리시노프릴(lisinopril)은 안지오텐신 전환효소(ACE) 억제제 계열(“프릴(pril)계”)에 속하는 전문 혈압약입니다. FDA(미국 식품의약국)는 1988년 5월 19일에 제스트릴(Zestril)로 이 약물을 승인했으며, 몇 달 앞서 Merck의 버전인 프리니빌(Prinivil)이 승인되었으나 프리니빌은 현재 단종되었습니다. 리시노프릴은 제네릭 정제로 이용 가능하며, 히드로클로로티아지드와의 복합제(Zestoretic) 및 경구 액제(Qbrelis)로도 판매됩니다.

미국 라벨은 고혈압, 심부전 및 심근경색 후 사망 위험 감소의 세 가지 적응증을 다룹니다. 이 약물에는 **태아 독성에 대한 박스형 경고문(Boxed Warning)**이 있습니다. 가장 잘 알려진 부작용은 마른기침과 드물게 발생하는 혈관부종(얼굴, 혀 또는 목구멍의 갑작스러운 부종)입니다. 리시노프릴은 때때로 단백동화 스테로이드 사용자의 혈압 조절 옵션으로 거론되지만, 해당 집단에서 이 약물을 시험한 임상시험은 없습니다.

이 페이지는 의약품 허가사항(FDA 라벨)과 주요 임상 결과 시험들이 보고하는 내용을 요약합니다. 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목	상세 정보
약물 분류	안지오텐신 전환효소(ACE) 억제제
브랜드 / 승인	제스트릴, NDA 019777, 1988년 5월 19일 승인; 프리니빌(Merck), NDA 019558, 1987년 12월 29일 승인, 현재 단종; 제네릭 출시
투여 경로	경구 정제; 경구 액제 1 mg/mL (Qbrelis)
정제 함량	2.5, 5, 10, 20, 30 및 40 mg
성인 고혈압 허가 용량	하루 한 번 10 mg으로 시작 (이뇨제 복용 중이면 5 mg); 통상 유지 용량 하루 한 번 20–40 mg
반감기 (라벨 기준)	반복 투여 시 유효 반감기 ≈12시간
핵심 약동학적 특징	대사되지 않음; 미변화체로 소변을 통해 배설되므로 용량이 신기능에 좌우됨
박스형 경고문	태아 독성: 임신이 확인되는 즉시 투여 중단
미국 내 지위	전문의약품
WADA 지위	2026년 금지목록에 등재되지 않음; 히드로클로로티아지드 복합 정제에는 금지된 이뇨제가 포함됨

개요

라벨에서는 리시노프릴을 지속성 경구용 ACE 억제제이자 합성 펩타이드 유도체로 설명하며, 화학명은 (S)-1-[N2-(1-carboxy-3-phenylpropyl)-L-lysyl]-L-proline dihydrate입니다. 화학식은 C₂₁H₃₁N₃O₅·2H₂O이고 분자량은 441.53입니다. 물에 녹는 백색 내지 미백색 분말입니다(제스트릴 라벨).

Drugs@FDA의 승인 기록은 다음과 같습니다(FDA).

제품	신청 번호	최초 승인일	상태
프리니빌 (Merck)	NDA 019558	1987년 12월 29일	단종
제스트릴	NDA 019777	1988년 5월 19일	전문의약품
제스토레틱 (리시노프릴 + 히드로클로로티아지드)	NDA 019888	1989년 7월 20일	전문의약품
큐브렐리스 (경구 액제, 1 mg/mL)	NDA 208401	2016년 7월 29일	전문의약품

혈압을 낮추는 원리

ACE는 안지오텐신 I을 혈관을 수축시키고 알도스테론(신장이 염분과 수분을 보유하게 하는 호르몬) 분비를 유발하는 호르몬인 안지오텐신 II로 전환합니다. 라벨에 따른 기전은 다음과 같습니다.

