경구제

1-안드로스텐디올 (1-Andro)

1-안드로스텐디올(5α-androst-1-ene-3β,17β-diol)은 “1-Andro”, 때로는 “1-AD”라는 이름으로 판매된 합성 스테로이드로, 2000년대 초반을 전후해 미국에서 처방전 없이 구매 가능한 일반 “프로호르몬(prohormone)” 보충제로 시판되었습니다. 체내에서 현재 “DHB”라는 이름으로 판매되는 강력한 안드로겐인 1-테스토스테론으로 전환된다는 개념을 바탕으로 마케팅되었습니다(Reilly & Crouch, J Anal Toxicol 2004; Verheyden et al., Anal Chim Acta 2007).

가장 중요한 사실은 1-안드로스텐디올이 의약품으로 승인된 적이 결코 없으며, 대조 인체 임상시험에서 검증된 적도 전혀 없다는 점입니다. 이 물질에 대해 발표된 자료는 거의 전부 대사 경로와 검출 방법을 연구하는 도핑 관리 연구소에서 나온 것입니다. 미국에서는 2004년 아나볼릭 스테로이드 통제법(Anabolic Steroid Control Act)이 발효된 이후 스케줄 III (Schedule III) 통제물질로 지정되어 있으며, 스포츠에서는 상시 금지되어 있습니다.

이 문서는 실험실 연구, 도핑 관리 연구 및 규제 당국의 보고 내용을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목 상세 정보
약물 분류 합성 안드로겐 전구체(“프로호르몬”); 안드로스텐디올의 1-엔 이성질체
화학명 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol
분자식 / 분자량 C₁₉H₃₀O₂, 290.4 g/mol (PubChem CID 11300765)
승인 여부 승인된 의약품 아님; 의학적 적응증이나 허가된 용량 없음
투여 경로 (판매 형태 기준) 경구용 보충제
추정 활성 형태 1-테스토스테론 (17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one)
인체 내 주요 소변 대사 경로 1-안드로스텐디온으로의 산화
반감기 인체에서 측정된 바 없음
미국 내 법적 지위 스케줄 III 아나볼릭 스테로이드 (2004년 아나볼릭 스테로이드 통제법에 명시됨)
세계반도핑기구 (WADA) 지위 상시 금지 (S1.1); 비특정 물질

개요

1-안드로스텐디올은 탄소 3번과 17번 위치에 모두 β 배향의 하이드록실기(OH)를 가지고 있으며, A-고리의 탄소 1번과 2번 사이에 이중 결합을 가진 19-탄소 스테로이드입니다. 탄소 5번의 수소가 α 위치에 있어 테스토스테론 자체보다는 디하이드로테스토스테론(DHT)과 같은 5α-환원 안드로겐에 가까운 물질입니다(PubChem).

이 물질은 동일한 A-고리 구조를 공유하면서 탄소 3번과 17번의 작용기만 다른 소규모 “1-엔” 스테로이드 계열에 속합니다.

화합물 화학명 C3 작용기 C17 작용기
1-안드로스텐디올 (1-Andro) 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol 하이드록실기 하이드록실기
1-안드로스텐디온 (1-AD) 5α-androst-1-ene-3,17-dione 케톤기 케톤기
1-테스토스테론 (“DHB”) 17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one 케톤기 하이드록실기
1-에피안드로스테론 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one 하이드록실기 케톤기

명칭은 WADA 금지목록을 따릅니다(WADA 2026 Prohibited List). 1-엔 계열에서는 1,2번 이중 결합이 테스토스테론의 4,5번 이중 결합을 대체합니다(Verheyden et al., 2007). 미국 법률 및 WADA 목록에 별도로 등재된 다른 화합물인 4-엔 및 5-엔 이성질체(4-안드로스텐디올 및 일반 5-안드로스텐디올)와 혼동해서는 안 됩니다(Public Law 108-358).

