주사제

트레스톨론 에난테이트

업데이트 · 출처 22개 · 편집 원칙

트레스톨론 에난테이트는 트레스톨론 (7α-methyl-19-nortestosterone, 흔히 MENT로 불림)에 탄소 일곱 개로 이루어진 에난테이트 (헵타노에이트) 에스테르가 결합된 물질입니다. 트레스톨론 자체는 난드롤론과 관련된 합성 안드로겐입니다. 인구협의회 (Population Council)는 1990년대부터 남성 호르몬 피임 및 낮은 테스토스테론 (성선기능저하증) 치료를 위한 테스토스테론 대체 물질 후보로 이를 연구했습니다 (Nieschlag et al., Contraception 2013).

이 형태에 관한 가장 중요한 핵심 사실은 트레스톨론 에난테이트에 대해 발표된 인체 또는 동물 연구가 전혀 존재하지 않는다는 점입니다. 트레스톨론의 모든 임상 연구는 에스테르화되지 않은 스테로이드 또는 주로 서방형 임플란트 형태의 트레스톨론 아세테이트를 사용했습니다. 에난테이트는 의학적 용도 외에서 판매되고 있으며, 그 용량, 약동학 및 안전성은 규명된 바 없습니다. 우리가 확인할 수 있는 한 전 세계 어디에서도 의약품으로 승인된 적이 없습니다.

이 페이지는 모스테로이드에 대한 임상 및 실험실 연구가 보고하는 내용과 에난테이트 에스테르에 대해 알려진 점 및 알려지지 않은 점을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목 상세 정보
약물 계열 합성 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 (19-노르테스토스테론 유도체); 17α-알킬화되지 않음
화학명 7α-methyl-3-oxoestr-4-en-17β-yl heptanoate; C₂₆H₄₀O₃, 400.6 g/mol (CAS 81005-56-3)
승인 현황 승인된 적 없음; FDA (미국 식품의약국) 의약품 승인 데이터베이스에 등재된 트레스톨론 제품 없음
투여 경로 이 에스테르에 대해 연구된 경로 없음; 다른 형태의 임상시험에서는 피하 임플란트 및 근육 주사를 사용함
연구된 용량 에난테이트에 대한 연구 없음. 인체 임상시험에서는 트레스톨론 아세테이트 임플란트를 사용하거나 에스테르화되지 않은 트레스톨론을 주사함
반감기 에난테이트에 대해 측정된 바 없음. 에스테르화되지 않은 트레스톨론: 남성에서 정맥 투여 후 최종 반감기 ≈ 40분
트레스톨론 함량 에스테르 중량의 ≈ 72% (에스테르 100 mg ≈ 트레스톨론 72 mg)
주요 작용 기전 5α-환원효소에 의해 전환되지 않음; 아로마타제에 의해 에스트로겐으로 전환됨; SHBG에 결합하지 않음
미국 내 스케줄 분류 DEA (미국 마약단속국)의 스케줄 III (Schedule III) 아나볼릭 스테로이드 목록에 명시되지 않음
세계반도핑기구 (WADA) 상시 금지 (S1.1, 에스테르를 포함하여 명시됨)

개요

트레스톨론은 19-노르테스토스테론 (난드롤론)의 7α 위치에 메틸기가 추가된 구조입니다. 화학식은 C₁₉H₂₈O₂이며 분자량은 288.4 g/mol입니다 (PubChem CID 9838899). 에난테이트 에스테르는 17β-하이드록실기에 결합하여 분자량을 400.6 g/mol로 높입니다 (PubChem CID 101235236). 따라서 에스테르가 중량의 약 28%를 차지하므로, 라벨에 표시된 트레스톨론 에난테이트 “100 mg”에는 약 72 mg의 트레스톨론이 포함되어 있습니다.

