«DHT base» è il diidrotestosterone (DHT, detto anche androstanolone o stanolone) senza alcun estere legato. Il DHT è l’androgeno naturale più potente dell’organismo. Viene prodotto dal testosterone grazie all’enzima 5α-reduttasi, soprattutto all’interno dei tessuti bersaglio come prostata, pelle e fegato (Swerdloff et al., Endocr Rev 2017). A differenza del testosterone, non può essere convertito in estrogeno.
Il dato più importante: in nessun luogo, per quanto abbiamo potuto verificare, è approvato un prodotto iniettabile a base di DHT, e nessuno studio controllato ha sperimentato il DHT base iniettabile su muscoli, forza o fisico. L’unico prodotto a base di DHT approvato è un gel transdermico venduto in un piccolo numero di Paesi al di fuori degli Stati Uniti. Quasi tutto ciò che si sa sugli effetti di livelli elevati di DHT nelle persone proviene dagli studi su quel gel. I dati sull’uomo relativi al DHT non esterificato iniettato derivano da un unico piccolo studio di assorbimento del 1989.
Questa pagina riassume ciò che riportano quegli studi clinici e gli enti regolatori. Ha scopo esclusivamente informativo e non costituisce un parere medico.
| Proprietà | Dettaglio |
|---|---|
| Classe | Androgeno endogeno; metabolita 5α-ridotto del testosterone |
| Altri nomi | Androstanolone, stanolone, 5α-diidrotestosterone, 17β-idrossi-5α-androstan-3-one |
| Formula / peso | C₁₉H₃₀O₂, 290,4 g/mol; nessun estere, quindi il 100% del peso è DHT |
| Prodotti approvati | Nessuno negli USA; un gel di DHT è commercializzato in pochi altri Paesi; nessun prodotto iniettabile approvato |
| Dati sull’uomo con iniezione | Uno studio: 40 mg di DHT cristallino IM in 12 uomini ipogonadici |
| Rilascio dopo iniezione IM | Emivita di assorbimento ≈6 giorni (cristalli fini) o ≈21 giorni (cristalli grossolani) in quello studio |
| Si converte in estrogeno | No |
| Stato negli USA | Steroide anabolizzante della tabella III (Schedule III) (elencato come «4-dihydrotestosterone») |
| Stato WADA | Proibito in ogni momento (S1.1, androstanolone) |
Che cos’è
Il DHT è testosterone con il doppio legame dell’anello A ridotto. Questa piccola modifica ha due conseguenze (Ly et al., JCEM 2001; Swerdloff et al., Endocr Rev 2017):
- Non può essere aromatizzato. L’aromatasi, l’enzima che trasforma il testosterone in estradiolo, non può agire sul DHT. Il DHT non ha quindi effetti propri mediati dagli estrogeni.
- Non può essere «amplificato» ulteriormente. Il testosterone guadagna potenza nei tessuti che lo convertono in DHT. Il DHT è già il prodotto finale, quindi la sua attività non dipende dalla 5α-reduttasi.
PubChem riporta la formula C₁₉H₃₀O₂ e il peso molecolare 290,4 g/mol (PubChem CID 10635). Tra i sinonimi elencati ci sono i nomi commerciali Andractim (il gel) e Anabolex. Il DHT non ha il gruppo 17α-metile, la modifica chimica che permette a steroidi orali come l’oxandrolone di sopravvivere al passaggio nel fegato.
«Base» significa che l’ormone viene iniettato così com’è, senza estere. Gli esteri come il propionato o l’enantato sono profarmaci: l’organismo li stacca per rilasciare il DHT. Uno studio farmacocinetico sul DHT eptanoato ha concluso che «unesterified DHT is the active principle» di tali esteri (Keenan et al., JCEM 1987). Questa pagina tratta la forma non esterificata. La libreria ha pagine separate per gli esteri e per i gel:
| Forma | Pagina della libreria |
|---|---|
| DHT non esterificato, iniettato | Questa pagina |
| DHT propionato | DHT Propionate |
| DHT enantato | DHT Enanthate |
| Gel transdermico di DHT | DHT Gel (10%), DHT Gel (20%) |
Diversi altri steroidi anabolizzanti sono derivati chimici del DHT, tra cui il drostanolone, il mesterolone e l’oxandrolone.