“1-AD” 명칭 혼란 문제

이 계열의 제품명은 엄격하지 않게 사용되었습니다. Reilly와 Crouch는 “1AD”로 판매된 보충제가 디올(diol) 및/또는 디온(dione)을 함유하고 있다고 기술했습니다(J Anal Toxicol 2004). 따라서 “1-AD”라는 라벨이 붙은 제품에는 1-안드로스텐디올, 1-안드로스텐디온 또는 두 물질 모두가 포함되어 있었을 수 있습니다. 디온 화합물에 대해서는 별도의 문서인 1-안드로스텐디온 (1-AD)에서 자세히 다룹니다.

돼지 지방에서의 검출

2003년 연구진은 기체 크로마토그래피-질량분석법을 통해 돼지 지방 추출물에서 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol을 검출했다고 보고했습니다. 저자들은 당시 이 화합물이 “영양 보충제”로 판매되고 있었으나 식품 공급원에서 자연적으로 발생한다고 보고된 적이 없었기 때문에 이 결과가 예상 밖이었다고 언급했습니다(McGregor & Erickson, J Nat Prod 2003). 이 발견이 보충제 제품들이 식품에서 추출되었다는 뜻은 아니며, 시판 보충제들은 합성 제품이었습니다.

체내 작용 기전

다른 1-엔 스테로이드로의 전환

1-안드로스텐디올 사용의 이론적 근거는 효소가 3β-하이드록실기를 케톤으로 산화시켜 1-테스토스테론을 생성한다는 것입니다. 관련 근거는 다음과 같습니다.

  • 인체 소변. 시판 1-안드로스텐디올 제품을 사용한 벨기에 배설 연구에서는 1-안드로스텐디올이 1-안드로스텐디온으로 산화되는 것이 주요 신장 대사 경로인 것으로 나타났습니다(Delbeke et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2002).
  • 1-테스토스테론으로의 전환. 1-엔 스테로이드를 연구한 한 도핑 관리 연구팀은 경구 투여 후 1-androstene-3β,17β-diol이 1-테스토스테론으로 전환된다고 기술했습니다(Verheyden et al., 2007).
  • 쥐 조직. 쥐의 간 마이크로솜과 고환 균질액에서 디올, 디온 및 1-테스토스테론은 상호 전환되었습니다(Reilly & Crouch, 2004).
  • 관련 스테로이드의 대사산물로서의 검출. “1-Androsterone”(1-에피안드로스테론)으로 판매된 보충제 단일 캡슐을 복용한 남성의 소변에서 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol이 검출되었습니다(Parr et al., Steroids 2011). 경구용 1-테스토스테론을 투여한 말에서는 여덟 가지 소변 대사산물 중 하나로 나타났습니다(Kwok et al., Drug Test Anal 2013).

이러한 연구들은 1-엔 스테로이드들이 체내에서 상호 전환됨을 보여줍니다. 다만 특정 용량의 1-안드로스텐디올이 인체에서 얼마나 많은 1-테스토스테론을 생성하는지는 보고된 바가 없습니다.

최종 산물의 활성

실제 작용을 나타낼 것으로 기대되는 화합물인 1-테스토스테론의 특성은 세포 및 쥐 실험에서 규명되었습니다. 이 물질은 안드로겐 수용체에 선택적으로 결합했습니다. 쥐 실험에서 등몰(equimolar) 용량은 테스토스테론 프로피오네이트만큼 강력하게 전립선, 정낭 및 항문거근의 성장을 자극했으며, 간 무게도 증가시켰습니다(Friedel et al., Toxicol Lett 2006). 이는 동물 실험 결과입니다. 1-테스토스테론에 대한 보다 자세한 내용은 DHB 문서에서 다룹니다.

“에스트로겐 전환 없음” 주장에 대하여. 1-엔 프로호르몬들은 에스트로겐 전환에 따른 부작용 없이 테스토스테론과 유사한 효과를 낸다고 홍보되었습니다(Reilly & Crouch, 2004는 이를 당시 주장된 이점으로 기술합니다). 그러나 1-안드로스텐디올 복용 후 에스트라디올 수치, 체성분 또는 부작용을 측정한 인체 연구는 없으므로, 이는 측정된 결과라기보다 마케팅 주장에 머물러 있습니다.

