엑세나타이드(exenatide)는 글루카곤 유사 펩타이드-1 (GLP-1) 수용체 작용제로, 이 계열에서 가장 초기 약물 중 하나입니다. 이는 아메리카독도마뱀(Gila monster)의 독에서 발견되는 펩타이드인 exendin-4의 합성 복제물입니다. FDA (미국 식품의약국)는 2005년 4월에 이를 제2형 당뇨병 치료를 위한 하루 두 번 투여 주사제인 바이에타(Byetta)로 승인했습니다. 이후 주 한 번 투여하는 서방형 제형이 바이듀리온(Bydureon, 2012) 및 바이듀리온 비사이즈(Bydureon BCise, 2017)로 출시되었습니다.

오늘날 가장 중요한 사실은 엑세나타이드가 대부분 후속 약물들로 대체되었다는 점입니다. Drugs@FDA는 주요 Byetta 허가 품목, Bydureon 및 Bydureon BCise를 공급 중단(discontinued)으로 등재하고 있으며, 유럽연합(EU)은 상업적 사유로 인한 AstraZeneca의 요청에 따라 2026년 1월 1일에 Byetta와 Bydureon의 허가를 모두 철회했습니다. Amneal의 제네릭 하루 두 번 투여 엑세나타이드(2024년 11월 승인)는 전문의약품으로 계속 등재되어 있습니다. 엑세나타이드는 체중 관리 목적으로 승인된 적이 없으며, 직접 비교 임상시험에서 세마글루타이드나 리라글루타이드보다 혈당 및 체중 감소 효과가 더 작았습니다.

이 페이지는 의약품 허가사항 (FDA 라벨), 임상시험 및 규제 기관의 보고 내용을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목	상세 정보
약물 분류	GLP-1 수용체 작용제 (합성 exendin-4)
상품명 / 미국 최초 승인	Byetta (2005년 4월 28일); Bydureon (2012년 1월 27일); Bydureon BCise (2017년 10월 20일); 제네릭 엑세나타이드 주사제, Amneal (2024년 11월 19일)
투여 경로	피하 주사: 하루 두 번 (Byetta, 제네릭) 또는 주 한 번 (Bydureon, Bydureon BCise)
허가 용량	하루 두 번 제형: 하루 두 번 5 mcg, 1개월 후 하루 두 번 10 mcg으로 증량; 주간 제형: 7일마다 한 번 2 mg
반감기 (Byetta 라벨)	2.4시간; 투여 후 약 10시간 동안 측정 가능
주간 제형의 체내 소실 기간 (라벨)	마지막 투여 후 약 10주 뒤에 정량 한계 미만으로 농도 감소
승인된 용도	제2형 당뇨병에서의 혈당 조절 전용; 체중 감량 목적으로는 미승인
박스형 경고문	주간 제형에 한함: 쥐에서의 갑상선 C-세포 종양
미국 / EU 지위	Byetta (NDA 021773), Bydureon 및 Bydureon BCise 공급 중단으로 등재; EU 허가는 2026년 1월 1일 철회됨
WADA 지위	2026 금지목록에 명시되지 않음

개요

엑세나타이드는 화학식이 C₁₈₄H₂₈₂N₅₀O₆₀S이고 분자량이 4186.6 Da인 39개 아미노산으로 구성된 펩타이드 아미드입니다 (Byetta label). 합성 방식으로 제조되지만 그 서열은 천연 서열 그대로인데, 이는 1992년 John Eng 연구실이 Heloderma suspectum(아메리카독도마뱀)의 독에서 분리한 exendin-4입니다 (Eng et al., J Biol Chem 1992).

라벨은 이 물질의 서열이 인간 GLP-1의 서열과 부분적으로 겹친다고 설명합니다. 1993년, 쥐 인슐린 생성 세포주와 분리된 쥐 췌도에서 수행된 실험을 통해 exendin-4가 GLP-1 수용체에 결합하고 그곳에서 강력한 작용제로 작동하여 cAMP와 포도당 자극 인슐린 분비를 증가시킨다는 사실이 밝혀졌습니다 (Göke et al., J Biol Chem 1993).

exendin-4를 약물로서 유용하게 만든 것은 안정성입니다. 쥐와 돼지의 신장 막을 이용한 실험실 연구에서 디펩티딜 펩티다아제-4 (DPP-4) 효소는 인간 GLP-1을 분해하는 속도 제한 단계였던 반면, exendin-4는 GLP-1보다 수 자릿수 이상 더 안정적이었습니다 (Thum et al., Exp Clin Endocrinol Diabetes 2002). 세마글루타이드와 같은 후속 약물들과 달리, 엑세나타이드는 알부민에 결합하는 지방산 사슬을 가지고 있지 않습니다. 바로 그 때문에 일반 펩타이드 제형은 여전히 하루 두 번 주사해야 하며, 주간 제형은 대신 서방형 데포(depot) 기술에 의존합니다.