Come si comporta nell’organismo
Produzione naturale ed eliminazione
Negli uomini, la maggior parte del DHT nel sangue deriva dalla conversione del testosterone circolante e non dalla secrezione diretta. In uno studio a infusione costante su 15 persone, circa il 4% del testosterone plasmatico veniva convertito in DHT plasmatico (Mahoudeau et al., J Clin Invest 1971). Lo stesso studio ha misurato quanto segue nei suoi 3 uomini e 3 donne:
| Misura | Uomini (n = 3) | Donne (n = 3) |
|---|---|---|
| Velocità di clearance metabolica del DHT (media) | 336 L/24 h per m² | 153 L/24 h per m² |
| Intervallo | 239–448 | 108–184 |
Due metaboliti del DHT, il 3α-androstandiolo e il 3β-androstandiolo, sono stati identificati nel plasma durante le infusioni. Gli autori hanno osservato che DHT e testosterone vengono eliminati a velocità grosso modo simili.
Dopo l’iniezione intramuscolare
L’unico studio sull’uomo sul DHT non esterificato iniettato ha somministrato a 12 uomini ipogonadici una singola dose intramuscolare da 40 mg di DHT cristallino, in due dimensioni delle particelle (Díaz-Sánchez et al., Fertil Steril 1989):
| Dimensione dei cristalli | n | DHT sierico sopra il valore di base per | Emivita di assorbimento | AUC |
|---|---|---|---|---|
| Meno di 50 micron | 6 | 17 giorni | 6 giorni | 14,5 ng/giorno/mL |
| 100–150 micron | 6 | Oltre 50 giorni | 21 giorni | 55,1 ng/giorno/mL |
Da questi dati derivano due considerazioni:
- Con un deposito cristallino, la velocità di rilascio è determinata da quanto in fretta i cristalli si sciolgono, non da un estere. I cristalli più grandi rilasciavano il DHT più lentamente.
- La durata d’azione dipende in larga misura dalla forma fisica del prodotto. I prodotti venduti al di fuori della medicina come «DHT base» non indicano la dimensione dei cristalli né il veicolo, quindi la loro cinetica è sconosciuta.
Non abbiamo trovato alcuno studio primario sull’uomo che riporti l’emivita di eliminazione del DHT libero dopo una dose endovenosa, quindi non ne forniamo una.
Effetti su altri ormoni
Aumentare il DHT spegne la produzione di testosterone dell’organismo abbassando l’LH, il segnale ipofisario ai testicoli. In 25 uomini di 60–80 anni che usavano il gel di DHT a 16, 32 o 64 mg/giorno per 14 giorni, il DHT sierico ha raggiunto lo stato stazionario entro il giorno 2–3 (Wang et al., JCEM 1998):
| Dose giornaliera di gel | DHT sierico medio | Testosterone proprio (AUC 24 h rispetto al basale) |
|---|---|---|
| 16 mg | 8–11 nmol/L | 75% |
| 32 mg | 12–17 nmol/L | 56% |
| 64 mg | 14–24 nmol/L | 36% |
L’estradiolo è calato in modo analogo, perché c’era meno testosterone disponibile da convertire.
Stato regolatorio
- Stati Uniti. Non è approvato alcun prodotto a base di DHT in nessuna forma. Un articolo di Endocrine Reviews del 2017 osservava che, tra le preparazioni di DHT usate in clinica, solo il gel di DHT era disponibile in commercio, in un piccolo numero di Paesi che escludono gli USA (Swerdloff et al., Endocr Rev 2017).
- Sostanza controllata. Il DHT è indicato nell’elenco federale degli steroidi anabolizzanti della tabella III (Schedule III) come «4-dihydrotestosterone (17β-hydroxy-androstan-3-one)» (21 CFR 1308.13).
- Sport. La WADA elenca l’androstanolone (5α-diidrotestosterone) nella classe S1.1 steroidi anabolizzanti androgeni, proibito in e fuori competizione quando somministrato per via esogena (Lista delle sostanze e metodi proibiti WADA 2026).
