O ACP-105 é um SARM (modulador seletivo do receptor de andrógeno) não esteroide e experimental, descoberto pela ACADIA Pharmaceuticals e descrito pela primeira vez em 2009. Um SARM é um composto desenvolvido para ativar o receptor de andrógeno no músculo e no osso, com menor efeito em tecidos como a próstata. O ACP-105 não chegou a ser desenvolvido como medicamento aprovado.

O fato mais importante sobre o ACP-105 é que ele só foi estudado em células, em animais e em laboratórios antidoping. Nenhum estudo em humanos sobre sua eficácia ou segurança foi publicado ou registrado. Mesmo assim, ele é vendido pela internet, e laboratórios antidoping desenvolveram testes para detectá-lo em amostras humanas e de cavalos.

Esta página resume o que relatam o artigo da descoberta, estudos posteriores em animais, a pesquisa antidoping e os órgãos reguladores. Ela tem caráter apenas educativo e não constitui orientação médica.

Propriedade	Detalhe
Classe do fármaco	SARM não esteroide, classe química dos tropanóis (8-azabiciclo[3.2.1]octano)
Desenvolvedor	ACADIA Pharmaceuticals; descrito pela primeira vez em 2009
Química	C₁₆H₁₉ClN₂O, 290,8 g/mol (PubChem CID 11638442)
Atividade no receptor de andrógeno	Agonista parcial em comparação com a testosterona (ensaios celulares)
Doses estudadas	Apenas estudos em animais e em células; nenhum estudo em humanos sobre eficácia ou segurança
Meia-vida	Sem valor em humanos; cerca de 2,1 h em cães e 2,5 h em ratos após administração intravenosa
Estudos em humanos	Nenhum publicado; nenhum encontrado no ClinicalTrials.gov
Situação nos EUA	Não aprovado pela FDA (agência reguladora dos EUA); a FDA afirma que os SARMs não podem ser comercializados legalmente como suplementos alimentares nem como medicamentos; não consta da Lista III (Schedule III) da DEA
Situação na WADA	Proibido o tempo todo como SARM (classe S1.2, outros agentes anabolizantes)

O que é

O nome químico do ACP-105 é 2-chloro-4-[(1R,5S)-3-hydroxy-3-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-3-methylbenzonitrile (PubChem). Em termos simples, é um anel benzênico com um grupo nitrila, um átomo de cloro e um grupo metila, ligado por um átomo de nitrogênio a um anel bicíclico semelhante ao tropano, que contém um grupo hidroxila e um grupo metila. Ele não tem esqueleto esteroide, por isso o organismo não consegue convertê-lo em estrogênio ou em di-hidrotestosterona (DHT), como acontece com a testosterona.

Cientistas da ACADIA encontraram a série que deu origem ao ACP-105 por meio de triagem de alto rendimento com um teste celular de ativação de receptores chamado R-SAT (receptor selection and amplification technology) (Schlienger et al., J Med Chem 2009). O artigo descreve o ACP-105 como um SARM potente com atividade de agonista parcial em comparação com a testosterona. Um agonista parcial ativa o receptor, mas produz uma resposta máxima menor que a de um agonista total. A mesma série química também deu origem a vários bloqueadores do receptor de andrógeno.

Químicos da área antidoping agrupam o ACP-105 com um composto anterior da ACADIA, o AC-262536, como SARMs “tropanóis” (Stacchini et al., J Pharm Biomed Anal 2021). Outros SARMs desta biblioteca, como ostarina, ligandrol e RAD-140, pertencem a outras classes químicas, e vários deles têm pelo menos alguns dados de estudos em humanos. O ACP-105 não tem.

Dados em células

Os resultados in vitro do artigo da descoberta estão catalogados no banco de dados ChEMBL (ChEMBL):

Ensaio (células, não pessoas)	Resultado do ACP-105
Receptor de andrógeno normal, ensaio R-SAT: potência (EC50)	Cerca de 1 nM
Receptor de andrógeno normal, ensaio R-SAT: efeito máximo	81% da resposta à DHT
Receptor mutante (T877A, presente em alguns cânceres de próstata): efeito máximo	37% da resposta à DHT

A EC50 é a concentração que produz metade do efeito máximo do composto. Esses números descrevem a ativação do receptor em células modificadas geneticamente e não preveem efeitos nem exposição segura em humanos.

