Viagra라는 상품명으로 판매되는 실데나필(sildenafil)은 최초의 경구용 5형 포스포디에스테라제(PDE5) 억제제입니다. 이 약물은 음경과 폐 혈관의 평활근을 이완시키는 산화질소(NO) 신호를 강화합니다. FDA (미국 식품의약국)는 1998년 3월 발기부전(ED) 치료제로 Viagra를 승인했습니다. 동일한 분자가 Revatio라는 브랜드명으로 폐동맥 고혈압(PAH) 치료제로도 승인되어 하루 세 번 투여됩니다.

실데나필을 타다라필 (Cialis)과 구분 짓는 특징은 약 4시간의 짧은 반감기입니다. 성교 약 한 시간 전에 필요시 복용하며, 고지방 식사는 약효 발현을 늦춥니다. 또한 시야가 푸르게 보이는 특유의 시각 부작용을 유발하는 망막 효소인 PDE6에 대한 선택성이 상대적으로 낮습니다. 의학적 용도 외에 실데나필은 FDA가 적발한 성기능 개선 보충제에서 가장 흔히 몰래 첨가되는 성분이며, 아나볼릭 스테로이드 사용자들은 일반 헬스장 이용자들보다 이를 오남용하는 비율이 더 높은 것으로 보고됩니다.

이 페이지는 의약품 허가사항 (FDA 라벨), 임상시험 및 규제 기관의 보고 내용을 요약한 것입니다. 이는 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목	상세 정보
약물 분류	5형 포스포디에스테라제 (PDE5) 억제제
브랜드 / 승인 현황	Viagra (Pfizer, 현 Viatris): FDA 1998년 3월 27일 (NDA 020895); EU 1998년 9월 14일. PAH용 Revatio: FDA 2005년 6월 3일 (NDA 021845). 제네릭 이용 가능
투여 경로	경구 정제; Revatio는 경구 현탁액 및 정맥 주사제로도 제공
함량	Viagra 25, 50 및 100 mg; Revatio 20 mg 정제, 10 mg/mL 현탁액, 10 mg/12.5 mL 주사제
허가 용량	ED: 성교 약 1시간 전 필요시 50 mg (범위 25–100 mg), 최대 하루 한 번. PAH: 하루 세 번 20 mg (최대 하루 세 번 80 mg)
최고 혈중 농도 도달 시간	30–120분, 중앙값 60분 (공복 시)
반감기 (라벨 기준)	실데나필 및 활성 대사체 모두 약 4시간
대사	간에서 주로 CYP3A4, 부분적으로 CYP2C9에 의해 대사
미국 내 분류	전문의약품 (Rx). 영국에서는 50 mg 제품 (Viagra Connect)이 약국 판매 의약품으로 분류됨
WADA 등급	2026년 금지목록 (Prohibited List)에 등재되지 않음

개요

실데나필의 화학식은 C₂₂H₃₀N₆O₄S이며 분자량은 474.6 g/mol입니다 (PubChem). 정제에는 구연산염(citrate salt, 분자량 666.7) 형태로 함유되어 있으며, 실데나필 염기 기준으로 25, 50 또는 100 mg에 해당하는 양이 들어 있습니다 (Viagra 라벨).

이 물질은 영국 샌드위치에 위치한 Pfizer 연구 센터에서 UK-92,480이라는 코드명으로 합성되었습니다. 처음에는 협심증 치료 후보 물질로 개발되었으나 이후 발기부전(ED)으로 방향이 전환되었고, 나중에 폐고혈압 치료제로 확장되었습니다 (Ghofrani et al., Nat Rev Drug Discov 2006). 최초로 발표된 약리학 연구에서는 PDE5 IC50(효소 활성의 절반을 차단하는 농도)이 0.0039 µM, 즉 3.9 nM로 보고되었습니다. 명확한 신체적 원인이 없는 발기부전 남성 12명을 대상으로 한 연구에서, 시각적 성적 자극에 반응하여 발기 지속 시간과 강직도를 개선했습니다 (Boolell et al., Int J Impot Res 1996).

