ACP-105 es un SARM (modulador selectivo del receptor de andrógenos) no esteroideo y experimental, descubierto por ACADIA Pharmaceuticals y descrito por primera vez en 2009. Un SARM es un compuesto diseñado para activar el receptor de andrógenos en el músculo y el hueso con un efecto menor en tejidos como la próstata. ACP-105 no ha llegado a desarrollarse como medicamento aprobado.

El dato más importante sobre ACP-105 es que solo se ha estudiado en células, en animales y en laboratorios antidopaje. No se ha publicado ni registrado ningún ensayo en humanos sobre su eficacia o su seguridad. Aun así, se vende por internet, y los laboratorios antidopaje han desarrollado pruebas para detectarlo en muestras humanas y de caballos.

Esta página resume lo que informan el artículo de su descubrimiento, los estudios posteriores en animales, la investigación antidopaje y las autoridades reguladoras. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.

Propiedad	Detalle
Clase de fármaco	SARM no esteroideo, clase química de los tropanoles (8-azabiciclo[3.2.1]octano)
Desarrollador	ACADIA Pharmaceuticals; descrito por primera vez en 2009
Química	C₁₆H₁₉ClN₂O, 290,8 g/mol (PubChem CID 11638442)
Actividad en el receptor de andrógenos	Agonista parcial en comparación con la testosterona (ensayos celulares)
Dosis estudiadas	Solo estudios en animales y en células; ningún estudio en humanos sobre eficacia o seguridad
Vida media	Sin valor en humanos; unas 2,1 h en perros y 2,5 h en ratas tras la administración intravenosa
Ensayos en humanos	Ninguno publicado; ninguno encontrado en ClinicalTrials.gov
Situación en EE. UU.	No aprobado por la FDA (agencia estadounidense del medicamento); la FDA afirma que los SARM no pueden comercializarse legalmente como suplementos dietéticos ni como medicamentos; no figura en la Lista III (Schedule III) de la DEA
Situación ante la AMA/WADA	Prohibido en todo momento como SARM (clase S1.2, otros agentes anabólicos)

Qué es

El nombre químico de ACP-105 es 2-chloro-4-[(1R,5S)-3-hydroxy-3-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-3-methylbenzonitrile (PubChem). Dicho de forma sencilla, es un anillo de benceno que lleva un grupo nitrilo, un átomo de cloro y un grupo metilo, unido a través de un átomo de nitrógeno a un anillo bicíclico similar al tropano que contiene un grupo hidroxilo y un grupo metilo. No tiene esqueleto esteroideo, por lo que el organismo no puede convertirlo en estrógeno ni en dihidrotestosterona (DHT) como ocurre con la testosterona.

Los científicos de ACADIA encontraron la serie de la que procede ACP-105 mediante un cribado de alto rendimiento con una prueba celular de activación de receptores llamada R-SAT (receptor selection and amplification technology) (Schlienger et al., J Med Chem 2009). El artículo describe ACP-105 como un SARM potente con actividad de agonista parcial en comparación con la testosterona. Un agonista parcial activa el receptor, pero produce una respuesta máxima menor que un agonista completo. La misma serie química dio lugar también a varios bloqueadores del receptor de andrógenos.

Los químicos antidopaje agrupan ACP-105 con un compuesto anterior de ACADIA, AC-262536, como SARM «tropanoles» (Stacchini et al., J Pharm Biomed Anal 2021). Otros SARM de esta biblioteca, como ostarina, ligandrol y RAD-140, pertenecen a otras clases químicas, y varios de ellos cuentan al menos con algunos datos de ensayos en humanos. ACP-105 no.

Datos en células

Los resultados in vitro del artículo de descubrimiento están recogidos en la base de datos ChEMBL (ChEMBL):

Ensayo (células, no personas)	Resultado de ACP-105
Receptor de andrógenos normal, ensayo R-SAT: potencia (EC50)	Aproximadamente 1 nM
Receptor de andrógenos normal, ensayo R-SAT: efecto máximo	81 % de la respuesta a la DHT
Receptor mutante (T877A, presente en algunos cánceres de próstata): efecto máximo	37 % de la respuesta a la DHT

La EC50 es la concentración que produce la mitad del efecto máximo del compuesto. Estas cifras describen la activación del receptor en células modificadas genéticamente y no predicen los efectos ni la exposición segura en humanos.

