El 1-androstenediol (5α-androst-1-ene-3β,17β-diol), vendido como «1-Andro» y a veces como «1-AD», es un esteroide sintético que se comercializó en EE. UU. como suplemento «prohormonal» de venta libre en torno al inicio de la década de 2000. La idea era que el organismo lo convierte en 1-testosterona, el potente andrógeno que hoy se vende como «DHB» (Reilly & Crouch, J Anal Toxicol 2004; Verheyden et al., Anal Chim Acta 2007).
El dato más importante: el 1-androstenediol nunca fue un medicamento aprobado y nunca se ha probado en un ensayo controlado en humanos. Lo que se ha publicado sobre él procede casi por completo de laboratorios de control antidopaje, que estudian cómo se metaboliza y cómo detectarlo. Es una sustancia controlada de la Lista III (Schedule III) en EE. UU. desde que entró en vigor la Anabolic Steroid Control Act of 2004, y está prohibido en el deporte en todo momento.
Esta página resume lo que informan los estudios de laboratorio, la investigación antidopaje y las autoridades reguladoras. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.
| Propiedad | Detalle |
|---|---|
| Clase de fármaco | Precursor androgénico sintético («prohormona»); isómero 1-eno del androstenediol |
| Nombre químico | 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol |
| Fórmula / peso | C₁₉H₃₀O₂, 290,4 g/mol (PubChem CID 11300765) |
| Aprobación | Nunca fue un fármaco aprobado; sin indicación médica ni dosis en ficha técnica |
| Vía (tal como se vendía) | Suplemento oral |
| Forma activa propuesta | 1-Testosterona (17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one) |
| Principal vía urinaria en humanos | Oxidación a 1-androstenediona |
| Vida media | No medida en humanos |
| Situación en EE. UU. | Esteroide anabólico de la Lista III (mencionado expresamente en la Anabolic Steroid Control Act of 2004) |
| Situación ante la AMA/WADA | Prohibido en todo momento (S1.1); sustancia no especificada |
Qué es
El 1-androstenediol es un esteroide de 19 carbonos con grupos hidroxilo (OH) en los carbonos 3 y 17, ambos en posición β, y un doble enlace entre los carbonos 1 y 2 del anillo A. El hidrógeno del carbono 5 está en posición α, lo que lo emparenta con los andrógenos 5α-reducidos como la dihidrotestosterona (DHT) más que con la propia testosterona (PubChem).
Pertenece a una pequeña familia de esteroides «1-eno» que comparten este anillo A y solo se diferencian en los grupos de los carbonos 3 y 17:
| Compuesto | Nombre químico | Grupo en C3 | Grupo en C17 |
|---|---|---|---|
| 1-Androstenediol (1-Andro) | 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol | Hidroxilo | Hidroxilo |
| 1-Androstenediona (1-AD) | 5α-androst-1-ene-3,17-dione | Cetona | Cetona |
| 1-Testosterona («DHB») | 17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one | Cetona | Hidroxilo |
| 1-Epiandrosterona | 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one | Hidroxilo | Cetona |
Los nombres siguen la lista de la AMA/WADA (Lista de Prohibiciones 2026 de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA)). En la familia 1-eno, el doble enlace 1,2 sustituye al doble enlace 4,5 de la testosterona (Verheyden et al., 2007). No debe confundirse con los isómeros 4-eno y 5-eno (4-androstenediol y el 5-androstenediol común), que son compuestos distintos y figuran por separado en la legislación estadounidense y en la lista de la AMA/WADA (Public Law 108-358).
El problema del nombre «1-AD»
Los nombres de los productos de esta familia se usaban con poca precisión. Reilly y Crouch describieron que el suplemento vendido como «1AD» contenía el diol y/o la diona (J Anal Toxicol 2004). Por tanto, un producto etiquetado como «1-AD» podía contener 1-androstenediol, 1-androstenediona o ambos. La diona tiene su propia página: 1-androstenediona (1-AD).
