O 1-androstenediol (5α-androst-1-ene-3β,17β-diol), vendido como “1-Andro” e às vezes como “1-AD”, é um esteroide sintético que foi comercializado nos EUA como suplemento “pró-hormonal” de venda livre por volta do início dos anos 2000. A ideia era que o corpo o converte em 1-testosterona, o potente andrógeno hoje vendido como “DHB” (Reilly & Crouch, J Anal Toxicol 2004; Verheyden et al., Anal Chim Acta 2007).
O fato mais importante: o 1-androstenediol nunca foi um medicamento aprovado e nunca foi testado em um estudo controlado em humanos. O que se publicou sobre ele vem quase inteiramente de laboratórios de controle de doping, que estudam como ele é metabolizado e como detectá-lo. Ele é uma substância controlada da Lista III (Schedule III) nos EUA desde que o Anabolic Steroid Control Act of 2004 entrou em vigor, e é proibido no esporte em todos os momentos.
Esta página resume o que relatam estudos de laboratório, pesquisas de controle de doping e órgãos reguladores. Ela tem fins apenas educativos e não é aconselhamento médico.
| Propriedade | Detalhe |
|---|---|
| Classe | Precursor androgênico sintético (“pró-hormônio”); isômero 1-eno do androstenediol |
| Nome químico | 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol |
| Fórmula / massa | C₁₉H₃₀O₂, 290,4 g/mol (PubChem CID 11300765) |
| Aprovação | Nunca foi um medicamento aprovado; sem indicação médica nem dose em bula |
| Via (como era vendido) | Suplemento oral |
| Forma ativa proposta | 1-Testosterona (17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one) |
| Principal via urinária em humanos | Oxidação a 1-androstenediona |
| Meia-vida | Não medida em humanos |
| Situação nos EUA | Esteroide anabolizante da Lista III (citado nominalmente no Anabolic Steroid Control Act of 2004) |
| Situação na WADA | Proibido em todos os momentos (S1.1); substância não especificada |
O que é
O 1-androstenediol é um esteroide de 19 carbonos com grupos hidroxila (OH) nos carbonos 3 e 17, ambos na posição β, e uma ligação dupla entre os carbonos 1 e 2 do anel A. O hidrogênio no carbono 5 está na posição α, o que o torna parente dos andrógenos 5α-reduzidos, como a di-hidrotestosterona (DHT), e não da própria testosterona (PubChem).
Ele faz parte de uma pequena família de esteroides “1-eno” que compartilham esse anel A e diferem apenas nos grupos dos carbonos 3 e 17:
| Composto | Nome químico | Grupo em C3 | Grupo em C17 |
|---|---|---|---|
| 1-Androstenediol (1-Andro) | 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol | Hidroxila | Hidroxila |
| 1-Androstenediona (1-AD) | 5α-androst-1-ene-3,17-dione | Cetona | Cetona |
| 1-Testosterona (“DHB”) | 17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one | Cetona | Hidroxila |
| 1-Epiandrosterona | 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one | Hidroxila | Cetona |
Os nomes seguem a lista da WADA (Lista Proibida 2026 da Agência Mundial Antidopagem (WADA)). Na família 1-eno, a ligação dupla 1,2 substitui a ligação dupla 4,5 da testosterona (Verheyden et al., 2007). Ele não deve ser confundido com os isômeros 4-eno e 5-eno (4-androstenediol e o 5-androstenediol comum), que são compostos diferentes listados separadamente na lei americana e na lista da WADA (Public Law 108-358).
O problema do nome “1-AD”
Os nomes de produtos dessa família eram usados de forma imprecisa. Reilly e Crouch descreveram o suplemento vendido como “1AD” como contendo o diol e/ou a diona (J Anal Toxicol 2004). Um produto rotulado como “1-AD” podia, portanto, conter 1-androstenediol, 1-androstenediona ou ambos. A diona tem sua própria página: 1-androstenediona (1-AD).
