메토프롤롤(metoprolol)은 주로 심장의 β1-아드레날린 수용체를 차단하는 전문의약품 베타차단제입니다. 심박수를 늦추고 심장 박동의 수축력을 낮추며 혈압을 떨어뜨립니다. 미국에서는 체내 동태가 서로 다른 두 가지 염 형태로 출시되어 있습니다. 보통 하루 두 번 이상 복용하는 속방형 메토프롤롤 타르타르산염(tartrate)(Lopressor 및 제네릭)과 하루 한 번 복용하는 서방형 메토프롤롤 숙신산염(succinate)(Toprol-XL 및 제네릭)입니다.

두 형태 모두 고혈압과 협심증 적응증을 공유하지만, 나머지 승인 적응증은 서로 다릅니다. 타르타르산염만이 심근경색 직후 사용에 대해 허가되어 있으며, 숙신산염만이 MERIT-HF 임상시험을 바탕으로 심부전에 대해 허가되어 있습니다. 두 제품의 라벨 모두 메토프롤롤을 갑자기 중단하면 협심증 악화나 심근경색을 유발할 수 있다고 경고합니다. 과거 Toprol-XL 라벨은 이를 박스형 경고문 (Boxed Warning)으로 인쇄했습니다. 메토프롤롤은 또한 특정 정밀 스포츠 종목에서 금지되는 베타차단제로서 세계반도핑기구 (WADA) 금지목록에 이름이 올라 있습니다.

이 페이지는 의약품 허가사항 (FDA 라벨), 주요 임상시험 및 WADA 금지목록이 보고하는 내용을 요약한 것입니다. 이는 교육 목적일 뿐이며 의학적 조언이 아닙니다.

항목	상세 정보
약물 분류	베타-아드레날린 차단제, β1-선택성 (심장 선택성), 내인성 교감신경흥분 활성(ISA) 없음
브랜드 / 승인	Lopressor (타르타르산염), NDA 017963, 1978년 8월 승인; Toprol-XL (숙신산염, 서방형), NDA 019962, 1992년 1월 승인; 두 제품 모두의 제네릭
투여 경로	경구 정제 (병원에서는 심근경색 후 정맥주사 제형이 사용됨)
함량 규격	Lopressor 50 및 100 mg (그리고 신형 12.5 mg 정제); Toprol-XL 25, 50, 100 및 200 mg (상응하는 타르타르산염 용량으로 표기됨)
허가된 용량 범위	고혈압에 타르타르산염 100–450 mg/day; 숙신산염은 하루 한 번 25–100 mg으로 시작, 최대 400 mg/day까지 연구됨
반감기 (라벨 기준)	속방형은 3–4시간, CYP2D6 저대사자에서는 7–9시간; Toprol-XL 라벨은 약 3–7시간으로 제시함
대사	주로 간 효소 CYP2D6에 의해 대사됨; 강력한 CYP2D6 억제제는 혈중 농도를 대략 두 배로 높임
미국 법적 등급	전문의약품 (처방 전용)
세계반도핑기구 (WADA) 등급	P1 베타차단제: 특정 종목(예: 양궁, 사격, 골프, 다트)에서 경기 기간 중 금지되며, 일부 종목에서는 경기 기간 외에도 금지됨

개요

메토프롤롤은 화학식이 C₁₅H₂₅NO₃이고 유리 염기(free base) 기준 분자량이 267.4 g/mol인 R- 및 S-거울상이성질체(거울상 형태)의 라세미 혼합물입니다 (PubChem). 의약품에는 두 가지 염 중 하나가 사용됩니다. 염의 종류는 흡수된 이후 메토프롤롤이 작용하는 방식을 바꾸지 않으며, 차이가 나는 것은 정제의 설계와 방출 속도입니다.

특성	메토프롤롤 타르타르산염 (Lopressor)	메토프롤롤 숙신산염 (Toprol-XL)
방출 형태	속방형 (Immediate release)	서방형 (Extended release): 정제당 다수의 작은 조절 방출 펠릿 함유
일반적인 투여 간격	단일 또는 분할 복용; 협심증에는 하루 두 번, 심근경색 초기에는 6시간마다	하루 한 번
함량 표기 방식	타르타르산염의 mg으로 표기	숙신산염 23.75, 47.5, 95 및 190 mg을 타르타르산염 등가 용량인 25, 50, 100 및 200 mg으로 표기
염 분자량	684.82 g/mol	652.8 g/mol
허가된 적응증	고혈압, 협심증, 심근경색	고혈압, 협심증, 심부전
복용 방법	식사와 함께 또는 식사 직후 복용	정제에 분할선이 있어 쪼갤 수 있으나, 부수거나 씹어서는 안 됨

표의 출처: Lopressor 라벨 및 Toprol-XL 라벨. 신형 12.5 mg Lopressor 정제(라벨)는 심근경색 후 안정된 환자에게만 허가되어 있습니다. Toprol-XL 라벨은 속방형 메토프롤롤에서 전환할 때 동일한 총 일일 용량의 Toprol-XL을 사용해야 한다고 명시합니다.

