디메타진(dymethazine, dimethazine으로도 표기되며 국제 일반명[INN]은 메볼라진[mebolazine]으로 알려짐)은 두 개의 메타스테론 분자가 질소 가교로 연결된 경구 아나볼릭 스테로이드입니다. 메타스테론은 한때 “Superdrol(슈퍼드롤)“이라는 이름으로 판매되었던 스테로이드입니다. 디메타진은 1960년대 초반 이탈리아 연구자들에 의해 기술된 후, 2012–2014년경 식이보충제(건강기능식품)로 판매되는 제품들에서 “DMZ”라는 이름으로 다시 등장했습니다.
가장 중요한 단일 사실은 다음과 같습니다. 검토할 수 있는 디메타진의 인체 대조 임상시험이 전혀 없으며, 인체 약동학 데이터도 존재하지 않습니다. 현대 문헌에 기록된 바는 실험실 및 동물 모델에서 이 물질이 메타스테론으로 분해된다는 점, 비타민 제품에 몰래 숨겨진 경우를 포함해 보충제에서 검출되었다는 점, 그리고 디메타진 함유 제품이 한 젊은 남성의 중증 담즙정체성 황달과 연관되었다는 점입니다.
이 페이지는 실험실 연구, 증례 보고 및 규제 기관의 보고 내용을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.
| 항목 | 상세 정보 |
|---|---|
| 분류 | 디자이너 아나볼릭 안드로겐 스테로이드; 아진(azine)으로 연결된 메타스테론 이합체(dimer) |
| 다른 이름 | Dimethazine, 메볼라진 (INN), DMZ; PubChem에는 Roxilon이라는 이름도 등재됨 |
| 화학식 / 분자량 | C₄₂H₆₈N₂O₂, 633.0 g/mol |
| 투여 경로 | 경구 |
| 연구된 인체 용량 | 대조 임상시험에서 나온 용량 없음. 간 손상과 연관된 한 보충제는 캡슐당 10 mg으로 표기함 |
| 반감기 | 발표된 인체 데이터 없음 |
| 활성 형태 | 메타스테론으로 분해됨 (안정성 연구, 인간 간 마이크로솜, 인간화 간 생쥐 모델) |
| 미국 내 지위 | 연방 아나볼릭 스테로이드 목록에 이름이 명시되지 않음; 모체 화합물인 메타스테론은 스케줄 III (Schedule III)에 해당함. 2014년 디자이너 스테로이드 법이 적용될 수 있음 |
| 세계반도핑기구 (WADA) 지위 | 이름이 명시되지 않았으나 S1.1에 따라 상시 금지됨; 메타스테론 대사산물을 통해 검출됨 |
개요
디메타진의 화학명은 17β-hydroxy-2α,17α-dimethyl-5α-androstan-3-one azine입니다(PubChem). 아진(azine)은 C=N–N=C 결합을 뜻합니다. 여기서 아진 결합은 한 메타스테론 분자의 3-케토 탄소를 두 번째 분자의 3-케토 탄소에 연결하므로, 이 화합물은 본질적으로 두 개의 메타스테론 단위가 등을 맞대고 결합한 형태입니다(Geldof et al., Biomed Chromatogr 2016; Joseph and Parr, Curr Neuropharmacol 2015).
| 화합물 | 화학식 | 분자량 | 관계 |
|---|---|---|---|
| 메타스테론 | C₂₁H₃₄O₂ | 318.5 g/mol | 모체 스테로이드 (PubChem) |
| 디메타진 | C₄₂H₆₈N₂O₂ | 633.0 g/mol | C3 위치를 통해 아진 가교로 연결된 두 개의 메타스테론 단위 |
메타스테론 자체는 두 개의 메틸기가 추가된 DHT (디하이드로테스토스테론) 유도체입니다.
- 메틸테스토스테론과 같은 경구 활성 스테로이드들이 공유하는 특징인 17α-메틸기;
- DHT를 드로스타놀론(Masteron)으로 바꾸는 것과 동일한 변형인 2α-메틸기.
