펩타이드 및 성장호르몬

티르제파타이드

업데이트 · 출처 22개 · 편집 원칙

티르제파타이드는 일라이 릴리(Eli Lilly)가 개발한 주 한 번 투여하는 주사용 펩타이드입니다. 이 약물은 포도당 의존성 인슐린 분비성 폴리펩타이드(GIP)와 글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1)이라는 두 가지 장 호르몬의 수용체를 활성화합니다. 제2형 당뇨병 치료제로는 마운자로(Mounjaro), 체중 관리 및 폐쇄성 수면 무호흡증 치료제로는 젭바운드(Zepbound)라는 상품명으로 판매됩니다.

대규모 임상시험으로 뒷받침되는 정식 승인 의약품입니다. 최고 용량인 15 mg/week에서 비만 성인은 72주 동안 체중의 평균 20.9%를 감량한 반면, 위약군은 3.1% 감량했습니다. 직접 비교(head-to-head) 임상시험에서는 세마글루타이드보다 더 큰 체중 감량을 나타냈습니다. 이 계열의 다른 약물들과 마찬가지로 치료를 중단하면 감량된 체중의 대부분이 다시 돌아오며, 감량된 체중의 약 사분의 일은 제지방량입니다.

이 페이지는 FDA (미국 식품의약국) 허가사항, 임상시험 및 규제 당국이 보고한 내용을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목 상세 정보
약물 계열 이중 GIP 및 GLP-1 수용체 작용제(지방산 변형 펩타이드)
상품명 / 미국 최초 승인 Mounjaro (2022년 5월 13일); Zepbound (2023년 11월 8일); 수면 무호흡증에 대한 Zepbound (2024년 12월 20일)
투여 경로 주 한 번 피하 주사
허가 용량 2.5 mg/week로 시작; 최소 4주 간격으로 2.5 mg씩 증량; 유지 용량 5, 10 또는 15 mg/week; 최대 15 mg/week (당뇨병 소아에서는 10 mg/week)
반감기 (허가사항) 약 5일 (비만 환자에서는 5–6일)
생체이용률 (허가사항) 80%; 주사 후 약 24시간에 최고 농도 도달(범위 8–72시간)
박스형 경고문 (Boxed Warning) 쥐에서 갑상선 C세포 종양 발생; 갑상선 수질암 또는 MEN 2의 개인력이나 가족력이 있는 경우 금기
미국 내 현황 전문의약품; FDA가 티르제파타이드 주사제 공급 부족 해소 선언(2024년 10월, 2024년 12월 19일 재확인)
WADA 현황 금지되지 않음; 티르제파타이드 표지자가 2026년 모니터링 프로그램(Monitoring Program)에 포함됨

개요

티르제파타이드는 인간 GIP를 기반으로 서열이 설계된 39개 아미노산 선형 펩타이드입니다. 화학식은 C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈이며 분자량은 4813.53 Da입니다(Zepbound 허가사항; Coskun et al., Mol Metab 2018). 릴리는 이를 코드명 LY3298176으로 개발했습니다.

구조적 특징 허가사항 및 발굴 논문이 보고하는 내용
GIP 기반의 39개 아미노산 골격 GIP 수용체와 GLP-1 수용체 모두에 결합하여 활성화함
2번 및 13번 위치의 아미노이소부티르산(Aib) 서열 내에 포함된 두 개의 비천연 아미노산
링커를 통해 20번 라이신에 부착된 C20 지방 이산(fatty di-acid) 주요 혈액 단백질인 알부민에 약물을 결합시켜 반감기를 연장함
아미드화된 C-말단 최종 분자 설계의 일부

세포 기반 결합 시험에서 티르제파타이드는 천연 GIP와 거의 비슷한 강도로 GIP 수용체에 결합했으나, GLP-1 수용체에는 천연 GLP-1보다 약 5배 더 약하게 결합했습니다(Coskun et al., Mol Metab 2018). 마우스 실험에서 이 약물은 GLP-1 수용체 작용제 단독보다 사료 섭취량과 체중을 더 많이 줄였습니다. 이들은 실험실 및 동물 소견입니다. 인체에서의 비교는 아래에 설명된 직접 비교 임상시험들입니다.

허가사항에 따르면 티르제파타이드는 다음과 같이 작용합니다.

