Le LGD-3303 est un SARM (modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes) expérimental et non stéroïdien. Un SARM est un médicament conçu pour activer le récepteur des androgènes dans le muscle et l’os tout en agissant moins sur des tissus comme la prostate. Le LGD-3303 a été caractérisé par des scientifiques de Ligand Pharmaceuticals dans une petite série d’études chez le rat publiées en 2009 et 2010.

Le fait le plus important concernant le LGD-3303 est le peu que l’on sait à son sujet chez l’être humain. Aucune étude humaine n’a été publiée, et ClinicalTrials.gov ne répertorie aucun essai enregistré. Tout ce que l’on sait de ses effets provient d’études chez le rat, ainsi que de travaux sur son métabolisme menés pour le contrôle antidopage chez le cheval et chez l’être humain. Ce n’est un médicament autorisé nulle part, et il est interdit dans le sport en tant que SARM.

Cette page résume ce que rapportent les études animales et la recherche antidopage. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété	Détail
Classe médicamenteuse	SARM non stéroïdien (classe chimique des quinolinones)
Développeur	Ligand Pharmaceuticals (recherche préclinique, publications de 2009–2010)
Formule / masse moléculaire	C₁₆H₁₄ClF₃N₂O ; 342,7 g/mol
Voie étudiée	Orale (rats, chevaux) ; perfusion continue (rats)
Doses étudiées	Chez l’animal uniquement, p. ex. 3–30 mg/kg/jour par voie orale chez la rate ; 0,05 mg/kg en une prise chez le cheval
Demi-vie chez l’être humain	Inconnue ; aucune donnée pharmacocinétique humaine publiée
Essais chez l’humain	Aucun publié ; aucun enregistré sur ClinicalTrials.gov
Aromatisation en œstrogène	Non (décrit comme non aromatisable)
Statut aux États-Unis	Non autorisé par la FDA (agence américaine du médicament) ; non mentionné dans l’annexe des stéroïdes anabolisants de la DEA (agence américaine de lutte contre la drogue)
Statut AMA	Interdit en permanence (S1.2, SARM)

Qu’est-ce que c’est

Le nom chimique du LGD-3303 est 9-chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-6H-pyrrolo[3,2-f]quinolin-7-one (PubChem). Ce n’est pas un stéroïde. Les chimistes de l’antidopage le classent avec le LGD-2226 dans la classe des SARM de type quinolinone (Stacchini et al., J Pharm Biomed Anal 2021). Malgré son nom proche, c’est une molécule différente du ligandrol (LGD-4033), qui appartient à une classe chimique distincte (pyrrolidinyl-benzonitrile) dans la même analyse.

Dans des tests de liaison et d’activation génique en laboratoire, le LGD-3303 s’est montré un androgène puissant, avec « peu ou pas de réactivité croisée » avec les récepteurs hormonaux apparentés (Vajda et al., J Bone Miner Res 2009). Une étude ultérieure, menée notamment par un scientifique de Ligand, l’a décrit comme non aromatisable, très sélectif du récepteur des androgènes et capable de franchir la barrière hémato-encéphalique (Kudwa et al., Endocrinology 2010).

Pourquoi on l’a dit sélectif des tissus

Chez des rats mâles castrés, le LGD-3303 avait une activité puissante sur le muscle releveur de l’anus (levator ani, un muscle utilisé comme marqueur standard de l’activité anabolisante), mais n’agissait que comme agoniste partiel sur la prostate et la glande préputiale (Vajda et al., JPET 2009). Les chercheurs ont vérifié s’il s’agissait simplement d’une question de répartition du médicament :

La sélectivité se maintenait que le médicament soit administré par voie orale ou en perfusion continue, deux voies aux profils de concentration sanguine très différents.
Les concentrations de LGD-3303 étaient en fait plus élevées dans la prostate que dans le muscle releveur de l’anus.

Les auteurs ont conclu que la sélectivité provient de la façon dont le LGD-3303 interagit avec le récepteur des androgènes lui-même, et non de sa distribution dans l’organisme. Il s’agit d’un résultat obtenu chez le rat. On n’a jamais vérifié si le même schéma, muscle plutôt que prostate, existe chez l’être humain.

Pharmacocinétique

L’étude du développeur décrit le LGD-3303 comme actif par voie orale chez le rat (Vajda et al., JPET 2009). Aucune demi-vie, aucun pic de concentration ni aucune biodisponibilité chez l’être humain n’ont été publiés.

Les seules autres données in vivo proviennent du cheval. Deux pur-sang ont reçu une dose orale unique de 0,05 mg/kg (Broberg et al., J Pharm Biomed Anal 2023) :

Résultat chez le cheval	Valeur
Métabolites identifiés	8 (hydroxylés, un carboxylé, et des conjugués glucuronides)
Molécule mère détectable dans le plasma et l’urine	Jusqu’à 24 h
Métabolite détecté le plus longtemps	Un métabolite monohydroxylé (M1), jusqu’à 72 h dans l’urine hydrolysée
Plasma à 36 h	Seul M1 détecté, pas la molécule mère

Une autre étude in vitro sur des microsomes hépatiques de cheval a mis en évidence quatre métabolites de phase I du LGD-3303, issus principalement d’une hydroxylation (Cutler et al., Drug Test Anal 2022). Des microsomes hépatiques humains ont aussi servi à produire des métabolites du LGD-3303 comme cibles de référence pour l’analyse de l’urine humaine (Stacchini et al., 2021). Ces études montrent comment l’organisme peut dégrader le médicament, et non combien de temps il persiste chez une personne.