Gli usi medici pubblicati del gel di DHT comprendono il trattamento di bambini con specifiche condizioni genitali. Uno studio randomizzato ha somministrato a 75 bambini con ipospadia gel di DHT al 2,5% sul pene per 3 mesi prima dell’intervento oppure nessun trattamento. È stato necessario un nuovo intervento nel 3% contro il 24% (Kaya et al., J Urol 2008). Questo uso è trattato nelle pagine sui gel.
Cosa mostra la ricerca
Non esistono studi sul DHT base iniettabile riguardo a composizione corporea, forza o prestazioni atletiche. Le prove controllate sull’uomo relative a livelli elevati e prolungati di DHT provengono da quattro studi controllati con placebo sul gel di DHT in uomini di mezza età e anziani:
| Studio | Disegno, n | Dose e durata | Risultati principali |
|---|---|---|---|
| Ly et al., JCEM 2001 | RCT, 37 uomini di 60+ anni con testosterone ≤15 nmol/L | Gel 70 mg/giorno, 3 mesi | Massa grassa diminuita; massa magra invariata; forza di flessione del ginocchio aumentata; nessuna variazione di andatura, mobilità, cognizione o qualità di vita |
| Kunelius et al., JCEM 2002 | RCT, 120 uomini di 50–70 anni | Gel 125–250 mg/giorno, 6 mesi | Migliore capacità di mantenere l’erezione; nessuna variazione del benessere; emoglobina ed ematocrito aumentati |
| Idan et al., Ann Intern Med 2010 | RCT, 114 uomini sani oltre i 50 anni | Gel 70 mg/giorno, 24 mesi | Nessun effetto sulla crescita della prostata; massa magra aumentata, massa grassa diminuita; densità ossea della colonna diminuita |
| Page et al., JCEM 2011 | RCT, 31 uomini sani di 35–55 anni | Gel giornaliero, 4 settimane | DHT sierico aumentato di circa 7 volte; DHT all’interno della prostata invariato |
Composizione corporea e forza
Lo studio più lungo ha somministrato a 114 uomini sani oltre i 50 anni gel di DHT da 70 mg/giorno oppure placebo per 2 anni (Idan et al., Ann Intern Med 2010). Rispetto al placebo, il DHT ha prodotto:
| Esito | Variazione con DHT rispetto al placebo (IC 95%) |
|---|---|
| Massa magra | +2,4% (1,6–3,1) |
| Massa grassa | −5,2% (da −7,7 a −2,6) |
| Emoglobina | +7% (5–9) |
| Creatinina sierica | +9% (5–11) |
| Densità minerale ossea della colonna | −1,4% (da −2,3 a −0,6) |
Nello studio più breve di 3 mesi su 37 uomini anziani, il gel di DHT ha ridotto la massa grassa ma non ha modificato la massa magra (Ly et al., JCEM 2001). Tra le misure di forza, è migliorata solo la flessione del ginocchio sul lato dominante. L’estensione del ginocchio, la forza della spalla, l’andatura e l’equilibrio non sono cambiati.
Sono effetti modesti con dosi che hanno aumentato il DHT sierico di circa dieci volte. Sono stati misurati in uomini di mezza età e anziani non allenati, non in atleti.
Sulle affermazioni sull’«indurimento». Il DHT base viene spesso descritto online come un «indurente» pre-gara o un farmaco per la forza. Non abbiamo trovato alcuno studio sull’uomo sul DHT iniettato che abbia misurato muscolo, forza, ritenzione idrica o aspetto. Gli unici dati controllati provengono dal gel di DHT in uomini anziani, che ha mostrato piccoli aumenti di massa magra e variazioni limitate della forza.
Prostata
Poiché il DHT è il principale androgeno all’interno della prostata, si è a lungo ipotizzato che aumentare il DHT nel sangue avrebbe ingrossato la prostata. Gli studi non lo hanno dimostrato:
- In 24 mesi, il volume prostatico e il PSA sono aumentati con l’età in entrambi i gruppi, ma il DHT non ha avuto alcun effetto su nessuno dei due (P superiore a 0,2) (Idan et al., Ann Intern Med 2010).
