토레미펜은 경구용 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로, 유방 종양과 같은 일부 조직에서는 에스트로겐을 차단하면서 간이나 뼈와 같은 다른 조직에서는 에스트로겐처럼 작용하는 의약품입니다. 미국에서는 1997년 폐경 후 여성의 전이성 유방암 치료제로 파레스톤(Fareston)이라는 상품명으로 승인되었습니다. 화학적으로는 타목시펜에 염소 원자 한 개가 추가된 구조이며, 유방암 임상시험에서는 타목시펜과 거의 동일한 효과를 보였습니다.

종양학 외 분야에서 토레미펜은 전립선암 호르몬 치료 중 뼈를 보호하고 전립선암을 예방하기 위해 남성을 대상으로 시험된 바 있으며, 비공식적으로는 “사이클 후 회복 요법”(PCT) 약물로 판매되기도 합니다. 이러한 남성에서의 용도는 어느 것도 FDA (미국 식품의약국)의 승인을 받지 않았으며, 단백동화 스테로이드 사용 후 회복을 목적으로 이를 시험한 대조 임상시험도 없습니다. 허가사항에는 용량에 따라 커지는 심장 박동 영향인 **QT 연장에 대한 박스형 경고문 (Boxed Warning)**이 포함되어 있습니다.

이 페이지는 FDA 허가사항, 임상시험 및 규제 당국이 보고한 내용을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목	상세 정보
약물 계열	비스테로이드성 SERM(트리페닐에틸렌 유도체, 염소화 타목시펜 유사체)
상품명 / 승인	Fareston (NDA 020497), 1997년 5월 29일 승인; 현재 미국 내 오리지널 브랜드는 단종되었으며 제네릭 정제가 시판 중임
투여 경로	경구용 정제
함량	토레미펜 60 mg (토레미펜 구연산염으로서 88.5 mg)
허가 용량	질병 진행 시까지 하루 한 번 60 mg
반감기 (허가사항)	소실 반감기 약 5일; 주요 대사산물인 N-데메틸토레미펜(N-demethyltoremifene)은 약 6일
주요 기전 특징	주로 CYP3A4에 의해 대사됨; 타목시펜과 달리 허가사항에 CYP2D6 활성화 단계가 명시되어 있지 않음
박스형 경고문	용량 및 농도 의존적 QT 연장
미국 내 현황	전문의약품; 21 CFR 1308.13에 통제물질로 등재되지 않음
WADA 현황	상시 금지(S4.2, 항에스트로겐 물질)

개요

토레미펜의 화학명은 2-[p-[(Z)-4-chloro-1,2-diphenyl-1-butenyl]phenoxy]-N,N-dimethylethylamine입니다. 유리 염기는 C₂₆H₂₈ClNO이며 분자량은 406.0 g/mol입니다(PubChem). 정제는 구연산염(598.1 g/mol)을 함유하므로 각 정제에는 토레미펜 60 mg에 해당하는 토레미펜 구연산염 88.5 mg이 들어 있습니다(Fareston 허가사항).

그 구조는 곁사슬에 염소 원자가 있는 것을 제외하면 타목시펜과 동일합니다(Roelfsema et al., J Endocr Soc 2018). 타목시펜 및 클로미펜과 같은 트리페닐에틸렌 계열에 속합니다. 랄록시펜은 또 다른 SERM으로, 한 남성 불임 연구에서 타목시펜, 토레미펜 및 랄록시펜을 비교한 바 있습니다(아래 참조).

작용 기전

허가사항은 토레미펜이 에스트로겐 수용체에 결합하며 종, 조직 및 평가 변수에 따라 에스트로겐, 항에스트로겐 또는 두 가지 모두로 작용한다고 설명합니다. 항암 효과는 주로 종양 내 에스트로겐의 성장 신호를 차단하는 데서 비롯되는 것으로 여겨집니다. 또한 허가사항은 폐경 후 여성에서 FSH 및 LH 감소를 포함한 에스트로겐 유사 효과를 보고합니다(Fareston 허가사항).

전반적인 SERM의 조직별 작용 특성(유방, 뇌하수체, 자궁, 간)은 타목시펜 페이지에 설명되어 있습니다. 아래 항목들은 토레미펜 고유의 데이터가 두드러지는 부분입니다.

