펩타이드 및 성장호르몬

트립토렐린

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트립토렐린(Triptorelin)은 뇌하수체에서 황체형성호르몬(LH)과 난포자극호르몬(FSH)의 분비를 지시하는 시상하부 신호인 성선자극호르몬분비호르몬(GnRH)의 합성 데카펩타이드 작용제입니다. 미국에서는 트렐스타(Trelstar)와 트립토두르(Triptodur), 유럽과 영국에서는 데카펩틸(Decapeptyl)과 고나펩틸(Gonapeptyl)이라는 상품명으로 시판되며, 진행성 전립선암, 중추성 성조숙증, 자궁내막증, 자궁근종 및 폐경 전 호르몬 수용체 양성 유방암에서 성호르몬 생성을 억제합니다.

류프롤라이드와 마찬가지로 트립토렐린은 노출 기간에 따라 2단계로 작용합니다. 단회 주사나 데포 주사 투여 후 첫 며칠 동안은 LH, FSH 및 테스토스테론의 급격한 상승(“플레어”)을 유발하며, 이러한 이유로 성인 남성과 남아에서 마이크로그램 단위의 단회 용량이 진단용 뇌하수체 자극 검사로 연구되었습니다. 서방형 데포 제제를 통한 지속 노출 시에는 뇌하수체 GnRH 수용체가 하향조절(downregulation)되어 혈청 테스토스테론이 2~4주 이내에 거세 범위(50 ng/dL 이하)로 떨어집니다.

이 페이지는 2026년 11월 기준 허가사항 라벨, 임상시험 및 내분비학 연구 결과를 요약한 것입니다. 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목 상세 정보
약물 분류 GnRH 작용제 (천연 GnRH의 합성 데카펩타이드 유사체, D-Trp⁶-GnRH)
화학식 / 분자량 유리 염기: C₆₄H₈₂N₁₈O₁₃, 1311.4 g/mol; 파모산염: C₈₇H₉₈N₁₈O₁₉, 1699.8 g/mol; 초산염: C₆₆H₈₆N₁₈O₁₅, 1371.5 g/mol (PubChem)
미국 FDA 승인 Trelstar 3.75 mg (2000년 6월 15일), 11.25 mg (2001년 6월 29일), 22.5 mg (2010년 3월 10일); Triptodur 22.5 mg (2017년 6월 29일)
주요 브랜드 Trelstar, Triptodur (미국); Decapeptyl SR, Gonapeptyl Depot (영국/EU)
투여 경로 근육주사용 서방형 마이크로그래뉼 현탁액 (Trelstar, Triptodur, Decapeptyl SR); 근육 또는 피하 데포 주사 (Gonapeptyl Depot)
허가 용량 (미국) 전립선암 (Trelstar): 4주마다 3.75 mg, 12주마다 11.25 mg 또는 24주마다 22.5 mg. 중추성 성조숙증 (Triptodur): 24주마다 22.5 mg
반감기 건강한 남성에서 정맥 볼루스 투여 후 최종 반감기 약 2.8시간; 데포 제제는 4, 12 또는 24주에 걸쳐 펩타이드를 방출
핵심 기전 투여 후 2–4일 차에 정점에 달하는 일과성 LH, FSH 및 테스토스테론 플레어 이후 2–4주 내 뇌하수체 수용체 하향조절 및 거세 수준 도달
미국 법적 지위 전문의약품; DEA 스케줄 III 통제물질 아님
WADA 금지 여부 남성 선수에게 상시 금지 (섹션 S2.2.1, 남성의 테스토스테론 자극 펩타이드)

개요

천연 GnRH(고나도렐린)는 시상하부에서 짧은 박동성(pulsatile) 주기로 분비되는 10개 아미노산 펩타이드입니다. 트립토렐린은 6번 위치의 L-글리신이 D-트립토판으로 치환된 것(pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂, 또는 D-Trp⁶-GnRH)을 제외하면 천연 서열의 아미노산 10개를 모두 유지합니다(Trelstar 허가사항; Lahlou, Ann Urol 2005). 이 치환은 뇌하수체 펩티다아제에 의한 분해를 늦추고 GnRH 수용체 친화도를 높입니다(Gonapeptyl Depot SmPC).

