Il dymethazine, scritto anche dimethazine e noto con la denominazione comune internazionale mebolazina, è uno steroide anabolizzante orale costituito da due molecole di methasterone unite da un ponte di azoto. Il methasterone è lo steroide venduto un tempo come «Superdrol». Il dymethazine fu descritto da ricercatori italiani all’inizio degli anni 1960, poi riemerse intorno al 2012–2014 come «DMZ» in prodotti venduti come integratori alimentari.

Il dato più importante: non è disponibile alcuno studio clinico controllato sull’uomo con il dymethazine, e non ci sono dati di farmacocinetica sull’uomo. Ciò che è documentato nella letteratura moderna è che in modelli di laboratorio e animali si degrada a methasterone, che è comparso negli integratori (anche nascosto in prodotti vitaminici) e che un prodotto contenente dymethazine è stato collegato a un grave ittero colestatico in un giovane uomo.

Questa pagina riassume ciò che riportano gli studi di laboratorio, le segnalazioni di casi e le autorità regolatorie. Ha solo scopo educativo e non è un parere medico.

Proprietà	Dettaglio
Classe	Steroide anabolizzante androgeno di sintesi (designer); dimero del methasterone legato da azina
Altri nomi	Dimethazine, mebolazina (DCI), DMZ; PubChem elenca anche il nome Roxilon
Formula / peso	C₄₂H₆₈N₂O₂, 633,0 g/mol
Via di somministrazione	Orale
Dosi studiate nell’uomo	Nessuna da studi controllati. Un integratore collegato a danno epatico indicava 10 mg per capsula
Emivita	Nessun dato pubblicato sull’uomo
Forma attiva	Si degrada a methasterone (studio di stabilità, microsomi epatici umani, topi con fegato umanizzato)
Stato negli Stati Uniti	Non citato nell’elenco federale degli steroidi anabolizzanti; il composto di origine, il methasterone, è di tabella III (Schedule III). Potrebbe applicarsi la legge del 2014 sugli steroidi di sintesi
Stato WADA	Non citato per nome, ma proibito in ogni momento secondo S1.1; rilevato tramite i metaboliti del methasterone

Che cos’è

Il nome chimico del dymethazine è 17β-hydroxy-2α,17α-dimethyl-5α-androstan-3-one azine (PubChem). Un’azina è un legame C=N–N=C. Qui collega il carbonio 3-cheto di una molecola di methasterone al carbonio 3-cheto di una seconda, quindi il composto è essenzialmente costituito da due unità di methasterone unite schiena contro schiena (Geldof et al., Biomed Chromatogr 2016; Joseph and Parr, Curr Neuropharmacol 2015).

Composto	Formula	Peso molecolare	Relazione
Methasterone	C₂₁H₃₄O₂	318,5 g/mol	Steroide di origine (PubChem)
Dymethazine	C₄₂H₆₈N₂O₂	633,0 g/mol	Due unità di methasterone unite in C3 da un ponte azinico

Il methasterone stesso è un derivato del DHT (diidrotestosterone) con due gruppi metilici aggiunti:

un gruppo 17α-metile, la caratteristica comune agli steroidi attivi per via orale come il metiltestosterone;
un gruppo 2α-metile, la stessa modifica che trasforma il DHT in drostanolone (Masteron).

La norma della DEA del 2012 sull’inserimento in tabella afferma che rimuovere il doppio legame 4,5 del testosterone e aggiungere gruppi metilici in C2 e C17 ha dimostrato di aumentare l’attività anabolica. Osserva inoltre che il methasterone fu sintetizzato per la prima volta nel 1956 e fu descritto come un anabolizzante potente con debole attività androgenica nei ratti maschi castrati (DEA, 77 FR 44456). Sono dati sugli animali relativi al composto di origine, non al dymethazine nelle persone. Per il farmaco di origine, vedi la pagina su Superdrol (methasterone).

Sulle affermazioni riguardanti la potenza. Il marketing degli integratori ha descritto il DMZ come uno steroide «blando» o «secco», con uno specifico rapporto anabolico:androgenico. Non abbiamo trovato nella letteratura accessibile alcun test primario sul dymethazine che sostenga tali cifre, quindi non le ripetiamo. Le prove moderne mostrano soltanto che si converte in methasterone.

