펩타이드 및 성장호르몬

레타트루타이드

레타트루타이드(개발 코드명 LY3437943)는 Eli Lilly가 개발 중인 주 한 번 투여하는 임상시험용 주사제 펩타이드입니다. 이 약물은 포도당 의존성 인슐린 분비 자극 폴리펩타이드(GIP), 글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1), 그리고 글루카곤이라는 세 가지 호르몬 수용체를 동시에 활성화합니다. 이러한 특성 때문에 티르제파타이드(GIP 및 GLP-1)와 세마글루타이드(GLP-1 단독)에서 한 단계 더 나아간 “삼중 작용제(triple agonist)“로 불립니다. 현재 비만, 제2형 당뇨병 및 비만 관련 질환을 대상으로 개발되고 있습니다.

가장 중요한 사실은 레타트루타이드가 승인된 의약품이 아니라는 점입니다. 2026년 10월 기준 여전히 3상 임상시험이 진행 중이며, Lilly는 2027년 첫 분기에 FDA(미국 식품의약국) 허가 신청서를 제출할 계획이라고 밝혔습니다. 3상 임상시험에서는 80주 동안 최대 25%의 평균 체중 감소가 보고되었습니다. 온라인에서 “연구용 펩타이드(research peptides)“로 판매되는 제품들은 FDA의 관점에서 미승인 의약품에 해당하며, 실험실 분석 결과 실제 함량이 라벨 표시와 크게 다른 것으로 확인되었습니다.

이 페이지는 발표된 임상시험, Lilly의 임상시험 공개 자료 및 규제 기관의 보고 내용을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목 상세 정보
약물 분류 삼중 GIP, GLP-1 및 글루카곤 수용체 작용제 (지방산 변형 펩타이드)
개발사 / 코드명 Eli Lilly; LY3437943
투여 경로 주 한 번 피하 주사 (임상시험 기준)
연구된 용량 2상: 0.5–12 mg/주; 3상: 유지 용량 4, 9 및 12 mg/주
반감기 약 6일 (1b상 임상시험)
분자량 약 4,730 Da
승인 현황 FDA 미승인; Lilly는 2027년 1분기에 생물의약품 허가신청(BLA) 계획; 2026년에 승인 전 단일 환자 동정적 사용(expanded access) 프로그램 개시
미국 통제물질 지위 DEA(미국 마약단속국) 스케줄 III (21 CFR 1308.13)에 등재되지 않음
WADA 지위 2026년 금지목록에 이름이 등재되지 않음; 미승인 약물로서 S0(비승인 물질)에 해당하여 상시 금지됨

개요

레타트루타이드는 지방 이산(지방 유사 곁사슬)에 결합된 단일 펩타이드 사슬입니다 (Sanyal et al., Nat Med 2024). Lilly 과학자들은 2022년에 이 물질의 발굴과 최초 인체 투여 결과를 발표했습니다 (Coskun et al., Cell Metab 2022). 2026년 실험실 분석에서는 진품 레타트루타이드의 예상 분자량을 4,730.477 Da으로 제시했습니다 (Piatkowski et al., Drug Alcohol Rev 2026).

발굴 논문에서는 세 가지 표적이 어떻게 역할을 분담하는지 설명합니다:

수용체 발굴 논문에 기술된 역할 (생쥐 데이터)
GLP-1 수용체 칼로리 섭취량 감소
GIP 수용체 GLP-1 수용체 활성과 함께 칼로리 섭취량 감소
글루카곤 수용체 티르제파타이드에는 없는 요소인 에너지 소비량 증가

세포 기반 시험에서 레타트루타이드는 인간 글루카곤 및 GLP-1 수용체에서 체내 고유 호르몬보다 낮은 효능(각각 0.3배 및 0.4배 활성)을 보였고, 인간 GIP 수용체에서는 더 높은 효능(8.9배)을 보였습니다 (Sanyal et al., Nat Med 2024). 비만 생쥐에서, GIP 및 GLP-1 수용체를 통한 식욕 감소에 글루카곤 수용체 매개의 에너지 소비 증가를 더하자 더 큰 체중 감소가 나타났습니다 (Coskun et al., Cell Metab 2022). 이러한 기전은 동물에서 입증된 것이며, 인체 결과는 아래의 임상시험에서 다룹니다.