Hallado en grasa de cerdo
En 2003, unos investigadores informaron de que habían detectado 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol en extractos de grasa de cerdo mediante cromatografía de gases-espectrometría de masas. Los autores señalaron que era inesperado, porque el compuesto se vendía entonces como «suplemento nutricional», pero no se había descrito antes como presente de forma natural en la cadena alimentaria (McGregor & Erickson, J Nat Prod 2003). El hallazgo no significa que los suplementos se obtuvieran de alimentos; eran sintéticos.
Cómo actúa en el cuerpo
Conversión en otros esteroides 1-eno
El fundamento del 1-androstenediol es que ciertas enzimas oxidan su grupo 3β-hidroxilo a cetona y producen 1-testosterona. La evidencia:
- Orina humana. En estudios belgas de excreción con un producto comercial de 1-androstenediol, la oxidación del 1-androstenediol a 1-androstenediona pareció ser la principal vía metabólica renal (Delbeke et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2002).
- Conversión en 1-testosterona. Un grupo de control antidopaje que estudiaba los esteroides 1-eno afirmó que el 1-androstene-3β,17β-diol se transforma en 1-testosterona tras su administración oral (Verheyden et al., 2007).
- Tejido de rata. En microsomas hepáticos y homogeneizados testiculares de rata, el diol, la diona y la 1-testosterona se convertían unos en otros (Reilly & Crouch, 2004).
- Como metabolito de esteroides relacionados. El 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol apareció en la orina de un hombre tras una sola cápsula de un suplemento vendido como «1-Androsterone» (1-epiandrosterona) (Parr et al., Steroids 2011). En caballos que recibieron 1-testosterona oral, fue uno de ocho metabolitos urinarios (Kwok et al., Drug Test Anal 2013).
Estos estudios muestran que los esteroides 1-eno se interconvierten en el organismo. No se ha informado cuánta 1-testosterona produce en una persona una dosis determinada de 1-androstenediol.
Actividad del producto final
El compuesto del que se espera el efecto, la 1-testosterona, se ha caracterizado en células y en ratas. Se unió de forma selectiva al receptor de andrógenos. En ratas, una dosis equimolar estimuló el crecimiento de la próstata, las vesículas seminales y el músculo elevador del ano con la misma intensidad que el propionato de testosterona, y además aumentó el peso del hígado (Friedel et al., Toxicol Lett 2006). Son resultados en animales. La página de DHB trata la 1-testosterona con más detalle.
Sobre las afirmaciones de «sin estrógeno». Las prohormonas 1-eno se promocionaban como capaces de dar efectos similares a los de la testosterona sin los efectos secundarios de la conversión a estrógeno (Reilly & Crouch, 2004 lo describen como el beneficio que se les atribuía). Ningún estudio en humanos ha medido el estradiol, la composición corporal ni los efectos secundarios tras el 1-androstenediol, por lo que esto sigue siendo una afirmación publicitaria y no un resultado medido.
Farmacocinética
Ningún estudio ha informado de la absorción, la concentración máxima en sangre, la vida media ni la duración de acción del 1-androstenediol en humanos. Reilly y Crouch desarrollaron un análisis en sangre y orina para los compuestos de 1AD y hormonas relacionadas, pero estudiaron el metabolismo solo en tejido de rata (J Anal Toxicol 2004). Los datos de excreción en humanos que existen describen qué metabolitos aparecen en la orina y durante cuánto tiempo, no la cinética en sangre (Delbeke et al., 2002).
Situación regulatoria
- Nunca fue un fármaco aprobado. Ninguna autoridad reguladora ha aprobado el 1-androstenediol para ningún uso médico.
- Estados Unidos, antes de 2005. Precursores de la testosterona y la nandrolona prohibidos en el deporte se vendían legalmente sin receta como suplementos nutricionales (Delbeke et al., 2002).
- Estados Unidos, desde 2005. La Anabolic Steroid Control Act of 2004, aprobada el 22 de octubre de 2004, añadió tanto el «1-androstenediol (3β,17β-dihydroxy-5α-androst-1-ene)» como su isómero 3α a la definición federal de esteroides anabólicos, con efecto 90 días después de su promulgación (Public Law 108-358). Ambos isómeros figuran en la Lista III (21 CFR 1308.13). Los investigadores sitúan la prohibición de las prohormonas en EE. UU. a comienzos de 2005 (Friedel et al., 2006).