작용 기전

성적 자극이 주어지는 동안 신경은 발기 조직에 산화질소를 방출합니다. 산화질소는 평활근 세포 내 고리형 GMP(cGMP) 수치를 높여 근육을 이완시키고 혈액이 유입되도록 합니다. PDE5는 cGMP를 분해하는 효소입니다. 실데나필은 PDE5를 차단하여 cGMP가 더 오랫동안 높은 수준으로 유지되게 합니다.

허가사항 라벨은 두 가지 사항을 명확히 밝히고 있습니다. 실데나필은 분리된 인간 발기 조직에 직접적인 이완 효과를 나타내지 않으며, 권장 용량에서 성적 자극 없이는 아무런 효과가 없습니다. PDE5는 혈소판, 혈관 평활근, 골격근, 폐 및 기타 장기에도 존재합니다. 폐 혈관에서의 역할이 폐동맥 고혈압(PAH) 치료 용도의 근거가 됩니다.

선택성

허가사항 라벨에 보고된 다른 포스포디에스테라제 대비 PDE5에 대한 실데나필의 시험관 내(in-vitro) 선택성은 다음과 같습니다.

효소	주요 관련 부위	해당 효소 대비 PDE5 선택성
PDE6	망막 (빛 신호 전달)	약 10배
PDE1	뇌, 심장, 혈관	80배 초과
PDE3	심장 근육 수축	약 4,000배
PDE2, PDE4, PDE7–PDE11	다양한 조직	700배 초과

PDE6에 대한 선택성 격차가 크지 않은 점이 고용량에서 나타나는 일시적인 색각 이상을 설명해 주는 것으로 여겨집니다.

실데나필 대 타다라필

두 약물은 작용 기전과 대부분의 주의사항을 공유합니다. 주요 차이점은 작용 시간과 선택성에 있습니다 (Viagra 라벨; Cialis 라벨).

특성	실데나필 (Viagra)	타다라필 (Cialis)
최종 반감기	약 4시간	17.5시간
라벨상 효과 지속 시간	RigiScan 기준 최대 4시간 효과, 2시간째보다 감소	최대 36시간까지 발기 기능 개선
고지방 식사의 영향	최고 농도 도달 약 60분 지연, 최고 농도 29% 감소	없음
PDE6 (망막) 대비 선택성	약 10배	700배
PDE11 대비 선택성	700배 초과	14–40배
허가된 ED 투여 요법	필요시 복용만 해당	필요시 복용, 또는 하루 한 번 2.5–5 mg
기타 허가 용도	PAH (Revatio로서)	양성 전립선 비대증(BPH); PAH (Adcirca로서)
복용 후 질산염 제제 투여	라벨상 안전한 투여 간격은 알려지지 않음	면밀한 감독하에 최소 48시간 경과 후

약동학

Viagra 및 Revatio 허가사항 라벨의 데이터는 다음과 같습니다 (Viagra 라벨; Revatio 라벨).

매개변수	수치
절대 경구 생체이용률	평균 41% (범위 25–63%)
최고 혈중 농도 도달 시간 (공복)	30–120분, 중앙값 60분
고지방 식사 시	최고 농도 도달 약 60분 지연; 최고 농도 29% 감소
용량 비례성	있음, 25–100 mg 범위 내
분포 용적	≈ 105 L
혈장 단백질 결합률	≈ 96% (실데나필 및 주요 대사체)
대사	CYP3A4 (주요 경로) 및 CYP2C9 (부차 경로)에 의해 N-데스메틸 실데나필로 전환
활성 대사체	모약물의 혈장 농도 약 40% 수준에서 PDE5 억제 효능은 약 50%; 전체 약효의 약 20% 담당
최종 반감기	약 4시간 (실데나필 및 대사체)
배설	대사체 형태로 대변으로 약 80%, 소변으로 약 13% 배설
100 mg 복용 후 혈장 농도	최고 약 440 ng/mL; 24시간째 약 2 ng/mL

몇몇 집단에서는 약물 노출량이 더 높게 나타나며, 이 때문에 허가사항 라벨에서는 해당 집단에 대해 25 mg을 시작 용량으로 고려할 것을 권장합니다.

