ACP-105 to eksperymentalny, niesteroidowy selektywny modulator receptora androgenowego (SARM), odkryty przez firmę ACADIA Pharmaceuticals i po raz pierwszy opisany w 2009 roku. SARM to związek zaprojektowany tak, by aktywować receptor androgenowy w mięśniach i kościach, a jednocześnie słabiej działać na tkanki takie jak prostata. ACP-105 nie został rozwinięty w zatwierdzony lek.

Najważniejszy fakt o ACP-105 jest taki, że badano go wyłącznie w komórkach, na zwierzętach i w laboratoriach antydopingowych. Nie opublikowano ani nie zarejestrowano żadnego badania u ludzi dotyczącego jego skuteczności lub bezpieczeństwa. Mimo to jest sprzedawany w internecie, a laboratoria antydopingowe opracowały dla niego testy w próbkach ludzkich i końskich.

Ta strona podsumowuje to, co podają praca opisująca odkrycie, późniejsze badania na zwierzętach, badania antydopingowe i organy regulacyjne. Służy wyłącznie celom edukacyjnym i nie stanowi porady medycznej.

Właściwość	Szczegóły
Klasa leku	Niesteroidowy SARM, klasa chemiczna tropanoli (8-azabicyklo[3.2.1]oktan)
Twórca	ACADIA Pharmaceuticals; po raz pierwszy opisany w 2009 roku
Chemia	C₁₆H₁₉ClN₂O, 290,8 g/mol (PubChem CID 11638442)
Aktywność wobec receptora androgenowego	Agonista częściowy w porównaniu z testosteronem (testy komórkowe)
Badane dawki	Wyłącznie badania na zwierzętach i komórkach; brak badania skuteczności lub bezpieczeństwa u ludzi
Okres półtrwania	Brak wartości u ludzi; około 2,1 h u psów i 2,5 h u szczurów po podaniu dożylnym
Badania kliniczne u ludzi	Brak opublikowanych; nie znaleziono żadnych w ClinicalTrials.gov
Status w USA	Niezatwierdzony przez FDA (amerykańska Agencja Żywności i Leków); FDA stwierdza, że SARM nie mogą być legalnie wprowadzane do obrotu jako suplementy diety ani leki; niewymieniony w wykazie III DEA (amerykańska agencja ds. zwalczania narkotyków) (Schedule III)
Status WADA	Zabroniony przez cały czas jako SARM (grupa S1.2, inne środki anaboliczne)

Czym jest

Nazwa chemiczna ACP-105 to 2-chloro-4-[(1R,5S)-3-hydroxy-3-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-3-methylbenzonitrile (PubChem). Mówiąc prosto, jest to pierścień benzenu z grupą nitrylową, atomem chloru i grupą metylową, połączony przez atom azotu z dwupierścieniowym układem podobnym do tropanu, który niesie grupę hydroksylową i grupę metylową. Nie ma szkieletu steroidowego, więc organizm nie może go przekształcić w estrogen ani w dihydrotestosteron (DHT), tak jak może to zrobić z testosteronem.

Naukowcy z ACADIA znaleźli serię związków, z której pochodzi ACP-105, w przesiewie wysokoprzepustowym z użyciem komórkowego testu aktywacji receptora o nazwie R-SAT (receptor selection and amplification technology) (Schlienger et al., J Med Chem 2009). Praca opisuje ACP-105 jako silny SARM o działaniu agonisty częściowego w porównaniu z testosteronem. Agonista częściowy aktywuje receptor, ale wywołuje mniejszą odpowiedź maksymalną niż agonista pełny. Ta sama seria chemiczna dała również kilka blokerów receptora androgenowego.

Chemicy zajmujący się antydopingiem grupują ACP-105 z wcześniejszym związkiem firmy ACADIA, AC-262536, jako SARM „tropanolowe” (Stacchini et al., J Pharm Biomed Anal 2021). Inne SARM z tej biblioteki, takie jak ostarine, ligandrol i RAD-140, należą do innych klas chemicznych, a w przypadku kilku z nich istnieją przynajmniej jakieś dane z badań u ludzi. W przypadku ACP-105 ich nie ma.

