La dyméthazine, aussi orthographiée diméthazine et connue sous la dénomination commune internationale mébolazine, est un stéroïde anabolisant oral formé de deux molécules de méthastérone reliées par un pont azoté. La méthastérone est le stéroïde autrefois vendu sous le nom de « Superdrol ». La dyméthazine a été décrite par des chercheurs italiens au début des années 1960, puis est réapparue vers 2012–2014 sous le nom de « DMZ » dans des produits vendus comme compléments alimentaires.

Le fait le plus important : aucun essai contrôlé de la dyméthazine chez l’être humain n’est disponible pour examen, et il n’existe aucune donnée pharmacocinétique chez l’être humain. Ce qui est documenté dans la littérature récente, c’est qu’elle se dégrade en méthastérone dans des modèles de laboratoire et animaux, qu’elle a été retrouvée dans des compléments (y compris dissimulée dans des produits vitaminiques), et qu’un produit contenant de la dyméthazine a été associé à un ictère cholestatique sévère chez un jeune homme.

Cette page résume ce que rapportent les études de laboratoire, les cas cliniques publiés et les autorités de réglementation. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété	Détail
Classe	Stéroïde anabolisant androgène de synthèse ; dimère de méthastérone lié par une azine
Autres noms	Diméthazine, mébolazine (DCI), DMZ ; PubChem mentionne aussi le nom Roxilon
Formule / masse	C₄₂H₆₈N₂O₂, 633,0 g/mol
Voie	Orale
Doses étudiées chez l’humain	Aucune issue d’essais contrôlés. Un complément associé à une atteinte hépatique indiquait 10 mg par gélule
Demi-vie	Aucune donnée publiée chez l’être humain
Forme active	Se dégrade en méthastérone (étude de stabilité, microsomes hépatiques humains, souris à foie humanisé)
Statut aux États-Unis	Non mentionnée dans la liste fédérale des stéroïdes anabolisants ; son composé parent, la méthastérone, relève de l’annexe III (Schedule III). La loi de 2014 sur les stéroïdes de synthèse pourrait s’appliquer
Statut AMA	Non mentionnée nommément, mais interdite en permanence au titre de S1.1 ; détectée via les métabolites de la méthastérone

Qu’est-ce que c’est

Le nom chimique de la dyméthazine est 17β-hydroxy-2α,17α-dimethyl-5α-androstan-3-one azine (PubChem). Une azine est une liaison C=N–N=C. Ici, elle relie le carbone 3-céto d’une molécule de méthastérone au carbone 3-céto d’une seconde ; le composé est donc essentiellement formé de deux unités de méthastérone dos à dos (Geldof et al., Biomed Chromatogr 2016 ; Joseph and Parr, Curr Neuropharmacol 2015).

Composé	Formule	Masse molaire	Relation
Méthastérone	C₂₁H₃₄O₂	318,5 g/mol	Stéroïde parent (PubChem)
Dyméthazine	C₄₂H₆₈N₂O₂	633,0 g/mol	Deux unités de méthastérone reliées en C3 par un pont azine

La méthastérone elle-même est un dérivé de la DHT (dihydrotestostérone) portant deux groupes méthyle supplémentaires :

un groupe 17α-méthyle, caractéristique commune aux stéroïdes actifs par voie orale comme la méthyltestostérone ;
un groupe 2α-méthyle, la même modification qui transforme la DHT en drostanolone (Masteron).

La règle d’inscription de la DEA (agence américaine de lutte contre la drogue) de 2012 indique que la suppression de la double liaison 4,5 de la testostérone et l’ajout de groupes méthyle en C2 et C17 augmentent l’activité anabolisante. Elle note aussi que la méthastérone a été synthétisée pour la première fois en 1956 et décrite comme un anabolisant puissant à faible activité androgène chez le rat mâle castré (DEA, 77 FR 44456). Il s’agit de données animales sur le composé parent, pas sur la dyméthazine chez l’être humain. Pour le médicament parent, voir la page Superdrol (méthastérone).

À propos des affirmations sur la puissance. Le marketing des compléments a présenté la DMZ comme un stéroïde « doux » ou « sec » avec un rapport anabolisant/androgène précis. Nous n’avons trouvé, dans la littérature accessible, aucun test primaire de la dyméthazine qui étaye ces chiffres ; nous ne les reprenons donc pas. Les données récentes montrent seulement qu’elle se convertit en méthastérone.