다른 스테로이드 에스테르와 마찬가지로 에난테이트는 전구약물 (prodrug)이므로, 스테로이드가 작용하기 전에 에스테르가 분리되어야 합니다. 임상 프로그램에서 연구진은 임플란트용으로 아세테이트 에스테르를 선택했으며, 이것이 혈중에서 유리 트레스톨론으로 빠르게 가수분해된다는 것을 보여주었습니다 (Kumar et al., J Androl 1997; Anderson et al., JCEM 1999). 이후 오가논 (Organon)의 화학자들은 다양한 제형에 맞는 에스테르를 선택하기 위한 방법으로 일련의 트레스톨론 에스테르를 합성하고 인간 간 효소가 이를 얼마나 빠르게 분해하는지 측정했습니다 (Bursi et al., Steroids 2003). 이는 실험실 연구였으며, 아세테이트 외의 다른 에스테르는 발표된 인체 임상시험에 사용되지 않았습니다.

본 라이브러리에는 다른 형태에 대한 별도의 페이지가 마련되어 있습니다:

형태 설명 연구된 분야
트레스톨론 아세테이트 (MENT) 짧은 에스테르 아래 인체 임상시험에서 사용된 피하 임플란트
트레스톨론 베이스 에스테르화되지 않은 스테로이드 남성에서의 단회 정맥 주사 및 단기 근육 주사
트레스톨론 에난테이트 (본 페이지) 긴 에스테르, 테스토스테론 에난테이트와 동일한 에스테르 발표된 연구 없음

7α-메틸기가 중요한 이유

테스토스테론은 전립선 및 기타 조직에서 5α-환원효소에 의해 디하이드로테스토스테론 (DHT)으로 전환되며, 이는 해당 조직에서의 작용을 증폭시킵니다. 7α-메틸기는 이 단계를 차단합니다. 실험실 및 동물 연구들은 이 점을 바탕으로 트레스톨론의 개발 근거를 구축했습니다:

  • 수용체 결합 (세포 배양). 트레스톨론은 테스토스테론보다 더 높은 친화도로 안드로겐 수용체에 결합했으며, 리포터 유전자 분석에서 DHT, 난드롤론 및 테스토스테론을 앞질러 시험된 안드로겐 중 가장 강력한 활성을 보였습니다 (Kumar et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1999).
  • 거세된 쥐에서, 트레스톨론 아세테이트는 테스토스테론에 비해 전립선 및 정낭 중량에서는 약 4배, 항문거근에서는 약 10배, 성선자극호르몬 억제에서는 약 12배 강력했습니다. 5α-환원효소 억제제는 테스토스테론의 전립선 효과를 둔화시켰으나 트레스톨론의 효과는 변화시키지 않았습니다 (Kumar et al., Endocrinology 1992).
  • 거세된 원숭이에서, 트레스톨론은 테스토스테론에 비해 LH 억제와 체중 유지에서는 10배 강력했으나 전립선 성장에 대해서는 약 두 배 강력하는 데 그쳤습니다 (Cummings et al., JCEM 1998).

이는 동물 실험 결과입니다. 이러한 결과는 테스토스테론보다 근육 효과와 전립선 효과 사이의 간격이 더 넓다는 점을 시사했으나, 인체에서 근육 형성상의 이점으로 확인된 적은 없습니다.

에스트로겐 및 프로게스테론 활성

트레스톨론은 “비방향화 (non-aromatizing)” 물질이 아닙니다. 태반 조직에서 추출한 인간 아로마타제와 함께 배양했을 때 에스트로겐의 일종인 7α-메틸에스트라디올로 전환되었습니다 (LaMorte et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1994). 토끼에서 프로게스테론 유사 활성은 프로게스테론과 유사한 수준이었으며, 프로게스테론 수용체에도 비슷한 친화도로 결합했습니다 (Beri et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1998).

“테스토스테론보다 10배 강력하다”는 표현에 대하여. 이 수치는 트레스톨론에 대해 흔히 인용됩니다. 이는 동물 생물검정 (위의 쥐 및 원숭이 연구)과 1960년대의 단백동화 시험에서 비롯된 것입니다 (Piper et al., Drug Test Anal 2026). 이는 동물에서 모스테로이드의 밀리그램당 효능을 설명하는 수치입니다. 인체에서 측정된 효과가 아니며, 에난테이트 에스테르에 대해 구체적으로 말해주는 바도 없습니다.

