Arimistane es el nombre comercial de la androsta-3,5-dieno-7,17-diona, un esteroide sintético que se vende en productos de culturismo como inhibidor de la aromatasa «natural» o de venta libre. La aromatasa es la enzima que convierte la testosterona y la androstenediona en estrógenos. Los productos con arimistane se promocionan para reducir el estrógeno, a menudo para usarlos después de un ciclo de esteroides anabólicos.

El dato más importante es que ningún estudio controlado en humanos ha comprobado si el arimistane reduce el estrógeno o tiene cualquier otro efecto en las personas. Los datos publicados en humanos proceden de laboratorios antidopaje que administraron dosis únicas a unos pocos voluntarios para identificar metabolitos urinarios. En 2018, la FDA (agencia estadounidense del medicamento) comunicó a un vendedor estadounidense que el arimistane no es un ingrediente dietético legal, y la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) lo prohíbe por su nombre como inhibidor de la aromatasa.

Esta página resume lo que informan los estudios de laboratorio, la investigación sobre control antidopaje y los organismos reguladores. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.

Propiedad	Detalle
Nombre químico	Androsta-3,5-diene-7,17-dione; C₁₉H₂₄O₂, 284,4 g/mol; CAS 1420-49-1
Clase	Esteroide sintético comercializado como inhibidor de la aromatasa; «esteroide de diseño» en documentos de la FDA y la USADA
Relación con la 7-ceto-DHEA	Carece del grupo 3β-hidroxilo de la 7-ceto-DHEA; se forma a partir de la 7-ceto-DHEA en condiciones ácidas y durante algunos análisis de laboratorio
Vía estudiada	Oral, dosis única de 25 mg en 3 voluntarios (solo estudio de metabolismo)
Vida media	No se ha informado en ningún estudio publicado en humanos
Ensayos de eficacia en humanos	No se encontró ninguno (PubMed, ClinicalTrials.gov)
Posición de la FDA	No es un ingrediente dietético; el producto se trata como un nuevo fármaco no aprobado (carta de advertencia de 2018)
Clasificación en EE. UU.	No figura como esteroide anabólico de la Lista III (Schedule III)
Estado ante la WADA	Prohibido en todo momento (S4.1, inhibidores de la aromatasa); sustancia especificada

Qué es

El arimistane es un esteroide C19 con grupos cetona en los carbonos 7 y 17 y dos dobles enlaces en los anillos A y B (entre los carbonos 3–4 y 5–6) (PubChem CID 150910). Está estrechamente relacionado con la 7-ceto-DHEA, un metabolito natural de la DHEA que también se vende como suplemento.

Compuesto	Nombre químico	Fórmula	Peso molecular
7-ceto-DHEA	3β-hydroxyandrost-5-ene-7,17-dione	C₁₉H₂₆O₃	302,4 g/mol
Arimistane	Androsta-3,5-diene-7,17-dione	C₁₉H₂₄O₂	284,4 g/mol

Fuentes: PubChem CID 193313; PubChem CID 150910.

Las dos estructuras difieren en una molécula de agua: el arimistane no tiene grupo hidroxilo en el carbono 3 y, en su lugar, presenta un doble enlace adicional. En condiciones ácidas, la 7-ceto-DHEA pierde ese hidroxilo y se convierte en arimistane. Esto se sabe desde 1971, cuando se aisló la androsta-3,5-dieno-7,17-diona de la orina y se demostró que se forma a partir del sulfato de 7-ceto-DHEA en diversas condiciones de hidrólisis (Schubert et al., Endocrinol Exp 1971).

Hasta donde hemos podido comprobar, el arimistane no es un medicamento aprobado en ningún lugar. A diferencia del anastrozol y el letrozol, que son no esteroideos, es un esteroide, como el exemestano. Sin embargo, nunca ha pasado por el desarrollo clínico que tuvieron esos fármacos.