작용 방식

두 라벨 모두 메토프롤롤을 β1-선택성 약물로 설명하지만, 선택성이 절대적이지는 않습니다. 더 높은 혈중 농도에서는 주로 기도와 혈관에 위치한 β2 수용체도 차단합니다. 라벨은 β1-선택성이 약해지기 시작하는 시점을 혈장 농도 300 nmol/L 초과로 제시합니다. 라벨에 따른 선택성의 근거는 다음과 같습니다:

건강한 사람에서 비선택성 차단제와 달리 에피네프린에 의해 유발되는 β2 매개 혈관 확장을 역전시키지 못함;
천식 환자에서 동등한 β1 차단 용량의 프로프라놀롤보다 폐 기능(FEV₁ 및 FVC)을 유의하게 덜 감소시킴.

라벨은 베타차단제가 혈압을 낮추는 정확한 방식이 완전히 밝혀지지 않았다고 기술합니다. 제안된 기전으로는 심장에서 카테콜아민을 차단함에 따른 심박출량 감소, 뇌로부터의 교감신경 유출 감소 및 레닌 분비 억제가 있습니다. 협심증에서는 심박수를 늦추고 수축력을 줄임으로써 주어진 활동 수준에서 심장의 산소 요구량을 낮춥니다.

약동학

지표	속방형 (타르타르산염)	서방형 (숙신산염)
경구 생체이용률	간에서의 포화 가능한 초회 통과 대사로 인해 약 50%	항정 상태에서 동일 용량 속방형 메토프롤롤의 77%
최고 혈중 농도	기준치 (Reference)	속방형 최고 농도의 약 사분의 일에서 절반 수준
음식물의 영향	식사와 함께 또는 식사 직후 복용	흡수에 유의한 영향 없음
혈장 단백 결합률	약 10%	약 12%
반감기	3–4시간; CYP2D6 저대사자에서는 7–9시간	약 3–7시간 (혈장)
배설	약 95%가 소변으로 회수되며 대부분 비활성 대사산물 형태임	경구 용량의 5% 미만이 변하지 않은 채 배설됨

출처: Lopressor 라벨; Toprol-XL 라벨.

라벨에 기재된 기타 사항:

메토프롤롤은 뇌로 통과해 들어갑니다. Toprol-XL 라벨은 뇌척수액 농도가 혈장 농도의 78% 수준이라고 보고합니다.
태반을 통과하며 모유에서도 검출됩니다.
신부전은 생체이용률이나 반감기를 임상적으로 중요한 수준으로 변화시키지 않으므로 용량 감량이 필요하지 않습니다. 반면 간 기능 저하는 혈중 농도를 상당 수준 높일 가능성이 있으므로 라벨에서는 낮은 용량으로 시작할 것을 권고합니다.
과다복용 시 혈액투석은 약물 제거에 별다른 도움이 되지 않을 가능성이 높습니다.

CYP2D6 및 유전적 요인

메토프롤롤을 분해하는 주요 효소인 CYP2D6는 백인의 약 8%와 대부분의 다른 인구 집단의 약 2%에서 결핍되어 있습니다(“저대사자”, poor metabolizers). 이러한 사람들은 혈중 농도가 수 배 더 높게 나타나며, 그 농도에서는 메토프롤롤의 β1-선택성이 떨어집니다. 정상 대사자라도 CYP2D6 억제 약물을 복용하면 동일한 현상이 일어납니다(상호작용 참조).

서방형 제제는 총 효과가 아니라 혈중 농도 곡선의 모양을 바꿉니다. 건강한 사람들을 대상으로 한 다섯 건의 연구에서 하루 한 번 복용하는 숙신산염과 하루 한 번에서 네 번 복용하는 속방형 메토프롤롤은 100–400 mg 용량에서 24시간 동안 대등한 총 β1-차단 효과를 보였습니다. 하루 한 번 50 mg 용량에서는 숙신산염이 더 큰 총 차단 효과를 나타냈습니다 (Toprol-XL label).