약동학

트레스톨론 에난테이트가 어떻게 흡수되거나 얼마나 오래 지속되는지에 대해서는 발표된 바가 전혀 없습니다. 알려진 내용은 모스테로이드에 관한 것입니다:

측정 항목 (에스테르화되지 않은 트레스톨론, 건강한 남성) 결과 출처
500 µg 정맥 투여 후 최종 반감기 ≈ 40분; 180분까지 검출 불가 Kumar et al. 1997
대사 청소율 2,360 L/일 (정맥 주사); 1,790 L/일 (근육 주사) Kumar et al. 1997; Suvisaari et al. 1997
수성 현탁액 2–8 mg 근육 주사 후 최고 농도 도달 시간 ≈ 1–2시간 Suvisaari et al. 1997
SHBG (성호르몬 결합 글로불린) 결합 검출되지 않음 Kumar et al. 1997

연구진은 트레스톨론의 청소율이 테스토스테론보다 훨씬 빠른 이유를 부분적으로 SHBG 결합이 없기 때문이라고 설명했습니다. 이 짧은 반감기 때문에 임상 프로그램에서는 지속 방출형 임플란트를 사용했습니다.

오일 기반의 에난테이트 저장소 (depot)는 다른 스테로이드의 에난테이트 에스테르가 그러하듯 몇 시간이 아닌 며칠에 걸쳐 트레스톨론을 방출할 것으로 예상됩니다. 그러나 이는 화학적 특성에 기반한 추론일 뿐 실제 측정치가 아닙니다. 트레스톨론 에난테이트에 대해 인용되는 특정 반감기 수치는 우리가 확인할 수 있는 한 발표된 출처가 없습니다.

인간 간 조직 표본에서 트레스톨론은 CYP3A4, 17β-하이드록시스테로이드 탈수소효소 및 3-하이드록시스테로이드 탈수소효소에 의해 대사되었습니다 (Prasad et al., Steroids 2009).

연구 결과

아래의 모든 인체 데이터는 트레스톨론 아세테이트 임플란트 또는 에스테르화되지 않은 트레스톨론 주사에서 나온 것입니다. 이는 해당 노출 수준에서 활성 스테로이드가 남성 체내에서 어떤 작용을 하는지를 보여줄 뿐, 에난테이트가 어떻게 작용하는지를 보여주지는 않습니다.

신체 자체 테스토스테론의 억제

트레스톨론은 고환을 자극하는 뇌하수체 호르몬인 LH와 FSH를 강력하게 억제합니다:

연구 설계 주요 호르몬 결과
Suvisaari et al., Hum Reprod 1997 건강한 남성 24명; 1, 2 또는 4 mg을 6일간 매일 근육 주사 4 mg에서: 테스토스테론 −74%, LH −70%, FSH −57%
Noé et al., Hum Reprod 1999 건강한 남성 45명; 28일 동안 아세테이트 임플란트 1, 2 또는 4개 이식 임플란트 2개 또는 4개에서: 테스토스테론 −93%, DHT −80%, LH −97%, FSH −95%; 제거 후 완전히 회복됨

혈청 트레스톨론 농도는 임플란트 수에 따라 상승하여, Noé 임상시험에서 임플란트 1, 2, 4개 이식 시 각각 0.7, 1.2, 2.0 nmol/L를 기록했으며 각 임플란트는 하루 약 500 µg을 방출했습니다.