Historique

La dyméthazine a été décrite dans des revues italiennes au début des années 1960 comme un stéroïde « protéo-anabolisant », c’est-à-dire destiné à favoriser la constitution de protéines (De Ruggieri et al., Arch Sci Biol 1963). Au cours des années 1960, elle a été essayée dans divers contextes cliniques, à en juger par les titres des articles publiés :

Année	Contexte	Article
1962	Patientes atteintes de cancers génitaux pendant une radiothérapie	Fontana Donatelli and Dambrosio
1963	Tuberculose pulmonaire	Masserini and Berloco
1964	Syndromes d’amaigrissement	Innerhofer
1964	Enfants et adolescents présentant un retard de développement	Chavezmontes
1966	Ostéoporose	Mastrorilli
1966	Consolidation des fractures	Mastrorilli

Ce sont des articles en italien et en espagnol sans résumé dans PubMed. Nous n’avons pas pu examiner leur schéma, leur taille, les doses ou les résultats ; ils montrent seulement que le médicament était utilisé en clinique à cette époque, pas qu’il était efficace ou sûr.

Comment elle agit dans l’organisme

Il n’existe aucune étude pharmacocinétique de la dyméthazine chez l’être humain ; son absorption, ses concentrations maximales et sa demi-vie chez l’être humain sont donc inconnues.

L’étude récente de référence provient du laboratoire de contrôle antidopage de Gand, qui a examiné un produit vendu sous le nom de « Xtreme DMZ » (Geldof et al., Biomed Chromatogr 2016). Comme l’administration de stéroïdes de synthèse à des volontaires pose des problèmes éthiques, l’équipe a utilisé deux substituts à l’administration chez l’être humain :

des microsomes hépatiques humains (préparations enzymatiques issues de tissu hépatique humain, in vitro) ;
des souris chimériques uPA+/+-SCID, dont le foie est en grande partie repeuplé de cellules hépatiques humaines.

Les résultats :

Dans une étude de stabilité, la dyméthazine s’est dégradée en méthastérone.
Dans les deux modèles, le composé parent, la méthastérone et six autres métabolites (M1–M6) ont été détectés. Les six étaient des métabolites de la méthastérone.
Dans l’urine des souris, deux métabolites n’apparaissaient que sous forme de glucuronides conjugués ; les autres apparaissaient aussi sous forme libre.
Les auteurs ont conclu que la recherche de la méthastérone et de ses métabolites devrait suffire à détecter l’usage de dyméthazine lors des contrôles antidopage.

Concrètement, les données disponibles suggèrent que la dyméthazine agit comme un vecteur, ou promédicament, de la méthastérone. Cela est déduit de données de laboratoire et chez la souris ; cela n’a pas été confirmé par une étude d’administration chez l’être humain.

Statut réglementaire

États-Unis

La méthastérone est un stéroïde anabolisant de l’annexe III (Schedule III) depuis le 29 août 2012 (DEA, 77 FR 44456) et figure nommément dans la liste fédérale (21 CFR 1308.13).
La dyméthazine ne figure pas nommément dans cette liste. Un cas clinique publié en 2014 la décrivait comme n’étant pas une substance contrôlée à l’époque (Agbenyefia et al., 2014).
Le Designer Anabolic Steroid Control Act of 2014 a ajouté une clause couvrant les substances non répertoriées qui sont « dérivées de » ou ont « une structure chimique substantiellement similaire à » un stéroïde anabolisant répertorié. Une telle substance est considérée comme un stéroïde anabolisant si elle a été fabriquée pour favoriser la croissance musculaire ou des effets de type testostérone, ou si elle est commercialisée ainsi (Public Law 113-260). Nous n’avons trouvé aucune décision de la DEA ni aucun jugement appliquant nommément cette clause à la dyméthazine.

Sport

La Liste des interdictions 2026 de l’AMA (Agence mondiale antidopage) cite la méthastérone dans la classe S1.1 (stéroïdes anabolisants androgènes), interdits en permanence. S1.1 couvre aussi « les autres substances possédant une structure chimique similaire ou un (des) effet(s) biologique(s) similaire(s) ». La dyméthazine n’est pas citée nommément, mais elle est construite à partir de la méthastérone et détectée via les métabolites de la méthastérone ; les sportifs devraient donc la considérer comme interdite.

