ACP-105 ist ein experimenteller nichtsteroidaler SARM (selektiver Androgenrezeptor-Modulator), der von ACADIA Pharmaceuticals entdeckt und 2009 erstmals beschrieben wurde. Ein SARM ist eine Substanz, die den Androgenrezeptor in Muskel und Knochen aktivieren, Gewebe wie die Prostata aber weniger beeinflussen soll. ACP-105 wurde nicht zu einem zugelassenen Arzneimittel weiterentwickelt.
Die wichtigste Tatsache über ACP-105 ist, dass es bisher nur an Zellen, an Tieren und in Anti-Doping-Laboren untersucht wurde. Es wurde keine Studie am Menschen zu seiner Wirksamkeit oder Sicherheit veröffentlicht oder registriert. Trotzdem wird es online verkauft, und Anti-Doping-Labore haben Tests für menschliche Proben und Pferdeproben entwickelt.
Diese Seite fasst zusammen, was die Entdeckungsarbeit, spätere Tierstudien, die Anti-Doping-Forschung und Behörden berichten. Sie dient ausschließlich der Information und ist keine medizinische Beratung.
| Eigenschaft | Angabe |
|---|---|
| Wirkstoffklasse | Nichtsteroidaler SARM, chemische Klasse der Tropanole (8-Azabicyclo[3.2.1]octan) |
| Entwickler | ACADIA Pharmaceuticals; erstmals 2009 beschrieben |
| Chemie | C₁₆H₁₉ClN₂O, 290,8 g/mol (PubChem CID 11638442) |
| Aktivität am Androgenrezeptor | Partieller Agonist im Vergleich zu Testosteron (zellbasierte Assays) |
| Untersuchte Dosen | Nur Tier- und Zellstudien; keine Studie am Menschen zu Wirksamkeit oder Sicherheit |
| Halbwertszeit | Kein Wert beim Menschen; etwa 2,1 h bei Hunden und 2,5 h bei Ratten nach intravenöser Gabe |
| Studien am Menschen | Keine veröffentlicht; keine auf ClinicalTrials.gov gefunden |
| Status in den USA | Nicht von der FDA (US-Arzneimittelbehörde) zugelassen; laut FDA dürfen SARMs nicht legal als Nahrungsergänzungsmittel oder Arzneimittel vermarktet werden; nicht in DEA Schedule III (Anlage III des US-Betäubungsmittelrechts) genannt |
| WADA-Status | Als SARM jederzeit verboten (Klasse S1.2, andere anabole Wirkstoffe) |
Was es ist
Der chemische Name von ACP-105 lautet 2-chloro-4-[(1R,5S)-3-hydroxy-3-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-3-methylbenzonitrile (PubChem). Einfach gesagt handelt es sich um einen Benzolring mit einer Nitrilgruppe, einem Chloratom und einer Methylgruppe, der über ein Stickstoffatom mit einem tropanähnlichen bicyclischen Ring verbunden ist, der eine Hydroxyl- und eine Methylgruppe trägt. Es besitzt kein Steroidgerüst und kann deshalb vom Körper nicht wie Testosteron in Östrogen oder Dihydrotestosteron (DHT) umgewandelt werden.
Wissenschaftler von ACADIA fanden die Substanzreihe, aus der ACP-105 stammt, durch Hochdurchsatz-Screening mit einem zellbasierten Test der Rezeptoraktivierung namens R-SAT (receptor selection and amplification technology) (Schlienger et al., J Med Chem 2009). Die Arbeit beschreibt ACP-105 als potenten SARM mit partiell agonistischer Aktivität im Vergleich zu Testosteron. Ein partieller Agonist aktiviert den Rezeptor, erzeugt aber eine geringere maximale Antwort als ein voller Agonist. Aus derselben chemischen Reihe gingen auch mehrere Androgenrezeptor-Blocker hervor.