미국 처방 정보에 인용된 쥐 뇌하수체 세포 배양 실험에서 트립토렐린은 LH 분비 자극 활성도가 천연 GnRH보다 100배 높았고, 뇌하수체 수용체에서 방사성 표지 GnRH를 치환하는 활성도는 20배 높았습니다. 동물 모델에서 트립토렐린 파모산염은 천연 GnRH 대비 LH 분비 활성이 13배, FSH 분비 활성이 21배 높았습니다(Trelstar 허가사항). PubChem 기준 분자량은 유리 염기가 1311.4 g/mol(PubChem CID 25074470), 파모산염이 1699.8 g/mol(PubChem CID 25074469), 초산염이 1371.5 g/mol(PubChem CID 25080282)입니다. 허가 용량은 트립토렐린 유리 염기 밀리그램(mg) 기준으로 표기됩니다(Trelstar 허가사항).

승인된 제품 및 제형

경구 투여된 트립토렐린은 위장관에서 소화되므로 모든 임상 제품은 주사제입니다. 장기 지속형 데포 제제는 생분해성 폴리-(D,L-락타이드-코-글리콜라이드)(PLGA) 마이크로그래뉼에 펩타이드를 봉입한 형태입니다(Trelstar 허가사항; Triptodur 허가사항).

제품 및 지역 염 및 매트릭스 전달 용량 및 투여 일정 허가 적응증
Trelstar (미국: NDA 020715, 021288, 022437) PLGA 내 파모산염 4주마다 3.75 mg, 12주마다 11.25 mg 또는 24주마다 22.5 mg IM 진행성 전립선암
Triptodur (미국: NDA 208956) PLGA 내 파모산염 24주마다 22.5 mg IM 만 2세 이상 환자의 중추성 성조숙증
Decapeptyl SR (영국/EU) PLGA 내 초산염(3 mg) 또는 파모산염(11.25 mg, 22.5 mg) 4주마다 3 mg, 3개월마다 11.25 mg 또는 6개월마다 22.5 mg IM 진행성 전립선암; 자궁내막증; 자궁근종; 중추성 성조숙증; 폐경 전 유방암(3 mg을 타목시펜 또는 엑세메스탄과 병용)
Gonapeptyl Depot (영국/EU) PLGA 프리필드 시린지 내 초산염 28일마다 3.75 mg SC 또는 IM (소아 1.875–3.75 mg) 전립선암; 자궁근종; 자궁내막증; 중추성 성조숙증

3.75 mg, 11.25 mg 및 22.5 mg 데포는 서로 다른 고분자 방출 매트릭스를 사용하므로 용량을 합산해 대체할 수 없으며, 재구성된 Trelstar 현탁액은 2분 이내에 주사해야 합니다(Trelstar 허가사항).

호르몬 축에서의 위치

화합물 축 내 표적 남성의 내인성 테스토스테론에 미치는 영향
키스펩틴-10 시상하부 GnRH 뉴런 박동성 투여 시 내인성 GnRH 분비 유도
고나도렐린 뇌하수체 GnRH 수용체 (천연 펩타이드, IV 반감기 2–3분) 펌프를 통한 박동성 투여는 LH와 FSH를 자극; 지속 주입은 뇌하수체를 탈감작시킴
트립토렐린 및 류프롤라이드 뇌하수체 GnRH 수용체 (장기 지속형 슈퍼작용제) 초기 1주간 LH, FSH 및 테스토스테론 플레어 유발; 지속 데포 노출 시 테스토스테론을 50 ng/dL 미만으로 억제
hCG 고환 라이디히 세포 LH/CG 수용체 시상하부와 뇌하수체를 우회하여 고환의 테스토스테론 생성을 직접 자극
클로미펜 및 엔클로미펜 시상하부 및 뇌하수체 에스트로겐 수용체 에스트로겐 음성 피드백을 차단해 내인성 GnRH, LH 및 FSH 박동 증가

초기 호르몬 플레어와 뒤이은 억제

트립토렐린은 시상하부-뇌하수체-성선(HPG) 축에서 이상성(biphasic) 반응을 일으킵니다.