승인된 의학적 용도

적응증	타르타르산염 (Lopressor) 허가 용량	숙신산염 (Toprol-XL) 허가 용량
고혈압 (성인)	단일 또는 분할 복용으로 100 mg/day에서 시작; 유효 범위 100–450 mg/day	하루 한 번 25–100 mg으로 시작; 400 mg/day 초과 용량은 연구되지 않음
고혈압 (소아 ≥ 6세)	허가되지 않음	하루 한 번 1 mg/kg, 시작 용량 최대 50 mg 이하; 2 mg/kg(또는 200 mg) 초과 용량은 연구되지 않음
협심증	두 번으로 나누어 100 mg/day로 시작; 유효 범위 100–400 mg/day	하루 한 번 100 mg으로 시작; 최대 400 mg/day까지 연구됨
급성 심근경색	정맥주사 메토프롤롤 투여 후: 48시간 동안 6시간마다 50 mg, 이후 최소 3개월 동안 하루 두 번 100 mg	허가되지 않음
심부전	허가되지 않음	하루 한 번 25 mg (NYHA 기능분류 II) 또는 12.5 mg (더 중증인 경우)으로 시작하여 내약성에 따라 2주마다 두 배씩 최대 200 mg까지 증량

출처: Lopressor 라벨; Toprol-XL 라벨. 두 라벨 모두 용량 변경은 일주일 이상의 간격을 두고 이루어져야 한다고 명시합니다. NYHA 기능분류는 뉴욕심장학회(New York Heart Association)의 심부전 증상 척도로, I(활동 제한 없음)부터 IV(안정 시에도 증상 있음)까지 나뉩니다.

Lopressor 라벨은 더 낮은 하루 한 번 용량(특히 100 mg)의 경우 24시간 내내 혈압 강하 효과가 유지되지 않을 수 있으므로 투여 간격이 끝날 무렵 혈압을 확인해야 한다고 덧붙입니다.

연구 결과

심부전: MERIT-HF (숙신산염)

MERIT-HF는 이미 표준 치료를 받고 있던 심부전 환자(NYHA 기능분류 II–IV, 좌심실 박출률 40% 이하) 3,991명을 대상으로 한 이중 눈가림 임상시험이었습니다. 참가자들은 8주에 걸쳐 하루 한 번 200 mg을 목표로 증량하는 메토프롤롤 숙신산염군 또는 위약군에 무작위 배정되었습니다 (MERIT-HF, Lancet 1999). 무작위 배정 시점에 89%가 ACE 억제제를, 90%가 이뇨제를 복용 중이었습니다. 이 임상시험은 명확한 생존 이점이 확인되어 평균 약 1년의 추적 관찰 후 조기 종료되었습니다. 평균 최종 용량은 159 mg/day였습니다 (Toprol-XL label).

결과 지표	위약 (n = 2,001)	메토프롤롤 숙신산염 (n = 1,990)	상대 위험도 (95% CI)
모든 원인에 의한 사망	217	145	0.66 (0.53–0.81)
심혈관 사망	203	128	0.62 (0.50–0.78)
급사	132	79	0.59 (0.45–0.78)
심부전 악화로 인한 사망	58	30	0.51 (0.33–0.79)
사망 또는 모든 원인의 입원	767	641	0.81 (0.73–0.90)
사망 또는 심부전 입원	439	311	0.69 (0.60–0.80)

이상반응으로 인해 약물을 중단한 환자는 위약 중단 환자보다 메토프롤롤군에서 더 적었습니다 (10.3% 대 12.2%).

심부전: 타르타르산염 대 카르베딜롤 (COMET)

COMET은 박출률 35% 미만인 심부전 환자 3,029명을 대상으로 한 이중 눈가림 임상시험이었습니다. 이 시험은 평균 58개월에 걸쳐 카르베딜롤(목표 용량 하루 두 번 25 mg)과 메토프롤롤 타르타르산염(목표 용량 하루 두 번 50 mg)을 비교했습니다 (Poole-Wilson et al., Lancet 2003). 모든 원인에 의한 사망률은 카르베딜롤군에서 34%, 메토프롤롤 타르타르산염군에서 40%였습니다 (위험비 0.83, 95% CI 0.74–0.93). 사망 또는 모든 원인의 입원을 합친 복합 결과는 유의한 차이가 없었습니다.