조직 또는 계통	토레미펜 소견	출처
유방 종양	에스트로겐 차단; 반응률은 타목시펜과 유사함	허가사항; Cochrane 2012
간	에스트로겐 유사 작용: SHBG 및 IGFBP-1 상승, IGF-1 ≈20% 감소	Roelfsema 2018
뼈 (ADT 치료 중인 남성)	에스트로겐 유사 작용: 골밀도 상승, 척추 골절 감소	Smith 2008, 2010
지질 (ADT 치료 중인 남성)	위약 대비 LDL 및 중성지방 감소, HDL 소폭 상승	Smith 2008
자궁	자궁내막 증식증, 용종 및 암 보고됨	허가사항
심장 박동	용량 의존적 QTc 연장	허가사항

약동학

Fareston 허가사항에 기재된 내용은 다음과 같습니다(DailyMed).

매개변수	수치
흡수	잘 흡수됨; 음식물의 영향을 받지 않음
최고 농도 도달 시간	3시간 이내
용량 선형성	10–680 mg 단회 투여 범위에서 선형적임
항정 상태 도달 시간	약 4–6주
단백 결합률	99.5% 초과, 주로 알부민과 결합
분포 용적	약 580 L
소실 반감기	약 5일 (분포 반감기는 약 4시간)
주요 대사산물	N-데메틸토레미펜, 반감기 약 6일, 항정 상태에서 모약물 농도의 2–4배
배설	주로 대사산물 형태로 대변을 통해 배설; 1주일 동안 약 10%가 소변으로 배설; 장간 순환으로 인해 소실이 지연됨

실제 임상에서 중요한 허가사항의 몇 가지 세부 내용은 다음과 같습니다.

CYP3A4가 대사를 주도합니다. 건강한 대상자 18명에서 케토코나졸은 토레미펜 노출량(AUC)을 2.9배 높였습니다. 리팜핀, 카르바마제핀 및 세인트존스워트(St. John’s Wort)와 같은 강력한 유도제는 농도를 낮춥니다.
자가 유도. 17일간의 투여 동안 토레미펜 노출량은 약 14% 감소하고 N-데메틸토레미펜 노출량은 약 80% 증가했는데, 이는 토레미펜이 자기 자신의 CYP3A4 대사를 유도하는 것과 일치합니다.
연령 및 간 기능. 반감기는 젊은 남성의 4.2일 대비 고령 여성에서 7.2일이었습니다. 간장애는 반감기를 두 배 미만으로 연장시켰습니다.

대사가 주로 CYP3A4를 통해 이루어지기 때문에, 토레미펜은 유전자형에 따라 타목시펜의 효과를 달라지게 만드는 CYP2D6 활성화 단계에 의존하지 않습니다. 유방암 환자 192명을 대상으로 한 중국의 후향적 코호트 연구에서 CYP2D6 광범위 대사자(extensive metabolizer)들 사이에서는 토레미펜보다 타목시펜에서 간 및 부인과계 이상반응이 더 빈번했으나, 중간 대사자들 사이에서는 그렇지 않았습니다(Zhou et al., Int J Cancer 2022).

반도핑 배설 연구에서 여성 세 명에게 60 mg을 단회 투여했을 때 15종의 소변 대사산물이 생성되었으며, 대부분 10일 이상 검출 가능했습니다(Mazzarino et al., Anal Bioanal Chem 2011).

허가사항상의 반감기인 약 5일은 본 라이브러리에서 이 화합물에 대해 기재한 120시간과 일치합니다.

승인된 의학적 용도

허가사항상의 유일한 적응증은 종양이 에스트로겐 수용체 양성이거나 수용체 상태를 알 수 없는 폐경 후 여성의 전이성 유방암입니다. 용량은 하루 한 번 60 mg이며, 일반적으로 질병이 진행될 때까지 계속 복용합니다. 소아 적응증은 없으며, 허가사항에 기재된 남성에 대한 승인 용도도 없습니다(Fareston 허가사항).

원래의 Fareston 품목허가 신청(NDA 020497)은 1997년 5월 29일 신약(new molecular entity)으로 승인되었습니다. 현재 Drugs@FDA에는 오리지널 브랜드가 단종된 것으로 등재되어 있으나(Drugs@FDA), 제네릭 60 mg 정제는 계속 시판되고 있습니다(제네릭 토레미펜 허가사항). 2026년 6월 FDA는 Fareston 60 mg이 안전성이나 유효성 이유로 판매 철회된 것이 아님을 확인했으며, 이에 따라 제네릭 의약품들이 계속해서 이를 대조약으로 참조할 수 있게 되었습니다(91 FR 34634).

