Le 1-androstènediol (5α-androst-1-ene-3β,17β-diol), vendu sous le nom de « 1-Andro » et parfois de « 1-AD », est un stéroïde synthétique commercialisé aux États-Unis comme complément alimentaire « prohormone » en vente libre au tournant des années 2000. L’idée était que l’organisme le convertisse en 1-testostérone, l’androgène puissant aujourd’hui vendu sous le nom de « DHB » (Reilly & Crouch, J Anal Toxicol 2004 ; Verheyden et al., Anal Chim Acta 2007).
Le fait le plus important : le 1-androstènediol n’a jamais été un médicament autorisé et n’a jamais été testé dans un essai contrôlé chez l’être humain. Ce qui est publié à son sujet provient presque entièrement des laboratoires antidopage, qui étudient la façon dont il est métabolisé et dont on peut le détecter. Il est une substance contrôlée inscrite à l’annexe III (Schedule III) aux États-Unis depuis l’entrée en vigueur de l’Anabolic Steroid Control Act of 2004, et il est interdit en permanence dans le sport.
Cette page résume ce que rapportent les études de laboratoire, la recherche antidopage et les autorités de réglementation. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.
| Propriété | Détail |
|---|---|
| Classe médicamenteuse | Précurseur androgène synthétique (« prohormone ») ; isomère 1-ène de l’androstènediol |
| Nom chimique | 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol |
| Formule / masse | C₁₉H₃₀O₂, 290,4 g/mol (PubChem CID 11300765) |
| Autorisation | Jamais un médicament autorisé ; aucune indication médicale ni dose figurant sur une notice |
| Voie d’administration (telle que vendue) | Complément alimentaire oral |
| Forme active supposée | 1-Testostérone (17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one) |
| Principale voie urinaire chez l’être humain | Oxydation en 1-androstènedione |
| Demi-vie | Non mesurée chez l’être humain |
| Statut aux États-Unis | Stéroïde anabolisant de l’annexe III (Schedule III) (nommément cité dans l’Anabolic Steroid Control Act of 2004) |
| Statut AMA | Interdit en permanence (S1.1) ; substance non spécifiée |
Qu’est-ce que c’est
Le 1-androstènediol est un stéroïde à 19 atomes de carbone portant des groupes hydroxyle (OH) sur les carbones 3 et 17, tous deux en position β, et une double liaison entre les carbones 1 et 2 du cycle A. L’hydrogène du carbone 5 est en position α, ce qui l’apparente aux androgènes 5α-réduits comme la dihydrotestostérone (DHT) plutôt qu’à la testostérone elle-même (PubChem).
Il fait partie d’une petite famille de stéroïdes « 1-ène » qui partagent ce cycle A et ne diffèrent que par les groupes portés par les carbones 3 et 17 :
| Composé | Nom chimique | Groupe en C3 | Groupe en C17 |
|---|---|---|---|
| 1-Androstènediol (1-Andro) | 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol | Hydroxyle | Hydroxyle |
| 1-Androstènedione (1-AD) | 5α-androst-1-ene-3,17-dione | Cétone | Cétone |
| 1-Testostérone (« DHB ») | 17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one | Cétone | Hydroxyle |
| 1-Épiandrostérone | 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one | Hydroxyle | Cétone |
Les noms suivent la liste de l’AMA (Liste des interdictions 2026 de l’AMA (Agence mondiale antidopage)). Dans la famille 1-ène, la double liaison 1,2 remplace la double liaison 4,5 de la testostérone (Verheyden et al., 2007). Il ne faut pas le confondre avec les isomères 4-ène et 5-ène (le 4-androstènediol et le 5-androstènediol ordinaire), qui sont des composés différents, inscrits séparément dans la loi américaine et sur la liste de l’AMA (Public Law 108-358).
Le problème du nom « 1-AD »
Les noms de produits de cette famille étaient employés de façon approximative. Reilly et Crouch ont décrit le complément vendu sous le nom de « 1AD » comme contenant le diol et/ou la dione (J Anal Toxicol 2004). Un produit étiqueté « 1-AD » pouvait donc contenir du 1-androstènediol, de la 1-androstènedione, ou les deux. La dione a sa propre page : 1-Androstènedione (1-AD).