Dane z badań komórkowych

Wyniki in vitro z pracy opisującej odkrycie są zebrane w bazie ChEMBL (ChEMBL):

Test (komórki, nie ludzie)	Wynik dla ACP-105
Prawidłowy receptor androgenowy, test R-SAT: siła działania (EC50)	Około 1 nM
Prawidłowy receptor androgenowy, test R-SAT: efekt maksymalny	81% odpowiedzi na DHT
Zmutowany receptor (T877A, występujący w niektórych rakach prostaty): efekt maksymalny	37% odpowiedzi na DHT

EC50 to stężenie, które daje połowę maksymalnego efektu związku. Te wartości opisują aktywację receptora w zmodyfikowanych komórkach i nie przewidują działania ani bezpiecznej ekspozycji u ludzi.

Jak zachowuje się w organizmie

Nie ma opublikowanych danych farmakokinetycznych u ludzi dla ACP-105: nie zmierzono u ludzi wchłaniania, stężenia szczytowego ani okresu półtrwania. Jedyne zmierzone wartości pochodzą ze zwierząt i z komórek wątroby w laboratorium, zebrane z pracy opisującej odkrycie (ChEMBL):

Miara	Wynik	Model
Okres półtrwania w fazie eliminacji po podaniu dożylnym	Około 2,5 h (147,5 min)	Szczury
Okres półtrwania w fazie eliminacji po podaniu dożylnym	2,1 h	Psy rasy beagle
Biodostępność po podaniu doustnym	38%	Szczury
Biodostępność po podaniu doustnym	56%	Psy rasy beagle
Okres półtrwania stabilności metabolicznej	5 h	Ludzkie komórki wątroby w hodowli (nie jest to okres półtrwania we krwi)

Badanie z 2025 roku oparte na modelowaniu komputerowym przewidziało krótki okres półtrwania, około 1,18 h, rozległy rozkład głównie przez enzym wątrobowy CYP3A4 oraz przenikanie do mózgu (Fijałkowska and Jurowski, Arch Toxicol 2025). Są to przewidywania, a nie pomiary. W badaniu na myszach przywołano dane ze zwierząt pokazujące, że ACP-105 przekracza barierę krew–mózg (George et al., ACS Chem Neurosci 2013).

O wartościach okresu półtrwania. Strony internetowe często podają dla ACP-105 precyzyjny okres półtrwania w godzinach, jakby zmierzono go u ludzi. Nie zmierzono. Zmierzone wartości pochodzą od szczurów i psów, a przewidywanie komputerowe różni się od wartości z laboratoryjnych komórek wątroby.

Metabolizm

Większość tego, co wiadomo o rozkładzie ACP-105, pochodzi z badań antydopingowych:

Badanie	Model	Główny wynik
Thevis et al., Eur J Mass Spectrom 2014	Szczury, podanie doustne	7 głównych metabolitów fazy I (3 monohydroksylowane, 4 bishydroksylowane); wykrywalne w moczu szczurów odpowiednio do 4 i 6 dni
Subhahar et al., Drug Test Anal 2021	Konie wyścigowe, podanie doustne	19 metabolitów w moczu; ACP-105 i metabolity wykrywano do 72 h
Broberg et al., Metabolites 2021	Konie, podanie doustne, oraz preparaty wątroby ludzkiej i końskiej	21 metabolitów wstępnie zidentyfikowanych we krwi i moczu, w tym glukuronidy
Broberg et al., J Chromatogr B 2023	Preparaty wątroby ludzkiej oraz jedna próbka ludzkiego moczu po pojedynczej niskiej dawce	18 metabolitów in vitro; 7 w moczu ludzkim, głównie formy hydroksylowane i glukuronidowe

Badanie z 2023 roku to jedyne opublikowane dane o ekspozycji u ludzi. Przeanalizowano w nim jedną próbkę moczu pobraną po dawce, aby znaleźć markery do testów antydopingowych. Nie mierzono działania, bezpieczeństwa ani stężeń we krwi.

Co pokazują badania

Badanie na szczurach

Jedyne opublikowane dane o mięśniach pochodzą z 2-tygodniowego badania firmy ACADIA na wykastrowanych samcach szczurów (Schlienger et al., 2009). Kastracja usuwa własny testosteron zwierząt, więc każde działanie podobne do androgenów można przypisać badanemu związkowi. Praca podaje, że ACP-105 poprawiał wskaźniki anaboliczne. ChEMBL rejestruje te wyniki z badania (ChEMBL):

Tkanka (wykastrowane szczury, 14 dni, pompa podskórna)	Odwrócenie utraty wywołanej kastracją
Mięsień dźwigacz odbytu (levator ani; niewielki mięsień miednicy wrażliwy na androgeny), 1 mg/kg/dobę	67%
Prostata, 0,3–3 mg/kg/dobę	21%

W tym modelu szczurzym związek przywracał większą część mięśnia niż prostaty. Ten wzorzec oznacza „selektywność tkankową” w przypadku SARM. Masy narządów szczurów nie pokazują, czy taka sama selektywność, lub jakakolwiek korzyść, wystąpiłaby u ludzi.

