L’octreotide è un analogo sintetico a otto amminoacidi della somatostatina, l’«interruttore di spegnimento» naturale dell’organismo per l’ormone della crescita (GH) e diversi ormoni gastrointestinali. L’iniezione sottocutanea di Novartis, Sandostatin, è stata approvata per la prima volta dall’FDA (l’agenzia statunitense per i farmaci) nel 1988. Una formulazione depot intramuscolare mensile (Sandostatin LAR Depot) è seguita nel 1998 e una capsula orale (Mycapssa) nel 2020 (Drugs@FDA).

Il suo principale impiego endocrinologico è l’acromegalia, la patologia causata da un tumore ipofisario secernente GH. L’octreotide riduce il GH e, di conseguenza, il fattore di crescita insulino-simile 1 (IGF-1). Ciò lo rende l’opposto farmacologico di GH, IGF-1 e secretagoghi del GH. È inoltre impiegato per trattare la diarrea e le vampate dei tumori gastrointestinali secernenti ormoni (tumori carcinoidi e VIPomi).

Questa pagina riassume quanto riportato nelle schede tecniche dell’FDA e negli studi clinici. Ha scopo puramente informativo e non costituisce un parere medico.

Proprietà	Dettaglio
Classe farmacologica	Analogo della somatostatina (ligando del recettore della somatostatina)
Marchi / approvazione FDA	Sandostatin iniettabile (NDA 019667, 1988); Sandostatin LAR Depot (NDA 021008, 1998); Mycapssa capsule orali (NDA 208232, 2020); Bynfezia Pen; iniettabili equivalenti
Vie di somministrazione	Sottocutanea o EV (Sandostatin); IM glutea ogni 4 settimane (LAR); orale (Mycapssa)
Dosaggi	Fiale da 50; 100 e 500 mcg/mL; kit LAR da 10; 20 e 30 mg; capsule a rilascio ritardato da 20 mg
Emivita (schede tecniche)	1,7–1,9 h dopo l’iniezione (somatostatina naturale: 1–3 minuti); 2,7 h per la formulazione orale nei soggetti sani e 3,2–4,5 h allo stato stazionario nell’acromegalia
Meccanismo principale	Imita la somatostatina; inibitore di GH, glucagone e insulina più potente dell’ormone naturale
Effetto endocrino principale	Riduce GH e IGF-1 nell’acromegalia
Avvertenza in riquadro	Nessuna in alcuna delle tre schede tecniche
Stato negli Stati Uniti	Solo su prescrizione medica
Stato WADA	Non menzionato nella Lista delle sostanze e metodi proibiti WADA 2026

Che cos’è

L’octreotide (codice di ricerca SMS 201-995) è un ottapeptide ciclico: otto amminoacidi chiusi ad anello da un ponte disolfuro. È stato sviluppato modificando per gradi il frammento della somatostatina ritenuto responsabile della sua attività biologica, e il composto risultante si è dimostrato altamente resistente alla degradazione enzimatica (Bauer et al., Life Sci 1982). Il peptide libero ha formula C49H66N10O10S2 e peso molecolare di 1.019,3 g/mol; il farmaco è fornito come sale acetato (scheda tecnica di Sandostatin).

Nella pubblicazione originale del 1982, l’octreotide è risultato tre volte più potente della somatostatina nativa nell’inibire la secrezione di GH in vitro. Nei ratti e nei macachi rhesus è risultato almeno 20 volte più attivo, ha agito molto più a lungo e ha inibito il GH in modo più selettivo rispetto all’insulina (Bauer et al., Life Sci 1982). Quelli erano risultati sugli animali; nell’essere umano, la scheda tecnica descrive l’octreotide come un inibitore più potente di GH, glucagone e insulina rispetto alla somatostatina.

La somatostatina agisce su cinque sottotipi recettoriali (SSTR1–5). In uno studio su 32 analoghi sintetici testati su tutti e cinque i recettori umani clonati in condizioni identiche, gli analoghi ottapeptidici ciclici (la classe a cui appartiene l’octreotide) si legavano con elevata potenza ai sottotipi 2, 3 e 5 e debolmente ai sottotipi 1 e 4 (Patel and Srikant, Endocrinology 1994).

