Novartis가 페마라(Femara)라는 브랜드명으로 판매하며 제네릭으로도 출시된 레트로졸(letrozole)은 안드로겐을 에스트로겐으로 전환하는 효소를 차단하는 경구용 아로마타제 억제제(AI)입니다. FDA(미국 식품의약국)는 1997년 7월에 이 약물을 승인했습니다. 승인된 모든 적응증은 폐경 후 여성의 호르몬 수용체 양성 유방암에 관한 것입니다.
레트로졸은 매우 강력한 아로마타제 억제제입니다. 직접 비교 연구에서 허가 용량인 2.5 mg은 전신 방향화(아로마타이제이션)의 99% 이상을 차단했으며, 이는 1 mg 용량의 아나스트로졸보다 약간 더 높은 수치입니다. 허가 외(오프라벨) 용도로는 다낭성 난소 증후군에서 배란을 유도하는 데 널리 사용되며, 임상시험에서 클로미펜보다 더 높은 생존 출산율을 보였습니다. 또한 테스토스테론 수치가 낮은 남성, 남성 불임 및 저신장 남아에서도 연구되었습니다. 단백동화 스테로이드 사용 중 에스트라디올 수치를 낮추기 위해서도 사용되나, 이 환경에서는 대조 임상시험이 이루어진 바 없습니다.
이 페이지는 의약품 허가사항(FDA 라벨), 임상시험 및 반도핑 규정이 보고하는 내용을 요약합니다. 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.
| 항목 | 상세 정보 |
|---|---|
| 약물 분류 | 비스테로이드성(트리아졸계) 아로마타제 억제제 |
| 브랜드 / 승인 | 페마라(Novartis), NDA 020726, 1997년 7월 25일 승인; 제네릭 이용 가능 |
| 투여 경로 | 경구 정제, 식사와 관계없이 복용 |
| 함량 및 허가 용량 | 2.5 mg 정제; 하루 한 번 2.5 mg (간경변 또는 중증 간기능 장애 시 격일 투여) |
| 반감기 (라벨 기준) | 약 2일; 매일 투여 시 2–6주 후 항정 상태 도달 |
| 에스트로겐 억제율 (라벨 기준) | 폐경 후 여성에서 2–3일 이내에 에스트라디올, 에스트론 및 에스트론 설페이트가 75–95% 감소 |
| 승인된 적응증 | 폐경 후 여성의 호르몬 수용체 양성 조기 또는 진행성 유방암 |
| 미국 내 지위 | 전문의약품; 통제물질 아님 |
| WADA 지위 | 상시 금지 (S4.1 분류, 아로마타제 억제제; 특정 물질) |
개요
레트로졸의 화학명은 4,4’-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethylene)dibenzonitrile이며, 화학식은 C₁₇H₁₁N₅, 분자량은 285.3 g/mol입니다(FDA 라벨; PubChem). 스테로이드가 아닙니다. 라벨에서는 이를 시토크롬 P450 효소인 아로마타제의 헴(heme) 그룹에 결합하는 경쟁적 억제제로 설명합니다.
아로마타제는 안드로스텐디온을 에스트론으로, 테스토스테론을 에스트라디올로 전환합니다. 폐경 후에는 난소 외부 조직에서 일어나는 부신 안드로겐의 이러한 전환이 에스트로겐의 주된 공급원이 됩니다. 라벨에 따르면 레트로졸은 0.1–5 mg/일 용량에서 코르티솔, 알도스테론 또는 갑상선 호르몬 생성에 영향을 미치지 않으므로 스테로이드 보충 요법이 필요하지 않습니다.