Cómo actúa en el cuerpo

Mecanismo atribuido: inhibición de la aromatasa

La idea de que el arimistane es un inhibidor de la aromatasa se basa en química de tubo de ensayo, no en datos en humanos. En un estudio de 1994, Numazawa y colaboradores sintetizaron una serie de androst-5-en-7-onas y androsta-3,5-dien-7-onas, la familia estructural a la que pertenece el arimistane, y las probaron sobre aromatasa de microsomas de placenta humana (una preparación de laboratorio de la enzima) (Numazawa et al., J Med Chem 1994). Hallazgos principales:

Todos los esteroides de la serie bloquearon la enzima de forma competitiva, con constantes de inhibición (Ki) que oscilaron entre 0,058 y 45 µM en el conjunto de la serie.
Los compuestos con una cetona en el carbono 17 fueron mucho más potentes que los 17β-alcoholes correspondientes.
Algunas 3,5-dien-7-onas también inactivaron la enzima con el tiempo en presencia de NADPH (un cofactor).

El resumen no ofrece un valor de potencia propio para el arimistane. Ningún estudio publicado ha medido los niveles de estradiol, estrona o testosterona en personas después de tomar arimistane.

Metabolismo en humanos

El laboratorio antidopaje de Roma (FMSI) administró una dosis oral única a tres voluntarios sanos y analizó su orina:

Estudio	Método	Hallazgos principales
Martinez Brito et al., Rapid Commun Mass Spectrom 2019	Dosis oral única de 25 mg, n = 3; GC con MS de alta precisión	Hasta 15 metabolitos detectados solo después de la dosis, excretados sobre todo como glucurónidos. El propio arimistane apareció solo en la fracción de sulfatos. Sin efecto relevante en el perfil esteroideo urinario tras una dosis.
Martinez Brito et al., Rapid Commun Mass Spectrom 2021	Mismas muestras (hasta 10 h después de la dosis); LC-MS	12 metabolitos identificados: 4 reducidos, 4 monohidroxilados y 4 bishidroxilados. El propio arimistane se encontró en los tres voluntarios.

Un informe de 2015 había propuesto la androst-3,5-dieno-7β-ol-17-ona como principal metabolito urinario, y el estudio de 2019 lo corroboró (Martinez Brito et al., 2019). El estudio de 2019 observó que los metabolitos hidroxilados no coincidían con la 7-ceto-DHEA ni con sus formas 7-hidroxi, lo que sugiere que el organismo no vuelve a convertir el arimistane en 7-ceto-DHEA (Martinez Brito et al., 2019).

Estos estudios se diseñaron para detectar su uso en el deporte. No midieron los niveles en sangre, por lo que no se ha publicado ninguna vida media.

Qué muestra la investigación

Eficacia en humanos

No encontramos ningún ensayo aleatorizado o controlado en humanos sobre el arimistane para ningún resultado. Una búsqueda en PubMed de «arimistane» o de su nombre químico solo devuelve artículos sobre control antidopaje, química y análisis de suplementos, y ClinicalTrials.gov no recoge ningún estudio registrado. Las afirmaciones de que reduce el estrógeno, aumenta la testosterona o ayuda a la recuperación después del uso de esteroides no están respaldadas por datos publicados en humanos.

Arimistane y 7-ceto-DHEA en los controles antidopaje

Como la 7-ceto-DHEA puede convertirse en arimistane, los laboratorios tuvieron que determinar si encontrar arimistane en la orina significa que alguien tomó arimistane o 7-ceto-DHEA:

Artefacto de laboratorio. Los reactivos de derivatización habituales que se usan antes de la cromatografía de gases (GC) convierten la 7-ceto-DHEA de referencia en arimistane, y alrededor del 1 % de la 7α-hidroxi-DHEA también apareció como arimistane (Martinez-Brito et al., Rapid Commun Mass Spectrom 2020).
Tras la administración de 7-ceto-DHEA. En voluntarios que recibieron 7-ceto-DHEA, la formación de arimistane se relacionó con mayor probabilidad con la preparación de las muestras o el análisis instrumental. Las pruebas isotópicas mostraron además que la 7-ceto-DHEA no se convirtió en DHEA (Martinez-Brito et al., Drug Test Anal 2019).
Degradación, no metabolismo. La 7-ceto-DHEA se degradó a arimistane al almacenarse en metanol, pero se mantuvo estable en DMSO. Los microsomas hepáticos humanos no produjeron arimistane a partir de ella. Los autores concluyeron que el arimistane es un marcador útil de la ingesta de 7-ceto-DHEA, pero que se forma por degradación y no por el metabolismo del organismo (Martínez Brito et al., Drug Test Anal 2021).

Para los laboratorios, esto significa que lo que indica el uso de arimistane son los metabolitos específicos descritos arriba, no el arimistane por sí solo.