Secondo le schede tecniche, l’octreotide svolge le seguenti azioni:

inibisce la secrezione di GH, glucagone e insulina;
sopprime l’ormone tireostimolante (TSH);
sopprime la risposta dell’ormone luteinizzante (LH) all’ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH);
riduce il flusso ematico agli organi gastrointestinali;
inibisce serotonina, gastrina, peptide intestinale vasoattivo (VIP), secretina, motilina e polipeptide pancreatico;
inibisce la contrazione della colecisti e la secrezione biliare.

Le tre formulazioni di marca approvate dall’FDA rilasciano lo stesso peptide in modi diversi:

Prodotto	Forma	Come funziona	Intervallo di dosaggio
Sandostatin	Soluzione acquosa, fiale da 1 mL	Assorbito rapidamente e completamente dopo iniezione sottocutanea	Di solito tre volte al giorno
Sandostatin LAR Depot	Microsfere di un copolimero biodegradabile di acido lattico/glicolico, miscelate in sospensione	L’octreotide viene rilasciato man mano che il polimero si degrada nel muscolo	Ogni 4 settimane, solo per via IM glutea
Mycapssa	Capsula gastroresistente con eccipienti che favoriscono l’assorbimento (incluso il caprilato di sodio)	Apre transitoriamente le giunzioni tra le cellule della mucosa intestinale per consentire l’assorbimento del peptide	Due volte al giorno a stomaco vuoto

Sono inoltre approvati dall’FDA una penna multidose (Bynfezia Pen, 2,5 mg/mL) e diverse soluzioni iniettabili equivalenti di octreotide acetato (Drugs@FDA, NDA 213224).

Farmacocinetica

Iniezione (Sandostatin)

Dalle schede tecniche di Sandostatin e Sandostatin LAR:

Parametro	Volontari sani	Acromegalia
Picco dopo 100 mcg sottocute	5,2 ng/mL a 0,4 h	2,8 ng/mL a 0,7 h
Volume di distribuzione	13,6 L	21,6 L
Clearance corporea totale	7–10 L/h	18 L/h
Legame alle proteine plasmatiche	Circa il 65% (principalmente lipoproteine)	41,2%
Emivita di eliminazione	1,7–1,9 h	Simile ai soggetti sani
Escreto immodificato nelle urine	Circa il 32%	—

La scheda tecnica indica una durata d’azione fino a 12 ore, motivo per cui la formulazione a rilascio immediato viene somministrata più volte al giorno. L’emivita aumenta del 46% negli anziani e fino a 3,7 h nella cirrosi epatica. Nei pazienti in dialisi, la clearance scende a circa la metà del normale.

Depot mensile (Sandostatin LAR)

Dopo una singola iniezione di LAR in volontari sani, i livelli di octreotide mostrano un piccolo picco entro la prima ora, scendono per 3–5 giorni e poi risalgono fino a un plateau a circa 2–3 settimane. Il plateau dura altre 2–3 settimane circa e i livelli si esauriscono entro le settimane 12–13, quando il polimero termina di degradarsi (scheda tecnica di Sandostatin LAR).

Nell’acromegalia con somministrazione ogni 4 settimane, la scheda tecnica riporta:

Parametro	20 mg ogni 4 settimane	30 mg ogni 4 settimane
Concentrazione minima allo stato stazionario (trough)	1,2 ng/mL	2,1 ng/mL
Concentrazione massima allo stato stazionario (picco)	1,6 ng/mL	2,6 ng/mL

Lo stato stazionario (steady state) viene raggiunto dopo la terza iniezione. L’oscillazione picco-valle è del 44–68% con il depot, rispetto al 163–209% con le iniezioni tre volte al giorno. La biodisponibilità relativa rispetto alla soluzione sottocutanea è del 60–63%.

