보조 치료제

아리미스탄

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아리미스탄(arimistane)은 보디빌딩 제품에서 “천연” 또는 일반의약품(비처방) 아로마타제 억제제(AI)로 판매되는 합성 스테로이드인 androsta-3,5-diene-7,17-dione의 상품명입니다. 아로마타제는 테스토스테론과 안드로스텐디온을 에스트로겐으로 전환하는 효소입니다. 아리미스탄을 함유한 제품들은 에스트로겐을 낮춘다는 명목으로, 흔히 아나볼릭 스테로이드 사이클 (주기) 이후에 사용하기 위한 목적으로 홍보됩니다.

가장 중요한 사실은 아리미스탄이 사람에게서 에스트로겐을 낮추는지, 혹은 다른 어떤 작용이라도 하는지를 시험한 대조 인체 연구가 전혀 없다는 점입니다. 발표된 인체 데이터는 소변 대사산물을 규명하기 위해 소수의 지원자에게 단회 용량을 투여한 반도핑 연구소에서 나온 것뿐입니다. 2018년 FDA (미국 식품의약국)는 미국의 한 판매업체에 아리미스탄이 합법적인 식이보충제 원료가 아니라고 통보했으며, 세계반도핑기구 (WADA)는 이 물질의 이름을 아로마타제 억제제로 명시하여 금지하고 있습니다.

이 페이지는 실험실 연구, 도핑 관리 연구 및 규제 기관의 보고 내용을 요약한 것입니다. 이는 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목 상세 정보
화학명 Androsta-3,5-diene-7,17-dione; C₁₉H₂₄O₂, 284.4 g/mol; CAS 1420-49-1
분류 아로마타제 억제제로 판매되는 합성 스테로이드; FDA 및 미국반도핑기구(USADA) 문서에서는 “디자이너 스테로이드”로 분류
7-케토-DHEA와의 관계 7-케토-DHEA의 3β-하이드록실기가 결여된 형태; 산성 조건 및 일부 실험실 분석 과정에서 7-케토-DHEA로부터 생성됨
연구된 투여 경로 경구 투여, 지원자 3명에게 25 mg 단회 투여 (대사 연구만 진행됨)
반감기 출판된 어떠한 인체 연구에서도 보고되지 않음
인체 유효성 임상시험 확인된 바 없음 (PubMed, ClinicalTrials.gov)
FDA 입장 식이보충제 원료가 아님; 해당 제품을 미승인 신약으로 간주함 (2018년 경고 서한 [Warning Letter])
미국 약물 등급 스케줄 III (Schedule III) 아나볼릭 스테로이드로 등재되어 있지 않음
WADA 지위 상시 금지 (S4.1, 아로마타제 억제제); 특정 물질

개요

아리미스탄은 7번과 17번 탄소에 케톤기를 가지고 있으며 A 고리와 B 고리에 두 개의 이중 결합(3–4번 탄소 사이 및 5–6번 탄소 사이)을 가진 C19 스테로이드입니다(PubChem CID 150910). 이 물질은 보충제로도 판매되는 DHEA의 천연 대사산물인 7-케토-DHEA와 밀접한 관련이 있습니다.

화합물 화학명 화학식 분자량
7-케토-DHEA 3β-hydroxyandrost-5-ene-7,17-dione C₁₉H₂₆O₃ 302.4 g/mol
아리미스탄 Androsta-3,5-diene-7,17-dione C₁₉H₂₄O₂ 284.4 g/mol

출처: PubChem CID 193313; PubChem CID 150910.

두 구조는 물 분자 하나만큼 차이가 납니다. 아리미스탄은 3번 탄소에 하이드록실기가 없는 대신 이중 결합을 하나 더 가지고 있습니다. 산성 조건에서 7-케토-DHEA는 해당 하이드록실기를 잃고 아리미스탄으로 변합니다. 이 사실은 1971년 소변에서 안드로스타-3,5-디엔-7,17-디온이 분리되고 다양한 가수분해 조건하에서 7-케토-DHEA 황산염으로부터 생성된다는 것이 밝혀진 이래로 알려져 왔습니다(Schubert et al., Endocrinol Exp 1971).

확인 가능한 범위 내에서 아리미스탄은 어느 곳에서도 승인된 의약품이 아닙니다. 비스테로이드성인 아나스트로졸이나 레트로졸과 달리, 아리미스탄은 엑세메스탄처럼 스테로이드 구조를 가지고 있습니다. 그러나 앞선 약물들이 거친 임상 개발 과정을 거친 적은 한 번도 없습니다.