COMET은 숙신산염 제형이나 MERIT-HF에서 사용된 용량을 시험하지 않았습니다. FDA (미국 식품의약국)의 심부전 적응증은 메토프롤롤 숙신산염에만 적용됩니다.

심근경색 후

Lopressor의 심근경색 적응증의 근거가 된 임상시험은 현대적인 재관류 치료가 도입되기 전에 심근경색이 확실하거나 의심되는 환자 1,395명을 대상으로 수행된 이중 눈가림 연구였습니다 (Hjalmarson et al., Lancet 1981). 환자들은 메토프롤롤 15 mg을 정맥주사로 투여받은 뒤 90일 동안 하루 두 번 100 mg을 경구 복용하거나 위약을 투여받았습니다. 사망자 수는 위약군 62명(8.9%)에서 메토프롤롤군 40명(5.7%)으로 줄어들어 36%의 상대적 감소를 보였습니다.

이후의 임상시험들은 이 결과에 단서를 달았습니다:

임상시험	설계	주요 결과
COMMIT (Chen et al., Lancet 2005)	심근경색 의심 후 24시간 이내 환자 45,852명; 최대 15 mg 정맥주사 후 입원 기간 중 최대 4주간 경구 메토프롤롤 200 mg/day 또는 위약 복용	사망 감소 없음 (7.7% 대 7.8%; OR 0.99, 95% CI 0.92–1.05). 재경색(2.0% 대 2.5%)과 심실세동(2.5% 대 3.0%)은 줄었으나, 주로 0–1일 차에 심인성 쇼크가 더 많이 발생함 (5.0% 대 3.9%; OR 1.30, 95% CI 1.19–1.41)
REDUCE-AMI (Yndigegn et al., NEJM 2024)	박출률 ≥ 50%인 심근경색 후 환자 5,020명, 공개 라벨; 장기 메토프롤롤 또는 비소프롤롤 복용 대 베타차단제 미복용; 중앙값 3.5년	사망 또는 신규 심근경색 7.9% 대 8.3% (HR 0.96, 95% CI 0.79–1.16): 유의한 이점 없음

COMMIT 저자들은 환자의 혈액 순환이 안정된 이후에만 병원 내에서 베타차단제를 시작하는 것이 신중한 접근일 수 있다고 결론지었습니다. 이는 “혈역학적으로 안정된” 환자로 제한한 라벨의 내용과 일치합니다.

고혈압

경증에서 중등도 고혈압 환자 1,092명을 대상으로 한 9주간의 이중 눈가림 임상시험에서 하루 한 번 메토프롤롤 숙신산염 25, 100 또는 400 mg 복용은 복용 24시간 후 좌위 혈압을 위약보다 6–8/4–7 mmHg 더 낮추었습니다 (Toprol-XL label). 과거의 비교 임상시험들에서 속방형 메토프롤롤은 프로프라놀롤, 메틸도파 및 티아지드계 이뇨제와 비슷한 수준으로 혈압을 낮추었습니다 (Lopressor label).

혈압을 낮추는 것이 곧 심근경색과 뇌졸중 예방을 의미하지는 않습니다. 고혈압의 일차 치료제로서 베타차단제를 평가한 무작위 배정 임상시험 13건의 코크란 리뷰에서는 위약 대비 모든 원인에 의한 사망에 대한 효과는 없었으며(RR 0.99, 95% CI 0.88–1.11), 뇌졸중은 소폭 감소했습니다 (RR 0.80, 95% CI 0.66–0.96) (Wiysonge et al., Cochrane 2017). 뇌졸중 발생은 칼슘 채널 차단제(RR 1.24)나 레닌-안지오텐신계 억제제(RR 1.30)보다 베타차단제에서 더 흔했습니다. 다만 이 임상시험들에서 베타차단제 복용 환자의 약 사분의 삼은 메토프롤롤이 아닌 아테놀롤(atenolol)을 복용했으며, 대부분의 임상시험이 비뚤림 위험이 높았습니다. 비교를 위해 라이브러리의 암로디핀, 로사르탄 및 리시노프릴 페이지를 참조하십시오.

아나볼릭 스테로이드와의 병용

아나볼릭 스테로이드나 기타 수행능력 향상 약물을 사용하는 사람들을 대상으로 메토프롤롤을 시험한 대조 임상시험은 없습니다. 이 집단에서의 혈압 및 심박수 상승은 산화질소를 통해 혈관도 확장시키는 관련 β1-선택성 차단제인 네비볼롤을 비롯하여 라이브러리의 항고혈압제 페이지들에서 다룹니다.