Capsule orali (Mycapssa)

I peptidi vengono normalmente distrutti o scarsamente assorbiti nell’intestino. Gli eccipienti di Mycapssa aumentano la permeabilità paracellulare (il passaggio tra le cellule dell’epitelio intestinale): in uno studio dedicato, la permeabilità è aumentata 2 ore dopo una dose ed è tornata ai valori basali entro 5,5 ore (scheda tecnica di Mycapssa).

Parametro	Valore (scheda tecnica di Mycapssa)
Esposizione vs iniezione	20 mg per via orale hanno prodotto un’esposizione totale (AUC) simile a 0,1 mg per via sottocutanea, con un picco inferiore del 33%
Tempo al picco	Mediana 1,67–2,5 h (vs 0,5 h dopo l’iniezione)
Effetto del cibo	Assunto con il cibo, il picco e l’assorbimento totale sono diminuiti di circa il 90%
Emivita	2,7 h nei soggetti sani; 3,2–4,5 h allo stato stazionario nell’acromegalia
Accumulo	Circa il 10% con somministrazioni ripetute
Malattia renale allo stadio terminale	AUC superiore dell’87% ed emivita più lunga dell’85% rispetto ai controlli appaiati

Per questo motivo la scheda tecnica richiede che le capsule vengano assunte almeno 1 ora prima o 2 ore dopo un pasto.

Uso medico approvato

Indicazioni

Prodotto	Acromegalia	Tumori carcinoidi	VIPomi
Sandostatin iniettabile	Per ridurre GH e IGF-1 quando chirurgia, radioterapia ipofisaria e bromocriptina alle dosi massime tollerate hanno fallito o non sono praticabili	Diarrea grave e vampate da tumori carcinoidi metastatici	Diarrea acquosa profusa
Sandostatin LAR Depot	Mantenimento a lungo termine dopo risposta inadeguata a chirurgia e/o radioterapia, o quando queste non sono un’opzione; solo nei pazienti che hanno risposto all’iniezione e l’hanno tollerata	Trattamento a lungo termine degli stessi sintomi	Trattamento a lungo termine degli stessi sintomi
Mycapssa	Mantenimento a lungo termine nei pazienti che hanno risposto a octreotide o lanreotide e li hanno tollerati	Non indicato	Non indicato

Per le indicazioni oncologiche, le schede tecniche precisano che l’octreotide non ha dimostrato di ridurre le dimensioni del tumore, la velocità di crescita o le metastasi; controlla i sintomi mediati dagli ormoni.

Posologia indicata per l’acromegalia

Prodotto	Dose iniziale	Aumento graduale della dose (titolazione) e dose massima
Sandostatin iniettabile	50 mcg per via sottocutanea tre volte al giorno	Dose più comune: 100 mcg tre volte al giorno; alcuni pazienti necessitano fino a 500 mcg tre volte al giorno. Dosi superiori a 300 mcg/die raramente aggiungono benefici biochimici.
Sandostatin LAR Depot	Dopo almeno 2 settimane di iniezioni: 20 mg IM ogni 4 settimane per 3 mesi	10; 20 o 30 mg ogni 4 settimane in base a GH, IGF-1 e sintomi; possibile aumento a 40 mg; dosi superiori a 40 mg non sono raccomandate
Mycapssa	20 mg due volte al giorno (40 mg/die)	Incrementi di 20 mg; massimo 80 mg/die. Malattia renale allo stadio terminale (ESRD): iniziare con 20 mg una volta al giorno.

Le schede tecniche fissano gli obiettivi terapeutici intorno a GH e IGF-1. Per l’iniezione, l’obiettivo è un GH inferiore a 5 ng/mL o un IGF-1 nell’intervallo di normalità, controllati ogni 2 settimane durante la titolazione. Per il depot LAR, un GH pari o inferiore a 2,5 ng/mL con IGF-1 normale rappresenta la soglia per rimanere a 20 mg. Nei pazienti sottoposti a radioterapia ipofisaria il farmaco deve essere sospeso ogni anno (per circa 4 settimane con l’iniezione, circa 8 settimane con LAR) per verificare se la malattia è ancora attiva.