Cómo se comporta en el cuerpo

No hay datos farmacocinéticos publicados de ACP-105 en humanos: ninguna medición de la absorción, del nivel máximo ni de la vida media en personas. Los únicos valores medidos proceden de animales y de células hepáticas en el laboratorio, según los recoge ChEMBL a partir del artículo de descubrimiento (ChEMBL):

Medida	Resultado	Modelo
Vida media de eliminación tras la administración intravenosa	Aproximadamente 2,5 h (147,5 min)	Ratas
Vida media de eliminación tras la administración intravenosa	2,1 h	Perros beagle
Biodisponibilidad oral	38 %	Ratas
Biodisponibilidad oral	56 %	Perros beagle
Vida media de estabilidad metabólica	5 h	Células hepáticas humanas en cultivo (no es una vida media en sangre)

Un estudio de modelización por ordenador de 2025 predijo una vida media corta, de aproximadamente 1,18 h, una degradación extensa principalmente por la enzima hepática CYP3A4 y el paso al cerebro (Fijałkowska y Jurowski, Arch Toxicol 2025). Son predicciones, no mediciones. Un estudio en ratones citó datos en animales que muestran que ACP-105 atraviesa la barrera hematoencefálica (George et al., ACS Chem Neurosci 2013).

Sobre las cifras de vida media. Muchos sitios web atribuyen a ACP-105 una vida media precisa en horas, como si se hubiera medido en personas. No es así. Los valores medidos proceden de ratas y perros, y la predicción por ordenador difiere de la cifra obtenida en laboratorio con células hepáticas.

Metabolismo

Casi todo lo que se sabe sobre la degradación de ACP-105 procede de la investigación antidopaje:

Estudio	Modelo	Hallazgo principal
Thevis et al., Eur J Mass Spectrom 2014	Ratas, administración oral	7 metabolitos principales de fase I (3 monohidroxilados, 4 bishidroxilados); detectables en la orina de rata hasta 4 y 6 días, respectivamente
Subhahar et al., Drug Test Anal 2021	Caballos de carreras, administración oral	19 metabolitos en orina; ACP-105 y sus metabolitos detectados hasta 72 h
Broberg et al., Metabolites 2021	Caballos, administración oral, además de preparaciones hepáticas humanas y equinas	21 metabolitos identificados de forma provisional en sangre y orina, incluidos glucurónidos
Broberg et al., J Chromatogr B 2023	Preparaciones hepáticas humanas, además de una muestra de orina humana tras una única dosis baja	18 metabolitos in vitro; 7 en orina humana, principalmente formas hidroxiladas y glucurónidos

El estudio de 2023 aporta los únicos datos publicados de exposición en humanos. Analizó una única muestra de orina posterior a la dosis para encontrar marcadores para los controles antidopaje. No midió efectos, seguridad ni niveles en sangre.

Qué muestra la investigación

El estudio en ratas

Los únicos datos publicados sobre músculo proceden del estudio de 2 semanas de ACADIA en ratas macho castradas (Schlienger et al., 2009). La castración elimina la testosterona propia de los animales, de modo que cualquier efecto de tipo androgénico puede atribuirse al compuesto estudiado. El artículo informa de que ACP-105 mejoró las medidas anabólicas. ChEMBL registra estos resultados del estudio (ChEMBL):

Tejido (ratas castradas, 14 días, bomba subcutánea)	Reversión de la pérdida inducida por la castración
Músculo elevador del ano (un pequeño músculo pélvico sensible a los andrógenos), 1 mg/kg/día	67 %
Próstata, 0,3–3 mg/kg/día	21 %

En este modelo de rata, el compuesto restauró más el músculo que la próstata. Este patrón es lo que significa «selectividad tisular» en un SARM. Los pesos de los órganos de rata no indican si esa misma selectividad, o algún beneficio, se produciría en personas.

Sobre las relaciones anabólico:androgénico. Las fuentes en internet citan a menudo una relación anabólico:androgénico precisa para ACP-105. No encontramos ninguna en la literatura primaria, así que no repetimos ninguna. Las cifras en ratas de arriba proceden de rangos de dosis distintos y no constituyen una relación.

Estudios de cerebro y comportamiento en ratones

ACP-105 también se probó como herramienta de investigación en modelos murinos de envejecimiento cerebral:

Modelo de radiación. En ratones hembra que recibieron 10 Gy de radiación (7–8 ratones por grupo), los ratones irradiados tratados con vehículo rindieron peor en una tarea de equilibrio (rotorod), mientras que los irradiados tratados con ACP-105 no. ACP-105 también potenció el condicionamiento del miedo con señal, una prueba de memoria (Dayger et al., Brain Res 2011).
Modelo de alzhéimer. En ratones macho castrados modificados genéticamente para desarrollar cambios similares a los del alzhéimer, ACP-105 por sí solo redujo el comportamiento de tipo ansioso. Solo la combinación de ACP-105 con un agonista del receptor de estrógenos beta (AC-186) redujo los niveles de β-amiloide y mejoró la memoria espacial (George et al., 2013).