부작용 및 위험성

갑작스러운 중단 (과거 박스형 경고문)

현행 두 라벨 모두 이를 첫 번째 경고 및 주의사항으로 올리고 있습니다. 일부 베타차단제를 갑자기 중단한 후 협심증이 악화되었으며 일부 환자에서는 심근경색이 발생했습니다 (Lopressor label; Toprol-XL label). 라벨의 권고 사항은 다음과 같습니다:

장기간 복용하던 메토프롤롤을 중단할 때는 특히 허혈성 심장 질환 환자에서 모니터링과 함께 1–2주에 걸쳐 용량을 점진적으로 감량해야 함;
협심증이 현저히 악화되면 메토프롤롤을 즉시 다시 시작해야 함;
관상동맥 질환은 흔하며 진단되지 않은 상태일 수 있으므로, 고혈압만 치료받는 사람에서도 갑작스러운 중단은 피해야 함.

과거 Toprol-XL 라벨은 이 문구를 “경고: 허혈성 심장 질환(Warning: Ischemic heart disease)“이라는 제목의 박스형 경고문으로 실었습니다 (Toprol-XL label, 2020 repackager version). 현재 DailyMed에 등재된 Lopressor 및 Toprol-XL 라벨에는 박스형 섹션이 없으며, 해당 경고는 경고 및 주의사항 본문에 위치해 있습니다. 갑작스러운 중단은 또한 갑상선 기능 항진증 환자에서 갑상선 폭풍(thyroid storm)을 촉발할 수 있습니다.

흔한 부작용

고혈압과 협심증에서 Lopressor 라벨은 대부분의 이상반응이 경미하고 일시적이라고 설명합니다:

부작용	대략적인 발생률 (Lopressor 라벨)
피로감 및 어지러움	약 10%
우울증	약 5%
설사	약 5%
가려움증 또는 발진	약 5%
호흡곤란; 느린 심박수 (서맥)	약 3%
손발 차가움, 레이노형 혈액순환 장애, 심계항진, 부종, 저혈압	약 1%
천명 (기관지 경련)	약 1%

혼란, 단기 기억 상실, 두통, 악몽 및 불면증도 보고되었습니다. MERIT-HF에서는 어지러움/현기증(1.8% 대 1.0%)과 느린 심박수(1.5% 대 0.4%)만이 위약군보다 최소 0.5%포인트 이상 더 흔했습니다 (Toprol-XL label).

원래의 심근경색 임상시험에 대해 라벨이 보고하는 발생률은 다음과 같습니다:

이상반응	메토프롤롤	위약
저혈압 (수축기 90 mmHg 미만)	27.4%	23.2%
느린 심박수 (분당 40회 미만)	15.9%	6.7%
일도 심장차단 (First-degree heart block)	5.3%	1.9%
이도 또는 삼도 심장차단	4.7%	4.7%
심부전	27.5%	29.6%

심장 리듬, 심부전 및 수술

느린 심박수 및 심장차단. Toprol-XL 라벨은 동휴지(sinus pause), 심장차단 및 심정지를 보고합니다. 기존에 전도 장애가 있거나 심박수를 늦추는 다른 약물을 복용 중인 경우 위험이 더 높습니다.
심부전 악화. 용량을 올리는 동안 발생할 수 있습니다. 라벨은 이뇨제를 조절하고 안정될 때까지 메토프롤롤 용량을 낮추거나 일시 중단할 것을 권고합니다.
수술 전 고용량 시작. POISE 임상시험에서 죽상경화성 질환이 있거나 위험이 있는 환자 8,351명이 비심장 수술 2–4시간 전에 메토프롤롤 숙신산염 100 mg을 복용한 뒤 30일 동안 200 mg/day를 복용하거나 위약을 복용했습니다 (POISE, Lancet 2008). 심근경색은 감소했으나(4.2% 대 5.7%; HR 0.73), 사망(3.1% 대 2.3%; HR 1.33, 95% CI 1.03–1.74)과 뇌졸중(1.0% 대 0.5%; HR 2.17, 95% CI 1.26–3.74)은 증가했습니다. 현재 라벨은 비심장 수술 전후에 고용량 메토프롤롤을 새로 시작하지 말 것을 권고하는 한편, 장기간 복용 중이던 치료를 수술 전에 일률적으로 중단해서는 안 된다고 명시합니다.