Anti-Doping-Chemiker ordnen ACP-105 zusammen mit ACADIAs früherer Substanz AC-262536 den „Tropanol“-SARMs zu (Stacchini et al., J Pharm Biomed Anal 2021). Andere SARMs in dieser Bibliothek, etwa Ostarin, Ligandrol und RAD-140, gehören zu anderen chemischen Klassen, und für mehrere von ihnen gibt es zumindest einige Studiendaten am Menschen. Für ACP-105 nicht.
Zellbasierte Daten
Die In-vitro-Ergebnisse der Entdeckungsarbeit sind in der Datenbank ChEMBL erfasst (ChEMBL):
| Assay (Zellen, keine Menschen) | Ergebnis für ACP-105 |
|---|---|
| Normaler Androgenrezeptor, R-SAT-Assay: Potenz (EC50) | Etwa 1 nM |
| Normaler Androgenrezeptor, R-SAT-Assay: maximale Wirkung | 81 % der DHT-Antwort |
| Mutierter Rezeptor (T877A, kommt bei manchen Prostatakrebsformen vor): maximale Wirkung | 37 % der DHT-Antwort |
EC50 ist die Konzentration, bei der die Hälfte der maximalen Wirkung der Substanz erreicht wird. Diese Werte beschreiben die Rezeptoraktivierung in gentechnisch veränderten Zellen und erlauben keine Vorhersage von Wirkungen oder einer sicheren Exposition beim Menschen.
Wie es sich im Körper verhält
Es gibt keine veröffentlichten pharmakokinetischen Daten zu ACP-105 beim Menschen: keine gemessene Aufnahme, keinen Spitzenspiegel und keine Halbwertszeit beim Menschen. Die einzigen Messwerte stammen von Tieren und von Leberzellen im Labor, wie sie aus der Entdeckungsarbeit erfasst wurden (ChEMBL):
| Messgröße | Ergebnis | Modell |
|---|---|---|
| Eliminationshalbwertszeit nach intravenöser Gabe | Etwa 2,5 h (147,5 min) | Ratten |
| Eliminationshalbwertszeit nach intravenöser Gabe | 2,1 h | Beagle-Hunde |
| Orale Bioverfügbarkeit | 38 % | Ratten |
| Orale Bioverfügbarkeit | 56 % | Beagle-Hunde |
| Halbwertszeit der metabolischen Stabilität | 5 h | Menschliche Leberzellen in Kultur (keine Halbwertszeit im Blut) |
Eine Computermodellierungsstudie aus dem Jahr 2025 sagte eine kurze Halbwertszeit von etwa 1,18 h, einen umfangreichen Abbau hauptsächlich durch das Leberenzym CYP3A4 sowie einen Übertritt ins Gehirn voraus (Fijałkowska und Jurowski, Arch Toxicol 2025). Das sind Vorhersagen, keine Messungen. Eine Studie an Mäusen verwies auf Tierdaten, die zeigen, dass ACP-105 die Blut-Hirn-Schranke überwindet (George et al., ACS Chem Neurosci 2013).
Zu Angaben zur Halbwertszeit. Websites nennen für ACP-105 oft eine genaue Halbwertszeit in Stunden, als sei sie am Menschen gemessen worden. Das ist nicht der Fall. Die Messwerte stammen von Ratten und Hunden, und die Computervorhersage weicht vom Laborwert aus Leberzellen ab.