체내 작용 기전

주장되는 기전: 아로마타제 억제

아리미스탄이 아로마타제 억제제라는 주장은 인체 데이터가 아닌 시험관 화학 실험에 기반하고 있습니다. 1994년 연구에서 Numazawa와 동료들은 아리미스탄이 속한 구조 계열인 androst-5-en-7-ones 및 androsta-3,5-dien-7-ones 계열 물질들을 합성하여 인간 태반 마이크로솜 유래 아로마타제(효소의 실험실 표본)를 대상으로 시험했습니다(Numazawa et al., J Med Chem 1994). 주요 결과는 다음과 같습니다:

  • 해당 계열의 모든 스테로이드는 0.058에서 45 µM 범위의 억제 상수(Ki)로 효소를 경쟁적으로 차단했습니다.
  • 17번 탄소에 케톤기를 가진 화합물들은 상응하는 17β-알코올 형태보다 훨씬 더 강력했습니다.
  • 일부 3,5-디엔-7-온 물질들은 보조인자인 NADPH가 존재할 때 시간 경과에 따라 효소를 불활성화시키기도 했습니다.

초록에는 아리미스탄에 대한 개별적인 역가 수치가 제시되어 있지 않습니다. 아리미스탄 복용 후 사람에게서 에스트라디올, 에스트론 또는 테스토스테론 수치를 측정한 출판된 연구는 없습니다.

인체 내 대사

로마 반도핑 연구소(FMSI)는 건강한 지원자 세 명에게 단회 경구 용량을 투여하고 소변을 분석했습니다:

연구 방법 주요 결과
Martinez Brito et al., Rapid Commun Mass Spectrom 2019 25 mg 단회 경구 투여, n = 3; 고정밀 질량분석기 결합 가스크로마토그래피(GC-MS) 투여 후에만 나타나는 대사산물 최대 15종 발견, 대부분 글루쿠로니드 형태로 배설됨. 아리미스탄 자체는 황산염 분획에서만 나타남. 단회 투여 후 소변 스테로이드 프로필에 유의미한 영향 없음.
Martinez Brito et al., Rapid Commun Mass Spectrom 2021 동일한 시료(투여 후 최대 10 h까지); 액체크로마토그래피-질량분석법(LC-MS) 대사산물 12종 규명: 환원 형태 4종, 단일수산화 형태 4종 및 이중수산화 형태 4종. 지원자 세 명 모두에서 아리미스탄 원물질 검출.

2015년 보고서에서는 androst-3,5-diene-7β-ol-17-one을 주요 소변 대사산물로 제안한 바 있으며, 2019년 연구에서 이를 재확인했습니다(Martinez Brito et al., 2019). 또한 2019년 연구에서는 수산화된 대사산물들이 7-케토-DHEA나 그 7-하이드록시 형태와 일치하지 않음을 발견했는데, 이는 신체가 아리미스탄을 다시 7-케토-DHEA로 전환하지 않음을 시사합니다(Martinez Brito et al., 2019).

이 연구들은 스포츠에서의 약물 사용을 검출하기 위해 설계되었습니다. 혈중 농도는 측정하지 않았으므로 발표된 반감기는 없습니다.

연구 결과

인체 유효성

어떠한 결과 지표에 대해서도 아리미스탄을 시험한 무작위 배정 또는 대조 인체 임상시험은 확인되지 않았습니다. PubMed에서 “arimistane”이나 그 화학명을 검색하면 도핑 관리, 화학 및 보충제 분석 논문만 나오며, ClinicalTrials.gov에도 등록된 연구가 없습니다. 아리미스탄이 에스트로겐을 낮추거나 테스토스테론을 높이고 스테로이드 사용 후 회복을 돕는다는 주장은 출판된 인체 데이터로 뒷받침되지 않습니다.

약물 검사에서의 아리미스탄과 7-케토-DHEA

7-케토-DHEA가 아리미스탄으로 변할 수 있기 때문에, 연구소들은 소변에서 아리미스탄이 검출되었을 때 대상자가 아리미스탄을 복용한 것인지 아니면 7-케토-DHEA를 복용한 것인지를 구분해야 했습니다:

  • 실험실 인공산물(Artifact). 가스크로마토그래피(GC) 전에 사용되는 일반적인 유도체화 시약은 표준 7-케토-DHEA를 아리미스탄으로 전환시키며, 7α-하이드록시-DHEA의 약 1%도 아리미스탄으로 나타났습니다(Martinez-Brito et al., Rapid Commun Mass Spectrom 2020).
  • 7-케토-DHEA 투여 후. 7-케토-DHEA를 투여받은 지원자들에서 아리미스탄 형성은 시료 전처리나 기기 분석 과정과 관련되었을 가능성이 가장 높았습니다. 동위원소 검사에서도 7-케토-DHEA는 DHEA로 전환되지 않는 것으로 나타났습니다(Martinez-Brito et al., Drug Test Anal 2019).
  • 대사가 아닌 분해. 7-케토-DHEA는 메탄올에 보관했을 때 아리미스탄으로 분해되었으나 DMSO에서는 안정적으로 유지되었습니다. 인간 간 마이크로솜은 이로부터 아리미스탄을 만들어내지 않았습니다. 저자들은 아리미스탄이 7-케토-DHEA 섭취의 유용한 지표이기는 하나, 체내 대사가 아니라 분해에 의해 생성된다고 결론지었습니다(Martínez Brito et al., Drug Test Anal 2021).