  • 혈당이 높을 때만 인슐린 분비를 증가시키고 글루카곤을 낮춥니다(28주 시점에 15 mg은 공복 글루카곤을 28%, 식후 글루카곤을 43% 감소시킴);
  • 인슐린 감수성을 개선하며, 이는 28주 후 클램프 연구에서 확인되었습니다;
  • 위 배출을 지연시키며, 첫 투여 후 가장 강하게 나타나고 시간이 지나면서 효과가 약해집니다;
  • 섭식을 조절하는 뇌 영역의 GIP 및 GLP-1 수용체를 통해 주로 식욕 억제를 거쳐 칼로리 섭취를 줄입니다.

Zepbound 허가사항은 이 약물이 “제지방량 손실보다 더 큰 체지방량 손실을 통해” 체중을 낮춘다고 명시하고 있습니다.

약동학

Mounjaro 및 Zepbound 허가사항의 내용은 다음과 같습니다(Mounjaro 허가사항; Zepbound 허가사항).

매개변수 수치
절대 생체이용률 80%
최고 농도 도달 시간 중앙값 24시간 (범위 8–72시간)
알부민 결합률 99%
분포 용적 약 10 L
청소율 약 0.06 L/h
소실 반감기 약 5일; 과체중, 비만 또는 수면 무호흡증이 있는 사람에서는 5–6일
항정 상태 매주 투여 시 4주 후 도달
소변 또는 대변 내 미변화체 약물 검출되지 않음

신체는 펩타이드 사슬을 절단하고, 지방 사슬을 분해(베타 산화)하며, 아미드 결합을 분리함으로써 티르제파타이드를 분해합니다. 대사산물은 소변과 대변으로 배출됩니다. 말기 신장 질환을 포함한 신장애 및 간장애는 약동학을 변화시키지 않았으며, 허가사항은 별도의 용량 조절을 요구하지 않습니다.

약물 노출량은 용량에 비례하여 증가합니다. 첫 인체 연구에서 평균 반감기는 약 5일에 해당하는 116.7시간이었으며, 이는 주 한 번 투여 방식을 뒷받침했습니다(Coskun et al., Mol Metab 2018).

대부분의 사람에게서 약물에 대한 항체가 형성됩니다. 체중 감량 임상시험에서 Zepbound 치료를 받은 환자의 64.5%가 항-티르제파타이드 항체를 보유했습니다. 중화항체는 흔하지 않았습니다(3% 미만). 허가사항에 따르면 항체 형성이 혈중 농도나 유효성에 미치는 영향은 없었습니다. 다만 항체가 있는 환자에서는 주사 부위 반응과 알레르기 유사 반응이 더 많이 나타났습니다.

승인된 의학적 용도

제품 미국 승인 용도 허가 유지 용량
Mounjaro 제2형 당뇨병이 있는 성인 및 10세 이상 소아의 혈당 조절; 고위험군 제2형 당뇨병 성인에서 주요 심혈관 사건 감소 성인 최대 15 mg/week; 소아 최대 10 mg/week
Zepbound 비만 성인 또는 최소 한 가지의 체중 관련 질환이 있는 과체중 성인의 체중 감량 및 장기 유지; 비만 성인의 중등증 내지 중증 폐쇄성 수면 무호흡증 체중 관리에는 5, 10 또는 15 mg/week; 수면 무호흡증에는 10 또는 15 mg/week

두 제품 모두 4주 동안 주 한 번 2.5 mg으로 시작합니다. 2.5 mg 용량은 치료 시작용으로만 사용됩니다. 이후 위장관 부작용을 줄이기 위해 최소 4주 간격으로 2.5 mg씩 용량을 올립니다. Zepbound는 저칼로리 식단 및 신체 활동 증가와 병행하여 사용합니다.

투여를 놓친 경우 4일 이내라면 투여할 수 있습니다. 그 이후에는 건너뛰어야 합니다. 허가사항은 티르제파타이드를 다른 티르제파타이드 제품이나 어떠한 GLP-1 수용체 작용제와도 병용하지 말라고 명시하고 있습니다(Zepbound 허가사항; FDA, 2023; FDA, 2024).

연구 결과

체중 감량

모든 주요 체중 감량 임상시험은 티르제파타이드 또는 위약을 식이 및 활동 상담과 병행했습니다. 이 시험들은 체질량지수(BMI)가 30 이상이거나, 체중 관련 질환이 있으면서 27 이상인 성인을 등록했습니다.

