La andarina, también llamada S-4 o GTx-007, es un SARM (modulador selectivo del receptor de andrógenos) no esteroideo experimental. La desarrollaron a principios de los años 2000 grupos académicos de la Ohio State University y la University of Tennessee como uno de los primeros SARM que mostraron efectos selectivos por tejido en animales: en ratas castradas aumentó el músculo y el hueso, mientras que estimuló la próstata mucho menos que los esteroides de tipo testosterona.
El dato más importante es que la andarina nunca ha sido aprobada como medicamento en ningún lugar, y no se ha publicado ningún ensayo controlado en humanos con ella. Todo lo que se sabe sobre sus efectos procede de estudios en ratas, perros y células. Lo que se sabe sobre su uso en personas procede de laboratorios antidopaje, análisis de productos del mercado negro y unos pocos informes de eventos adversos. Los SARM están prohibidos en el deporte desde 2008, y la lista antidopaje vigente menciona la andarina por su nombre.
Esta página resume lo que informan los estudios en animales, la investigación antidopaje y los análisis de productos. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.
| Propiedad | Detalle |
|---|---|
| Clase de fármaco | SARM no esteroideo (tipo arilpropionamida) |
| Otros nombres | S-4, GTx-007 |
| Fórmula y peso molecular | C₁₉H₁₈F₃N₃O₆, 441,4 g/mol |
| Situación de aprobación | Nunca aprobada; no hay ensayos controlados en humanos publicados |
| Vías estudiadas | Oral e intravenosa (estudios cinéticos en ratas y perros); inyección subcutánea en estudios de eficacia en ratas |
| Vida media | Solo datos en animales: 2,6–5,3 h en ratas, ≈3,3 h en perros; no hay datos en humanos |
| Aromatización | No es sustrato de la aromatasa, por lo que no se convierte en estrógeno |
| Situación en EE. UU. | No aprobada por la FDA (agencia estadounidense del medicamento); no figura como esteroide anabólico en la Lista III (Schedule III) |
| Situación ante la AMA/WADA | Prohibida en todo momento, mencionada por su nombre en la clase S1.2 (otros agentes anabolizantes) |
Qué es
El nombre químico de la andarina es (2S)-3-(4-acetamidophenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]propanamide (PubChem). No es un esteroide. Pertenece a la familia de SARM de tipo arilpropionamida, la misma familia química que la ostarina (enobosarm) y el S-23. En un estudio en ratones, los dos compuestos se identificaron con los códigos GTx-007 (andarina) y GTx-024 (enobosarm) (Simitsidellis et al., J Endocrinol 2019).
Un SARM se une al receptor de andrógenos, el mismo receptor sobre el que actúan la testosterona y la DHT. El objetivo del diseño de los SARM es activar ese receptor por completo en el músculo y el hueso, pero solo parcialmente en la próstata y en otros tejidos «androgénicos». Los estudios en ratas que dieron a conocer la andarina describieron exactamente ese patrón:
- Unión al receptor. El primer artículo evaluó cuatro SARM, que se unieron al receptor de andrógenos con valores de Ki (una medida de la fuerza de unión; cuanto más bajo, más fuerte) de 4–37 nM (Yin et al., JPET 2003).
- Selectividad tisular. En ratas castradas, la andarina mantuvo el músculo elevador del ano (una medida estándar del efecto anabólico en ratas) al menos tan bien como el propionato de testosterona, con menos efecto sobre la próstata y las vesículas seminales.
- Sin vía hacia el estrógeno. La andarina no presenta reactividad cruzada con otros receptores de esteroides y no es sustrato de la aromatasa, la enzima que convierte la testosterona en estradiol (Kearbey et al., Pharm Res 2007).
- Sin efecto sobre la 5α-reductasa. In vitro solo inhibió débilmente la 5α-reductasa humana de tipos I y II (Ki superior a 20 µM), por lo que no actúa como la finasterida (Gao et al., Endocrinology 2004).
La estructura tiene un grupo nitro aromático (Ar–NO₂). Una revisión de 2024 señaló este grupo como un «toxicóforo» estructural que podría aumentar el riesgo de toxicidad, aunque se trata de un argumento químico, no de un hallazgo clínico (Leciejewska et al., Eur J Clin Pharmacol 2024).