  1. 초기 플레어 (1–7일 차). 뇌하수체 GnRH 수용체에 강하게 결합하면 초기에 LH와 FSH 급증이 일어나 남성에서는 혈청 테스토스테론과 디하이드로테스토스테론이, 폐경 전 여성에서는 에스트라디올이 상승합니다. 평균 혈청 테스토스테론은 건강한 남성에서 Trelstar 3.75 mg 투여 후 4일 차에, 전립선암 남성에서 11.25 mg 투여 후 2~3일 차에, 22.5 mg 투여 후 3일 차에 최고치에 도달합니다(Trelstar 허가사항).
  2. 수용체 하향조절 및 거세 (2–4주 차 이후). 생리적 성선자극호르몬 분비에는 60120분 간격의 간헐적 GnRH 박동이 필요하므로, 지속적인 수용체 점유는 생물학적 활성을 지닌 LH-베타 서브유닛의 전사를 억제합니다(Lahlou, Ann Urol 2005). 혈청 테스토스테론은 34주 차까지 거세 범위(50 ng/dL 이하 또는 1.735 nmol/L)로 떨어지며, 22.5 mg 임상시험에서 거세 도달까지의 기하평균 시간은 18.8일이었습니다(Trelstar 허가사항).
  3. 반복 투여 시 급성-만성 중첩 플레어 없음. 수용체가 하향조절된 후에는 반복 데포 주사를 투여해도 LH 급증이 재발하지 않습니다. 3.75 mg 투여군 남성의 98.4%(124/126)는 85일 차 주사 2시간 후 LH가 1.0 IU/L 이하였으며, 22.5 mg 투여군의 98.3%는 24주 차 주사 후 LH 상승을 보이지 않았습니다(Trelstar 허가사항; Lundström et al., Clin Drug Investig 2009).

건강한 남성 8명과 전립선암 환자 74명을 대상으로 5개 제형을 분석한 집단 PK/PD 모델에서는 수용체 해리 상수(Kd)를 0.931 ng/mL로 추정했으며, 혈청 트립토렐린 농도 0.0609 ng/mL(61 pg/mL)가 환자의 95%를 50 ng/dL 미만으로 유지하는 것으로 나타났습니다(Romero et al., J Pharmacol Exp Ther 2012).

약동학

건강한 남성에게 0.5 mg을 정맥 볼루스로 투여한 후 트립토렐린은 분포 반감기 6분 및 45분, 최종 반감기 2.81시간, 분포 용적 30~33 L의 3구획 배설 모델을 따르며 유의미한 혈장 단백 결합은 없습니다(Müller et al., Br J Clin Pharmacol 1997; Trelstar 허가사항). 100 µg(0.1 mg) 수용액을 피하 주사하면 혈장 농도는 0.63시간에 1.85 ± 0.23 ng/mL로 정점에 도달하며 겉보기 반감기는 7.6 ± 1.6시간입니다(Decapeptyl SR 3 mg SmPC).

대상군 (0.5 mg 정맥 볼루스 연구) Cmax (ng/mL) AUCinf (h·ng/mL) 총 청소율 (mL/min) 신장 청소율 (mL/min) 최종 반감기 (h)
건강한 남성 자원자 6명 48.2 ± 11.8 36.1 ± 5.8 211.9 ± 31.6 90.6 ± 35.3 2.81 ± 1.21
중등도 신장애 남성 6명 45.6 ± 20.5 69.9 ± 24.6 120.0 ± 45.0 23.3 ± 17.6 6.56 ± 1.25
중증 신장애 남성 6명 46.5 ± 14.0 88.0 ± 18.4 88.6 ± 19.7 4.3 ± 2.9 7.65 ± 1.25
간질환 남성 6명 54.1 ± 5.3 131.9 ± 18.1 57.8 ± 8.0 35.9 ± 5.0 7.58 ± 1.17