Situación regulatoria

FDA: no es un ingrediente dietético legal

En una carta de advertencia (warning letter) del 18 de mayo de 2018 dirigida a Performance Nutrition Formulators LLC (VMI Sports), la FDA afirmó que la androsta-3,5-dieno-7,17-diona «es un inhibidor de la aromatasa y no constituye un ingrediente dietético» según la Federal Food, Drug, and Cosmetic Act (carta de advertencia de la FDA, 2018). La agencia concluyó que:

el producto no era un suplemento dietético, porque no contenía ningún ingrediente dietético;
las afirmaciones de su etiqueta sobre el control del estrógeno y la mejora de la fuerza lo convertían en un fármaco;
era un «nuevo fármaco» no aprobado, ya que no estaba generalmente reconocido como seguro y eficaz;
sería un medicamento de venta con receta, porque todos los inhibidores de la aromatasa aprobados están limitados al uso bajo la supervisión de un profesional sanitario autorizado.

La USADA señala que la FDA ha planteado lo mismo en numerosas cartas de advertencia (USADA).

Ejército de EE. UU.

Operation Supplement Safety (OPSS), el programa de seguridad de suplementos del Departamento de Defensa (DoD), menciona el arimistane como ejemplo de inhibidor de la aromatasa en productos de culturismo. Indica que estos compuestos se consideran fármacos, no deberían estar en suplementos dietéticos y figuran en la lista de ingredientes de suplementos dietéticos prohibidos del DoD (OPSS, actualizado en 2022).

Situación como sustancia controlada

El arimistane no figura en la lista de la DEA de esteroides anabólicos de la Lista III (Schedule III) (21 CFR 1308.13). Su problema legal en EE. UU. se sitúa en la legislación sobre medicamentos y suplementos, no en la Controlled Substances Act.

Deporte

La Lista de Prohibiciones 2026 de la WADA menciona «androsta-3,5-diene-7,17-dione (arimistane)» en la clase S4.1, inhibidores de la aromatasa. Está prohibido en todo momento, dentro y fuera de competición, y las sustancias S4.1 son sustancias especificadas (WADA 2026 Prohibited List). Su pariente, la 7-ceto-DHEA, está prohibida en otra clase, S1 agentes anabolizantes.

Se ha sancionado a deportistas después de que tomaran suplementos que lo incluían en la etiqueta:

Un deportista de la UFC recibió una sanción de 10 meses en 2019 tras dar positivo por arimistane y su metabolito 7β-hidroxi-androst-3,5-dieno-17-ona; la USADA concluyó que el positivo se debió a un suplemento dietético cuya etiqueta incluía la sustancia (USADA, 2019).
En un caso de atletismo de 2016, la USADA determinó que la atleta había comprado un suplemento con ostarina y otro con arimistane; recibió un período de inhabilitación de un año (USADA).

Calidad y contaminación

El arimistane aparece tanto como ingrediente declarado como no declarado:

Identificado por el laboratorio de la FDA. El FDA Forensic Chemistry Center encontró un esteroide desconocido en un suplemento promocionado para «mejorar el rendimiento» y lo identificó como androsta-3,5-dieno-7,17-diona. Más tarde encontró el mismo compuesto en un segundo producto que contenía otros tres principios activos (Lorenz et al., Drug Test Anal 2019).
Oculto en otros productos. Entre 12 suplementos etiquetados como portadores de 5α-hidroxi-laxogenina, uno contenía arimistane que no figuraba en la etiqueta (Avula et al., J Pharm Biomed Anal 2019).
Productos multiingrediente mal etiquetados. De 4 suplementos que figuraban en la NIH Dietary Supplement Label Database como portadores de 5α-hidroxi-laxogenina, ninguno estaba etiquetado correctamente en su conjunto. Un producto declaraba 75 mg de androst-3,5-dieno-7,17-diona por ración diaria máxima y contenía 71,8 mg (Cohen et al., JAMA Netw Open 2020).

Un laboratorio polaco de control de medicamentos analizó 601 muestras incautadas de sustancias para mejorar el rendimiento (2020–2024) en busca de todos los inhibidores de la aromatasa de la lista de la WADA, incluido el arimistane. Los únicos inhibidores de la aromatasa que identificó fueron letrozol, anastrozol y exemestano (Blazewicz et al., Front Chem 2025).