라벨에 따르면 엑세나타이드는 다음과 같이 작용합니다:

혈당이 상승했을 때만 췌장에서 인슐린 분비를 증가시키며, 제2형 당뇨병 환자에서 초기 인슐린 분비 반응(first-phase insulin response)을 회복시켰습니다;
저혈당에 대한 정상적인 글루카곤 반응을 차단하지 않으면서 고혈당 동안 글루카곤을 낮춥니다;
위 배출을 늦추어 식후 혈당 상승을 낮춥니다;
동물과 사람에서 음식 섭취량을 줄입니다.

두 가지 제형

특징	Byetta / 제네릭 엑세나타이드	Bydureon BCise (및 Bydureon)
형태	프리필드 펜에 든 250 mcg/mL 투명 용액	중쇄 중성지방 오일에 현탁된 생분해성 PLGA 고분자 미세구(microspheres) 내 엑세나타이드
용량	아침 및 저녁 식사 전 60분 이내에 하루 두 번 5 또는 10 mcg	식사와 관계없이 하루 중 언제든 주 한 번 2 mg
항정 상태 도달 시간	해당 없음 (속효성)	약 10주
박스형 경고문	없음	갑상선 C-세포 종양 위험
승인 연령	성인	성인 및 10세 이상 소아 (BCise)

출처: Byetta label; Bydureon BCise label.

약동학

Byetta 및 Bydureon BCise 라벨의 내용은 다음과 같습니다:

매개변수	하루 두 번 투여 엑세나타이드 (10 mcg 용량)	주간 투여 엑세나타이드 (2 mg)
최고 농도 도달 시간	중앙값 2.1시간	표면 결합 약물의 초기 방출 후, 단일 용량 투여 약 6–7주 차에 최고치 도달
최고 농도	평균 211 pg/mL	10주 차부터 항정 상태 평균 약 208 pg/mL
분포 용적	28.3 L	동일할 것으로 예상됨
청소율 (Clearance)	9.1 L/시간	9.1 L/시간
최종 반감기	2.4시간	명시되지 않음; 데포로부터의 방출이 지속 시간을 결정함
중단 후	약 10시간 동안 측정 가능	마지막 투여 후 약 10주 뒤에 20 pg/mL 미만으로 감소

엑세나타이드는 주로 신장(사구체 여과에 이은 펩타이드 분해)을 통해 제거됩니다. 따라서 신장 기능이 약물 노출량의 핵심 요인이 됩니다:

하루 두 번 제형. 경증 내지 중등도 신장애(크레아티닌 청소율 30–80 mL/min)에서는 노출량이 정상과 유사했으나, 투석을 받는 말기 신질환 환자에서는 3.37배 더 높았으며, 이 환자군에서는 단일 5 mcg 용량도 내약성이 좋지 않았습니다. 라벨에서는 크레아티닌 청소율 30 mL/min 미만에서 사용을 권장하지 않습니다.
주간 제형. 노출량이 경증 신장애에서는 28%, 중등도 신장애에서는 69% 더 높았습니다. 라벨에서는 eGFR 45 mL/min/1.73 m² 미만에서 사용을 권장하지 않습니다.

간장애에 대해서는 연구되지 않았으나, 신장이 약물을 제거하므로 라벨에서는 간장애가 영향을 미치지 않을 것으로 예상합니다. 연령, 성별, 인종 및 체질량지수(BMI)는 약동학을 의미 있게 변화시키지 않았습니다.

승인된 의학적 용도 및 현재 지위

모든 엑세나타이드 제품은 제2형 당뇨병에서 혈당 조절을 개선하기 위한 식이요법 및 운동의 보조요법으로만 승인되었습니다. 라벨에서는 엑세나타이드를 다른 엑세나타이드 함유 제품과 병용하지 말라고 명시하고 있습니다 (Byetta label; Bydureon BCise label).