Prime fasi della storia

Il dymethazine fu descritto su riviste italiane all’inizio degli anni 1960 come steroide «proteo-anabolico», cioè destinato a favorire la costruzione di proteine (De Ruggieri et al., Arch Sci Biol 1963). Nel corso degli anni 1960 fu provato in una serie di contesti clinici, a giudicare dai titoli dei rapporti pubblicati:

Anno	Contesto	Rapporto
1962	Pazienti con tumori genitali durante la radioterapia	Fontana Donatelli and Dambrosio
1963	Tubercolosi polmonare	Masserini and Berloco
1964	Sindromi da perdita di peso	Innerhofer
1964	Bambini e adolescenti con sviluppo insufficiente	Chavezmontes
1966	Osteoporosi	Mastrorilli
1966	Guarigione delle fratture	Mastrorilli

Sono articoli in lingua italiana e spagnola senza abstract su PubMed. Non abbiamo potuto esaminarne il disegno, la dimensione, le dosi o i risultati, quindi mostrano soltanto che il farmaco fu usato in clinica in quell’epoca, non che funzionasse o fosse sicuro.

Come agisce nell’organismo

Non esistono studi di farmacocinetica sull’uomo con il dymethazine, quindi il suo assorbimento, i livelli di picco e l’emivita nelle persone sono sconosciuti.

Lo studio moderno chiave proviene dal laboratorio antidoping di Gand, che ha esaminato un prodotto venduto come «Xtreme DMZ» (Geldof et al., Biomed Chromatogr 2016). Poiché la somministrazione di steroidi di sintesi a volontari pone problemi etici, il gruppo ha usato due sostituti della somministrazione all’uomo:

microsomi epatici umani (preparazioni enzimatiche ottenute da tessuto epatico umano, in vitro);
topi chimerici uPA+/+-SCID, il cui fegato è in gran parte ripopolato da cellule epatiche umane.

I risultati:

In uno studio di stabilità, il dymethazine si è degradato a methasterone.
In entrambi i modelli sono stati rilevati il composto di origine, il methasterone e altri sei metaboliti (M1–M6). Tutti e sei erano metaboliti del methasterone.
Nelle urine dei topi, due metaboliti comparivano solo come coniugati glucuronidi; gli altri comparivano anche in forma libera.
Gli autori hanno concluso che la ricerca del methasterone e dei suoi metaboliti dovrebbe bastare per rilevare l’uso di dymethazine nei test antidoping.

In termini pratici, le prove disponibili suggeriscono che il dymethazine agisca come veicolo, o profarmaco, del methasterone. Questo è dedotto da dati di laboratorio e sul topo; non è stato confermato in uno studio di somministrazione sull’uomo.

Stato regolatorio

Stati Uniti

Il methasterone è uno steroide anabolizzante di tabella III (Schedule III) dal 29 agosto 2012 (DEA, 77 FR 44456) ed è citato nell’elenco federale (21 CFR 1308.13).
Il dymethazine non è citato in quell’elenco. Una segnalazione di caso del 2014 lo descriveva come non soggetto a controllo in quel momento (Agbenyefia et al., 2014).
Il Designer Anabolic Steroid Control Act del 2014 ha aggiunto una clausola che copre le sostanze non elencate «derivate da», o con «una struttura chimica sostanzialmente simile a», uno steroide anabolizzante elencato. Una tale sostanza è considerata uno steroide anabolizzante se è stata prodotta per favorire la crescita muscolare o effetti simili a quelli del testosterone, o se è commercializzata in questo modo (Public Law 113-260). Non abbiamo trovato alcun provvedimento della DEA né decisione giudiziaria che applichi questa clausola al dymethazine per nome.

