L’ACP-105 è un modulatore selettivo del recettore degli androgeni (SARM) non steroideo sperimentale, scoperto da ACADIA Pharmaceuticals e descritto per la prima volta nel 2009. Un SARM è un composto progettato per attivare il recettore degli androgeni nei muscoli e nelle ossa, avendo un effetto minore su tessuti come la prostata. L’ACP-105 non è stato sviluppato fino a diventare un medicinale approvato.

Il dato più importante sull’ACP-105 è che è stato studiato solo in cellule, animali e laboratori antidoping. Non è stato pubblicato né registrato alcuno studio sull’uomo riguardo alla sua efficacia o sicurezza. Viene comunque venduto online, e i laboratori antidoping hanno messo a punto test per rilevarlo in campioni umani ed equini.

Questa pagina riassume ciò che riportano l’articolo di scoperta, i successivi studi sugli animali, la ricerca antidoping e le autorità regolatorie. Ha solo scopo educativo e non costituisce un consiglio medico.

Proprietà	Dettaglio
Classe del farmaco	SARM non steroideo, classe chimica dei tropanoli (8-azabiciclo[3.2.1]ottano)
Sviluppatore	ACADIA Pharmaceuticals; descritto per la prima volta nel 2009
Chimica	C₁₆H₁₉ClN₂O, 290,8 g/mol (PubChem CID 11638442)
Attività sul recettore degli androgeni	Agonista parziale rispetto al testosterone (saggi su cellule)
Dosi studiate	Solo studi su animali e cellule; nessuno studio di efficacia o sicurezza sull’uomo
Emivita	Nessun valore nell’uomo; circa 2,1 h nei cani e 2,5 h nei ratti dopo somministrazione endovenosa
Studi sull’uomo	Nessuno pubblicato; nessuno trovato su ClinicalTrials.gov
Stato negli USA	Non approvato dalla FDA; la FDA afferma che i SARM non possono essere commercializzati legalmente come integratori alimentari o farmaci; non citato nella tabella III (Schedule III) della DEA
Stato WADA	Proibito in ogni momento come SARM (classe S1.2, altri agenti anabolizzanti)

Che cos’è

Il nome chimico dell’ACP-105 è 2-chloro-4-[(1R,5S)-3-hydroxy-3-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-3-methylbenzonitrile (PubChem). In termini semplici, è un anello benzenico che porta un gruppo nitrile, un atomo di cloro e un gruppo metile, legato tramite un atomo di azoto a un anello biciclico simile al tropano che contiene un gruppo ossidrilico e un gruppo metile. Non ha uno scheletro steroideo, quindi l’organismo non può convertirlo in estrogeni o diidrotestosterone (DHT) come invece avviene con il testosterone.

I ricercatori di ACADIA hanno individuato la serie all’origine dell’ACP-105 con uno screening ad alta capacità basato su un test cellulare di attivazione del recettore chiamato R-SAT (receptor selection and amplification technology) (Schlienger et al., J Med Chem 2009). L’articolo descrive l’ACP-105 come un SARM potente con attività di agonista parziale rispetto al testosterone. Un agonista parziale attiva il recettore ma produce una risposta massima più piccola di quella di un agonista pieno. La stessa serie chimica ha prodotto anche diversi bloccanti del recettore degli androgeni.

I chimici antidoping raggruppano l’ACP-105 con il precedente composto di ACADIA AC-262536 come SARM «tropanolici» (Stacchini et al., J Pharm Biomed Anal 2021). Altri SARM della libreria, come ostarine, ligandrol e RAD-140, appartengono a classi chimiche diverse e molti di loro dispongono almeno di alcuni dati da studi sull’uomo. L’ACP-105 no.

