La octreotida es un análogo sintético de la somatostatina formado por ocho aminoácidos. La somatostatina es el «interruptor de apagado» propio del cuerpo para la hormona de crecimiento (GH) y varias hormonas intestinales. La inyección subcutánea de Novartis, Sandostatin, fue aprobada por primera vez por la FDA (agencia estadounidense del medicamento) en 1988. En 1998 llegó un depósito intramuscular mensual (Sandostatin LAR Depot) y en 2020 una cápsula oral (Mycapssa) (Drugs@FDA).
Su principal uso endocrino es la acromegalia, la enfermedad causada por un tumor hipofisario secretor de GH. La octreotida reduce la GH y, en consecuencia, el factor de crecimiento similar a la insulina tipo 1 (IGF-1). Eso la convierte en lo opuesto, desde el punto de vista farmacológico, a la GH, el IGF-1 y los secretagogos de GH. También trata la diarrea y el rubor (flushing) de los tumores intestinales secretores de hormonas (tumores carcinoides y VIPomas).
Esta página resume lo que informan las fichas técnicas de la FDA y los ensayos clínicos. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.
| Propiedad | Detalle |
|---|---|
| Clase de fármaco | Análogo de la somatostatina (ligando del receptor de somatostatina) |
| Marcas / aprobación de la FDA | Sandostatin inyectable (NDA 019667, 1988); Sandostatin LAR Depot (NDA 021008, 1998); Mycapssa cápsulas orales (NDA 208232, 2020); Bynfezia Pen; inyectables genéricos |
| Vías de administración | Subcutánea o IV (Sandostatin); IM glútea cada 4 semanas (LAR); oral (Mycapssa) |
| Concentraciones | Ampollas de 50, 100 y 500 mcg/mL; kits LAR de 10, 20 y 30 mg; cápsulas de liberación retardada de 20 mg |
| Vida media (fichas técnicas) | 1,7–1,9 h tras la inyección (somatostatina natural: 1–3 minutos); 2,7 h por vía oral en personas sanas y 3,2–4,5 h en estado estacionario en acromegalia |
| Mecanismo clave | Imita la somatostatina; inhibe la GH, el glucagón y la insulina con más potencia que la hormona natural |
| Principal efecto endocrino | Reduce la GH y el IGF-1 en la acromegalia |
| Advertencia en recuadro (boxed warning) | Ninguna en las tres fichas técnicas |
| Situación en EE. UU. | Solo con receta |
| Situación ante la AMA/WADA | No figura por su nombre en la Lista de Prohibiciones 2026 de la WADA |
Qué es
La octreotida (código de investigación SMS 201-995) es un octapéptido cíclico: ocho aminoácidos cerrados en un anillo mediante un puente disulfuro. Se diseñó modificando paso a paso el fragmento de la somatostatina que se creía responsable de su actividad biológica, y el resultado resultó muy resistente a la degradación enzimática (Bauer et al., Life Sci 1982). El péptido libre tiene la fórmula C49H66N10O10S2 y un peso molecular de 1019,3 g/mol; el fármaco se suministra como sal de acetato (ficha técnica de Sandostatin).
En el informe original de 1982, la octreotida fue tres veces más potente que la somatostatina nativa para inhibir la secreción de GH in vitro. En ratas y monos rhesus fue al menos 20 veces más activa, actuó mucho más tiempo e inhibió la GH de forma más selectiva que la insulina (Bauer et al., Life Sci 1982). Esos fueron resultados en animales; en personas, la ficha técnica describe la octreotida como un inhibidor de la GH, el glucagón y la insulina más potente que la somatostatina.
La somatostatina actúa sobre cinco subtipos de receptor (SSTR1–5). En un estudio de 32 análogos sintéticos probados en los cinco receptores humanos clonados en condiciones idénticas, los análogos octapeptídicos cíclicos (la clase a la que pertenece la octreotida) se unieron con fuerza a los subtipos 2, 3 y 5 y débilmente a los subtipos 1 y 4 (Patel y Srikant, Endocrinology 1994).
Según las fichas técnicas, la octreotida hace lo siguiente:
- inhibe la secreción de GH, glucagón e insulina;
- suprime la hormona estimulante de la tiroides (TSH);
- suprime la respuesta de la hormona luteinizante (LH) a la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH);
- reduce el flujo sanguíneo a los órganos digestivos;
- inhibe la serotonina, la gastrina, el péptido intestinal vasoactivo (VIP), la secretina, la motilina y el polipéptido pancreático;
- inhibe la contracción de la vesícula biliar y la secreción de bilis.