Stoffwechsel
Das meiste, was über den Abbau von ACP-105 bekannt ist, stammt aus der Anti-Doping-Forschung:
| Studie | Modell | Hauptergebnis |
|---|---|---|
| Thevis et al., Eur J Mass Spectrom 2014 | Ratten, orale Gabe | 7 Haupt-Phase-I-Metaboliten (3 monohydroxyliert, 4 bishydroxyliert); im Rattenurin bis zu 4 bzw. 6 Tage nachweisbar |
| Subhahar et al., Drug Test Anal 2021 | Rennpferde, orale Gabe | 19 Metaboliten im Urin; ACP-105 und Metaboliten bis zu 72 h nachgewiesen |
| Broberg et al., Metabolites 2021 | Pferde, orale Gabe, dazu Leberpräparate von Mensch und Pferd | 21 Metaboliten vorläufig in Blut und Urin identifiziert, darunter Glucuronide |
| Broberg et al., J Chromatogr B 2023 | Menschliche Leberpräparate, dazu eine menschliche Urinprobe nach einer einzelnen niedrigen Dosis | 18 Metaboliten in vitro; 7 im menschlichen Urin, hauptsächlich hydroxylierte Formen und Glucuronide |
Die Studie von 2023 liefert die einzigen veröffentlichten Daten zu einer Exposition beim Menschen. Sie analysierte eine einzelne Urinprobe nach der Einnahme, um Marker für Dopingtests zu finden. Wirkungen, Sicherheit oder Blutspiegel wurden nicht gemessen.
Was die Forschung zeigt
Die Rattenstudie
Die einzigen veröffentlichten Muskeldaten stammen aus ACADIAs 2-wöchiger Studie an kastrierten männlichen Ratten (Schlienger et al., 2009). Die Kastration entfernt das körpereigene Testosteron der Tiere, sodass jede androgenähnliche Wirkung der Testsubstanz zugeschrieben werden kann. Laut der Arbeit verbesserte ACP-105 anabole Messgrößen. ChEMBL verzeichnet folgende Ergebnisse aus der Studie (ChEMBL):
| Gewebe (kastrierte Ratten, 14 Tage, Pumpe unter der Haut) | Umkehr des kastrationsbedingten Verlusts |
|---|---|
| Musculus levator ani (ein kleiner, androgenempfindlicher Beckenmuskel), 1 mg/kg/Tag | 67 % |
| Prostata, 0,3–3 mg/kg/Tag | 21 % |
In diesem Rattenmodell stellte die Substanz mehr vom Muskel als von der Prostata wieder her. Dieses Muster ist gemeint, wenn bei einem SARM von „Gewebeselektivität“ die Rede ist. Organgewichte von Ratten zeigen nicht, ob dieselbe Selektivität oder überhaupt ein Nutzen beim Menschen auftreten würde.
Zu anabol-androgenen Verhältnissen. Online-Quellen nennen für ACP-105 oft ein genaues anabol-androgenes Verhältnis. Wir konnten in der Primärliteratur keines finden und nennen deshalb auch keines. Die obigen Rattenwerte stammen aus unterschiedlichen Dosisbereichen und sind kein Verhältnis.
Studien zu Gehirn und Verhalten bei Mäusen
ACP-105 wurde außerdem als Forschungswerkzeug in Mausmodellen der Gehirnalterung getestet:
- Strahlenmodell. Bei weiblichen Mäusen, die mit 10 Gy bestrahlt wurden (7–8 Mäuse pro Gruppe), schnitten bestrahlte Mäuse unter Vehikel bei einer Gleichgewichtsaufgabe (Rotorod) schlechter ab, bestrahlte Mäuse unter ACP-105 dagegen nicht. ACP-105 verstärkte außerdem die hinweisreizgebundene Furchtkonditionierung, einen Gedächtnistest (Dayger et al., Brain Res 2011).
- Alzheimer-Modell. Bei kastrierten männlichen Mäusen, die gentechnisch so verändert waren, dass sie Alzheimer-ähnliche Veränderungen entwickeln, verringerte ACP-105 allein angstähnliches Verhalten. Erst die Kombination von ACP-105 mit einem Östrogenrezeptor-beta-Agonisten (AC-186) senkte die Amyloid-β-Spiegel und verbesserte das räumliche Gedächtnis (George et al., 2013).
Dies sind kleine Tierstudien zu Gehirnendpunkten. Sie sagen nichts über Muskeln, Leistungsfähigkeit oder Sicherheit beim Menschen aus.