ACE를 차단하면 안지오텐신 II가 낮아져 혈관이 이완되고 알도스테론이 감소합니다. 심박출량이나 심박수에는 거의 변화 없이 말초 저항 감소를 통해 혈압이 떨어집니다.
알도스테론 감소는 혈청 칼륨을 약간 높일 수 있습니다. 신기능이 정상인 고혈압 환자에게 최대 24주 동안 리시노프릴만 단독 투여했을 때 칼륨이 평균 약 0.1 mEq/L 상승했으나, 약 15%에서는 0.5 mEq/L를 초과하는 상승이 나타났습니다.
ACE는 브라디키닌(혈관을 확장시키는 펩타이드)을 분해하는 키니나아제(kininase)와 동일한 효소입니다. 라벨에서는 브라디키닌이 약물 효과에 기여하는지는 확립되지 않았다고 설명합니다.
리시노프릴은 저레닌성 고혈압에서도 혈압을 낮추지만, 흑인 환자(저레닌성인 경우가 더 많음)에서는 리시노프릴 단독 투여에 대한 평균 반응이 더 작았습니다. 히드로클로로티아지드를 추가하면 이러한 차이가 사라졌습니다.

작용 발현은 대개 복용 후 1시간 이내에 나타나며, 최대 혈압 강하 효과는 약 6시간 시점에 나타납니다. 복용 24시간 후의 효과는 연구된 모든 용량에서 유지되었으나 6시간 시점보다는 상당히 작았으며, 20 mg 이상에서 더 일관되게 나타났습니다. 갑작스러운 투여 중단은 급격한 반동성 혈압 상승과 관련이 없었습니다(제스트릴 라벨).

ARB와의 차이점

로사르탄 및 텔미사르탄과 같은 안지오텐신 II 수용체 차단제(ARB)는 안지오텐신 II를 만드는 효소 대신 안지오텐신 II 수용체를 차단합니다. 로사르탄 라벨은 ACE 억제제가 브라디키닌에 대한 반응을 증가시키는 반면 로사르탄은 이에 영향을 미치지 않는다고 명시합니다(코자 라벨). ARB는 기침을 훨씬 덜 유발합니다(아래 기침 섹션 참조). 직접 비교 임상시험 9건(참가자 11,007명, 최소 1년 이상 추적)에 대한 코크란 리뷰에서는 전체 사망률(RR 0.98, 95% CI 0.88–1.10)이나 심혈관 사건(RR 1.07, 95% CI 0.96–1.19)에서 ACE 억제제와 ARB 간에 차이가 없음을 확인했습니다. ARB는 주로 기침이 적었기 때문에 부작용으로 인한 투여 중단이 약간 더 적었습니다(RR 0.83, 95% CI 0.74–0.93)(Li et al., Cochrane 2014).

약동학

제스트릴 라벨에 따른 약동학 정보는 다음과 같습니다(제스트릴 라벨).

매개변수	수치
흡수율 (소변 회수율 기준)	5–80 mg 용량에서 평균 ≈25%, 개인차 큼 (6–60%)
심부전(NYHA II–IV)에서의 절대 생체이용률	≈16%로 감소
음식물의 영향	생체이용률에 영향 없음
최고 혈청 농도 도달 시간	≈7시간
유효 반감기 (반복 투여 시)	12시간
단백질 결합	ACE 외의 다른 혈청 단백질에는 결합하지 않는 것으로 보임
대사	없음
배설	미변화체로 전량 소변을 통해 배설됨
혈액투석에 의한 제거 여부	예

라벨의 기타 주요 내용은 다음과 같습니다.