Las tres formas de marca aprobadas por la FDA administran el mismo péptido de maneras distintas:
| Producto | Forma | Cómo funciona | Intervalo de dosificación |
|---|---|---|---|
| Sandostatin | Solución acuosa, ampollas de 1 mL | Se absorbe rápida y completamente tras la inyección subcutánea | Normalmente tres veces al día |
| Sandostatin LAR Depot | Microesferas de un copolímero biodegradable de ácido láctico/glicólico, mezcladas en una suspensión | La octreotida se libera a medida que el polímero se degrada en el músculo | Cada 4 semanas, solo IM glútea |
| Mycapssa | Cápsula con recubrimiento entérico y excipientes que potencian la absorción (entre ellos caprilato de sodio) | Abre brevemente los espacios entre las células del revestimiento intestinal para que el péptido pueda absorberse | Dos veces al día en ayunas |
Una pluma multidosis (Bynfezia Pen, 2,5 mg/mL) y varios inyectables genéricos de acetato de octreotida también están aprobados por la FDA (Drugs@FDA, NDA 213224).
Farmacocinética
Inyección (Sandostatin)
De las fichas técnicas de Sandostatin y Sandostatin LAR:
| Parámetro | Voluntarios sanos | Acromegalia |
|---|---|---|
| Pico tras 100 mcg por vía subcutánea | 5,2 ng/mL a las 0,4 h | 2,8 ng/mL a las 0,7 h |
| Volumen de distribución | 13,6 L | 21,6 L |
| Aclaramiento corporal total | 7–10 L/h | 18 L/h |
| Unión a proteínas plasmáticas | Alrededor del 65 % (principalmente a lipoproteínas) | 41,2 % |
| Vida media de eliminación | 1,7–1,9 h | Similar a la de personas sanas |
| Excretada sin cambios en la orina | Alrededor del 32 % | — |
La ficha técnica sitúa la duración de acción en hasta 12 horas, por lo que la forma de liberación inmediata se administra varias veces al día. La vida media aumenta un 46 % en adultos mayores y llega a 3,7 h en la cirrosis hepática. En pacientes en diálisis, el aclaramiento cae a aproximadamente la mitad de lo normal.
Depósito mensual (Sandostatin LAR)
Tras una sola inyección de LAR en voluntarios sanos, los niveles de octreotida muestran un pequeño pico en la primera hora, descienden durante 3–5 días y luego suben hasta una meseta hacia las 2–3 semanas. La meseta dura unas 2–3 semanas más, y los niveles desaparecen hacia las semanas 12–13, cuando el polímero termina de degradarse (ficha técnica de Sandostatin LAR).
En la acromegalia con dosis cada 4 semanas, la ficha técnica informa:
| Medida | 20 mg cada 4 semanas | 30 mg cada 4 semanas |
|---|---|---|
| Valle en estado estacionario | 1,2 ng/mL | 2,1 ng/mL |
| Pico en estado estacionario | 1,6 ng/mL | 2,6 ng/mL |
El estado estacionario se alcanza tras la tercera inyección. La oscilación entre pico y valle es del 44–68 % con el depósito, frente al 163–209 % con inyecciones tres veces al día. La biodisponibilidad relativa frente a la solución subcutánea es del 60–63 %.
Cápsulas orales (Mycapssa)
Normalmente, los péptidos se destruyen o se absorben mal en el intestino. Los excipientes de Mycapssa aumentan la permeabilidad paracelular (el paso entre las células del revestimiento intestinal): en un estudio específico, la permeabilidad aumentó 2 horas después de una dosis y volvió al valor basal a las 5,5 horas (ficha técnica de Mycapssa).
| Parámetro | Valor (ficha técnica de Mycapssa) |
|---|---|
| Exposición frente a la inyección | 20 mg por vía oral dieron una exposición total (AUC) similar a 0,1 mg por vía subcutánea, con un pico un 33 % menor |
| Tiempo hasta el pico | Mediana de 1,67–2,5 h (frente a 0,5 h tras la inyección) |
| Efecto de los alimentos | Tomadas con alimentos, el pico y la absorción total cayeron alrededor de un 90 % |
| Vida media | 2,7 h en personas sanas; 3,2–4,5 h en estado estacionario en acromegalia |
| Acumulación | Alrededor del 10 % con dosis repetidas |
| Enfermedad renal terminal | AUC un 87 % mayor y vida media un 85 % más larga que en controles emparejados |
Por eso la ficha técnica exige tomar las cápsulas al menos 1 hora antes o 2 horas después de una comida.