건강한 남성에서는 정맥 투여 용량의 41.7%가 소변으로 미변화체로 배설되며, 나머지는 조직 펩티다아제(CYP450 효소가 아닌 피로글루타밀-펩티다아제 및 중성 엔도펩티다아제)에 의해 분해됩니다(Gonapeptyl Depot SmPC). 전립선암 환자에게 근육 내 데포 주사 후 평균 Cmax는 1~3시간에 28.4 ng/mL(3.75 mg), 38.5 ng/mL(11.25 mg), 44.1 ng/mL(22.5 mg)에 도달한 뒤 축적 없이 일정하게 방출됩니다(Trelstar 허가사항).

연구 결과

진행성 전립선암

미국 내 Trelstar 데포 3개 함량의 승인은 29일 차 거세 도달(테스토스테론 50 ng/dL 이하) 및 57일 차 이후의 유지율을 측정한 임상시험에 근거했습니다(Trelstar 허가사항; Lundström et al., Clin Drug Investig 2009).

Trelstar 함량 및 투여 일정 평가 가능 환자 수 29일 차 거세 도달 (50 ng/dL 이하) 57일 차부터 연구 종료까지 거세 유지율
4주마다 3.75 mg (253일 연구) 137 91.2% (125/137); 57일 차까지 97.7%로 상승 96.2% (57–253일 차)
12주마다 11.25 mg (253일 연구) 171 97.7% (167/171) 94.4% (57–253일 차)
24주마다 22.5 mg (337일 연구) 120 97.5% (117/120) 93.3% (112/120, 57–337일 차)

1, 3 및 6개월 데포에 대한 9건의 전향적 임상시험에 참여한 남성 920명을 통합 분석하여 20 ng/dL 미만의 더 엄격한 기준을 적용했을 때, 1개월 차에 79%, 3개월 차에 92%, 6개월 차에 93%, 12개월 차에 91%가 20 ng/dL 미만이었으며, 최종 테스토스테론 중앙값은 각각 2.9, 5.0 및 8.7 ng/dL이었습니다(Breul et al., Adv Ther 2017).

트립토렐린과 류프롤라이드의 비교

트립토렐린과 류프롤라이드는 모두 안드로겐 박탈요법에 사용되는 GnRH 슈퍼작용제입니다.

특징 트립토렐린 (Trelstar, Triptodur, Decapeptyl) 류프롤라이드 (Lupron Depot, Eligard)
구조 및 분자량 데카펩타이드 (아미노산 10개, D-Trp⁶, 천연 Pro⁹-Gly¹⁰-NH₂); 1311.4 g/mol 노나펩타이드 (아미노산 9개, D-Leu⁶, Pro⁹-N-에틸아마이드); 1209.4 g/mol
미국 전립선암 데포 용량 3.75 mg (1개월), 11.25 mg (3개월), 22.5 mg (6개월) IM 7.5 mg (1개월), 22.5 mg (3개월), 30 mg (4개월), 45 mg (6개월) IM 또는 SC
최종 IV 반감기 및 거세 도달 기간 IV 약 2.8시간; 2–4주 내 거세 테스토스테론 도달 IV 약 3시간; 2–4주 내 거세 테스토스테론 도달

진행성 전립선암에서 두 약물을 직접 비교한 2건의 무작위 배정 임상시험 결과는 다음과 같습니다.

  • 월간 트립토렐린 3.75 mg IM 대 류프롤라이드 7.5 mg IM (n = 284). 9개월(253일) 동안 남성 140명은 트립토렐린 3.75 mg을, 144명은 류프롤라이드 7.5 mg을 28일마다 투여받았습니다(Heyns et al., BJU Int 2003). 29일 차 거세율은 트립토렐린 군에서 다소 낮았으나(91.2% 대 99.3%; 차이 −8.0%), 57일 차에는 두 군이 동등해졌고(97.7% 대 97.1%), 29일 차부터 253일 차까지의 누적 거세 유지율은 96.2% 대 91.2%, 부차 평가변수인 9개월 전체 생존율은 97.0% 대 90.5%(P = 0.033)였습니다.
  • 동일한 3.75 mg 용량 IM 대 SC 비교 (n = 67). 남성 33명에게 트립토렐린 3.75 mg IM을, 34명에게 류프롤라이드 3.75 mg SC를 3개월 동안 4주마다 투여했을 때, 2개월 차에 테스토스테론 1.0 nmol/L(29 ng/dL) 미만에 도달한 비율은 트립토렐린 군 77% 대 류프롤라이드 3.75 mg 군 48%(P = 0.02)였으나, 미국 전립선암 허가사항에서 류프롤라이드의 월간 표준 용량은 7.5 mg입니다(Kuhn et al., Eur Urol 1997).