하루 두 번 투여. 하루 두 번 5 mcg으로 시작하며, 두 번의 주요 식사 전 60분 이내(최소 약 6시간 간격)에 주사하고 결코 식사 후에 투여해서는 안 됩니다. 용량은 1개월 후 하루 두 번 10 mcg으로 증량할 수 있습니다. 따라서 허가된 최대 용량은 20 mcg/일입니다.
주 한 번 투여. 용량 조절(적정) 단계 없이 7일마다 2 mg을 투여합니다.
소아. Bydureon BCise는 10세부터 승인되어 있습니다. Byetta는 승인되지 않았는데, 10–17세 소아 120명을 대상으로 한 임상시험에서 유효성이 입증되지 않았기 때문입니다.

확인된 출처 기준 규제 현황은 다음과 같습니다:

제품	미국 내 지위 (Drugs@FDA)	EU 내 지위 (EMA)
Byetta, NDA 021773 (AstraZeneca)	공급 중단 (Discontinued)	2026년 1월 1일 허가 철회 (2006년 11월 최초 허가)
Bydureon, NDA 022200	공급 중단 (Discontinued)	2026년 1월 1일 허가 철회 (2011년 6월 최초 허가)
Bydureon BCise, NDA 209210	공급 중단 (Discontinued)	—
엑세나타이드 주사제, ANDA 206697 (Amneal)	전문의약품; 대조약(reference standard)으로 등재됨	—

유럽의약품청(EMA)은 AstraZeneca가 안전성 문제 때문이 아니라 “상업적 사유로” 제품 판매를 중단하기로 결정함에 따라 EU 허가 철회를 요청했다고 밝히고 있습니다 (EMA: Byetta; EMA: Bydureon). 엑세나타이드는 통제물질이 아닙니다.

연구 결과

제2형 당뇨병에서의 혈당 조절

Byetta 라벨에 기재된 24주 위약 대조 단독요법 임상시험(환자 232명, 베이스라인 HbA1c 약 7.8%)의 결과는 다음과 같습니다:

투여군	HbA1c 변화	HbA1c 7% 미만 도달 비율	체중 변화
위약	−0.2%	38%	−1.5 kg
하루 두 번 5 mcg	−0.7%	48%	−2.7 kg
하루 두 번 10 mcg	−0.9%	53%	−2.9 kg

HbA1c(당화혈색소)는 약 3개월 동안의 평균 혈당을 나타내는 지표입니다. 30주 동안 메트포르민에 추가했을 때, 하루 두 번 10 mcg 투여는 HbA1c를 0.9%(위약 0.0% 대비) 낮추었고 체중을 2.6 kg(위약 0.2 kg 대비) 줄였습니다 (Byetta label).

주간 투여 대 하루 두 번 투여

두 건의 무작위 배정 임상시험에서 두 제형을 직접 비교했습니다:

DURATION-1. 환자 295명, 30주, 공개 임상시험. HbA1c는 주간 2 mg 투여 시 1.9% 감소한 반면 하루 두 번 10 mcg 투여 시 1.5% 감소했으며(p = 0.0023), 평가 가능한 환자의 77% 대 61%가 HbA1c 7.0% 이하에 도달했습니다. 체중 감소는 유사했으며 저혈당 증가는 없었습니다 (Drucker et al., Lancet 2008).
Bydureon BCise 대 Byetta. 환자 375명, 28주, 공개 임상시험. HbA1c는 1.39% 대 1.03% 감소했습니다(차이 −0.36%). 체중은 주간 제형에서 1.4 kg, 하루 두 번 제형에서 1.9 kg 감소했습니다 (Bydureon BCise label).

비당뇨병 환자에서의 체중 변화

엑세나타이드는 체중 감량 목적으로 승인된 적이 없으며, 비만에서의 근거는 소규모입니다. 24주간의 한 임상시험에서 당뇨병이 없는 비만 성인 152명(평균 BMI 39.6)이 식이 및 활동 프로그램과 함께 하루 두 번 10 mcg 또는 위약을 투여받았습니다 (Rosenstock et al., Diabetes Care 2010):

체중: 엑세나타이드군 −5.1 kg 대 위약군 −1.6 kg으로, 위약 보정 차이는 체중의 −3.3%였습니다.
칼로리 섭취량: 두 군 모두에서 감소했습니다(449 대 387 kcal/일 감소).
내당능: 당뇨병 전단계가 있던 참가자 중 77% 대 56%에서 정상화되었습니다.