대상 집단	실데나필 노출량 변화
65세 이상의 건강한 남성	총 AUC +84% (비결합 유리 약물 +45%)
경증 및 중등증 간장애 (Child-Pugh A–B)	AUC +85%, 최고 농도 +47%
중증 신장애 (크레아티닌 청소율 30 mL/min 미만)	AUC 및 최고 농도 약 두 배 증가
경증 또는 중등증 신장애	변화 없음

복용 90분 후 정액에서 검출되는 약물의 양은 투여량의 0.001% 미만으로 추산되었습니다.

승인된 의학적 용도

Viagra는 발기부전 치료제로만 승인되었습니다. 여성이나 18세 미만 청소년에게는 적응증이 없습니다 (Drugs@FDA, NDA 020895). 유럽 집행위원회(European Commission)는 1998년 9월 14일에 이를 승인했습니다 (EMA).

Revatio는 성인의 폐동맥 고혈압(PAH, WHO 그룹 I)에서 운동 능력을 개선하고 임상적 악화를 지연시키기 위해, 그리고 1–17세 소아의 PAH 치료를 위해 승인되었습니다 (Drugs@FDA, NDA 021845).

용도	허가 용량
발기부전 (Viagra)	성교 약 1시간 전 50 mg (성교 30분 전부터 4시간 전 사이에 복용 가능); 25 또는 100 mg으로 조절. 하루 한 번을 초과하지 않음
알파 차단제, 리토나비르 또는 강력한 CYP3A4 억제제를 복용 중인 발기부전	25 mg으로 시작; 리토나비르 병용 시 48시간 동안 최대 25 mg을 초과하지 않음
폐동맥 고혈압, 성인 (Revatio 정제 또는 현탁액)	하루 세 번 20 mg; 최대 하루 세 번 80 mg까지 증량 가능
폐동맥 고혈압, 성인 (Revatio 주사제)	하루 세 번 10 mg 정맥 볼루스 주사
폐동맥 고혈압, 소아	20 kg 이하 하루 세 번 10 mg; 20 kg 초과 하루 세 번 20 mg; 45 kg 초과 시 최대 하루 세 번 40 mg

2017년 11월 영국 의약품 규제 당국은 발기부전이 있는 18세 이상 남성을 대상으로 Viagra Connect(실데나필 50 mg)를 전문의약품에서 약국 판매 의약품으로 재분류했습니다. 이 제품은 약사와 상담 후 판매되며, 중증 심혈관 질환자, 심혈관 고위험군, 간부전, 중증 신부전 환자 또는 특정 상호작용 약물을 복용 중인 남성에게는 판매하지 않도록 규정되어 있습니다 (MHRA 2017).

연구 결과

발기부전

실데나필은 19–87세 남성 3,000명 이상을 대상으로 최장 6개월간 진행된 21건의 무작위 배정, 이중 맹검, 위약 대조 임상시험에서 평가되었으며, 21건 모두에서 위약보다 우수한 효과를 보였습니다 (Viagra 라벨).

핵심 논문은 두 건의 임상시험 결과를 결합하여 발표했습니다 (Goldstein et al., NEJM 1998).

용량-반응 임상시험 (남성 532명, 24주). 용량이 25 mg에서 100 mg으로 증가함에 따라 발기 기능이 개선되었습니다. 100 mg 복용 시 발기 도달 평균 점수는 5점 만점에 2.0점에서 4.0점으로 두 배 증가했습니다.
유연 용량 임상시험 (남성 329명, 12주). 마지막 4주 동안 성교 시도 성공률은 실데나필 복용군에서 69%, 위약군에서 22%였으며, 월간 성공 횟수로는 5.9회 대 1.5회였습니다.
오픈라벨 연장 연구. 연구에 참여한 225명의 남성 중 92%가 추가로 32주 과정을 완료했습니다.

네 건의 고정 용량 임상시험(남성 1,797명, 12–24주)에서 발기 개선을 보고한 비율은 다음과 같았습니다.