O stosunku działania anabolicznego do androgennego. Źródła internetowe często podają precyzyjny stosunek działania anabolicznego do androgennego dla ACP-105. Nie znaleźliśmy go w literaturze pierwotnej, więc go nie powtarzamy. Powyższe wartości dla szczurów pochodzą z różnych zakresów dawek i nie są stosunkiem.

Badania mózgu i zachowania na myszach

ACP-105 testowano także jako narzędzie badawcze w mysich modelach starzenia się mózgu:

Model napromieniania. U samic myszy napromienianych dawką 10 Gy (7–8 myszy w grupie) napromieniane myszy otrzymujące podłoże (vehicle) wypadały gorzej w teście równowagi (rotorod), natomiast napromieniane myszy otrzymujące ACP-105 nie. ACP-105 poprawiał też warunkowanie lękowe na bodziec (cued fear conditioning), test pamięci (Dayger et al., Brain Res 2011).
Model choroby Alzheimera. U wykastrowanych samców myszy zmodyfikowanych tak, by rozwijały zmiany podobne do alzheimerowskich, sam ACP-105 zmniejszał zachowania lękowe. Dopiero połączenie ACP-105 z agonistą receptora estrogenowego beta (AC-186) obniżyło poziom amyloidu-β i poprawiło pamięć przestrzenną (George et al., 2013).

To małe badania na zwierzętach dotyczące wyników w mózgu. Nic nie mówią o mięśniach, wydolności ani bezpieczeństwie u ludzi.

Dowody u ludzi

Brak. Nie znaleźliśmy żadnego opublikowanego badania działania ACP-105 u ludzi, a wyszukiwania w ClinicalTrials.gov nie zwróciły żadnych zarejestrowanych badań. Przegląd systematyczny z 2023 roku dotyczący bezpieczeństwa SARM u zdrowych dorosłych objął 18 badań klinicznych oraz 15 opisów przypadków lub serii przypadków; żadne nie dotyczyło ACP-105 (Vignali et al., J Xenobiot 2023).

Twierdzenia o przyroście mięśni, utracie tkanki tłuszczowej, sile, wytrzymałości czy regeneracji dzięki ACP-105 u ludzi nie opierają się więc na kontrolowanych dowodach.

Działania niepożądane i ryzyko

Brak danych o bezpieczeństwie u ludzi dla tego związku

Ponieważ ACP-105 nigdy nie był badany pod kątem bezpieczeństwa u ludzi, jego działania niepożądane, bezpieczny zakres ekspozycji i interakcje są nieznane. Dwa badania z 2025 roku wykorzystały wyłącznie modele komputerowe do przewidywania toksyczności ACP-105, w tym wpływu na rytm serca (hERG) i mutagenności (Fijałkowska and Jurowski, Arch Toxicol 2025), oraz tego, jak organizm się z nim obchodzi (Fijałkowska and Jurowski, 2025). Takie przewidywania mogą wskazywać pytania do badań laboratoryjnych, ale nie są dowodem bezpieczeństwa ani szkodliwości u ludzi.

Można oczekiwać, że jako agonista receptora androgenowego ACP-105 działa, podobnie jak inne androgeny, na pętlę sprzężenia zwrotnego hormonów, która kontroluje naturalną produkcję testosteronu. To, jak silnie robi to u ludzi, nigdy nie zostało zmierzone.

Ryzyko wynikające z klasy

FDA ostrzega, że SARM nie są zatwierdzone przez FDA oraz że badania i doniesienia łączą je z poważnymi lub zagrażającymi życiu problemami (FDA, 2023), w tym:

zwiększonym ryzykiem zawału serca lub udaru mózgu;
uszkodzeniem wątroby i ostrą niewydolnością wątroby;
psychozą lub omamami oraz zaburzeniami snu;
zaburzeniami seksualnymi, niepłodnością i zmniejszeniem jąder;
poronieniem.

