L’ACP-105 est un SARM (modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes) non stéroïdien expérimental découvert par ACADIA Pharmaceuticals et décrit pour la première fois en 2009. Un SARM est un composé conçu pour activer le récepteur aux androgènes dans le muscle et l’os tout en ayant moins d’effet sur des tissus comme la prostate. L’ACP-105 n’a pas été développé jusqu’à devenir un médicament autorisé.

Le fait le plus important concernant l’ACP-105 est qu’il n’a jamais été étudié que sur des cellules, chez l’animal et dans des laboratoires antidopage. Aucun essai chez l’humain sur son efficacité ou sa sécurité n’a été publié ni enregistré. Il est néanmoins vendu en ligne, et des laboratoires antidopage ont mis au point des tests pour le détecter dans des échantillons humains et équins.

Cette page résume ce que rapportent la publication de découverte, les études animales ultérieures, la recherche antidopage et les autorités réglementaires. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété	Détail
Classe médicamenteuse	SARM non stéroïdien, classe chimique des tropanols (8-azabicyclo[3.2.1]octane)
Développeur	ACADIA Pharmaceuticals ; décrit pour la première fois en 2009
Chimie	C₁₆H₁₉ClN₂O, 290,8 g/mol (PubChem CID 11638442)
Activité sur le récepteur aux androgènes	Agoniste partiel par rapport à la testostérone (tests cellulaires)
Doses étudiées	Études chez l’animal et sur cellules uniquement ; aucune étude d’efficacité ou de sécurité chez l’humain
Demi-vie	Aucune valeur chez l’humain ; environ 2,1 h chez le chien et 2,5 h chez le rat après administration IV
Essais chez l’humain	Aucun publié ; aucun trouvé sur ClinicalTrials.gov
Statut aux États-Unis	Non autorisé par la FDA (agence américaine du médicament) ; la FDA indique que les SARM ne peuvent pas être légalement commercialisés comme compléments alimentaires ou médicaments ; non cité dans l’annexe III (Schedule III) de la DEA
Statut AMA	Interdit en permanence en tant que SARM (classe S1.2, autres agents anabolisants)

Qu’est-ce que c’est

Le nom chimique de l’ACP-105 est 2-chloro-4-[(1R,5S)-3-hydroxy-3-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-3-methylbenzonitrile (PubChem). En termes simples, il s’agit d’un cycle benzénique portant un groupe nitrile, un atome de chlore et un groupe méthyle, relié par un atome d’azote à un bicycle de type tropane qui porte un groupe hydroxyle et un groupe méthyle. Il n’a pas de squelette stéroïdien, de sorte que l’organisme ne peut pas le convertir en œstrogène ou en dihydrotestostérone (DHT) comme il le fait avec la testostérone.

Les scientifiques d’ACADIA ont découvert la série à l’origine de l’ACP-105 par criblage à haut débit à l’aide d’un test cellulaire d’activation des récepteurs appelé R-SAT (receptor selection and amplification technology) (Schlienger et al., J Med Chem 2009). La publication décrit l’ACP-105 comme un SARM puissant doté d’une activité d’agoniste partiel par rapport à la testostérone. Un agoniste partiel active le récepteur mais produit une réponse maximale plus faible qu’un agoniste complet. La même série chimique a aussi produit plusieurs bloqueurs du récepteur aux androgènes.

Les chimistes de l’antidopage regroupent l’ACP-105 avec un composé antérieur d’ACADIA, l’AC-262536, sous le nom de SARM « tropanols » (Stacchini et al., J Pharm Biomed Anal 2021). D’autres SARM de la bibliothèque, comme l’ostarine, le ligandrol et le RAD-140, appartiennent à des classes chimiques différentes, et plusieurs d’entre eux disposent d’au moins quelques données d’essais chez l’humain. Ce n’est pas le cas de l’ACP-105.

Données cellulaires

Les résultats in vitro de la publication de découverte sont répertoriés dans la base de données ChEMBL (ChEMBL) :

Test (cellules, pas des personnes)	Résultat pour l’ACP-105
Récepteur aux androgènes normal, test R-SAT : puissance (EC50)	Environ 1 nM
Récepteur aux androgènes normal, test R-SAT : effet maximal	81 % de la réponse à la DHT
Récepteur muté (T877A, présent dans certains cancers de la prostate) : effet maximal	37 % de la réponse à la DHT

L’EC50 est la concentration qui produit la moitié de l’effet maximal du composé. Ces chiffres décrivent l’activation du récepteur dans des cellules modifiées et ne permettent pas de prédire les effets ni une exposition sûre chez l’humain.