투여군	발기 개선 보고 비율
위약	24%
실데나필 25 mg	63%
실데나필 50 mg	74%
실데나필 100 mg	82%

약 1,600명의 남성이 작성한 일지 분석 결과, 성교 시도 빈도(주 두 번 정도)에는 변화가 없었습니다. 달라진 것은 성공률로, 실데나필 복용군에서는 시도의 약 66%가 성공한 반면 위약군에서는 약 20%에 그쳤습니다.

허가사항 라벨에는 치료가 더 까다로운 집단에서의 결과도 보고되어 있습니다.

대상 집단	발기 개선율, 실데나필 대 위약	성교 시도 성공률, 실데나필 대 위약
당뇨병 (n = 268)	57% 대 10%	48% 대 12%
척수 손상 (n = 178, 교차 설계)	83% 대 12%	59% 대 13%
근치적 전립선 절제술 후 (전체 시험)	43% 대 15%	—
심인성 발기부전 (하위군, n = 328)	84% 대 26%	70% 대 29% (n = 178)

다른 PDE5 억제제와의 비교

82건의 무작위 배정 임상시험(환자 47,626명)을 분석한 네트워크 메타분석에서 일반적인 시작 용량을 상호 비교했습니다 (Chen et al., Eur Urol 2015).

실데나필 50 mg은 유효성이 가장 높았지만 전체 이상반응 발생률 또한 가장 높았습니다.
타다라필 10 mg은 중간 수준의 유효성과 가장 낮은 전체 이상반응 발생률을 보였습니다.

두 약물 사이의 선택은 효과의 강도, 부작용 및 지속 시간 사이의 균형을 고려하여 이루어집니다. 장기 지속형 대안에 대한 자세한 내용은 타다라필 페이지에서 다룹니다.

폐동맥 고혈압

SUPER 임상시험은 증상이 있는 PAH 환자 278명을 위약군 또는 하루 세 번 실데나필 20, 40, 80 mg 투여군으로 무작위 배정하여 12주간 진행되었습니다 (Galiè et al., NEJM 2005).

용량 (하루 세 번)	위약 보정 6분 보행 거리 증가량
20 mg	45 m (+13.0%)
40 mg	46 m (+13.3%)
80 mg	50 m (+14.7%)

세 가지 용량 모두 폐동맥압을 낮추고 기능 등급을 개선했으나, 12주 동안의 임상적 악화율은 위약과 차이가 없었습니다. 용량 간에도 유의한 차이가 없었으며, Revatio 라벨에서는 이 임상시험에서 하루 세 번 20 mg을 초과하는 용량이 추가적인 이점을 주지 않았다고 언급하고 있습니다.

PACES-1 임상시험에서는 이미 정맥 주사용 에포프로스테놀(epoprostenol)을 투여받고 있던 환자 267명에게 16주간 실데나필 또는 위약을 추가 투여했습니다. 보행 거리는 실데나필 추가군에서 26 m 더 개선되었으며(95% CI 10.8–41.2), 위약군 환자들은 임상적 악화 사건을 겪을 가능성이 약 3배 더 높았습니다 (Revatio 라벨).

고지대 및 해수면에서의 운동 수행 능력

실데나필은 폐 혈관을 확장시키기 때문에 저산소로 인해 발생하는 폐고혈압을 완화하는 용도로 시험된 바 있습니다.

연구	설계	주요 결과
Ghofrani et al., Ann Intern Med 2004	건강한 산악인 14명, 50 mg 대 위약, 교차 설계; 저지대에서 10% 산소 흡입 및 에베레스트 베이스캠프에서 측정	저지대 저산소 조건에서 최대 운동 부하 172.5 W 대 130.6 W. 베이스캠프에서 최대 운동 부하 및 심박출량 증가, 폐동맥압 감소. 정상 산소 조건은 시험하지 않음
Hsu et al., J Appl Physiol 2006	훈련된 남성 10명, 50 mg, 100 mg 또는 위약, 해수면 및 모의 고도 3,874 m에서 사이클링	해수면에서는 모든 측정 지표에 아무런 효과 없음. 모의 고도에서는 일부 “반응자(responder)“에 의해 6-km 타임 트라이얼 기록이 15% 단축됨

“펌핑”과 근육 성장에 대하여. 실데나필은 때때로 근육 혈류량 증가, “펌핑” 또는 운동 수행 능력 향상을 위해 홍보되기도 합니다. 해수면에서 훈련된 남성을 대상으로 한 유일한 대조 임상시험에서는 심혈관 지표나 운동 수행 능력 지표 어느 것에서도 효과가 나타나지 않았습니다. 관찰된 이점은 저산소 조건에 국한되었습니다. 실데나필이 근육량이나 근력을 증가시킨다는 것을 입증한 대조 인체 임상시험은 없습니다.