약동학

주요 인체 약동학 데이터는 제2형 당뇨병 환자 72명을 대상으로 주간 용량을 0.5 mg부터 증량을 거쳐 최대 12 mg까지 투여한 12주간의 1b상 임상시험에서 나왔습니다 (Urva et al., Lancet 2022):

지표 결과
반감기 약 6일
용량 비례성 용량에 비례하여 노출량 증가
뒷받침되는 투여 간격 주 한 번
단회 투여 후 체중 효과 단회 투여 연구에서 체중 감소가 43일차까지 지속됨 (Coskun et al., Cell Metab 2022)

한 반도핑 연구소에서는 1일차와 7일차에 2 mg을 자가 투여한 네 명을 대상으로 레타트루타이드를 측정했습니다 (Carneiro et al., Rapid Commun Mass Spectrom 2026). 첫 투여 후 약 56일 동안 혈장에서 미변화 약물이 검출되었으나, 소변에서는 약물이나 그 분해 산물이 모두 검출되지 않았습니다. 저자들은 이 물질을 검출하기에 적합한 시료는 소변이 아니라 혈액이라고 결론지었습니다.

규제 현황

  • 미승인. 2026년 중반 보고서 기준으로 어느 국가의 규제 기관도 레타트루타이드를 승인하지 않았습니다 (Piatkowski et al., Drug Alcohol Rev 2026). 2026년 7월 23일, Lilly는 2027년 1분기에 FDA에 생물의약품 허가신청(BLA)을 제출할 계획이라고 밝혔습니다 (Lilly press release, 2026).
  • 동정적 사용(Expanded access). 2026년에 Lilly는 승인 전 단일 환자 동정적 사용 프로그램을 등록했습니다 (ClinicalTrials.gov NCT07629401). 이 프로그램은 승인된 체중 관리 약물의 최대 가용 용량을 사용했음에도 체질량지수(BMI)가 35 이상이고, 두 가지 이상의 중대한 비만 관련 합병증이 있으며, 레타트루타이드 임상시험에 참여할 수 없는 성인으로 제한됩니다. 신청은 담당 의사가 해야 합니다.
  • FDA 단속. FDA 경고 서한(Warning Letter)은 온라인 판매업체가 판매하는 “Retatrutide” 제품을 “미승인 신약”으로 규정했습니다 (FDA warning letter to Swisschems, December 10, 2024). 2026년 3월 서한에서는 판매자 웹사이트를 통해 해당 제품이 인체 사용 목적임이 드러났기 때문에 “연구 전용(Research Use Only)” 라벨을 부착하더라도 이러한 판단이 달라지지 않는다고 명시했습니다 (FDA warning letter to Gram Peptides, March 31, 2026).
  • 통제물질. 레타트루타이드는 스테로이드가 아닌 펩타이드이며, 스케줄 III에 등재된 아나볼릭 스테로이드에 포함되지 않습니다 (21 CFR 1308.13).

연구 결과

아래의 모든 임상시험은 Eli Lilly의 자금 지원을 받았습니다. 별도의 언급이 없는 한 결과는 위약과 비교한 평균 변화량입니다.

당뇨병이 없는 비만: 2상 임상시험

2상 임상시험에서는 비만(또는 과체중 및 체중 관련 질환 보유) 성인 338명을 무작위 배정하여 48주 동안 주간 레타트루타이드 1–12 mg 또는 위약을 투여했습니다 (Jastreboff et al., NEJM 2023):

주간 용량 24주 시점 체중 변화 48주 시점 체중 변화 48주 시점 ≥15% 감량 비율
위약 −1.6% −2.1% 2%
1 mg −7.2% −8.7% —
4 mg (통합) −12.9% −17.1% 60%
8 mg (통합) −17.3% −22.8% 75%
12 mg −17.5% −24.2% 83%

지방간 질환(MASLD, 간 지방 10% 이상)이 있는 참가자 98명을 대상으로 한 하위 연구에서, 24주 시점에 간 지방은 12 mg 투여군에서 82.4% 감소한 반면 위약군에서는 0.3% 증가했습니다 (Sanyal et al., Nat Med 2024). 12 mg 투여군의 86%에서 간 지방이 정상 범위(5% 미만)로 돌아왔으며, 위약군에서는 정상 범위에 도달한 사람이 없었습니다.