분석 연구소 입장에서 이는 아리미스탄 단독 검출이 아니라 앞서 설명한 아리미스탄 특이 대사산물들이 실제 아리미스탄 복용을 가리키는 지표임을 의미합니다.

규제 현황

FDA: 합법적인 식이보충제 원료가 아님

2018년 5월 18일 Performance Nutrition Formulators LLC(VMI Sports)에 보낸 경고 서한에서 FDA는 안드로스타-3,5-디엔-7,17-디온이 연방 식품의약품화장품법(FD&C Act)상 “아로마타제 억제제이며 식이보충제 원료에 해당하지 않는다”고 밝혔습니다(FDA 경고 서한, 2018). FDA는 다음과 같이 결론지었습니다:

  • 해당 제품은 식이보충제 원료를 함유하고 있지 않으므로 식이보충제가 아닙니다;
  • 에스트로겐 관리 및 근력 향상에 관한 라벨 표기 주장은 이 제품을 의약품으로 만듭니다;
  • 일반적으로 안전하고 효과적인 것으로 인정되지 않았으므로 미승인 “신약”에 해당합니다;
  • 승인된 아로마타제 억제제는 모두 면허를 가진 의료인의 감독하에 사용하는 것으로 제한되어 있으므로 이는 전문의약품에 해당합니다.

미국반도핑기구(USADA)는 FDA가 수많은 경고 서한에서 동일한 입장을 밝혀왔다고 설명합니다(USADA).

미군

미국 국방부(DoD)의 보충제 안전 프로그램인 Operation Supplement Safety(OPSS)는 보디빌딩 제품에 포함된 아로마타제 억제제의 예시로 아리미스탄을 명시하고 있습니다. OPSS는 이러한 화합물들이 의약품으로 간주되며 식이보충제에 들어가서는 안 되고, 국방부 금지 식이보충제 원료 목록에 올라 있다고 밝히고 있습니다(OPSS, 2022년 업데이트).

통제물질 지위

아리미스탄은 DEA (미국 마약단속국)의 스케줄 III 아나볼릭 스테로이드 목록에 명시되어 있지 않습니다(21 CFR 1308.13). 미국 내에서의 법적 문제는 통제물질법(Controlled Substances Act)이 아니라 의약품 및 보충제 관련 법률에 따른 것입니다.

스포츠

2026년 WADA 금지목록(Prohibited List)은 S4.1 분류인 아로마타제 억제제 항목에 “androsta-3,5-diene-7,17-dione (arimistane)“을 명시하고 있습니다. 경기 기간 중 및 경기 기간 외 상시 금지되며, S4.1 물질은 특정 물질에 해당합니다(WADA 2026 금지목록). 관련 물질인 7-케토-DHEA는 다른 분류인 S1 단백동화제 항목에서 금지되어 있습니다.

이 물질이 표기된 보충제를 복용한 후 제재를 받은 선수들의 사례가 있습니다:

  • 한 UFC 선수는 2019년 아리미스탄과 그 대사산물인 7β-하이드록시-안드로스트-3,5-디엔-17-온 양성 반응을 보인 후 10개월 자격 정지 처분을 받았습니다. USADA는 양성 반응이 라벨에 해당 물질이 표기된 식이보충제 때문이었다고 결론지었습니다(USADA, 2019).
  • 2016년 육상 사례에서 USADA는 선수가 오스타린(ostarine)이 함유된 보충제와 아리미스탄이 함유된 또 다른 보충제를 구입한 사실을 확인했으며, 해당 선수는 일 년의 자격 정지 처분을 받았습니다(USADA).