임신 중 사용 실패 사례

실데나필은 중증 조기 발현 태아 성장 제한에서 태반 혈류를 개선하기 위한 방법으로 시험되었습니다. 네덜란드의 STRIDER 임상시험은 임산부 216명을 하루 세 번 25 mg 투여군 또는 위약군으로 무작위 배정했으나 2018년에 조기 중단되었습니다 (Pels et al., JAMA Netw Open 2020).

일차 평가변수(주산기 사망 또는 주요 신생아 질환)는 실데나필군에서 60.2%, 위약군에서 54.2% 발생했습니다 (RR 1.11, 95% CI 0.88–1.40).
신생아 폐고혈압은 18.8% 대 5.1%로 발생했습니다 (RR 3.67, 95% CI 1.28–10.51).

저자들은 실데나필이 도움이 되지 않았으며 신생아 폐고혈압 위험을 높일 수 있다고 결론지었습니다.

생식 능력

건강한 자원자에게 100 mg을 단회 투여했을 때 정자의 운동성이나 형태에는 아무런 영향이 없었습니다. 쥐 실험에서도 인체 노출량의 25배를 초과하는 용량이 생식 능력을 손상시키지 않았습니다 (Viagra 라벨).

부작용 및 위험성

흔한 부작용

허가사항 라벨의 고정 용량 II/III상 임상시험 결과는 다음과 같습니다.

부작용	위약 (n = 607)	25 mg (n = 312)	50 mg (n = 511)	100 mg (n = 506)
두통	7%	16%	21%	28%
홍조	2%	10%	19%	18%
소화불량	2%	3%	9%	17%
시각 이상	1%	1%	2%	11%
코막힘	2%	4%	4%	9%
요통	2%	3%	4%	4%
근육통	1%	2%	2%	4%
어지러움	2%	3%	4%	3%

대부분의 부작용은 용량이 높아질수록 증가합니다. 그럼에도 위약 대조 임상시험에서 부작용 때문에 실데나필 복용을 중단한 비율은 2.5%에 불과해 위약군의 2.3%와 비슷했습니다. 폐동맥 고혈압(PAH) 환자 중 결합조직 질환과 관련된 PAH 환자의 13%에서 코피가 발생했습니다.

시각 관련 영향

임상시험에서 보고된 “시각 이상”은 대부분 경미하고 일시적인 색조 변화였으며, 일부 빛 과민성이나 시야 흐림이 동반되었습니다. 100 및 200 mg 단회 복용 시 최고 혈중 농도 도달 시점 전후로 색채 구별 능력(특히 청색/녹색)이 일시적으로 저하되었는데, 이는 PDE6 억제 작용과 일치합니다. 최대 권장 용량의 두 배까지 투여하더라도 시력이나 안압에는 영향이 없었습니다.

갑작스러운 시력 상실. 시신경의 뇌졸중이라 불리는 비동맥염성 전방 허혈성 시신경병증(NAION)이 모든 PDE5 억제제에서 드물게 보고되었습니다. 이 질환의 기본 발생률은 50세 이상 남성 100,000명당 연간 2.5–11.8건입니다. 허가사항 라벨에 인용된 두 건의 관찰 연구에서는 PDE5 억제제 복용 직후 위험이 약 두 배 증가하는 것으로 나타났으나(2.15, 95% CI 1.06–4.34; 및 2.27, 95% CI 0.99–5.20), 라벨에서는 인과관계가 확립되지 않았다고 명시하고 있습니다. 망막색소변성증 남성을 대상으로 한 대조 연구 데이터는 없습니다.