Dati su cellule

I risultati in vitro dell’articolo di scoperta sono raccolti nel database ChEMBL (ChEMBL):

Saggio (cellule, non persone)	Risultato per l’ACP-105
Recettore degli androgeni normale, saggio R-SAT: potenza (EC50)	Circa 1 nM
Recettore degli androgeni normale, saggio R-SAT: effetto massimo	81% della risposta al DHT
Recettore mutante (T877A, presente in alcuni tumori della prostata): effetto massimo	37% della risposta al DHT

L’EC50 è la concentrazione che dà metà dell’effetto massimo del composto. Questi valori descrivono l’attivazione del recettore in cellule ingegnerizzate e non permettono di prevedere gli effetti o un’esposizione sicura nell’uomo.

Come si comporta nell’organismo

Non esistono dati farmacocinetici pubblicati sull’uomo per l’ACP-105: nessun assorbimento, picco o emivita misurati nelle persone. Gli unici valori misurati provengono da animali e da cellule epatiche in laboratorio, come raccolti dall’articolo di scoperta (ChEMBL):

Misura	Risultato	Modello
Emivita di eliminazione dopo somministrazione endovenosa	Circa 2,5 h (147,5 min)	Ratti
Emivita di eliminazione dopo somministrazione endovenosa	2,1 h	Cani beagle
Biodisponibilità orale	38%	Ratti
Biodisponibilità orale	56%	Cani beagle
Emivita di stabilità metabolica	5 h	Cellule epatiche umane in coltura (non è un’emivita nel sangue)

Uno studio di modellazione al computer del 2025 ha previsto un’emivita breve di circa 1,18 h, un’ampia degradazione dovuta soprattutto all’enzima epatico CYP3A4 e il passaggio nel cervello (Fijałkowska e Jurowski, Arch Toxicol 2025). Si tratta di previsioni, non di misurazioni. Uno studio sul topo ha citato dati sugli animali che mostrano come l’ACP-105 attraversi la barriera ematoencefalica (George et al., ACS Chem Neurosci 2013).

Sulle cifre dell’emivita. I siti web attribuiscono spesso all’ACP-105 un’emivita precisa in ore, come se fosse stata misurata nelle persone. Non lo è stata. I valori misurati provengono da ratti e cani, e la previsione al computer differisce dal valore ottenuto in laboratorio con le cellule epatiche.

Metabolismo

Gran parte di ciò che si sa sulla degradazione dell’ACP-105 deriva dalla ricerca antidoping:

Studio	Modello	Risultato principale
Thevis et al., Eur J Mass Spectrom 2014	Ratti, somministrazione orale	7 principali metaboliti di fase I (3 monoidrossilati, 4 bisidrossilati); rilevabili nelle urine dei ratti fino a 4 e 6 giorni, rispettivamente
Subhahar et al., Drug Test Anal 2021	Cavalli da corsa, somministrazione orale	19 metaboliti nelle urine; ACP-105 e metaboliti rilevati fino a 72 h
Broberg et al., Metabolites 2021	Cavalli, somministrazione orale, più preparati di fegato umano ed equino	21 metaboliti identificati in via provvisoria nel sangue e nelle urine, compresi i glucuronidi
Broberg et al., J Chromatogr B 2023	Preparati di fegato umano, più un campione di urina umana dopo una singola dose bassa	18 metaboliti in vitro; 7 nelle urine umane, soprattutto forme idrossilate e glucuronidi

Lo studio del 2023 è l’unico dato pubblicato sull’esposizione nell’uomo. Ha analizzato un singolo campione di urina dopo la dose per trovare marcatori per i test antidoping. Non ha misurato effetti, sicurezza o livelli nel sangue.