Como se comporta no corpo

Não há dados farmacocinéticos publicados do ACP-105 em humanos: nenhuma medida de absorção, nível máximo ou meia-vida em pessoas. Os únicos valores medidos vêm de animais e de células hepáticas em laboratório, conforme catalogados a partir do artigo da descoberta (ChEMBL):

Medida	Resultado	Modelo
Meia-vida de eliminação após administração intravenosa	Cerca de 2,5 h (147,5 min)	Ratos
Meia-vida de eliminação após administração intravenosa	2,1 h	Cães da raça beagle
Biodisponibilidade oral	38%	Ratos
Biodisponibilidade oral	56%	Cães da raça beagle
Meia-vida de estabilidade metabólica	5 h	Células hepáticas humanas em cultura (não é uma meia-vida no sangue)

Um estudo de modelagem computacional de 2025 previu uma meia-vida curta, de cerca de 1,18 h, metabolização extensa principalmente pela enzima hepática CYP3A4 e entrada no cérebro (Fijałkowska e Jurowski, Arch Toxicol 2025). São previsões, não medições. Um estudo em camundongos citou dados em animais mostrando que o ACP-105 atravessa a barreira hematoencefálica (George et al., ACS Chem Neurosci 2013).

Sobre os números de meia-vida. Sites costumam atribuir ao ACP-105 uma meia-vida precisa em horas, como se tivesse sido medida em pessoas. Não foi. Os valores medidos vêm de ratos e cães, e a previsão computacional difere do valor obtido em laboratório com células hepáticas.

Metabolismo

Quase tudo o que se sabe sobre a degradação do ACP-105 vem da pesquisa antidoping:

Estudo	Modelo	Principal achado
Thevis et al., Eur J Mass Spectrom 2014	Ratos, administração oral	7 metabólitos principais de fase I (3 mono-hidroxilados, 4 bis-hidroxilados); detectáveis na urina de ratos por até 4 e 6 dias, respectivamente
Subhahar et al., Drug Test Anal 2021	Cavalos de corrida, administração oral	19 metabólitos na urina; ACP-105 e metabólitos detectados por até 72 h
Broberg et al., Metabolites 2021	Cavalos, administração oral, além de preparações hepáticas humanas e equinas	21 metabólitos identificados de forma provisória no sangue e na urina, incluindo glicuronídeos
Broberg et al., J Chromatogr B 2023	Preparações hepáticas humanas, além de uma amostra de urina humana após uma única dose baixa	18 metabólitos in vitro; 7 na urina humana, principalmente formas hidroxiladas e glicuronídeos

O estudo de 2023 traz os únicos dados publicados de exposição em humanos. Ele analisou uma única amostra de urina coletada após a dose para encontrar marcadores para testes antidoping. Não mediu efeitos, segurança nem níveis no sangue.

O que a pesquisa mostra

O estudo em ratos

Os únicos dados publicados sobre músculo vêm do estudo de 2 semanas da ACADIA em ratos machos castrados (Schlienger et al., 2009). A castração elimina a testosterona produzida pelos próprios animais, de modo que qualquer efeito semelhante ao de um andrógeno pode ser atribuído ao composto testado. O artigo relata que o ACP-105 melhorou as medidas anabólicas. O ChEMBL registra estes resultados do estudo (ChEMBL):

Tecido (ratos castrados, 14 dias, bomba subcutânea)	Reversão da perda induzida pela castração
Músculo levantador do ânus (um pequeno músculo pélvico sensível a andrógenos), 1 mg/kg/dia	67%
Próstata, 0,3–3 mg/kg/dia	21%

Nesse modelo em ratos, o composto recuperou mais do músculo do que da próstata. É esse padrão que se chama de “seletividade tecidual” em um SARM. O peso de órgãos de ratos não mostra se a mesma seletividade, ou qualquer benefício, ocorreria em pessoas.

Sobre as razões anabólico:androgênico. Fontes on-line costumam citar uma razão anabólico:androgênico precisa para o ACP-105. Não encontramos nenhuma na literatura primária, por isso não repetimos nenhuma. Os números em ratos acima vêm de faixas de dose diferentes e não constituem uma razão.

Estudos de cérebro e comportamento em camundongos

O ACP-105 também foi testado como ferramenta de pesquisa em modelos de envelhecimento cerebral em camundongos:

Modelo de radiação. Em camundongos fêmeas expostas a 10 Gy de radiação (7–8 camundongos por grupo), os animais irradiados que receberam veículo tiveram pior desempenho em uma tarefa de equilíbrio (rotorod), enquanto os irradiados que receberam ACP-105 não. O ACP-105 também intensificou o condicionamento de medo com pista, um teste de memória (Dayger et al., Brain Res 2011).
Modelo de Alzheimer. Em camundongos machos castrados, modificados geneticamente para desenvolver alterações semelhantes às do Alzheimer, o ACP-105 sozinho reduziu o comportamento do tipo ansioso. Apenas a combinação do ACP-105 com um agonista do receptor de estrogênio beta (AC-186) reduziu os níveis de β-amiloide e melhorou a memória espacial (George et al., 2013).