Son estudios pequeños en animales sobre resultados cerebrales. No dicen nada sobre el músculo, el rendimiento ni la seguridad en humanos.

Evidencia en humanos

Ninguna. No encontramos ningún estudio publicado en humanos sobre los efectos de ACP-105, y las búsquedas en ClinicalTrials.gov no arrojaron ensayos registrados. Una revisión sistemática de 2023 sobre la seguridad de los SARM en adultos sanos incluyó 18 ensayos clínicos y 15 informes o series de casos; ninguno se refería a ACP-105 (Vignali et al., J Xenobiot 2023).

Por lo tanto, las afirmaciones sobre ganancia muscular, pérdida de grasa, fuerza, resistencia o recuperación con ACP-105 en personas no se basan en evidencia controlada.

Efectos secundarios y riesgos

Sin datos de seguridad en humanos específicos del compuesto

Como ACP-105 nunca se ha evaluado en cuanto a seguridad en humanos, se desconocen sus efectos secundarios, su rango de exposición segura y sus interacciones. Dos estudios de 2025 utilizaron solo modelos informáticos para predecir la toxicidad de ACP-105, incluidos los efectos sobre el ritmo cardíaco (hERG) y la mutagenicidad (Fijałkowska y Jurowski, Arch Toxicol 2025), y su procesamiento por el organismo (Fijałkowska y Jurowski, 2025). Estas predicciones pueden señalar preguntas para pruebas de laboratorio, pero no son evidencia de seguridad ni de daño en personas.

Como agonista del receptor de andrógenos, cabría esperar que ACP-105 actuara sobre el circuito de retroalimentación hormonal que controla la producción natural de testosterona, como hacen otros andrógenos. Nunca se ha medido con qué intensidad lo hace en personas.

Riesgos de la clase

La FDA advierte que los SARM no están aprobados por la FDA y que diversos estudios e informes los relacionan con problemas graves o potencialmente mortales (FDA, 2023), entre ellos:

mayor riesgo de infarto o accidente cerebrovascular;
daño hepático e insuficiencia hepática aguda;
psicosis o alucinaciones, y trastornos del sueño;
disfunción sexual, infertilidad y atrofia testicular;
aborto espontáneo.

Los datos de casos publicados se centran en el hígado:

Fuente	Qué encontró (los SARM como clase)
Vignali et al., 2023, revisión sistemática, 33 estudios	15 casos notificados de daño hepático inducido por fármacos, 1 rotura del tendón de Aquiles, 1 rabdomiólisis; elevación de la ALT (una enzima hepática) en una media del 7,1 % de los participantes de ensayos expuestos a SARM
Leciejewska et al., Eur J Clin Pharmacol 2024, revisión de casos notificados	20 notificaciones publicadas de eventos adversos desde 2020, en su mayoría daño hepático colestásico o hepatocelular con ictericia

Estos hallazgos se refieren a otros SARM, no específicamente a ACP-105, y no puede suponerse que se apliquen por igual a todos los compuestos.

Calidad y contaminación

ACP-105 no se fabrica bajo control de calidad farmacéutico. En un análisis publicado en JAMA de 44 productos vendidos por internet como SARM (Van Wagoner et al., JAMA 2017):

Hallazgo	Productos
Contenían 1 o más SARM	23 de 44 (52 %)
Contenían otro fármaco no aprobado en su lugar o además	17 de 44 (39 %)
Contenían sustancias no indicadas en la etiqueta	11 de 44 (25 %)
No contenían ningún compuesto activo	4 de 44 (9 %)
La cantidad coincidía con la etiqueta	18 de 44 (41 %)

Los SARM detectados fueron ostarina, LGD-4033 y andarina. Por lo tanto, quien compra no puede estar seguro de qué contiene realmente un producto etiquetado como ACP-105, ni en qué cantidad.

Situación legal y antidopaje

Estados Unidos. ACP-105 no es un medicamento aprobado. La FDA afirma que los SARM «no pueden comercializarse legalmente en EE. UU. como suplemento dietético ni como medicamento» (FDA, 2023). No figura entre los esteroides anabólicos de la Lista III (Schedule III) de la DEA (21 CFR 1308.13).
Deporte. Los SARM figuran en la Lista de Prohibiciones de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) desde 2008 (Thevis y Schänzer, Mol Cell Endocrinol 2018). La lista de 2026 prohíbe los SARM en todo momento, dentro y fuera de competición, en la sección S1.2 «Otros agentes anabólicos», como sustancias no especificadas (Lista de Prohibiciones 2026 de la AMA). Los ejemplos de la lista no son exhaustivos, por lo que ACP-105 está incluido aunque no se mencione por su nombre.