DEA (미국 마약단속국)의 2012년 통제물질 지정 규칙에 따르면 테스토스테론의 4,5 이중 결합을 제거하고 C2와 C17 위치에 메틸기를 추가하면 단백동화(아나볼릭) 활성이 증가하는 것으로 나타났습니다. 또한 메타스테론은 1956년에 처음 합성되었으며 거세된 수컷 쥐에서 약한 안드로겐 활성과 강력한 단백동화 활성을 가진 물질로 기술되었다고 언급합니다(DEA, 77 FR 44456). 이는 인체에서의 디메타진 데이터가 아니라 모체 화합물에 대한 동물 데이터입니다. 모체 약물에 대해서는 Superdrol (메타스테론) 페이지를 참조하십시오.
역가(potency) 주장에 대하여. 보충제 마케팅에서는 DMZ를 특정한 단백동화:안드로겐 비율을 가진 “순한(mild)” 또는 “드라이한(dry)” 스테로이드로 설명해 왔습니다. 접근 가능한 문헌에서 그러한 수치를 뒷받침하는 디메타진의 일차 분석 연구는 확인되지 않았으므로 여기서는 이를 반복하지 않습니다. 현대의 근거는 단지 이 물질이 메타스테론으로 전환된다는 것만 보여줍니다.
초기 역사
디메타진은 1960년대 초반 이탈리아 학술지에서 단백질 축적을 촉진하기 위한 스테로이드라는 의미인 “단백동화(proteo-anabolic)” 스테로이드로 기술되었습니다(De Ruggieri et al., Arch Sci Biol 1963). 발표된 논문들의 제목으로 미루어 볼 때 1960년대 내내 다양한 임상 환경에서 시도되었습니다.
| 연도 | 임상 환경 | 보고 문헌 |
|---|---|---|
| 1962 | 방사선 치료 중인 생식기 암 환자 | Fontana Donatelli and Dambrosio |
| 1963 | 폐결핵 | Masserini and Berloco |
| 1964 | 체중 감소 증후군 | Innerhofer |
| 1964 | 발육 부진 아동 및 청소년 | Chavezmontes |
| 1966 | 골다공증 | Mastrorilli |
| 1966 | 골절 치유 | Mastrorilli |
이 문헌들은 PubMed에 초록이 없는 이탈리아어 및 스페인어 논문들입니다. 연구 설계, 표본 크기, 용량 또는 결과를 검토할 수 없었으므로, 이 자료들은 단지 해당 시대에 이 약물이 임상적으로 사용되었음을 보여줄 뿐 효과가 있었다거나 안전했음을 보여주지는 않습니다.
체내 작용 기전
디메타진에 대한 인체 약동학 연구가 없으므로 인체 내에서의 흡수, 최고 농도 및 반감기는 알려져 있지 않습니다.
핵심적인 현대 연구는 “Xtreme DMZ”라는 이름으로 판매된 제품을 조사한 겐트(Ghent) 도핑 관리 실험실에서 나왔습니다(Geldof et al., Biomed Chromatogr 2016). 자원자에게 디자이너 스테로이드를 투여하는 것은 윤리적 문제를 일으키기 때문에 연구팀은 인체 투여를 대신할 두 가지 대체 모델을 사용했습니다.
- 인간 간 마이크로솜 (인간 간 조직에서 얻은 효소 표본, 시험관 내 실험);
- 간이 대부분 인간 간세포로 대체된 uPA+/+-SCID 키메라 생쥐.
주요 결과는 다음과 같습니다.
- 안정성 연구에서 디메타진은 메타스테론으로 분해되었습니다.
- 두 모델 모두에서 모체 화합물, 메타스테론 및 여섯 개의 추가 대사산물(M1–M6)이 검출되었습니다. 여섯 개 모두 메타스테론 대사산물이었습니다.
- 생쥐 소변에서 두 대사산물은 글루쿠론산 포합체 형태로만 나타났고, 나머지는 유리 형태로도 나타났습니다.
- 저자들은 도핑 검사에서 디메타진 사용을 검출하기 위해서는 메타스테론과 그 대사산물을 선별하는 것으로 충분하다고 결론지었습니다.
실질적인 관점에서 볼 때 가용한 근거는 디메타진이 메타스테론의 운반체, 즉 전구약물로 작용함을 시사합니다. 이는 실험실 및 생쥐 데이터에서 추론된 것이며 인체 투여 연구에서 확인된 바는 없습니다.
규제 현황
미국
- 메타스테론은 2012년 8월 29일부터 스케줄 III 아나볼릭 스테로이드로 지정되었으며(DEA, 77 FR 44456) 연방 목록에 이름이 명시되어 있습니다(21 CFR 1308.13).