São estudos pequenos em animais sobre desfechos cerebrais. Eles não dizem nada sobre músculo, desempenho ou segurança em humanos.

Evidências em humanos

Nenhuma. Não encontramos nenhum estudo publicado em humanos sobre os efeitos do ACP-105, e buscas no ClinicalTrials.gov não retornaram nenhum estudo registrado. Uma revisão sistemática de 2023 sobre a segurança dos SARMs em adultos saudáveis incluiu 18 ensaios clínicos e 15 relatos ou séries de casos; nenhum envolveu o ACP-105 (Vignali et al., J Xenobiot 2023).

Portanto, alegações de ganho muscular, perda de gordura, força, resistência ou recuperação com o ACP-105 em pessoas não se baseiam em evidências controladas.

Efeitos colaterais e riscos

Nenhum dado de segurança em humanos específico do composto

Como o ACP-105 nunca foi testado quanto à segurança em humanos, seus efeitos colaterais, sua faixa de exposição segura e suas interações são desconhecidos. Dois estudos de 2025 usaram apenas modelos computacionais para prever a toxicidade do ACP-105, incluindo efeitos sobre o ritmo cardíaco (hERG) e mutagenicidade (Fijałkowska e Jurowski, Arch Toxicol 2025), e o modo como o organismo o processa (Fijałkowska e Jurowski, 2025). Essas previsões podem apontar questões para testes de laboratório, mas não são evidência de segurança ou de dano em pessoas.

Como agonista do receptor de andrógeno, seria de esperar que o ACP-105 atuasse sobre o circuito de retroalimentação hormonal que controla a produção natural de testosterona, como fazem outros andrógenos. A intensidade com que isso ocorre em pessoas nunca foi medida.

Riscos da classe

A FDA alerta que os SARMs não são aprovados pela FDA e que estudos e relatos os associam a problemas graves ou potencialmente fatais (FDA, 2023), entre eles:

aumento do risco de infarto ou AVC (acidente vascular cerebral);
lesão hepática e insuficiência hepática aguda;
psicose ou alucinações, e distúrbios do sono;
disfunção sexual, infertilidade e atrofia testicular;
aborto espontâneo.

Os dados de casos publicados se concentram no fígado:

Fonte	O que encontrou (SARMs como classe)
Vignali et al., 2023, revisão sistemática, 33 estudos	15 casos relatados de lesão hepática induzida por medicamentos, 1 ruptura do tendão de Aquiles, 1 rabdomiólise; elevação da ALT (uma enzima hepática) em uma média de 7,1% dos participantes de estudos expostos a SARMs
Leciejewska et al., Eur J Clin Pharmacol 2024, revisão de casos relatados	20 relatos publicados de eventos adversos desde 2020, em sua maioria lesão hepática colestática ou hepatocelular com icterícia

Esses achados envolvem outros SARMs, não especificamente o ACP-105, e não se pode presumir que se apliquem igualmente a todos os compostos.

Qualidade e contaminação

O ACP-105 não é fabricado sob controle de qualidade farmacêutico. Em uma análise publicada no JAMA de 44 produtos vendidos pela internet como SARMs (Van Wagoner et al., JAMA 2017):

Achado	Produtos
Continham 1 ou mais SARMs	23 de 44 (52%)
Continham outro medicamento não aprovado no lugar ou além disso	17 de 44 (39%)
Continham substâncias não listadas no rótulo	11 de 44 (25%)
Não continham nenhum composto ativo	4 de 44 (9%)
A quantidade correspondia ao rótulo	18 de 44 (41%)

Os SARMs detectados foram ostarina, LGD-4033 e andarina. Por isso, quem compra não tem como saber o que um produto rotulado como ACP-105 realmente contém, nem em que quantidade.