규모를 비교하자면, 세마글루타이드 및 티르제파타이드 페이지에는 훨씬 더 크고 장기간 진행된 비만 임상시험들이 기술되어 있습니다. 마른 체형이거나 저항성 운동으로 훈련된 사람들을 대상으로 한 엑세나타이드 대조 임상시험은 찾지 못했으며, 해당 집단에서 근육에 미치는 영향에 대한 데이터도 없습니다.

심혈관 결과 (EXSCEL)

EXSCEL은 제2형 당뇨병 환자 14,752명(73.1%가 이전 심혈관 질환 병력 보유)을 주간 2 mg 투여군 또는 위약군으로 무작위 배정하여 중앙값 3.2년 동안 추적 관찰했습니다 (Holman et al., NEJM 2017; Bydureon BCise label):

결과 지표	엑세나타이드	위약	위험비 (95% CI)
주요 심혈관 사건 (심혈관 사망, 비치명적 심장마비 또는 비치명적 뇌졸중)	11.4%	12.2%	0.91 (0.83–1.00)
심혈관 사망	4.6%	5.2%	0.88 (0.76–1.02)
비치명적 심장마비	6.3%	6.5%	0.96 (0.85–1.09)
비치명적 뇌졸중	2.3%	2.6%	0.86 (0.70–1.06)
모든 원인에 의한 사망	6.9%	7.9%	—

엑세나타이드는 위약 대비 심장에 안전함(비열등성, p 0.001 미만)이 입증되었으나 우월성(p = 0.06)은 입증하지 못했습니다. 급성 췌장염, 췌장암 및 갑상선 수질암 발생률은 군 간에 유의한 차이가 없었습니다. 비교를 위해 세마글루타이드의 심혈관 결과 임상시험은 해당 페이지에 요약되어 있습니다.

파킨슨병

GLP-1 약물이 실험실 및 동물 모델에서 신경 보호 효과를 보였기 때문에 파킨슨병에서 엑세나타이드가 시험되었습니다:

2상 (Exenatide-PD). 환자 62명이 48주 동안 주간 2 mg 또는 위약을 투여받았습니다. 60주 차(12주간의 휴약기 후)에 약물 비복용 상태(off-medication) 운동 점수는 엑세나타이드군에 유리하게 −3.5점 차이를 보였습니다 (95% CI −6.7 ~ −0.3) (Athauda et al., Lancet 2017).
3상 (Exenatide-PD3). 영국 병원 여섯 곳의 환자 194명이 96주 동안 주간 2 mg 또는 위약을 투여받았습니다. 운동 점수는 엑세나타이드군에서 5.7점, 위약군에서 4.5점 악화되었습니다 (p = 0.47). 저자들은 “질병 조절 치료제로서 엑세나타이드를 뒷받침할 근거가 없다”고 결론지었습니다 (Vijiaratnam et al., Lancet 2025).

2026년 6월, The Lancet은 3상 논문에 대해 우려 표명(Expression of Concern)을 발표했습니다 (Lancet Editors 2026). 이 공지가 보고된 부정적 결과를 바꾸지는 않으나, 독자들은 이러한 주의사항을 염두에 두고 해당 논문을 살펴보아야 합니다.

부작용 및 위험성

박스형 경고문: 갑상선 C-세포 종양 (주간 제형)

쥐를 대상으로 한 2년 연구에서 서방형 엑세나타이드는 시험된 모든 용량(인체 노출량의 2–27배)에서 용량 및 기간 의존적으로 갑상선 C-세포 선종과 암종을 증가시켰습니다. 이것이 사람에게도 적용되는지 여부는 알려져 있지 않습니다. Bydureon BCise는 갑상선 수질암(MTC)의 개인 또는 가족력이 있거나 제2형 다발성 내분비 종양증(MEN 2)이 있는 사람에게는 금기입니다 (Bydureon BCise label).