임상시험 n 기간 용량 티르제파타이드 체중 변화 대조군
SURMOUNT-1, 당뇨병 없음 (Jastreboff et al., NEJM 2022) 2,539 72주 5, 10 또는 15 mg/week −15.0%, −19.5%, −20.9% 위약 −3.1%
SURMOUNT-2, 제2형 당뇨병 (Zepbound 허가사항) 938 72주 10 또는 15 mg/week −12.8%, −14.7% 위약 −3.2%
SURMOUNT-3, 12주 집중 식이 도입기 이후 (Zepbound 허가사항) 579 72주 10 또는 15 mg/week −18.4% 추가 감량 위약 +2.5%
SURMOUNT-5, 세마글루타이드 대비, 공개 시험 (Aronne et al., NEJM 2025) 751 72주 10 또는 15 mg/week −20.2% 세마글루타이드 1.7 또는 2.4 mg/week −13.7%

SURMOUNT-1에서 10 mg 그룹의 50%와 15 mg 그룹의 57%가 체중의 최소 20%를 감량한 반면, 위약군에서는 이 비율이 3%였습니다. 부작용으로 인해 치료를 중단한 비율은 티르제파타이드 그룹에서 4.3–7.1%, 위약군에서 2.6%였습니다.

이 계열의 다른 약물들과 마찬가지로 제2형 당뇨병이 있는 사람들은 체중 감량 폭이 더 적었습니다. SURMOUNT-3에서는 참가자들이 먼저 집중적인 식이와 운동을 통해 평균 6.9%를 감량한 뒤, 티르제파타이드 투여로 추가로 18.4%를 감량했습니다.

SURMOUNT-5에서 허리둘레는 티르제파타이드 투여 시 18.4 cm, 세마글루타이드 투여 시 13.0 cm 감소했습니다. 이 임상시험은 참가자들이 자신이 어떤 약물을 투여받는지 알고 있는 공개(오픈라벨) 시험이었습니다.

투여 중단 후의 변화

SURMOUNT-4는 투여 중단의 영향을 직접 시험했습니다(Aronne et al., JAMA 2024). 성인 783명이 내약 가능한 최고 용량(10 또는 15 mg)의 티르제파타이드를 36주 동안 투여받고 평균 20.9%를 감량했습니다. 이후 670명이 추가로 52주 동안 약물을 계속 투여받거나 위약으로 전환하도록 무작위 배정되었습니다.

결과 지표 티르제파타이드 지속 위약으로 전환
체중 변화, 36주에서 88주까지 −5.5% +14.0%
이전 체중 감량분의 최소 80% 유지 89.5% 16.6%
총 체중 변화, 0주에서 88주까지 −25.3% −9.9%

위약 전환 그룹에서는 허리둘레, 혈압, 콜레스테롤 및 혈당 수치도 시작 시점의 값 쪽으로 다시 되돌아갔습니다(Zepbound 허가사항). 저자들은 티르제파타이드 중단이 상당한 체중 재증가로 이어졌다고 결론지었습니다.

삼 년 추적 결과 및 당뇨병 예방

SURMOUNT-1 내에서 당뇨병 전단계를 동반한 참가자 1,032명은 배정된 치료를 약 3.4년에 해당하는 176주 동안 유지했습니다(Jastreboff et al., NEJM 2025).

  • 체중 변화: 위약군의 −1.3%와 비교하여 −12.3%(5 mg), −18.7%(10 mg) 및 −19.7%(15 mg).
  • 신규 제2형 당뇨병 발병: 티르제파타이드군 1.3% 대 위약군 13.3%(위험비 0.07).
  • 치료 중단 17주 후: 제2형 당뇨병 발병 비율 2.4% 대 13.7%(위험비 0.12).

제지방량 및 근육

대규모 체중 감량에는 항상 일부 제지방량(근육, 장기, 수분 및 기타 비지방 조직) 감소가 포함됩니다. SURMOUNT-1 하위 연구에서는 참가자 160명이 기저 시점과 72주 시점에 체성분(DXA) 스캔을 받았습니다(Look et al., Diabetes Obes Metab 2025).

측정 항목 티르제파타이드 (통합 용량, n = 124) 위약 (n = 36)
체중 −21.3% −5.3%
체지방량 −33.9% −8.2%
제지방량 −10.9% −2.6%
감량된 체중 중 제지방량이 차지하는 비율 약 25% 약 25%

2026년에 발표된 두 건의 문헌고찰은 이에 대한 맥락을 제공합니다.

  • 20건의 무작위 배정 임상시험에 대한 메타분석에서는 티르제파타이드로 감량된 체중 중 제지방량이 차지하는 비중을 25.4%(95% CI 22.8–28.0)로 추산했습니다. 생활습관 중재 단독의 경우 이 수치는 26.2%였고, 식이 조절과 저항성 운동을 병행한 경우는 17.5%였습니다(Eisa and Barood, Diabetes Obes Metab 2026).
  • 인크레틴 계열 약물에 대한 35건의 임상시험을 분석한 체계적 문헌고찰에서는 감량된 체중의 중앙값 28.3%가 근육 관련 지표에서 빠진 것으로 나타났으며 연구 간 편차가 컸습니다. 이 임상시험들 중 객관적인 신체 기능을 측정한 시험은 없었습니다(Batsis et al., Ann Intern Med 2026).

