경구제

Winstrol (스타노졸롤)

Winstrol이라는 상품명으로 처음 판매된 스타노졸롤은 A-고리에 피라졸 고리가 융합된 디하이드로테스토스테론(DHT) 형태의 골격을 기반으로 만들어진 경구용 아나볼릭 안드로겐 스테로이드(AAS)입니다. FDA (미국 식품의약국)는 1962년에 Winstrol 정제를 승인했습니다. 미국에서 마지막으로 허가된 용도는 부종을 일으키는 드문 유전 질환인 유전성 혈관부종(HAE)의 발작을 예방하는 것이었습니다.

의학적 용도 외에는 가장 잘 알려진 도핑 스테로이드 중 하나이며, 수많은 도핑 양성 반응을 낳았습니다. 미국에서는 해당 브랜드의 생산이 중단되었고, 제품이 더 이상 시판되지 않음에 따라 제조사의 요청으로 FDA가 2010년에 품목 허가를 철회했습니다. 주사용 현탁액 제형도 존재하며, 자세한 내용은 Winstrol Depot를 참조하십시오.

이 페이지는 과거 의약품 허가사항(FDA 라벨), 임상 연구 및 규제 기관의 보고 내용을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목 상세 정보
약물 분류 17α-메틸화 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 (융합된 피라졸 고리를 가진 DHT 유도체)
브랜드 / 승인 현황 Winstrol 정제, NDA 012885; 1962년 1월 9일 승인; 판매 중단
투여 경로 경구용 정제 (동물용으로 주사용 현탁액 존재)
과거 함량 2 mg 정제
과거 허가 용량 (HAE) 하루 세 번 2 mg, 이후 2 mg/일 또는 격일 2 mg으로 감량
반감기 검증 가능한 출처에서 발표된 인체 반감기 데이터 없음
화학식 C₂₁H₃₂N₂O, 328.5 g/mol
미국 규제 현황 2010년 허가 철회 (시판 중단); 스케줄 III (Schedule III) 통제물질
세계반도핑기구(WADA) 규정 상시 금지 (S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드), 비특정 물질

개요

허가사항에 기재된 화학명은 17-methyl-2’H-5α-androst-2-eno[3,2-c]pyrazol-17β-ol입니다 (Winstrol label). PubChem에 등재된 화학식은 C₂₁H₃₂N₂O이며 분자량은 328.5 g/mol입니다 (PubChem). 두 가지 구조적 특징이 이 약물을 정의합니다:

특징 작용
A-고리에 융합된 피라졸 고리 (2번 및 3번 위치) 테스토스테론과 DHT의 일반적인 3-케토기를 대체합니다. 이로 인해 스타노졸롤은 스테로이드 중에서도 구조적으로 독특한 형태를 띱니다.
17α-메틸기 간에서의 분해를 늦추어 경구 복용 시에도 약물이 작용할 수 있게 합니다. 허가사항은 이 작용기가 “비교적 낮은 용량에서도” 담즙정체성 간염 및 황달과 연관이 있다고 명시합니다.

골격이 5α-환원(DHT 형태)되어 있고 3-케토기가 피라졸로 대체되어 있기 때문에, 스타노졸롤은 테스토스테론처럼 에스트라디올로 전환되지 않을 것으로 예상됩니다.

허가사항은 “단백동화 작용과 남성호르몬 작용의 완전한 분리는 이루어지지 않았다”고 언급합니다. 다시 말해, 이 약물은 여전히 안드로겐이며 여성에게 남성화를 유발할 수 있습니다. 다른 안드로겐과 마찬가지로 고환을 자극하는 뇌하수체 신호(LH 및 FSH)를 억제합니다.

단백동화:안드로겐 비율에 대하여. 웹사이트들은 종종 스타노졸롤의 수치로 “320:30” 등을 인용합니다. 1981년의 한 임상 논문에서는 이 약물이 “30:1”의 비율을 가진다고 기술했으나 해당 수치의 근거가 된 분석법은 보고하지 않았습니다 (Sheffer et al., JACI 1981). 두 수치 모두 원래의 실험 분석 출처를 확인할 수 없었습니다. 동일한 HAE 연구들에서 낮은 일일 용량을 복용한 여성들에게서도 다모증, 월경 변화 및 남성화가 발생했습니다.