Cosa mostra la ricerca

Lo studio sui ratti

Gli unici dati pubblicati sui muscoli provengono dallo studio di 2 settimane di ACADIA su ratti maschi castrati (Schlienger et al., 2009). La castrazione elimina il testosterone prodotto dagli animali stessi, quindi qualsiasi effetto simile a quello degli androgeni può essere attribuito al composto in esame. L’articolo riporta che l’ACP-105 ha migliorato le misure anaboliche. ChEMBL registra questi risultati dello studio (ChEMBL):

Tessuto (ratti castrati, 14 giorni, pompa sottocutanea)	Recupero della perdita indotta dalla castrazione
Muscolo elevatore dell’ano (un piccolo muscolo pelvico sensibile agli androgeni), 1 mg/kg/giorno	67%
Prostata, 0,3–3 mg/kg/giorno	21%

In questo modello nel ratto, il composto ha ripristinato una quota maggiore del muscolo che della prostata. Questo schema è ciò che si intende per «selettività tissutale» di un SARM. I pesi degli organi nei ratti non mostrano se la stessa selettività, o un qualsiasi beneficio, si verificherebbe nelle persone.

Sui rapporti anabolico:androgeno. Le fonti online citano spesso un preciso rapporto anabolico:androgeno per l’ACP-105. Non ne abbiamo trovato uno nella letteratura primaria, quindi non ne riportiamo alcuno. Le cifre sui ratti sopra provengono da intervalli di dose diversi e non costituiscono un rapporto.

Studi sul cervello e sul comportamento nei topi

L’ACP-105 è stato testato anche come strumento di ricerca in modelli murini di invecchiamento cerebrale:

Modello con radiazioni. In topi femmina esposti a 10 Gy di radiazioni (7–8 topi per gruppo), i topi irradiati trattati con il veicolo hanno avuto prestazioni peggiori in una prova di equilibrio (rotarod), mentre i topi irradiati trattati con ACP-105 no. L’ACP-105 ha inoltre potenziato il condizionamento alla paura con segnale (cued fear conditioning), un test di memoria (Dayger et al., Brain Res 2011).
Modello di Alzheimer. In topi maschi castrati ingegnerizzati per sviluppare alterazioni simili all’Alzheimer, l’ACP-105 da solo ha ridotto il comportamento simile all’ansia. Solo la combinazione di ACP-105 con un agonista del recettore degli estrogeni beta (AC-186) ha abbassato i livelli di amiloide-β e migliorato la memoria spaziale (George et al., 2013).

Si tratta di piccoli studi sugli animali con esiti cerebrali. Non dicono nulla su muscoli, prestazioni o sicurezza nell’uomo.

Evidenze nell’uomo

Nessuna. Non abbiamo trovato alcuno studio pubblicato sull’uomo riguardo agli effetti dell’ACP-105, e le ricerche su ClinicalTrials.gov non hanno restituito studi registrati. Una revisione sistematica del 2023 sulla sicurezza dei SARM negli adulti sani ha incluso 18 studi clinici e 15 case report o serie di casi; nessuno riguardava l’ACP-105 (Vignali et al., J Xenobiot 2023).

Le affermazioni su aumento della massa muscolare, perdita di grasso, forza, resistenza o recupero con l’ACP-105 nelle persone non si basano quindi su evidenze controllate.

Effetti collaterali e rischi

Nessun dato di sicurezza sull’uomo specifico per il composto

Poiché l’ACP-105 non è mai stato testato per la sicurezza nell’uomo, i suoi effetti collaterali, l’intervallo di esposizione sicura e le interazioni non sono noti. Due studi del 2025 hanno usato solo modelli al computer per prevedere la tossicità dell’ACP-105, compresi gli effetti sul ritmo cardiaco (hERG) e la mutagenicità (Fijałkowska e Jurowski, Arch Toxicol 2025), e il modo in cui l’organismo lo gestisce (Fijałkowska e Jurowski, 2025). Tali previsioni possono indicare domande da sottoporre a test di laboratorio, ma non sono prove di sicurezza o di danno nelle persone.

Come agonista del recettore degli androgeni, ci si aspetterebbe che l’ACP-105 agisca sul circuito di feedback ormonale che controlla la produzione naturale di testosterone, come fanno altri androgeni. Quanto intensamente lo faccia nell’uomo non è mai stato misurato.