Cosa mostra la ricerca

Controllo di GH e IGF-1 nell’acromegalia: iniezione e LAR

In uno studio di 14 giorni in doppio cieco controllato con placebo su 18 pazienti con acromegalia, l’octreotide sottocutaneo ha ridotto significativamente GH e IGF-1 per tutta la durata del trattamento. Il punteggio medio di deviazione standard dell’IGF-1 aggiustato per l’età è sceso da 6,47 a 3,60 entro il giorno 14. L’octreotide ha inoltre soppresso l’insulina del 40–48% rispetto al placebo (Fredstorp et al., Clin Endocrinol 1994).

Il depot LAR è stato approvato sulla base di studi che hanno passato alla formulazione mensile pazienti già controllati con l’iniezione. La scheda tecnica riporta questi risultati, come media dei valori mensili nel corso dello studio (scheda tecnica di Sandostatin LAR):

Esito	Studi 1–2: iniezione	Studi 1–2: LAR (n = 88, 27–28 iniezioni)	Studio 3: iniezione	Studio 3: LAR (n = 122, 12 iniezioni)
GH inferiore a 5 ng/mL	78%	83%	95%	97%
GH inferiore a 2,5 ng/mL	50%	47%	69%	66%
IGF-1 normalizzato	41%	51%	67%	67%
GH inferiore a 2,5 ng/mL e IGF-1 normale	34%	42%	53%	57%

Il controllo con LAR è stato almeno pari a quello ottenuto con l’iniezione che sostituiva. Tra i 25 pazienti con risposta parziale all’iniezione, solo 1 (4%) ha raggiunto un GH inferiore a 2,5 ng/mL con LAR. In due studi in aperto di 48 settimane su 143 pazienti non trattati in precedenza, il volume tumorale mediano si è ridotto del 20,6% e del 24,5% a 24 settimane, e del 36,2% a 48 settimane nello studio più ampio.

Octreotide orale (Mycapssa)

Tre programmi di fase 3 hanno valutato le capsule in pazienti già controllati con analoghi della somatostatina iniettabili:

Studio	Disegno	Risultato principale
Fase 3 in aperto (Melmed et al., JCEM 2015)	155 pazienti passati dalle iniezioni; dose titolata a 40–80 mg/die; fase principale di 7 mesi più estensione di 6 mesi	Il 65% ha mantenuto l’IGF-1 sotto 1,3 × il limite superiore di normalità (ULN) e il GH sotto 2,5 ng/mL alla fine della fase principale; il 62% fino a 13 mesi
OPTIMAL (Samson et al., JCEM 2020)	Doppio cieco, 56 pazienti, capsule orali vs placebo per 36 settimane	IGF-1 pari o inferiore a ULN mantenuto nel 58,2% vs 19,4% (P = ,008); GH inferiore a 2,5 ng/mL nel 77,7% vs 30,4%
MPOWERED (Fleseriu et al., Lancet Diabetes Endocrinol 2022)	In aperto; 92 responder randomizzati 3:2 alle capsule o alla precedente iniezione	Risposta mantenuta nel 91% con le capsule vs 100% con le iniezioni; soddisfatto il margine di non inferiorità di −20 punti (IC 95% da −19,9 a 0,5)

Nello studio OPTIMAL, il tempo mediano alla perdita del controllo dell’IGF-1 con il placebo è stato di 16 settimane; con le capsule non è stato raggiunto durante lo studio. Come osserva la scheda tecnica, un quarto dei pazienti trattati con le capsule ha comunque avuto bisogno di una terapia di salvataggio con un analogo iniettabile nell’arco dei 9 mesi. Nell’estensione in aperto dello studio MPOWERED, l’89,7%, l’87,8% e il 93,5% dei pazienti entrati in ciascun anno di estensione come responder lo erano ancora alla fine dell’anno (anni 1–3) (Fleseriu et al., JCEM 2023).