질산염 제제 및 “파퍼스(poppers)”: 위험한 병용

실데나필은 정기적이든 일시적이든 모든 산화질소 공여제와 병용 금기입니다. 여기에는 협심증 치료에 쓰이는 니트로글리세린 및 기타 질산염 제제뿐만 아니라, 환자용 설명서에 명시된 유흥용 흡입제인 “파퍼스(poppers)”(아밀 아질산염 등)도 포함됩니다. 이들을 함께 사용하면 혈압이 위험한 수준으로 급격히 떨어질 수 있습니다.

타다라필 라벨과 달리 Viagra 라벨은 안전한 휴약 대기 시간을 제시하지 않습니다. 100 mg 복용 24시간 후 혈장 농도는 최고 농도인 약 440 ng/mL에 비해 약 2 ng/mL 수준으로 낮아지지만, 고령 남성, 간장애 또는 중증 신장애 환자, 그리고 CYP3A4 억제제 복용자에서는 이보다 3배에서 8배까지 더 높게 유지됩니다. 라벨에는 복용 24시간 후에 질산염 제제를 안전하게 투여할 수 있는지 여부가 알려져 있지 않다고 명시되어 있습니다. 리오시구아트(riociguat)와 같은 구아닐산 고리화효소 자극제 또한 병용 금기입니다.

혈압, 알파 차단제 및 알코올

건강한 자원자에게 실데나필 100 mg을 단독으로 단회 투여했을 때 앉은 자세의 혈압이 최대 8.3/5.3 mm Hg 감소했으며, 투여 후 1–2시간째에 가장 큰 폭으로 떨어졌습니다. 이러한 혈압 강하 효과는 25, 50 및 100 mg에서 비슷하게 나타났습니다.

양성 전립선 비대증(BPH) 남성을 대상으로 알파 차단제인 독사조신(doxazosin)과 병용한 세 건의 교차 연구에서 위약 대비 수축기 혈압의 최대 감소 폭은 다음과 같았습니다.

독사조신과 병용한 실데나필 용량	누운 자세 (95% CI)	선 자세 (95% CI)
25 mg (n = 17)	7.4 mm Hg (−0.9 to 15.7)	6.0 mm Hg (−0.8 to 12.8)
50 mg (n = 19)	9.1 mm Hg (5.5–12.7)	11.6 mm Hg (7.3–15.9)
100 mg (n = 20)	7.9 mm Hg (4.6–11.1)	4.3 mm Hg (−1.8 to 10.3)

일부 남성에서는 증상을 동반한 저혈압이 나타났습니다. 독사조신과 함께 100 mg을 투여받은 4명의 남성으로 구성된 첫 번째 그룹에서 한 명에게 8시간 동안 지속된 기립성 저혈압이 발생하여 임상시험 프로토콜 용량이 25 mg으로 하향 조정되었습니다. 따라서 허가사항 라벨에서는 환자가 먼저 알파 차단제 치료로 안정된 상태여야 하며 실데나필을 가장 낮은 용량부터 시작하도록 요구하고 있습니다.

라벨에 기재된 기타 병용 결과는 다음과 같습니다.

암로디핀(Amlodipine)(혈압약)과 실데나필 100 mg 병용: 8/7 mm Hg의 추가 혈압 감소.
알코올(0.5 g/kg, 혈중 알코올 농도 ≈ 0.08%)과 실데나필 50 mg 병용: 알코올 단독 섭취 대비 추가적인 혈압 감소 없음. 100 mg 용량은 시험되지 않았습니다.

심장 질환

성행위 자체에 어느 정도의 심장 위험이 따르며, 허가사항 라벨에서는 성행위가 권장되지 않는 남성은 일반적으로 실데나필을 사용하지 말아야 한다고 명시합니다. 지난 6개월 이내에 심근경색, 뇌졸중 또는 생명을 위협하는 부정맥을 겪은 남성, 안정 시 혈압이 90/50 미만 또는 170/110 mm Hg 초과인 남성, 심부전 또는 불안정 협심증 환자에 대한 대조 연구 데이터는 없습니다. 대동맥판 협착증 및 기타 좌심실 유출로 폐쇄 질환이 있는 경우 주의가 필요합니다.