Uso médico aprobado
Indicaciones
| Producto | Acromegalia | Tumores carcinoides | VIPomas |
|---|---|---|---|
| Sandostatin inyectable | Para reducir la GH y el IGF-1 cuando la cirugía, la irradiación hipofisaria y la bromocriptina a las dosis máximas toleradas han fracasado o no pueden utilizarse | Diarrea intensa y rubor por tumores carcinoides metastásicos | Diarrea acuosa profusa |
| Sandostatin LAR Depot | Mantenimiento a largo plazo tras una respuesta insuficiente a la cirugía o la radioterapia, o a ambas, o cuando estas no son una opción; solo en pacientes que respondieron a la inyección y la toleraron | Tratamiento a largo plazo de los mismos síntomas | Tratamiento a largo plazo de los mismos síntomas |
| Mycapssa | Mantenimiento a largo plazo en pacientes que respondieron a la octreotida o la lanreotida y las toleraron | No indicado | No indicado |
Para las indicaciones tumorales, las fichas técnicas señalan que no se demostró que la octreotida mejore el tamaño tumoral, la velocidad de crecimiento ni las metástasis; controla los síntomas causados por las hormonas.
Dosificación aprobada en la acromegalia
| Producto | Inicio | Ajuste y máximo |
|---|---|---|
| Sandostatin inyectable | 50 mcg por vía subcutánea tres veces al día | Dosis más habitual: 100 mcg tres veces al día; algunos pacientes necesitan hasta 500 mcg tres veces al día. Las dosis superiores a 300 mcg/día rara vez aportan un beneficio bioquímico adicional. |
| Sandostatin LAR Depot | Tras al menos 2 semanas de inyección: 20 mg IM cada 4 semanas durante 3 meses | 10, 20 o 30 mg cada 4 semanas según la GH, el IGF-1 y los síntomas; puede aumentarse a 40 mg; no se recomiendan dosis superiores a 40 mg |
| Mycapssa | 20 mg dos veces al día (40 mg/día) | Aumentar en pasos de 20 mg; máximo 80 mg/día. Enfermedad renal terminal (ESRD): empezar con 20 mg una vez al día. |
Las fichas técnicas fijan los objetivos de tratamiento en torno a la GH y el IGF-1. Para la inyección, el objetivo es una GH inferior a 5 ng/mL o un IGF-1 dentro del rango normal, controlados cada 2 semanas durante el ajuste. Para el depósito LAR, una GH de 2,5 ng/mL o menos con un IGF-1 normal es el umbral para mantenerse en 20 mg. En los pacientes que han recibido radioterapia hipofisaria, el fármaco debe retirarse cada año (unas 4 semanas para la inyección, unas 8 semanas para LAR) para comprobar si la enfermedad sigue activa.
Qué muestra la investigación
Control de la GH y el IGF-1 en la acromegalia: inyección y LAR
En un ensayo doble ciego controlado con placebo de 14 días en 18 pacientes con acromegalia, la octreotida subcutánea redujo significativamente la GH y el IGF-1 durante todo el tratamiento. La puntuación media de desviación estándar del IGF-1 ajustada por edad bajó de 6,47 a 3,60 al día 14. La octreotida también suprimió la insulina un 40–48 % frente al placebo (Fredstorp et al., Clin Endocrinol 1994).
El depósito LAR se aprobó con ensayos que cambiaron a la forma mensual a pacientes ya controlados con la inyección. La ficha técnica informa estos resultados como el promedio de los valores mensuales a lo largo del ensayo (ficha técnica de Sandostatin LAR):
| Resultado | Ensayos 1–2: inyección | Ensayos 1–2: LAR (n = 88, 27–28 inyecciones) | Ensayo 3: inyección | Ensayo 3: LAR (n = 122, 12 inyecciones) |
|---|---|---|---|---|
| GH inferior a 5 ng/mL | 78 % | 83 % | 95 % | 97 % |
| GH inferior a 2,5 ng/mL | 50 % | 47 % | 69 % | 66 % |
| IGF-1 normalizado | 41 % | 51 % | 67 % | 67 % |
| GH inferior a 2,5 ng/mL e IGF-1 normal | 34 % | 42 % | 53 % | 57 % |
El control con LAR fue al menos tan bueno como con la inyección a la que sustituyó. De 25 respondedores parciales a la inyección, solo 1 (4 %) alcanzó una GH inferior a 2,5 ng/mL con LAR. En dos estudios abiertos de 48 semanas con 143 pacientes no tratados previamente, la mediana del volumen tumoral se redujo un 20,6 % y un 24,5 % a las 24 semanas, y un 36,2 % a las 48 semanas en el estudio más grande.