최종 소실 단계: 혈중 농도는 아마도 ACE와의 포화성 결합을 반영하는 지연된 최종 단계를 보입니다. 이는 체내 축적을 일으키지 않습니다.
신기능 장애: 배설이 느려지지만, 이는 사구체여과율(GFR, 신장 여과 기능의 지표)이 30 mL/min 미만으로 떨어질 때만 임상적으로 중요해집니다. 이 수치 미만에서는 최고 및 최저 농도가 상승하고 항정 상태 도달 시간이 길어집니다.
뇌: 쥐 연구에서 리시노프릴은 혈액뇌장벽을 거의 통과하지 못하는 것으로 나타났습니다.
6–16세 소아: 고혈압 소아 29명에서 흡수율은 약 28%였고 최고 농도는 6시간 이내에 나타나 성인과 유사했습니다.

승인된 의학적 용도

적응증	허가된 용법·용량
성인 고혈압	하루 한 번 10 mg으로 시작; 통상 하루 한 번 20–40 mg. 최대 80 mg까지 사용되었으나 더 큰 효과를 보이지는 않는 것으로 나타남. 이미 이뇨제를 복용 중인 경우 5 mg으로 시작
6세 이상 소아 고혈압 (GFR 30 mL/min/1.73 m² 초과)	하루 한 번 0.07 mg/kg(최대 5 mg)으로 시작; 하루 한 번 최대 0.61 mg/kg(최대 40 mg)까지 증량. 6세 미만 또는 GFR 30 미만에서는 권장되지 않음
수축기 심부전 (이뇨제 및 통상 디기탈리스와 병용)	하루 한 번 5 mg으로 시작(혈청 나트륨이 130 mEq/L 미만이면 2.5 mg); 내약성에 따라 하루 한 번 최대 40 mg까지 증량
급성 심근경색 (혈역학적으로 안정된 환자, 24시간 이내)	5 mg 투여 후 24시간 뒤 5 mg, 48시간 뒤 10 mg, 이후 최소 6주 동안 하루 한 번 10 mg 투여; 수축기 혈압이 100–120 mmHg인 경우 2.5 mg 투여
신기능 장애	크레아티닌 청소율 10–30 mL/min: 통상 시작 용량을 절반으로 줄임. 10 mL/min 미만 또는 혈액투석 중: 2.5 mg으로 시작. 일일 최대 40 mg

출처: 제스트릴 라벨. 리시노프릴 단독으로 혈압이 조절되지 않는 경우, 라벨에서는 저용량 이뇨제(예: 히드로클로로티아지드 12.5 mg)를 추가할 수 있으며 두 약물의 효과는 대체로 상가적(additive)이라고 명시합니다.

연구 결과

혈압 강하 효과

라벨은 경증 내지 중등도 고혈압 환자 438명을 대상으로 한 두 건의 하루 한 번 투여 용량-반응 연구를 요약하고 있습니다. 일부 환자는 5 mg에서 반응을 보였으나, 10, 20 또는 80 mg에서 혈압이 더 빠르고 더 크게 떨어졌습니다. 다른 대조 연구들에서 리시노프릴 20–80 mg/일은 히드로클로로티아지드 12.5–50 mg/일보다 혈압을 더 많이 낮추었으며, 아테놀롤이나 메토프롤롤과 비교했을 때 이완기 혈압에서는 비슷한 수준으로, 수축기 혈압에서는 다소 더 큰 폭으로 혈압을 낮추었습니다. 65세 이상과 미만 환자에서 비슷하게 작용했으며, 백인 환자보다 흑인 환자에서 효과가 덜했습니다(제스트릴 라벨).

6–16세 고혈압 소아 115명에서 리시노프릴은 최저(trough) 혈압을 용량 의존적으로 낮추었습니다. 투여 중단 단계에서 위약으로 전환한 소아는 중간 또는 고용량을 유지한 소아보다 이완기 혈압이 약 9 mmHg 더 상승했습니다.