Tutti questi studi hanno arruolato pazienti già controllati con le iniezioni. Una metanalisi a rete del 2025 su 27 studi (4.131 pazienti, 11 trattamenti) ha rilevato che l’octreotide LAR è superiore alle capsule di octreotide orale per la normalizzazione dell’IGF-1 (OR 5,41; IC 95% 1,89–15,52). Il pegvisomant si è classificato al primo posto assoluto per la normalizzazione dell’IGF-1, seguito da pasireotide LAR (Kaparounaki et al., Eur J Endocrinol 2025). Gli autori hanno osservato che le differenze nei metodi di studio potrebbero aver influenzato i confronti.

Un nuovo depot sottocutaneo (CAM2029)

CAM2029 è un depot sottocutaneo mensile di octreotide progettato per l’autoiniezione. Nello studio di 24 settimane in doppio cieco ACROINNOVA 1, 72 pazienti controllati sono stati randomizzati 2:1 a CAM2029 o placebo. L’IGF-1 è rimasto pari o inferiore a ULN nel 72,2% vs 37,5% (differenza di rischio 34,6 punti; IC 95% 11,3–57,9) (Ferone et al., JCEM 2025).

La Commissione europea lo ha autorizzato con il nome di Oczyesa il 30 giugno 2025 per il trattamento di mantenimento dell’acromegalia negli adulti (EMA). Non è approvato dall’FDA. L’FDA ha emesso una lettera di risposta completa (complete response letter) il 10 giugno 2026, legata a un’ispezione del sito produttivo, e ha accettato una ripresentazione della domanda con data prevista di decisione il 18 dicembre 2026 (comunicato stampa Camurus, luglio 2026).

Rilevanza per GH, IGF-1 e secretagoghi

L’octreotide agisce a monte del GH: riduce la quantità di GH rilasciata dall’ipofisi e l’IGF-1 scende di conseguenza. Tre punti emersi dalle prove aiutano a inquadrare questo aspetto:

Non blocca il GH somministrato dall’esterno. I ricercatori utilizzano l’octreotide per spegnere la produzione endogena di GH e poter studiare il GH infuso. In 26 uomini sani trattati con octreotide, le infusioni di GH hanno comunque prodotto variazioni significative di IGF-1, acidi grassi liberi e insulina (Hansen et al., JCEM 2002).
Può attenuare il rilascio indotto dai secretagoghi, almeno in coltura cellulare. In cellule in coltura provenienti da 12 adenomi umani secernenti GH, un peptide di rilascio del GH ha stimolato il GH in tutte le colture. L’octreotide ha ridotto il GH basale in 5 delle 9 colture testate e in queste ha anche soppresso il rilascio indotto dal peptide (Renner et al., JCEM 1994). Si trattava di tessuto tumorale in vitro, non di persone sane.
Riduce anche insulina e glucagone. L’effetto sul GH si accompagna a effetti sulla regolazione della glicemia, sulla tiroide e sulla colecisti (vedi sotto).

Nessuno studio controllato sull’essere umano ha valutato l’octreotide in persone che utilizzano GH, IGF-1 o secretagoghi del GH al di fuori della medicina, e non vi sono prove che abbia alcun ruolo in tale ambito. Pagine correlate: ormone della crescita, IGF-1, tesamorelina e sermorelina.

Effetti collaterali e rischi

Nessuna delle tre schede tecniche riporta un’avvertenza in riquadro (boxed warning). Le avvertenze sono condivise tra le diverse formulazioni e derivano dalle azioni della somatostatina.

Colecisti

L’octreotide rallenta lo svuotamento della colecisti e la secrezione biliare, perciò calcoli e sabbia biliare rappresentano il suo rischio caratteristico a lungo termine (scheda tecnica di Sandostatin; scheda tecnica di Sandostatin LAR):

Riscontro	Frequenza
Anomalie delle vie biliari negli studi con iniezione (principalmente acromegalia o psoriasi)	63% (27% calcoli biliari, 24% sabbia biliare, 12% dilatazione dei dotti)
Calcoli o sabbia biliare dopo 12 mesi o più di iniezioni	52%
Calcoli biliari dopo 1 mese o meno	Meno del 2%
Nuove anomalie biliari nell’acromegalia, per lo più con LAR per 12 mesi o più	52% (nuovi calcoli biliari 22%)
Sintomi acuti con necessità di rimozione della colecisti	1%

Il rischio era legato alla durata dell’esposizione, non all’età, al sesso o alla dose. Sono stati segnalati casi di colecistite, colangite, pancreatite e un decesso per colangite ascendente. Le schede tecniche raccomandano di sospendere il farmaco in caso di sospette complicanze.