체내 작용 기전

출판된 인체 약동학 데이터는 거의 없습니다. 혈장 반감기를 보고한 동료 심사(peer-reviewed) 인체 연구를 찾을 수 없었으므로 여기서는 반감기 수치를 제시하지 않습니다.

알려진 내용은 대부분 도핑 관리 연구에서 나온 것입니다:

  • 광범위한 대사. 사람에게 단일 20 mg 경구 용량을 투여한 후, 미변화 스타노졸롤을 포함하여 열두 개의 요중 대사산물이 확인되었습니다. 대부분은 포합체(글루쿠론산 또는 유사한 작용기에 결합된 형태)로 배설되었습니다 (Massé et al., J Chromatogr 1989). 3’-hydroxystanozolol 및 16-hydroxystanozolol과 같은 수산화 형태가 가장 풍부한 대사산물 중 하나였습니다.
  • 긴 검출 가능 기간. 장기 대사산물인 17-epistanozolol-N-glucuronide는 투여 후 최대 28일까지 검출되었습니다 (Schänzer et al., Drug Test Anal 2013). 이는 대사산물이 소변에 얼마나 오래 남아 있는지를 반영하는 것이지, 약물이 얼마나 오래 작용하는지를 나타내는 것은 아닙니다.
  • SHBG에 대한 강력한 영향. 성호르몬 결합 글로불린(SHBG)은 혈액에서 테스토스테론을 운반하는 단백질입니다. 대조군 피험자 25명에게 3일 동안 스타노졸롤을 0.2 mg/kg/일로 투여했을 때 SHBG가 기저치의 평균 51.6%로 낮아졌습니다 (Sinnecker and Köhler, JCEM 1989). 안드로겐 무감응증이 있는 사람들에게서는 이러한 반응이 둔화되거나 나타나지 않았기 때문에, 이 검사는 진단 도구로 제안되었습니다.

과거 승인된 의학적 용도

마지막 미국 허가사항은 유전성 혈관부종(HAE)의 “발작 빈도와 중증도를 줄이기 위한” 예방이라는 단 한 가지 용도로 Winstrol을 승인했습니다 (Winstrol label). HAE는 C1 에스테라제 억제제(C1-INH)의 결핍이나 기능 부전으로 인해 발생합니다. 허가사항은 이 약물이 C1-INH와 C4 수치를 높였으며, 이미 진행 중인 발작을 멈추지는 못한다고 명시하고 있습니다.

허가된 투여 단계 상세 정보
시작 용량 하루 세 번 2 mg
감량 양호한 반응이 나타난 후 1–3개월 간격으로 감량
유지 용량 2 mg/일; 일부 환자는 격일 2 mg
소아 장기 예방 요법은 일반적으로 권장되지 않음

허가사항은 많은 이상반응이 용량과 관련이 있으므로 환자에게 최소 유효 용량을 투여하도록 권고했습니다.

FDA는 1962년 1월 9일에 최초 허가 신청을 승인했습니다 (Drugs@FDA). 마지막 품목 허가권자인 Lundbeck은 FDA에 해당 제품이 더 이상 시판되지 않는다고 통보했고, FDA는 2010년 8월 20일 자로 승인을 철회했습니다 (Federal Register 2010). 해당 고시는 안전성 문제가 아닌 시판 중단을 철회 사유로 명시하고 있습니다.

오늘날 HAE 치료에서 안드로겐은 새로운 예방 약물들에 의해 밀려났습니다. 2025년의 한 전문가 합의문은 가이드라인들이 이제 관련 약독화 안드로겐인 다나졸을 이차 선택지로 전환하고 있다고 언급했습니다 (Dias de Castro et al., Clin Transl Allergy 2025).

연방 규정은 여전히 스타노졸롤 2 mg 정제(개 및 고양이용)와 50 mg/mL 주사용 현탁액(개, 고양이 및 말용)을 승인된 동물용 의약품으로 등재하고 있으며, 수의사가 직접 사용하거나 수의사의 지시에 의해서만 사용하도록 제한하고 있습니다 (21 CFR 520.2150; 21 CFR 522.2150).

연구 결과

거의 모든 인체 데이터는 1980년대와 1990년대의 소규모 임상시험에서 나온 것입니다. 건강한 사람에서 스타노졸롤로 인한 근육량이나 근력 증가를 측정한 무작위 배정 임상시험은 확인되지 않았습니다.