“근육 보존” 주장에 대하여. 티르제파타이드는 때때로 GIP 작용 덕분에 근육을 보존하는 체지방 감량 약물로 홍보됩니다. 그러나 임상시험 데이터에서 제지방량으로 빠진 체중의 비율은 약 사분의 일로, 위약 및 식이 단독 요법과 동일했습니다. 마른 체형이거나 저항성 운동으로 단련된 사람들을 대상으로 한 대조 임상시험은 확인되지 않았으므로, 해당 집단에서의 “커팅(체지방 감량)” 효과에 대한 주장은 검증되지 않은 것입니다.

제2형 당뇨병에서의 혈당 조절

SURPASS-1에서는 식이와 운동만으로 관리하던 제2형 당뇨병 성인 478명이 40주 동안 티르제파타이드 또는 위약을 투여받았습니다. HbA1c(약 3개월 동안의 평균 혈당 지표)는 약 8%에서 시작했습니다(Mounjaro 허가사항).

투여군 HbA1c 변화 HbA1c 7% 미만 도달 체중 변화
위약 −0.1% 23% −1.0 kg
5 mg/week −1.8% 82% −6.3 kg
10 mg/week −1.7% 85% −7.0 kg
15 mg/week −1.7% 78% −7.8 kg

SURPASS-2는 이미 메트포르민을 복용 중인 환자 1,879명에서 40주 동안 티르제파타이드와 세마글루타이드 1 mg/week를 비교했습니다(Frías et al., NEJM 2021). HbA1c는 세마글루타이드의 1.86%포인트 감소와 비교하여 티르제파타이드 5, 10 및 15 mg에서 각각 2.01, 2.24 및 2.30%포인트 감소했습니다. 세 용량 모두 세마글루타이드보다 우월했습니다. 체중 감량은 각각 1.9, 3.6 및 5.5 kg 더 컸습니다. 이 임상시험 역시 공개 시험이었으며, 체중 감량에 사용되는 고용량이 아닌 세마글루타이드의 당뇨병 치료 용량인 1 mg을 사용했습니다.

심혈관 결과

SURPASS-CVOT는 제2형 당뇨병과 확립된 심혈관 질환이 있는 13,299명을 티르제파타이드(최대 15 mg) 또는 둘라글루타이드 1.5 mg 투여군으로 무작위 배정했습니다. 둘라글루타이드는 이미 심혈관 사건을 줄이는 것으로 입증된 GLP-1 약물이므로, 이 임상시험은 위약이 아닌 활성 대조약을 사용했습니다(Nicholls et al., NEJM 2025; Mounjaro 허가사항).

결과 지표 (추적 관찰 중앙값 약 4년) 티르제파타이드 둘라글루타이드 위험비 (Hazard ratio, 95% CI)
심혈관 사망, 심장마비 또는 뇌졸중 12.2% 13.1% 0.92 (0.83–1.01)
모든 원인 사망 (허가사항 분석) 8.5% 10.1% 0.84 (0.75–0.94)

티르제파타이드는 둘라글루타이드보다 열등하지 않다는 기준을 충족했으나 일차 결과 지표에서 우월성을 입증하지는 못했습니다. 모든 원인 사망 결과는 임상시험의 공식 통계 검정 절차에 포함되지 않았으므로 확정적이기보다는 보조적인 결과입니다. FDA는 2026년에 Mounjaro 허가사항에 심혈관 적응증을 추가했습니다.

당뇨병이 없는 비만 환자를 대상으로 완료된 위약 대조 심혈관 결과 임상시험은 아직 없습니다. 해당 임상시험인 SURMOUNT-MMO는 현재 진행 중이며, 일차 완료 시점은 2027년 10월로 예상됩니다(Lam et al., Obesity 2025; ClinicalTrials.gov).

박출률 보존 심부전

SUMMIT은 심부전이 있고 박출률이 50% 이상이며 BMI가 30 이상인 731명을 티르제파타이드(최대 15 mg) 또는 위약군으로 무작위 배정했습니다. 추적 관찰 중앙값은 104주였습니다(Packer et al., NEJM 2025).