Glicemia

Poiché l’octreotide sopprime contemporaneamente insulina, glucagone e GH, la glicemia può variare in entrambe le direzioni:

Popolazione	Iperglicemia	Ipoglicemia
Acromegalia, Sandostatin iniettabile	16%	3%
Acromegalia, iniezione o LAR	Circa il 15%	Circa il 2%
Studi su Mycapssa	Aumento della glicemia 7%; diabete di nuova insorgenza 1%	4%

Le schede tecniche richiedono il monitoraggio della glicemia all’inizio del trattamento o al cambio di dose, adeguando i farmaci antidiabetici secondo necessità.

Ritmo cardiaco

Nei pazienti con acromegalia trattati con l’iniezione, la scheda tecnica riporta:

bradicardia sinusale (frequenza cardiaca inferiore a 50 bpm) nel 25%;
anomalie della conduzione nel 10%;
aritmie nel 9%.

Il blocco cardiaco completo è stato segnalato con l’uso EV durante interventi chirurgici, per lo più a dosi superiori a quelle raccomandate o mediante infusione continua. I farmaci che rallentano la frequenza cardiaca, come i betabloccanti, possono richiedere aggiustamenti della dose.

Apparato gastrointestinale, tiroide e nutrienti

Effetti gastrointestinali: diarrea, feci molli, nausea e fastidio addominale sono stati osservati ciascuno nel 34–61% dei pazienti con acromegalia trattati con l’iniezione; il 2,6% ha interrotto la terapia per questi sintomi. Con LAR, la diarrea si è verificata nel 36,4% dei casi, concentrandosi nel primo mese. Con Mycapssa nello studio controllato con placebo, la diarrea si è verificata nel 29% contro il 21%, la nausea nel 21% contro l’11% e il vomito nel 14% contro lo 0%.
Malassorbimento dei grassi: gli analoghi della somatostatina inibiscono in modo reversibile la secrezione degli enzimi pancreatici e degli acidi biliari. Ciò può causare steatorrea (feci grasse), gonfiore addominale e perdita di peso.
Tiroide: l’octreotide sopprime il TSH. Nell’acromegalia trattata con l’iniezione, il 12% ha sviluppato ipotiroidismo biochimico, l’8% gozzo e il 4% ha necessitato di ormone tiroideo.
Vitamina B12: sono stati osservati bassi livelli di vitamina B12 e le schede tecniche ne raccomandano il monitoraggio.
Dolore nel sito di iniezione: riferito dal 2%, 9% e 11% dei pazienti con acromegalia trattati con LAR da 10; 20 e 30 mg.

Interazioni

Farmaco	Effetto (schede tecniche)
Ciclosporina	Riduzione dei livelli di ciclosporina; rischio di rigetto del trapianto. Mycapssa ha ridotto l’AUC della ciclosporina a 0,38 rispetto al basale.
Insulina e antidiabetici orali	Può essere necessario un aggiustamento della dose
Betabloccanti, calcio-antagonisti	Rallentamento additivo della frequenza cardiaca
Bromocriptina	Aumento dell’esposizione alla bromocriptina
Lutezio Lu 177 dotatate	Sospendere l’iniezione di Sandostatin almeno 24 ore prima di ogni somministrazione
Farmaci metabolizzati dal CYP3A4 con stretto indice terapeutico (es. chinidina)	La clearance può ridursi; usare con cautela
Inibitori di pompa protonica (IPP), H2-antagonisti, antiacidi (solo Mycapssa)	L’esomeprazolo ha ridotto l’AUC di Mycapssa a 0,59; possono essere necessarie dosi più elevate
Contraccettivi orali combinati (solo Mycapssa)	L’esposizione al levonorgestrel si è ridotta (AUC 0,76); la scheda tecnica raccomanda un metodo contraccettivo aggiuntivo o non ormonale
Lisinopril, digossina (solo Mycapssa)	L’AUC del lisinopril è aumentata di 1,40 volte; il picco della digossina è sceso a 0,63