연구 결과

전이성 유방암에서 타목시펜과의 비교

승인은 수용체 양성 또는 불명의 전이성 유방암이 있는 폐경 후 여성을 대상으로 한 세 건의 무작위 배정 임상시험을 바탕으로 이루어졌습니다(Fareston 허가사항).

임상시험	투여군 (n)	반응률	질병 진행까지의 기간 중앙값	생존기간 중앙값
북미	토레미펜 60 mg (221) 대 타목시펜 20 mg (215)	21.3% 대 19.1%	5.6 대 5.8개월	33.6 대 34.0개월
동유럽	토레미펜 60 mg (157) 대 타목시펜 40 mg (149)	20.4% 대 20.8%	4.9 대 5.0개월	25.4 대 23.4개월
북유럽	토레미펜 60 mg (214) 대 타목시펜 40 mg (201)	31.3% 대 37.3%	7.3 대 10.2개월	33.0 대 38.7개월

두 임상시험에서는 모든 평가 변수에서 유사한 결과가 나타났습니다. 북유럽 임상시험에서는 타목시펜에서 질병 진행까지의 기간이 더 길었으나(위험비 0.80, 95% CI 0.64–1.00), 생존기간에는 유의한 차이가 없었습니다. 더 높은 토레미펜 용량(200 및 240 mg/day)은 60 mg보다 더 우수하지 않았습니다. 북미 임상시험에서 200 mg/day는 오심 발생률을 60 mg의 26% 대비 37%로 높였습니다(Hayes et al., J Clin Oncol 1995).

코크란 리뷰는 환자 2,061명이 참여한 7건의 무작위 배정 임상시험을 통합 분석했습니다(Mao et al., Cochrane 2012).

결과 지표	토레미펜 대 타목시펜
객관적 반응률	25.8% 대 26.9% (RR 1.02, 95% CI 0.88–1.18)
질병 진행까지의 기간	HR 1.08 (95% CI 0.94–1.24)
전체 생존기간	HR 1.02 (95% CI 0.86–1.20)
두통	토레미펜에서 덜 빈번함 (RR 0.14, 95% CI 0.03–0.74)

검토진은 일차 치료에서 두 약물이 동등하게 효과적이라고 결론지었습니다.

조기 유방암 (보조요법 사용)

네 건의 무작위 배정 보조요법 임상시험(토레미펜 투여 환자 1,890명, 타목시펜 투여 환자 1,857명)에 대한 메타분석에서는 전체 생존율(RR 1.07, 95% CI 0.97–1.19)이나 무병 생존율(RR 1.05, 95% CI 0.95–1.17)에서 유의한 차이가 없었습니다. 혈전, 뇌졸중, 자궁내막 용종 및 자궁내막암 발생률도 유사했습니다(Zhou et al., Breast Cancer Res Treat 2011). 보조요법 사용은 미국의 허가된 적응증이 아닙니다.

안드로겐 박탈 요법 중인 남성에서의 뼈, 지질 및 골절

전립선암에 대한 안드로겐 박탈 요법(ADT)은 골 손실을 유발합니다. 한 3상 임상시험은 ADT를 받는 남성(연령 중앙값 76세)을 2년 동안 토레미펜 80 mg/day 또는 위약군으로 무작위 배정했습니다(Smith et al., J Urol 2010).

2년 시점 결과 지표	토레미펜 (n = 646)	위약 (n = 638)
신규 척추 골절	2.5%	4.9%
위약 대비 요추 골밀도	+2.3% (95% CI 1.6–3.1)	—
위약 대비 전체 고관절 골밀도	+1.9% (95% CI 1.3–2.4)	—
정맥 혈전색전증	2.6%	1.1%
안면홍조	3.9%	5.3%

척추 골절의 50% 상대 감소는 경계선상의 유의성을 보였습니다(95% CI −1.5 ~ 75.0, p = 0.05). 골 교체 표지자는 유의하게 감소했습니다. 동일 임상시험의 중간 분석에서는 남성 197명에서의 초기 골밀도 결과와 남성 188명에서의 지질 결과를 보고했습니다(Smith et al., J Urol 2008; Smith et al., J Clin Oncol 2008).