ALLHAT: 리시노프릴 대 티아지드 유사 이뇨제

ALLHAT은 북미 623개 기관에서 고혈압과 최소 한 가지 이상의 다른 관상동맥 위험 인자를 가진 55세 이상 성인 33,357명을 대상으로 한 무작위 배정, 이중 눈가림 임상시험이었습니다. 참가자들은 클로르탈리돈 12.5–25 mg/일(티아지드 유사 이뇨제, n = 15,255), 암로디핀 2.5–10 mg/일(n = 9,048) 또는 리시노프릴 10–40 mg/일(n = 9,054)을 투여받았습니다. 평균 추적 관찰 기간은 4.9년이었습니다(ALLHAT, JAMA 2002).

평가 결과 (6년 발생률)	리시노프릴	클로르탈리돈	상대위험도 (95% CI)
일차 평가변수: 치명적 관상동맥 질환 또는 비치명적 심근경색	11.4%	11.5%	0.99 (0.91–1.08)
복합 심혈관 질환	33.3%	30.9%	1.10 (1.05–1.16)
뇌졸중	6.3%	5.6%	1.15 (1.02–1.30)
심부전	8.7%	7.7%	1.19 (1.07–1.31)
모든 원인으로 인한 사망률	차이 없음	차이 없음	—

오 년 시점의 수축기 혈압은 리시노프릴군이 클로르탈리돈군보다 2 mmHg 더 높았습니다(p 0.001 미만). 연구진은 티아지드 유사 이뇨제가 하나 이상의 주요 심혈관 질환 형태를 예방하는 데 더 우월하고 비용이 저렴하므로 일차 단계 치료제로 선호되어야 한다고 결론지었습니다. ALLHAT에서 리시노프릴이 심근경색 예방에 더 열등한 것으로 나타나지는 않았으며, 차이는 뇌졸중, 심부전 및 복합 심혈관 사건에서 나타났습니다.

심부전: ATLAS 임상시험

ATLAS는 NYHA 기능분류 II–IV 단계의 심부전이 있고 박출률이 30% 이하인 환자 3,164명을 39–58개월 동안 이중 눈가림 방식으로 저용량(2.5–5 mg/일, n = 1,596) 또는 고용량(32.5–35 mg/일, n = 1,568) 리시노프릴 투여군에 무작위 배정했습니다(Packer et al., Circulation 1999).

평가 결과, 고용량 대 저용량	수치
사망	위험 8% 감소, 유의하지 않음 (p = 0.128)
모든 원인으로 인한 사망 또는 입원	위험 12% 감소 (p = 0.002)
심부전으로 인한 입원	24% 감소 (p = 0.002)
시험약 중단	두 군 간 유사함

어지러움과 신장 문제는 고용량에서 더 빈번했습니다(아래 부작용 표 참조). 저자들은 심부전 환자가 초저용량만 견딜 수 있는 경우가 아니라면 일반적으로 초저용량에만 머물러서는 안 된다고 결론지었습니다.

심근경색 후: GISSI-3 임상시험

GISSI-3는 이탈리아의 관상동맥 집중치료실 200곳에서 심근경색 증상 발생 후 24시간 이내에 등록된 환자 19,394명을 대상으로 한 다기관, 무작위 배정, 비눈가림 임상시험이었습니다. 2 × 2 요인 설계에 따라 환자들은 6주 동안 경구용 리시노프릴(5 mg 투여 후 매일 10 mg) 또는 공개 대조군, 그리고 경피용 니트로글리세린 또는 공개 대조군에 배정되었습니다. 기본 치료로는 혈전용해술(72%), 아스피린(84%) 및 베타차단제(31%)가 포함되었습니다(GISSI-3, Lancet 1994).

6주 사망률: 리시노프릴군에서 더 낮았으며, 오즈비는 0.88(95% CI 0.79–0.99)이었습니다. 라벨에서는 리시노프릴 투여군과 비투여군에서 각각 6.4% 대 7.2%로 위험이 11% 더 낮았다고 보고합니다(p = 0.04).
사망 또는 중증 심실 기능 장애: 오즈비 0.90(95% CI 0.84–0.98).
니트로글리세린 단독은 독립적인 효과가 없었습니다.