Comment il se comporte dans l’organisme

Il n’existe aucune donnée pharmacocinétique publiée chez l’humain pour l’ACP-105 : ni absorption, ni pic de concentration, ni demi-vie mesurés chez l’être humain. Les seules valeurs mesurées proviennent d’animaux et de cellules hépatiques en laboratoire, telles que répertoriées à partir de la publication de découverte (ChEMBL) :

Mesure	Résultat	Modèle
Demi-vie d’élimination après administration IV	Environ 2,5 h (147,5 min)	Rats
Demi-vie d’élimination après administration IV	2,1 h	Chiens beagles
Biodisponibilité orale	38 %	Rats
Biodisponibilité orale	56 %	Chiens beagles
Demi-vie de stabilité métabolique	5 h	Cellules hépatiques humaines en culture (pas une demi-vie sanguine)

Une étude de modélisation informatique de 2025 a prédit une demi-vie courte d’environ 1,18 h, une dégradation importante principalement par l’enzyme hépatique CYP3A4 et un passage dans le cerveau (Fijałkowska et Jurowski, Arch Toxicol 2025). Il s’agit de prédictions, pas de mesures. Une étude chez la souris a cité des données animales montrant que l’ACP-105 traverse la barrière hémato-encéphalique (George et al., ACS Chem Neurosci 2013).

À propos des chiffres de demi-vie. Des sites web attribuent souvent à l’ACP-105 une demi-vie précise en heures, comme si elle avait été mesurée chez l’humain. Ce n’est pas le cas. Les valeurs mesurées proviennent de rats et de chiens, et la prédiction informatique diffère du chiffre obtenu sur cellules hépatiques en laboratoire.

Métabolisme

L’essentiel de ce que l’on sait de la dégradation de l’ACP-105 provient de la recherche antidopage :

Étude	Modèle	Principal résultat
Thevis et al., Eur J Mass Spectrom 2014	Rats, administration orale	7 métabolites majeurs de phase I (3 monohydroxylés, 4 dihydroxylés) ; détectables dans l’urine de rat jusqu’à 4 et 6 jours respectivement
Subhahar et al., Drug Test Anal 2021	Chevaux de course, administration orale	19 métabolites dans l’urine ; ACP-105 et métabolites détectés jusqu’à 72 h
Broberg et al., Metabolites 2021	Chevaux, administration orale, plus préparations hépatiques humaines et équines	21 métabolites identifiés à titre provisoire dans le sang et l’urine, dont des glucuronides
Broberg et al., J Chromatogr B 2023	Préparations hépatiques humaines, plus un échantillon d’urine humaine après une dose unique faible	18 métabolites in vitro ; 7 dans l’urine humaine, principalement des formes hydroxylées et glucuronidées

L’étude de 2023 constitue les seules données publiées d’exposition chez l’humain. Elle a analysé un unique échantillon d’urine après la prise afin de trouver des marqueurs pour les contrôles antidopage. Elle n’a mesuré ni les effets, ni la sécurité, ni les concentrations sanguines.

Ce que montre la recherche

L’étude chez le rat

Les seules données musculaires publiées proviennent de l’étude de 2 semaines d’ACADIA chez des rats mâles castrés (Schlienger et al., 2009). La castration supprime la testostérone propre des animaux, de sorte que tout effet de type androgénique peut être attribué au composé testé. La publication indique que l’ACP-105 a amélioré les mesures anabolisantes. ChEMBL répertorie ces résultats de l’étude (ChEMBL) :

Tissu (rats castrés, 14 jours, pompe sous-cutanée)	Correction de la perte induite par la castration
Muscle releveur de l’anus (un petit muscle pelvien sensible aux androgènes), 1 mg/kg/jour	67 %
Prostate, 0,3–3 mg/kg/jour	21 %

Dans ce modèle chez le rat, le composé a restauré davantage le muscle que la prostate. Ce schéma correspond à ce que signifie la « sélectivité tissulaire » pour un SARM. Le poids des organes chez le rat ne montre pas si la même sélectivité, ou un quelconque bénéfice, se produirait chez l’humain.