하루 두 번 투여하는 제품에는 박스형 경고문이 없습니다. 해당 라벨은 암컷 쥐의 모든 용량에서 양성 C-세포 선종(14–23% 대 대조군 5–8%)이 보고되었고 2년 생쥐 연구에서는 종양이 발생하지 않았다고 기술하고 있습니다.

위장관 영향

오심(메스꺼움)은 가장 흔한 부작용이며 용량 의존적입니다. 메트포르민 및/또는 설포닐우레아에 Byetta를 추가한 세 건의 30주 임상시험(Byetta군 963명, 위약군 483명) 결과는 다음과 같습니다 (Byetta label):

이상반응	위약	Byetta
오심	18%	44%
구토	4%	13%
설사	6%	13%
안절부절못함 (초조감)	4%	9%
어지러움	6%	9%
두통	6%	9%
소화불량	3%	6%

오심은 대개 시간이 지남에 따라 줄어들었으며, 환자의 3%가 이로 인해 투여를 중단했습니다. Bydureon BCise 임상시험에서는 주간 제형을 투여받은 환자 526명 중 8.2%에서 오심이 보고되었습니다. 두 라벨 모두 중증 위마비(gastroparesis)에서의 사용에 대해 경고하며, 주로 구토나 설사로 인한 탈수 후에 발생한(때로는 투석이 필요했던) 시판 후 급성 신손상 사례를 보고하고 있습니다.

주사 부위 반응 및 결절 (주간 제형)

고분자 미세구는 종종 피부 아래에 멍울(혹)을 남깁니다. 주사 부위 결절은 Bydureon BCise의 가장 흔한 부작용이었으며(10.5%), 모든 주사 부위 반응은 환자의 23.9%에서 발생했습니다. 시판 후 보고에는 농양, 봉와직염 및 조직 괴사가 포함되며, 이 중 소수는 수술이 필요했습니다.

저혈당

단독으로 사용했을 때 엑세나타이드는 저혈당을 거의 유발하지 않았습니다(하루 두 번 10 mcg 투여군 3.8% 대 위약군 1.3%, 중증 사례 없음). 그러나 설포닐우레아나 인슐린과 병용할 경우 위험이 상승합니다. 설포닐우레아 병용 시 저혈당은 하루 두 번 10 mcg 투여군에서 35.7%, 위약군에서 3.3% 발생했습니다. 라벨에서는 엑세나타이드 투여를 시작할 때 설포닐우레아 또는 인슐린 용량을 줄이는 것을 고려하도록 권고합니다. 임상시험 중 발생한 100 mcg 과량 투여(최대 단회 용량의 10배) 사례에서 환자들은 심한 오심, 구토 및 급격한 혈당 강하를 겪었으며, 한 명은 정맥 포도당 투여가 필요했습니다.

면역 반응

항체. 많은 환자에서 엑세나타이드에 대한 항체가 생성됩니다. 30주간의 Byetta 임상시험에서 38%는 낮은 역가를, 6%는 높은 역가를 보였으며, 소수의 비율(임상시험 전반에 걸쳐 1–4%)은 항체로 인해 혈당 반응이 약화되었습니다.
약물 유발 혈소판 감소증. 엑세나타이드는 혈소판을 파괴하는 항체를 유발하여 심각하고 때로는 치명적인 출혈을 일으킬 수 있습니다. 이러한 반응의 병력은 금기사항이며, 환자는 결코 다시 노출되어서는 안 됩니다. 주간 제형의 경우 중단 후 약 10주 동안 혈소판 감소가 지속될 수 있습니다.
아나필락시스 및 혈관부종을 포함한 중대한 알레르기 반응이 보고되었습니다.

췌장 및 담낭

엑세나타이드를 포함한 GLP-1 수용체 작용제에서 치명적인 출혈성 또는 괴사성 사례를 포함한 급성 췌장염이 보고되었습니다. 이는 Bydureon BCise 임상시험에서 환자의 0.4%에서 발생했습니다. EXSCEL에서 급성 담낭 사건은 엑세나타이드군에서 1.9%, 위약군에서 1.4% 발생했습니다.

기타 라벨 경고사항

위 내부에 음식물이 남아 있을 수 있으므로 전신 마취 또는 깊은 진정 중 폐 흡인(pulmonary aspiration) 위험이 있습니다.
Bydureon BCise 투여 시 심박수가 분당 평균 2.4회 상승했습니다.
펜 공유는 새 바늘을 사용하더라도 혈액 매개 감염을 전파할 수 있습니다.