12개월 시점의 기저치 대비 변화	토레미펜	위약
LDL 콜레스테롤	−8.2%	+0.8%
HDL 콜레스테롤	+0.5%	−4.9%
중성지방	−13.2%	+6.9%
총 콜레스테롤	−8.1%	−1.0%

이는 HDL을 낮추는 옥산드롤론과 같은 경구용 단백동화 스테로이드와는 정반대 방향입니다. 다만 이 지질 데이터는 정상 또는 높은 안드로겐 수치를 가진 남성이 아니라 ADT 치료를 받는 고령 남성에서 나온 것입니다. 이 임상시험들에 사용된 80 mg 용량은 허가 용량인 60 mg보다 높으며, 남성의 뼈 보호는 허가된 적응증이 아닙니다.

전립선암 예방

한 2b상 임상시험은 고등급 전립선 상피내 종양(HGPIN, 전암성 조직검사 소견)이 있는 남성 514명을 12개월 동안 토레미펜 20, 40 또는 60 mg/day나 위약군으로 무작위 배정했습니다. 20 mg 용량은 누적 암 발견율을 위약군의 31.2% 대비 24.4%로 낮추었습니다(Price et al., J Urol 2006).

그러나 더 큰 규모의 후속 3상 임상시험에서는 이 결과가 확증되지 않았습니다. 3년 동안 토레미펜 20 mg 또는 위약군으로 무작위 배정된 남성 1,590명 중에서 암은 32.3% 대 34.7%에서 발견되었으며, 무암 생존율의 차이도 없었고(p = 0.39) 하위군에서의 이점도 없었습니다(Taneja et al., J Clin Oncol 2013).

남성에서의 호르몬 변화

토레미펜과 남성 호르몬 축에 관한 데이터는 제한적이며, 일관된 테스토스테론 상승 효과를 보여주지 않습니다.

연구	설계	용량 및 기간	주요 호르몬 소견
Roelfsema et al., J Endocr Soc 2018	이중 눈가림 위약 대조 교차 연구, 50–80세 건강한 남성 20명	약 10일 동안 60 mg/day	위약 대 토레미펜: LH 5.6 대 5.9 IU/L (유의하지 않음); 총 테스토스테론 402 대 455 ng/dL; 유리 테스토스테론 변화 없음 (7.42 대 7.61 ng/dL); SHBG 43 대 52 nmol/L; IGF-1 108 대 85 µg/L
Farmakiotis et al., Fertil Steril 2007	비대조 연구, 특발성 정자감소증이 있는 난임 남성 100명	3개월 동안 60 mg/day	FSH, 테스토스테론, SHBG 및 인히빈 B 상승; 정자 수, 운동성 및 형태 개선; 2개월 이내에 배우자 22명이 임신함
Tsourdi et al., Fertil Steril 2009	난임 남성 284명에서의 비교 연구	매일 타목시펜 20 mg, 토레미펜 60 mg 또는 랄록시펜 60 mg	세 약물 모두에서 성선자극호르몬 상승; 상승 폭은 랄록시펜보다 타목시펜과 토레미펜에서 더 컸음

대조 교차 연구에서 총 테스토스테론의 상승은 더 높아진 SHBG(혈중에서 테스토스테론과 결합하는 단백질)로 완전히 설명되었으며, 유리 테스토스테론과 생체이용 가능 테스토스테론은 변하지 않았습니다. 불임 연구들에는 위약군이 없었습니다. 토레미펜은 남성 불임이나 저테스토스테론에 대해 승인되지 않았으며, 남성 호르몬 데이터가 더 많은 SERM들은 클로미펜 및 엔클로미펜 페이지에서 다룹니다.

여성형 유방증 및 단백동화 스테로이드 사용 후 회복

여성형 유방증(남성 유방 조직 비대)에 대한 토레미펜의 무작위 배정 임상시험이나 단백동화 스테로이드 사용 후 호르몬 축 회복에 대한 토레미펜의 대조 임상시험은 확인되지 않았습니다. 여성형 유방증에 대한 SERM 임상시험 근거는 주로 타목시펜에 관한 것이며 타목시펜 페이지에 요약되어 있습니다.