세 가지 아로마타제 억제제는 구조와 효소 결합 방식에서 차이가 있습니다(반감기는 페마라, 아리미덱스 및 아로마신 라벨 기준).
| 약물 | 유형 | 허가 용량 | 라벨 반감기 | 라이브러리 페이지 |
|---|---|---|---|---|
| 레트로졸 | 비스테로이드성, 가역적 (경쟁적) | 2.5 mg/일 | 약 2일 | 현재 페이지 |
| 아나스트로졸 | 비스테로이드성, 가역적 (경쟁적) | 1 mg/일 | 약 50시간 | 아리미덱스 (아나스트로졸) |
| 엑세메스탄 | 스테로이드성, 비가역적 (“자살” 억제제) | 25 mg/일 | 약 24시간 | 아로마신 (엑세메스탄) |
아로마타제 억제제는 에스트로겐 생성을 낮춥니다. 반면 타목시펜 및 클로미펜과 같은 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)는 에스트로겐 수용체에 작용하며 에스트로겐 수치를 변화시키지 않거나 오히려 높입니다.
아로마타제 차단 강도
무작위 배정 교차 연구에서 전이성 유방암이 있는 폐경 후 여성 12명에게 레트로졸 2.5 mg/일과 아나스트로졸 1 mg/일을 각각 6주 동안 투여하고 동위원소 추적자를 사용해 전신 방향화를 측정했습니다(Geisler et al., J Clin Oncol 2002).
| 측정 항목 | 레트로졸 2.5 mg | 아나스트로졸 1 mg |
|---|---|---|
| 전신 방향화 억제율 | 모든 환자에서 99.1% 초과 | 97.3% (평균) |
| 에스트라디올 감소율 | 87.8% | 84.9% |
| 에스트론 감소율 | 84.3% | 81.0% |
| 에스트론 설페이트 감소율 | 98.0% | 93.5% |
에스트론 및 에스트론 설페이트 억제율의 차이는 통계적으로 유의했습니다. 이러한 작은 생화학적 우위가 임상적으로도 중요한지는 이후 FACE 임상시험에서 검증되었습니다(아래 참조).
약동학
FDA 라벨에 따른 정보는 다음과 같습니다.
| 매개변수 | 수치 |
|---|---|
| 흡수 | 빠르고 완전함; 음식물의 영향을 받지 않음 |
| 최종 반감기 | 약 2일 |
| 항정 상태 | 2–6주 내에 도달; 단회 투여로부터 예측된 것보다 농도가 1.5–2배 더 높으나(약간의 비선형성), 지속적인 축적은 없음 |
| 단백질 결합 및 분포 | 단백질 결합이 약함; 분포 용적 ≈1.9 L/kg |
| 대사 | CYP3A4 및 CYP2A6에 의해 비활성 카르비놀 대사산물로 전환됨 |
| 배설 | 방사성 표지 용량의 약 90%가 소변으로 회수되며, 대부분 카르비놀 대사산물의 글루쿠로나이드 형태임; 미변화체는 6% |
| 신기능 장애 | 크레아티닌 청소율 9–116 mL/min 범위에서 영향 없음 |
| 간기능 장애 | 중등도 장애 시 AUC 37% 상승; 중증 장애를 동반한 간경변에서는 약 2배 상승 (이로 인해 격일 용량 투여) |
항정 상태 도달에는 몇 주가 걸리지만 에스트로겐 억제는 빠르게 나타납니다. 폐경 후 여성에서 최대 억제는 2–3일 이내에 이루어졌습니다. 약 2일의 반감기는 아나스트로졸과 비슷하며 엑세메스탄의 약 두 배입니다.
승인된 의학적 용도
라벨은 다음의 폐경 후 여성에게 하루 한 번 레트로졸 2.5 mg을 승인하고 있습니다.
- 호르몬 수용체 양성 조기 유방암에서 수술 후 보조(adjuvant) 치료;
- 5년간의 타목시펜 보조 치료 후 조기 유방암(“연장 보조” 치료);
- 호르몬 수용체 양성 또는 수용체 미확인 진행성 유방암의 일차 치료;
- 항에스트로겐 요법 후 진행된 진행성 유방암.
남성, 소아 또는 폐경 전 여성에 대한 허가된 적응증은 없습니다. 라벨에는 소아에서의 안전성과 유효성이 확립되지 않았다고 명시되어 있습니다.