Rischi a livello di classe

La FDA avverte che i SARM non sono approvati dalla FDA e che studi e segnalazioni li collegano a problemi gravi o potenzialmente letali (FDA, 2023), tra cui:

aumento del rischio di infarto o ictus;
danno epatico e insufficienza epatica acuta;
psicosi o allucinazioni e disturbi del sonno;
disfunzione sessuale, infertilità e riduzione di volume dei testicoli;
aborto spontaneo.

I dati pubblicati sui casi si concentrano sul fegato:

Fonte	Cosa ha trovato (SARM come classe)
Vignali et al., 2023, revisione sistematica, 33 studi	15 casi segnalati di danno epatico da farmaci, 1 rottura del tendine d’Achille, 1 rabdomiolisi; aumento dell’ALT (un enzima epatico) in media nel 7,1% dei partecipanti agli studi esposti ai SARM
Leciejewska et al., Eur J Clin Pharmacol 2024, revisione dei casi segnalati	20 segnalazioni di eventi avversi pubblicate dal 2020, per lo più danno epatico colestatico o epatocellulare con ittero

Questi risultati riguardano altri SARM, non specificamente l’ACP-105, e non si può presumere che valgano allo stesso modo per ogni composto.

Qualità e contaminazione

L’ACP-105 non è prodotto sotto un controllo di qualità farmaceutico. In un’analisi pubblicata su JAMA di 44 prodotti venduti online come SARM (Van Wagoner et al., JAMA 2017):

Riscontro	Prodotti
Contenevano 1 o più SARM	23 su 44 (52%)
Contenevano un altro farmaco non approvato al posto o in aggiunta	17 su 44 (39%)
Contenevano sostanze non indicate in etichetta	11 su 44 (25%)
Non contenevano alcun composto attivo	4 su 44 (9%)
La quantità corrispondeva all’etichetta	18 su 44 (41%)

I SARM rilevati erano ostarine, LGD-4033 e andarine. Chi acquista non può quindi essere sicuro di cosa contenga davvero un prodotto etichettato come ACP-105, né in quale quantità.

Stato legale e antidoping

Stati Uniti. L’ACP-105 non è un farmaco approvato. La FDA afferma che i SARM «non possono essere commercializzati legalmente negli Stati Uniti come integratore alimentare o farmaco» (FDA, 2023). Non è citato tra gli steroidi anabolizzanti della tabella III (Schedule III) della DEA (21 CFR 1308.13).
Sport. I SARM sono nella Lista delle sostanze e metodi proibiti della WADA dal 2008 (Thevis e Schänzer, Mol Cell Endocrinol 2018). La lista 2026 proibisce i SARM in ogni momento, in competizione e fuori competizione, al punto S1.2 «Altri agenti anabolizzanti», come sostanze non specificate (Lista delle sostanze e metodi proibiti WADA 2026). Gli esempi della lista non sono esaustivi, quindi l’ACP-105 è coperto anche se non è citato per nome.

I laboratori hanno messo a punto test che includono l’ACP-105:

Matrice	Contesto	Fonte
Materiale di riferimento	Dati di frammentazione per aggiungere l’ACP-105 ai metodi di controllo antidoping nello sport	Thevis et al., Rapid Commun Mass Spectrom 2013
Urina umana	Metodo multi-SARM validato; capacità di rilevazione 0,1–1,0 ng/mL tra i composti analizzati	Stacchini et al., 2021
Urina umana	Due metaboliti monoidrossilati proposti come bersagli del test	Broberg et al., 2023
Capelli umani	Screening validato di 9 SARM e 2 modulatori metabolici	Gheddar et al., J Chromatogr B 2021
Urina e plasma di cavallo	Metaboliti bersaglio per il controllo antidoping equino	Broberg et al., 2021; Subhahar et al., 2021