“토레미펜이 더 순한 PCT용 SERM이다”라는 주장에 대하여. 사이클 후 사용 시 토레미펜이 타목시펜보다 더 안전하거나 간에 부담이 적은 대안이라는 온라인상의 주장은 해당 환경에서 수행된 임상시험으로 뒷받침되지 않습니다. 허가사항의 북미 임상시험에서 AST 상승은 토레미펜 5% 대 타목시펜 2%였고, 알칼리성 인산분해효소 상승은 19% 대 11%였습니다. 또한 토레미펜에는 QT 연장에 대한 박스형 경고문이 있습니다(아래 참조).

부작용 및 위험성

박스형 경고문: QT 연장

토레미펜은 용량 및 농도 의존적으로 QTc 간격(심장의 보정된 전기적 회복 시간)을 연장시킵니다. QT가 길어지면 실신, 발작 또는 사망을 유발할 수 있는 위험한 심실 부정맥인 염전성 심실빈맥(torsade de pointes)으로 이어질 수 있습니다. 18–45세의 건강한 남성을 대상으로 한 무작위 배정 연구에서 투여 5일째 항정 상태에서 측정한 결과는 다음과 같습니다(Fareston 허가사항).

일일 용량	위약 대비 평균 QTc 증가 (90% CI)	QTc 60 ms 초과 상승	QTc 500 ms 초과
20 mg (n = 47)	7 ms (0.9–13.6)	0	0
80 mg (n = 47)	26 ms (21.1–31.2)	2 (4.3%)	0
300 mg (n = 48)	65 ms (60.1–69.2)	43 (89.6%)	5 (10.4%)

300 mg 용량은 약물 상호작용이나 간장애 발생 후의 노출량을 모사하기 위해 선택되었습니다. 강력한 CYP3A4 억제제는 토레미펜 노출량을 거의 세 배로 높이기 때문에, 허가사항은 이러한 약물과 다른 QT 연장 약물을 피하라고 명시합니다. 유럽 약물감시 분석에서는 방향화효소 억제제(아로마타제 억제제)보다 타목시펜에서 긴 QT 및 염전성 심실빈맥 보고가 더 많았습니다(긴 QT에 대한 보고 오즈비 4.2)(Grouthier et al., Heart 2018).

흔한 부작용

허가사항에 기재된 북미 임상시험에서의 발생률은 다음과 같습니다(Fareston 허가사항). 처음 여섯 개 행은 약물과 관련된 것으로 판단된 부작용이며, 안과 소견은 예정된 안과 검진에서 나온 것입니다.

부작용	토레미펜 60 mg (n = 221)	타목시펜 20 mg (n = 215)
안면홍조	35%	30%
발한	20%	17%
오심	14%	15%
질 분비물	13%	16%
어지러움	9%	7%
부종	5%	5%
백내장	10%	7.5%
안구건조증	9%	7.5%

세 임상시험 전체에서 토레미펜 환자 592명 중 약 1%가 부작용 때문에 복용을 중단했습니다.

간

허가사항은 3–4등급 아미노전이효소 상승, 황달, 간염 및 비알코올성 지방간 질환을 포함한 간독성에 대해 경고하며 정기적인 간 기능 검사를 권고합니다. AST 및 알칼리성 인산분해효소 상승은 세 임상시험 모두에서 두 약물 모두 흔하게 나타났습니다.

혈전 및 뇌졸중

허가사항은 혈전색전증 병력이 있는 환자는 일반적으로 치료해서는 안 된다고 명시합니다. 남성 ADT 임상시험에서 정맥 혈전색전증은 토레미펜 80 mg 복용군의 2.6% 대 위약군의 1.1%에서 발생했으며, 17건 중 13건이 첫해에 발생했습니다(Smith et al., J Urol 2010). 보조요법 임상시험들에서 타목시펜과 비교했을 때 혈전 및 뇌졸중 발생률은 유사했습니다(Zhou et al., Breast Cancer Res Treat 2011).

자궁, 칼슘 및 혈구 수치

자궁: 자궁내막암, 증식증 및 용종이 보고되었으며, 허가사항은 기저 시점 및 매년 부인과 검진을 받을 것을 요구합니다.
고칼슘혈증 및 종양 급증(flare): 골 전이가 있는 여성에서 첫 몇 주 동안 발생할 수 있습니다.
혈구 수치: 백혈구 및 혈소판 감소가 드물게 보고되었으며, 허가사항은 정기적인 혈구 수치, 칼슘 및 간 검사를 권고합니다.

