakamura, CNS Drug Rev 2002).

이 라이브러리에 수록된 다른 라세탐 및 인지 관련 화합물로는 페닐피라세탐, 누펩트, 시티콜린, 알파-GPC 등이 있습니다.

작용 기전: AMPA 수용체 조절

아니라세탐은 뉴런 간에 빠른 흥분성 신호를 전달하는 글루탐산 수용체인 AMPA 수용체를 촉진하는 것으로 밝혀진 초기 약물 중 하나였습니다.

선택적 강화. 쥐의 뇌 수용체를 발현하는 개구리 난자와 쥐의 해마 절편에서 아니라세탐은 퀴스콸산(quisqualate)/AMPA 수용체의 반응을 가역적으로 강화했으나, 카인산(kainate), NMDA 또는 GABA 수용체에서는 그렇지 않았습니다. 이 효과는 약 0.1 mM 이상의 농도에서만 나타났습니다(Ito et al., J Physiol 1990).
탈감작 지연. 해마 절편에서 아니라세탐은 글루탐산 수용체의 탈감작(글루탐산에 지속적으로 노출될 때 수용체가 빠르게 비활성화되는 현상)을 강력하게 줄이고 빠른 흥분성 시냅스 전류를 연장시켰습니다(Isaacson and Nicoll, PNAS 1991).

1994년의 문헌고찰에서는 대사성 글루탐산 수용체를 조절하고 콜린성 신경 전달을 촉진할 수도 있다고 덧붙였습니다(Lee and Benfield 1994). 주요 대사산물들 역시 동물 연구에서 학습과 기억에 영향을 미쳤는데, 이는 대사산물들이 약효에 기여함을 시사합니다(Nakamura 2002).

실험실에서 필요한 농도(약 0.1 mM 이상)는 다음에 설명할 경구 투여 후 혈액에 도달하는 미변화 아니라세탐의 양이 극히 적다는 점을 고려할 때 문제가 됩니다.

약동학

아니라세탐은 의미 있는 양으로 순환하기 전에 제거됩니다.

연구 결과	출처
인체에서 0.2%의 낮은 경구 생체이용률; 간에서의 광범위한 초회 통과 대사 및 장에서의 가수분해	Goldsmith and McDowell 2018, 1993년 인체 약동학 연구 인용
쥐에서 50 및 100 mg/kg 경구 투여 후 모약물의 생체이용률은 각각 11.4% 및 8.6%였음; 대부분 4-p-아니사미도부티르산(N-아니소일-GABA), p-아니스산 및 2-피롤리디논으로 전환되었으며 2-피롤리디논이 가장 오래 지속됨	Ogiso et al., J Pharm Sci 1998
뇌혈관 질환이 있는 입원 여성 6명(평균 연령 84.5세)에게 200 mg을 투여했을 때, 대사산물인 아니스산과 p-메톡시히푸르산은 2시간에 최고치에 도달했고 6시간까지 기저치로 돌아왔음; 대사산물의 반감기는 젊은 지원자보다 4–7배 길었으며 부작용은 관찰되지 않음	Endo et al., Behav Brain Res 1997

Goldsmith와 McDowell은 전신 아니라세탐 농도를 검출하기 어렵기 때문에 “아니라세탐의 약리학에는 큰 공백이 존재한다”고 기술했습니다(Goldsmith and McDowell 2018). 이들이 개발한 사이클로덱스트린 제형은 정맥 투여 연구용으로 설계된 것이며 소비자용이 아닙니다.

실질적인 핵심은 모약물이 빠르게 사라지고, 신장 기능이 저하된 고령자는 대사산물을 훨씬 느리게 배출하며, 사람에서 뇌에 도달하는 미변화 아니라세탐의 양이 명확히 규명되지 않았다는 점입니다.

규제 현황

해외 승인. 아니라세탐은 “이탈리아, 아르헨티나, 중국을 포함한 여러 국가에서 치매 치료용으로 승인”되어 있습니다(Cohen et al., Neurol Clin Pract 2021). 2025년 유럽 및 호주 시장 감시 연구에서는 참여 EU 국가들과 호주에서 치료 용량 범위 200–750 mg/일의 전문의약품으로 분류되었습니다(Vanhee et al., J Xenobiot 2025).
미국. 아니라세탐은 미국에서 인체 사용이 승인되지 않았으며(Cohen et al. 2021), Drugs@FDA 검색에서도 아니라세탐 제품은 확인되지 않았습니다(openFDA, 2026년 11월 접속). Cohen 연구진에 따르면 “FDA는 피카밀론, 페니부트, 옴베라세탐 및 아니라세탐 보충제를 판매하는 기업들에 일련의 경고 서한을 발송”했으나, 보충제 내 아니라세탐에 대한 소비자 경보를 발령하거나 리콜을 명령하지는 않았으며 이러한 약물들은 보충제 데이터베이스에 성분으로 계속 등재되어 있었습니다.
통제 물질. 아니라세탐은 미국 마약단속국(DEA) 통제물질 목록에 등재되어 있지 않습니다(21 CFR 1308).