당뇨병이 없는 비만: 3상 임상시험 (TRIUMPH-1)

TRIUMPH-1은 당뇨병이 없는 비만 성인 2,339명을 무작위 배정하여 80주 동안 주당 4, 9 또는 12 mg의 레타트루타이드 또는 위약을 투여했습니다 (Jastreboff et al., NEJM 2026). 무릎 골관절염(574명) 및 폐쇄성 수면 무호흡증(243명) 하위군은 별도의 일차 결과 지표를 가졌습니다.

결과 지표 위약 4 mg 9 mg 12 mg
80주 시점 체중 변화 −3.9% −17.6% −23.7% −25.0%
무릎 통증 (WOMAC, 1–10 척도) −1.9 −3.2 −3.5 −3.6
무호흡-저호흡 지수 (시간당 사건 수) −9.9 −22.9 −34.3 −31.7

9 mg 및 12 mg 투여군은 위약군보다 각각 19.8 및 21.0 퍼센트포인트 더 많은 체중을 감량했습니다(두 군 모두 P 0.001 미만). 통증 및 수면 무호흡증 수치는 임상시험의 일차 “하이브리드(hybrid)” 추정목표(estimand)에서 도출된 것이며, 치료의도(intention-to-treat) 분석 결과도 유사했습니다. 가장 흔한 이상반응은 위장관 증상이었습니다.

제2형 당뇨병을 동반한 비만 (TRIUMPH-2)

TRIUMPH-2는 여덟 개 국가에서 BMI 27 이상이고 제2형 당뇨병이 있는 성인 1,152명을 무작위 배정하여 80주 동안 진행되었습니다 (Bellido et al., Lancet 2026):

투여군 80주 시점 체중 변화 위약 대비 차이 (95% CI)
위약 −5.1% —
4 mg −11.9% −6.9% (−8.7~−5.1)
9 mg −16.8% −11.8% (−13.7~−9.8)
12 mg −18.8% −13.8% (−15.8~−11.8)

체중 감소폭은 당뇨병이 없는 사람들을 등록한 TRIUMPH-1보다 작았습니다.

심혈관 질환을 동반한 비만 (TRIUMPH-3, 탑라인 결과만 발표)

Lilly는 BMI 35 이상이고 확립된 심혈관 질환이 있는 성인 1,949명을 대상으로 한 80주 임상시험인 TRIUMPH-3의 탑라인(주요 요약) 결과를 발표했습니다 (Lilly press release, 2026). 체중은 위약군의 3.2% 감소에 비해 9 mg 투여군에서 21.6%, 12 mg 투여군에서 22.6% 감소했습니다. 심혈관 사건 발생 건수는 적었으며, 다섯 가지 항목으로 구성된 주요 심혈관 이상사건(MACE) 결과에 대한 통합 위험비(hazard ratio)는 0.82(95% CI 0.55–1.22)로 통계적으로 유의하지 않았습니다. 이 결과는 보도자료 배포 시점에 동료 심사(peer-review)를 거치지 않은 상태였습니다. 심혈관 및 신장 결과를 전문적으로 평가하는 별도의 임상시험이 현재 진행 중입니다 (ClinicalTrials.gov NCT06383390).

제2형 당뇨병: 혈당

임상시험 설계 HbA1c 변화 체중 변화
2상 (Rosenstock et al., Lancet 2023) 성인 281명; 0.5–12 mg 대 위약 또는 둘라글루타이드 1.5 mg; 24/36주 12 mg 투여군 −2.02% 대 위약군 −0.01% 및 둘라글루타이드군 −1.41% (24주) 12 mg 투여군 −16.9% 대 위약군 −3.0% (36주)
TRANSCEND-T2D-1 (Bajaj et al., Lancet 2026) 식이요법과 운동만 시행 중인 성인 537명; 4, 9 또는 12 mg 대 위약; 40주 12 mg 투여군 −1.94% 대 위약군 −0.81% 12 mg 투여군 −15.3% 대 위약군 −2.6%

HbA1c는 지난 2–3개월간의 평균 혈당을 나타냅니다. 두 임상시험 모두에서 중증 저혈당(위험할 정도로 낮은 혈당)은 보고되지 않았습니다.