Punti chiave

Un composto di ricerca non approvato. L’ACP-105 è un SARM non steroideo di ACADIA Pharmaceuticals, descritto nel 2009 e mai approvato come medicinale.
Solo dati preclinici. È un agonista parziale del recettore degli androgeni nelle cellule e, nei ratti castrati, ha ripristinato più muscolo pelvico che peso della prostata nell’arco di 2 settimane.
Nessuno studio sull’uomo. Non ci sono dati pubblicati sull’uomo riguardo a efficacia, sicurezza o livelli nel sangue, né studi registrati. Gli unici dati sull’uomo sono un’analisi dei metaboliti per i test antidoping.
Le affermazioni sull’emivita non sono dati sull’uomo. Le emivite misurate di circa 2–2,5 h provengono da ratti e cani.
Rischi di classe e prodotti inaffidabili. La FDA collega i SARM a danno epatico e ad altri gravi danni, e i prodotti venduti come SARM sono spesso etichettati in modo errato.
Proibito nello sport. La WADA vieta tutti i SARM in ogni momento, e i metodi antidoping rilevano già l’ACP-105 e i suoi metaboliti.

Fonti

Schlienger N, Lund BW, Pawlas J, et al. Synthesis, structure-activity relationships, and characterization of novel nonsteroidal and selective androgen receptor modulators. J Med Chem. 2009;52(22):7186–7191. PubMed.
European Bioinformatics Institute. ACP-105, ChEMBL compound CHEMBL3084681 (bioactivity data curated from Schlienger et al. 2009, ChEMBL document CHEMBL1156129). ChEMBL.
National Center for Biotechnology Information. ACP-105, PubChem CID 11638442. PubChem.
Stacchini C, Botrè F, Comunità F, et al. Simultaneous detection of different chemical classes of selective androgen receptor modulators in urine by liquid chromatography-mass spectrometry-based techniques. J Pharm Biomed Anal. 2021;195:113849. PubMed.
Fijałkowska O, Jurowski K. First multifaceted ADME profile of ACP-105 (CAS: 1048998-11-3): a novel non-steroidal selective androgen receptor modulator used as doping in sports-integrative in silico toxicological studies for clinical and forensic toxicology purposes. Arch Toxicol. 2025;99(12):5047–5063. PubMed.
Fijałkowska O, Jurowski K. Toxicity of ACP-105: a substance used as doping in sports: application of in silico methods for prediction of selected toxicological endpoints. Arch Toxicol. 2025;99(4):1485–1503. PubMed.
George S, Petit GH, Gouras GK, et al. Nonsteroidal selective androgen receptor modulators and selective estrogen receptor β agonists moderate cognitive deficits and amyloid-β levels in a mouse model of Alzheimer’s disease. ACS Chem Neurosci. 2013;4(12):1537–1548. PubMed.
Dayger C, Villasana L, Pfankuch T, et al. Effects of the SARM ACP-105 on rotorod performance and cued fear conditioning in sham-irradiated and irradiated female mice. Brain Res. 2011;1381:134–140. PubMed.
Thevis M, Thomas A, Piper T, et al. Liquid chromatography-high resolution/high accuracy (tandem) mass spectrometry-based identification of in vivo generated metabolites of the selective androgen receptor modulator ACP-105 for doping control purposes. Eur J Mass Spectrom (Chichester). 2014;20(1):73–83. PubMed.
Subhahar MB, Karakka Kal AK, Philip M, et al. Detection and identification of ACP-105 and its metabolites in equine urine using LC/MS/MS after oral administration. Drug Test Anal. 2021;13(2):299–317. PubMed.
Broberg MN, Knych H, Bondesson U, et al. Investigation of equine in vivo and in vitro derived metabolites of the selective androgen receptor modulator (SARM) ACP-105 for improved doping control. Metabolites. 2021;11(2):85. PubMed.
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Vignali JD, Pak KC, Beverley HR, et al. Systematic review of safety of selective androgen receptor modulators in healthy adults: implications for recreational users. J Xenobiot. 2023;13(2):218–236. PubMed.
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Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
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Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, in effect from January 1, 2026. WADA 2026 Prohibited List.
US National Library of Medicine. ClinicalTrials.gov search for “ACP-105.” ClinicalTrials.gov.

ACP-105