- 디메타진은 해당 목록에 이름이 명시되어 있지 않습니다. 2014년의 한 증례 보고는 당시 기준으로 이 물질을 통제물질이 아닌 것으로 기술했습니다(Agbenyefia et al., 2014).
- **2014년 디자이너 아나볼릭 스테로이드 통제법(Designer Anabolic Steroid Control Act)**은 등재된 아나볼릭 스테로이드로부터 “유래하거나 화학 구조가 실질적으로 유사한” 미등재 물질을 포괄하는 조항을 추가했습니다. 이러한 물질이 근육 성장이나 테스토스테론 유사 효과를 촉진하기 위해 만들어졌거나 그러한 방식으로 마케팅되는 경우 아나볼릭 스테로이드로 간주됩니다(Public Law 113-260). 디메타진이라는 이름을 특정하여 이 조항을 적용한 DEA 명령이나 법원 판결은 확인되지 않았습니다.
스포츠
WADA 2026년 금지목록은 상시 금지되는 S1.1 (아나볼릭 안드로겐 스테로이드) 항목 아래에 메타스테론을 명시하고 있습니다. 또한 S1.1은 “유사한 화학 구조 또는 유사한 생물학적 효과를 가진 기타 물질”을 포괄합니다. 디메타진은 이름이 명시되어 있지 않으나 메타스테론으로 이루어져 있고 메타스테론 대사산물을 통해 검출되므로 운동선수들은 이를 금지 물질로 취급해야 합니다.
연구 결과
근육, 근력 또는 어떠한 의학적 결과에 대해서도 이용 가능한 디메타진의 무작위 배정 또는 대조 인체 임상시험은 없습니다. 위에 열거된 1960년대 임상 보고들은 평가할 수 없었습니다. 따라서 유효하거나 안전한 용량을 제시할 수 있는 근거 기반이 전혀 없습니다.
디메타진에 관한 현대 문헌은 다음으로 구성됩니다.
- 실험실 및 생쥐 모델에서의 대사 연구 한 편(위 내용 참조);
- 간 손상 증례 보고 한 편;
- 집단 질환 발생과 연관 지은 화학 분석 연구 한 편;
- 보충제 내 디자이너 스테로이드에 관한 문헌고찰들.
부작용 및 위험성
담즙정체성 간 손상: 증례 보고
이전에 건강했던 26세 남성이 캡슐당 메틸스텐볼론 10 mg과 디메타진 10 mg이 표기된 제품인 Super DMZ Rx 2.0을 30일 동안 하루 두 번 1캡슐씩 복용했습니다(Agbenyefia et al., 2014). 복용 시작 약 3주 후 진한 색의 소변과 옅은 색의 대변을 보았고 4주 말 무렵에는 황달이 나타났습니다. 바이러스성 간염 검사와 담도 영상 검사는 음성이었습니다.
복용 첫날부터 계산한 간 기능 검사 수치는 다음과 같습니다.
| 일차 | ALT (IU/L) | ALP (units/L) | 총 빌리루빈 (mg/dL) |
|---|---|---|---|
| 참고 범위 | 10–40 | 44–147 | 0.3–1.9 |
| 35 | 269 | 132 | 19.3 |
| 42 | 167 | 112 | 21.8 |
| 55 | 121 | 218 | 32.0 |
| 59 | 77 | 207 | 45.9 |
| 89 | 174 | 268 | 17.6 |
| 110 | 119 | 146 | 2.1 |
간 조직검사에서는 염증이 거의 없고 섬유증도 없는 상태에서 세관 및 간세포 내 담즙정체(간세포 내부와 세포 사이에 담즙이 정체됨)가 관찰되었습니다. 저자들은 이러한 “순수 담즙정체(bland cholestasis)“가 아나볼릭 스테로이드에 의한 간 손상의 특징적인 양상이라고 언급합니다. 빌리루빈은 복용 중단 약 10주 후 정상 수준 가까이로 돌아왔습니다.
여기에는 두 가지 한계가 적용됩니다. 해당 제품에는 또 다른 디자이너 스테로이드인 메틸스텐볼론도 함께 들어 있었으므로 이 손상을 디메타진 단독 탓으로 단정할 수는 없습니다. 또한 환자는 과거 폭음 이력을 보고했으나 마지막 음주는 내원 약 45일 전이었습니다.
