Il clenbuterolo è un agonista adrenergico beta-2 a lunga durata d’azione, un farmaco della stessa famiglia dell’inalatore per l’asma albuterolo. In alcuni Paesi viene venduto in compresse per la broncopneumopatia cronica ostruttiva, e in medicina veterinaria è usato come broncodilatatore per i cavalli. Non è né uno steroide né un ormone.

Negli Stati Uniti il clenbuterolo non è mai stato approvato per l’uso umano. L’unica approvazione della FDA (l’agenzia statunitense per i farmaci) è per uno sciroppo orale per cavalli, e la legge federale ne vieta l’uso negli animali destinati alla produzione di alimenti. Al di fuori della medicina viene assunto per perdere grasso e per il bodybuilding, soprattutto a causa di effetti marcati su muscoli e grasso nel bestiame e nei roditori. Le prove nell’uomo per questi effetti sono scarse, mentre le segnalazioni dei centri antiveleni di tossicità cardiaca e metabolica sono ben documentate.

Questa pagina riassume ciò che descrivono le autorità regolatorie, gli studi clinici e le segnalazioni dei centri antiveleni. Ha scopo esclusivamente educativo e non è un parere medico.

Proprietà	Dettaglio
Classe del farmaco	Agonista adrenergico beta-2 selettivo (simpaticomimetico), non uno steroide
Uso nell’uomo	Broncodilatatore per la broncopneumopatia cronica ostruttiva in alcuni Paesi; l’EMA cita 10–20 µg due volte al giorno
Approvazione negli Stati Uniti	Nessuna per l’uomo; approvato solo come sciroppo orale per cavalli (72,5 µg/mL)
Via	Orale nell’uomo; orale o iniettiva in uso veterinario
Emivita	Circa 35 h in volontari sani
Legame alle proteine plasmatiche	89–98%
Animali da reddito	Uso extra-etichetta vietato negli animali statunitensi destinati alla produzione di alimenti; l’UE vieta i beta-agonisti nell’allevamento
Stato di sostanza controllata negli Stati Uniti	Non incluso nelle tabelle federali delle sostanze controllate
Stato WADA	Proibito in ogni momento come «altro agente anabolizzante» (S1.2), senza soglia

Che cos’è

Il nome chimico del clenbuterolo è 1-(4-amino-3,5-dichlorophenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol: formula C₁₂H₁₈Cl₂N₂O, peso molecolare 277,19 g/mol (PubChem). Di solito viene somministrato come sale cloridrato (rapporto di sintesi dell’EMA, 2000).

Il comitato veterinario dell’Agenzia europea per i medicinali (EMA) lo descrive così:

un simpaticomimetico beta-2 ad azione diretta, cioè attiva gli stessi recettori che l’adrenalina utilizza nelle vie respiratorie, nel cuore, nei muscoli e nel grasso;
prodotto come miscela racemica 50:50 di due forme speculari, con la maggior parte dell’attività nella forma levogira (sinistrorsa);
usato in medicina umana per la broncopneumopatia cronica ostruttiva a 10–20 µg due volte al giorno;
usato nei cavalli per le malattie delle vie respiratorie e nei bovini e nei cavalli per rilassare l’utero durante il parto (tocolisi).

Perché viene detto anabolizzante

Negli animali, il clenbuterolo sposta i nutrienti dal grasso verso il muscolo, un effetto spesso chiamato «ripartizione». Nei ratti trattati per 16–19 giorni, il clenbuterolo ha aumentato l’incremento di proteine corporee del 50% e la sintesi proteica muscolare del 34%, e ha ingrossato il muscolo gastrocnemio (il polpaccio) (Emery et al., Biosci Rep 1984). Sono risultati nel ratto. Le dosi e le risposte non si trasferiscono direttamente alle persone, e i dati sull’uomo riportati sotto sono molto più modesti.

La WADA elenca il clenbuterolo tra gli agenti anabolizzanti anziché con gli altri beta-2 agonisti. L’inclusione è una categoria di regolamentazione sportiva. Di per sé non dimostra un grande effetto di costruzione muscolare nell’uomo.