상호작용

경구 약물. 위 배출 지연으로 인해 흡수가 늦어집니다. 아세트아미노펜을 Byetta와 함께 복용하거나 투여 후 최대 4시간 이내에 복용했을 때 최고 농도가 37–56% 감소했습니다. 경구 피임약 복용 30분 전에 투여했을 때는 에티닐 에스트라디올의 최고 농도를 45%, 레보노르게스트렐의 최고 농도를 27% 낮추었습니다. 라벨에서는 피임약과 항생제를 Byetta 주사 최소 1시간 전에 복용하도록 권고합니다.
로바스타틴. Byetta 투여 30분 후에 복용했을 때 노출량(AUC)이 약 40% 감소했습니다.
와파린. 공식 연구에서는 INR에 영향이 없었으나, 시판 후 보고에서는 출혈을 동반한 INR 상승이 기술되어 있습니다. 라벨에서는 더 빈번한 모니터링을 권고합니다.
인슐린 및 설포닐우레아. 저혈당 위험이 높아집니다 (위 내용 참조).

사용하면 안 되는 대상

엑세나타이드 또는 그 성분에 중증 알레르기 반응을 보인 적이 있는 사람.
엑세나타이드 유발 면역성 혈소판 감소증 병력이 있는 사람.
주간 제형의 경우: 갑상선 수질암(MTC) 또는 MEN 2의 개인 또는 가족력이 있는 사람.
중증 신장애(하루 두 번 제형은 크레아티닌 청소율 30 mL/min 미만; 주간 제형은 eGFR 45 미만) 또는 중증 위마비 환자에서는 권장되지 않습니다.
임신: 동물 연구(생쥐 및 토끼)에서 태아 및 신생아 피해가 나타났으며, 라벨에서는 이점이 위험을 정당화하는 경우에만 사용하도록 명시하고 있습니다.

법적 지위 및 비의학적 사용

엑세나타이드는 전문의약품이며 통제물질이 아닙니다. 세계반도핑기구 (WADA) 2026 금지목록에 명시되어 있지 않으며, GLP-1 수용체 작용제 계열 전체도 등재되어 있지 않습니다.

피트니스 업계에서 이 약물에 붙이는 “커팅(Cutting, 체지방 감량)“이라는 꼬리표는 당뇨병 및 비만 임상시험에서 관찰된 완만한 체중 감소에 근거하고 있습니다. 그러한 용도에 대한 근거는 앞서 언급한 24주 비만 임상시험에 국한되며, SUSTAIN 3에서 세마글루타이드는 주간 엑세나타이드보다 약 세 배 더 많은 체중 감소를 나타냈습니다.

핵심 요약

도마뱀 독에서 유래한 초기 GLP-1 약물. 엑세나타이드는 아메리카독도마뱀에서 유래한 합성 exendin-4로, 2005년 미국에서 제2형 당뇨병 치료제로 승인되었습니다.
데포 제형이 아니면 작용 시간이 짧음. 일반 펩타이드는 반감기가 2.4시간이어서 하루 두 번 주사하며, 주간 제형은 고분자 미세구를 사용하여 체내에서 완전히 빠져나가는 데 약 10주가 걸립니다.
최신 약물에 비해 완만한 효과. SUSTAIN 3에서 주간 엑세나타이드는 HbA1c를 0.9%, 체중을 1.9 kg 낮춘 반면, 세마글루타이드는 각각 1.5%와 5.6 kg을 낮추었습니다.
심장에는 안전하나 심장 보호 효과는 입증되지 않음. EXSCEL에서 심혈관 사건의 증가는 없었으나 유의한 감소 또한 나타나지 않았습니다 (HR 0.91, 95% CI 0.83–1.00).
뚜렷한 위험성. 하루 두 번 투여 시 44%에서 오심이 나타났고, 주간 제형은 종종 주사 부위 결절을 유발하며, 드물지만 위험한 면역성 혈소판 감소증을 일으킬 수 있습니다.
단계적 퇴출 중. 오리지널 브랜드 제품들은 미국에서 공급 중단으로 등재되었고 2026년 1월 EU에서 철회되었으며, 제네릭 하루 두 번 제형만 남아 있습니다.