Statut réglementaire

Pas un médicament autorisé. Aucun SARM n’a été autorisé ni enregistré comme produit pharmaceutique (Broberg et al., 2023), et les SARM n’ont aucune utilisation approuvée par la FDA (Vasireddi et al., Am J Sports Med 2025).
Aucun historique de développement clinique. Une recherche du LGD-3303 sur ClinicalTrials.gov ne donne aucune étude enregistrée (ClinicalTrials.gov).
Pas une substance contrôlée nommément aux États-Unis. Le LGD-3303 ne figure pas sur la liste des stéroïdes anabolisants de l’annexe III (Schedule III) de la DEA (21 CFR 1308.13).
Interdit dans le sport. L’AMA (Agence mondiale antidopage) interdit les SARM en permanence sous la rubrique S1.2 « Autres agents anabolisants ». Le LGD-3303 ne figure pas parmi les exemples de la liste, mais la classe y est mentionnée comme « incluant, sans s’y limiter » ces exemples (Liste des interdictions 2026 de l’AMA). Il est également interdit dans les courses hippiques (Broberg et al., 2023).

Ce que montre la recherche

Toutes les données d’efficacité proviennent de trois études chez le rat menées par les scientifiques du développeur et leurs collaborateurs. Il n’existe aucune donnée humaine sur le muscle, la force, l’os ou tout autre critère.

Muscle et prostate chez le rat mâle castré

Des rats mâles orchidectomisés (castrés) ont reçu du LGD-3303 par voie orale pendant 14 jours (Vajda et al., J Bone Miner Res 2009) :

le muscle releveur de l’anus a atteint un poids supérieur à celui observé chez les rats intacts (non castrés) ;
la prostate ventrale n’a jamais dépassé 50 % du poids observé chez les rats intacts, même à forte dose.

L’étude pharmacocinétique a confirmé que la prostate n’a jamais été stimulée au-delà des niveaux des rats intacts lorsque les concentrations sanguines augmentaient (Vajda et al., JPET 2009).

L’os dans un modèle d’ostéoporose chez le rat

Chez des rates ovariectomisées, un modèle standard de perte osseuse post-ménopausique, le LGD-3303 a été comparé à l’alendronate (un médicament de l’ostéoporose) et à l’association des deux (Vajda et al., J Bone Miner Res 2009). Le résumé indique que le LGD-3303 :

a augmenté le poids musculaire chez les rates ;
a augmenté la densité et le contenu minéral osseux sur les sites d’os cortical (externe, dense) et spongieux (interne, trabéculaire) ;
a eu des effets anabolisants (de construction osseuse) sur l’os cortical, en partie sur la surface externe (périostée), qui n’étaient pas observés avec le bisphosphonate.

L’association était au moins aussi efficace que chacun des médicaments seuls sur tous les sites mesurés, et dans certains cas significativement meilleure. Les auteurs l’ont proposée comme traitement possible de l’ostéoporose et de la fragilité, mais aucune étude humaine n’a suivi.

Comportement sexuel chez la rate

Des rates gonadectomisées ont reçu du LGD-3303 à 3–30 mg/kg par gavage oral quotidien (Kudwa et al., Endocrinology 2010). Les résultats dépendaient de l’expérience antérieure :

Chez les femelles sexuellement expérimentées, il a augmenté la préférence pour les mâles après 1 ou 7 jours. Le flutamide, un bloqueur du récepteur des androgènes, a empêché cet effet.
Chez les femelles sexuellement naïves, il a réduit la préférence pour les mâles.
Avec une préparation par de faibles doses d’œstrogène et de progestérone, il a augmenté les comportements d’accouplement.

Les auteurs ont évoqué une utilisation possible chez les femmes ayant un faible désir sexuel. Cela n’a jamais été testé chez l’être humain.

Effets indésirables et risques

Aucune donnée de sécurité chez l’humain

Comme le LGD-3303 n’a jamais été étudié chez l’être humain, ses effets indésirables chez l’humain sont inconnus. Une revue systématique de 2023 sur la sécurité des SARM chez l’adulte en bonne santé a recensé 18 essais cliniques et 15 cas cliniques portant sur plusieurs SARM, et aucun ne concernait le LGD-3303 (Vignali et al., J Xenobiot 2023). Les affirmations selon lesquelles il serait « sûr » ou « non suppresseur » ne reposent sur aucune donnée humaine.