À propos des rapports anabolisant:androgène. Des sources en ligne citent souvent un rapport anabolisant:androgène précis pour l’ACP-105. Nous n’en avons trouvé aucun dans la littérature primaire, nous n’en reproduisons donc pas. Les chiffres chez le rat ci-dessus proviennent de plages de doses différentes et ne constituent pas un rapport.

Études sur le cerveau et le comportement chez la souris

L’ACP-105 a aussi été testé comme outil de recherche dans des modèles murins de vieillissement cérébral :

Modèle d’irradiation. Chez des souris femelles ayant reçu 10 Gy de rayonnement (7–8 souris par groupe), les souris irradiées sous véhicule réussissaient moins bien une tâche d’équilibre (rotorod), contrairement aux souris irradiées sous ACP-105. L’ACP-105 a également renforcé le conditionnement de peur indicé, un test de mémoire (Dayger et al., Brain Res 2011).
Modèle de la maladie d’Alzheimer. Chez des souris mâles castrées génétiquement modifiées pour développer des altérations de type Alzheimer, l’ACP-105 seul a réduit les comportements de type anxieux. Seule l’association de l’ACP-105 à un agoniste du récepteur bêta des œstrogènes (AC-186) a abaissé les taux d’amyloïde-β et amélioré la mémoire spatiale (George et al., 2013).

Il s’agit de petites études animales portant sur des critères cérébraux. Elles ne disent rien du muscle, de la performance ou de la sécurité chez l’humain.

Données chez l’humain

Aucune. Nous n’avons trouvé aucune étude publiée sur les effets de l’ACP-105 chez l’humain, et les recherches sur ClinicalTrials.gov n’ont renvoyé aucun essai enregistré. Une revue systématique de 2023 sur la sécurité des SARM chez des adultes en bonne santé a inclus 18 essais cliniques et 15 cas cliniques ou séries de cas ; aucun ne concernait l’ACP-105 (Vignali et al., J Xenobiot 2023).

Les affirmations concernant la prise de muscle, la perte de graisse, la force, l’endurance ou la récupération avec l’ACP-105 chez l’humain ne reposent donc sur aucune donnée contrôlée.

Effets indésirables et risques

Aucune donnée de sécurité propre au composé chez l’humain

Comme la sécurité de l’ACP-105 n’a jamais été testée chez l’humain, ses effets indésirables, sa plage d’exposition sûre et ses interactions sont inconnus. Deux études de 2025 ont utilisé uniquement des modèles informatiques pour prédire la toxicité de l’ACP-105, notamment ses effets sur le rythme cardiaque (hERG) et sa mutagénicité (Fijałkowska et Jurowski, Arch Toxicol 2025), ainsi que son devenir dans l’organisme (Fijałkowska et Jurowski, 2025). De telles prédictions peuvent orienter des questions à tester en laboratoire, mais elles ne constituent pas une preuve de sécurité ou de nocivité chez l’humain.

En tant qu’agoniste du récepteur aux androgènes, l’ACP-105 devrait agir sur la boucle de rétroaction hormonale qui contrôle la production naturelle de testostérone, comme le font les autres androgènes. L’intensité de cet effet chez l’humain n’a jamais été mesurée.

Risques liés à la classe

La FDA avertit que les SARM ne sont pas autorisés par la FDA et que des études et des signalements les associent à des problèmes graves ou potentiellement mortels (FDA, 2023), notamment :

un risque accru d’infarctus ou d’AVC ;
des lésions hépatiques et une insuffisance hépatique aiguë ;
une psychose ou des hallucinations, et des troubles du sommeil ;
des troubles sexuels, une infertilité et une atrophie testiculaire ;
des fausses couches.

Les données de cas publiées se concentrent sur le foie :

Source	Constat (SARM en tant que classe)
Vignali et al., 2023, revue systématique, 33 études	15 cas rapportés d’atteinte hépatique d’origine médicamenteuse, 1 rupture du tendon d’Achille, 1 rhabdomyolyse ; élévation des ALAT (une enzyme hépatique) chez en moyenne 7,1 % des participants d’essais exposés aux SARM
Leciejewska et al., Eur J Clin Pharmacol 2024, revue des cas rapportés	20 signalements d’événements indésirables publiés depuis 2020, principalement des atteintes hépatiques cholestatiques ou hépatocellulaires avec ictère

Ces observations concernent d’autres SARM, pas spécifiquement l’ACP-105, et on ne peut pas supposer qu’elles s’appliquent de la même manière à chaque composé.