  • 심혈관 사망 또는 심부전 악화: 9.9% 대 15.3%, HR 0.62 (95% CI 0.41–0.95).
  • 심부전 악화 사건: 8.0% 대 14.2%, HR 0.54 (95% CI 0.34–0.85).
  • 심혈관 사망 단독: 2.2% 대 1.4%, HR 1.58 (95% CI 0.52–4.83), 사건 수가 너무 적어 결론을 내릴 수 없음.
  • 증상 및 기능 (KCCQ 임상 요약 점수, 0–100): 위약보다 6.9점 더 개선됨.

심부전은 현재 미국 허가사항에 기재된 적응증이 아닙니다.

폐쇄성 수면 무호흡증

SURMOUNT-OSA는 중등증 내지 중증 수면 무호흡증과 비만이 있는 성인 469명을 대상으로 한 두 건의 52주 임상시험으로, 하나는 기도양압(PAP) 기기를 사용하지 않는 사람들을 대상으로 했고 다른 하나는 기기를 사용하는 사람들을 대상으로 했습니다(Malhotra et al., NEJM 2024; Zepbound 허가사항). 중증도는 수면 시간당 호흡 정지 횟수인 무호흡-저호흡 지수(AHI)로 측정되었으며, 기저 시점 평균은 약 50이었습니다.

52주 시점 결과 지표 임상시험 1 (PAP 미사용): 티르제파타이드 대 위약 임상시험 2 (PAP 사용): 티르제파타이드 대 위약
AHI 변화 (회/시간) −25.3 대 −5.3 −29.3 대 −5.5
관해 또는 무증상 경증 수면 무호흡증 도달 42.2% 대 15.9% 50.2% 대 14.3%
체중 변화 −17.7% 대 −1.6% −19.6% 대 −2.3%

지방간 질환 (MASH)

SYNERGY-NASH는 조직검사로 확인된 MASH(대사이상 관련 지방간염, 지방간 질환의 염증성 형태)와 중등증 또는 중증 섬유증이 있는 성인 190명을 대상으로 한 2상 임상시험이었습니다(Loomba et al., NEJM 2024). 52주 후 결과는 다음과 같았습니다.

  • 섬유증 악화 없는 MASH 해소 비율은 위약군의 10%와 비교하여 5, 10 및 15 mg에서 각각 44%, 56% 및 62%였습니다.
  • MASH 악화 없이 섬유증이 최소 한 단계 이상 개선된 비율은 위약군의 30%와 비교하여 티르제파타이드군에서 51–55%였습니다.

저자들은 더 크고 장기적인 임상시험이 필요하다고 밝혔습니다. MASH는 미국에서 승인된 티르제파타이드의 적응증이 아닙니다.

부작용 및 위험성

박스형 경고문: 갑상선 C세포 종양

쥐를 대상으로 한 2년 연구에서 티르제파타이드는 인체 최대 용량과 유사한 노출량을 포함하여 시험된 모든 용량에서 갑상선 C세포 선종 및 암종을 증가시켰습니다. 형질전환 마우스 모델을 이용한 6개월 연구에서는 종양이 나타나지 않았습니다. 이것이 사람에게도 적용되는지는 알려져 있지 않습니다. 허가사항은 다음과 같이 명시합니다.

  • 티르제파타이드는 갑상선 수질암(MTC)의 개인력이나 가족력이 있는 사람, 또는 제2형 다발성 내분비선종증(MEN 2) 환자에게 금기입니다;
  • 조기 발견을 위한 정기적인 칼시토닌 검사나 갑상선 초음파 검사의 가치는 불확실합니다.

위장관 영향

위장 및 장 관련 부작용은 사람들이 투여를 중단하는 가장 흔한 이유입니다. 통합된 SURMOUNT-1 및 SURMOUNT-2 임상시험(Zepbound 투여 2,519명, 위약 투여 958명)에서의 결과는 다음과 같습니다(Zepbound 허가사항).

이상반응 위약 5 mg 10 mg 15 mg
오심 8% 25% 29% 28%
설사 8% 19% 21% 23%
구토 2% 8% 11% 13%
변비 5% 17% 14% 11%
복통 5% 9% 9% 10%
소화불량 4% 9% 9% 10%
주사 부위 반응 2% 6% 8% 8%
피로 3% 5% 6% 7%
탈모 1% 5% 4% 5%
부작용으로 인한 중단 3.4% 4.8% 6.3% 6.7%

오심, 구토 및 설사의 대부분은 용량 증량 기간에 발생했으며 시간이 지나면서 완화되었습니다. 중증 위장관 반응은 티르제파타이드군에서 1.7–3.1%, 위약군에서 1% 발생했습니다. 시판 후 보고에는 장폐색증(장 운동 정지), 장 막힘 및 분변 매복을 동반한 중증 변비가 포함됩니다. 티르제파타이드는 중증 위마비 환자에게 권장되지 않습니다.