Daten am Menschen
Keine. Wir fanden keine veröffentlichte Studie am Menschen zu den Wirkungen von ACP-105, und Suchen auf ClinicalTrials.gov ergaben keine registrierten Studien. Ein systematischer Review aus dem Jahr 2023 zur Sicherheit von SARMs bei gesunden Erwachsenen umfasste 18 klinische Studien und 15 Fallberichte oder Fallserien; keine davon betraf ACP-105 (Vignali et al., J Xenobiot 2023).
Behauptungen über Muskelaufbau, Fettabbau, Kraft, Ausdauer oder Regeneration durch ACP-105 beim Menschen beruhen daher nicht auf kontrollierter Evidenz.
Nebenwirkungen und Risiken
Keine substanzspezifischen Sicherheitsdaten beim Menschen
Da ACP-105 nie auf seine Sicherheit beim Menschen getestet wurde, sind seine Nebenwirkungen, sein sicherer Expositionsbereich und seine Wechselwirkungen unbekannt. Zwei Studien aus dem Jahr 2025 nutzten ausschließlich Computermodelle, um die Toxizität von ACP-105 vorherzusagen, einschließlich Wirkungen auf den Herzrhythmus (hERG) und Mutagenität (Fijałkowska und Jurowski, Arch Toxicol 2025), sowie seine Verarbeitung im Körper (Fijałkowska und Jurowski, 2025). Solche Vorhersagen können auf Fragen für Labortests hinweisen, sind aber kein Beleg für Sicherheit oder Schaden beim Menschen.
Als Androgenrezeptor-Agonist dürfte ACP-105 wie andere Androgene auf den hormonellen Rückkopplungskreis wirken, der die körpereigene Testosteronproduktion steuert. Wie stark das beim Menschen geschieht, wurde nie gemessen.
Risiken der Substanzklasse
Die FDA warnt, dass SARMs nicht von der FDA zugelassen sind und dass Studien und Berichte sie mit schweren oder lebensbedrohlichen Problemen in Verbindung bringen (FDA, 2023), darunter:
- erhöhtes Risiko für Herzinfarkt oder Schlaganfall;
- Leberschäden und akutes Leberversagen;
- Psychosen oder Halluzinationen sowie Schlafstörungen;
- sexuelle Funktionsstörungen, Unfruchtbarkeit und Hodenschrumpfung;
- Fehlgeburt.
Veröffentlichte Falldaten betreffen vor allem die Leber:
| Quelle | Ergebnis (SARMs als Klasse) |
|---|---|
| Vignali et al., 2023, systematischer Review, 33 Studien | 15 berichtete Fälle arzneimittelbedingter Leberschädigung, 1 Achillessehnenriss, 1 Rhabdomyolyse; Erhöhung der ALT (eines Leberenzyms) bei durchschnittlich 7,1 % der SARM-exponierten Studienteilnehmenden |
| Leciejewska et al., Eur J Clin Pharmacol 2024, Review gemeldeter Fälle | 20 veröffentlichte Berichte über unerwünschte Ereignisse seit 2020, überwiegend cholestatische oder hepatozelluläre Leberschädigung mit Gelbsucht |
Diese Befunde betreffen andere SARMs, nicht speziell ACP-105, und lassen sich nicht ohne Weiteres gleichermaßen auf jede Substanz übertragen.
Qualität und Verunreinigungen
ACP-105 wird nicht unter pharmazeutischer Qualitätskontrolle hergestellt. In einer in JAMA veröffentlichten Analyse von 44 online als SARMs verkauften Produkten (Van Wagoner et al., JAMA 2017):
| Befund | Produkte |
|---|---|
| Enthielten 1 oder mehrere SARMs | 23 von 44 (52 %) |
| Enthielten stattdessen oder zusätzlich ein anderes nicht zugelassenes Arzneimittel | 17 von 44 (39 %) |
| Enthielten nicht auf dem Etikett angegebene Substanzen | 11 von 44 (25 %) |
| Enthielten keinen Wirkstoff | 4 von 44 (9 %) |
| Menge entsprach dem Etikett | 18 von 44 (41 %) |
Die nachgewiesenen SARMs waren Ostarin, LGD-4033 und Andarin. Wer kauft, kann daher nicht sicher sein, was ein als ACP-105 deklariertes Produkt tatsächlich enthält und in welcher Menge.
