밀드로네이트(Mildronate)라는 상품명으로 판매되는 멜도늄(meldonium)은 1970년대 라트비아 유기합성연구소(Latvian Institute of Organic Synthesis)에서 개발된 소분자 합성 물질입니다. 이 약물은 세포가 미토콘드리아에서 장쇄 지방산을 연소하는 데 필요한 분자인 L-카르니틴의 체내 공급을 낮춥니다. 라트비아, 러시아 및 기타 여러 구소련 및 동유럽 국가들에서 협심증, 심부전 및 뇌졸중에 대한 “항허혈성” 약물로 사용됩니다. 미국에서는 승인된 적이 없습니다.

멜도늄은 스포츠계를 통해 널리 알려지게 되었습니다. 2015년 검사에서 바쿠 유러피언 게임 소변 시료의 8.7%에서 검출되었으며, 세계반도핑기구 (WADA)는 2016년 1월 1일부터 이를 금지했습니다. 이후 수백 명의 선수가 양성 판정을 받았는데, 이는 부분적으로 미량의 약물이 소변에 수개월 동안 남아 있기 때문이었습니다. 이러한 명성에도 불구하고, 건강한 운동선수에서 운동 수행능력을 향상시킨다는 것을 입증한 잘 설계된 임상시험은 없습니다.

이 페이지는 임상시험, 약동학 연구 및 반도핑 연구가 보고하는 내용을 요약한 것입니다. 이는 교육 목적일 뿐이며 의학적 조언이 아닙니다.

항목	상세 정보
약물 분류	대사 조절제; L-카르니틴 합성 및 수송 억제제
기타 명칭	Mildronate, MET-88, THP, Quaterine
기원	라트비아 유기합성연구소, 1970년대; 제조사 JSC Grindeks (라트비아)
투여 경로	경구 캡슐; 정맥주사
임상시험에서 연구된 용량	협심증에서 경구 100–3,000 mg/day; 여러 임상시험에서 하루 두 번 500 mg; 약동학 연구에서 정맥주사 250–1,000 mg
혈장 반감기	단일 정맥주사 투여 후 ≈5.6–6.6시간; 매우 느린 최종 단계(≈655시간)가 수개월간의 소변 검출을 설명함
주요 기전	γ-부티로베타인 수산화효소(γ-butyrobetaine hydroxylase)와 카르니틴 수송체 OCTN2를 차단하여 L-카르니틴을 감소시킴
미국 법적 등급	FDA (미국 식품의약국) 미승인
세계반도핑기구 (WADA) 등급	상시 금지, S4.4.3 등급 (대사 조절제); 비특정 물질 (non-Specified Substance)

개요

멜도늄의 화학명은 3-(2,2,2-trimethylhydrazinium)propionate입니다. 화학식은 C₆H₁₄N₂O₂이고 분자량은 146.19 g/mol입니다 (PubChem). 시판되는 형태는 이수화물(dihydrate, 분자량 182.22 g/mol)입니다 (PubChem).

이 분자는 신체가 L-카르니틴으로 전환하는 마지막 전구체인 γ-부티로베타인(GBB)의 구조적 유사체입니다. 인체 의약품으로 사용되기 전에는 가축의 성장 촉진제로 처음 개발되었습니다 (Görgens et al., Drug Test Anal 2015). 2026년의 한 리뷰는 개발 시점을 1974년으로 기록하며 발명가로 이바르스 칼빈스(Ivars Kalvins)를 꼽습니다 (Malm & Svensson, Front Sports Act Living 2026).

작용 방식

멜도늄에는 알려진 주요 표적 두 가지가 있습니다 (Dambrova et al., Pharmacol Res 2016):

GBB로부터 L-카르니틴을 만드는 효소인 γ-부티로베타인 수산화효소. 이를 차단하면 새로운 카르니틴 생성이 줄어듭니다.
카르니틴을 세포 내로 운반하고 신장에서 재흡수하도록 하는 OCTN2 (유기 양이온/카르니틴 수송체 2). 이를 차단하면 조직 내 카르니틴이 낮아지고 소변을 통한 카르니틴 배설이 증가합니다.