비타민 보충제 내 불법 혼입
2012–2013년에 뉴욕 주민 약 16명이 동일한 공급업체의 B-50 비타민 및 종합 미네랄 보충제를 복용한 후 피로, 두피 탈모 및 근육통을 보고했습니다(Tran et al., Steroids 2023). 문제가 된 제조번호(로트)를 주 정부 실험실에서 분석한 결과 다음 물질들이 검출되었습니다.
- 메타스테론;
- 디메타진;
- 메틸스텐볼론.
메타스테론과 일부 캡슐 추출물은 세포 기반 안드로겐 수용체 분석에서 강력한 안드로겐 활성을 보였습니다. 오염된 제품 로트는 간 손상으로 인한 입원 한 건 및 아동 한 명의 중증 남성화(남성적 신체 특징의 발달)와 연관되었습니다. 이 성분들 중 어느 것도 라벨에 표기되어 있지 않았습니다.
모체 스테로이드로부터 예상할 수 있는 위험
디메타진은 메타스테론을 방출하는 것으로 보이므로 모체 화합물의 기록이 유의미한 참고가 됩니다. DEA의 통제물질 지정 규칙은 메타스테론 사용자들에서 나타난 신부전을 동반한 간독성 보고 문헌들을 인용하며, FDA (미국 식품의약국)가 2006년 3월에 Superdrol 제품의 이상반응과 관련해 경고 서한(Warning Letter)을 발송했다고 언급합니다(DEA, 77 FR 44456).
일반 매장이나 온라인에서 판매되는 디자이너 스테로이드에 대한 문헌고찰들은 이 계열 전반에 걸쳐 다음과 같은 피해를 보고합니다(Rahnema et al., Andrology 2015).
- 간독성 및 담즙정체;
- 신부전;
- 성선기능저하증 (체내 자체 테스토스테론 생성 중단);
- 여성형 유방증 (남성의 유방 조직 증식);
- 난임(불임).
디메타진만을 특정하여 이러한 결과를 측정한 연구는 없습니다.
제품 품질
확인할 수 있는 범위 내에서 승인되고 품질 관리가 이루어지는 디메타진 공급원은 없습니다. 제품들은 제약 규제 밖에서 판매되며, 위의 두 보고에서처럼 다른 스테로이드를 함유하고 있을 수 있고 스테로이드 함량을 아예 표기하지 않을 수도 있습니다.
핵심 요약
- 하나로 합쳐진 두 개의 메타스테론 분자. 디메타진은 아진으로 연결된 메타스테론(Superdrol) 이합체이며, 실험실 및 인간화 간 생쥐 모델에서 메타스테론으로 분해됩니다.
- 인체 임상시험 데이터 없음. 인체에서의 효과, 용량 또는 반감기에 대해 이용 가능한 대조 연구가 없으며, 1960년대 이탈리아어 및 스페인어 보고들은 평가할 수 없었습니다.
- 중대한 간 손상과 연관됨. 건강한 26세 남성에서 디메타진과 메틸스텐볼론을 함유한 제품 복용 후 빌리루빈이 최고 45.9 mg/dL에 달하는 심한 황달이 발생했습니다.
- 비타민 제품에서 몰래 검출됨. 뉴욕 조사관들은 질환 발생 및 아동의 남성화와 관련된 B-비타민 보충제에서 메타스테론, 메틸스텐볼론과 함께 이 물질을 발견했습니다.
- 법적 회색 지대에 있으나 스포츠에서는 금지됨. 미국의 스테로이드 통제 목록에는 이름이 명시되어 있지 않으나 모체 화합물이 스케줄 III에 해당하고 2014년 디자이너 스테로이드 법의 적용을 받을 수 있으며, WADA는 S1.1에 따라 이를 금지합니다.
출처
- National Center for Biotechnology Information. Mebolazine (dymethazine), PubChem CID 66847280. PubChem.
- National Center for Biotechnology Information. Methasterone, PubChem CID 237186. PubChem.
- De Ruggieri P, Matscher R, Gandolfi C, et al. [A new steroid having proteo-anabolic action: dimethazine]. Arch Sci Biol (Bologna). 1963;47:1–19. PubMed.
- Fontana Donatelli G, Dambrosio F. [Clinical evaluation of the proteo-anabolic activity of dimethazine in patients with genital neoplasms during actinotherapy]. Ann Ostet Ginecol. 1962;84:773–783. PubMed.
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