Farmacocinética (solo datos en animales)
No se ha publicado ningún estudio farmacocinético de la andarina en humanos. Los datos disponibles proceden de ratas y perros:
| Medida | Ratas | Perros |
|---|---|---|
| Dosis evaluadas | 0,5–30 mg/kg IV; 1–30 mg/kg por vía oral | Dosis IV y orales farmacológicamente relevantes |
| Vida media | 2,6–5,3 h según la dosis | ≈200 min (≈3,3 h) |
| Biodisponibilidad oral | Completa a dosis bajas; disminuye a dosis altas | 91 % a dosis farmacológicamente relevantes |
| Aclaramiento | 1,0–2,1 mL/min/kg (dependiente de la dosis) | 4,6 mL/min/kg |
| Metabolismo principal | Hidrólisis de la amida y reducción del grupo nitro | Desacetilación y reducción del grupo nitro |
| Fuente | Kearbey et al., Xenobiotica 2004; metabolismo según Perera 2006 | Perera et al., Drug Metab Dispos 2006 |
El metabolismo difiere mucho entre especies. En perros, más del 50 % de una dosis IV se desacetiló a un metabolito llamado M1. En ratas, y en citosol de hígado humano en el tubo de ensayo, la enzima N-acetiltransferasa (NAT) volvió a convertir M1 en andarina. Los autores advirtieron que las diferencias hereditarias frecuentes en la actividad de la NAT podrían causar interacciones farmacológicas y que los datos en animales podrían no predecir cómo procesan el fármaco las personas (Gao et al., Drug Metab Dispos 2006).
En la orina humana, los laboratorios antidopaje detectan la andarina a través de varios metabolitos: conjugados glucurónidos del fármaco original, una forma hidroxilada y/o desacetilada, un producto formado al eliminar un anillo y conjugados sulfato (Thevis et al., Rapid Commun Mass Spectrom 2010).
Situación regulatoria
- Sin aprobación. La andarina nunca ha sido aprobada por la FDA ni por ninguna otra autoridad reguladora de medicamentos. Un análisis de 2009 la describió como un «candidato a fármaco no aprobado» que se vendía por internet (Thevis et al., Drug Test Anal 2009), y el análisis de JAMA de 2017 sobre productos SARM vendidos por internet describió los SARM como no aprobados por la FDA (Van Wagoner et al., JAMA 2017).
- No figura en la lista de esteroides anabólicos de la DEA (agencia antidrogas de EE. UU.). La andarina no está entre las sustancias mencionadas en la Lista III federal (21 CFR 1308.13). Su situación legal como producto vendido para uso humano es una cuestión aparte: no es un medicamento aprobado.
- Prohibida en el deporte. La lista de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) menciona la andarina en la clase S1.2, «otros agentes anabolizantes», prohibida tanto en competición como fuera de ella y clasificada como sustancia no especificada (WADA 2026 Prohibited List). Los SARM figuran en la lista desde 2008.
Qué muestra la investigación
Todos los datos de eficacia que siguen proceden de ratas o ratones. Las dosis se expresan en mg/kg de peso corporal del animal y se administraron por inyección; no pueden convertirse en dosis para humanos.
Músculo y composición corporal en ratas macho castradas
En el estudio clave se dejó que las ratas perdieran músculo y hueso durante 12 semanas tras la castración y después se trataron durante 8 semanas con inyecciones diarias de andarina (3 o 10 mg/kg), DHT (3 mg/kg) o vehículo, con 7–8 ratas por grupo (Gao et al., Endocrinology 2005):
| Medida | Castradas + vehículo | Andarina 3 mg/kg | Andarina 10 mg/kg | DHT 3 mg/kg | Controles intactos |
|---|---|---|---|---|---|
| Fuerza tetánica máxima del sóleo (N) | 0,57 | 0,86 | 1,02 | 0,95 | 0,85 |
| Fuerza por área muscular (kN/m²) | 83 | 120 | 156 | 138 | 124 |
Los demás hallazgos principales del estudio:
- Músculo y masa magra. Ambas dosis de andarina restablecieron la fuerza del sóleo, la masa del elevador del ano y la masa corporal magra hasta los niveles de los animales intactos, de forma similar a la DHT.
- Próstata. La DHT elevó el peso de la próstata y de las vesículas seminales a más del doble de lo normal. La andarina 3 mg/kg solo los devolvió al 16 % y al 17 % de lo normal.
- Hueso. La andarina aumentó la densidad mineral ósea de todo el cuerpo significativamente más que la DHT.