Sport

La WADA 2026 Prohibited List cita per nome il methasterone al punto S1.1 (steroidi anabolizzanti androgeni), proibiti in ogni momento. S1.1 comprende anche «altre sostanze con una struttura chimica simile o effetti biologici simili». Il dymethazine non è citato per nome, ma è costruito a partire dal methasterone e viene rilevato tramite i metaboliti del methasterone, quindi gli atleti dovrebbero considerarlo proibito.

Cosa mostra la ricerca

Non è disponibile alcuno studio randomizzato o controllato sull’uomo con il dymethazine su muscolo, forza o qualsiasi esito medico. I rapporti clinici degli anni 1960 elencati sopra non hanno potuto essere valutati. Non esiste quindi una base di prove da cui indicare una dose efficace o sicura.

La letteratura moderna sul dymethazine consiste in:

uno studio sul metabolismo in modelli di laboratorio e nel topo (sopra);
una segnalazione di caso di danno epatico;
un’analisi chimica che lo collega a un gruppo di malattie;
revisioni sugli steroidi di sintesi presenti negli integratori.

Effetti collaterali e rischi

Danno epatico colestatico: segnalazione di caso

Un uomo di 26 anni, in precedenza sano, ha assunto Super DMZ Rx 2.0, un prodotto che indicava 10 mg di methylstenbolone e 10 mg di dymethazine per capsula, alla dose di 1 capsula due volte al giorno per 30 giorni (Agbenyefia et al., 2014). Dopo circa 3 settimane ha notato urine scure e feci chiare, ed entro la fine della settimana 4 è diventato itterico. I test per le epatiti virali e l’imaging delle vie biliari sono risultati negativi.

I suoi esami epatici, contati dal primo giorno di assunzione:

Giorno	ALT (UI/L)	ALP (unità/L)	Bilirubina totale (mg/dL)
Intervallo di riferimento	10–40	44–147	0,3–1,9
35	269	132	19,3
42	167	112	21,8
55	121	218	32,0
59	77	207	45,9
89	174	268	17,6
110	119	146	2,1

Una biopsia epatica ha mostrato colestasi canalicolare ed epatocellulare (bile accumulata all’interno e tra le cellule del fegato) con scarsa infiammazione e assenza di fibrosi. Gli autori osservano che questa «colestasi blanda» è il quadro caratteristico del danno epatico da steroidi anabolizzanti. La bilirubina era tornata quasi nella norma circa 10 settimane dopo la sospensione.

Valgono due limiti. Il prodotto conteneva anche methylstenbolone, un altro steroide di sintesi, quindi il danno non può essere attribuito al solo dymethazine. Il paziente ha inoltre riferito in passato episodi di consumo eccessivo di alcol, anche se l’ultimo bicchiere risaliva a circa 45 giorni prima del ricovero.

Nascosto negli integratori vitaminici

Nel 2012–2013, circa 16 residenti di New York hanno segnalato stanchezza, perdita di capelli dal cuoio capelluto e dolori muscolari dopo aver assunto integratori di vitamina B-50 e multiminerali dello stesso fornitore (Tran et al., Steroids 2023). L’analisi di laboratorio statale dei lotti coinvolti ha trovato:

methasterone;
dimethazine;
methylstenbolone.

Il methasterone e alcuni estratti delle capsule erano fortemente androgenici nei test cellulari sul recettore degli androgeni. I lotti contaminati sono stati associati a un ricovero per danno epatico e a una grave virilizzazione (sviluppo di caratteri maschili) in un bambino. Nessuno di questi ingredienti era dichiarato.

Cosa aspettarsi dallo steroide di origine

Poiché il dymethazine sembra rilasciare methasterone, è rilevante la storia del composto di origine. La norma di inserimento in tabella della DEA cita segnalazioni pubblicate di tossicità epatica con insufficienza renale in persone che usavano methasterone, e osserva che la FDA ha emesso una lettera di avvertimento (warning letter) a marzo 2006 per gli effetti avversi del prodotto Superdrol (DEA, 77 FR 44456).

Le revisioni sugli steroidi di sintesi venduti da banco riportano questi danni nell’intero gruppo (Rahnema et al., Andrology 2015):

tossicità epatica e colestasi;
insufficienza renale;
ipogonadismo (blocco della produzione di testosterone dell’organismo);
ginecomastia (crescita di tessuto mammario negli uomini);
infertilità.