남성 피임

LH와 FSH를 차단하기 때문에 트레스톨론은 피임약으로 시험되었습니다. 남성 35명에게 6–12개월 동안 아세테이트 임플란트를 1, 2 또는 4개 이식한 무작위 배정 임상시험 결과는 다음과 같았습니다 (von Eckardstein et al., JCEM 2003):

임플란트 수 남성 수 정자 수 결과
1 12 감수정자증 (3백만/mL 미만)에 도달한 사람 없음
2 11 4명이 감수정자증이 되었으며, 그중 2명은 무정자증 (정자 없음)이 됨
4 12 8명 무정자증, 1명 감수정자증, 2명 무반응

이후 에든버러에서 진행된 임상시험에서는 남성 29명을 대상으로 두 개의 트레스톨론 임플란트를 프로게스틴인 에토노게스트렐과 병용하여 테스토스테론 펠릿과 비교했습니다 (Walton et al., J Androl 2007). 트레스톨론 투여군 남성 10명 중 8명에서 12주까지 정자 수가 1백만/mL 미만으로 감소했습니다. 이후 임플란트로부터의 방출량이 줄어들면서 억제 효과가 소실되었고, 트레스톨론 그룹의 남성 6명이 성욕 감소를 보고했습니다. 2012년 코크란 문헌 검토 (Cochrane review)는 임상 사용 준비가 완료된 남성 호르몬 피임약은 없다고 결론지었습니다 (Grimes et al., Cochrane 2012).

성선기능저하증 남성의 안드로겐 대체 요법

  • 성기능 및 기분. 성선기능저하증 남성 20명을 대상으로 한 교차 임상시험에서 6주 동안 두 개의 115 mg 아세테이트 임플란트를 이식하는 방법과 두 차례의 200 mg 테스토스테론 에난테이트 주사를 비교했습니다. 두 치료 모두 성적 관심, 활동, 자발적 발기 및 기분을 개선시켰으며 미미한 차이만 보였습니다 (Anderson et al., JCEM 1999).
  • 조직 선택성. 24주 동안 치료받은 성선기능저하증 남성 16명에서 임플란트 한 개는 정상 미만의 대체 효과를 보였고 성기능이 저하되었습니다. 임플란트 두 개는 대부분의 안드로겐 의존적 기능을 유지시켰으며, 두 그룹 모두에서 PSA가 감소했습니다. 그러나 두 그룹 모두에서 요추 골밀도가 감소했는데, 저자들은 이를 대체 요법에서 충분한 에스트로겐 활성이 중요하다는 점과 일관된 결과로 보았습니다 (Anderson et al., JCEM 2003).

어떤 형태로든 사람에게 트레스톨론을 투여하여 근육량이나 근력 증가를 측정한 통제 임상시험은 없습니다.

부작용 및 위험성

임플란트 임상시험에서 보고된 사항

인체 임상시험은 소규모였으며 중간 정도의 일정한 노출량을 사용했습니다. 그러한 한계 내에서 보고된 사항은 다음과 같습니다:

간 (동물 데이터)

트레스톨론은 17α-알킬화되어 있지 않지만 동물 실험에서 간에 대한 영향이 전혀 없지는 않았습니다. 14일 동안 매일 10 mg/kg을 경구 투여한 수컷 토끼에서 트레스톨론은 메틸테스토스테론보다는 덜했지만 간 효소를 상승시키고 염료 청소율 (간 기능 검사)을 저하시켰습니다. 무영향 용량은 1 mg/kg/일이었으며, 투여 중단 후 2주 뒤에 수치가 기저치로 돌아왔습니다 (Hild et al., J Androl 2010). 이 결과가 인체에 어떻게 적용되는지는 알려져 있지 않습니다.

생식 능력 및 호르몬 중단

트레스톨론은 밀리그램당 기준으로 테스토스테론 자체보다 LH, FSH 및 자연 테스토스테론을 더 강력하게 억제합니다. 임플란트 임상시험에서는 임플란트 제거 후 억제 현상과 정자에 대한 영향이 회복되었습니다. 특성이 규명되지 않은 지속형 에스테르를 알 수 없는 용량으로 사용한 후의 회복 여부는 연구된 바 없습니다.