탈모는 체중 감량과 관련이 있었으며 남성(0.5%)보다 여성(7.1%)에서 훨씬 더 흔했습니다. 급성 신손상은 위약군의 0.2% 대비 0.5%에서 보고되었습니다. 시판 후에는 주로 구토나 설사로 인한 탈수 후 발생한 신부전 사례들이 보고되었으며, 일부는 투석이 필요했습니다.

췌장 및 담낭

  • 급성 췌장염: 체중 감량 임상시험에서 티르제파타이드군의 0.2%와 위약군의 0.2%에서 확인되었습니다. 당뇨병 임상시험에서는 100환자년당 0.23명 대 0.11명의 비율이었습니다. 승인 후 치명적인 출혈성 또는 괴사성 췌장염이 보고된 바 있습니다.
  • 췌장 효소: 리파아제는 평균 28–35%, 아밀라아제는 20–25% 상승했습니다. 증상이 없는 상태에서 이러한 상승이 갖는 의미는 알려져 있지 않습니다.
  • 담낭: 담석은 1.1% 대 1%, 담낭염은 0.7% 대 0.2%, 담낭 절제술은 0.2% 대 없음으로 나타났습니다.

심박수, 혈압 및 혈당

  • 심박수는 위약군에서 상승이 없었던 것과 대비하여 분당 평균 1–3회 상승했습니다.
  • 저혈압은 1.6% 대 0.1%에서 발생했으며, 혈압약을 함께 복용 중인 사람들에서는 2.2%에서 발생했습니다.
  • 저혈당증(혈당 54 mg/dL 미만)은 제2형 당뇨병 환자에서 4.2% 대 1.3%로 발생했습니다. 설포닐우레아와 병용했을 때 이 비율은 10.3%였습니다. 당뇨병이 없는 사람에서는 0.3%였습니다.

기타 허가사항 경고

  • 아나필락시스 및 혈관부종을 포함한 중대한 알레르기 반응. 즉각적인 알레르기 유형 반응은 위약군의 0.4% 대비 2.1%에서 발생했습니다.
  • 당뇨병성 망막병증은 급격한 혈당 개선과 함께 일시적으로 악화될 수 있습니다. 기존에 망막병증이 있는 사람은 모니터링을 받아야 합니다.
  • 위 내에 음식물이 남아 있을 수 있으므로 전신 마취나 깊은 진정 시 폐 흡인 위험이 있습니다. 환자는 시술 전에 의료진에게 약물 투여 사실을 알려야 합니다.
  • KwikPen 공유는 새 바늘을 사용하더라도 혈액 매개 감염을 전파할 수 있습니다.

기분 및 자살 충동

Zepbound에는 원래 기존 체중 감량 약물들로부터 이어받은 자살 행동 및 자살 생각에 관한 경고문이 포함되어 있었습니다. 2026년 1월, FDA는 포괄적인 검토 끝에 GLP-1 수용체 작용제 계열 의약품에서 위험 증가가 없음을 확인하고 Zepbound, Wegovy 및 Saxenda에서 해당 경고문을 삭제하도록 요청했습니다(FDA 의약품 안전성 서한, 2026). 현재 Zepbound 허가사항에는 해당 항목이 삭제된 것으로 기재되어 있습니다.

상호작용

  • 경구 피임약. 이 상호작용은 티르제파타이드 허가사항에 특이적으로 기재되어 있습니다. 5 mg 단회 투여 후 에티닐 에스트라디올의 최고 농도는 59% 떨어졌고 전체 노출량은 20% 감소했습니다. 허가사항은 투여 시작 후 4주 동안 그리고 매 용량 증량 후 4주 동안 비경구 피임법으로 전환하거나 차단 피임법을 추가하도록 권고합니다.
  • 기타 경구용 의약품. 위 배출 지연은 약물 흡수를 변화시킬 수 있습니다. 첫 5 mg 투여 후 아세트아미노펜 최고 농도는 50–55% 감소했으나 4–6주 시점에는 의미 있는 영향이 없었습니다. 와파린처럼 치료 영역이 좁은 약물은 모니터링이 필요합니다.
  • 인슐린 및 설포닐우레아. 이들은 저혈당증 위험을 높이므로 용량을 낮추어야 할 수 있습니다.
  • GLP-1 약물. 티르제파타이드를 세마글루타이드나 리라글루타이드와 같은 어떠한 GLP-1 수용체 작용제와도 병용하는 것은 권장되지 않습니다.