연구 결과
유방암
레트로졸의 승인은 여러 대규모 무작위 배정 임상시험에 기반하고 있습니다.
| 임상시험 | 설계 | 주요 결과 |
|---|---|---|
| P025, 진행성 질환 일차 치료 (라벨; Mouridsen et al., J Clin Oncol 2003) | 여성 916명; 레트로졸 2.5 mg 대 타목시펜 20 mg | 질병 진행까지의 기간 중앙값 9.4 대 6.0개월 (HR 0.72, 95% CI 0.62–0.83); 반응률 32% 대 21%; 전체 생존기간은 유의한 차이 없음 |
| BIG 1-98, 초기 보조 요법 (Thürlimann et al., NEJM 2005) | 여성 8,010명; 5년간 레트로졸, 타목시펜 또는 두 약물 간 전환 투여 | 중앙값 25.8개월 시점에 무질병 생존율 HR 0.81 (95% CI 0.70–0.93) |
| BIG 1-98, 장기 추적 (Ruhstaller et al., J Clin Oncol 2019) | 동일 임상시험, 중앙값 12.6년 | 레트로졸 대 타목시펜의 무질병 생존율 HR 0.91 (95% CI 0.81–1.01) |
| MA.17, 연장 보조 요법 (Goss et al., NEJM 2003) | 5년간 타목시펜 복용 후 여성 5,187명; 레트로졸 대 위약 | 4년 무질병 생존율 93% 대 87%; 유익성 입증으로 임상시험 조기 종료 |
| MA.17R, 10년으로 연장 (Goss et al., NEJM 2016) | 약 5년간 아로마타제 억제제 복용을 마친 여성 1,918명; 추가 5년간 레트로졸 대 위약 | 5년 무질병 생존율 95% 대 91% (HR 0.66); 전체 생존율 93% 대 94% (HR 0.97) |
이 임상시험들에서는 일관된 패턴이 나타납니다. 레트로졸은 재발을 줄이지만, 전체 생존율의 차이는 작거나 통계적으로 유의하지 않았습니다.
레트로졸 대 아나스트로졸 (FACE)
FACE 임상시험은 호르몬 수용체 양성, 림프절 양성 조기 유방암이 있는 폐경 후 여성 4,136명을 5년 동안 매일 레트로졸 2.5 mg 또는 아나스트로졸 1 mg 투여군으로 무작위 배정했습니다(Smith et al., J Clin Oncol 2017).
| 평가 결과 | 레트로졸 | 아나스트로졸 | 위험비 (95% CI) |
|---|---|---|---|
| 5년 무질병 생존율 | 84.9% | 82.9% | 0.93 (0.80–1.07) |
| 5년 전체 생존율 | 89.9% | 89.2% | 0.98 (0.82–1.17) |
| 관절통 (모든 등급) | 48.2% | 47.9% | — |
레트로졸의 더 강력한 에스트로겐 억제는 더 나은 임상 결과나 다른 부작용 양상으로 이어지지 않았습니다. 연구진은 레트로졸이 유효성이나 안전성 어느 쪽에서도 우월하지 않다고 결론지었습니다.
다낭성 난소 증후군에서의 배란 유도
이는 가장 많이 연구된 오프라벨 용도입니다. 미국 국립보건원(NIH)의 이중 눈가림 임상시험에서 다낭성 난소 증후군(PCOS) 여성 750명이 최대 다섯 주기 동안 레트로졸(주기당 5일 동안 2.5 mg/일에서 시작해 최대 7.5 mg/일까지 증량) 또는 클로미펜을 복용했습니다(Legro et al., NEJM 2014).