카르니틴은 장쇄 지방산을 미토콘드리아 안으로 이동시킵니다. 카르니틴이 줄어들면 세포는 지방을 덜 연소하고 포도당을 더 많이 연소합니다. 포도당은 생성되는 에너지(ATP) 단위당 필요한 산소량이 더 적기 때문에, 제안된 이점은 허혈(혈류 감소) 상태의 심근처럼 산소가 부족한 조직에서 나타난다는 것입니다 (Malm & Svensson 2026). 세부적인 기전 근거의 상당 부분은 설치류 및 세포 연구에서 나온 것입니다.

카르니틴 감소 효과는 사람에서도 확인되었습니다. 건강한 지원자에게 4주 동안 하루 두 번 500 mg을 투여했을 때 혈장 L-카르니틴은 18% 감소했고 혈장 GBB는 대략 두 배로 증가했습니다. 육류 섭취는 카르니틴 감소를 부분적으로 상쇄했습니다 (Liepinsh et al., J Pharm Pharmacol 2011).

따라서 멜도늄은 카르니틴 보충제와 정반대에 가깝습니다. 보충제 자체에 대해서는 L-카르니틴 및 카르니틴 페이지를 참조하십시오.

약동학

멜도늄의 약동학은 특이합니다. 처음에는 혈장에서 빠르게 제거되지만, 이후 조직에 수주에서 수개월 동안 남아 있습니다. 인체 데이터는 주로 건강한 지원자를 대상으로 한 소규모 연구들에서 나옵니다:

연구	설계	주요 결과
Peng et al., J Chromatogr B 2010	건강한 중국인 지원자에게 250, 500 및 1,000 mg 단일 정맥주사 투여	반감기 5.56, 6.46 및 6.55시간; 최고 농도와 노출량은 용량에 비례하여 증가; 반복 투여 시 축적됨
Zhang et al., Fundam Clin Pharmacol 2013	지원자 40명; 경구 250–1,500 mg 단일 용량 투여 후 13일 동안 하루 세 번 500 mg 투여	비선형 약동학: 반감기가 용량에 따라 달라짐; 반복 투여 시 약물이 축적됨
Forsdahl et al., J Pharm Biomed Anal 2018	지원자 6명; 5일에 걸쳐 세 번의 250 mg 정맥주사; 8개월 동안 소변 수집	반감기가 1.4시간, 9.4시간 및 655시간(≈27일)인 삼상 배설; 94–162일 동안 소변에서 검출 가능
Rabin et al., Drug Test Anal 2019	운동선수 지원자 32명; 3주 동안 경구 1.0 또는 2.0 g/day 투여	항정 상태 도달까지 수일 소요; 중단 후 수개월에 걸쳐 배설됨

신장이 주요 배설 경로입니다 (Zhao et al., Drug Res 2016). 긴 배설 꼬리는 이 약물이 차단하는 동일한 수송체와 관련이 있습니다. 장기 사용 시 OCTN2가 멜도늄을 근육에 농축시키며, 이후 조직에서 매우 서서히 빠져나옵니다. 생쥐 실험에서 휴약기 동안 카르니틴이나 GBB를 투여하면 배설이 빨라졌으나, 이뇨제인 푸로세미드는 그렇지 않았습니다 (Liepinsh et al., Basic Clin Pharmacol Toxicol 2017).

Rabin과 동료들은 일일 용량, 투여 빈도 및 사용 기간이 배설 소요 시간을 결정하는 주요 요인임을 발견했습니다. 이러한 긴 검출 기간은 2016년에 잇따른 양성 판정 사태의 핵심 원인이었습니다.

승인된 의학적 용도

멜도늄은 라트비아, 리투아니아를 비롯해 러시아, 우크라이나, 조지아, 카자흐스탄, 아제르바이잔, 벨라루스, 우즈베키스탄, 몰도바 등 여러 국가에 등록되어 있습니다. 2026년 리뷰는 또한 국가별 절차를 통해 허가된 EU 회원국 중 하나로 폴란드를 꼽습니다. 미국에는 등록되어 있지 않습니다 (Malm & Svensson 2026). 러시아와 동유럽 및 중앙아시아 일부 지역에서는 처방전 없이 구할 수 있는 경우가 많습니다.