Efectos secundarios y riesgos

Sin datos de seguridad en humanos

Ningún estudio ha informado de efectos secundarios, seguridad orgánica o interacciones del arimistane en personas. Las únicas exposiciones humanas publicadas son dosis únicas de 25 mg en tres voluntarios, que no se diseñaron para evaluar la seguridad (Martinez Brito et al., 2019).

Riesgos que la FDA atribuye a los inhibidores de la aromatasa como clase

En su carta de advertencia, la FDA enumeró eventos adversos asociados a los inhibidores de la aromatasa aprobados por la FDA: disminución de la velocidad de maduración ósea y del crecimiento, disminución de la producción de espermatozoides, infertilidad, conducta agresiva, insuficiencia suprarrenal, insuficiencia renal y disfunción hepática (carta de advertencia de la FDA, 2018). La USADA señala la pérdida ósea, el dolor articular y las enfermedades reumáticas autoinmunes como efectos secundarios frecuentes de los inhibidores de la aromatasa (USADA). Se desconoce si el arimistane causa alguno de ellos, porque nunca se ha medido su efecto sobre el estrógeno en personas. Los riesgos que figuran en las fichas técnicas de los fármacos aprobados se tratan en las páginas de anastrozol, letrozol y exemestano.

Riesgos del producto y de los controles

Contenido incierto. Los análisis de suplementos han encontrado arimistane no declarado en algunos productos y otros ingredientes ausentes o mal dosificados en productos que sí lo declaran.
Positivos en controles antidopaje. Los deportistas sujetos a las normas de la WADA pueden ser sancionados por arimistane aunque figure en la etiqueta de un suplemento, como muestran los casos de la USADA descritos arriba.

Puntos clave

Un esteroide vendido como inhibidor de la aromatasa en suplementos. El arimistane (androsta-3,5-dieno-7,17-diona) se promociona para reducir el estrógeno, pero no es un fármaco aprobado.
Pariente químico cercano de la 7-ceto-DHEA. Es 7-ceto-DHEA sin el grupo 3-hidroxilo, y la 7-ceto-DHEA puede degradarse a arimistane en medio ácido o durante el análisis de laboratorio.
Sin datos de eficacia en humanos. La afirmación de que bloquea la aromatasa se basa en estudios enzimáticos de compuestos relacionados de la década de 1990; ningún estudio ha medido cambios hormonales en personas.
La investigación en humanos se limita al control antidopaje. Se usaron dosis únicas de 25 mg en tres voluntarios para identificar metabolitos urinarios; no existen datos de vida media ni de seguridad.
No es un ingrediente legal de suplementos en EE. UU. La carta de advertencia de la FDA de 2018 afirmó que no es un ingrediente dietético y trató el producto como un nuevo fármaco no aprobado.
Prohibido en el deporte. La WADA incluye el arimistane por su nombre en S4.1 inhibidores de la aromatasa, prohibido en todo momento, y se ha sancionado a deportistas tras usar suplementos que lo contenían.

Fuentes

National Center for Biotechnology Information. Androsta-3,5-diene-7,17-dione (arimistane), CID 150910. PubChem.
National Center for Biotechnology Information. 7-Keto-DHEA, CID 193313. PubChem.
Schubert K, Wehrberger K, Hobe G. Androsta-3,5-diene-7,17-dione: isolation from urine and formation from 7-keto-dehydro-epiandrosterone sulphate under various conditions of hydrolysis. Endocrinol Exp. 1971;5(4):205–210. PubMed.
Numazawa M, Mutsumi A, Tachibana M, Hoshi K. Synthesis of androst-5-en-7-ones and androsta-3,5-dien-7-ones and their related 7-deoxy analogs as conformational and catalytic probes for the active site of aromatase. J Med Chem. 1994;37(14):2198–2205. PubMed.
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Martinez-Brito D, de la Torre X, Parr MK, Botrè F. Mass spectrometric analysis of 7-oxygenated androst-5-ene structures. Influence in trimethylsilyl derivative formation. Rapid Commun Mass Spectrom. 2020;34(17):e8834. PubMed.
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Martínez Brito D, Leogrande P, Colamonici C, Curcio D, Botre F, de la Torre X. Arimistane: degradation product or metabolite of 7-oxo-DHEA? Drug Test Anal. 2021;13(7):1430–1439. PubMed.
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Arimistane