발기부전과 운동 제한성 안정 협심증을 동시에 가진 남성 144명을 대상으로 한 임상시험에서, 100 mg 단회 투여는 운동 제한 협심증 발생까지의 시간을 단축시키지 않았습니다(423.6초 대 위약 403.7초). 시판 후에는 주로 기존 위험 인자를 가진 남성에서 약물 복용과 시간적 연관성이 있는 심근경색, 급성 심장사, 뇌졸중 및 부정맥이 보고되었습니다. 라벨에서는 이러한 사건이 실데나필 때문인지, 성행위 때문인지, 아니면 기저 질환 때문인지 구별하는 것은 불가능하다고 설명합니다.

지속발기증 및 청력 상실

지속발기증(Priapism). 4시간 이상 지속되는 발기 및 지속발기증(6시간 이상 지속되는 통증성 발기)이 드물게 보고되었습니다. 지속발기증을 치료하지 않고 방치하면 발기 조직이 영구적으로 손상될 수 있습니다. 음경의 해부학적 기형(페이로니병 포함)이나 겸상적혈구빈혈, 다발성 골수종 또는 백혈병이 있는 경우 주의가 권장됩니다.
갑작스러운 청력 상실. 때때로 이명과 어지러움을 동반하는 돌발성 난청이 PDE5 억제제 복용과 시간적 연관성을 두고 보고된 바 있습니다.

CYP3A4를 통한 약물 상호작용

병용 약물	실데나필 노출량에 미치는 영향
리토나비르(Ritonavir) 하루 두 번 500 mg	AUC 약 11배 증가; 최고 농도 4배 증가; 24시간째에도 약 200 ng/mL 잔존
사퀴나비르(Saquinavir) 하루 세 번 1,200 mg	AUC +210%, 최고 농도 +140%
에리스로마이신(Erythromycin) 하루 두 번 500 mg	AUC +182%, 최고 농도 +160%
시메티딘(Cimetidine) 800 mg	혈장 농도 +56%
보센탄(Bosentan) 하루 두 번 125 mg (유도제)	AUC −63%, 최고 농도 −55%

케토코나졸과 이트라코나졸은 최소한 사퀴나비르만큼 강하게 작용할 것으로 예상되며, 리팜핀 같은 강력한 유도제는 혈중 농도를 더욱 낮출 것으로 예상됩니다. 실데나필 자체는 CYP 효소에 대해 미약한 억제제로만 작용하며 와파린이나 톨부타미드에는 영향을 미치지 않았습니다. 또한 출혈 시간에 대한 아스피린의 효과를 증가시키지 않았습니다.

고용량 및 과다 복용

건강한 자원자에게 최대 800 mg까지 단회 투여했을 때 나타난 부작용의 종류는 저용량과 같았으나 발생 빈도와 중증도가 더 높았습니다. 200–800 mg 용량에서는 저혈압, 실신 및 지속적인 발기가 보고되었습니다. 실데나필은 혈장 단백질 결합률이 매우 높기 때문에 투석은 도움이 되지 않을 것으로 예상됩니다.

폐동맥 고혈압 소아 환자

소아 대상 Revatio 임상시험에서는 고용량군일수록 사망 사례가 더 흔하게 나타났습니다. 저용량, 중간 용량, 고용량군에서 각각 9.1% (5/55), 13.5% (10/74) 및 22% (22/100)였습니다. 사망 원인은 PAH 진행으로 귀결되었으며, 성인 연구에서는 이러한 위험 신호가 확인되지 않았습니다. 허가사항 라벨은 체중 45 kg 초과 소아의 용량을 하루 세 번 40 mg으로 제한하고 있습니다 (Revatio 라벨).

복용해서는 안 되는 사람

허가사항 라벨에서는 다음과 같은 사람에게 실데나필을 금기로 규정하고 있습니다.

유기 질산염 또는 아질산염 등 산화질소 공여제를 정기적으로나 일시적으로 사용하는 사람;
리오시구아트와 같은 구아닐산 고리화효소 자극제를 사용하는 사람;
실데나필에 알려진 과민증이 있는 사람.