| 평가 결과 | 레트로졸 | 클로미펜 |
|---|---|---|
| 누적 생존 출산율 | 27.5% | 19.1% (비율비 1.44, 95% CI 1.10–1.87) |
| 치료 주기당 배란율 | 61.7% | 48.3% |
| 쌍태아 임신 | 3.4% | 7.4% (유의하지 않음) |
| 주요 선천성 기형 | 4건 | 1건 (p = 0.65) |
41건의 무작위 배정 임상시험(여성 6,522명)을 분석한 2022년 코크란 리뷰에서는 배란 시기에 맞춘 성교를 병행했을 때 레트로졸이 SERM보다 생존 출산율이 더 높았으며(OR 1.72, 95% CI 1.40–2.11; 높은 확실성의 근거), 난소 과자극 증후군, 유산 또는 다태아 임신에서는 차이가 없음을 확인했습니다(Franik et al., Cochrane 2022).
이 용도로 사용되기 시작한 초기에 선천성 기형에 대한 우려가 제기된 바 있습니다. 신생아 911명을 대상으로 한 캐나다의 후향적 연구에서는 선천성 기형 발생률이 레트로졸 투여 후 2.4%, 클로미펜 투여 후 4.8%로 나타나 전체 주요 또는 경미한 기형에서 유의한 차이가 없었습니다(Tulandi et al., Fertil Steril 2006). 난임 치료에서 이 약물은 임신 전 주기 초반에 며칠 동안만 투여됩니다. 그러나 라벨에서는 여전히 임신 중 레트로졸 투여를 금기로 규정하고 있습니다(아래 참조).
남성에서의 호르몬 변화
남성에서 에스트라디올은 뇌하수체의 황체형성호르몬(LH) 분비를 억제하는 데 관여합니다. 아로마타제를 차단하면 이러한 억제 작용의 일부가 해제되어 LH와 테스토스테론이 상승합니다. 레트로졸은 이 작용을 강력하게 일으킵니다.
| 연구 | 연구 대상 남성 | 투여 요법 | 에스트라디올 | 테스토스테론 |
|---|---|---|---|---|
| T’Sjoen et al., JCEM 2005 | 건강한 젊은 남성 10명 및 고령 남성 10명; 위약 대조 교차 연구 | 28일 동안 2.5 mg/일 | −46% (젊은 남성); −62% (고령 남성) | +146% (젊은 남성); +99% (고령 남성) |
| de Boer et al., Diabetes Obes Metab 2005 | LH와 테스토스테론이 낮은 고도비만 남성 10명; 비대조 연구 | 6주 동안 7.5–17.5 mg/주 | 120 → 70 pmol/L (≈33 → 19 pg/mL) | 7.5 → 23.8 nmol/L (≈216 → 686 ng/dL) |
| Loves et al., Eur J Endocrinol 2008 | LH와 테스토스테론이 낮은 고도비만 남성 12명; 비대조 연구 | 6개월 동안 주 한 번 2.5 mg | 123 → 58 pmol/L (≈34 → 16 pg/mL) | 5.9 → 19.6 nmol/L (≈170 → 565 ng/dL) |
안전성과 관련하여 몇 가지 결과에 주목할 필요가 있습니다.
- 정상 범위를 초과하기 쉽습니다. Loves 연구에서는 주 한 번만 투여했음에도 남성 12명 중 7명에서 유리 테스토스테론이 정상 범위 이상으로 상승했습니다. de Boer 연구에서는 17.5 mg/주를 투여받은 남성들에게서 과도한 LH 반응이 나타났습니다.
- 지질과 IGF-1이 바람직하지 않은 방향으로 변화했습니다. 28일 교차 연구에서 젊은 남성은 LDL 콜레스테롤이 14% 상승하고 IGF-1이 15% 감소했으며, 고령 남성은 아포지단백 A1이 10% 감소했습니다(Lapauw et al., Eur J Endocrinol 2009).
- 임상 결과 데이터가 없습니다. 이 연구들 중 어느 것도 근육, 근력, 뼈 또는 심혈관 결과를 측정하지 않았으며, 6개월을 넘긴 연구도 없었습니다. de Boer 연구의 저자들은 임상적 유의성이 “아직 확립되지 않았다”고 언급했습니다.