유전성 혈관부종

하버드 연구진은 발작을 조절하는 최소 용량을 찾기 위해 환자 27명(남성 12명, 여성 15명)을 2년 동안 치료했습니다 (Sheffer et al., JACI 1981). 모든 환자가 0.5–2 mg/일의 최소 유효 용량에 도달했습니다.

일일 유지 용량 발작 빈도
2 mg 14.6주당 1회
1 mg 7.2주당 1회
0.5 mg 8.2주당 1회

유지 요법 중 나타난 부작용으로는 여성 4명에서의 월경 변화 및 남성화, 남성 5명에서의 크레아틴 키나아제 상승이 있었습니다. C1-INH와 C4는 상승했으나 정상 범위 미만에 머물렀습니다. 저자들은 4 mg/일의 경우 더 나은 발작 조절 효과 없이 부작용만 더 많이 유발했기 때문에 장기 사용으로는 정당화될 수 없다고 판단했습니다.

십 년 후, 총 37명의 환자가 치료를 받았습니다 (Sheffer et al., JACI 1987):

  • 최소 용량을 찾는 과정에서 18명에게 이상반응이 나타났으며, 간 기능 검사 이상이 가장 흔했고 그다음으로 다모증과 월경 불순이 뒤를 이었습니다.
  • 모든 이상반응은 용량 감량 후 가라앉았습니다.
  • 1986년 시점에 3명은 일일 용량을, 18명은 격일 용량을 복용 중이었고 16명은 유지 요법을 받지 않고 있었습니다.

같은 기관에서 이후 20–40년 동안 치료받은 환자 21명을 추적 관찰했습니다 (Sloane et al., JACI 2007). 21명 중 열 명에게서 다모증, 체중 증가, 월경 불순 또는 폐경 후 출혈, 여드름, 기분 변화를 포함한 치료 관련 증상이 나타났습니다. 지속적인 간 효소 이상은 없었습니다. 다섯 명은 HDL 감소를 보였고 2명은 중성지방 상승을 보였습니다.

혈중 지질

스타노졸롤이 콜레스테롤에 미치는 영향은 가장 잘 입증된 작용 중 하나입니다. 교차 임상시험에서 남성 역도 선수 11명이 경구용 스타노졸롤 6 mg/일 또는 근육 주사용 테스토스테론 에난테이트 200 mg/주를 각각 6주 동안 투여받았습니다 (Thompson et al., JAMA 1989):

측정 지표 스타노졸롤 6 mg/일 테스토스테론 에난테이트 200 mg/주
HDL 콜레스테롤 −33% −9%
HDL2 아분획 −71% 대신 HDL3에서 감소가 나타남
아포지단백 A-I −40% −8%
LDL 콜레스테롤 +29% −16%
간 지질분해효소 활성 +123% +25% (유의하지 않음)

체중 증가는 두 약물에서 비슷했으나, 뇌하수체 성선자극호르몬 억제는 테스토스테론에서 더 크게 나타났습니다. 저자들은 경구용 17α-알킬화 스테로이드의 지질 영향이 주사용 테스토스테론의 영향과 다르다고 결론지었습니다.

골다공증 치료를 위해 6주 동안 투여받은 폐경 후 여성 10명에서는 그 영향이 훨씬 더 컸습니다 (Taggart et al., Metabolism 1982). HDL은 53% 감소(−32.5 mg/dL)했고, LDL은 21% 상승(+30.9 mg/dL)했으며, LDL/HDL 비율은 2.5에서 6.8로 상승했습니다. 모든 변화는 복용 중단 후 5주 이내에 원래대로 돌아왔습니다.

폐경 후 골다공증

29개월간의 이중 눈가림 임상시험에서 골다공증이 있는 폐경 후 여성 46명을 각 군당 23명씩 배정하여 스타노졸롤과 위약을 비교했습니다 (Chesnut et al., Metabolism 1983):

  • 총 골량의 척도인 전신 칼슘은 스타노졸롤군에서 4.4% 상승했고 위약군에서는 변화가 없었습니다.
  • 단일 광자 흡수계측법으로 측정한 국소 골량은 두 군 간에 차이를 보이지 않았습니다.
  • 새로운 척추 골절은 스타노졸롤군에서 발생하지 않은 반면 위약군에서는 3건 발생했으나, 결론을 내리기에는 건수가 너무 적었습니다.
  • 치료받은 여성의 76%에서 SGOT(간 효소) 상승 또는 기타 부작용이 발생했습니다.