사용해서는 안 되는 사람

  • MTC의 개인력이나 가족력이 있는 사람, 또는 MEN 2 환자.
  • 티르제파타이드 또는 그 성분에 중대한 알레르기 반응을 보인 적이 있는 사람.
  • 임신. 동물 연구에서 태아 위해가 나타났으며 인체 데이터는 불충분합니다. Zepbound 허가사항은 임신 중 체중 감량이 아무런 이점을 제공하지 않으며 임신이 확인되면 즉시 약물을 중단하라고 명시합니다.
  • 소아의 체중 감량 목적. 소아에서 Zepbound의 안전성과 유효성은 확립되지 않았습니다. Mounjaro는 10세 이상 소아의 제2형 당뇨병에 대해서만 승인되어 있습니다.

조제, 위조 및 “연구용” 티르제파타이드

티르제파타이드 주사제는 2022년부터 FDA의 의약품 공급 부족 목록에 올라 있었습니다. FDA는 2024년 10월 2일에 공급 부족 해소를 선언했고, 법원 명령에 따른 재평가를 거쳐 2024년 12월 19일에 이를 최종 확인했습니다. 복제 조제에 대한 유예 기간은 2025년에 종료되었습니다. 2026년 4월 기준으로 FDA는 티르제파타이드가 의약품 공급 부족 목록과 외부 조제 시설(outsourcing facility) 원료의약품 목록 어느 쪽에도 포함되어 있지 않다고 밝히고 있습니다(FDA 조제 관련 성명).

FDA는 미승인 티르제파타이드와 관련하여 여러 문제점을 지적하고 있습니다(FDA, 미승인 GLP-1 의약품).

  • 허가사항을 벗어난 용량. FDA는 승인된 허가사항보다 더 높은 용량, 더 잦은 빈도 또는 더 빠른 증량 속도로 처방된 조제 티르제파타이드와 관련된 이상반응 보고를 접수했습니다.
  • 가짜 약국 라벨. 사기성 조제 티르제파타이드 제품에 실제로 존재하지 않거나 해당 제품을 만들지 않은 약국 이름이 기재된 사례가 확인되었습니다.
  • “연구 목적” 제품. FDA는 “인체 섭취 불가”로 표시된 티르제파타이드, 레타트루타이드 및 기타 인크레틴 약물을 투여 지침과 함께 소비자에게 직접 판매하는 업체들에 경고했습니다.
  • 다회 투여 바이알. FDA는 오염 위험 때문에 첫 사용 후 28일이 지나면 바이알을 폐기할 것을 권장합니다.
  • 이상반응 보고. 2026년 5월 31일 기준으로 FDA는 조제 티르제파타이드와 관련된 이상반응 보고를 730건 이상 접수했습니다. FDA는 실제 사례가 이보다 과소 보고되었을 가능성이 높다고 언급합니다.

스포츠 분야에서 티르제파타이드는 세계반도핑기구 (WADA) 금지목록에 올라 있지 않습니다. WADA는 경기 기간 중 및 경기 기간 외의 오남용 가능성을 추적하는 2026년 모니터링 프로그램에 세마글루타이드와 티르제파타이드의 표지자를 포함시켰습니다(WADA 2026 Monitoring Program).

핵심 요약

  • 하나의 분자, 두 개의 호르몬 수용체. 티르제파타이드는 GIP와 GLP-1 수용체를 모두 활성화합니다. 지방 사슬이 알부민에 결합하여 약 5일의 반감기와 주 한 번 투여를 가능하게 합니다.
  • 임상시험에서 매우 큰 체중 감량을 보였습니다. 비만 성인에서 72주 동안 15 mg/week 투여 시 평균 감량률은 약 21%로, 위약군의 3%와 대비되었습니다. 공개 직접 비교 임상시험에서는 20.2% 대 13.7%로 세마글루타이드를 앞섰습니다.
  • 중단 후에는 체중이 다시 돌아옵니다. SURMOUNT-4에서 위약으로 전환된 사람들은 일 년 이내에 36주 시점 체중의 14%가 다시 늘어난 반면, 투여를 지속한 사람들은 계속 체중이 줄었습니다.
  • 감량분에는 제지방량이 포함됩니다. 감량된 체중의 약 사분의 일이 제지방량이었으며, 이는 위약이나 식이 단독 요법과 동일한 비율입니다. 마른 체형이거나 훈련된 사람들을 대상으로 한 임상시험은 없습니다.
  • 체중 감량 외의 이점도 확인되었습니다. 당뇨병 전단계 환자에서 3년 동안 당뇨병으로 진행할 위험을 90% 이상 낮추었고, 수면 무호흡증을 개선했으며, SUMMIT에서 심부전 사건을 줄였습니다. 심장마비와 뇌졸중에 대해서는 둘라글루타이드보다 열등하지 않았습니다.
  • 위장관 부작용이 주를 이룹니다. 오심이 최대 29%의 사람에게 영향을 미쳤습니다. 담낭 질환, 췌장염, 경구 피임약 흡수 감소 및 설치류 갑상선 종양에 대한 박스형 경고문이 허가사항상의 주요 위험입니다.