Nessuno studio ha misurato questi esiti specificamente per il dymethazine.

Qualità dei prodotti

Per il dymethazine non abbiamo individuato alcuna fonte approvata e sottoposta a controllo di qualità. I prodotti sono venduti al di fuori della regolamentazione farmaceutica, possono contenere altri steroidi (come in entrambe le segnalazioni sopra) e possono non dichiarare affatto il proprio contenuto di steroidi.

Punti chiave

Due molecole di methasterone in una. Il dymethazine è un dimero del methasterone (Superdrol) legato da azina, e in modelli di laboratorio e nel topo con fegato umanizzato si degrada a methasterone.
Nessun dato da studi sull’uomo. Non è disponibile alcuno studio controllato sui suoi effetti, sulla dose o sull’emivita nelle persone; i rapporti italiani e in lingua spagnola degli anni 1960 non hanno potuto essere valutati.
Collegato a un grave danno epatico. Un prodotto contenente dymethazine e methylstenbolone è stato seguito da ittero profondo, con bilirubina che ha raggiunto un picco di 45,9 mg/dL, in un uomo sano di 26 anni.
Trovato nascosto nelle vitamine. Gli investigatori di New York lo hanno trovato insieme a methasterone e methylstenbolone in integratori di vitamina B collegati a malattie e alla virilizzazione di un bambino.
Zona grigia legale, ma vietato nello sport. Non è citato nella tabella federale degli steroidi statunitensi, anche se il composto di origine è di tabella III (Schedule III) e la legge del 2014 sugli steroidi di sintesi potrebbe riguardarlo; la WADA lo proibisce secondo S1.1.

Fonti

National Center for Biotechnology Information. Mebolazine (dymethazine), PubChem CID 66847280. PubChem.
National Center for Biotechnology Information. Methasterone, PubChem CID 237186. PubChem.
De Ruggieri P, Matscher R, Gandolfi C, et al. [A new steroid having proteo-anabolic action: dimethazine]. Arch Sci Biol (Bologna). 1963;47:1–19. PubMed.
Fontana Donatelli G, Dambrosio F. [Clinical evaluation of the proteo-anabolic activity of dimethazine in patients with genital neoplasms during actinotherapy]. Ann Ostet Ginecol. 1962;84:773–783. PubMed.
Masserini C, Berloco N. [Research on the metabolic activity of dimethazine in the patient with pulmonary tuberculosis]. Minerva Med. 1963;54:1685–1691. PubMed.
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Geldof L, Tudela E, Lootens L, et al. In vitro and in vivo metabolism studies of dimethazine. Biomed Chromatogr. 2016;30(8):1202–1209. PubMed.
Joseph JF, Parr MK. Synthetic androgens as designer supplements. Curr Neuropharmacol. 2015;13(1):89–100. PMC.
Agbenyefia P, Arnold CA, Kirkpatrick R 3rd. Cholestatic jaundice with the use of methylstenbolone and dymethazine, designer steroids found in Super DMZ Rx 2.0 “nutritional supplement”: a case report. J Investig Med High Impact Case Rep. 2014;2(2):2324709614532800. PMC.
Tran BN, Okoniewski R, Spink BC, et al. Androgenic steroids in over-the-counter dietary supplements: analysis for association with adverse health effects. Steroids. 2023;193:109199. PubMed.
Rahnema CD, Crosnoe LE, Kim ED. Designer steroids - over-the-counter supplements and their androgenic component: review of an increasing problem. Andrology. 2015;3(2):150–155. PubMed.
Drug Enforcement Administration. Classification of two steroids, prostanozol and methasterone, as Schedule III anabolic steroids under the Controlled Substances Act. Final rule. Federal Register. July 30, 2012;77(146):44456–44462 (FR Doc 2012-18495). Federal Register.
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Code of Federal Regulations. Title 21, §1308.13, Schedule III. 21 CFR 1308.13.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. In effect January 1, 2026. WADA 2026 Prohibited List.

Dymethazine (DMZ)