출처

AstraZeneca. Byetta (exenatide) injection, 처방 정보, 2025년 9월 개정. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 021773.
AstraZeneca. Bydureon BCise (exenatide) extended-release injectable suspension, 처방 정보, 2025년 5월 개정. FDA; Drugs@FDA, NDA 209210.
Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Bydureon, NDA 022200. FDA.
Amneal Pharmaceuticals. Exenatide injection, 처방 정보. DailyMed; Drugs@FDA, ANDA 206697.
European Medicines Agency. Byetta (exenatide): withdrawn. EMA.
European Medicines Agency. Bydureon (exenatide): withdrawn. EMA.
Eng J, Kleinman WA, Singh L, et al. Isolation and characterization of exendin-4, an exendin-3 analogue, from Heloderma suspectum venom. Further evidence for an exendin receptor on dispersed acini from guinea pig pancreas. J Biol Chem. 1992;267(11):7402–7405. PubMed.
Göke R, Fehmann HC, Linn T, et al. Exendin-4 is a high potency agonist and truncated exendin-(9-39)-amide an antagonist at the glucagon-like peptide 1-(7-36)-amide receptor of insulin-secreting beta-cells. J Biol Chem. 1993;268(26):19650–19655. PubMed.
Thum A, Hupe-Sodmann K, Göke R, et al. Endoproteolysis by isolated membrane peptidases reveal metabolic stability of glucagon-like peptide-1 analogs, exendins-3 and -4. Exp Clin Endocrinol Diabetes. 2002;110(3):113–118. PubMed.
Drucker DJ, Buse JB, Taylor K, et al. Exenatide once weekly versus twice daily for the treatment of type 2 diabetes: a randomised, open-label, non-inferiority study. Lancet. 2008;372(9645):1240–1250. PubMed.
Buse JB, Nauck M, Forst T, et al. Exenatide once weekly versus liraglutide once daily in patients with type 2 diabetes (DURATION-6): a randomised, open-label study. Lancet. 2013;381(9861):117–124. PubMed.
Ahmann AJ, Capehorn M, Charpentier G, et al. Efficacy and safety of once-weekly semaglutide versus exenatide ER in subjects with type 2 diabetes (SUSTAIN 3): a 56-week, open-label, randomized clinical trial. Diabetes Care. 2018;41(2):258–266. PubMed.
Rosenstock J, Klaff LJ, Schwartz S, et al. Effects of exenatide and lifestyle modification on body weight and glucose tolerance in obese subjects with and without pre-diabetes. Diabetes Care. 2010;33(6):1173–1175. PubMed.
Holman RR, Bethel MA, Mentz RJ, et al. Effects of once-weekly exenatide on cardiovascular outcomes in type 2 diabetes. N Engl J Med. 2017;377(13):1228–1239. PubMed.
Athauda D, Maclagan K, Skene SS, et al. Exenatide once weekly versus placebo in Parkinson’s disease: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet. 2017;390(10103):1664–1675. PubMed.
Vijiaratnam N, Girges C, Auld G, et al. Exenatide once a week versus placebo as a potential disease-modifying treatment for people with Parkinson’s disease in the UK: a phase 3, multicentre, double-blind, parallel-group, randomised, placebo-controlled trial. Lancet. 2025;405(10479):627–636. PubMed.
The Editors of The Lancet. Expression of Concern: Exenatide once a week versus placebo as a potential disease-modifying treatment for people with Parkinson’s disease in the UK. Lancet. 2026;407(10548):2588. PubMed.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. WADA.

임상시험	비교 대상	표본 크기 (n), 기간	HbA1c 변화	체중 변화	비고
DURATION-6 (Buse et al., Lancet 2013)	엑세나타이드 주간 2 mg 대 리라글루타이드 매일 1.8 mg	911, 26주	−1.28% 대 −1.48%	—	엑세나타이드는 비열등성 입증 실패; 오심 9% 대 21%
SUSTAIN 3 (Ahmann et al., Diabetes Care 2018)	엑세나타이드 ER 주간 2 mg 대 세마글루타이드 주간 1 mg	813, 56주	−0.9% 대 −1.5%	−1.9 kg 대 −5.6 kg	위장관 부작용 33.3% 대 41.8%; 주사 부위 반응 22.0% 대 1.2%

엑세나타이드

개요