Los laboratorios han desarrollado pruebas que incluyen ACP-105:

Matriz	Contexto	Fuente
Material de referencia	Datos de fragmentación para incorporar ACP-105 a los métodos de control antidopaje en el deporte	Thevis et al., Rapid Commun Mass Spectrom 2013
Orina humana	Método multi-SARM validado; capacidad de detección de 0,1–1,0 ng/mL para el conjunto de compuestos analizados	Stacchini et al., 2021
Orina humana	Dos metabolitos monohidroxilados propuestos como dianas de análisis	Broberg et al., 2023
Cabello humano	Cribado validado de 9 SARM y 2 moduladores metabólicos	Gheddar et al., J Chromatogr B 2021
Orina y plasma de caballo	Metabolitos diana para el control antidopaje equino	Broberg et al., 2021; Subhahar et al., 2021

Puntos clave

Un compuesto de investigación no aprobado. ACP-105 es un SARM no esteroideo de ACADIA Pharmaceuticals, descrito en 2009 y nunca aprobado como medicamento.
Solo datos preclínicos. En células es un agonista parcial del receptor de andrógenos, y en ratas castradas restauró más músculo pélvico que peso prostático a lo largo de 2 semanas.
Sin ensayos en humanos. No hay datos publicados en humanos sobre eficacia, seguridad ni niveles en sangre, ni ensayos registrados. Los únicos datos humanos son un análisis de metabolitos para los controles antidopaje.
Las cifras de vida media no son datos humanos. Las vidas medias medidas, de aproximadamente 2–2,5 h, proceden de ratas y perros.
Riesgos de la clase y productos poco fiables. La FDA relaciona los SARM con daño hepático y otros daños graves, y los productos vendidos como SARM a menudo están mal etiquetados.
Prohibido en el deporte. La AMA prohíbe todos los SARM en todo momento, y los métodos antidopaje ya detectan ACP-105 y sus metabolitos.

Fuentes

Schlienger N, Lund BW, Pawlas J, et al. Synthesis, structure-activity relationships, and characterization of novel nonsteroidal and selective androgen receptor modulators. J Med Chem. 2009;52(22):7186–7191. PubMed.
European Bioinformatics Institute. ACP-105, ChEMBL compound CHEMBL3084681 (datos de bioactividad recogidos de Schlienger et al. 2009, documento de ChEMBL CHEMBL1156129). ChEMBL.
National Center for Biotechnology Information. ACP-105, PubChem CID 11638442. PubChem.
Stacchini C, Botrè F, Comunità F, et al. Simultaneous detection of different chemical classes of selective androgen receptor modulators in urine by liquid chromatography-mass spectrometry-based techniques. J Pharm Biomed Anal. 2021;195:113849. PubMed.
Fijałkowska O, Jurowski K. First multifaceted ADME profile of ACP-105 (CAS: 1048998-11-3): a novel non-steroidal selective androgen receptor modulator used as doping in sports-integrative in silico toxicological studies for clinical and forensic toxicology purposes. Arch Toxicol. 2025;99(12):5047–5063. PubMed.
Fijałkowska O, Jurowski K. Toxicity of ACP-105: a substance used as doping in sports: application of in silico methods for prediction of selected toxicological endpoints. Arch Toxicol. 2025;99(4):1485–1503. PubMed.
George S, Petit GH, Gouras GK, et al. Nonsteroidal selective androgen receptor modulators and selective estrogen receptor β agonists moderate cognitive deficits and amyloid-β levels in a mouse model of Alzheimer’s disease. ACS Chem Neurosci. 2013;4(12):1537–1548. PubMed.
Dayger C, Villasana L, Pfankuch T, et al. Effects of the SARM ACP-105 on rotorod performance and cued fear conditioning in sham-irradiated and irradiated female mice. Brain Res. 2011;1381:134–140. PubMed.
Thevis M, Thomas A, Piper T, et al. Liquid chromatography-high resolution/high accuracy (tandem) mass spectrometry-based identification of in vivo generated metabolites of the selective androgen receptor modulator ACP-105 for doping control purposes. Eur J Mass Spectrom (Chichester). 2014;20(1):73–83. PubMed.
Subhahar MB, Karakka Kal AK, Philip M, et al. Detection and identification of ACP-105 and its metabolites in equine urine using LC/MS/MS after oral administration. Drug Test Anal. 2021;13(2):299–317. PubMed.
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World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, en vigor desde el 1 de enero de 2026. Lista de Prohibiciones 2026 de la AMA.
US National Library of Medicine. Búsqueda de «ACP-105» en ClinicalTrials.gov. ClinicalTrials.gov.

ACP-105