Encontrado em gordura de porco
Em 2003, pesquisadores relataram ter detectado 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol em extratos de gordura de porco por cromatografia gasosa-espectrometria de massas. Os autores observaram que isso era inesperado, porque o composto era então vendido como “suplemento nutricional”, mas nunca havia sido descrito como presente naturalmente na cadeia alimentar (McGregor & Erickson, J Nat Prod 2003). O achado não significa que os suplementos eram obtidos de alimentos; eles eram sintéticos.
Como age no corpo
Conversão em outros esteroides 1-eno
A lógica por trás do 1-androstenediol é que enzimas oxidam seu grupo 3β-hidroxila a uma cetona, produzindo 1-testosterona. As evidências:
- Urina humana. Em estudos belgas de excreção com um produto comercial de 1-androstenediol, a oxidação do 1-androstenediol a 1-androstenediona pareceu ser a principal via metabólica renal (Delbeke et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2002).
- Conversão em 1-testosterona. Um grupo de controle de doping que estudava os esteroides 1-eno afirmou que o 1-androstene-3β,17β-diol é transformado em 1-testosterona após administração oral (Verheyden et al., 2007).
- Tecido de rato. Em microssomos hepáticos e homogeneizados testiculares de rato, o diol, a diona e a 1-testosterona foram convertidos uns nos outros (Reilly & Crouch, 2004).
- Como metabólito de esteroides relacionados. O 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol apareceu na urina de um homem após uma única cápsula de um suplemento vendido como “1-Androsterone” (1-epiandrosterona) (Parr et al., Steroids 2011). Em cavalos que receberam 1-testosterona oral, ele foi um de oito metabólitos urinários (Kwok et al., Drug Test Anal 2013).
Esses estudos mostram que os esteroides 1-eno se interconvertem no corpo. Quanto de 1-testosterona uma determinada dose de 1-androstenediol produz em uma pessoa não foi relatado.
Atividade do produto final
O composto do qual se espera o efeito, a 1-testosterona, foi caracterizado em células e em ratos. Ela se ligou seletivamente ao receptor de andrógeno. Em ratos, uma dose equimolar estimulou o crescimento da próstata, das vesículas seminais e do músculo levantador do ânus com a mesma intensidade que o propionato de testosterona, e também aumentou o peso do fígado (Friedel et al., Toxicol Lett 2006). São resultados em animais. A página sobre DHB trata da 1-testosterona com mais profundidade.
Sobre as alegações de “sem estrogênio”. Os pró-hormônios 1-eno eram promovidos como capazes de dar efeitos semelhantes aos da testosterona sem os efeitos colaterais da conversão em estrogênio (Reilly & Crouch, 2004 descrevem isso como o benefício alegado). Nenhum estudo em humanos mediu estradiol, composição corporal ou efeitos colaterais após o uso de 1-androstenediol, então isso continua sendo uma alegação de marketing, e não um resultado medido.
Farmacocinética
Nenhum estudo relatou a absorção, o pico de concentração no sangue, a meia-vida ou a duração de ação do 1-androstenediol em humanos. Reilly e Crouch desenvolveram um ensaio em sangue e urina para os compostos de 1AD e hormônios relacionados, mas estudaram o metabolismo apenas em tecido de rato (J Anal Toxicol 2004). Os dados de excreção em humanos que existem descrevem quais metabólitos aparecem na urina e por quanto tempo, e não a cinética no sangue (Delbeke et al., 2002).
Situação regulatória
- Nunca foi um medicamento aprovado. Nenhum órgão regulador aprovou o 1-androstenediol para qualquer uso médico.
- Estados Unidos, antes de 2005. Precursores de testosterona e de nandrolona proibidos no esporte eram vendidos legalmente sem receita como suplementos nutricionais (Delbeke et al., 2002).
- Estados Unidos, a partir de 2005. O Anabolic Steroid Control Act of 2004, aprovado em 22 de outubro de 2004, incluiu tanto o “1-androstenediol (3β,17β-dihydroxy-5α-androst-1-ene)” quanto seu isômero 3α na definição federal de esteroides anabolizantes, com vigência 90 dias após a promulgação (Public Law 108-358). Ambos os isômeros constam da Lista III (21 CFR 1308.13). Pesquisadores situam a proibição dos pró-hormônios nos EUA no início de 2005 (Friedel et al., 2006).