라벨은 리시노프릴 치료 환자에서 지속성 저혈압(9.0% 대 3.7%)과 신기능 장애(2.4% 대 1.1%)가 더 많았다고 덧붙입니다. 또한 공개 설계와 추적 관찰 소실로 인해 6개월 복합 평가변수에 대해서는 결론을 내릴 수 없다고 명시합니다(제스트릴 라벨).

단백동화 스테로이드 사용과의 관련성

단백동화 남성호르몬 스테로이드(AAS) 사용자에서의 고혈압과 심장 변화는 단면 연구들을 통해 보고되어 있습니다.

취미로 근력 운동을 하는 남성들 중 현재 AAS 사용자 37명은 대조군 30명보다 24시간 수축기 혈압이 더 높았고(132 대 124 mmHg, p = 0.005), 수축기 고혈압이 더 흔했습니다(51% 대 17%). 현재 사용자는 또한 알도스테론 수치가 더 높고 나트륨이뇨펩타이드 수치가 더 낮았으며, 현재 및 과거 사용자 모두 대동맥 경직도가 더 높았습니다(Rasmussen et al., J Hypertens 2018).
숙련된 남성 역도 선수 140명 중 장기 AAS 사용자 86명은 비사용자 54명보다 좌심실 박출률이 더 낮았고(52% 대 63%), 이완기 기능이 더 나빴으며 관상동맥 플라크가 더 많았습니다(Baggish et al., Circulation 2017).

이러한 연구들은 문제를 기술할 뿐이며, 두 연구 모두 혈압약을 시험하지는 않았습니다. 단백동화 스테로이드를 사용하는 사람들을 대상으로 리시노프릴이나 다른 어떤 ACE 억제제를 시험한 발표된 임상시험도 찾을 수 없었습니다. 이 집단에서 리시노프릴이 혈압을 낮추거나 심장 변화를 되돌리거나 심혈관 사건을 예방하는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 관련 라이브러리 페이지: 로사르탄 및 텔미사르탄(ARB), 네비볼롤, 스피로노락톤.

부작용 및 위험성

박스형 경고문: 태아 독성

레닌-안지오텐신계에 작용하는 약물을 임신 중기 및 후기에 사용하면 태아의 신기능을 저하시키고 태아 및 신생아의 질환과 사망을 증가시킵니다. 그 결과 발생하는 양수 과소증(oligohydramnios)은 폐 발육 부전 및 골격 기형과 연관될 수 있으며, 신생아에게 나타나는 영향으로는 두개골 발육 부전, 무뇨증, 저혈압, 신부전 및 사망이 있습니다. 라벨에서는 임신이 확인되면 가능한 한 빨리 리시노프릴 투여를 중단하라고 명시하며, 비가역적인 손상이 발생한 후에야 양수 과소증이 나타날 수도 있다고 지적합니다(제스트릴 라벨).

인간 모유 내 리시노프릴 분비에 대한 데이터는 없으나 쥐의 유즙에서는 검출됩니다. 라벨에서는 치료 중 수유하지 말 것을 권고합니다.

혈관부종

리시노프릴을 포함한 ACE 억제제 복용 시 치명적인 사례를 포함하여 얼굴, 사지, 입술, 혀, 성문 또는 후두의 혈관부종이 치료 중 어느 시점에서든 발생한 바 있습니다. 혀, 성문 또는 후두가 침범되면 기도가 막힐 수 있습니다. 라벨에서는 즉시 약물 투여를 중단하고 증상이 완전히 해소될 때까지 모니터링하라고 명시합니다. 라벨의 핵심 사항은 다음과 같습니다.

ACE 억제제는 비흑인 환자보다 흑인 환자에서 혈관부종을 더 자주 유발합니다.
ACE 억제제와 무관한 혈관부종 병력이 있는 사람은 위험이 더 높을 수 있습니다.
장 혈관부종은 오심이나 구토를 동반하거나 동반하지 않는 복통으로 나타날 수 있으며, 때로는 안면 부종 없이 발생하기도 합니다.
mTOR 억제제(템시롤리무스, 시롤리무스, 에베롤리무스) 또는 네프릴리신 억제제(사쿠비트릴)를 복용하면 위험이 높아집니다.