체성분: 지방량 대 제지방량

레타트루타이드는 단백동화(아나볼릭) 약물이 아니며, 마른 체형이거나 저항성 운동으로 단련된 사람들을 대상으로 시험된 바가 없습니다. 당뇨병 2상 임상시험의 DXA 하위 연구에서는 체지방 감소를 직접 측정했습니다 (Coskun et al., Lancet Diabetes Endocrinol 2025):

투여군 36주 시점 총 지방량 변화
위약 −4.5%
둘라글루타이드 1.5 mg −2.6%
레타트루타이드 4 mg (통합) −15.2%
레타트루타이드 8 mg (통합) −26.1%
레타트루타이드 12 mg −23.2%

저자들은 총 감량 체중 중 제지방량(lean mass)이 차지하는 비율이 다른 비만 치료제에서 관찰된 것과 유사하다고 보고했습니다. 다시 말해, 줄어든 체중의 일부는 여전히 제지방 조직입니다. 기저 시점과 36주 시점 스캔을 모두 완료한 참가자가 103명뿐이었으므로 이러한 추정치는 정밀하지 않습니다.

신장 지표

두 건의 2상 임상시험에 대한 사후 분석(post hoc analysis)에서, 12 mg 투여는 제2형 당뇨병 환자에서 신장 손상 지표인 소변 알부민-크레아티닌 비율을 위약 대비 37.0% (95% CI 7.0–57.3) 낮추었습니다 (Heerspink et al., Kidney Int Rep 2025). 대부분의 참가자가 기저 시점에 정상 소변 알부민 수치를 보였으므로 절대적인 변화량은 크지 않았습니다.

부작용 및 위험성

승인된 의약품 허가사항(라벨)이 없기 때문에 공식적인 경고문, 금기사항 또는 약물 상호작용 목록도 없습니다. 현재까지 알려진 내용은 최대 80주 동안 진행된 임상시험에서 나온 것입니다.

위장관 부작용

구역, 설사, 구토 및 변비는 모든 임상시험에서 가장 흔한 이상반응이었습니다. 이들은 용량과 관련이 있었고 대부분 경증에서 중등도였으며, 주로 용량 증량 기간에 발생했습니다 (Sanyal et al., Nat Med 2024). 2상 임상시험에서 시작 용량을 4 mg 대신 2 mg으로 했을 때 이러한 증상이 부분적으로 감소했습니다 (Jastreboff et al., NEJM 2023). TRIUMPH-2에서는 다음과 같은 발생률을 보고했습니다 (Bellido et al., Lancet 2026):

이상반응 위약 4 mg 9 mg 12 mg
설사 13% 27% 34% 34%
구역 8% 14% 21% 28%
저혈압 1% 미만 1% 5% 6%
이상감각 (비정상적인 피부 감각) 1% 4% 6% 7%
이상반응 또는 사망으로 인한 치료 중단 5% 4% 12% 8%

TRIUMPH-3에서 Lilly는 이상반응으로 인한 치료 중단율이 위약군 4.8% 대비 9 mg 투여군에서 9.8%, 12 mg 투여군에서 13.5%였다고 보고했습니다. 이상감각(비정상적인 피부 감각)은 위약군의 1.3% 대비 각 레타트루타이드 용량군의 6.4%에서 발생했습니다 (Lilly press release, 2026).

심박수

비만 2상 임상시험에서 심박수는 용량 의존적으로 상승하여 24주 시점에 최고치에 도달한 후 감소했습니다 (Jastreboff et al., NEJM 2023). 장기적인 심혈관 안전성은 지금까지 발표된 연구가 아니라 현재 진행 중인 심혈관 결과 임상시험을 통해 규명될 것입니다.

임상시험 내 사망 사례

TRIUMPH-2에서는 레타트루타이드 투여군에서 여섯 명, 위약군에서 한 명이 사망했으며, 연구자들은 모든 사망이 임상시험용 의약품과 무관하다고 판단했습니다 (Bellido et al., Lancet 2026). TRANSCEND-T2D-1에서는 두 건의 사망이 보고되었는데, 모두 4 mg 투여군에서 발생했으며 약물과 무관한 것으로 판단되었습니다 (Bajaj et al., Lancet 2026).

규제되지 않은 “연구용” 제품

레타트루타이드는 처방될 수 없기 때문에 임상시험 외의 거의 모든 사용은 규제되지 않은 제품을 통해 이루어집니다.