남성에서 단회 투여에 따른 시상하부-뇌하수체-성선 반응

트립토렐린 수용액 단회 주사는 수 시간 내에 체내에서 제거되므로, 뇌하수체를 하향조절할 만큼 오래 지속되지 않고 초기의 작용제 플레어만 유발합니다.

  • 건강한 성인 남성 (1~250 µg). 건강한 남성 23명에게 D-Trp⁶-LH-RH 1~50 µg을 단회 투여(IV, IM, SC 또는 8시간 주입)한 연구에서 2.5 µg 이상부터 LH와 FSH가 상승했으며, 10 µg 볼루스는 천연 GnRH 100 µg의 최대 상승폭과 맞먹었고, 50 µg 볼루스는 최소 8시간 동안 LH와 혈청 테스토스테론을 유의하게 높게 유지했습니다(P 0.02 미만)(Jaramillo Jaramillo et al., Int J Fertil 1977). 건강한 남성에게 250 µg을 단회 피하 투여한 후에는 혈청 LH가 90분 및 24시간 시점 모두에서 상승된 상태를 유지했습니다(Mason-Garcia et al., PNAS 1985).
  • 사춘기 지연에서의 진단적 자극 검사 (0.1 mg SC). 내분비학자들은 체질성 성장 및 사춘기 지연(CDGP)과 단독 저성선자극호르몬성 성선기능저하증(IHH)을 감별하기 위해 0.1 mg(100 µg) 또는 0.1 mg/m² 단회 피하 주사를 사용합니다(Ozkan et al., Turk J Pediatr 2001; Binder et al., Clin Endocrinol 2015). 14~16.5세 남아 23명에서 CDGP 16명과 IHH 7명은 중첩 없이 구분되었습니다. 4시간 LH는 33.2 ± 9.3 대 3.3 ± 2.6 mIU/mL였고 24시간 테스토스테론은 369.3 ± 128.1 대 61.4 ± 22.6 ng/dL이었습니다(모두 P 0.0002 미만)(Ozkan et al., Turk J Pediatr 2001). 남아 61명(CDGP 52명, IHH 9명)에서는 트립토렐린 0.1 mg 투여 후 4시간 LH 최고치 5.3 IU/L 미만 기준이 IHH 감별에 100%의 민감도와 특이도를 보였습니다(Binder et al., Clin Endocrinol 2015).
  • 스테로이드 유발 성선기능저하증 증례 보고. 2010년 증례 보고에서는 난드롤론, 스타노졸롤, 메스테롤론, 볼데논, 클로미펜 및 hCG를 13년간 반복 사용한 뒤 중단하고 5개월 후 고환 위축(2.9 mL)과 저성선자극호르몬성 성선기능저하증(테스토스테론 0.3 ng/mL, 즉 30 ng/dL)을 보인 34세 보디빌더를 기술했습니다(Pirola et al., Fertil Steril 2010). 진단 검사로 트립토렐린 100 µg을 단회 정맥 투여받은 후 정상적인 LH/FSH 급증이 나타났고, 10일 후 혈청 테스토스테론이 7.0 ng/mL(700 ng/dL)로 상승하여 1개월 시점에도 정상 범위를 유지했습니다. 단일 비대조 증례로는 약물 효과와 자연 회복을 구분할 수 없으므로, 2026년 내분비 학회 지침은 사이클 후(post-cycle) HPG 축 회복을 위한 GnRH 작용제 사용을 뒷받침하는 대조 임상시험이 없다고 명시하고 있습니다(Smit et al., Endocr Connect 2026; Grant et al., Endocr Connect 2026).