Rechtsstatus und Anti-Doping
- Vereinigte Staaten. ACP-105 ist kein zugelassenes Arzneimittel. Die FDA erklärt, dass SARMs „in den USA nicht legal als Nahrungsergänzungsmittel oder Arzneimittel vermarktet werden dürfen“ (FDA, 2023). Unter den anabolen Steroiden in DEA Schedule III ist es nicht aufgeführt (21 CFR 1308.13).
- Sport. SARMs stehen seit 2008 auf der Verbotsliste der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) (Thevis und Schänzer, Mol Cell Endocrinol 2018). Die Liste 2026 verbietet SARMs jederzeit, also in und außerhalb von Wettkämpfen, unter S1.2 „Andere anabole Wirkstoffe“ als nicht spezifische Substanzen (WADA-Verbotsliste 2026). Die Beispiele der Liste sind nicht abschließend, daher fällt ACP-105 darunter, auch wenn es nicht namentlich genannt wird.
Labore haben Tests entwickelt, die ACP-105 einschließen:
| Matrix | Kontext | Quelle |
|---|---|---|
| Referenzmaterial | Fragmentierungsdaten, um ACP-105 in Dopingnachweisverfahren im Sport aufzunehmen | Thevis et al., Rapid Commun Mass Spectrom 2013 |
| Menschlicher Urin | Validierte Multi-SARM-Methode; Nachweisvermögen 0,1–1,0 ng/mL über die untersuchten Substanzen hinweg | Stacchini et al., 2021 |
| Menschlicher Urin | Zwei monohydroxylierte Metaboliten als Testziele vorgeschlagen | Broberg et al., 2023 |
| Menschliches Haar | Validiertes Screening auf 9 SARMs und 2 Stoffwechselmodulatoren | Gheddar et al., J Chromatogr B 2021 |
| Pferdeurin und -plasma | Metaboliten als Zielanalyten für die Dopingkontrolle bei Pferden | Broberg et al., 2021; Subhahar et al., 2021 |
Das Wichtigste in Kürze
- Eine nicht zugelassene Forschungssubstanz. ACP-105 ist ein nichtsteroidaler SARM von ACADIA Pharmaceuticals, 2009 beschrieben und nie als Arzneimittel zugelassen.
- Nur präklinische Daten. In Zellen ist es ein partieller Androgenrezeptor-Agonist, und bei kastrierten Ratten stellte es über 2 Wochen mehr Beckenmuskulatur als Prostatagewicht wieder her.
- Keine Studien am Menschen. Es gibt keine veröffentlichten Daten am Menschen zu Wirksamkeit, Sicherheit oder Blutspiegeln und keine registrierten Studien. Die einzigen Daten vom Menschen sind eine Metabolitenanalyse für Dopingtests.
- Angaben zur Halbwertszeit sind keine Humandaten. Gemessene Halbwertszeiten von etwa 2–2,5 h stammen von Ratten und Hunden.
- Klassenrisiken und unzuverlässige Produkte. Die FDA bringt SARMs mit Leberschäden und anderen schweren Schäden in Verbindung, und als SARMs verkaufte Produkte sind häufig falsch deklariert.
- Im Sport verboten. Die WADA verbietet alle SARMs jederzeit, und Anti-Doping-Methoden weisen ACP-105 und seine Metaboliten bereits nach.
Quellen
- Schlienger N, Lund BW, Pawlas J, et al. Synthesis, structure-activity relationships, and characterization of novel nonsteroidal and selective androgen receptor modulators. J Med Chem. 2009;52(22):7186–7191. PubMed.
- European Bioinformatics Institute. ACP-105, ChEMBL compound CHEMBL3084681 (Bioaktivitätsdaten aus Schlienger et al. 2009, ChEMBL-Dokument CHEMBL1156129). ChEMBL.
- National Center for Biotechnology Information. ACP-105, PubChem CID 11638442. PubChem.