에난테이트에 특유한 미확인 사항

  • 용량 및 노출량. 약동학 연구가 없기 때문에 특정 양의 에난테이트를 임상시험에서 관찰된 트레스톨론 농도와 연관 지을 수 있는 근거 기반의 방법이 없습니다.
  • 제품 품질. 트레스톨론 에난테이트는 비규제 제품으로만 존재하므로 성분 진위, 용량 및 멸균 상태가 보장되지 않습니다.
  • 장기 안전성. 본문에 인용된 임상시험에서 가장 길었던 인체 노출 기간은 임플란트를 사용한 약 12개월이었습니다.

법적 지위 및 도핑

  • 미국. 트레스톨론은 의약품으로 승인된 적이 없으며, Drugs@FDA에 등재된 트레스톨론 제품도 없습니다. 트레스톨론은 DEA의 스케줄 III (Schedule III) 아나볼릭 스테로이드 목록에 명시되어 있지 않습니다 (21 CFR 1308.13).
  • 스포츠. WADA 2026년 금지목록은 S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 항목에 트레스톨론 (7α-methyl-19-nortestosterone, MENT)과 그 에스테르를 함께 명시하고 있습니다. 이는 상시 금지되며 비특정 물질 (non-Specified Substance)입니다.
  • 검출. 2026년의 한 반도핑 연구는 트레스톨론이 온라인에서 쉽게 구할 수 있음에도 불구하고 이십 년 동안 트레스톨론 양성으로 보고된 도핑 시료가 한 건도 없었다고 지적하며, 이를 부분적으로 분석상의 어려움 때문이라고 설명했습니다. 연구진은 중수소 표지된 트레스톨론 아세테이트를 사용하여 50개의 대사산물 후보를 찾아냈으며, 새롭게 확인된 두 가지 대사산물을 통해 트레스톨론 아세테이트 30 mg 단회 경구 투여를 최대 4일 동안 검출할 수 있었습니다 (Piper et al., Drug Test Anal 2026).

핵심 요약

  • 연구된 스테로이드의 연구되지 않은 에스테르. 트레스톨론 자체는 남성에서 임플란트 형태로 시험되었으나, 에난테이트 에스테르에 대해서는 발표된 인체 또는 동물 데이터가 전혀 없습니다.
  • 중량 대비 약 72%가 트레스톨론임. 나머지는 에난테이트 에스테르가 차지하며 방출 속도만 조절합니다.
  • 반감기가 알려져 있지 않음. 에스테르화되지 않은 트레스톨론은 정맥 투여 후 약 40분 만에 제거되지만, 에난테이트가 얼마나 오래 지속되는지 측정한 연구는 없습니다.
  • 강력하지만, 효능 수치는 동물 실험에서 나온 것임. 쥐와 원숭이 연구에서는 테스토스테론 대비 근육 및 성선자극호르몬 억제 효과가 약 10배로 나타났으며 전립선 자극은 상대적으로 적었습니다.
  • 강력한 억제 작용이 있으며 에스트로겐과 무관하지 않음. 남성에서 LH, FSH 및 테스토스테론을 90% 이상 감소시켰으며, 에스트로겐으로 방향화되고, 임플란트를 이식한 성선기능저하증 남성에서 여전히 척추 골밀도가 감소했습니다.
  • 미승인 상태이며 스포츠에서 금지됨. 어느 국가에서도 승인 사실이 확인되지 않았으며, 세계반도핑기구 (WADA)는 트레스톨론과 그 에스테르를 명시하여 금지하고 있습니다.