스타노졸롤은 미국에서 골다공증 용도로 승인된 적이 없습니다.

섬유소 용해 및 혈관 질환

스타노졸롤은 혈전을 용해하는 체내 시스템인 섬유소 용해를 증가시킵니다. 건강한 성인 16명에게 하루 두 번 5 mg을 투여했을 때 조직 플라스미노겐 활성제 활성과 플라스미노겐이 상승하고, 피브리노겐은 낮아졌으며, C단백과 안티트롬빈 III는 상승했습니다 (Kluft et al., Thromb Haemost 1984). 동일한 자원자들에서 HDL은 감소했습니다.

이는 피브린 침착이 관여하는 것으로 여겨지는 질환들에 대한 임상시험으로 이어졌습니다. 지방피부경화증(정맥 질환에서 하지의 피부와 지방이 단단해지는 질환) 환자 60명을 무작위 배정하여 6개월 동안 압박 스타킹 착용과 함께 스타노졸롤 5 mg을 하루 두 번 복용하거나 위약을 복용하게 했습니다 (McMullin et al., Aust N Z J Surg 1991):

군 병변 면적 감소율 (95% CI)
스타노졸롤 + 압박 스타킹 28% (5.3–46%)
위약 + 압박 스타킹 14% (−2.6~31%)

부작용은 스타노졸롤군에서 유의하게 더 흔했으며, 피부 산소 수치는 변하지 않았습니다.

부작용 및 위험성

허가사항 내 경고

Winstrol 허가사항에는 다른 아나볼릭 스테로이드와 공유하는 대문자 강조 경고 문구가 포함되어 있었습니다 (Winstrol label):

  • 간 자반병(Peliosis hepatis): 간 내부에 혈액으로 찬 낭종이 생기는 질환으로, 때때로 생명을 위협하는 간부전이나 복강 내 출혈이 발생해서야 발견됩니다.
  • 간 종양: 대개 양성이지만 치명적인 악성 종양도 보고되었습니다. 출혈이 일어나기 전까지는 증상이 없을 수 있습니다.
  • 혈중 지질 변화: HDL 감소 및 때때로 LDL 증가가 나타나며, 이는 “매우 현저할 수 있습니다.”

또한 허가사항은 아나볼릭 스테로이드가 “운동 능력을 향상시키는 것으로 입증되지 않았다”고 명시했습니다.

간

담즙정체(담즙 흐름이 막혀 황달과 가려움증을 유발함)는 17α-알킬화 스테로이드로 인한 전형적인 간 손상입니다. 허가사항은 “드물게 간 괴사 및 사망을 동반하는” 담즙정체성 황달을 열거하며 주기적인 간 기능 검사를 권고합니다.

치료 용량에서의 영향을 보면, 지방피부경화증 및 정맥 궤양 환자 44명을 대상으로 한 무작위 배정, 이중 눈가림 임상시험에서 최대 6개월 동안 하루 두 번 스타노졸롤 2 mg 또는 위약을 투여했습니다 (Carson et al., Int J Low Extrem Wounds 2015). 치료받은 환자의 약 30%에서 간 효소(AST, ALT)가 유의하게 상승했습니다. 이러한 수치 상승은 증상을 유발하지 않았으며 복용 중단 후 기저치로 돌아왔습니다.

중증 사례는 비의학적인 고용량에서 발생합니다. 2개월 동안 격일로 50 mg을 주사한 19세 남성에게서 최고 빌리루빈 수치가 56.6 mg/dL에 달하는 간내 담즙정체가 발생했으며, 간 기능 검사 수치가 정상화되는 데 5개월이 걸렸습니다 (Stępień et al., Clin Exp Hepatol 2015).

콜레스테롤 및 심혈관 위험

위 임상시험들에서 나타난 33–53%의 HDL 감소는 큰 폭의 변화입니다. 지방피부경화증 임상시험에서는 불과 4 mg/일을 복용한 환자의 91%에서 유의한 HDL 감소가 나타났습니다 (Carson et al. 2015). 복용 중단 후 환자들을 추적 관찰한 연구들에서 지질 변화는 원래대로 회복되었습니다. 스타노졸롤 복용 중 심근경색이나 뇌졸중 발생을 측정한 임상시험은 확인되지 않았습니다.