약동학

인체에서 1-안드로스텐디올의 흡수율, 최고 혈중 농도, 반감기 또는 작용 지속 시간을 보고한 연구는 없습니다. Reilly와 Crouch는 1AD 화합물 및 관련 호르몬에 대한 혈액 및 소변 분석법을 개발했으나, 대사 과정은 쥐 조직에서만 연구했습니다(J Anal Toxicol 2004). 현재 존재하는 인체 배설 데이터는 혈중 약동학이 아니라 어떤 대사산물이 소변에 얼마 동안 나타나는지를 설명할 뿐입니다(Delbeke et al., 2002).

규제 현황

  • 승인된 의약품 아님. 어떠한 규제 기관도 1-안드로스텐디올을 의학적 용도로 승인한 적이 없습니다.
  • 미국, 2005년 이전. 스포츠에서 금지된 테스토스테론 및 난드롤론 전구체들이 처방전 없이 영양 보충제로 합법적으로 판매되었습니다(Delbeke et al., 2002).
  • 미국, 2005년 이후. 2004년 10월 22일 승인된 2004년 아나볼릭 스테로이드 통제법은 “1-안드로스텐디올(3β,17β-dihydroxy-5α-androst-1-ene)“과 그 3α 이성질체 모두를 연방 아나볼릭 스테로이드 정의에 추가했으며, 이는 법 제정 90일 후부터 발효되었습니다(Public Law 108-358). 두 이성질체 모두 스케줄 III에 등재되어 있습니다(21 CFR 1308.13). 연구자들은 미국의 프로호르몬 금지 시점을 2005년 초로 봅니다(Friedel et al., 2006).
  • 스포츠. 1-안드로스텐디올(5α-androst-1-ene-3β,17β-diol)은 WADA 금지목록의 S1.1 등급(아나볼릭 안드로겐 스테로이드)에 명시되어 있습니다. 경기 기간 중과 경기 기간 외 모두 금지되며, S1 등급의 모든 물질은 비특정 물질입니다(WADA 2026 Prohibited List).

연구 결과

1-안드로스텐디올에 대한 임상시험 부재

근육량, 근력, 체성분 또는 어떠한 의학적 결과에 대해서도 1-안드로스텐디올을 검증한 무작위 배정 또는 대조 인체 연구는 없습니다. 효과에 대한 주장은 임상시험이 아닌 마케팅과 일화적 경험담에서 비롯된 것입니다.

가장 근접한 인체 데이터: 관련 프로호르몬 연구

1-엔 계열에서 수행된 유일한 대조 인체 임상시험은 체내에서 일부가 1-테스토스테론, 1-안드로스텐디온 및 1-안드로스텐디올로 전환되는 1-에피안드로스테론(“1-Androsterone”으로 판매됨)을 검증했습니다(Parr et al., 2011). 저항성 운동에 숙련된 남성 열일곱 명을 대상으로 4주간의 훈련 프로그램 동안 하루 330 mg 투여군(n = 9) 또는 당 위약군(n = 8)으로 무작위 배정했습니다(Granados et al., J Appl Physiol 2014).

평가 지표 (4주간의 변화) 프로호르몬 330 mg/일 위약
제지방량 (Lean body mass) +6.3% +0.5%
백 스쿼트 1RM +14.3% +5.7%
HDL 콜레스테롤 −38.7% 유의한 변화 없음
LDL 콜레스테롤 +32.8% 유의한 변화 없음
AST (간 효소) +113.8% (p = 0.05) 유의한 변화 없음
혈청 크레아티닌 +19.6% 유의한 변화 없음

저자들은 위해성이 잠재적 이점보다 크다고 결론지었습니다. 이러한 결과는 다른 화합물에 관한 것이므로 1-안드로스텐디올에 직접 대입할 수는 없지만, 1-엔 프로호르몬 계열이 인체에서 어떤 작용을 하는지 보여주는 가장 좋은 지표입니다.

스포츠 도핑 검출

1-안드로스텐디올에 관한 대부분의 연구는 복용 적발에 초점을 맞추고 있습니다.