연구 결과

치매 및 인지 장애

연구	설계, 참가자	용량, 기간	결과
Sourander et al., Psychopharmacology 1987	이중맹검 무작위 대조군 연구(RCT); 알츠하이머형 치매 환자 44명	3개월간 1 g/일	여러 인지 검사 결과가 개선되었으나 위약군에서도 개선됨; 임상적 유효성 차이 없음. 혼돈 증상으로 인해 아니라세탐군 4명 대 위약군 1명이 치료를 중단함
Senin et al., Eur Neuropsychopharmacol 1991	이중맹검 다기관 RCT; 경증에서 중등도의 추정 알츠하이머병 환자 109명	6개월	종료 시점에 아니라세탐군이 위약군과 유의한 차이를 보였으며, 위약군이 꾸준히 악화된 반면 아니라세탐군은 기저치 대비 개선됨; 내약성은 우수한 것으로 기술됨
Koliaki et al., CNS Neurosci Ther 2012	공개 라벨, 컴퓨터 무작위 배정 미실시; 네 그룹으로 나뉜 인지 장애 환자 276명	1,500 mg/일; 최대 12개월	아니라세탐 투여 환자들은 6개월 및 12개월에 검사 점수를 유지함; 경증 치매(MMSE 15–25)에서는 6개월 시점에 콜린에스테라제 억제제보다 인지가 더 우수했음. 저자들은 “확실한 결론을 내릴 수 없다”고 밝힘

1994년의 문헌고찰은 임상시험 프로그램을 요약하면서, 한 임상시험에서는 1,500 mg/일이 4개월 및 6개월 시점에 모든 검사에서 위약보다 효과적이었고, 6개월 비교 시험에서는 18개 검사 중 8개에서 피라세탐 2,400 mg/일보다 효과적이었다고 밝혔습니다. 검토자들은 유효성을 확인하기 위해 추가 임상시험이 필요하다고 결론지었습니다(Lee and Benfield 1994).

주요 한계점:

무작위 임상시험들은 규모가 작고(44명 및 109명), 1987–1991년에 수행되었으며, 현대적 치매 임상시험 이전의 진단 기준과 결과 척도를 사용했습니다.
두 건의 위약 대조 임상시험이 서로 반대 방향의 결과를 가리킵니다.
가장 큰 연구인 Koliaki 2012는 약물 복용을 원하지 않는 환자들로 구성된 비치료 비교군을 둔 공개 라벨 연구였으며, 아니라세탐군의 기저치 점수가 더 높았습니다(Koliaki et al. 2012).
대규모 현대적 임상시험이나 체계적 문헌고찰은 확인되지 않았습니다.

건강한 성인

건강한 사람을 대상으로 한 주요 인체 연구에서는 아세틸콜린을 차단해 일시적으로 기억력을 저하시키는 약물인 스코폴라민을 사용했습니다. 스물여섯 명의 지원자가 일곱 차례에 걸쳐 스코폴라민을 투여받았고, 이어서 이중맹검 교차 설계로 다양한 용량의 아니라세탐 또는 피라세탐을 투여받았습니다(Wesnes et al., J Psychopharmacol 1990).

경구 아니라세탐 1,500 mg은 스코폴라민으로 유발된 기억 및 정보 처리 결핍을 유의하게 회복시켰습니다.
정맥 아니라세탐(2, 100 및 200 mg)과 경구 피라세탐 2,400 mg은 우연에 의해 예상되는 수준 정도의 유의한 결과만을 보였습니다.

이는 인위적으로 기능이 손상된 상태에서의 효과를 보여주는 것이지, 정상적인 기능 이상으로의 향상을 뜻하지는 않습니다. 인지 장애가 없는 생쥐를 대상으로 한 두 연구에서는 경구 아니라세탐이 학습, 기억, 불안 또는 반복 행동을 변화시키지 않는 것으로 나타났습니다(Elston et al., PLoS One 2014; Reynolds et al., F1000Res 2017). 이 중 첫 번째 연구는 알려진 효과를 기대하고 아니라세탐을 “자가 투여하는 사람들의 커뮤니티가 증가하고 있다”고 언급했습니다.

기타 용도

2002년의 문헌고찰에서는 주의력, 불안, 우울 및 수면 장애 모델을 포함해 아니라세탐이 효과를 보인 여러 동물 모델을 나열했으나, “동물 모델에서 나타난 아니라세탐의 유망한 효과가 임상적 유효성을 보장한다는 설득력 있는 근거는 없다”고 명시했습니다(Nakamura 2002).