반복 투여에 의한 억제, 성조숙증 및 에스트로겐 의존성 적응증

  • 남성에서의 반복 투여. 건강한 남성 8명에게 6~10주 동안 매일 50 µg을 피하 투여했을 때, 초기 상승은 4주 차에 이르러 테스토스테론 억제, 8명 중 5명에서의 가역적 발기부전, 8명 중 6명에서의 정자 수 6백만/mL 이하 감소로 이어졌습니다(Linde et al., NEJM 1981). 건강한 남성 10명을 대상으로 한 5주간의 데포 트립토렐린 연구에서는 테스토스테론이 7.32 ± 1.92에서 1.15 ± 0.57 ng/mL로 감소(P = 0.002)했고 혈청 렙틴은 2.96에서 6.63 ng/mL로 상승(P = 0.004)했습니다(Hislop et al., Eur J Endocrinol 1999).
  • 중추성 성조숙증 및 부인과·유방암 적응증. 미국 Triptodur 핵심 임상시험(29세 소아 44명에게 24주마다 22.5 mg 투여)에서 사춘기 이전 수준의 LH 억제(5 IU/L 이하)는 6개월 차에 93.2%(41/44), 12개월 차에 97.7%(43/44)에서 달성되었습니다(Triptodur 허가사항). 유럽과 영국에서는 매월 3 mg 또는 3.75 mg 데포가 자궁내막증과 자궁근종에서 최대 6개월간(골밀도가 월 약 1% 감소하며 마지막 투여 후 23개월 뒤 월경 재개), 그리고 폐경 전 유방암에서 타목시펜 또는 엑세메스탄과 병용한 난소 기능 억제를 위해 최대 5년간(SOFT/TEXT 임상시험, n = 4,690) 사용됩니다(Decapeptyl SR 3 mg SmPC; Gonapeptyl Depot SmPC).

부작용 및 위험성

트립토렐린에는 FDA 박스형 경고문(boxed warning)이 없으나, 허가사항은 초기 호르몬 플레어와 장기적인 성호르몬 결핍 모두에 따른 부작용을 경고합니다(Trelstar 허가사항; Triptodur 허가사항).

Trelstar 제형 및 임상시험 규모 가장 빈번하게 보고된 이상반응
4주마다 3.75 mg (N = 140, 치료 관련) 안면홍조 58.6%, 골격통 12.1%, 발기부전 7.1%, 두통 5.0%, 주사 부위 통증 3.6%, 고혈압 3.6%
12주마다 11.25 mg (N = 174, 치료 관련) 안면홍조 73.0%, 골격통 13.2%, 두통 6.9%, 하지 부종 6.3%, 다리 통증 5.2%, 배뇨통 4.6%, 주사 부위 통증 4.0%, 고혈압 4.0%
22.5 mg 24주마다 (N = 120, 치료 중 발생) 안면홍조 72.5%, 인플루엔자 15.8%, 고혈압 14.2%, 요로감염 11.6%, 요통 10.8%, 발기부전 10.0%, 고환 위축 7.5%
  • 초기 종양 플레어. 투여 후 1~2주 동안 테스토스테론 급증은 전이성 골통증(약 5%)이나 요로 폐색(2% 미만)을 악화시킬 수 있으며 척추 전이가 있는 남성에서 혈뇨나 마비를 동반한 척수 압박을 유발할 수 있으므로, 임상의는 첫 몇 주 동안 비칼루타마이드 같은 항안드로겐제를 병용 투여하기도 합니다(Trelstar 허가사항; Decapeptyl SR 3 mg SmPC).
  • 대사, 심혈관 및 골 관련 위험. GnRH 작용제는 고혈당증, 당뇨병, 고지혈증, 비알코올성 지방간 질환, 심근경색, 급성 심장사, 뇌졸중, QT/QTc 연장 및 골손실 위험을 높입니다(SOFT/TEXT 유방암 임상시험에서 골다공증은 트립토렐린+엑세메스탄 병용군의 39%, 트립토렐린+타목시펜 병용군의 25%에서 발생)(Trelstar 허가사항; Decapeptyl SR 3 mg SmPC).
  • 드문 중대한 이상반응 및 금기사항. 허가사항은 뇌하수체 졸중(대개 잠재성 뇌하수체 선종 환자에서 첫 투여 후 2주 이내에 발생하는 급작스러운 뇌하수체 출혈 또는 경색), 중증 피부 이상반응(SJS, TEN, DRESS, AGEP), 경련, 우울증 또는 기분 변화, 소아 가성 뇌종양(특발성 두개내압 상승)을 경고합니다. 트립토렐린은 임부, 수유부 및 GnRH 유사체 과민증 환자에게 금기이며 프롤락틴을 상승시키는 약물과 병용해서는 안 됩니다(Trelstar 허가사항; Triptodur 허가사항).