ALLHAT 임상시험에서는 적극적 추적 관찰 기간 동안 참가자 53명에게 혈관부종이 발생했습니다. 이 중 70%가 리시노프릴 투여군에 배정된 환자였으며, 클로르탈리돈군은 15%, 독사조신군은 9%, 암로디핀군은 6%였습니다. 55%가 흑인이었고, 사례의 23%가 첫 주 이내에 발생했으며, 환자 한 명은 발병 후 사망했습니다(Piller et al., J Clin Hypertens 2006).

라벨은 또한 ACE 억제제를 복용 중인 환자가 곤충 독 탈감작 요법 중, 고유량 막을 이용한 투석 중, 그리고 덱스트란 설페이트를 이용한 LDL 성분채집술 중에 생명을 위협하는 아나필락시스 유사(알레르기 유사) 반응을 겪은 사례들을 기술하고 있습니다.

기침

라벨에서는 고혈압 임상시험에서 위약보다 리시노프릴에서 더 흔하게 나타난 세 가지 이상반응 중 하나로 기침을 꼽으며, 위약 대비 2.5%포인트 더 높았다고 기재하고 있습니다. 그러나 더 큰 규모의 분석들은 기침이 그보다 훨씬 더 흔함을 시사합니다.

무작위 배정 임상시험 125건(환자 198,130명)에 대한 검토에서 관련 ACE 억제제인 에날라프릴의 통합 기침 발생률은 11.48%로 라벨 수치의 약 아홉 배에 달했으며, 다른 대부분의 ACE 억제제에서도 유사한 결과가 보고되었습니다(Bangalore et al., Am J Med 2010).
임상시험 135건(환자 45,420명)에 대한 네트워크 메타분석에서 ACE 억제제는 기침 위험을 위약 대비 약 두 배(RR 2.21, 95% CI 2.05–2.39), ARB 대비 세 배(RR 3.2, 95% CI 2.91–3.51) 높였습니다. 저자들은 모든 ACE 억제제가 유사한 기침 위험을 지닌다고 결론지었습니다(Hu et al., J Clin Hypertens 2023).

로사르탄 라벨은 ACE 억제제 복용 중 기침이 발생했던 환자들을 대상으로 한 두 건의 이중 눈가림 임상시험을 보고합니다. 재투여 시 기침은 로사르탄 50 mg보다 리시노프릴 20 mg에서 훨씬 더 자주 재발했습니다(코자 라벨).

임상시험	리시노프릴 20 mg	로사르탄 50 mg	대조군
연구 1 (n = 135)	69%	17%	히드로클로로티아지드 25 mg: 25%
연구 2 (n = 97)	62%	29%	위약: 35%

고칼륨혈증, 신기능 및 저혈압

라벨에 따른 주요 위험은 다음과 같습니다(제스트릴 라벨).

고칼륨혈증 (높은 혈중 칼륨): 임상시험에서 5.7 mEq/L를 초과하는 칼륨 수치가 고혈압 환자의 2.2%, 심부전 환자의 4.8%에서 발생했습니다. 위험 요인으로는 신기능 장애, 당뇨병, 칼륨 보존성 이뇨제, 칼륨 보충제 및 칼륨 함유 소금 대체제가 있습니다. 라벨에서는 주기적인 칼륨 검사를 권고합니다.
신기능: 리시노프릴만 단독 복용한 고혈압 환자의 약 2%에서 혈중 요소질소(BUN)와 크레아티닌의 작고 가역적인 상승이 발생했으며, 이뇨제를 병용하거나 신동맥이 좁아진 환자에서 더 흔했습니다. 신장 기능이 레닌-안지오텐신계에 의존하는 사람(신동맥 협착증, 만성 신장 질환, 중증 심부전, 탈수)에게는 급성 신부전이 발생할 수 있습니다.
저혈압: 때로 신부전이나 사망을 동반하는 증상성 저혈압은 수축기 혈압이 100 mmHg 미만인 심부전, 허혈성 심장 또는 뇌혈관 질환, 저나트륨혈증, 고용량 이뇨제 복용, 투석, 또는 심한 염분이나 체액 고갈 상태에서 발생할 가능성이 더 높습니다. 라벨에서는 심한 발한, 탈수, 구토 또는 설사가 과도한 혈압 강하를 유발할 수 있다고 경고합니다.
간: ACE 억제제는 담즙정체성 황달이나 간염으로 시작하여 전격성 간괴사 및 사망으로 진행될 수 있는 드문 증후군과 연관된 바 있습니다.