Octreotida oral (Mycapssa)
Tres programas de fase 3 probaron las cápsulas en pacientes ya controlados con análogos de la somatostatina inyectables:
| Ensayo | Diseño | Resultado principal |
|---|---|---|
| Fase 3 abierto (Melmed et al., JCEM 2015) | 155 pacientes que pasaron de las inyecciones; dosis ajustada a 40–80 mg/día; fase central de 7 meses más extensión de 6 meses | El 65 % mantuvo el IGF-1 por debajo de 1,3 × el límite superior de la normalidad (LSN) y la GH por debajo de 2,5 ng/mL al final de la fase central; el 62 % hasta los 13 meses |
| OPTIMAL (Samson et al., JCEM 2020) | Doble ciego, 56 pacientes, cápsulas orales frente a placebo durante 36 semanas | IGF-1 igual o inferior al LSN mantenido en el 58,2 % frente al 19,4 % (P = ,008); GH inferior a 2,5 ng/mL en el 77,7 % frente al 30,4 % |
| MPOWERED (Fleseriu et al., Lancet Diabetes Endocrinol 2022) | Abierto; 92 respondedores aleatorizados 3:2 a cápsulas o a su inyección previa | Respuesta mantenida en el 91 % con cápsulas frente al 100 % con inyecciones; cumplió el margen de no inferioridad de −20 puntos (IC del 95 % −19,9 a 0,5) |
En OPTIMAL, la mediana del tiempo hasta perder el control del IGF-1 con placebo fue de 16 semanas; con las cápsulas no se alcanzó durante el ensayo. Una cuarta parte de los pacientes tratados con cápsulas aún necesitó rescate con un análogo inyectable a lo largo de los 9 meses, como señala la ficha técnica. En la extensión abierta de MPOWERED, el 89,7 %, el 87,8 % y el 93,5 % de los pacientes que entraron como respondedores en cada año de extensión seguían siéndolo al final de ese año (años 1–3) (Fleseriu et al., JCEM 2023).
Todos estos ensayos incluyeron pacientes que ya estaban controlados con inyecciones. Un metaanálisis en red de 2025 con 27 estudios (4131 pacientes, 11 tratamientos) encontró que la octreotida LAR era superior a las cápsulas orales de octreotida para normalizar el IGF-1 (OR 5,41, IC del 95 % 1,89–15,52). El pegvisomant quedó mejor clasificado en general para la normalización del IGF-1, seguido de la pasireotida LAR (Kaparounaki et al., Eur J Endocrinol 2025). Los autores señalaron que las diferencias en los métodos de los estudios podrían haber afectado a las comparaciones.
Un depósito subcutáneo más reciente (CAM2029)
CAM2029 es un depósito subcutáneo de octreotida de administración mensual diseñado para autoinyección. En el ensayo doble ciego ACROINNOVA 1, de 24 semanas, 72 pacientes controlados fueron aleatorizados 2:1 a CAM2029 o placebo. El IGF-1 se mantuvo igual o inferior al LSN en el 72,2 % frente al 37,5 % (diferencia de riesgo de 34,6 puntos, IC del 95 % 11,3–57,9) (Ferone et al., JCEM 2025).
La Comisión Europea lo autorizó como Oczyesa el 30 de junio de 2025 para el tratamiento de mantenimiento de la acromegalia en adultos (EMA). No está aprobado por la FDA. La FDA emitió una carta de respuesta completa (complete response letter) el 10 de junio de 2026, vinculada a una inspección de fabricación, y aceptó una nueva presentación con una fecha objetivo de decisión del 18 de diciembre de 2026 (comunicado de prensa de Camurus, julio de 2026).