법적 지위 및 스포츠 금지 규정

미국에서 트립토렐린(Trelstar, Triptodur)은 전문의약품이며 DEA 스케줄 III 통제물질로 지정되어 있지 않습니다(21 CFR 1308.13). 엘리트 스포츠에서는 세계도핑방지기구(WADA) 2026 금지목록 섹션 S2.2.1(“남성의 테스토스테론 자극 펩타이드”)에 따라 남성 선수에게 상시 금지되며, 해당 항목에 트립토렐린이 류프롤라이드, 고나도렐린, hCG, LH 및 키스펩틴과 함께 명시되어 있습니다(WADA 2026 금지목록).

핵심 요약

  • 강력한 데카펩타이드 GnRH 슈퍼작용제. 6번 위치의 글리신을 D-트립토판으로 치환함으로써 시험관 내 LH 분비 활성도가 천연 GnRH보다 100배 높습니다.
  • 노출 기간에 따라 호르몬 결과가 정반대로 바뀜. 마이크로그램 단위의 단회 투여는 424시간 동안 급격한 LH, FSH 및 테스토스테론 상승을 일으키는 반면, 지속적인 데포 노출은 뇌하수체 GnRH 수용체를 하향조절하여 24주 내에 테스토스테론을 50 ng/dL 미만으로 떨어뜨립니다.
  • 승인된 데포 제형은 1, 3 및 6개월 주기. 미국에서 Trelstar(3.75 mg, 11.25 mg, 22.5 mg IM)는 진행성 전립선암을, Triptodur(24주마다 22.5 mg IM)는 중추성 성조숙증을 치료하며, 유럽의 Decapeptyl과 Gonapeptyl 허가사항에는 자궁내막증, 자궁근종 및 폐경 전 유방암이 추가됩니다.
  • 월간 밀리그램 용량의 50%로 류프롤라이드와 동등한 효과. 매월 트립토렐린 3.75 mg은 29일 차에 다소 완만한 감소(91.2% 대 99.3%)를 보인 뒤 57일 차에는 매월 류프롤라이드 7.5 mg과 동등한 거세 유지율(97.7% 대 97.1%)을 나타냅니다.
  • 단회 자극은 진단 도구이지 승인된 PCT 요법이 아님. 단회 100 µg 용량은 남아의 체질성 사춘기 지연과 저성선자극호르몬성 성선기능저하증을 감별하는 데 쓰이며, 아나볼릭 스테로이드 사용 후에는 단 1건의 비대조 증례 보고만이 진단용 100 µg 투여를 기술하고 있습니다.
  • 부작용은 초기 플레어와 거세 상태를 모두 반영. Trelstar 투여 남성의 58.6%~73.0%에서 안면홍조가 나타나며, 초기 종양 플레어, 골손실, 당뇨병, 심혈관 사건, QT 연장, 드문 뇌하수체 졸중, 경련 및 중증 피부 반응 위험이 동반됩니다.
  • 남성 선수에게 상시 금지. WADA는 섹션 S2.2.1에서 남성의 금지된 테스토스테론 자극 펩타이드로 트립토렐린을 명시하고 있습니다.

출처

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