  • 부정확한 용량. 호주에서 구매하여 공인 실험실에서 분석한 10 mg 라벨 표시 바이알 세 개 모두 레타트루타이드를 함유하고 있었으나, 실제 함량은 각각 5.13 mg, 16.5 mg, 19.0 mg으로 라벨 표시량의 51–190% 수준이었습니다 (Piatkowski et al., Drug Alcohol Rev 2026). 무균성 및 내독소 검사는 시행되지 않았습니다.
  • 증례 보고. 20대 중반의 한 여성은 웰니스 시설에서 의학적 교육을 받지 않은 사람에게 레타트루타이드가 함유되었다고 알려진 제품을 네 번 주간 주사로 맞은 후 지속적인 구토로 입원했습니다 (Buzzi and Huber, BMJ Case Rep 2026). 제1형 당뇨병이 있는 한 남성은 온라인에서 구매한 제품을 주사한 후 중증 구토, 케톤증 및 급성 신손상이 발생했으나, 시겔라(Shigella) 동시 감염으로 인해 인과관계는 불확실했습니다 (Branine, Cureus 2026). 레타트루타이드는 제1형 당뇨병에서 확립된 역할이 없습니다.

연구되지 않은 대상

발표된 임상시험들은 비만, 과체중 또는 제2형 당뇨병이 있는 성인을 등록했으며 최대 80주 동안 진행되었습니다. 운동선수나 훈련된 웨이트 트레이닝 수행자, 또는 제1형 당뇨병 환자를 대상으로 레타트루타이드를 시험한 발표된 대조 임상시험은 없습니다.

스포츠에서의 사용

레타트루타이드는 WADA 금지목록에 이름이 등재되어 있지 않습니다. 그러나 S0 분류는 금지목록의 다른 항목에서 다루지 않으면서 현재 어떠한 정부 보건 당국의 승인도 받지 않은 “모든 약리학적 물질”을 금지하며, 여기에는 “비임상 또는 임상 개발 중인” 약물이 명시적으로 포함됩니다 (WADA 2026 Prohibited List). 미승인 임상시험용 의약품인 레타트루타이드는 이 분류에 해당하며 상시 금지됩니다. 향후 규제 당국이 승인할 경우 그 지위가 변경될 수 있습니다. 검증된 혈액 검사를 통해 사용 후 수주 동안 이 물질을 검출할 수 있습니다 (Carneiro et al., Rapid Commun Mass Spectrom 2026).

핵심 요약

  • 삼중 작용제이며, 승인된 의약품이 아닙니다. 레타트루타이드는 GIP, GLP-1 및 글루카곤 수용체를 활성화합니다. 2026년 10월 기준 여전히 임상시험용 약물이며, 2027년 1분기에 FDA 허가 신청이 계획되어 있습니다.
  • 3상 임상시험에서 큰 폭의 체중 감소가 나타났습니다. 3상 TRIUMPH-1 임상시험에서 당뇨병이 없는 성인은 12 mg 투여 시 80주 시점에 체중의 평균 25.0%를 감량했으며, 위약군은 3.9%를 감량했습니다.
  • 당뇨병 동반 시에는 감량 효과가 더 작았습니다. TRIUMPH-2에서 제2형 당뇨병 환자는 12 mg 투여 시 18.8%를 감량했으며, 위약군은 5.1%를 감량했습니다.
  • 용량이 높을수록 부작용이 증가합니다. 위장관 부작용이 주를 이룹니다. 이상감각, 저혈압, 그리고 24주 시점에 최고치에 도달한 심박수 상승도 보고되었으며, 고용량 투여군의 최대 12–14%가 이상반응으로 인해 복용을 중단했습니다.
  • 근육 형성제가 아닙니다. 체지방량을 줄이지만 감량된 체중의 일부는 제지방 조직입니다. 마른 체형이거나 훈련된 사람들을 대상으로 한 임상시험은 없습니다.
  • 암시장(그레이마켓) 제품은 신뢰할 수 없습니다. FDA는 온라인의 “연구 전용” 레타트루타이드를 미승인 의약품으로 취급하며, 분석된 바이알들은 라벨 표시량의 51–190%를 함유하고 있었습니다.

출처

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