골밀도에 대한 일 년간의 연구를 포함하여 남성을 대상으로 한 더 긴 기간의 임상시험에서는 관련 약물인 아나스트로졸이 사용되었습니다. 해당 내용은 아나스트로졸 페이지에 요약되어 있습니다.
남성 불임
다기관, 공개 라벨, 평가자 눈가림 임상시험에서 중증 정자 생성 장애가 있는 남성 296명(73.6%는 사정액에 정자가 전혀 없었음)이 3개월 동안 레트로졸 2.5 mg/일과 비타민 C 및 E를 병용하거나 비타민만 단독 복용했습니다(Sun et al., JAMA Netw Open 2026). 레트로졸 복용군에서 세계보건기구(WHO) 정자 농도 범주가 최소 한 단계 이상 상승한 남성 비율이 더 높았습니다(14.3% 대 5.4%; 위험 차이 9.2%, 95% CI 2.5–15.8%). 개별 정액 지표는 군 간에 유의한 차이가 없었으며, 성욕 감소는 레트로졸 군에서 더 흔했습니다(12.2% 대 5.4%).
10개 연구(남성 666명)에 대한 2022년 메타분석에서는 레트로졸 또는 아나스트로졸이 기저치 대비 정자 농도, LH, FSH 및 테스토스테론을 증가시킨 것으로 나타났습니다. 그러나 SERM이나 융모성 성선자극호르몬(hCG)과 비교했을 때 아로마타제 억제제는 정자 농도, 운동성 또는 형태를 개선하지 못했습니다(Guo et al., Andrology 2022). 남성 불임은 허가된 적응증이 아닙니다.
남아의 성장
에스트로겐은 남녀 모두에서 성장판을 닫히게 하므로, 저신장 남아의 성장 기간을 연장하기 위해 레트로졸이 시험된 바 있습니다. 결과는 엇갈리며 안전성 신호가 제기되었습니다.
- 체질성 사춘기 지연. 테스토스테론 에난테이트를 투여받는 남아 17명을 대상으로 한 무작위 배정 임상시험에서 12개월 동안 레트로졸 2.5 mg/일을 추가했을 때 위약보다 최종 성인키에 가까운 신장(near-final height)이 더 컸습니다(175.8 대 169.1 cm, p = 0.04)(Hero et al., Clin Endocrinol 2006).
- 척추 변화. 후속 MRI 연구에서 이전에 특발성 저신장으로 레트로졸 치료를 받은 남아 11명 중 5명(45%)에서 경미한 척추체 변형이 발견된 반면, 위약군에서는 한 명도 발견되지 않았습니다(p = 0.01)(Hero et al., J Bone Miner Res 2010).
- 레트로졸 대 아나스트로졸. 특발성 저신장이 있는 사춘기 남아 79명을 대상으로 한 3년 공개 라벨 임상시험에서 레트로졸은 아나스트로졸보다 더 높은 테스토스테론과 더 낮은 에스트라디올 및 IGF-1 수치를 유도했으나, 예측 성인 신장에서는 차이가 없었습니다. 3년 동안의 합산 신장 이득은 +1.3 cm에 불과했습니다(Zegarra et al., J Endocr Soc 2024).
“레트로졸이 가장 강력한 AI이므로 효과가 가장 좋다”는 통념에 대하여. 레트로졸이 아나스트로졸보다 아로마타제를 약간 더 강하게 억제하는 것은 사실입니다. 그러나 유일한 대규모 직접 비교 임상시험(FACE)에서 이러한 차이가 유방암 치료 결과를 개선하지 못했으며, 남아에서도 아나스트로졸보다 더 많은 신장 성장을 가져오지 않았습니다. 남성에서 더 강한 억제란 주로 에스트라디올의 더 큰 감소를 의미하며, 이는 이 페이지에 설명된 뼈 및 지질 관련 영향으로 이어집니다. 단백동화 스테로이드를 사용하는 남성의 에스트로겐 조절이나 여성형 유방증에 대해 레트로졸을 연구한 대조 임상시험은 없습니다.