Relevancia para la GH, el IGF-1 y los secretagogos
La octreotida actúa antes de la GH: reduce cuánta GH libera la hipófisis, y el IGF-1 baja como consecuencia. Tres puntos de la evidencia ayudan a ponerlo en contexto:
- No bloquea la GH administrada desde fuera. Los investigadores usan la octreotida para apagar la GH propia del cuerpo y así poder estudiar la GH infundida. En 26 hombres sanos tratados con octreotida, las infusiones de GH siguieron produciendo cambios significativos en el IGF-1, los ácidos grasos libres y la insulina (Hansen et al., JCEM 2002).
- Puede atenuar la liberación inducida por secretagogos, al menos en cultivo celular. En células cultivadas de 12 adenomas humanos secretores de GH, un péptido liberador de GH estimuló la GH en todos ellos. La octreotida redujo la GH basal en 5 de 9 cultivos analizados y, en esos, también suprimió la liberación inducida por el péptido (Renner et al., JCEM 1994). Se trataba de tejido tumoral in vitro, no de personas sanas.
- También reduce la insulina y el glucagón. El efecto sobre la GH viene acompañado de efectos sobre la regulación de la glucosa, la tiroides y la vesícula biliar (ver más abajo).
Ningún estudio controlado en humanos ha probado la octreotida en personas que usan GH, IGF-1 o secretagogos de GH fuera de la medicina, y no hay evidencia de que tenga algún papel en ese contexto. Páginas relacionadas: hormona de crecimiento, IGF-1, tesamorelina y sermorelina.
Efectos secundarios y riesgos
Ninguna de las tres fichas técnicas incluye una advertencia en recuadro. Las advertencias son comunes a todas las formas y se derivan de lo que hace la somatostatina.
Vesícula biliar
La octreotida ralentiza el vaciamiento de la vesícula biliar y la secreción de bilis, por lo que los cálculos y el barro biliar son su riesgo característico a largo plazo (ficha técnica de Sandostatin; ficha técnica de Sandostatin LAR):
| Hallazgo | Frecuencia |
|---|---|
| Alteraciones de las vías biliares en ensayos con la inyección (principalmente acromegalia o psoriasis) | 63 % (27 % cálculos biliares, 24 % barro biliar, 12 % dilatación de conductos) |
| Cálculos o barro biliar tras 12 meses o más de inyecciones | 52 % |
| Cálculos biliares tras 1 mes o menos | Menos del 2 % |
| Nuevas alteraciones biliares en acromegalia, sobre todo con LAR durante 12 meses o más | 52 % (nuevos cálculos biliares 22 %) |
| Síntomas agudos que requirieron extirpar la vesícula | 1 % |
El riesgo se relacionó con la duración de la exposición, no con la edad, el sexo ni la dosis. Se han notificado colecistitis, colangitis, pancreatitis y una muerte por colangitis ascendente. Las fichas técnicas indican suspender el fármaco si se sospechan complicaciones.
Glucosa en sangre
Como la octreotida suprime a la vez la insulina, el glucagón y la GH, la glucosa puede alterarse en cualquier dirección:
| Población | Hiperglucemia | Hipoglucemia |
|---|---|---|
| Acromegalia, Sandostatin inyectable | 16 % | 3 % |
| Acromegalia, inyección o LAR | Alrededor del 15 % | Alrededor del 2 % |
| Ensayos de Mycapssa | Aumento de la glucosa en sangre 7 %; diabetes nueva 1 % | 4 % |
Las fichas técnicas piden controlar la glucosa al iniciar el tratamiento o cambiar la dosis y ajustar los antidiabéticos según sea necesario.
Ritmo cardíaco
En pacientes con acromegalia tratados con la inyección, la ficha técnica informa:
- bradicardia sinusal (frecuencia cardíaca inferior a 50 lpm) en el 25 %;
- alteraciones de la conducción en el 10 %;
- arritmias en el 9 %.
Se ha notificado bloqueo cardíaco completo con el uso IV durante cirugías, sobre todo con dosis superiores a las recomendadas o en infusión continua. Los fármacos que enlentecen el corazón, como los betabloqueantes, pueden requerir ajustes de dosis.