Qualité et contamination

L’ACP-105 n’est pas fabriqué sous contrôle qualité pharmaceutique. Dans une analyse publiée dans le JAMA portant sur 44 produits vendus en ligne comme SARM (Van Wagoner et al., JAMA 2017) :

Constat	Produits
Contenaient 1 SARM ou plus	23 sur 44 (52 %)
Contenaient un autre médicament non autorisé à la place ou en plus	17 sur 44 (39 %)
Contenaient des substances non mentionnées sur l’étiquette	11 sur 44 (25 %)
Ne contenaient aucun composé actif	4 sur 44 (9 %)
Quantité conforme à l’étiquette	18 sur 44 (41 %)

Les SARM détectés étaient l’ostarine, le LGD-4033 et l’andarine. Un acheteur ne peut donc pas être sûr de ce que contient réellement un produit étiqueté ACP-105, ni en quelle quantité.

Statut légal et antidopage

États-Unis. L’ACP-105 n’est pas un médicament autorisé. La FDA indique que les SARM « ne peuvent pas être légalement commercialisés aux États-Unis en tant que complément alimentaire ou médicament » (FDA, 2023). Il n’est pas cité parmi les stéroïdes anabolisants de l’annexe III (Schedule III) de la DEA (agence américaine de lutte contre la drogue) (21 CFR 1308.13).
Sport. Les SARM figurent sur la Liste des interdictions de l’AMA (Agence mondiale antidopage) depuis 2008 (Thevis et Schänzer, Mol Cell Endocrinol 2018). La liste 2026 interdit les SARM en permanence, en et hors compétition, dans la section S1.2 « Autres agents anabolisants », en tant que substances non spécifiées (Liste des interdictions 2026 de l’AMA). Les exemples de la liste ne sont pas exhaustifs, de sorte que l’ACP-105 est couvert même s’il n’est pas nommé.

Des laboratoires ont mis au point des tests incluant l’ACP-105 :

Matrice	Contexte	Source
Matériau de référence	Données de fragmentation pour ajouter l’ACP-105 aux méthodes de contrôle antidopage	Thevis et al., Rapid Commun Mass Spectrom 2013
Urine humaine	Méthode multi-SARM validée ; capacité de détection de 0,1–1,0 ng/mL pour les composés recherchés	Stacchini et al., 2021
Urine humaine	Deux métabolites monohydroxylés proposés comme cibles de test	Broberg et al., 2023
Cheveux humains	Dépistage validé de 9 SARM et 2 modulateurs métaboliques	Gheddar et al., J Chromatogr B 2021
Urine et plasma de cheval	Cibles métaboliques pour le contrôle antidopage équin	Broberg et al., 2021 ; Subhahar et al., 2021

Points clés

Un composé de recherche non autorisé. L’ACP-105 est un SARM non stéroïdien d’ACADIA Pharmaceuticals, décrit en 2009 et jamais autorisé comme médicament.
Uniquement des données précliniques. C’est un agoniste partiel du récepteur aux androgènes sur cellules, et chez des rats castrés, il a restauré davantage le muscle pelvien que le poids de la prostate en 2 semaines.
Aucun essai chez l’humain. Il n’existe aucune donnée publiée chez l’humain sur l’efficacité, la sécurité ou les concentrations sanguines, et aucun essai enregistré. Les seules données humaines sont une analyse de métabolites pour les contrôles antidopage.
Les demi-vies annoncées ne sont pas des données humaines. Les demi-vies mesurées d’environ 2–2,5 h proviennent de rats et de chiens.
Risques de classe et produits peu fiables. La FDA associe les SARM à des lésions hépatiques et à d’autres effets graves, et les produits vendus comme SARM sont souvent mal étiquetés.
Interdit dans le sport. L’AMA interdit tous les SARM en permanence, et les méthodes antidopage détectent déjà l’ACP-105 et ses métabolites.