Situação legal e antidoping

Estados Unidos. O ACP-105 não é um medicamento aprovado. A FDA afirma que os SARMs “não podem ser comercializados legalmente nos EUA como suplemento alimentar ou medicamento” (FDA, 2023). Ele não consta entre os esteroides anabolizantes da Lista III (Schedule III) da DEA (21 CFR 1308.13).
Esporte. Os SARMs estão na Lista Proibida da Agência Mundial Antidopagem (WADA) desde 2008 (Thevis e Schänzer, Mol Cell Endocrinol 2018). A lista de 2026 proíbe os SARMs o tempo todo, em competição e fora dela, na seção S1.2 “Outros agentes anabolizantes”, como substâncias não especificadas (Lista Proibida 2026 da WADA). Os exemplos da lista não são exaustivos, de modo que o ACP-105 está abrangido mesmo sem ser citado nominalmente.

Laboratórios desenvolveram testes que incluem o ACP-105:

Matriz	Contexto	Fonte
Material de referência	Dados de fragmentação para incluir o ACP-105 nos métodos de controle antidoping no esporte	Thevis et al., Rapid Commun Mass Spectrom 2013
Urina humana	Método multi-SARM validado; capacidade de detecção de 0,1–1,0 ng/mL entre os compostos analisados	Stacchini et al., 2021
Urina humana	Dois metabólitos mono-hidroxilados propostos como alvos de teste	Broberg et al., 2023
Cabelo humano	Triagem validada de 9 SARMs e 2 moduladores metabólicos	Gheddar et al., J Chromatogr B 2021
Urina e plasma de cavalo	Metabólitos-alvo para o controle antidoping em equinos	Broberg et al., 2021; Subhahar et al., 2021

Pontos principais

Um composto de pesquisa não aprovado. O ACP-105 é um SARM não esteroide da ACADIA Pharmaceuticals, descrito em 2009 e nunca aprovado como medicamento.
Apenas dados pré-clínicos. Em células, é um agonista parcial do receptor de andrógeno e, em ratos castrados, recuperou mais músculo pélvico do que peso da próstata ao longo de 2 semanas.
Nenhum estudo em humanos. Não há dados publicados em humanos sobre eficácia, segurança ou níveis no sangue, nem estudos registrados. Os únicos dados humanos são uma análise de metabólitos para testes antidoping.
Os números de meia-vida não são dados humanos. As meias-vidas medidas, de cerca de 2–2,5 h, vêm de ratos e cães.
Riscos da classe e produtos pouco confiáveis. A FDA associa os SARMs a lesão hepática e a outros danos graves, e produtos vendidos como SARMs costumam ter rótulos incorretos.
Proibido no esporte. A WADA proíbe todos os SARMs o tempo todo, e os métodos antidoping já detectam o ACP-105 e seus metabólitos.

Fontes

Schlienger N, Lund BW, Pawlas J, et al. Synthesis, structure-activity relationships, and characterization of novel nonsteroidal and selective androgen receptor modulators. J Med Chem. 2009;52(22):7186–7191. PubMed.
European Bioinformatics Institute. ACP-105, ChEMBL compound CHEMBL3084681 (dados de bioatividade catalogados a partir de Schlienger et al. 2009, documento do ChEMBL CHEMBL1156129). ChEMBL.
National Center for Biotechnology Information. ACP-105, PubChem CID 11638442. PubChem.
Stacchini C, Botrè F, Comunità F, et al. Simultaneous detection of different chemical classes of selective androgen receptor modulators in urine by liquid chromatography-mass spectrometry-based techniques. J Pharm Biomed Anal. 2021;195:113849. PubMed.
Fijałkowska O, Jurowski K. First multifaceted ADME profile of ACP-105 (CAS: 1048998-11-3): a novel non-steroidal selective androgen receptor modulator used as doping in sports-integrative in silico toxicological studies for clinical and forensic toxicology purposes. Arch Toxicol. 2025;99(12):5047–5063. PubMed.
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George S, Petit GH, Gouras GK, et al. Nonsteroidal selective androgen receptor modulators and selective estrogen receptor β agonists moderate cognitive deficits and amyloid-β levels in a mouse model of Alzheimer’s disease. ACS Chem Neurosci. 2013;4(12):1537–1548. PubMed.
Dayger C, Villasana L, Pfankuch T, et al. Effects of the SARM ACP-105 on rotorod performance and cued fear conditioning in sham-irradiated and irradiated female mice. Brain Res. 2011;1381:134–140. PubMed.
Thevis M, Thomas A, Piper T, et al. Liquid chromatography-high resolution/high accuracy (tandem) mass spectrometry-based identification of in vivo generated metabolites of the selective androgen receptor modulator ACP-105 for doping control purposes. Eur J Mass Spectrom (Chichester). 2014;20(1):73–83. PubMed.
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Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.
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US National Library of Medicine. Busca por “ACP-105” no ClinicalTrials.gov. ClinicalTrials.gov.

ACP-105