Intestino, tiroides y nutrientes
- Efectos gastrointestinales: diarrea, heces blandas, náuseas y molestias abdominales se observaron cada uno en el 34–61 % de los pacientes con acromegalia tratados con la inyección; el 2,6 % abandonó el tratamiento por estos síntomas. Con LAR, la diarrea apareció en el 36,4 % y se concentró en el primer mes. Con Mycapssa en el ensayo controlado con placebo, la diarrea apareció en el 29 % frente al 21 %, las náuseas en el 21 % frente al 11 % y los vómitos en el 14 % frente al 0 %.
- Malabsorción de grasas: los análogos de la somatostatina inhiben de forma reversible la secreción de enzimas pancreáticas y ácidos biliares. Esto puede causar esteatorrea (heces grasas), hinchazón y pérdida de peso.
- Tiroides: la octreotida suprime la TSH. En la acromegalia tratada con la inyección, el 12 % desarrolló hipotiroidismo bioquímico, el 8 % bocio y el 4 % necesitó hormona tiroidea.
- Vitamina B12: se han observado niveles bajos de B12, y las fichas técnicas recomiendan controlarlos.
- Dolor en el lugar de inyección: notificado por el 2 %, el 9 % y el 11 % de los pacientes con acromegalia tratados con LAR 10, 20 y 30 mg.
Interacciones
| Fármaco | Efecto (fichas técnicas) |
|---|---|
| Ciclosporina | Niveles más bajos de ciclosporina; riesgo de rechazo del trasplante. Mycapssa redujo el AUC de la ciclosporina a 0,38 del valor basal. |
| Insulina y antidiabéticos orales | Puede ser necesario ajustar la dosis |
| Betabloqueantes, bloqueadores de los canales de calcio | Enlentecimiento aditivo de la frecuencia cardíaca |
| Bromocriptina | Mayor exposición a la bromocriptina |
| Lutecio (177Lu) dotatato | Suspender Sandostatin inyectable al menos 24 horas antes de cada dosis |
| Fármacos metabolizados por CYP3A4 con margen estrecho (p. ej., quinidina) | El aclaramiento puede disminuir; usar con precaución |
| IBP, antagonistas H2, antiácidos (solo Mycapssa) | El esomeprazol redujo el AUC de Mycapssa a 0,59; pueden necesitarse dosis más altas |
| Anticonceptivos orales combinados (solo Mycapssa) | La exposición al levonorgestrel disminuyó (AUC 0,76); la ficha técnica aconseja un método de respaldo o no hormonal |
| Lisinopril, digoxina (solo Mycapssa) | El AUC del lisinopril aumentó 1,40 veces; el pico de digoxina cayó a 0,63 |
Quién no debe usarla y grupos especiales
- Contraindicaciones: hipersensibilidad a la octreotida o a los componentes del producto (Sandostatin, Mycapssa). La ficha técnica de LAR no enumera ninguna.
- Fertilidad y embarazo: reducir la GH y normalizar el IGF-1 puede mejorar la fertilidad en mujeres con acromegalia, por lo que las fichas técnicas advierten sobre embarazos no deseados. Los datos sobre embarazo en humanos son limitados.
- Niños: no se ha establecido la seguridad ni la eficacia. Se han notificado eventos graves, como enterocolitis necrotizante y muertes, en niños, sobre todo menores de 2 años con enfermedades subyacentes graves.
- Enfermedad renal y hepática: las fichas técnicas prevén dosis iniciales más bajas en la insuficiencia renal en diálisis (LAR 10 mg), la enfermedad renal terminal (Mycapssa 20 mg/día) y la cirrosis (LAR 10 mg).
Seguimiento
Las fichas técnicas enumeran estos controles para el tratamiento de la acromegalia:
| Qué | Cuándo |
|---|---|
| GH y/o IGF-1 | Cada 2 semanas durante el ajuste (inyección, Mycapssa), luego mensualmente o según indicación (Mycapssa) |
| Glucosa en sangre | Al inicio y tras cambios de dosis |
| Función tiroidea (TSH, T4 total y/o libre) | Al inicio y periódicamente |
| Vesícula biliar | Periódicamente; evaluar los síntomas con rapidez |
| Vitamina B12 | Durante el tratamiento |
| Actividad de la enfermedad sin el fármaco | Retirada anual en pacientes que recibieron radioterapia hipofisaria (inyección, LAR); retirada periódica (Mycapssa) |
Puntos clave
- Una somatostatina de acción prolongada. La octreotida reproduce los efectos bloqueadores hormonales de la somatostatina, pero dura horas en lugar de minutos. Está disponible como inyección varias veces al día, como depósito mensual y como cápsulas dos veces al día.