Farmacocinetica

Il principale studio cinetico sull’uomo ha somministrato a volontari sani dosi orali singole di 20, 40 o 80 µg, poi dosi ripetute due volte al giorno (Yamamoto et al., J Pharmacobiodyn 1985):

Parametro	Risultato
Picco plasmatico	0,1, 0,2 e 0,35 ng/mL dopo 20, 40 e 80 µg
Tempo al picco	Entro 2,5 h
Emivita plasmatica	Circa 35 h
Stato stazionario (steady state) con somministrazione due volte al giorno	Raggiunto entro 4 giorni
Livello allo stato stazionario	0,2–0,3 ng/mL a 20 µg; 0,5–0,6 ng/mL a 40 µg
Legame alle proteine plasmatiche	89–98%
Farmaco immodificato nelle urine	Circa il 20% della dose entro 72 h

L’EMA riporta che il clenbuterolo viene ben assorbito per via orale nell’uomo e negli animali, raggiunge il picco nel sangue 2–3 ore dopo una dose orale, si distribuisce ampiamente nei tessuti e attraversa la placenta in diverse specie. L’escrezione avviene soprattutto con le urine come farmaco immodificato.

La lunga emivita è importante per la sicurezza. Gli effetti e la tossicità possono persistere per un giorno o più dopo una dose, in linea con i sintomi prolungati osservati negli avvelenamenti.

Stato regolatorio

Stati Uniti

Solo per i cavalli. I regolamenti della FDA approvano uno sciroppo di clenbuterolo contenente 72,5 µg/mL di clenbuterolo cloridrato per cavalli con ostruzione delle vie respiratorie. La dose parte da 0,8 µg/kg due volte al giorno e sale fino a non più di 3,2 µg/kg, su prescrizione veterinaria (21 CFR 520.452).
Vietato negli animali da alimentazione. Il clenbuterolo è nell’elenco della FDA dei farmaci il cui uso extra-etichetta è vietato negli animali destinati alla produzione di alimenti (21 CFR 530.41).
Nessun prodotto per l’uomo. I ricercatori dei centri antiveleni statunitensi descrivono il clenbuterolo come approvato negli Stati Uniti solo per uso veterinario in animali non destinati all’alimentazione (Spiller et al., Subst Abus 2013).
Non è un farmaco inserito in tabella. Il clenbuterolo non compare nelle tabelle delle sostanze controllate della DEA (l’agenzia antidroga statunitense) (21 CFR Part 1308).

Unione Europea

La legge dell’UE (Direttiva 96/22/CE del Consiglio) vieta i beta-agonisti nell’allevamento, fatta eccezione per usi veterinari definiti. L’EMA ha fissato una dose giornaliera accettabile di 0,25 µg per persona, sulla base di una dose senza effetti sulle vie respiratorie nell’uomo di 2,5 µg/die, e ha stabilito limiti di residui per i tessuti di bovini e cavalli e per il latte vaccino (rapporto di sintesi dell’EMA, 2000).

Sport

Nella Lista delle sostanze e metodi proibiti WADA 2026, il clenbuterolo è nominato in S1.2, altri agenti anabolizzanti, ed è vietato in gara e fuori gara. La WADA afferma che non esiste una soglia al di sotto della quale sia consentito, ma riconosce che livelli bassi possono talvolta derivare da carne contaminata. Ogni caso viene valutato singolarmente (Lista WADA delle sostanze e metodi proibiti).

Cosa mostra la ricerca

Non esistono studi controllati ampi o a lungo termine sul clenbuterolo per la composizione corporea nelle persone. Le prove nell’uomo consistono in piccoli studi di fisiologia, un piccolo studio chirurgico e studi pilota in malattie muscolari rare.

Dispendio energetico e metabolismo in uomini sani

Studio	Disegno e dose	Risultati principali
Jessen et al., Drug Test Anal 2020	6 giovani uomini, singola dose di 80 µg, misurazioni prima e 140 min dopo	Dispendio energetico a riposo +21%; ossidazione dei grassi +39%; glicemia +30%, insulina +130%, lattato +90%, acidi grassi +180%; coppia massima degli estensori del ginocchio −4%
van Beek et al., Nat Commun 2023	Crossover randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo; 11 uomini sani; 40 µg/die per 14 giorni	Smaltimento del glucosio stimolato dall’insulina +13%; tasso metabolico durante il sonno +10,2%; tasso metabolico basale +5,6%; trigliceridi −16,4%; nessuna variazione di peso corporeo, massa grassa o massa magra

Nello studio crossover del 2023, la frequenza cardiaca è aumentata di circa 11 battiti/min dopo due settimane. Cinque uomini su 11 hanno riportato tremore alle mani, quattro dolori o crampi muscolari, due si sono sentiti ansiosi o irrequieti e due hanno avuto mal di testa. Tutti gli effetti collaterali si sono risolti dopo l’interruzione e non ci sono stati eventi avversi gravi (testo completo su PMC).