주요 용도는 협심증, 심부전 및 심근경색 후 회복과 같은 심혈관 질환입니다 (Dambrova et al. 2016). 신경학적 질환과 대사 질환에서도 연구되었습니다 (Schobersberger et al., Br J Sports Med 2017). 공식 제품 라벨을 확인할 수 없었으므로 이 페이지에서는 허가 용량을 나열하지 않습니다. 하루 두 번 500 mg 용량은 건강한 지원자 대상 카르니틴 연구에서 사용되었고, 주요 협심증 임상시험에서 가장 효과적인 용량이었으며, 2016년 논평에서는 “권장” 경구 용량으로 설명되어 있습니다 (Arduini & Zammit, Postgrad Med J 2016).

연구 결과

리뷰 저자들은 수십 년간의 사용에도 불구하고 멜도늄에 대한 엄격한 임상시험이 거의 없다고 반복해서 지적해 왔습니다 (Schobersberger et al. 2017). 임상 문헌의 상당수는 러시아어나 우크라이나어로 되어 있으며, 많은 연구가 소규모이거나 비대조 연구입니다.

안정형 협심증

가장 규모가 큰 무작위 배정 임상시험인 MILSS I에는 4개국 72개 기관에서 안정형 협심증 환자 512명이 등록되었습니다. 이는 환자들이 12주 동안 표준 치료에 멜도늄 또는 위약을 추가한 이중 눈가림, 위약 대조 2상 연구였습니다 (Dzerve et al., Medicina 2011). 일차 결과 지표는 자전거 운동 검사에서의 총 운동 시간 변화였습니다:

투여군 (일일 용량)	평균 운동 시간 변화
위약	−7.1초
100 mg	−2.1초 (위약 대비 유의하지 않음)
300 mg	+11.5초 (위약 대비 유의하지 않음)
1,000 mg	+35.2초 (p = 0.002)
3,000 mg	1,000 mg보다 작은 증가폭

저자들은 하루 두 번 500 mg이 가장 효과적인 용량이라고 결론지었습니다. 절대적인 이득은 약 반 분 정도의 운동 시간 증가였으며, 이 임상시험은 심근경색이나 생존율이 아니라 운동 내성을 측정했습니다.

급성 허혈성 뇌졸중

중국에서 진행된 무작위 배정, 이중 눈가림 2상 임상시험은 급성 허혈성 뇌졸중 환자에서 두 그룹 모두 아스피린을 복용하는 조건으로 정맥주사 멜도늄(n = 113)과 다른 정맥주사 약물인 시네파지드(cinepazide, n = 114)를 비교했습니다 (Zhu et al., Clin Drug Investig 2013). 3개월 차에 장애 점수(수정 랭킨 척도 0–1: p = 0.52; 0–2: p = 0.07)에서 유의한 차이가 없었으며, 중대한 이상반응도 유사했습니다. 위약군이 없었기 때문에 이 임상시험은 두 약물이 비슷하게 작용했다는 점만 보여줍니다.

우심부전

대조군이 없는 공개 라벨 연구에서 폐동맥 고혈압으로 인한 우심부전 환자 20명이 30일 동안 하루 두 번 500 mg을 복용했습니다 (Kigitovica et al., J Clin Med 2025). 육분 보행 거리가 352 m에서 약 399 m로 증가했으며(p = 0.021), 삶의 질과 호흡곤란 점수가 개선되었습니다. 심장 부담의 혈액 마커인 BNP는 변하지 않았습니다. 위약군이 없으므로 이러한 결과는 예비적인 수준입니다.

운동 수행능력

멜도늄이 건강한 운동선수의 수행능력을 향상시킨다는 타당한 근거는 없습니다. 2026년 리뷰에서는 건강한 운동선수를 대상으로 한 위약 대조 연구가 단 한 건뿐임을 확인했습니다 (Malm & Svensson 2026):

임상시험: 엘리트 바이애슬론 및 크로스컨트리 스키 선수 20명을 대상으로 15일 동안 진행한 러시아어 연구. 배정은 무작위 배정이 아니라 운동 검사 결과를 바탕으로 이루어졌으며, 멜도늄군은 시작 시점부터 훨씬 더 높은 VO₂max(최대 산소 섭취량)를 가지고 있었습니다.
결과: 리뷰 저자들의 재분석에서 멜도늄군의 VO₂max와 운동 부하는 15일 차에 감소했고, 기분 점수는 위약군에 비해 떨어졌으며, 운동 후 혈중 젖산 농도는 차이가 없었습니다.
기타 연구: 흔히 인용되는 유소년 아이스하키 선수 25명 대상 연구에는 대조군이 없었습니다.