남성화 및 호르몬 작용

HAE 치료를 위해 0.5–2 mg/일의 저용량을 복용한 경우에도 여성에게서 다모증, 월경 불순 및 일부 사례에서 남성화가 발생했습니다 (Sheffer et al. 1981; Sloane et al. 2007). 허가사항은 목소리 굵어짐과 같은 여성의 일부 남성화 변화가 즉각적인 복용 중단 후에도 비가역적일 수 있다고 경고합니다. 남성의 경우 고환 위축, 낮은 정자 수(정자감소증) 및 발기부전을 열거하고 있습니다.

상호작용

허가사항은 다음과 같은 상호작용을 열거하고 있습니다:

  • 항응고제: 아나볼릭 스테로이드는 항응고제에 대한 민감도를 높이므로 항응고제 용량을 줄여야 할 수 있습니다.
  • 인슐린 및 경구용 당뇨병 약물: 용량 조절이 필요할 수 있습니다.
  • 코르티코스테로이드 또는 ACTH: 체액 저류를 증가시킬 수 있습니다.
  • 갑상선 검사: 티록신 결합 글로불린 감소로 인해 총 T4가 낮아지지만, 유리 갑상선 호르몬은 정상으로 유지됩니다.

사용해서는 안 되는 사람

허가사항에서 Winstrol의 금기 대상은 다음과 같습니다:

  • 유방암이 있거나 전립선암이 확인되었거나 의심되는 남성;
  • 고칼슘혈증을 동반한 유방암 여성;
  • 신증(nephrosis) 또는 신염의 신증 단계 환자;
  • 임신 중이거나 임신 가능성이 있는 여성 (임부 투여 안전성 등급 X).

소아의 경우 아나볼릭 스테로이드가 성장판을 조기에 닫히게 하여 성인 신장을 감소시킬 수 있습니다.

법적 지위 및 비의학적 사용

  • 미국: 스타노졸롤은 21 CFR 1308.13(f)에 이름이 명시된 스케줄 III 아나볼릭 스테로이드입니다 (eCFR). 현재 FDA 승인을 받은 인체용 스타노졸롤 제품은 없습니다.
  • 스포츠: 세계반도핑기구(WADA)의 2026 금지목록(Prohibited List)은 S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 항목에 스타노졸롤을 명시하고 있습니다. 경기 기간 중과 경기 기간 외 모두에서 금지되며 비특정 물질로 분류됩니다 (WADA 2026 List).
  • 검출: 글루쿠로나이드 대사산물을 표적으로 하는 새로운 분석법은 여섯 달 동안 659개의 정기 도핑 샘플에서 85건의 비정상 분석 결과를 찾아냈으며, 이 중 72건은 기존 방법으로는 놓쳤을 사례였습니다 (Schänzer et al. 2013).

약국 외부에서 구매한 제품은 용량, 순도 또는 성분 진위가 규제되지 않습니다.

핵심 요약

  • 피라졸 고리를 가진 경구용 DHT 유도체. 17α-메틸기는 경구 복용 시 약물이 작용하게 해주지만 이 계열 특유의 간 위험을 수반합니다.
  • 미국에서는 유전성 혈관부종에 대해서만 승인되었음. 허가 용량은 격일 2 mg에서 6 mg/일까지였으며, 브랜드 생산이 중단되어 2010년에 승인이 철회되었습니다.
  • 콜레스테롤에 대한 현저한 영향. 6 mg/일 용량에서 여섯 주 만에 HDL을 삼분의 일만큼 감소시키고 LDL을 29% 상승시켰는데, 이는 주당 200 mg의 주사용 테스토스테론보다 훨씬 큰 변화였습니다.
  • 간에 미치는 영향은 용량 의존적임. 4 mg/일 용량에서 환자의 약 30%에 일시적인 간 효소 상승이 나타났으며, 비의학적 용량에서는 중증 담즙정체가 보고됩니다.
  • 안드로겐 작용에서 자유롭지 않음. 0.5–2 mg/일의 저용량에서도 여성에게 다모증과 월경 변화가 발생했으며, 흔히 인용되는 비율 수치는 일차 분석 연구 출처를 확인할 수 없습니다.
  • 제한적인 인체 약동학 데이터. 검증 가능한 인체 반감기는 출판된 바 없으나, 대사산물은 소변에서 수주 동안 검출될 수 있습니다.

출처

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