Présent dans la graisse de porc
En 2003, des chercheurs ont rapporté avoir détecté du 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol dans des extraits de graisse de porc par chromatographie en phase gazeuse couplée à la spectrométrie de masse. Les auteurs ont noté que c’était inattendu, car le composé était alors vendu comme « complément nutritionnel » mais n’avait jamais été signalé auparavant comme présent naturellement dans l’alimentation (McGregor & Erickson, J Nat Prod 2003). Cette découverte ne signifie pas que les compléments étaient issus d’aliments ; ils étaient synthétiques.
Comment il agit dans l’organisme
Conversion en d’autres stéroïdes 1-ène
La justification du 1-androstènediol est que des enzymes oxydent son groupe 3β-hydroxyle en cétone, ce qui produit de la 1-testostérone. Les données :
- Urine humaine. Dans des études d’excrétion belges menées avec un produit commercial de 1-androstènediol, l’oxydation du 1-androstènediol en 1-androstènedione est apparue comme la principale voie métabolique rénale (Delbeke et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2002).
- Conversion en 1-testostérone. Un groupe antidopage étudiant les stéroïdes 1-ène a indiqué que le 1-androstene-3β,17β-diol est transformé en 1-testostérone après administration orale (Verheyden et al., 2007).
- Tissus de rat. Dans des microsomes hépatiques et des homogénats testiculaires de rat, le diol, la dione et la 1-testostérone se convertissaient les uns en les autres (Reilly & Crouch, 2004).
- Comme métabolite de stéroïdes apparentés. Le 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol est apparu dans l’urine d’un homme après une seule gélule d’un complément vendu sous le nom de « 1-Androsterone » (1-épiandrostérone) (Parr et al., Steroids 2011). Chez des chevaux ayant reçu de la 1-testostérone par voie orale, il figurait parmi huit métabolites urinaires (Kwok et al., Drug Test Anal 2013).
Ces études montrent que les stéroïdes 1-ène se convertissent les uns en les autres dans l’organisme. La quantité de 1-testostérone produite chez une personne par une dose donnée de 1-androstènediol n’a pas été rapportée.
Activité du produit final
Le composé censé produire l’effet, la 1-testostérone, a été caractérisé sur des cellules et chez le rat. Il se liait sélectivement au récepteur des androgènes. Chez le rat, une dose équimolaire stimulait la croissance de la prostate, des vésicules séminales et du muscle releveur de l’anus aussi fortement que le propionate de testostérone, et augmentait aussi le poids du foie (Friedel et al., Toxicol Lett 2006). Ce sont des résultats chez l’animal. La page DHB traite la 1-testostérone plus en détail.
À propos des allégations « sans œstrogène ». Les prohormones 1-ène étaient présentées comme offrant des effets semblables à ceux de la testostérone sans les effets secondaires de la conversion en œstrogène (Reilly & Crouch, 2004 le décrivent comme le bénéfice revendiqué). Aucune étude chez l’être humain n’a mesuré l’estradiol, la composition corporelle ou les effets secondaires après prise de 1-androstènediol ; cela reste donc une allégation marketing plutôt qu’un résultat mesuré.
Pharmacocinétique
Aucune étude n’a rapporté l’absorption, le pic de concentration sanguine, la demi-vie ou la durée d’action du 1-androstènediol chez l’être humain. Reilly et Crouch ont mis au point un dosage sanguin et urinaire des composés 1AD et des hormones apparentées, mais n’ont étudié le métabolisme que dans des tissus de rat (J Anal Toxicol 2004). Les données d’excrétion humaines disponibles décrivent quels métabolites apparaissent dans l’urine et pendant combien de temps, pas la cinétique sanguine (Delbeke et al., 2002).
Statut réglementaire
- Jamais un médicament autorisé. Aucune autorité de réglementation n’a autorisé le 1-androstènediol pour un usage médical quel qu’il soit.
- États-Unis, avant 2005. Des précurseurs de la testostérone et de la nandrolone interdits dans le sport étaient vendus légalement sans ordonnance comme compléments nutritionnels (Delbeke et al., 2002).
- États-Unis, à partir de 2005. L’Anabolic Steroid Control Act of 2004, promulgué le 22 octobre 2004, a ajouté le « 1-androstenediol (3β,17β-dihydroxy-5α-androst-1-ene) » et son isomère 3α à la définition fédérale des stéroïdes anabolisants, avec effet 90 jours après la promulgation (Public Law 108-358). Les deux isomères sont inscrits à l’annexe III (Schedule III) (21 CFR 1308.13). Les chercheurs datent l’interdiction américaine des prohormones du début de 2005 (Friedel et al., 2006).