상호작용

상호작용 약물 또는 식품	영향	허가사항 권고
강력한 CYP3A4 억제제(케토코나졸, 클라리트로마이신, 리토나비르, 자몽)	토레미펜 노출량 최대 2.9배 증가	병용 피함
QT 연장 약물(IA군 및 III군 항부정맥제, 일부 항정신병약, 항우울제, 항생제, 온단세트론)	상가적 QT 연장	병용 피하거나 심전도(ECG) 모니터링
강력한 CYP3A4 유도제(리팜핀, 카르바마제핀, 페니토인, 덱사메타손, 세인트존스워트)	토레미펜 농도 감소	병용 피함
와파린, 페니토인(CYP2C9 기질)	토레미펜은 약한 CYP2C9 억제제임	주의하여 사용하고 모니터링
티아지드계 이뇨제	고칼슘혈증 위험 증가	주의

사용해서는 안 되는 사람

허가사항은 다음에 해당하는 사람에게 토레미펜을 금기로 규정합니다.

약물에 대한 과민증이 확인된 경우;
선천성 또는 후천성 QT 연장(긴 QT 증후군);
교정되지 않은 저칼륨혈증 또는 저마그네슘혈증.

이 약물은 태아에게 해를 끼칠 수 있으며, 쥐와 토끼에서 인체 투여량보다 낮은 용량에서도 태아 독성을 나타냈습니다. 치료 중에는 임신을 피해야 합니다. 수컷 쥐에서는 고용량 투여 시 정자 수와 생식능력이 감소했습니다.

법적 지위 및 스포츠에서의 사용

미국에서 토레미펜은 전문의약품입니다. 스케줄 III (Schedule III)의 단백동화 스테로이드 목록에는 포함되어 있지 않습니다(21 CFR 1308.13).

세계반도핑기구 (WADA)는 경기 기간 중 및 경기 기간 외에 상시 금지되는 S4.2 항에스트로겐 물질 항목에 토레미펜의 이름을 명시하고 있습니다(WADA 2026 Prohibited List). 소규모 반도핑 연구에서 남성에게 2일 동안 토레미펜 120 mg/day를 투여했을 때 소변 내 테스토스테론, 에피테스토스테론 및 안드로스텐디온 수치는 변했으나 테스토스테론/에피테스토스테론 비율은 변하지 않았습니다(Mazzarino et al., Steroids 2011).

핵심 요약

염소화된 타목시펜입니다. 토레미펜은 폐경 후 여성의 전이성 유방암에 대해 60 mg/day로 승인된 트리페닐에틸렌 계열 SERM으로, 미국의 오리지널 브랜드인 Fareston은 단종되었으나 제네릭은 남아 있습니다.
유방암에서 타목시펜과 동일한 유효성을 보입니다. 임상시험들과 코크란 리뷰에서 반응률, 질병 진행 및 생존율이 유사하게 나타났으며, 60 mg을 초과하는 용량은 오심만 늘릴 뿐 추가 이점이 없었습니다.
QT 연장이 대표적인 위험입니다. 박스형 경고문은 80 mg에서 26 ms, 300 mg에서 65 ms의 평균 QTc 상승을 반영하며, 이는 CYP3A4 억제제에 의해 더 악화됩니다.
타목시펜과 대사 경로가 다릅니다. CYP2D6가 아닌 CYP3A4가 주된 대사 경로이며, 반감기는 약 5일입니다.
남성 데이터는 결과가 엇갈립니다. 80 mg/day 용량으로 ADT 치료 중인 남성의 골밀도를 높이고 척추 골절을 소폭 줄였으나 전립선암을 예방하지는 못했으며, 건강한 고령 남성에서의 단기 사용은 유리 테스토스테론이 아닌 SHBG를 높였습니다.
PCT 근거가 없습니다. 여성형 유방증이나 단백동화 스테로이드 사용 후 회복에 대해 토레미펜을 시험한 대조 임상시험은 없으며, WADA는 이를 상시 금지합니다.