Hueso y grasa en ratas hembra
En un estudio con 120 ratas hembra, la mayoría ovariectomizadas (un modelo de posmenopausia), las inyecciones diarias de andarina durante 120 días redujeron la grasa corporal de forma dependiente de la dosis. La dosis más alta devolvió la masa grasa al nivel de las ratas intactas, y las dosis superiores a 0,1 mg/día previnieron parcial o totalmente la pérdida ósea (Kearbey et al., Pharm Res 2007):
| Grupo (120 días) | Grasa corporal | DMO de todo el cuerpo (g/cm²) |
|---|---|---|
| Controles intactos | 28,0 % | 0,215 |
| Ovariectomizadas + vehículo | 41,0 % | 0,197 |
| Ovariectomizadas + andarina 0,5 mg/día | 33,7 % | 0,212 |
| Ovariectomizadas + andarina 3 mg/día | 29,5 % | 0,210 |
Administrar el bloqueador del receptor de andrógenos bicalutamida junto con la andarina impidió la reducción de grasa y bloqueó parcialmente el efecto sobre el hueso, lo que demuestra que ambos efectos actuaban a través del receptor de andrógenos. En un modelo posterior, en el que el tratamiento comenzó 90 días después de la extirpación de los ovarios en ratas de edad avanzada, la andarina restableció la densidad de todo el cuerpo y de la columna lumbar y aumentó la resistencia del fémur (Kearbey et al., Pharm Res 2009).
Útero en ratones hembra
En ratones ovariectomizados tratados durante 7 días, el enobosarm, el danazol y la DHT aumentaron el peso uterino y el crecimiento endometrial. La andarina no tuvo efecto sobre estas medidas (Simitsidellis et al., J Endocrinol 2019).
Humanos
No se ha publicado ningún estudio aleatorizado o controlado de la andarina en humanos. Una revisión sistemática de 2023 sobre la seguridad de los SARM en adultos sanos buscó específicamente la andarina e incluyó 33 estudios e informes de casos, ninguno de los cuales informó uso de andarina (Vignali et al., J Xenobiot 2023). Una revisión de farmacovigilancia de 2024 afirma que la andarina no llegó a ensayos de fase I (Leciejewska et al., Eur J Clin Pharmacol 2024).
Efectos secundarios y riesgos
Al no haber ensayos en humanos, no existen tasas medidas de efectos secundarios. Las preocupaciones que siguen proceden de la farmacología animal, de la clase de los SARM y de informes de casos.
Supresión hormonal
Sobre la afirmación de que «no te suprime». La andarina se promociona a menudo como un compuesto que no suprime la testosterona natural. La evidencia en la que se basa procede solo de ratas castradas, que no tienen testículos y tienen una LH muy alta. En estudios cortos, dosis cercanas a la dosis eficaz no redujeron significativamente la LH ni la FSH (Yin et al., JPET 2003). Sin embargo, a lo largo de 8 semanas, la andarina redujo la LH y la FSH de forma dependiente de la dosis, lo que demuestra que actúa sobre la hipófisis y el hipotálamo como otros andrógenos (Gao et al., Endocrinology 2005). La LH y la FSH son las señales de la hipófisis que estimulan a los testículos a producir testosterona y espermatozoides. Ningún estudio lo ha medido en personas, por lo que se desconoce si suprime la testosterona humana.
Visión
Sobre los cambios en la visión. Las fuentes en línea suelen afirmar que la andarina provoca un tinte amarillento o dificultad para ver en la oscuridad. No pudimos rastrear esto hasta ningún estudio clínico publicado ni ningún informe de caso específico de andarina, por lo que no puede confirmarse ni descartarse. Una revisión de las notificaciones de eventos adversos de la FDA sobre los productos SARM en conjunto incluyó «ceguera o una alteración visual» entre los eventos notificados, pero no los vinculó con la andarina (Leciejewska et al., Eur J Clin Pharmacol 2024).
Hígado y otros eventos notificados
El daño hepático es el riesgo mejor documentado de la clase de los SARM. La revisión sistemática de 2023 contabilizó 15 informes de casos de daño hepático inducido por fármacos con SARM y encontró ALT (una enzima hepática) elevada en una media del 7,1 % de los participantes de ensayos tratados con SARM. Ninguno de esos casos o ensayos informó uso de andarina (Vignali et al., J Xenobiot 2023).
En el caso concreto de la andarina, la base de datos CAERS de la FDA contenía 3 notificaciones encontradas al buscar «andarine» y «S-4» (Leciejewska et al., Eur J Clin Pharmacol 2024):
- mareo y casi desmayo (2017);
- insuficiencia hepática aguda con hospitalización (2018);
- una muerte cardíaca (2019).
Se trata de notificaciones espontáneas no verificadas. No demuestran que la andarina causara los eventos, y no se confirmó el contenido de los productos.
Un caso publicado describe a un culturista de 47 años que desarrolló una diabetes grave de nueva aparición tras 3 meses tomando andarina junto con RAD-140 e ibutamoren. Los autores sugirieron que los tres fármacos juntos podrían haber contribuido, en un hombre que ya tenía riesgo metabólico (Sotorník et al., Clin Diabetes 2022). Como intervinieron varios fármacos, el caso no puede atribuirse a la andarina.