부작용 및 위험성
페마라 라벨에는 박스형 경고문(Boxed Warning)이 없습니다. 경고 사항은 골손실, 콜레스테롤, 간기능 장애, 피로 및 어지러움, 태아에 대한 위해를 다룹니다.
골손실 및 골절
에스트로겐을 낮추면 골손실 속도가 빨라집니다. FDA 라벨의 데이터는 다음과 같습니다.
| 임상 환경 | 레트로졸 | 대조군 |
|---|---|---|
| 24개월 동안의 요추 골밀도 변화 (보조 요법 골 연구) | −4.1% (중앙값) | +0.3% (타목시펜) |
| 골절, BIG 1-98 (추적 관찰 중앙값 96개월) | 14.7% | 11.4% (타목시펜) |
| 골다공증, BIG 1-98 | 5.1% | 2.7% (타목시펜) |
| 골절, MA.17 (추적 관찰 중앙값 62개월) | 13.3% | 7.8% (위약) |
| 신규 골다공증, MA.17 | 14.5% | 7.8% (위약) |
라벨에서는 골밀도 모니터링을 고려할 것을 권고합니다. 남아에서는 레트로졸이 척추 변형과 연관된 바 있습니다(위 참조).
콜레스테롤
BIG 1-98 임상시험에서 고콜레스테롤혈증은 레트로졸 복용 여성의 52.3%, 타목시펜 복용 여성의 28.6%에서 보고되었으며, 지질저하제가 필요했던 비율은 각각 29% 대 20%였습니다. 라벨에서는 콜레스테롤 모니터링을 고려할 것을 권고합니다.
흔한 부작용
BIG 1-98 임상시험에서 중앙값 60개월의 치료 기간 동안 나타난 발생률(레트로졸 복용 여성 2,448명 대 타목시펜 복용 여성 2,447명)은 다음과 같습니다(FDA 라벨).
| 부작용 | 레트로졸 | 타목시펜 |
|---|---|---|
| 안면홍조 (열감) | 33.5% | 38.0% |
| 관절통 또는 관절염 | 25.4% | 20.6% |
| 야간 발한 | 14.5% | 17.4% |
| 체중 증가 | 12.9% | 15.4% |
| 피로 | 9.6% | 10.2% |
| 근육통 | 9.0% | 8.7% |
| 질 출혈 | 5.3% | 13.1% |
| 혈전색전증 사건 (전체 기간) | 3.2% | 4.6% |
| 자궁내막 증식증 또는 암 (전체 기간) | 0.4% | 2.9% |
| 심근경색 (전체 기간) | 1.7% | 1.1% |
이러한 양상은 다른 아로마타제 억제제들과 일치합니다. 즉, 타목시펜에 비해 관절, 뼈 및 콜레스테롤 문제는 더 많지만 혈전 및 자궁 관련 문제는 더 적습니다. 피로, 어지러움 및 졸음은 운전에 영향을 줄 수 있으므로 경고 사항에 기재되어 있습니다. 시판 후 보고 사례로는 간염 및 간효소 수치 상승, 힘줄 문제(건염, 방아쇠 수지, 건 파열), 손목터널증후군, 시야 흐림 및 드문 중증 피부·알레르기 반응이 있습니다.
임신 및 생식능력
레트로졸은 임신 중 투여 금기입니다. 시판 후 보고에서 유산과 선천성 기형이 기술되었으며, 쥐와 토끼 실험에서는 인체 용량보다 훨씬 낮은 용량에서도 태아 소실과 기형을 유발했습니다. 라벨에서는 치료 시작 전 임신 검사를 실시하고 치료 중 및 마지막 복용 후 최소 3주 동안 효과적인 피임을 유지할 것과, 치료 중 및 중단 후 3주 동안 수유하지 말 것을 권고합니다. 동물 연구에 따르면 남녀 모두에서 생식능력을 손상시킬 수 있습니다.