흔한 부작용

임상 환경	위약보다 최소 2% 이상 더 흔한 이상반응
고혈압	두통 (+3.8%), 어지러움 (+3.5%), 기침 (+2.5%)
심부전	저혈압 (+3.8%), 흉통 (+2.1%)
급성 심근경색	저혈압 (+5.3%), 신기능 장애 (+1.3%)

고혈압 임상시험에서 환자의 5.7%가 이상반응으로 인해 리시노프릴을 중단했습니다. ATLAS 임상시험에서는 고용량에서 용량 관련 반응이 더 빈번했습니다(제스트릴 라벨).

ATLAS 이상반응	고용량 (n = 1,568)	저용량 (n = 1,596)
어지러움	19%	12%
저혈압	11%	7%
크레아티닌 증가	10%	7%
실신	7%	5%
고칼륨혈증	6%	4%

임상시험에서 나타난 덜 흔한 반응(최소 1% 이상)으로는 피로, 설사, 발기부전, 췌장염, 혈구 수 감소(호중구감소증 포함) 및 스티븐스-존슨 증후군에 이르는 피부 반응이 있습니다. 헤모글로빈(≈0.4 g/dL)과 헤마토크릿(≈1.3%포인트)의 소폭 감소는 흔했으나 임상적으로 중요한 경우는 드물었습니다. 시판 후 보고에는 저나트륨혈증, 기분 변화, 그리고 인슐린이나 경구용 당뇨병 약물을 복용 중인 당뇨병 환자에서의 저혈당이 포함됩니다.

상호작용

라벨에 따른 약물 상호작용은 다음과 같습니다(제스트릴 라벨).

약물	영향
이뇨제	리시노프릴 시작 시 과도한 혈압 강하; 리시노프릴은 티아지드 관련 칼륨 손실을 줄임
칼륨 보존성 이뇨제 (스피로노락톤, 아밀로라이드, 트리암테렌), 칼륨 보충제, 칼륨 소금 대체제	고칼륨혈증 위험 증가; 칼륨 수치를 자주 모니터링할 것
인슐린 및 경구용 당뇨병 약물	혈당 강하 효과 강화, 특히 첫 달에 저혈당 위험 증가
COX-2 억제제를 포함한 비스테로이드성 항염증제(NSAID)	고령자, 체액 고갈 또는 신기능 장애 환자에서 급성 신부전을 포함한 신기능 악화 가능(대개 가역적); 혈압 강하 효과를 둔화시킬 수 있음
ARB 또는 알리스키렌 (이중 차단)	저혈압, 고칼륨혈증 및 신부전 증가. VA NEPHRON-D 연구(제2형 당뇨병 환자 1,448명)에서 로사르탄에 리시노프릴을 추가했을 때 추가 이점 없이 고칼륨혈증과 급성 신손상만 증가함
알리스키렌	당뇨병 환자에서 병용 금기; GFR이 60 mL/min 미만인 경우 피할 것
사쿠비트릴 (네프릴리신 억제제)	병용 금기; 사쿠비트릴/발사르탄으로 또는 그로부터 전환할 때 최소 36시간 간격을 둘 것
mTOR 억제제 (템시롤리무스, 시롤리무스, 에베롤리무스)	혈관부종 위험 증가
리튬	리튬 독성 보고됨; 리튬 농도를 모니터링할 것
주사용 금 제제 (오유로티오말산나트륨)	드문 아질산염 유사 반응: 홍조, 오심, 구토, 저혈압

복용해서는 안 되는 사람

라벨에 따르면 다음의 사람에게는 리시노프릴 투여가 금기입니다.