출처

  1. Nieschlag E, Kumar N, Sitruk-Ware R. 7α-methyl-19-nortestosterone (MENTR): the population council’s contribution to research on male contraception and treatment of hypogonadism. Contraception. 2013;87(3):288–295. PubMed.
  2. National Center for Biotechnology Information. Trestolone, PubChem CID 9838899; Trestolone enanthate, PubChem CID 101235236. PubChem; PubChem.
  3. Kumar N, Suvisaari J, Tsong YY, et al. Pharmacokinetics of 7 alpha-methyl-19-nortestosterone in men and cynomolgus monkeys. J Androl. 1997;18(4):352–358. PubMed.
  4. Suvisaari J, Sundaram K, Noé G, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of 7alpha-methyl-19-nortestosterone after intramuscular administration in healthy men. Hum Reprod. 1997;12(5):967–973. PubMed.
  5. Bursi R, Grootenhuis A, van der Louw J, et al. Structure-activity relationship study of human liver microsomes-catalyzed hydrolysis rate of ester prodrugs of MENT by comparative molecular field analysis (CoMFA). Steroids. 2003;68(3):213–220. PubMed.
  6. Kumar N, Crozat A, Li F, et al. 7alpha-methyl-19-nortestosterone, a synthetic androgen with high potency: structure-activity comparisons with other androgens. J Steroid Biochem Mol Biol. 1999;71(5-6):213–222. PubMed.
  7. Kumar N, Didolkar AK, Monder C, et al. The biological activity of 7 alpha-methyl-19-nortestosterone is not amplified in male reproductive tract as is that of testosterone. Endocrinology. 1992;130(6):3677–3683. PubMed.
  8. Cummings DE, Kumar N, Bardin CW, et al. Prostate-sparing effects in primates of the potent androgen 7alpha-methyl-19-nortestosterone: a potential alternative to testosterone for androgen replacement and male contraception. J Clin Endocrinol Metab. 1998;83(12):4212–4219. PubMed.
  9. LaMorte A, Kumar N, Bardin CW, et al. Aromatization of 7 alpha-methyl-19-nortestosterone by human placental microsomes in vitro. J Steroid Biochem Mol Biol. 1994;48(2-3):297–304. PubMed.
  10. Beri R, Kumar N, Savage T, et al. Estrogenic and progestational activity of 7alpha-methyl-19-nortestosterone, a synthetic androgen. J Steroid Biochem Mol Biol. 1998;67(3):275–283. PubMed.
  11. Prasad PV, Arumugam R, Willman M, et al. Distribution, metabolism and excretion of a synthetic androgen 7alpha-methyl-19-nortestosterone, a potential male-contraceptive. Steroids. 2009;74(1):121–131. PubMed.
  12. Noé G, Suvisaari J, Martin C, et al. Gonadotrophin and testosterone suppression by 7alpha-methyl-19-nortestosterone acetate administered by subdermal implant to healthy men. Hum Reprod. 1999;14(9):2200–2206. PubMed.
  13. von Eckardstein S, Noe G, Brache V, et al. A clinical trial of 7 alpha-methyl-19-nortestosterone implants for possible use as a long-acting contraceptive for men. J Clin Endocrinol Metab. 2003;88(11):5232–5239. PubMed.
  14. Walton MJ, Kumar N, Baird DT, et al. 7alpha-methyl-19-nortestosterone (MENT) vs testosterone in combination with etonogestrel implants for spermatogenic suppression in healthy men. J Androl. 2007;28(5):679–688. PubMed.
  15. Grimes DA, Lopez LM, Gallo MF, et al. Steroid hormones for contraception in men. Cochrane Database Syst Rev. 2012;(3):CD004316. PubMed.
  16. Anderson RA, Martin CW, Kung AW, et al. 7Alpha-methyl-19-nortestosterone maintains sexual behavior and mood in hypogonadal men. J Clin Endocrinol Metab. 1999;84(10):3556–3562. PubMed.
  17. Anderson RA, Wallace AM, Sattar N, et al. Evidence for tissue selectivity of the synthetic androgen 7 alpha-methyl-19-nortestosterone in hypogonadal men. J Clin Endocrinol Metab. 2003;88(6):2784–2793. PubMed.
  18. Hild SA, Attardi BJ, Koduri S, et al. Effects of synthetic androgens on liver function using the rabbit as a model. J Androl. 2010;31(5):472–481. PubMed.
  19. Piper T, Fusshöller G, Thevis M. Investigations into the human metabolism of trestolone (7α-methyl-19-nortestosterone). Drug Test Anal. 2026;18(3):341–353. PubMed.
  20. World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. WADA.
  21. Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. eCFR.
  22. US Food and Drug Administration. Drugs@FDA: FDA-approved drugs database. FDA.