리뷰 저자들은 수행능력 향상제로서의 이 약물의 명성이 주로 일화, 기전 및 동물 데이터에 기반하고 있다고 결론지었습니다. 이전의 논평자들도 같은 점을 지적했습니다. 지방 산화를 제한하는 것이 허혈성 심장에는 유용할 수 있지만, 건강한 근육은 높은 비율의 지방 연소를 위해 카르니틴에 의존한다는 것입니다 (Arduini & Zammit 2016).

“지구력 및 회복” 주장에 대하여. 멜도늄은 흔히 지구력을 높이고 젖산을 낮추며 회복을 앞당긴다고 설명됩니다. 이러한 효과는 대부분 설치류 실험과 허혈성 질환 환자에서 나온 것입니다. 건강한 운동선수에서 회복, 무산소 능력 또는 최대 수행능력 향상을 보여준 발표된 인체 연구는 없습니다 (Malm & Svensson 2026).

부작용 및 위험성

안전성에 대해 알려진 내용

위의 임상시험들에서 멜도늄은 단기적으로 대체로 내약성이 양호했습니다. 건강한 지원자 대상 약동학 연구들에서는 중대한 이상반응이 보고되지 않았습니다 (Zhang et al. 2013; Zhao et al. 2016). 뇌졸중 임상시험에서도 중대한 이상반응은 비교 약물과 유사했습니다.

장기 안전성은 훨씬 덜 명확합니다. 리뷰 저자들은 특히 건강한 사람을 대상으로 현행 국제 기준을 충족하는 독성학 연구가 부족하다고 지적합니다. 또한 멜도늄이 일부 다른 약물에서 간 손상과 연관된 화학적 특징인 히드라진(hydrazine) 계열 작용기를 포함하고 있으며, 이것이 멜도늄에서 문제가 되는지는 충분히 연구되지 않았다고 지적합니다 (Malm & Svensson 2026).

카르니틴 고갈

카르니틴을 낮추는 것은 약물의 의도된 효과이지만, 심각한 카르니틴 결핍은 해롭습니다. 유전성 카르니틴 결핍증은 저혈당, 피로, 발작 및 심근병증(심장 근육 질환)을 유발합니다. Arduini와 Zammit은 표준 용량이 그러한 결핍을 일으킬 가능성은 낮다고 보았습니다. 그러나 훨씬 더 높은 용량을 복용하는 운동선수들은 카르니틴 수치를 해로운 수준까지 떨어뜨릴 수 있다고 경고했습니다 (Arduini & Zammit 2016).

주의가 필요한 대상

확인 가능한 공식 라벨이 없기 때문에 공식적인 금기사항이나 상호작용을 나열할 수 없습니다. 멜도늄은 주로 신장으로 배설되며 반복 투여 시 축적되지만, 신장 기능이 저하된 사람에서의 사용에 관한 발표된 연구는 찾지 못했습니다.

법적 지위 및 스포츠에서의 사용

반도핑 역사

2015년. 멜도늄이 WADA의 모니터링 프로그램에 추가되었습니다. 그해 발표된 쾰른 반도핑 연구소의 연구는 여러 종목에 걸쳐 일상적인 도핑 관리 시료 8,320개 중 182개(2.2%)에서 멜도늄을 검출했으며, 소변 농도는 최대 1,428 µg/mL에 달했습니다 (Görgens et al. 2015).
2015 바쿠 유러피언 게임. 662명의 선수 중 23명(3.5%)만이 멜도늄 사용을 신고했으나, 762개의 시료 중 66개(8.7%)가 양성 판정을 받았습니다. 21개 종목 중 15개 종목에서 사용이 확인되었습니다 (Stuart et al., Br J Sports Med 2016).
2016년 1월 1일. 멜도늄이 WADA 금지목록에 추가되었습니다 (Schobersberger et al. 2017). 테니스 선수 마리아 샤라포바(Maria Sharapova)도 이를 복용해 오던 수백 명의 선수 중 한 명이었습니다 (Arduini & Zammit 2016).
금지 조치 이후. 멜도늄은 2016년에 515건의 비정상분석결과(양성 판정)를 기록했으며, 이후 2017년부터 2024년까지는 연간 26건에서 111건 사이를 기록했습니다. 이 물질은 해당 등급 내 적발 건수에서 일관되게 첫 번째 또는 두 번째를 차지해 왔습니다 (Malm & Svensson 2026).