Sources

Schlienger N, Lund BW, Pawlas J, et al. Synthesis, structure-activity relationships, and characterization of novel nonsteroidal and selective androgen receptor modulators. J Med Chem. 2009;52(22):7186–7191. PubMed.
European Bioinformatics Institute. ACP-105, ChEMBL compound CHEMBL3084681 (données de bioactivité issues de Schlienger et al. 2009, document ChEMBL CHEMBL1156129). ChEMBL.
National Center for Biotechnology Information. ACP-105, PubChem CID 11638442. PubChem.
Stacchini C, Botrè F, Comunità F, et al. Simultaneous detection of different chemical classes of selective androgen receptor modulators in urine by liquid chromatography-mass spectrometry-based techniques. J Pharm Biomed Anal. 2021;195:113849. PubMed.
Fijałkowska O, Jurowski K. First multifaceted ADME profile of ACP-105 (CAS: 1048998-11-3): a novel non-steroidal selective androgen receptor modulator used as doping in sports-integrative in silico toxicological studies for clinical and forensic toxicology purposes. Arch Toxicol. 2025;99(12):5047–5063. PubMed.
Fijałkowska O, Jurowski K. Toxicity of ACP-105: a substance used as doping in sports: application of in silico methods for prediction of selected toxicological endpoints. Arch Toxicol. 2025;99(4):1485–1503. PubMed.
George S, Petit GH, Gouras GK, et al. Nonsteroidal selective androgen receptor modulators and selective estrogen receptor β agonists moderate cognitive deficits and amyloid-β levels in a mouse model of Alzheimer’s disease. ACS Chem Neurosci. 2013;4(12):1537–1548. PubMed.
Dayger C, Villasana L, Pfankuch T, et al. Effects of the SARM ACP-105 on rotorod performance and cued fear conditioning in sham-irradiated and irradiated female mice. Brain Res. 2011;1381:134–140. PubMed.
Thevis M, Thomas A, Piper T, et al. Liquid chromatography-high resolution/high accuracy (tandem) mass spectrometry-based identification of in vivo generated metabolites of the selective androgen receptor modulator ACP-105 for doping control purposes. Eur J Mass Spectrom (Chichester). 2014;20(1):73–83. PubMed.
Subhahar MB, Karakka Kal AK, Philip M, et al. Detection and identification of ACP-105 and its metabolites in equine urine using LC/MS/MS after oral administration. Drug Test Anal. 2021;13(2):299–317. PubMed.
Broberg MN, Knych H, Bondesson U, et al. Investigation of equine in vivo and in vitro derived metabolites of the selective androgen receptor modulator (SARM) ACP-105 for improved doping control. Metabolites. 2021;11(2):85. PubMed.
Broberg MN, Ohlsson RT, Bondesson U, et al. A multivariate data analysis approach for the investigation of in vitro derived metabolites of ACP-105 in comparison with human in vivo metabolites. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2023;1231:123927. PubMed.
Thevis M, Piper T, Beuck S, et al. Expanding sports drug testing assays: mass spectrometric characterization of the selective androgen receptor modulator drug candidates RAD140 and ACP-105. Rapid Commun Mass Spectrom. 2013;27(11):1173–1182. PubMed.
Gheddar L, Raul JS, Kintz P. Development and validation of SARMs and metabolic modulators screening in hair using UHPLC-MS/MS: application to a doping case and first identification of S23 in authentic human hair. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2021;1187:123048. PubMed.
Vignali JD, Pak KC, Beverley HR, et al. Systematic review of safety of selective androgen receptor modulators in healthy adults: implications for recreational users. J Xenobiot. 2023;13(2):218–236. PubMed.
Leciejewska N, Jędrejko K, Gómez-Renaud VM, et al. Selective androgen receptor modulator use and related adverse events including drug-induced liver injury: analysis of suspected cases. Eur J Clin Pharmacol. 2024;80(2):185–202. PubMed.
Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
Thevis M, Schänzer W. Detection of SARMs in doping control analysis. Mol Cell Endocrinol. 2018;464:34–45. PubMed.
US Food and Drug Administration. FDA warns of use of selective androgen receptor modulators (SARMs) among teens, young adults. Consumer update, contenu à jour au 26 avril 2023. FDA.
Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, en vigueur à partir du 1er janvier 2026. Liste des interdictions 2026 de l’AMA.
US National Library of Medicine. Recherche ClinicalTrials.gov pour « ACP-105 ». ClinicalTrials.gov.

ACP-105