- Sport. Le 1-androstènediol (5α-androst-1-ene-3β,17β-diol) est nommément cité dans la classe S1.1 (stéroïdes anabolisants androgènes) de la liste de l’AMA. Il est interdit en et hors compétition, et toutes les substances de la classe S1 sont des substances non spécifiées (Liste des interdictions 2026 de l’AMA).
Ce que montre la recherche
Aucun essai sur le 1-androstènediol
Aucune étude randomisée ou contrôlée chez l’être humain n’a testé le 1-androstènediol sur le muscle, la force, la composition corporelle ou un quelconque critère médical. Les allégations sur ses effets proviennent du marketing et de témoignages, pas d’essais.
Les données humaines les plus proches : une prohormone apparentée
Le seul essai contrôlé chez l’être humain dans la famille 1-ène a testé la 1-épiandrostérone (vendue sous le nom de « 1-Androsterone »), que l’organisme convertit en partie en 1-testostérone, 1-androstènedione et 1-androstènediol (Parr et al., 2011). Dix-sept hommes entraînés en musculation ont été randomisés pour recevoir 330 mg/jour (n = 9) ou un placebo à base de sucre (n = 8) pendant un programme d’entraînement de 4 semaines (Granados et al., J Appl Physiol 2014) :
| Critère (variation sur 4 semaines) | Prohormone 330 mg/jour | Placebo |
|---|---|---|
| Masse maigre | +6,3 % | +0,5 % |
| 1RM au squat arrière | +14,3 % | +5,7 % |
| Cholestérol HDL | −38,7 % | Pas de variation significative |
| Cholestérol LDL | +32,8 % | Pas de variation significative |
| ASAT (enzyme hépatique) | +113,8 % (p = 0,05) | Pas de variation significative |
| Créatinine sérique | +19,6 % | Pas de variation significative |
Les auteurs ont conclu que les effets nocifs l’emportaient sur tout bénéfice potentiel. Ces résultats concernent un autre composé et ne peuvent pas être transposés directement au 1-androstènediol, mais ils constituent la meilleure indication de ce que fait la famille des prohormones 1-ène chez l’être humain.
Détection dans le sport
La plupart des recherches sur le 1-androstènediol portent sur la détection de son usage :
- Dans l’ensemble des études d’excrétion belges sur les prohormones et les compléments contaminés, la prise de quantités bien inférieures à la dose recommandée pouvait entraîner un contrôle antidopage positif pendant jusqu’à 120 heures (Delbeke et al., 2002).
- Des méthodes de spectrométrie de masse pour la 1-testostérone, le 1-androstene-3β,17β-diol et des stéroïdes apparentés ont été publiées, avec des mises en garde sur des similitudes spectrales avec des composés connus qui peuvent fausser l’interprétation (Verheyden et al., 2007).
- En 2020, l’AMA a recommandé la spectrométrie de masse de rapport isotopique (IRMS, qui distingue les stéroïdes synthétiques des stéroïdes produits naturellement par leur signature isotopique du carbone) pour plusieurs stéroïdes « pseudo-endogènes », dont le 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol. Une méthode IRMS validée couvrant ce composé et les autres stéroïdes 1-ène a été publiée en 2022 (Piper & Thevis, Drug Test Anal 2022).
Effets indésirables et risques
Il n’existe aucune donnée de sécurité chez l’être humain pour le 1-androstènediol lui-même. Ses risques ne peuvent être déduits que de composés apparentés :
- Lipides. Dans l’essai sur la 1-épiandrostérone, le HDL a baissé de 38,7 % et le LDL a augmenté de 32,8 % en 4 semaines (Granados et al., 2014).
- Foie. Le même essai a constaté une hausse de 113,8 % des ASAT. Chez le rat, la 1-testostérone augmentait le poids du foie (Friedel et al., 2006).
- Reins. La créatinine sérique a augmenté de 19,6 % et le débit de filtration glomérulaire a baissé de 18,0 % dans l’essai sur la 1-épiandrostérone (Granados et al., 2014).
- Effets de classe. Friedel et al. ont conclu qu’il faut supposer que l’usage de 1-testostérone comporte les effets secondaires typiques des stéroïdes anabolisants. Pour l’ensemble des stéroïdes de synthèse vendus sans ordonnance, les effets graves rapportés comprennent la toxicité hépatique, la cholestase (blocage de l’écoulement de la bile, qui provoque une jaunisse), l’insuffisance rénale, l’hypogonadisme, la gynécomastie et l’infertilité (Rahnema et al., Andrology 2015).