Ce que montre la recherche

Aucun essai randomisé ou contrôlé de la dyméthazine chez l’être humain portant sur le muscle, la force ou un quelconque critère médical n’est disponible. Les articles cliniques des années 1960 cités plus haut n’ont pas pu être évalués. Il n’existe donc aucune base de données permettant d’indiquer une dose efficace ou sûre.

La littérature récente sur la dyméthazine se compose de :

une étude de métabolisme dans des modèles de laboratoire et chez la souris (ci-dessus) ;
un cas clinique d’atteinte hépatique ;
une analyse chimique la reliant à une série de cas de maladie ;
des revues sur les stéroïdes de synthèse dans les compléments.

Effets indésirables et risques

Atteinte hépatique cholestatique : cas clinique

Un homme de 26 ans auparavant en bonne santé a pris Super DMZ Rx 2.0, un produit indiquant 10 mg de méthylstenbolone et 10 mg de dyméthazine par gélule, à raison de 1 gélule deux fois par jour pendant 30 jours (Agbenyefia et al., 2014). Au bout d’environ 3 semaines, il a remarqué des urines foncées et des selles décolorées, et il est devenu ictérique à la fin de la 4e semaine. Les tests d’hépatite virale et l’imagerie des voies biliaires étaient négatifs.

Ses bilans hépatiques, comptés à partir du premier jour de prise :

Jour	ALAT (UI/L)	PAL (unités/L)	Bilirubine totale (mg/dL)
Valeurs de référence	10–40	44–147	0,3–1,9
35	269	132	19,3
42	167	112	21,8
55	121	218	32,0
59	77	207	45,9
89	174	268	17,6
110	119	146	2,1

Une biopsie hépatique a montré une cholestase canaliculaire et hépatocellulaire (bile retenue dans et entre les cellules du foie) avec peu d’inflammation et sans fibrose. Les auteurs notent que cette « cholestase pure » est le profil caractéristique des atteintes hépatiques dues aux stéroïdes anabolisants. La bilirubine était revenue à une valeur proche de la normale environ 10 semaines après l’arrêt.

Deux limites s’appliquent. Le produit contenait aussi de la méthylstenbolone, un autre stéroïde de synthèse ; l’atteinte ne peut donc pas être attribuée à la seule dyméthazine. Le patient a aussi signalé des épisodes passés de forte consommation d’alcool, même si son dernier verre remontait à environ 45 jours avant sa consultation.

Dissimulée dans des compléments vitaminiques

En 2012–2013, environ 16 habitants de l’État de New York ont signalé une fatigue, une chute de cheveux et des douleurs musculaires après avoir pris des compléments de vitamines B-50 et de multiminéraux provenant du même fournisseur (Tran et al., Steroids 2023). L’analyse par le laboratoire de l’État des lots en cause a retrouvé :

de la méthastérone ;
de la diméthazine ;
de la méthylstenbolone.

La méthastérone et certains extraits de gélules étaient fortement androgènes dans des tests cellulaires du récepteur aux androgènes. Les lots contaminés ont été associés à une hospitalisation pour atteinte hépatique et à une virilisation sévère (apparition de caractères masculins) chez un enfant. Aucun de ces ingrédients n’était déclaré.

Ce que l’on peut attendre du stéroïde parent

Comme la dyméthazine semble libérer de la méthastérone, le profil du composé parent est pertinent. La règle d’inscription de la DEA cite des rapports publiés de toxicité hépatique avec insuffisance rénale chez des utilisateurs de méthastérone, et note que la FDA (agence américaine du médicament) a émis une lettre d’avertissement (warning letter) en mars 2006 au sujet des effets indésirables du produit Superdrol (DEA, 77 FR 44456).

Les revues sur les stéroïdes de synthèse vendus en vente libre rapportent ces effets néfastes pour l’ensemble du groupe (Rahnema et al., Andrology 2015) :

toxicité hépatique et cholestase ;
insuffisance rénale ;
hypogonadisme (arrêt de la production propre de testostérone) ;
gynécomastie (développement de tissu mammaire chez l’homme) ;
infertilité.