  • 프로호르몬 및 오염된 보충제에 관한 벨기에 배설 연구 전반에서, 권장 용량보다 훨씬 적은 양을 섭취하더라도 최대 120시간 동안 도핑 검사 양성 반응이 나올 수 있었습니다(Delbeke et al., 2002).
  • 1-테스토스테론, 1-androstene-3β,17β-diol 및 관련 스테로이드에 대한 질량분석법이 발표되었으며, 기존에 알려진 화합물과의 스펙트럼 유사성으로 인해 결과 해석에 오류가 생길 수 있다는 경고가 함께 제시되었습니다(Verheyden et al., 2007).
  • 2020년 WADA는 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol을 포함한 여러 “유사 내인성(pseudo-endogenous)” 스테로이드에 대해 탄소 동위원소 비율로 합성 스테로이드와 자연 생성 스테로이드를 구분하는 동위원소 비율 질량분석법(IRMS)을 권고했습니다. 이 물질과 다른 1-엔 스테로이드들을 포괄하는 검증된 IRMS 분석법이 2022년에 발표되었습니다(Piper & Thevis, Drug Test Anal 2022).

부작용 및 위험성

1-안드로스텐디올 자체에 대한 인체 안전성 데이터는 없습니다. 그 위험성은 관련 화합물로부터만 추론할 수 있습니다.

  • 지질 수치. 1-에피안드로스테론 임상시험에서 4주 만에 HDL은 38.7% 감소했고 LDL은 32.8% 증가했습니다(Granados et al., 2014).
  • 간. 동일한 임상시험에서 AST가 113.8% 상승한 것으로 나타났습니다. 쥐 실험에서는 1-테스토스테론이 간 무게를 증가시켰습니다(Friedel et al., 2006).
  • 신장. 1-에피안드로스테론 임상시험에서 혈청 크레아티닌은 19.6% 상승했고 사구체여과율은 18.0% 감소했습니다(Granados et al., 2014).
  • 계열 공통 부작용. Friedel 등은 1-테스토스테론 사용이 아나볼릭 스테로이드의 전형적인 부작용을 수반하는 것으로 가정해야 한다고 결론지었습니다. 처방전 없이 판매된 디자이너 스테로이드 전반에서 보고된 중증 부작용으로는 간독성, 담즙정체(담즙 흐름이 막혀 황달을 유발함), 신부전, 성선기능저하증, 여성형 유방증 (여유증) 및 불임이 있습니다(Rahnema et al., Andrology 2015).

제품 품질

벨기에 배설 연구에 사용된 시판 1-안드로스텐디올 제제는 다른 여러 아나볼릭 스테로이드로 오염되어 있었습니다(Delbeke et al., 2002). 또한 “1-AD”라는 명칭이 디올과 디온 모두에 사용되었기 때문에 제품명만으로는 실제 내용물을 신뢰성 있게 확인할 수 없었습니다(Reilly & Crouch, 2004). 오늘날 판매되는 모든 제품은 규제된 의약품 공급망을 벗어난 제품입니다.

핵심 요약

  • 1-테스토스테론의 프로호르몬. 1-안드로스텐디올은 1-엔 스테로이드 계열의 3β,17β-디올 화합물로, 1-테스토스테론(“DHB”)의 전구체로 판매되었습니다.
  • 인체 임상시험 없음. 인체에서의 효과, 용량-반응 관계 및 반감기는 연구된 적이 없으며, 존재하는 근거는 화학적 분석, 쥐 조직 실험 및 소변 대사산물 연구뿐입니다.
  • 주로 1-안드로스텐디온으로 대사됨. 인체 배설 연구에서 디온으로의 산화가 주요 소변 대사 경로였으며, 1-엔 스테로이드들은 체내에서 상호 전환됩니다.
  • 인체에서 활성을 띠며 유해한 계열. 관련된 1-엔 프로호르몬은 소규모 4주 임상시험에서 제지방량과 근력을 증가시켰으나, HDL을 38.7% 감소시키고 AST와 크레아티닌을 상승시켰습니다.
  • 통제 및 금지 물질. 2004년 아나볼릭 스테로이드 통제법 발효 이후 미국에서 스케줄 III 물질로 지정되었으며, WADA S1.1에 따라 상시 금지됩니다.

출처

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