- Stacchini C, Botrè F, Comunità F, et al. Simultaneous detection of different chemical classes of selective androgen receptor modulators in urine by liquid chromatography-mass spectrometry-based techniques. J Pharm Biomed Anal. 2021;195:113849. PubMed.
- Fijałkowska O, Jurowski K. First multifaceted ADME profile of ACP-105 (CAS: 1048998-11-3): a novel non-steroidal selective androgen receptor modulator used as doping in sports-integrative in silico toxicological studies for clinical and forensic toxicology purposes. Arch Toxicol. 2025;99(12):5047–5063. PubMed.
- Fijałkowska O, Jurowski K. Toxicity of ACP-105: a substance used as doping in sports: application of in silico methods for prediction of selected toxicological endpoints. Arch Toxicol. 2025;99(4):1485–1503. PubMed.
- George S, Petit GH, Gouras GK, et al. Nonsteroidal selective androgen receptor modulators and selective estrogen receptor β agonists moderate cognitive deficits and amyloid-β levels in a mouse model of Alzheimer’s disease. ACS Chem Neurosci. 2013;4(12):1537–1548. PubMed.
- Dayger C, Villasana L, Pfankuch T, et al. Effects of the SARM ACP-105 on rotorod performance and cued fear conditioning in sham-irradiated and irradiated female mice. Brain Res. 2011;1381:134–140. PubMed.
- Thevis M, Thomas A, Piper T, et al. Liquid chromatography-high resolution/high accuracy (tandem) mass spectrometry-based identification of in vivo generated metabolites of the selective androgen receptor modulator ACP-105 for doping control purposes. Eur J Mass Spectrom (Chichester). 2014;20(1):73–83. PubMed.
- Subhahar MB, Karakka Kal AK, Philip M, et al. Detection and identification of ACP-105 and its metabolites in equine urine using LC/MS/MS after oral administration. Drug Test Anal. 2021;13(2):299–317. PubMed.
- Broberg MN, Knych H, Bondesson U, et al. Investigation of equine in vivo and in vitro derived metabolites of the selective androgen receptor modulator (SARM) ACP-105 for improved doping control. Metabolites. 2021;11(2):85. PubMed.
- Broberg MN, Ohlsson RT, Bondesson U, et al. A multivariate data analysis approach for the investigation of in vitro derived metabolites of ACP-105 in comparison with human in vivo metabolites. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2023;1231:123927. PubMed.
- Thevis M, Piper T, Beuck S, et al. Expanding sports drug testing assays: mass spectrometric characterization of the selective androgen receptor modulator drug candidates RAD140 and ACP-105. Rapid Commun Mass Spectrom. 2013;27(11):1173–1182. PubMed.
- Gheddar L, Raul JS, Kintz P. Development and validation of SARMs and metabolic modulators screening in hair using UHPLC-MS/MS: application to a doping case and first identification of S23 in authentic human hair. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2021;1187:123048. PubMed.
- Vignali JD, Pak KC, Beverley HR, et al. Systematic review of safety of selective androgen receptor modulators in healthy adults: implications for recreational users. J Xenobiot. 2023;13(2):218–236. PubMed.
- Leciejewska N, Jędrejko K, Gómez-Renaud VM, et al. Selective androgen receptor modulator use and related adverse events including drug-induced liver injury: analysis of suspected cases. Eur J Clin Pharmacol. 2024;80(2):185–202. PubMed.
- Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
- Thevis M, Schänzer W. Detection of SARMs in doping control analysis. Mol Cell Endocrinol. 2018;464:34–45. PubMed.
- US Food and Drug Administration. FDA warns of use of selective androgen receptor modulators (SARMs) among teens, young adults. Verbraucherinformation, Stand des Inhalts: 26. April 2023. FDA.
- Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, gültig ab 1. Januar 2026. WADA-Verbotsliste 2026.
- US National Library of Medicine. Suche auf ClinicalTrials.gov nach „ACP-105“. ClinicalTrials.gov.