출처

  1. Eli Lilly and Company. Mounjaro (tirzepatide) injection, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 215866.
  2. Eli Lilly and Company. Zepbound (tirzepatide) injection, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 217806.
  3. Food and Drug Administration. FDA approves new medication for chronic weight management. 보도자료, 2023년 11월 8일. FDA.
  4. Food and Drug Administration. FDA approves first medication for obstructive sleep apnea. 보도자료, 2024년 12월 20일. FDA.
  5. Coskun T, Sloop KW, Loghin C, et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: from discovery to clinical proof of concept. Mol Metab. 2018;18:3–14. PubMed.
  6. Jastreboff AM, Aronne LJ, Ahmad NN, et al. Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity. N Engl J Med. 2022;387(3):205–216. PubMed.
  7. Jastreboff AM, le Roux CW, Stefanski A, et al. Tirzepatide for obesity treatment and diabetes prevention. N Engl J Med. 2025;392(10):958–971. PubMed.
  8. Aronne LJ, Sattar N, Horn DB, et al. Continued treatment with tirzepatide for maintenance of weight reduction in adults with obesity: the SURMOUNT-4 randomized clinical trial. JAMA. 2024;331(1):38–48. PubMed.
  9. Aronne LJ, Horn DB, le Roux CW, et al. Tirzepatide as compared with semaglutide for the treatment of obesity. N Engl J Med. 2025;393(1):26–36. PubMed.
  10. Look M, Dunn JP, Kushner RF, et al. Body composition changes during weight reduction with tirzepatide in the SURMOUNT-1 study of adults with obesity or overweight. Diabetes Obes Metab. 2025;27(5):2720–2729. PubMed.
  11. Eisa N, Barood O. Lean mass changes with incretin therapy versus lifestyle intervention: a systematic review and meta-analysis of randomised controlled trials. Diabetes Obes Metab. 2026;28(6):4818–4827. PubMed.
  12. Batsis JA, Gavras A, Gross DC, et al. Effect of incretin-based and nonpharmacologic weight loss on body composition: a systematic review. Ann Intern Med. 2026;179(7):996–1013. PubMed.
  13. Frías JP, Davies MJ, Rosenstock J, et al. Tirzepatide versus semaglutide once weekly in patients with type 2 diabetes. N Engl J Med. 2021;385(6):503–515. PubMed.
  14. Nicholls SJ, Pavo I, Bhatt DL, et al. Cardiovascular outcomes with tirzepatide versus dulaglutide in type 2 diabetes. N Engl J Med. 2025;393(24):2409–2420. PubMed.
  15. Lam CSP, Rodriguez A, Aminian A, et al. Tirzepatide for reduction of morbidity and mortality in adults with obesity: rationale and design of the SURMOUNT-MMO trial. Obesity (Silver Spring). 2025;33(9):1645–1656. PubMed; ClinicalTrials.gov NCT05556512.
  16. Packer M, Zile MR, Kramer CM, et al. Tirzepatide for heart failure with preserved ejection fraction and obesity. N Engl J Med. 2025;392(5):427–437. PubMed.
  17. Malhotra A, Grunstein RR, Fietze I, et al. Tirzepatide for the treatment of obstructive sleep apnea and obesity. N Engl J Med. 2024;391(13):1193–1205. PubMed.
  18. Loomba R, Hartman ML, Lawitz EJ, et al. Tirzepatide for metabolic dysfunction-associated steatohepatitis with liver fibrosis. N Engl J Med. 2024;391(4):299–310. PubMed.
  19. Food and Drug Administration. FDA requests removal of suicidal behavior and ideation warning from glucagon-like peptide-1 receptor agonist (GLP-1 RA) medications. 의약품 안전성 서한, 2026년 1월 13일. FDA.
  20. Food and Drug Administration. FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize. FDA.
  21. Food and Drug Administration. FDA’s concerns with unapproved GLP-1 drugs used for weight loss. FDA.
  22. World Anti-Doping Agency. The 2026 Monitoring Program. WADA.