- Reduce la GH y el IGF-1. En la acromegalia, el depósito mensual normalizó el IGF-1 en el 51–67 % de los pacientes previamente controlados en los ensayos de la ficha técnica, y las cápsulas orales mantuvieron el control en el 58 % frente al 19 % con placebo.
- La forma oral requiere el estómago vacío. Los alimentos reducen la absorción de Mycapssa alrededor de un 90 %, y los fármacos que suprimen el ácido también la reducen.
- Los cálculos biliares son el principal riesgo a largo plazo. Alrededor de la mitad de los pacientes desarrolla cálculos o barro biliar tras un año o más, aunque pocos necesitan cirugía. También hay que vigilar la glucosa, la frecuencia cardíaca, la función tiroidea y la B12.
- Sin papel fuera de la medicina. La octreotida suprime la GH propia del cuerpo, pero no impide que la GH inyectada eleve el IGF-1, y no se ha estudiado en personas que usan GH o secretagogos.
Fuentes
- Novartis Pharmaceuticals. Sandostatin (octreotide acetate) injection, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 019667.
- Novartis Pharmaceuticals. Sandostatin LAR Depot (octreotide acetate) for injectable suspension, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 021008.
- Chiesi USA. Mycapssa (octreotide) delayed-release capsules, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 208232.
- Sun Pharmaceutical Industries. Bynfezia Pen (octreotide acetate) injection. Drugs@FDA, NDA 213224.
- Bauer W, Briner U, Doepfner W, et al. SMS 201-995: a very potent and selective octapeptide analogue of somatostatin with prolonged action. Life Sci. 1982;31(11):1133–1140. PubMed.
- Patel YC, Srikant CB. Subtype selectivity of peptide analogs for all five cloned human somatostatin receptors (hsstr 1-5). Endocrinology. 1994;135(6):2814–2817. PubMed.
- Fredstorp L, Werner S, Bang P, Hall K. Inverse correlation between insulin-like growth factor binding protein-1 and insulin in patients with acromegaly during treatment with the somatostatin analogue octreotide. Clin Endocrinol (Oxf). 1994;41(4):495–501. PubMed.
- Melmed S, Popovic V, Bidlingmaier M, et al. Safety and efficacy of oral octreotide in acromegaly: results of a multicenter phase III trial. J Clin Endocrinol Metab. 2015;100(4):1699–1708. PubMed.
- Samson SL, Nachtigall LB, Fleseriu M, et al. Maintenance of acromegaly control in patients switching from injectable somatostatin receptor ligands to oral octreotide. J Clin Endocrinol Metab. 2020;105(10):e3785–e3797. PubMed.
- Fleseriu M, Dreval A, Bondar I, et al. Maintenance of response to oral octreotide compared with injectable somatostatin receptor ligands in patients with acromegaly: a phase 3, multicentre, randomised controlled trial. Lancet Diabetes Endocrinol. 2022;10(2):102–111. PubMed.
- Fleseriu M, Molitch M, Dreval A, et al. MPOWERED trial open-label extension: long-term efficacy and safety data for oral octreotide capsules in acromegaly. J Clin Endocrinol Metab. 2023;108(12):3214–3222. PubMed.
- Kaparounaki C, Ilie MD, De Alcubierre D, et al. Medical treatment in acromegaly: a network meta-analysis. Eur J Endocrinol. 2025;193(5):S83–S94. PubMed.
- Ferone D, Freda P, Katznelson L, et al. Octreotide subcutaneous depot for acromegaly: a randomized, double-blind, placebo-controlled phase 3 trial, ACROINNOVA 1. J Clin Endocrinol Metab. 2025;110(6):1729–1739. PubMed.
- European Medicines Agency. Oczyesa (octreotide): EPAR. EMA.
- Camurus AB. Camurus NDA resubmission for CAM2029 in acromegaly accepted for review by the US FDA. Comunicado de prensa, 17 de julio de 2026. Camurus.
- Hansen TK, Jørgensen JO, Christiansen JS. Body composition and circulating levels of insulin, insulin-like growth factor-binding protein-1 and growth hormone (GH)-binding protein affect the pharmacokinetics of GH in adults independently of age. J Clin Endocrinol Metab. 2002;87(5):2185–2193. PubMed.
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- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. Lista de Prohibiciones 2026 de la WADA.