Qualité des produits
La préparation commerciale de 1-androstènediol utilisée dans les études d’excrétion belges était contaminée par plusieurs autres stéroïdes anabolisants (Delbeke et al., 2002). Comme « 1-AD » désignait à la fois le diol et la dione, le nom d’un produit ne permettait pas non plus d’identifier de façon fiable son contenu (Reilly & Crouch, 2004). Tout produit vendu aujourd’hui se situe en dehors du circuit réglementé des médicaments.
Points clés
- Une prohormone de la 1-testostérone. Le 1-androstènediol est le membre 3β,17β-diol de la famille des stéroïdes 1-ène et était vendu comme précurseur de la 1-testostérone (« DHB »).
- Aucun essai chez l’être humain. Ses effets, sa relation dose-effet et sa demi-vie n’ont jamais été étudiés chez l’être humain ; les données proviennent de la chimie, de tissus de rat et de l’étude des métabolites urinaires.
- Métabolisé principalement en 1-androstènedione. Dans les études d’excrétion humaines, l’oxydation en dione était la principale voie urinaire, et les stéroïdes 1-ène se convertissent les uns en les autres.
- La famille est active, et nocive, chez l’être humain. Une prohormone 1-ène apparentée a augmenté la masse maigre et la force dans un petit essai de 4 semaines, mais a réduit le HDL de 38,7 % et augmenté les ASAT et la créatinine.
- Contrôlé et interdit. Inscrit à l’annexe III (Schedule III) aux États-Unis depuis l’entrée en vigueur de l’Anabolic Steroid Control Act of 2004, et interdit en permanence au titre de la classe S1.1 de l’AMA.
Sources
- Reilly CA, Crouch DJ. Analysis of the nutritional supplement 1AD, its metabolites, and related endogenous hormones in biological matrices using liquid chromatography-tandem mass spectrometry. J Anal Toxicol. 2004;28(1):1–10. PubMed.
- Verheyden K, Le Bizec B, Courtheyn D, et al. Mass spectrometric detection of and similarities between 1-androgens. Anal Chim Acta. 2007;586(1-2):57–72. PubMed.
- Delbeke FT, Van Eenoo P, Van Thuyne W, Desmet N. Prohormones and sport. J Steroid Biochem Mol Biol. 2002;83(1-5):245–251. PubMed.
- McGregor SJ, Erickson AJ. Identification of 5alpha-androst-1-ene-3beta,17beta-diol in the fat of Sus scrofa L.: a “nutritional supplement” not found previously in the food supply. J Nat Prod. 2003;66(9):1147–1148. PubMed.
- Parr MK, Opfermann G, Geyer H, et al. Seized designer supplement named “1-Androsterone”: identification as 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one and its urinary elimination. Steroids. 2011;76(6):540–547. PubMed.
- Kwok WH, Ho EN, Leung GN, et al. Metabolic studies of 1-testosterone in horses. Drug Test Anal. 2013;5(2):81–88. PubMed.
- Friedel A, Geyer H, Kamber M, et al. 17beta-hydroxy-5alpha-androst-1-en-3-one (1-testosterone) is a potent androgen with anabolic properties. Toxicol Lett. 2006;165(2):149–155. PubMed.
- Granados J, Gillum TL, Christmas KM, Kuennen MR. Prohormone supplement 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one enhances resistance training gains but impairs user health. J Appl Physiol. 2014;116(5):560–569. PubMed.
- Piper T, Thevis M. Addressing recent challenges in isotope ratio mass spectrometry: Development of a method applicable to 1-androstene-steroids, 6α-hydroxy-androstenedione, and androstatrienedione. Drug Test Anal. 2022;14(11-12):1891–1903. PubMed.
- Rahnema CD, Crosnoe LE, Kim ED. Designer steroids - over-the-counter supplements and their androgenic component: review of an increasing problem. Andrology. 2015;3(2):150–155. PubMed.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 11300765, 1-Androstenediol. PubChem.
- Anabolic Steroid Control Act of 2004. Public Law 108-358, 118 Stat. 1661 (22 octobre 2004). govinfo.
- Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. En vigueur depuis le 1er janvier 2026. WADA.