Quién no debería usarla
Al ser un compuesto no aprobado y sin datos de seguridad en humanos, la andarina no tiene una dosis segura establecida para nadie. Los deportistas de competición se exponen a una infracción antidopaje: los laboratorios han informado de andarina en muestras de control antidopaje al menos desde 2010 (Grata et al., Forensic Sci Int 2011).
Calidad y contaminación
Los productos vendidos como andarina a menudo no contienen lo que indica la etiqueta:
- 2009: La primera prueba de que se estaban vendiendo SARM para uso indebido procedió de un producto de andarina comprado por internet. Era un líquido aceitoso etiquetado como extracto de té verde y crema hidratante facial. Contenía andarina a ≈150 mg/mL, además de una impureza de síntesis de aproximadamente el 10 % del contenido de andarina (Thevis et al., Drug Test Anal 2009).
- 2017: De 44 productos vendidos por internet como SARM, solo el 52 % contenía algún SARM (ostarina, LGD-4033 o andarina). Otro 39 % contenía un fármaco no aprobado distinto, y en el 59 % las cantidades diferían sustancialmente de las indicadas en la etiqueta (Van Wagoner et al., JAMA 2017).
- 2024: El instituto nacional de salud de Italia (ISS) analizó 13 productos comprados por internet. Uno vendido como andarina de 15 mg por cápsula no contenía andarina. En su lugar contenía ≈2 mg por cápsula de cardarine más testosterona. Un segundo producto de andarina sí contenía andarina, pero estaba contaminado con cardarine (Gaudiano et al., Sex Med 2024).
- 2025: En un estudio de 5 años con 324 muestras notificadas por 14 laboratorios oficiales de control de medicamentos de 13 países, la andarina estuvo entre las cinco moléculas más frecuentes encontradas en productos ilegales de tipo SARM (Barrios et al., Drug Test Anal 2025).
Puntos clave
- Un SARM experimental temprano. La andarina (S-4, GTx-007) es un modulador no esteroideo del receptor de andrógenos de la misma familia química que la ostarina. No se aromatiza a estrógeno.
- Sin ensayos en humanos. Nunca ha sido aprobada y no se ha publicado ningún estudio controlado en humanos. Su reputación se basa en datos de ratas y perros.
- Efectos potentes, pero solo en animales. En ratas castradas restableció la fuerza muscular, la masa magra y el hueso de forma similar a la DHT, con mucho menos crecimiento de la próstata. En ratas hembra redujo la grasa y previno la pérdida ósea.
- Vida media corta en animales. Unas 2,6–5,3 horas en ratas y 3,3 horas en perros. Se desconocen los valores en humanos, y los autores advirtieron que el metabolismo difiere según la especie.
- No es hormonalmente neutra. Redujo la LH y la FSH en ratas a lo largo de 8 semanas. Las afirmaciones populares sobre la visión no pueden confirmarse con los datos publicados.
- Productos poco fiables y prohibida en el deporte. Los productos vendidos como andarina han contenido otros fármacos o ninguno, y la AMA/WADA la prohíbe en todo momento.
Fuentes
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- Gao W, Kearbey JD, Nair VA, et al. Comparison of the pharmacological effects of a novel selective androgen receptor modulator, the 5alpha-reductase inhibitor finasteride, and the antiandrogen hydroxyflutamide in intact rats: new approach for benign prostate hyperplasia. Endocrinology. 2004;145(12):5420–5428. PubMed.
- Kearbey JD, Wu D, Gao W, et al. Pharmacokinetics of S-3-(4-acetylamino-phenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro-3-trifluoromethyl-phenyl)-propionamide in rats, a non-steroidal selective androgen receptor modulator. Xenobiotica. 2004;34(3):273–280. PubMed.
- Gao W, Reiser PJ, Coss CC, et al. Selective androgen receptor modulator treatment improves muscle strength and body composition and prevents bone loss in orchidectomized rats. Endocrinology. 2005;146(11):4887–4897. PubMed.
- Gao W, Johnston JS, Miller DD, Dalton JT. Interspecies differences in pharmacokinetics and metabolism of S-3-(4-acetylamino-phenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro-3-trifluoromethylphenyl)-propionamide: the role of N-acetyltransferase. Drug Metab Dispos. 2006;34(2):254–260. PubMed.
- Perera MA, Yin D, Wu D, et al. In vivo metabolism and final disposition of a novel nonsteroidal androgen in rats and dogs. Drug Metab Dispos. 2006;34(10):1713–1721. PubMed.
- Kearbey JD, Gao W, Narayanan R, et al. Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) treatment prevents bone loss and reduces body fat in ovariectomized rats. Pharm Res. 2007;24(2):328–335. PubMed.
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