부작용 및 위험

임상시험에서 전반적으로 양호한 내약성. 문헌고찰과 임상시험들은 간 효소 수치의 뚜렷한 상승 없이 내약성이 양호하다고 기술합니다(Lee and Benfield 1994; Senin et al. 1991). 주요 문헌고찰이 작성될 당시 이상반응 발생률 데이터는 확보되지 않았습니다.
혼돈. 1987년 임상시험에서 아니라세탐군 4명 대 위약군 1명이 혼돈 증상으로 인해 복용을 중단했습니다(Sourander et al. 1987).
불안, 과민성, 불면증. 2012년 공개 라벨 연구에서는 경미하고 일시적인 불안, 과민성 및 불면증이 보고되었으며, 약물 관련 부작용으로 인한 치료 중단은 없었습니다(Koliaki et al. 2012).
고령자 및 신장 기능. 크레아티닌 청소율이 낮은 초고령 환자에서는 대사산물의 반감기가 4–7배 더 길었습니다(Endo et al. 1997).
상호작용, 임신, 장기 복용. 검토된 문헌에서는 약물 상호작용 연구, 임신 중 데이터 또는 건강한 사람에서의 장기 안전성 데이터가 발견되지 않았습니다.

규제되지 않은 보충제

보충제로 판매되는 제품들은 약물 자체에서 비롯되지 않는 위험을 수반합니다.

미국 보충제, 2019년. Cohen 연구진은 2019년 9월 온라인에서 인지 기능 강화 보충제 10개를 구매했습니다. 이들은 회 제공량당 최대 502 mg의 아니라세탐을 포함해 다섯 가지 미승인 약물을 검출했습니다. 아니라세탐은 라벨에 표기되지 않은 제품에서 검출된 약물 중 하나였으며, 표기된 약물 함량의 75%(9/12)가 부정확했습니다. 단일 제품이 소비자를 최대 네 가지 미승인 약물에 노출시킬 수 있었습니다(Cohen et al., Neurol Clin Pract 2021).
유럽 및 호주, 2020–2024년. 공식 의약품 관리 시험소들은 불법 누트로픽 시료에서 단위당 0.2–735 mg의 아니라세탐을 검출했으며, 최고치는 최대 약리학적 용량인 750 mg/일에 근접했습니다(Vanhee et al. 2025).

스포츠

아니라세탐은 WADA 2026년 금지목록에 명시되어 있지 않습니다. 그 유사체인 폰투라세탐(4-페닐피라세탐, 페닐피라세탐)은 경기 기간 중 금지되는 비특정 흥분제(S6.A)로 등재되어 있습니다(WADA 2026년 금지목록). 인지 보충제에 표기되지 않은 약물이 함유된 사례가 확인되었으므로(Cohen et al. 2021), 운동선수들은 오염 위험에 직면해 있습니다.

핵심 요약

AMPA 수용체를 촉진하는 라세탐. 실험실 연구에서 아니라세탐은 AMPA 수용체의 탈감작을 늦추지만, 약 0.1 mM 이상의 농도에서만 나타납니다.
매우 낮은 경구 생체이용률. 경구 용량의 약 0.2%만이 미변화 상태로 혈액에 도달하는 것으로 보고되며, 빠르게 N-아니소일-GABA, 아니스산 및 2-피롤리디논으로 전환되어 이들이 활성의 상당 부분을 담당할 수 있습니다.
엇갈리고 오래된 치매 근거. 109명 규모의 1991년 임상시험은 긍정적이었으나 44명 규모의 1987년 임상시험은 그렇지 않았으며, 이후의 가장 큰 연구는 공개 라벨 연구여서 결론을 내리기 어렵습니다.
건강한 사람에서의 근거 부족. 단회 1,500 mg 용량이 스코폴라민으로 유발된 기억 결핍을 회복시켰으나, 손상이 없는 생쥐 연구에서는 이점이 발견되지 않았습니다.
해외 승인, 미국 내 미승인. 일부 국가에서는 치매 치료제이지만 FDA는 승인하지 않았으며 보충제 판매업체들에 경고 서한을 발송했습니다.
열악한 보충제 품질. 미국과 유럽의 검사에서 미표기 아니라세탐, 단위당 최대 502–735 mg의 용량 및 부정확한 라벨이 확인되었습니다.

출처

National Center for Biotechnology Information. Aniracetam (CID 2196). PubChem. PubChem.
Cohen PA, Avula B, Wang YH, Zakharevich I, Khan I. Five unapproved drugs found in cognitive enhancement supplements. Neurol Clin Pract. 2021;11(3):e303–e307. PubMed.
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Sourander LB, Portin R, Mölsä P, Lahdes A, Rinne UK. Senile dementia of the Alzheimer type treated with aniracetam: a new nootropic agent. Psychopharmacology (Berl). 1987;91(1):90–95. PubMed.
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Wesnes K, Anand R, Simpson P, Christmas L. The use of a scopolamine model to study the potential nootropic effects of aniracetam and piracetam in healthy volunteers. J Psychopharmacol. 1990;4(4):219–232. PubMed.
Elston TW, Pandian A, Smith GD, Holley AJ, Gao N, Lugo JN. Aniracetam does not alter cognitive and affective behavior in adult C57BL/6J mice. PLoS One. 2014;9(8):e104443. PubMed.
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아니라세탐

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