- Deporte. El 1-androstenediol (5α-androst-1-ene-3β,17β-diol) figura expresamente en la clase S1.1 (esteroides anabólicos androgénicos) de la lista de la AMA/WADA. Está prohibido dentro y fuera de competición, y todas las sustancias de la clase S1 son no especificadas (WADA 2026 Prohibited List).
Qué muestra la investigación
No hay ensayos con 1-androstenediol
Ningún estudio aleatorizado o controlado en humanos ha probado el 1-androstenediol en cuanto a músculo, fuerza, composición corporal o cualquier resultado médico. Las afirmaciones sobre sus efectos proceden de la publicidad y de testimonios, no de ensayos.
Los datos en humanos más cercanos: una prohormona relacionada
El único ensayo controlado en humanos de la familia 1-eno probó la 1-epiandrosterona (vendida como «1-Androsterone»), que el organismo convierte en parte en 1-testosterona, 1-androstenediona y 1-androstenediol (Parr et al., 2011). Diecisiete hombres entrenados en fuerza fueron asignados aleatoriamente a 330 mg/día (n = 9) o a un placebo de azúcar (n = 8) durante un programa de entrenamiento de 4 semanas (Granados et al., J Appl Physiol 2014):
| Resultado (cambio en 4 semanas) | Prohormona 330 mg/día | Placebo |
|---|---|---|
| Masa magra | +6,3 % | +0,5 % |
| 1RM en sentadilla trasera | +14,3 % | +5,7 % |
| Colesterol HDL | −38,7 % | Sin cambio significativo |
| Colesterol LDL | +32,8 % | Sin cambio significativo |
| AST (enzima hepática) | +113,8 % (p = 0,05) | Sin cambio significativo |
| Creatinina sérica | +19,6 % | Sin cambio significativo |
Los autores concluyeron que el daño superaba cualquier posible beneficio. Estos resultados corresponden a un compuesto diferente y no pueden trasladarse directamente al 1-androstenediol, pero son la mejor indicación de lo que hace en las personas la familia de prohormonas 1-eno.
Detección en el deporte
La mayor parte de la investigación sobre el 1-androstenediol trata de detectar su uso:
- En el conjunto de los estudios belgas de excreción de prohormonas y suplementos contaminados, la ingesta de cantidades muy inferiores a la dosis recomendada podía dar lugar a un resultado positivo en un control antidopaje durante hasta 120 horas (Delbeke et al., 2002).
- Se han publicado métodos de espectrometría de masas para la 1-testosterona, el 1-androstene-3β,17β-diol y esteroides relacionados, con advertencias sobre similitudes espectrales con compuestos conocidos que pueden inducir a error en la interpretación (Verheyden et al., 2007).
- En 2020, la AMA/WADA recomendó la espectrometría de masas de relaciones isotópicas (IRMS, que distingue los esteroides sintéticos de los producidos de forma natural por su firma isotópica de carbono) para varios esteroides «pseudoendógenos», entre ellos el 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol. En 2022 se publicó un método IRMS validado que lo abarca a él y a los demás esteroides 1-eno (Piper & Thevis, Drug Test Anal 2022).
Efectos secundarios y riesgos
No hay datos de seguridad en humanos sobre el propio 1-androstenediol. Sus riesgos solo pueden deducirse a partir de compuestos relacionados:
- Lípidos. En el ensayo con 1-epiandrosterona, el HDL bajó un 38,7 % y el LDL subió un 32,8 % en 4 semanas (Granados et al., 2014).
- Hígado. El mismo ensayo observó un aumento del 113,8 % de la AST. En ratas, la 1-testosterona aumentó el peso del hígado (Friedel et al., 2006).
- Riñones. En el ensayo con 1-epiandrosterona, la creatinina sérica subió un 19,6 % y la tasa de filtración glomerular bajó un 18,0 % (Granados et al., 2014).
- Efectos de clase. Friedel et al. concluyeron que debe suponerse que el uso de 1-testosterona conlleva los efectos secundarios típicos de los esteroides anabólicos. En el conjunto de los esteroides de diseño de venta libre, los efectos graves notificados incluyen toxicidad hepática, colestasis (bloqueo del flujo biliar, que causa ictericia), insuficiencia renal, hipogonadismo, ginecomastia e infertilidad (Rahnema et al., Andrology 2015).