Aucune étude n’a mesuré ces critères spécifiquement pour la dyméthazine.

Qualité des produits

Nous n’avons pu identifier aucune source autorisée et contrôlée de dyméthazine. Les produits sont vendus en dehors de la réglementation pharmaceutique, peuvent contenir d’autres stéroïdes (comme dans les deux rapports ci-dessus) et peuvent ne pas déclarer du tout leur teneur en stéroïdes.

Points clés

Deux molécules de méthastérone en une. La dyméthazine est un dimère de méthastérone (Superdrol) lié par une azine ; dans des modèles de laboratoire et chez la souris à foie humanisé, elle se dégrade en méthastérone.
Aucune donnée d’essai chez l’être humain. Aucune étude contrôlée de ses effets, de sa dose ou de sa demi-vie chez l’être humain n’est disponible ; les articles italiens et espagnols des années 1960 n’ont pas pu être évalués.
Associée à une atteinte hépatique grave. Un produit contenant de la dyméthazine et de la méthylstenbolone a été suivi d’un ictère profond, avec un pic de bilirubine à 45,9 mg/dL, chez un homme de 26 ans en bonne santé.
Retrouvée dissimulée dans des vitamines. Des enquêteurs new-yorkais l’ont retrouvée avec de la méthastérone et de la méthylstenbolone dans des compléments de vitamines B associés à des troubles et à la virilisation d’un enfant.
Zone grise juridique, mais interdite dans le sport. Elle n’est pas mentionnée dans l’annexe américaine des stéroïdes, mais son composé parent relève de l’annexe III (Schedule III) et la loi de 2014 sur les stéroïdes de synthèse pourrait la viser ; l’AMA l’interdit au titre de S1.1.

Sources

National Center for Biotechnology Information. Mebolazine (dymethazine), PubChem CID 66847280. PubChem.
National Center for Biotechnology Information. Methasterone, PubChem CID 237186. PubChem.
De Ruggieri P, Matscher R, Gandolfi C, et al. [A new steroid having proteo-anabolic action: dimethazine]. Arch Sci Biol (Bologna). 1963;47:1–19. PubMed.
Fontana Donatelli G, Dambrosio F. [Clinical evaluation of the proteo-anabolic activity of dimethazine in patients with genital neoplasms during actinotherapy]. Ann Ostet Ginecol. 1962;84:773–783. PubMed.
Masserini C, Berloco N. [Research on the metabolic activity of dimethazine in the patient with pulmonary tuberculosis]. Minerva Med. 1963;54:1685–1691. PubMed.
Innerhofer O. [Dimethazine and syndromes with loss of weight]. Gazz Med Ital. 1964;123:326–332. PubMed.
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Mastrorilli A. [The action of “dimethazine” in the consolidation of fractures]. Minerva Ortop. 1966;17(3):178–184. PubMed.
Geldof L, Tudela E, Lootens L, et al. In vitro and in vivo metabolism studies of dimethazine. Biomed Chromatogr. 2016;30(8):1202–1209. PubMed.
Joseph JF, Parr MK. Synthetic androgens as designer supplements. Curr Neuropharmacol. 2015;13(1):89–100. PMC.
Agbenyefia P, Arnold CA, Kirkpatrick R 3rd. Cholestatic jaundice with the use of methylstenbolone and dymethazine, designer steroids found in Super DMZ Rx 2.0 “nutritional supplement”: a case report. J Investig Med High Impact Case Rep. 2014;2(2):2324709614532800. PMC.
Tran BN, Okoniewski R, Spink BC, et al. Androgenic steroids in over-the-counter dietary supplements: analysis for association with adverse health effects. Steroids. 2023;193:109199. PubMed.
Rahnema CD, Crosnoe LE, Kim ED. Designer steroids - over-the-counter supplements and their androgenic component: review of an increasing problem. Andrology. 2015;3(2):150–155. PubMed.
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Designer Anabolic Steroid Control Act of 2014. Public Law 113-260, 128 Stat. 2929. 18 décembre 2014. govinfo.
Code of Federal Regulations. Title 21, §1308.13, Schedule III. 21 CFR 1308.13.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. En vigueur depuis le 1er janvier 2026. WADA 2026 Prohibited List.

Dyméthazine (DMZ)