이전에 복용한 ACE 억제제로 인한 혈관부종 또는 과민반응 병력이 있는 사람;
유전성 또는 특발성 혈관부종이 있는 사람;
사쿠비트릴과 같은 네프릴리신 억제제를 현재 복용 중이거나 전환 후 36시간 이내인 사람;
알리스키렌을 함께 복용 중인 당뇨병 환자.

임신이 확인되면 가능한 한 빨리 복용을 중단해야 합니다(박스형 경고문). 6세 미만 소아 또는 GFR이 30 mL/min/1.73 m² 미만인 소아에서의 안전성은 확립되지 않았습니다.

모니터링 및 검사

라벨에서는 신기능과 혈청 칼륨의 주기적인 확인을 권고하며, 저혈압 위험이 있는 사람의 경우 치료 시작 시, 특히 처음 두 주 동안과 리시노프릴 또는 이뇨제 용량을 증량한 후에 면밀한 혈압 모니터링을 권고합니다. 환자들에게는 얼굴, 입술, 혀 또는 목구멍의 부종, 삼키거나 숨쉬기 어려움, 아찔함이나 실신, 그리고 발열이나 인후통과 같은 감염 징후가 나타나면 즉시 알리도록 안내합니다(제스트릴 라벨).

법적 지위 및 스포츠에서의 사용

미국에서 리시노프릴은 전문의약품입니다(제스트릴 라벨).

리시노프릴과 ACE 억제제 계열은 WADA 2026 금지목록에 등재되어 있지 않습니다. 그러나 제스토레틱과 같은 복합 정제에 들어 있는 이뇨제인 히드로클로로티아지드는 S5 분류(이뇨제 및 은폐제)에 따라 상시 금지됩니다.

핵심 요약

오랜 기간 확립된 ACE 억제제. 리시노프릴은 안지오텐신 II를 생성하는 효소를 차단합니다. 체내에서 대사되지 않고 신장을 통해 미변화체로 배설되며, 약 12시간의 유효 반감기를 가집니다.
세 가지 임상 환경에서의 결과 데이터. GISSI-3에서 심근경색 후 6주 사망률을 낮추었고, ATLAS에서 고용량이 심부전 입원을 줄였으며, ALLHAT에서는 심근경색에서 클로르탈리돈과 대등했으나 뇌졸중, 심부전 및 복합 심혈관 사건은 더 많았습니다.
흔한 부작용인 기침. 임상시험 데이터는 기침이 라벨 수치보다 훨씬 더 흔함을 시사하며, 로사르탄과 같은 ARB는 기침을 훨씬 덜 유발합니다.
드물지만 치명적일 수 있는 혈관부종. 치료 중 언제든지 발생할 수 있고 흑인 환자에서 더 흔하며, 이전 혈관부종 병력은 투여 금기 사유입니다.
칼륨과 신기능 주의. 신장 질환, 당뇨병, 칼륨 보존성 이뇨제, NSAID 또는 다른 레닌-안지오텐신 차단제 병용 시 고칼륨혈증과 신손상 가능성이 높아집니다. 태아 독성에 대해서는 박스형 경고문이 부여되어 있습니다.
스테로이드 사용자에서는 검증되지 않음. AAS 사용은 혈압 상승 및 심장 변화와 연관되어 있으나, 이 집단에서 리시노프릴을 시험한 임상시험은 없습니다.

출처

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리시노프릴 (제스트릴)

개요