현행 목록에서 멜도늄은 S4.4.3 대사 조절제 항목에 명시되어 있습니다. 경기 기간 중과 경기 기간 외 모두 금지되며 비특정 물질로 분류됩니다 (WADA 2026 Prohibited List). 같은 등급에는 트리메타지딘(trimetazidine)도 등재되어 있으며, 리뷰 저자들은 이를 멜도늄과 함께 지방산 산화 억제제로 묶어 분류합니다 (Malm & Svensson 2026).

식품을 통한 비의도적 노출

동물용 의약품인 에미도놀(Emidonol)은 가축의 체내에서 멜도늄으로 분해됩니다. 두 건의 파일럿 연구가 식품 섭취로 인해 도핑 양성 판정이 나올 수 있는지 시험했습니다:

우유. 멜도늄을 첨가한 우유를 마신 지원자들의 최고 소변 농도는 7.5–18.6 ng/mL였습니다 (Guddat et al., Drug Test Anal 2021).
육류. 에미도놀을 투여한 송아지의 조리된 고기 단일 분량을 섭취한 지원자들의 소변 농도는 219–386 ng/mL였습니다. 처음 2–14시간 동안 이 수치는 WADA의 최소 요구 보고 기준치를 초과할 수 있었으며, 멜도늄은 24–28시간 동안 검출 가능 상태로 남아 있었습니다 (Postnikov & Efimova, Drug Test Anal 2026).

핵심 요약

자극제나 단백동화제가 아닌 카르니틴 차단제입니다. 멜도늄은 L-카르니틴의 합성과 수송을 차단하여 수치를 낮추고, 세포가 지방 연소에서 포도당 연소 쪽으로 전환하도록 만듭니다.
유럽 일부 지역에서 심장 질환에 사용되며 미국에서는 승인되지 않았습니다. 주로 협심증과 심부전을 적응증으로 라트비아, 러시아 및 기타 구소련 국가들과 일부 EU 국가들에 등록되어 있습니다.
임상 근거가 빈약합니다. 가장 큰 규모의 무작위 배정 협심증 임상시험에서 1,000 mg/day 투여 시 약 35초의 운동 시간 증가가 나타났으며, 더 낮은 용량에서는 이점이 없었습니다.
건강한 운동선수에게 입증된 이점이 없습니다. 유일한 위약 대조 선수 연구는 소규모 비무작위 연구였으며 수행능력 향상을 보여주지 못했습니다.
검출 기간이 매우 깁니다. 혈장 반감기는 약 6시간이지만, 느린 최종 배설 단계로 인해 한 정맥주사 연구에서는 94–162일 동안 소변에서 멜도늄이 검출되었습니다.
2016년부터 스포츠에서 금지되었습니다. WADA는 이를 S4.4.3 항목에 등재하여 상시 금지하고 있으며, 해당 등급에서 가장 흔한 양성 적발 물질 중 하나로 남아 있습니다.

출처

Dambrova M, Makrecka-Kuka M, Vilskersts R, et al. Pharmacological effects of meldonium: biochemical mechanisms and biomarkers of cardiometabolic activity. Pharmacol Res. 2016;113(Pt B):771–780. PubMed.
Malm C, Svensson M. Meldonium and human sport performance: a narrative review evaluating the evidence for ergogenic potential. Front Sports Act Living. 2026;8:1822778. PubMed.
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Görgens C, Guddat S, Dib J, et al. Mildronate (Meldonium) in professional sports - monitoring doping control urine samples using hydrophilic interaction liquid chromatography - high resolution/high accuracy mass spectrometry. Drug Test Anal. 2015;7(11-12):973–979. PubMed.
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Forsdahl G, Jančić-Stojanović B, Anđelković M, et al. Urinary excretion studies of meldonium after multidose parenteral application. J Pharm Biomed Anal. 2018;161:289–295. PubMed.
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National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary: Meldonium (CID 123868) and meldonium dihydrate (CID 6918082). PubChem; PubChem.

멜도늄 (밀드로네이트)

개요