출처

Kyowa Kirin. Fareston (toremifene citrate) tablets, prescribing information. DailyMed.
Rising Pharma. Toremifene citrate tablets, prescribing information. DailyMed.
US Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Fareston, NDA 020497. Drugs@FDA.
Food and Drug Administration. Determination that protamine sulfate (protamine sulfate) intravenous; solution, 50 milligrams/5 milliliters, and other drug products were not withdrawn from sale for reasons of safety or effectiveness. Federal Register. 2026년 6월 8일;91:34634 (FR Doc 2026-11429). Federal Register.
National Center for Biotechnology Information. Toremifene, PubChem CID 3005573. PubChem.
Hayes DF, Van Zyl JA, Hacking A, et al. Randomized comparison of tamoxifen and two separate doses of toremifene in postmenopausal patients with metastatic breast cancer. J Clin Oncol. 1995;13(10):2556–2566. PubMed.
Mao C, Yang ZY, He BF, et al. Toremifene versus tamoxifen for advanced breast cancer. Cochrane Database Syst Rev. 2012;(7):CD008926. PubMed.
Zhou WB, Ding Q, Chen L, et al. Toremifene is an effective and safe alternative to tamoxifen in adjuvant endocrine therapy for breast cancer: results of four randomized trials. Breast Cancer Res Treat. 2011;128(3):625–631. PubMed.
Zhou W, Jiang Y, Xu Y, et al. Comparison of adverse drug reactions between tamoxifen and toremifene in breast cancer patients with different CYP2D6 genotypes: a propensity-score matched cohort study. Int J Cancer. 2022;150(10):1664–1676. PubMed.
Roelfsema F, Yang RJ, Takahashi PY, et al. Effects of toremifene, a selective estrogen receptor modulator, on spontaneous and stimulated GH secretion, IGF-I, and IGF-binding proteins in healthy elderly subjects. J Endocr Soc. 2018;2(2):154–165. PubMed.
Farmakiotis D, Farmakis C, Rousso D, et al. The beneficial effects of toremifene administration on the hypothalamic-pituitary-testicular axis and sperm parameters in men with idiopathic oligozoospermia. Fertil Steril. 2007;88(4):847–853. PubMed.
Tsourdi E, Kourtis A, Farmakiotis D, et al. The effect of selective estrogen receptor modulator administration on the hypothalamic-pituitary-testicular axis in men with idiopathic oligozoospermia. Fertil Steril. 2009;91(4 Suppl):1427–1430. PubMed.
Smith MR, Malkowicz SB, Chu F, et al. Toremifene increases bone mineral density in men receiving androgen deprivation therapy for prostate cancer: interim analysis of a multicenter phase 3 clinical study. J Urol. 2008;179(1):152–155. PubMed.
Smith MR, Malkowicz SB, Chu F, et al. Toremifene improves lipid profiles in men receiving androgen-deprivation therapy for prostate cancer: interim analysis of a multicenter phase III study. J Clin Oncol. 2008;26(11):1824–1829. PubMed.
Smith MR, Morton RA, Barnette KG, et al. Toremifene to reduce fracture risk in men receiving androgen deprivation therapy for prostate cancer. J Urol. 2010;184(4):1316–1321. PubMed.
Price D, Stein B, Sieber P, et al. Toremifene for the prevention of prostate cancer in men with high grade prostatic intraepithelial neoplasia: results of a double-blind, placebo controlled, phase IIB clinical trial. J Urol. 2006;176(3):965–970. PubMed.
Taneja SS, Morton R, Barnette G, et al. Prostate cancer diagnosis among men with isolated high-grade intraepithelial neoplasia enrolled onto a 3-year prospective phase III clinical trial of oral toremifene. J Clin Oncol. 2013;31(5):523–529. PubMed.
Grouthier V, Lebrun-Vignes B, Glazer AM, et al. Increased long QT and torsade de pointes reporting on tamoxifen compared with aromatase inhibitors. Heart. 2018;104(22):1859–1863. PubMed.
Mazzarino M, de la Torre X, Botrè F. Urinary excretion profiles of toremifene metabolites by liquid chromatography-mass spectrometry. Towards targeted analysis to relevant metabolites in doping control. Anal Bioanal Chem. 2011;401(2):529–541. PubMed.
Mazzarino M, Braganò MC, de la Torre X, et al. Relevance of the selective oestrogen receptor modulators tamoxifen, toremifene and clomiphene in doping field: endogenous steroids urinary profile after multiple oral doses. Steroids. 2011;76(12):1400–1406. PubMed.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. WADA 2026 Prohibited List.
Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. 21 CFR 1308.13.

토레미펜 구연산염 (파레스톤)

개요