Opublikowane opisy przypadków koncentrują się na wątrobie:

Źródło	Co stwierdzono (SARM jako klasa)
Vignali et al., 2023, przegląd systematyczny, 33 badania	15 zgłoszonych przypadków polekowego uszkodzenia wątroby, 1 zerwanie ścięgna Achillesa, 1 rabdomioliza; podwyższenie ALT (enzymu wątrobowego) średnio u 7,1% uczestników badań narażonych na SARM
Leciejewska et al., Eur J Clin Pharmacol 2024, przegląd zgłoszonych przypadków	20 opublikowanych zgłoszeń zdarzeń niepożądanych od 2020 roku, głównie cholestatyczne lub hepatocelularne uszkodzenie wątroby z żółtaczką

Te wyniki dotyczą innych SARM, a nie konkretnie ACP-105, i nie można zakładać, że odnoszą się w równym stopniu do każdego związku.

Jakość i zanieczyszczenia

ACP-105 nie jest wytwarzany w warunkach farmaceutycznej kontroli jakości. W analizie opublikowanej w JAMA obejmującej 44 produkty sprzedawane w internecie jako SARM (Van Wagoner et al., JAMA 2017):

Wynik	Produkty
Zawierały 1 lub więcej SARM	23 z 44 (52%)
Zawierały zamiast tego lub dodatkowo inny niezatwierdzony lek	17 z 44 (39%)
Zawierały substancje niewymienione na etykiecie	11 z 44 (25%)
Nie zawierały żadnego związku czynnego	4 z 44 (9%)
Ilość odpowiadała etykiecie	18 z 44 (41%)

Wykryte SARM to ostarine, LGD-4033 i andarine. Kupujący nie może więc mieć pewności, co faktycznie zawiera produkt oznaczony jako ACP-105 ani w jakiej ilości.

Status prawny i stosowanie w sporcie

Stany Zjednoczone. ACP-105 nie jest zatwierdzonym lekiem. FDA stwierdza, że SARM „nie mogą być legalnie wprowadzane do obrotu w USA jako suplement diety ani lek” (FDA, 2023). Nie jest wymieniony wśród steroidów anabolicznych w wykazie III DEA (21 CFR 1308.13).
Sport. SARM znajdują się na Liście zabronionych substancji i metod Światowej Agencji Antydopingowej (WADA) od 2008 roku (Thevis and Schänzer, Mol Cell Endocrinol 2018). Lista na 2026 rok zabrania SARM przez cały czas, w zawodach i poza nimi, w grupie S1.2 „Inne środki anaboliczne”, jako substancje nieokreślone (WADA 2026 Prohibited List). Przykłady podane na liście nie są wyczerpujące, więc ACP-105 jest nią objęty, mimo że nie został wymieniony z nazwy.

Laboratoria opracowały testy obejmujące ACP-105:

Matryca	Kontekst	Źródło
Materiał referencyjny	Dane fragmentacji pozwalające dodać ACP-105 do metod badań antydopingowych w sporcie	Thevis et al., Rapid Commun Mass Spectrom 2013
Mocz ludzki	Zwalidowana metoda wielu SARM; zdolność wykrywania 0,1–1,0 ng/mL dla badanych związków	Stacchini et al., 2021
Mocz ludzki	Dwa monohydroksylowane metabolity zaproponowane jako cele testu	Broberg et al., 2023
Włosy ludzkie	Zwalidowany przesiew 9 SARM i 2 modulatorów metabolicznych	Gheddar et al., J Chromatogr B 2021
Mocz i osocze koni	Cele metaboliczne dla kontroli antydopingowej koni	Broberg et al., 2021; Subhahar et al., 2021

Najważniejsze informacje

Niezatwierdzony związek badawczy. ACP-105 to niesteroidowy SARM firmy ACADIA Pharmaceuticals, opisany w 2009 roku i nigdy niezatwierdzony jako lek.
Wyłącznie dane przedkliniczne. W komórkach jest częściowym agonistą receptora androgenowego, a u wykastrowanych szczurów w ciągu 2 tygodni przywracał większą część mięśnia miednicy niż masy prostaty.
Brak badań u ludzi. Nie ma opublikowanych danych u ludzi o skuteczności, bezpieczeństwie ani stężeniach we krwi, ani zarejestrowanych badań. Jedyne dane u ludzi to analiza metabolitów na potrzeby testów antydopingowych.
Wartości okresu półtrwania to nie dane u ludzi. Zmierzone okresy półtrwania rzędu 2–2,5 h pochodzą od szczurów i psów.
Ryzyko wynikające z klasy i niewiarygodne produkty. FDA wiąże SARM z uszkodzeniem wątroby i innymi poważnymi szkodami, a produkty sprzedawane jako SARM są często błędnie oznakowane.
Zabroniony w sporcie. WADA zakazuje wszystkich SARM przez cały czas, a metody antydopingowe już wykrywają ACP-105 i jego metabolity.