«Il clenbuterolo costruisce muscolo come uno steroide». I chiari effetti di costruzione muscolare provengono da studi su bestiame e roditori. Nell’unico studio umano randomizzato e controllato con placebo che ha misurato la composizione corporea, due settimane a 40 µg/die non hanno modificato né la massa magra né quella grassa. Lo studio a dose singola ha rilevato una maggiore segnalazione di mTOR muscolare, un marcatore dell’attività di sintesi proteica, ma non ha misurato la crescita muscolare.

Recupero dopo un intervento al ginocchio

Uno studio randomizzato in doppio cieco ha somministrato clenbuterolo o placebo a 20 pazienti ortopedici per 4 settimane dopo un intervento a cielo aperto al menisco, seguite da un periodo di washout di 2 settimane (Maltin et al., Clin Sci 1993). La forza nella gamba operata è stata recuperata più rapidamente con il clenbuterolo. Tuttavia, la forza assoluta non differiva in modo significativo tra i gruppi.

Malattie neuromuscolari

Il clenbuterolo è stato testato come terapia aggiuntiva in rare malattie muscolari e dei motoneuroni:

Condizione	Studio	Dose e durata	Risultati
Malattia di Pompe a esordio tardivo (in terapia enzimatica)	Studio di fase I/II randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo; 13 arruolati, 11 completati (Koeberl et al., Mol Ther 2018)	52 settimane	Test del cammino di 6 minuti +16 m (p = 0,08); pressione inspiratoria massima +8%; glicogeno muscolare −50%; lievi aumenti di CK, crampi e tremore
Atrofia muscolare spinale e bulbare	In aperto, 20 pazienti, 16 hanno completato (Querin et al., Neurology 2013)	0,04 mg/die per 12 mesi	Distanza al test del cammino di 6 minuti e capacità vitale forzata aumentate (p inferiore a 0,001); CK sierica aumentata; nessun effetto cardiaco grave
Sclerosi laterale amiotrofica (SLA)	In aperto, 25 pazienti (Li et al., J Clin Neuromuscul Dis 2023)	40 µg al giorno, aumentati a 80 µg due volte al giorno	Declino più lento rispetto a prima del trattamento; 14 si sono ritirati in anticipo, 13 di essi a causa di effetti collaterali

Gli studi in aperto non avevano un gruppo placebo, quindi non possono dimostrare che sia stato il clenbuterolo a causare le variazioni. Una revisione di esperti del 2026 ha concluso di non poter sostenere il clenbuterolo per la SLA. Ha segnalato difetti metodologici negli studi favorevoli e frequenti abbandoni dovuti agli effetti collaterali (Burgess et al., ALS Untangled 2026).

Insufficienza cardiaca con dispositivo di assistenza ventricolare

In uno studio monocentrico, 15 pazienti con insufficienza cardiaca grave non ischemica hanno ricevuto un dispositivo di assistenza ventricolare sinistra e un regime farmacologico. Il clenbuterolo è stato aggiunto dopo che il cuore si era ridotto verso le dimensioni normali, nel tentativo di prevenire l’atrofia del muscolo cardiaco. Undici dei 15 si sono ripresi abbastanza da poter rimuovere il dispositivo (Birks et al., NEJM 2006). Non c’era un gruppo di controllo e il clenbuterolo era una parte di un regime con più farmaci, quindi il suo contributo specifico non può essere separato.

Effetti collaterali e rischi

A dosi mediche

L’EMA riporta che gli studi clinici sull’uomo in generale giudicavano il clenbuterolo ben tollerato a dosi terapeutiche. Gli effetti avversi descritti erano irrequietezza, palpitazioni e tremore muscolare (rapporto di sintesi dell’EMA, 2000). Nello studio del 2023, 40 µg/die hanno aumentato la frequenza cardiaca di circa 11 battiti/min e hanno causato tremore in quasi la metà dei partecipanti.

Avvelenamento e uso improprio

La maggior parte dei danni gravi riportati nelle persone deriva da dosi molto superiori a quelle mediche, assunte per perdere grasso o per il bodybuilding, oppure da farmaci e alimenti contaminati.