기타 경고사항

폐 질환. 천식과 같은 기관지 경련성 질환이 있는 사람은 일반적으로 베타차단제를 복용해서는 안 됩니다. 다른 대안이 효과가 없을 때만 기관지확장제를 준비해 두고 가능한 가장 낮은 용량으로 메토프롤롤을 사용할 수 있습니다.
저혈당. 베타차단제는 빠른 심장 박동 같은 저혈당 경고 징후를 가릴 수 있으며, 특히 당뇨병 환자, 소아 및 단식이나 구토 중에 중증 또는 지속성 저혈당 위험을 높입니다.
갈색세포종 (Pheochromocytoma). 메토프롤롤은 알파차단제를 먼저 시작한 이후에만 투여해야 합니다. 베타차단제만 단독으로 투여하면 역설적으로 혈압을 급격히 높일 수 있습니다.
말초동맥 질환. 사지로 가는 혈류 부족 증상이 악화될 수 있습니다.
중증 알레르기. 아나필락시스 병력이 있는 사람은 알레르기 반응이 더 강하게 나타날 수 있으며 일반적인 용량의 에피네프린에 반응하지 않을 수 있습니다.
성기능 및 생식능력. 두 라벨 모두 발표된 문헌을 바탕으로 메토프롤롤을 포함한 베타차단제가 발기부전을 유발하고 정자 운동성을 감소시킬 수 있다고 명시합니다. Toprol-XL 라벨은 시판 후 보고 사례로 성욕 저하와 페이로니병(Peyronie’s disease)도 나열합니다.
혈중 지질 및 간 기능 검사. 시판 후 보고에는 중성지방 상승, HDL 콜레스테롤 감소 및 간 효소 상승이 포함됩니다 (Lopressor label).

복용해서는 안 되는 대상

라벨에 나열된 금기사항은 다음과 같습니다:

중증 서맥 (느린 심박수);
이도 또는 삼도 심장차단;
영구 심박동기가 없는 동기능부전증후군 (sick sinus syndrome);
심인성 쇼크 또는 비대상성 심부전;
성분에 대한 과민증;
Lopressor의 경우 수축기 혈압 100 mmHg 미만도 금기에 해당함.

과다복용

과다복용은 중증 서맥, 저혈압 및 심인성 쇼크뿐만 아니라 심장차단, 기관지 경련 및 의식 상실을 유발할 수 있습니다. 라벨은 베타차단제 과다복용이 아드레날린성 약물 치료에 반응하지 않을 수 있다고 언급합니다. 나열된 치료제 중에는 글루카곤이 포함되어 있습니다.

임신 및 수유

관찰 연구들에서 메토프롤롤과 주요 선천성 기형 사이의 연관성은 나타나지 않았으나, 태아 성장 지연, 조산 및 주산기 사망에 관한 보고들은 일관성이 없고 방법론적 한계가 있습니다. 메토프롤롤은 태반을 통과하며, 출생 전 노출된 신생아에게서 저혈압, 저혈당, 서맥 및 호흡 문제가 나타날 수 있습니다. 모유를 통한 영아의 섭취 용량은 산모의 체중 보정 용량의 0.5–2%로 추정됩니다 (Toprol-XL label).

상호작용

상호작용 약물 또는 약물군	라벨에 보고된 영향
강력한 CYP2D6 억제제 (퀴니딘, 플루옥세틴, 파록세틴, 프로파페논)	메토프롤롤 농도를 약 두 배로 높임; β1-선택성 감소. 퀴니딘 100 mg은 S-메토프롤롤 농도를 세 배로 높였고 반감기를 두 배로 늘렸음; 프로파페논은 환자 4명에서 항정 상태 농도를 2–5배 높임
중등도 또는 약한 CYP2D6 억제제	데이터는 없으나 농도를 높일 가능성이 있음
디곡신 및 기타 디기탈리스 배당체, 클로니딘, 딜티아젬, 베라파밀	심박수 및 방실(AV) 전도 억제 작용이 더해짐; 서맥 위험 증가
클로니딘 중단	베타차단제가 반동성 고혈압을 악화시킬 수 있음; 클로니딘을 감량하기 수일 전에 베타차단제를 먼저 중단해야 함
카테콜아민 고갈 약물 (레세르핀, MAO 억제제)	상가 작용; 저혈압, 현저한 서맥, 어지러움 또는 실신 위험
에피네프린	중증 알레르기 반응 병력이 있는 사람은 일반적인 용량의 에피네프린에 반응하지 않을 수 있음