Źródła

Schlienger N, Lund BW, Pawlas J, et al. Synthesis, structure-activity relationships, and characterization of novel nonsteroidal and selective androgen receptor modulators. J Med Chem. 2009;52(22):7186–7191. PubMed.
European Bioinformatics Institute. ACP-105, ChEMBL compound CHEMBL3084681 (bioactivity data curated from Schlienger et al. 2009, ChEMBL document CHEMBL1156129). ChEMBL.
National Center for Biotechnology Information. ACP-105, PubChem CID 11638442. PubChem.
Stacchini C, Botrè F, Comunità F, et al. Simultaneous detection of different chemical classes of selective androgen receptor modulators in urine by liquid chromatography-mass spectrometry-based techniques. J Pharm Biomed Anal. 2021;195:113849. PubMed.
Fijałkowska O, Jurowski K. First multifaceted ADME profile of ACP-105 (CAS: 1048998-11-3): a novel non-steroidal selective androgen receptor modulator used as doping in sports-integrative in silico toxicological studies for clinical and forensic toxicology purposes. Arch Toxicol. 2025;99(12):5047–5063. PubMed.
Fijałkowska O, Jurowski K. Toxicity of ACP-105: a substance used as doping in sports: application of in silico methods for prediction of selected toxicological endpoints. Arch Toxicol. 2025;99(4):1485–1503. PubMed.
George S, Petit GH, Gouras GK, et al. Nonsteroidal selective androgen receptor modulators and selective estrogen receptor β agonists moderate cognitive deficits and amyloid-β levels in a mouse model of Alzheimer’s disease. ACS Chem Neurosci. 2013;4(12):1537–1548. PubMed.
Dayger C, Villasana L, Pfankuch T, et al. Effects of the SARM ACP-105 on rotorod performance and cued fear conditioning in sham-irradiated and irradiated female mice. Brain Res. 2011;1381:134–140. PubMed.
Thevis M, Thomas A, Piper T, et al. Liquid chromatography-high resolution/high accuracy (tandem) mass spectrometry-based identification of in vivo generated metabolites of the selective androgen receptor modulator ACP-105 for doping control purposes. Eur J Mass Spectrom (Chichester). 2014;20(1):73–83. PubMed.
Subhahar MB, Karakka Kal AK, Philip M, et al. Detection and identification of ACP-105 and its metabolites in equine urine using LC/MS/MS after oral administration. Drug Test Anal. 2021;13(2):299–317. PubMed.
Broberg MN, Knych H, Bondesson U, et al. Investigation of equine in vivo and in vitro derived metabolites of the selective androgen receptor modulator (SARM) ACP-105 for improved doping control. Metabolites. 2021;11(2):85. PubMed.
Broberg MN, Ohlsson RT, Bondesson U, et al. A multivariate data analysis approach for the investigation of in vitro derived metabolites of ACP-105 in comparison with human in vivo metabolites. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2023;1231:123927. PubMed.
Thevis M, Piper T, Beuck S, et al. Expanding sports drug testing assays: mass spectrometric characterization of the selective androgen receptor modulator drug candidates RAD140 and ACP-105. Rapid Commun Mass Spectrom. 2013;27(11):1173–1182. PubMed.
Gheddar L, Raul JS, Kintz P. Development and validation of SARMs and metabolic modulators screening in hair using UHPLC-MS/MS: application to a doping case and first identification of S23 in authentic human hair. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2021;1187:123048. PubMed.
Vignali JD, Pak KC, Beverley HR, et al. Systematic review of safety of selective androgen receptor modulators in healthy adults: implications for recreational users. J Xenobiot. 2023;13(2):218–236. PubMed.
Leciejewska N, Jędrejko K, Gómez-Renaud VM, et al. Selective androgen receptor modulator use and related adverse events including drug-induced liver injury: analysis of suspected cases. Eur J Clin Pharmacol. 2024;80(2):185–202. PubMed.
Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
Thevis M, Schänzer W. Detection of SARMs in doping control analysis. Mol Cell Endocrinol. 2018;464:34–45. PubMed.
US Food and Drug Administration. FDA warns of use of selective androgen receptor modulators (SARMs) among teens, young adults. Komunikat dla konsumentów, treść aktualna na 26 kwietnia 2023 r. FDA.
Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, obowiązująca od 1 stycznia 2026 r. WADA 2026 Prohibited List.
US National Library of Medicine. Wyszukiwanie w ClinicalTrials.gov dla „ACP-105”. ClinicalTrials.gov.

ACP-105