Centro antiveleni australiano, 2004–2012. Le chiamate sul clenbuterolo sono salite da 3 nel 2008 a 27 nel 2012, con 63 esposizioni in totale. Almeno 53 pazienti (84%) sono stati ricoverati. I motivi d’uso più comuni erano il bodybuilding e il dimagrimento. Gli effetti più comuni erano tachicardia (battito cardiaco accelerato) in 24 pazienti, disturbi digestivi in 16 e tremore in 11, e un uomo di 21 anni ha avuto un arresto cardiaco (Brett et al., Med J Aust 2014).
Centri antiveleni statunitensi. Su 13 utilizzatori, 11 avevano assunto clenbuterolo per perdere peso o per il bodybuilding. Gli effetti includevano tachicardia, potassio basso, glicemia alta, alterazioni dell’ECG, troponina aumentata (un marcatore di danno al muscolo cardiaco) e dolore toracico. Gli effetti sono durati più di 24 ore, e due pazienti presentavano segni di danno al muscolo cardiaco. Alcuni avevano assunto anche T3 e steroidi anabolizzanti (Spiller et al., Subst Abus 2013).
Eroina adulterata, costa orientale degli Stati Uniti. Nel 2005 i CDC hanno descritto 26 persone con reazioni atipiche dopo l’uso di eroina, 24 delle quali ricoverate. Il clenbuterolo è stato rilevato in 8 (CDC, MMWR 2005). Uno studio di un centro antiveleni sull’epidemia ha rilevato 34 accessi in pronto soccorso. I pazienti presentavano tachicardia, pressione bassa, glicemia alta, potassio basso e lattato aumentato, e sei avevano segni biochimici di danno al muscolo cardiaco (Hoffman et al., Ann Emerg Med 2008).
Carne contaminata. In Catalogna, Spagna, nel 1992, 113 persone sono state avvelenate, per lo più in relazione al consumo di fegato di vitello. Più della metà aveva nervosismo, tachicardia, tremore muscolare, dolore muscolare e mal di testa. I sintomi sono comparsi da 15 minuti a 6 ore dopo il pasto e sono durati da 90 minuti a 6 giorni. Nessuno è morto (Salleras et al., Public Health Rep 1995).

Il cuore

La tossicità cardiaca è la preoccupazione più costante in tutte le specie. Negli studi di tossicità sugli animali esaminati dall’EMA, i ratti hanno sviluppato lesioni del muscolo cardiaco dipendenti dalla dose. Nei cani è comparsa tachicardia alla dose più bassa testata, e a dosi più alte si è verificata necrosi del muscolo cardiaco (morte del tessuto). Nelle persone, le serie dei centri antiveleni riportate sopra descrivono tachicardia, alterazioni dell’ECG, troponina aumentata e un arresto cardiaco.

Effetti metabolici

Potassio basso, glicemia alta e lattato aumentato (acidosi lattica) erano reperti comuni nelle segnalazioni di avvelenamento. Nello studio a dose singola in uomini sani, il glucosio è aumentato del 30% e l’insulina del 130% nel giro di poche ore.

Gravidanza

Il clenbuterolo attraversa la placenta negli animali. Nei ratti e nei conigli ha causato malformazioni congenite solo a dosi che erano tossiche anche per la madre. Negli studi sul parto nei ratti, dosi elevate hanno aumentato la mortalità dei cuccioli (rapporto di sintesi dell’EMA, 2000). L’EMA menziona studi clinici su donne in gravidanza con travaglio pretermine, ma non ne fornisce risultati dettagliati sulla sicurezza.

Punti chiave

Un beta-2 agonista, non uno steroide. Il clenbuterolo è un farmaco di tipo antiasmatico usato a 10–20 µg due volte al giorno in alcuni Paesi. Negli Stati Uniti è approvato solo per i cavalli.
Emivita lunga. A circa 35 ore, gli effetti e la tossicità possono durare più di un giorno dopo una dose.
Le affermazioni sul muscolo poggiano soprattutto su dati animali. Ratti e bestiame mostrano una chiara ripartizione. In uno studio umano randomizzato di 2 settimane, il clenbuterolo ha aumentato il tasso metabolico del 5–10% ma non ha modificato la massa magra o grassa.
Il cuore è il rischio principale. Tachicardia, potassio basso, glicemia alta, alterazioni dell’ECG e danno al muscolo cardiaco ricorrono nelle segnalazioni dei centri antiveleni, compreso un arresto cardiaco in un giovane uomo.
Vietato negli animali da alimentazione e nello sport. La legge statunitense e quella dell’UE lo vietano nel bestiame. La WADA lo vieta in ogni momento senza soglia, anche se la carne contaminata può causare positività a livelli bassi.