Chi non deve usarlo e popolazioni speciali

Controindicazioni: ipersensibilità all’octreotide o agli eccipienti del prodotto (Sandostatin, Mycapssa). La scheda tecnica di LAR non ne elenca alcuna.
Fertilità e gravidanza: la riduzione del GH e la normalizzazione dell’IGF-1 possono migliorare la fertilità nelle donne con acromegalia, perciò le schede tecniche avvertono del rischio di gravidanze non pianificate. I dati sulla gravidanza nell’essere umano sono limitati.
Bambini: sicurezza ed efficacia non sono state stabilite. Nei bambini, per lo più di età inferiore a 2 anni con gravi patologie concomitanti, sono stati segnalati eventi gravi, tra cui enterocolite necrotizzante e decesso.
Malattie renali ed epatiche: sono indicate dosi iniziali più basse in caso di insufficienza renale in dialisi (LAR 10 mg), malattia renale allo stadio terminale (Mycapssa 20 mg/die) e cirrosi (LAR 10 mg).

Monitoraggio

Le schede tecniche elencano questi controlli per il trattamento dell’acromegalia:

Cosa controllare	Quando
GH e/o IGF-1	Ogni 2 settimane durante la titolazione (iniezione, Mycapssa), poi mensilmente o secondo indicazione (Mycapssa)
Glicemia	All’inizio e dopo le modifiche della dose
Funzionalità tiroidea (TSH, T4 totale e/o libera)	Al basale e periodicamente
Colecisti	Periodicamente; valutare tempestivamente eventuali sintomi
Vitamina B12	Durante la terapia
Attività di malattia senza farmaco	Sospensione annuale nei pazienti sottoposti a radioterapia ipofisaria (iniezione, LAR); sospensione periodica (Mycapssa)

Punti chiave

Una somatostatina a lunga durata d’azione. L’octreotide riproduce gli effetti di blocco ormonale della somatostatina ma dura ore anziché minuti. È disponibile come iniezione da somministrare più volte al giorno, depot mensile e capsule due volte al giorno.
Riduce GH e IGF-1. Nell’acromegalia, il depot mensile ha normalizzato l’IGF-1 nel 51–67% dei pazienti precedentemente controllati negli studi riportati in scheda tecnica, e le capsule orali hanno mantenuto il controllo nel 58% contro il 19% con placebo.
La formulazione orale richiede lo stomaco vuoto. Il cibo riduce l’assorbimento di Mycapssa di circa il 90%, e anche i farmaci che riducono l’acidità gastrica lo diminuiscono.
I calcoli biliari sono il principale rischio a lungo termine. Circa la metà dei pazienti sviluppa calcoli o sabbia biliare dopo un anno o più, sebbene pochi necessitino di intervento chirurgico. Anche glicemia, frequenza cardiaca, funzionalità tiroidea e vitamina B12 richiedono monitoraggio.
Nessun ruolo al di fuori della medicina. L’octreotide sopprime il GH prodotto dall’organismo ma non impedisce al GH iniettato di innalzare l’IGF-1, e non è stato studiato in chi utilizza GH o secretagoghi.

Fonti

Novartis Pharmaceuticals. Sandostatin (octreotide acetate) injection, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 019667.
Novartis Pharmaceuticals. Sandostatin LAR Depot (octreotide acetate) for injectable suspension, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 021008.
Chiesi USA. Mycapssa (octreotide) delayed-release capsules, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 208232.
Sun Pharmaceutical Industries. Bynfezia Pen (octreotide acetate) injection. Drugs@FDA, NDA 213224.
Bauer W, Briner U, Doepfner W, et al. SMS 201-995: a very potent and selective octapeptide analogue of somatostatin with prolonged action. Life Sci. 1982;31(11):1133–1140. PubMed.
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Octreotide