- Dopo 4 settimane di gel di DHT, la concentrazione di DHT nel tessuto prostatico era 3,1 contro 2,8 ng/g con il placebo, una differenza non significativa, nonostante il DHT sierico fosse aumentato di circa 7 volte (Page et al., JCEM 2011).
Gli autori dello studio di Idan hanno avvertito che questi risultati negativi non possono escludere effetti sul decorso di un tumore della prostata già presente.
Funzione sessuale
Nello studio di 24 mesi, il DHT ha soppresso completamente testosterone ed estradiolo. Non ha avuto alcun effetto su nessuna delle 33 misure di funzione sessuale e umore, a parte una lieve diminuzione del desiderio sessuale complessivo, che si è risolta dopo l’interruzione (Sartorius et al., J Sex Med 2014). Nello studio di Kunelius di 6 mesi, la capacità di mantenere l’erezione è migliorata rispetto al placebo (Kunelius et al., JCEM 2002).
Effetti collaterali e rischi
Spegnimento del testosterone e dell’estradiolo naturali
Gli studi sul gel di DHT hanno riportato in modo costante la soppressione del testosterone dell’organismo e, in quelli che li hanno misurati, anche valori più bassi di LH e FSH. In 24 mesi, il testosterone sierico medio è diminuito di circa l’86% (Swerdloff et al., Endocr Rev 2017). Poiché il DHT non può diventare estradiolo, anche l’estradiolo cala. Questa «carenza selettiva di estrogeni» è la probabile ragione per cui la densità ossea della colonna è scesa dell’1,4% in 2 anni (Idan et al., Ann Intern Med 2010; Sartorius et al., J Sex Med 2014). Nello studio più breve di 3 mesi, l’estradiolo era invariato (Ly et al., JCEM 2001).
Globuli rossi
Il DHT aumenta emoglobina ed ematocrito (la quota di sangue costituita da globuli rossi):
- Nello studio di Kunelius, l’ematocrito è salito dal 43,5% al 45,8% e l’emoglobina da 146,0 a 154,8 g/L in 6 mesi (Kunelius et al., JCEM 2002).
- Nello studio di Idan di 2 anni, 8 uomini in trattamento con DHT hanno smesso perché l’ematocrito è salito oltre il limite dello studio, pari al 50%. Nessuno aveva sintomi, e l’aumento si è risolto dopo l’interruzione. L’ematocrito medio era 47,1% con il DHT contro 43,4% con il placebo (Swerdloff et al., Endocr Rev 2017).
Lipidi e fegato
Negli studi sul gel di DHT, i lipidi non sono peggiorati. Lo studio di 3 mesi ha rilevato un colesterolo totale e LDL più bassi con HDL invariato (Ly et al., JCEM 2001). Lo studio di 6 mesi non ha rilevato alcun effetto sulla funzione epatica o sul profilo lipidico (Kunelius et al., JCEM 2002). Questi risultati derivano da dosi transdermiche in uomini anziani. Non mostrano che cosa facciano dosi iniettate più alte.
PSA
Nello studio di 2 anni, 3 uomini in trattamento con DHT hanno smesso perché il PSA era aumentato; in nessuno è stato riscontrato un tumore della prostata (Idan et al., Ann Intern Med 2010).
Lacune nelle prove
- Non esistono dati di sicurezza sul DHT base iniettato al di là del singolo studio di assorbimento su 12 uomini.
- Nessuno studio ha esaminato il DHT nelle donne, negli uomini giovani allenati o alle dosi usate al di fuori della medicina.
- I prodotti venduti come «DHT base» provengono da canali esterni alla fornitura regolamentata di farmaci. Il loro contenuto, la sterilità, la dimensione dei cristalli e il veicolo non sono verificati.
Punti chiave
- DHT senza estere. Il DHT base è l’androgeno naturale più potente dell’organismo, iniettato così com’è. Non può essere convertito in estrogeno.
- Nessun prodotto iniettabile approvato e nessuno studio sulle prestazioni. L’unico prodotto a base di DHT approvato è un gel venduto al di fuori degli USA, e nessuno studio ha sperimentato il DHT iniettato su muscoli o forza.