Fonti

European Agency for the Evaluation of Medicinal Products, Committee for Veterinary Medicinal Products. Clenbuterol: summary report (2). EMEA/MRL/723/99-FINAL. February 2000. EMA.
National Center for Biotechnology Information. Clenbuterol, PubChem CID 2783. PubChem.
Code of Federal Regulations. 21 CFR 520.452, Clenbuterol syrup. eCFR.
Code of Federal Regulations. 21 CFR 530.41, Drugs prohibited for extralabel use in animals. eCFR.
Code of Federal Regulations. 21 CFR Part 1308, Schedules of controlled substances. eCFR.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List and Prohibited List Q&A. WADA.
Yamamoto I, Iwata K, Nakashima M. Pharmacokinetics of plasma and urine clenbuterol in man, rat, and rabbit. J Pharmacobiodyn. 1985;8(5):385–391. PubMed.
Emery PW, Rothwell NJ, Stock MJ, Winter PD. Chronic effects of beta 2-adrenergic agonists on body composition and protein synthesis in the rat. Biosci Rep. 1984;4(1):83–91. PubMed.
Jessen S, Solheim SA, Jacobson GA, et al. Beta(2)-adrenergic agonist clenbuterol increases energy expenditure and fat oxidation, and induces mTOR phosphorylation in skeletal muscle of young healthy men. Drug Test Anal. 2020;12(5):610–618. PubMed.
van Beek SMM, Bruls YMH, Vanweert F, et al. Effect of β2-agonist treatment on insulin-stimulated peripheral glucose disposal in healthy men in a randomised placebo-controlled trial. Nat Commun. 2023;14(1):173. PubMed; PMC.
Maltin CA, Delday MI, Watson JS, et al. Clenbuterol, a beta-adrenoceptor agonist, increases relative muscle strength in orthopaedic patients. Clin Sci (Lond). 1993;84(6):651–654. PubMed.
Koeberl DD, Case LE, Smith EC, et al. Correction of biochemical abnormalities and improved muscle function in a phase I/II clinical trial of clenbuterol in Pompe disease. Mol Ther. 2018;26(9):2304–2314. PubMed.
Querin G, D’Ascenzo C, Peterle E, et al. Pilot trial of clenbuterol in spinal and bulbar muscular atrophy. Neurology. 2013;80(23):2095–2098. PubMed.
Li X, Koeberl DD, Lutz MW, Bedlack R. Clenbuterol treatment is safe and associated with slowed disease progression in a small open-label trial in patients with amyotrophic lateral sclerosis. J Clin Neuromuscul Dis. 2023;24(4):214–221. PubMed.
Burgess A, Allen O, Barkhaus P, et al. ALS untangled #83: clenbuterol. Amyotroph Lateral Scler Frontotemporal Degener. 2026 (online ahead of print):1–8. PubMed.
Birks EJ, Tansley PD, Hardy J, et al. Left ventricular assist device and drug therapy for the reversal of heart failure. N Engl J Med. 2006;355(18):1873–1884. PubMed.
Brett J, Dawson AH, Brown JA. Clenbuterol toxicity: a NSW poisons information centre experience. Med J Aust. 2014;200(4):219–221. PubMed.
Spiller HA, James KJ, Scholzen S, Borys DJ. A descriptive study of adverse events from clenbuterol misuse and abuse for weight loss and bodybuilding. Subst Abus. 2013;34(3):306–312. PubMed.
Centers for Disease Control and Prevention. Atypical reactions associated with heroin use: five states, January–April 2005. MMWR Morb Mortal Wkly Rep. 2005;54(32):793–796. PubMed.
Hoffman RS, Kirrane BM, Marcus SM; Clenbuterol Study Investigators. A descriptive study of an outbreak of clenbuterol-containing heroin. Ann Emerg Med. 2008;52(5):548–553. PubMed.
Salleras L, Domínguez A, Mata E, et al. Epidemiologic study of an outbreak of clenbuterol poisoning in Catalonia, Spain. Public Health Rep. 1995;110(3):338–342. PubMed.

Clenbuterolo