- Esporte. O 1-androstenediol (5α-androst-1-ene-3β,17β-diol) é citado nominalmente na classe S1.1 (esteroides anabolizantes androgênicos) da lista da WADA. Ele é proibido dentro e fora de competição, e todas as substâncias da classe S1 são não especificadas (WADA 2026 Prohibited List).
O que a pesquisa mostra
Nenhum estudo com 1-androstenediol
Nenhum estudo randomizado ou controlado em humanos testou o 1-androstenediol para músculo, força, composição corporal ou qualquer desfecho médico. As alegações sobre seus efeitos vêm de marketing e relatos pessoais, não de estudos.
Os dados em humanos mais próximos: um pró-hormônio relacionado
O único estudo controlado em humanos da família 1-eno testou a 1-epiandrosterona (vendida como “1-Androsterone”), que o corpo converte em parte em 1-testosterona, 1-androstenediona e 1-androstenediol (Parr et al., 2011). Dezessete homens treinados em musculação foram randomizados para 330 mg/dia (n = 9) ou um placebo de açúcar (n = 8) durante um programa de treinamento de 4 semanas (Granados et al., J Appl Physiol 2014):
| Desfecho (variação em 4 semanas) | Pró-hormônio 330 mg/dia | Placebo |
|---|---|---|
| Massa magra | +6,3% | +0,5% |
| 1RM no agachamento livre | +14,3% | +5,7% |
| Colesterol HDL | −38,7% | Sem alteração significativa |
| Colesterol LDL | +32,8% | Sem alteração significativa |
| AST (enzima hepática) | +113,8% (p = 0,05) | Sem alteração significativa |
| Creatinina sérica | +19,6% | Sem alteração significativa |
Os autores concluíram que o dano superava qualquer benefício potencial. Esses resultados se referem a um composto diferente e não podem ser transferidos diretamente para o 1-androstenediol, mas são a melhor indicação do que a família de pró-hormônios 1-eno faz em pessoas.
Detecção no esporte
A maior parte da pesquisa sobre o 1-androstenediol trata de flagrar seu uso:
- No conjunto dos estudos belgas de excreção de pró-hormônios e suplementos contaminados, a ingestão de quantidades bem abaixo da dose recomendada podia levar a um resultado positivo no exame antidoping por até 120 horas (Delbeke et al., 2002).
- Métodos de espectrometria de massas para a 1-testosterona, o 1-androstene-3β,17β-diol e esteroides relacionados foram publicados, com alertas sobre semelhanças espectrais com compostos conhecidos que podem induzir a erros de interpretação (Verheyden et al., 2007).
- Em 2020, a WADA recomendou a espectrometria de massas de razão isotópica (IRMS, que distingue esteroides sintéticos dos produzidos naturalmente pela assinatura isotópica do carbono) para vários esteroides “pseudoendógenos”, incluindo o 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol. Um método de IRMS validado que abrange esse composto e os demais esteroides 1-eno foi publicado em 2022 (Piper & Thevis, Drug Test Anal 2022).
Efeitos colaterais e riscos
Não há dados de segurança em humanos para o próprio 1-androstenediol. Seus riscos só podem ser inferidos a partir de compostos relacionados:
- Lipídios. No estudo com 1-epiandrosterona, o HDL caiu 38,7% e o LDL subiu 32,8% em 4 semanas (Granados et al., 2014).
- Fígado. O mesmo estudo encontrou um aumento de 113,8% na AST. Em ratos, a 1-testosterona aumentou o peso do fígado (Friedel et al., 2006).
- Rins. A creatinina sérica subiu 19,6% e a taxa de filtração glomerular caiu 18,0% no estudo com 1-epiandrosterona (Granados et al., 2014).
- Efeitos de classe. Friedel et al. concluíram que se deve presumir que o uso de 1-testosterona traz os efeitos colaterais típicos dos esteroides anabolizantes. No conjunto dos esteroides de design de venda livre, os efeitos graves relatados incluem toxicidade hepática, colestase (bloqueio do fluxo de bile, que causa icterícia), insuficiência renal, hipogonadismo, ginecomastia e infertilidade (Rahnema et al., Andrology 2015).