Calidad del producto
El preparado comercial de 1-androstenediol utilizado en los estudios belgas de excreción estaba contaminado con varios otros esteroides anabólicos (Delbeke et al., 2002). Como «1-AD» se usaba tanto para el diol como para la diona, el nombre de un producto tampoco identificaba con fiabilidad su contenido (Reilly & Crouch, 2004). Cualquier producto que se venda hoy está fuera del suministro regulado de medicamentos.
Puntos clave
- Una prohormona de la 1-testosterona. El 1-androstenediol es el miembro 3β,17β-diol de la familia de esteroides 1-eno y se vendía como precursor de la 1-testosterona («DHB»).
- Sin ensayos en humanos. Sus efectos, su relación dosis-respuesta y su vida media nunca se han estudiado en personas; la evidencia procede de la química, de tejido de rata y de trabajos sobre metabolitos urinarios.
- Se metaboliza principalmente a 1-androstenediona. En los estudios de excreción en humanos, la oxidación a la diona fue la principal vía urinaria, y los esteroides 1-eno se interconvierten.
- La familia es activa, y dañina, en humanos. Una prohormona 1-eno relacionada aumentó la masa magra y la fuerza en un pequeño ensayo de 4 semanas, pero redujo el HDL un 38,7 % y elevó la AST y la creatinina.
- Controlado y prohibido. En la Lista III en EE. UU. desde que entró en vigor la Anabolic Steroid Control Act of 2004, y prohibido en todo momento según la clase S1.1 de la AMA/WADA.
Fuentes
- Reilly CA, Crouch DJ. Analysis of the nutritional supplement 1AD, its metabolites, and related endogenous hormones in biological matrices using liquid chromatography-tandem mass spectrometry. J Anal Toxicol. 2004;28(1):1–10. PubMed.
- Verheyden K, Le Bizec B, Courtheyn D, et al. Mass spectrometric detection of and similarities between 1-androgens. Anal Chim Acta. 2007;586(1-2):57–72. PubMed.
- Delbeke FT, Van Eenoo P, Van Thuyne W, Desmet N. Prohormones and sport. J Steroid Biochem Mol Biol. 2002;83(1-5):245–251. PubMed.
- McGregor SJ, Erickson AJ. Identification of 5alpha-androst-1-ene-3beta,17beta-diol in the fat of Sus scrofa L.: a “nutritional supplement” not found previously in the food supply. J Nat Prod. 2003;66(9):1147–1148. PubMed.
- Parr MK, Opfermann G, Geyer H, et al. Seized designer supplement named “1-Androsterone”: identification as 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one and its urinary elimination. Steroids. 2011;76(6):540–547. PubMed.
- Kwok WH, Ho EN, Leung GN, et al. Metabolic studies of 1-testosterone in horses. Drug Test Anal. 2013;5(2):81–88. PubMed.
- Friedel A, Geyer H, Kamber M, et al. 17beta-hydroxy-5alpha-androst-1-en-3-one (1-testosterone) is a potent androgen with anabolic properties. Toxicol Lett. 2006;165(2):149–155. PubMed.
- Granados J, Gillum TL, Christmas KM, Kuennen MR. Prohormone supplement 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one enhances resistance training gains but impairs user health. J Appl Physiol. 2014;116(5):560–569. PubMed.
- Piper T, Thevis M. Addressing recent challenges in isotope ratio mass spectrometry: Development of a method applicable to 1-androstene-steroids, 6α-hydroxy-androstenedione, and androstatrienedione. Drug Test Anal. 2022;14(11-12):1891–1903. PubMed.
- Rahnema CD, Crosnoe LE, Kim ED. Designer steroids - over-the-counter supplements and their androgenic component: review of an increasing problem. Andrology. 2015;3(2):150–155. PubMed.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 11300765, 1-Androstenediol. PubChem.
- Anabolic Steroid Control Act of 2004. Public Law 108-358, 118 Stat. 1661 (22 de octubre de 2004). govinfo.
- Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. En vigor desde el 1 de enero de 2026. WADA.