품질 및 오염 문제

아리미스탄은 라벨에 표기된 성분으로뿐만 아니라 표기되지 않은 숨겨진 성분으로도 발견됩니다:

  • FDA 연구소의 확인. FDA 법화학센터(Forensic Chemistry Center)는 “운동 능력 향상”으로 홍보된 보충제에서 미확인 스테로이드를 발견하고 이를 안드로스타-3,5-디엔-7,17-디온으로 규명했습니다. 이후 세 가지 다른 활성 성분을 함유한 두 번째 제품에서도 동일한 화합물을 발견했습니다(Lorenz et al., Drug Test Anal 2019).
  • 다른 제품에 숨겨진 형태. 5α-하이드록시-락소게닌을 함유한 것으로 표기된 보충제 12종 중 한 제품에 라벨에 표기되지 않은 아리미스탄이 들어 있었습니다(Avula et al., J Pharm Biomed Anal 2019).
  • 허위 표기된 복합 성분 제품. 미국 국립보건원(NIH) 식이보충제 라벨 데이터베이스에 5α-하이드록시-락소게닌 함유 제품으로 등재된 보충제 4종 중 전반적으로 정확하게 라벨이 표기된 제품은 하나도 없었습니다. 한 제품은 일일 최대 섭취량당 75 mg의 안드로스트-3,5-디엔-7,17-디온을 표기했으나 실제로는 71.8 mg을 함유하고 있었습니다(Cohen et al., JAMA Netw Open 2020).

폴란드 의약품관리연구소는 압수된 운동 능력 향상 약물 시료 601건(2020–2024년)을 대상으로 아리미스탄을 포함한 모든 WADA 등재 아로마타제 억제제를 선별 검사했습니다. 확인된 아로마타제 억제제는 레트로졸, 아나스트로졸 및 엑세메스탄뿐이었습니다(Blazewicz et al., Front Chem 2025).

부작용 및 위험성

인체 안전성 데이터 부재

사람에게서 아리미스탄의 부작용, 장기 안전성 또는 약물 상호작용을 보고한 연구는 없습니다. 발표된 유일한 인체 노출 사례는 지원자 세 명에 대한 25 mg 단회 투여뿐이며, 이는 안전성을 평가하기 위해 설계된 연구가 아니었습니다(Martinez Brito et al., 2019).

FDA가 지적한 아로마타제 억제제 계열의 위험성

FDA는 경고 서한에서 FDA 승인을 받은 아로마타제 억제제와 관련된 이상반응으로 골 성숙 및 성장 속도 저하, 정자 생성 감소, 난임, 공격적 행동, 부신 기능 부전, 신부전 및 간 기능 장애를 열거했습니다(FDA 경고 서한, 2018). USADA는 아로마타제 억제제의 흔한 부작용으로 골 손실, 관절통 및 자가면역 류마티스 질환을 꼽고 있습니다(USADA). 사람에게서 아리미스탄이 에스트로겐에 미치는 영향이 측정된 적이 없기 때문에 아리미스탄이 이러한 부작용을 일으키는지는 알려져 있지 않습니다. 승인된 약물들의 라벨상 위험성은 아나스트로졸, 레트로졸 및 엑세메스탄 페이지에서 다루고 있습니다.

제품 및 도핑 검사 위험

  • 불확실한 내용물. 보충제 분석 결과 일부 제품에서는 표기되지 않은 아리미스탄이 발견되었고, 아리미스탄을 표기한 제품에서는 다른 성분이 누락되거나 함량이 잘못 들어간 사례가 확인되었습니다.
  • 도핑 검사 양성 반응. 위 USADA 사례들이 보여주듯, WADA 규정의 적용을 받는 선수는 보충제 라벨에 아리미스탄이 표기되어 있더라도 이로 인해 제재를 받을 수 있습니다.

핵심 요약

  • 보충제 형태의 아로마타제 억제제로 판매되는 스테로이드. 아리미스탄(안드로스타-3,5-디엔-7,17-디온)은 에스트로겐을 낮춘다는 명목으로 판매되지만 승인된 의약품이 아닙니다.
  • 7-케토-DHEA와 화학적으로 밀접한 관련이 있음. 7-케토-DHEA에서 3번 하이드록실기가 빠진 구조이며, 7-케토-DHEA는 산성 환경이나 실험실 분석 과정에서 아리미스탄으로 분해될 수 있습니다.
  • 인체 유효성 데이터 없음. 아로마타제 차단 주장은 1990년대에 수행된 관련 화합물들의 효소 연구에 기반하며, 사람에게서 호르몬 변화를 측정한 연구는 없습니다.
  • 인체 연구는 도핑 관리 목적에 국한됨. 소변 대사산물을 규명하기 위해 지원자 세 명에게 25 mg을 단회 투여한 연구만 있을 뿐, 반감기나 안전성 데이터는 존재하지 않습니다.
  • 미국에서 합법적인 보충제 원료가 아님. 2018년 FDA 경고 서한은 이 물질이 식이보충제 원료가 아니라고 밝혔으며 해당 제품을 미승인 신약으로 간주했습니다.
  • 스포츠에서 금지됨. WADA는 S4.1 아로마타제 억제제 항목에 아리미스탄의 이름을 명시하여 상시 금지하고 있으며, 이를 함유한 보충제를 복용한 후 제재를 받은 선수들이 있습니다.

출처

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