상호작용
- 타목시펜: 병용 투여 시 레트로졸 농도를 평균 38% 낮추었습니다.
- 시메티딘 및 와파린: 라벨 연구에서 임상적으로 유의한 상호작용이 없었습니다.
- CYP 효소: 간 마이크로좀에서 레트로졸은 CYP2A6 및 CYP2C19를 억제했으나 임상적 유의성은 알려져 있지 않습니다.
복용해서는 안 되는 사람
라벨상의 금기 대상은 임부 및 레트로졸이나 정제 성분에 과민증이 알려진 사람입니다. 간경변이나 중증 간기능 장애가 있는 사람은 약물 노출량이 약 두 배에 달합니다.
법적 지위 및 비의학적 사용
미국에서 레트로졸은 전문의약품입니다(DailyMed; Drugs@FDA, NDA 020726). 스케줄 III 단백동화 스테로이드 목록에는 포함되어 있지 않습니다(21 CFR 1308.13).
2026년 세계반도핑기구(WADA) 금지목록은 S4.1 아로마타제 억제제 항목에 레트로졸을 명시하고 있습니다. 경기 기간 중과 경기 기간 외를 불문하고 상시 금지되며, S4.1 물질은 특정 물질(specified substances)로 분류됩니다(WADA 2026 금지목록).
핵심 요약
- 유방암 치료제. 하루 한 번 복용하는 레트로졸 2.5 mg은 폐경 후 여성의 호르몬 수용체 양성 유방암에 대해서만 승인되었습니다.
- 가장 강력한 아로마타제 차단제이나 실제 임상 효과는 더 뛰어나지 않음. 아나스트로졸의 97% 대비 99% 이상의 방향화를 차단했으나, FACE 임상시험에서는 생존율이나 부작용에서 차이가 없었습니다.
- 여성의 난임 치료에 오프라벨로 널리 사용됨. 다낭성 난소 증후군(PCOS)에서 클로미펜보다 더 높은 생존 출산율(27.5% 대 19.1%)을 보였으며, 코크란 리뷰는 이 근거의 확실성을 높음으로 평가했습니다.
- 남성에서 테스토스테론을 급격히 높임. 건강한 남성에서 28일 만에 테스토스테론이 99–146% 상승했으며 정상 범위 초과가 흔했습니다. 남성에서 근육, 뼈 또는 심장 결과를 측정한 임상시험은 없습니다.
- 뼈, 관절 및 콜레스테롤이 주요 위험 요인. 골절, 골다공증 및 고콜레스테롤혈증 모두 타목시펜이나 위약보다 더 빈번했으며, 저신장으로 치료받은 일부 남아에서는 척추 변형이 발생했습니다.
- 임신 중 금기이며 스포츠에서 금지됨. WADA는 S4.1 항목으로 이를 상시 금지합니다.
출처
- Novartis Pharmaceuticals. Femara (letrozole) tablets, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 020726.
- ANI Pharmaceuticals. Arimidex (anastrozole) tablets, prescribing information. DailyMed.
- Pfizer. Aromasin (exemestane) tablets, prescribing information. DailyMed.
- National Center for Biotechnology Information. Letrozole, PubChem CID 3902. PubChem.
- Geisler J, Haynes B, Anker G, Dowsett M, Lønning PE. Influence of letrozole and anastrozole on total body aromatization and plasma estrogen levels in postmenopausal breast cancer patients evaluated in a randomized, cross-over study. J Clin Oncol. 2002;20(3):751–757. PubMed.
- Mouridsen H, Gershanovich M, Sun Y, et al. Phase III study of letrozole versus tamoxifen as first-line therapy of advanced breast cancer in postmenopausal women: analysis of survival and update of efficacy from the International Letrozole Breast Cancer Group. J Clin Oncol. 2003;21(11):2101–2109. PubMed.
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