Viagra를 Revatio나 타다라필 같은 다른 PDE5 억제제, 또는 기타 발기부전 치료제와 병용하는 것은 연구되지 않았으며 권장되지 않습니다. 실데나필은 성매개 감염으로부터 아무런 보호 효과를 제공하지 않습니다.

비의학적 사용

샌프란시스코의 헬스장 회원 219명을 대상으로 한 설문 조사에서, 아나볼릭 스테로이드 사용자 40명은 비사용자보다 훨씬 더 많은 경기력 향상 및 관련 약물을 복용하고 있었습니다(평균 8.7개 대 3.7개). 발기부전 치료제, 특히 타다라필과 실데나필은 이들이 오남용할 가능성이 더 높은 전문의약품에 속했습니다 (Ip et al., Res Social Adm Pharm 2019).

실데나필은 세계반도핑기구 (WADA) 반도핑 목록에 등재되어 있지 않으므로 스포츠 경기에서 금지되지 않습니다 (WADA 2026년 금지목록).

약국 이외의 경로로 구한 실데나필은 그 자체로 고유한 위험을 안고 있습니다.

보충제 내 불법 혼입. 2007년부터 2016년까지 FDA 경고에 적발된 776개의 불법 혼입 보충제 중 353개가 성기능 개선용으로 판매된 제품이었습니다. 실데나필은 해당 제품군에서 가장 흔하게 숨겨진 약물로, 166개 제품(47.0%)에서 검출되었습니다 (Tucker et al., JAMA Netw Open 2018).
위조 의약품. 발기부전 치료제는 위조범들의 주요 표적입니다. 영국 규제 당국은 다섯 해 동안 50백만 파운드 이상의 무허가 및 위조 발기부전 의약품을 압수했다고 보고했습니다 (MHRA 2017).
불분명한 용량과 숨겨진 상호작용. 자신이 실데나필을 복용하고 있다는 사실을 모르는 남성은 질산염 제제와의 치명적인 상호작용을 피할 수 없으며, 복용 용량 또한 통제되지 않습니다.

핵심 요약

단시간 작용하는 PDE5 억제제입니다. 반감기가 약 4시간이므로 성교 약 한 시간 전에 필요시 복용합니다. 타다라필은 이보다 훨씬 더 오래 지속됩니다.
성적 자극이 있을 때만 작동합니다. 산화질소 신호를 증폭시키는 원리이며 약물 자체만으로는 발기를 유발하지 않습니다.
다양한 원인의 발기부전에 효과적입니다. 고정 용량 임상시험에서 당뇨병 및 척수 손상 남성을 포함해 복용자의 63–82%가 발기 개선을 보고했으며, 위약군은 24%였습니다.
해수면 고도에서 입증된 운동 수행 능력이나 근육 증가 이점은 없습니다. 훈련된 남성에서의 기록 향상은 저산소 환경에서만 나타났습니다.
절대로 질산염 제제나 파퍼스와 병용하지 마십시오. 허가사항 라벨에는 안전한 휴약 간격이 제시되어 있지 않습니다. 알파 차단제, 기타 혈압약 및 리토나비르 같은 강력한 CYP3A4 억제제 역시 위험을 높입니다.
두통, 홍조 및 소화불량이 대표적입니다. 일시적인 색각 이상은 타다라필보다 훨씬 더 흔하게 나타납니다(100 mg에서 11% 대 타다라필 임상시험 전체에서 0.1% 미만). 드물지만 심각한 이상반응으로는 지속발기증, 갑작스러운 시력 상실 및 돌발성 난청이 있습니다.

출처

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Pfizer / Viatris. Revatio (sildenafil) tablets, oral suspension and injection, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 021845.
Eli Lilly and Company. Cialis (tadalafil) tablets, prescribing information. DailyMed.
European Medicines Agency. Viagra: EPAR, marketing authorisation granted 14 September 1998. EMA.
Medicines and Healthcare products Regulatory Agency. MHRA reclassifies Viagra Connect tablets to a Pharmacy medicine. November 28, 2017. GOV.UK.
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