- La cinetica dipende dalla forma fisica. Nell’unico studio sull’uomo con iniezione, 40 mg di DHT cristallino hanno mantenuto i livelli elevati da 17 a oltre 50 giorni a seconda della dimensione dei cristalli.
- Effetti modesti sulla composizione corporea negli studi sul gel. Due anni di gel di DHT in uomini oltre i 50 anni hanno aumentato la massa magra del 2,4% e ridotto la massa grassa del 5,2% rispetto al placebo, senza alcun effetto sulla crescita della prostata.
- La soppressione è il principale compromesso. Il DHT spegne il testosterone naturale e, nel tempo, l’estradiolo, il che è stato collegato a una perdita dell’1,4% della densità ossea della colonna. Aumenta anche l’ematocrito.
- Controllato e vietato nello sport. Il DHT è una sostanza della tabella III (Schedule III) negli USA ed è proibito in ogni momento dalla WADA.
Fonti
- Swerdloff RS, Dudley RE, Page ST, Wang C, Salameh WA. Dihydrotestosterone: biochemistry, physiology, and clinical implications of elevated blood levels. Endocr Rev. 2017;38(3):220–254. PubMed; PMC.
- National Center for Biotechnology Information. Dihydrotestosterone (androstanolone), PubChem CID 10635. PubChem.
- Díaz-Sánchez V, Larrea F, Ulloa-Aguirre A, et al. Absorption of dihydrotestosterone (DHT) after its intramuscular administration. Fertil Steril. 1989;51(3):493–497. PubMed.
- Mahoudeau JA, Bardin CW, Lipsett MB. The metabolic clearance rate and origin of plasma dihydrotestosterone in man and its conversion to the 5-alpha-androstanediols. J Clin Invest. 1971;50(6):1338–1344. PubMed.
- Keenan BS, Eberle AJ, Sparrow JT, et al. Dihydrotestosterone heptanoate: synthesis, pharmacokinetics, and effects on hypothalamic-pituitary-testicular function. J Clin Endocrinol Metab. 1987;64(3):557–562. PubMed.
- Wang C, Iranmanesh A, Berman N, et al. Comparative pharmacokinetics of three doses of percutaneous dihydrotestosterone gel in healthy elderly men–a clinical research center study. J Clin Endocrinol Metab. 1998;83(8):2749–2757. PubMed.
- Ly LP, Jimenez M, Zhuang TN, et al. A double-blind, placebo-controlled, randomized clinical trial of transdermal dihydrotestosterone gel on muscular strength, mobility, and quality of life in older men with partial androgen deficiency. J Clin Endocrinol Metab. 2001;86(9):4078–4088. PubMed.
- Kunelius P, Lukkarinen O, Hannuksela ML, et al. The effects of transdermal dihydrotestosterone in the aging male: a prospective, randomized, double blind study. J Clin Endocrinol Metab. 2002;87(4):1467–1472. PubMed.
- Idan A, Griffiths KA, Harwood DT, et al. Long-term effects of dihydrotestosterone treatment on prostate growth in healthy, middle-aged men without prostate disease: a randomized, placebo-controlled trial. Ann Intern Med. 2010;153(10):621–632. PubMed.
- Page ST, Lin DW, Mostaghel EA, et al. Dihydrotestosterone administration does not increase intraprostatic androgen concentrations or alter prostate androgen action in healthy men: a randomized-controlled trial. J Clin Endocrinol Metab. 2011;96(2):430–437. PubMed.
- Sartorius GA, Ly LP, Handelsman DJ. Male sexual function can be maintained without aromatization: randomized placebo-controlled trial of dihydrotestosterone (DHT) in healthy, older men for 24 months. J Sex Med. 2014;11(10):2562–2570. PubMed.
- Kaya C, Bektic J, Radmayr C, et al. The efficacy of dihydrotestosterone transdermal gel before primary hypospadias surgery: a prospective, controlled, randomized study. J Urol. 2008;179(2):684–688. PubMed.
- US Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III, 21 CFR 1308.13(f). eCFR.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, International Standard. In effect January 1, 2026. WADA 2026 Prohibited List.