Qualidade do produto
A preparação comercial de 1-androstenediol usada nos estudos belgas de excreção estava contaminada com vários outros esteroides anabolizantes (Delbeke et al., 2002). Como “1-AD” era usado tanto para o diol quanto para a diona, o nome de um produto também não identificava de forma confiável o seu conteúdo (Reilly & Crouch, 2004). Qualquer produto vendido hoje está fora do fornecimento regulado de medicamentos.
Pontos principais
- Um pró-hormônio da 1-testosterona. O 1-androstenediol é o membro 3β,17β-diol da família de esteroides 1-eno e era vendido como precursor da 1-testosterona (“DHB”).
- Nenhum estudo em humanos. Seus efeitos, sua relação dose-resposta e sua meia-vida nunca foram estudados em pessoas; as evidências vêm de química, tecido de rato e trabalhos com metabólitos urinários.
- Metabolizado principalmente a 1-androstenediona. Em estudos de excreção em humanos, a oxidação à diona foi a principal via urinária, e os esteroides 1-eno se interconvertem.
- A família é ativa, e prejudicial, em humanos. Um pró-hormônio 1-eno relacionado aumentou a massa magra e a força em um pequeno estudo de 4 semanas, mas reduziu o HDL em 38,7% e elevou a AST e a creatinina.
- Controlado e proibido. Na Lista III nos EUA desde que o Anabolic Steroid Control Act of 2004 entrou em vigor, e proibido em todos os momentos pela classe S1.1 da WADA.
Fontes
- Reilly CA, Crouch DJ. Analysis of the nutritional supplement 1AD, its metabolites, and related endogenous hormones in biological matrices using liquid chromatography-tandem mass spectrometry. J Anal Toxicol. 2004;28(1):1–10. PubMed.
- Verheyden K, Le Bizec B, Courtheyn D, et al. Mass spectrometric detection of and similarities between 1-androgens. Anal Chim Acta. 2007;586(1-2):57–72. PubMed.
- Delbeke FT, Van Eenoo P, Van Thuyne W, Desmet N. Prohormones and sport. J Steroid Biochem Mol Biol. 2002;83(1-5):245–251. PubMed.
- McGregor SJ, Erickson AJ. Identification of 5alpha-androst-1-ene-3beta,17beta-diol in the fat of Sus scrofa L.: a “nutritional supplement” not found previously in the food supply. J Nat Prod. 2003;66(9):1147–1148. PubMed.
- Parr MK, Opfermann G, Geyer H, et al. Seized designer supplement named “1-Androsterone”: identification as 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one and its urinary elimination. Steroids. 2011;76(6):540–547. PubMed.
- Kwok WH, Ho EN, Leung GN, et al. Metabolic studies of 1-testosterone in horses. Drug Test Anal. 2013;5(2):81–88. PubMed.
- Friedel A, Geyer H, Kamber M, et al. 17beta-hydroxy-5alpha-androst-1-en-3-one (1-testosterone) is a potent androgen with anabolic properties. Toxicol Lett. 2006;165(2):149–155. PubMed.
- Granados J, Gillum TL, Christmas KM, Kuennen MR. Prohormone supplement 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one enhances resistance training gains but impairs user health. J Appl Physiol. 2014;116(5):560–569. PubMed.
- Piper T, Thevis M. Addressing recent challenges in isotope ratio mass spectrometry: Development of a method applicable to 1-androstene-steroids, 6α-hydroxy-androstenedione, and androstatrienedione. Drug Test Anal. 2022;14(11-12):1891–1903. PubMed.
- Rahnema CD, Crosnoe LE, Kim ED. Designer steroids - over-the-counter supplements and their androgenic component: review of an increasing problem. Andrology. 2015;3(2):150–155. PubMed.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 11300765, 1-Androstenediol. PubChem.
- Anabolic Steroid Control Act of 2004. Public Law 108-358, 118 Stat. 1661 (22 de outubro de 2004). govinfo.
- Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. Em vigor desde 1º de janeiro de 2026. WADA.