Ce que l’on sait des SARM en tant que classe

Les données de classe proviennent d’autres SARM et ne peuvent pas être présumées s’appliquer en détail au LGD-3303. Elles constituent néanmoins le meilleur signal disponible :

Foie. La revue de 2023 a recensé 15 cas cliniques de lésions hépatiques d’origine médicamenteuse chez des utilisateurs de SARM, et une ALAT (une enzyme hépatique) élevée chez 7,1 % en moyenne des participants exposés aux SARM dans les essais (Vignali et al., 2023).
Autres effets nocifs rapportés. La même revue a relevé un cas clinique de rupture du tendon d’Achille et un de rhabdomyolyse (destruction musculaire), ainsi que deux cas de rhabdomyolyse dans un essai d’un autre SARM, le GSK2881078.
Hormones et métabolisme. Une revue systématique de 2025 cite la suppression de la testostérone, l’altération de la sensibilité à l’insuline, les événements cardiovasculaires et les lésions tendineuses parmi les effets rapportés des SARM (Vasireddi et al., 2025). Aucune étude n’a mesuré la suppression hormonale sous LGD-3303 chez l’être humain.

Qualité des produits

Le LGD-3303 n’est pas disponible en tant que médicament réglementé ; tout produit vendu sous ce nom n’est donc pas réglementé. Lorsque des chercheurs ont acheté 44 produits vendus en ligne comme SARM, seuls 52 % contenaient effectivement un SARM, 25 % contenaient des substances non indiquées sur l’étiquette, et seuls 41 % correspondaient à la quantité annoncée (Van Wagoner et al., JAMA 2017). Les SARM effectivement retrouvés étaient l’ostarine, le LGD-4033 et l’andarine, et non le LGD-3303 ; ces chiffres décrivent donc le marché des SARM en général.

Contrôles antidopage

Des laboratoires antidopage ont validé des méthodes urinaires qui incluent le LGD-3303 et ses métabolites, avec une capacité de détection au dépistage de 0,1–1,0 ng/mL pour les SARM testés (Stacchini et al., 2021).

Points clés

Un composé uniquement expérimental. Le LGD-3303 est un SARM non stéroïdien qui n’a jamais atteint le stade d’essais humains publiés ni d’une autorisation.
Les données chez le rat ont montré une sélectivité. Chez le rat castré, il a développé le muscle releveur de l’anus au-delà de la normale tout en maintenant la prostate sous 50 % de son poids normal.
Effets osseux chez l’animal. Il a augmenté la densité osseuse et formé de l’os nouveau en surface externe dans un modèle d’ostéoporose chez le rat, avec un bénéfice supplémentaire en association avec l’alendronate.
Dose, demi-vie et sécurité chez l’être humain inconnues. Il n’existe aucune donnée pharmacocinétique ni de sécurité chez l’être humain ; toute dose ou tout profil « doux » revendiqué n’est donc pas étayé.
Interdit dans le sport et non réglementé. L’AMA interdit les SARM en permanence, les laboratoires peuvent détecter le LGD-3303 et ses métabolites, et les produits SARM vendus en ligne sont souvent mal étiquetés.

Sources

Vajda EG, Hogue A, Griffiths KN, et al. Combination treatment with a selective androgen receptor modulator (SARM) and a bisphosphonate has additive effects in osteopenic female rats. J Bone Miner Res. 2009;24(2):231–240. PubMed.
Vajda EG, López FJ, Rix P, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LGD-3303 [9-chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-pyrrolo-[3,2-f]quinolin-7(6H)-one], an orally available nonsteroidal-selective androgen receptor modulator. J Pharmacol Exp Ther. 2009;328(2):663–670. PubMed.
Kudwa AE, López FJ, McGivern RF, Handa RJ. A selective androgen receptor modulator enhances male-directed sexual preference, proceptive behavior, and lordosis behavior in sexually experienced, but not sexually naive, female rats. Endocrinology. 2010;151(6):2659–2668. PubMed.
National Center for Biotechnology Information. LGD-3303, PubChem CID 25195253. PubChem.
Broberg MN, Knych H, Bondesson U, et al. Equine in vivo metabolite profiling of the selective androgen receptor modulator LGD-3303 for doping control. J Pharm Biomed Anal. 2023;233:115468. PubMed.
Cutler C, Viljanto M, Taylor P, et al. Identification of equine in vitro metabolites of seven non-steroidal selective androgen receptor modulators for doping control purposes. Drug Test Anal. 2022;14(2):349–370. PubMed.
Stacchini C, Botrè F, Comunità F, et al. Simultaneous detection of different chemical classes of selective androgen receptor modulators in urine by liquid chromatography-mass spectrometry-based techniques. J Pharm Biomed Anal. 2021;195:113849. PubMed.
Vignali JD, Pak KC, Beverley HR, et al. Systematic review of safety of selective androgen receptor modulators in healthy adults: implications for recreational users. J Xenobiot. 2023;13(2):218–236. PubMed.
Vasireddi N, Hahamyan HA, Gould HP, et al. Athlete selective androgen receptor modulators abuse: a systematic review. Am J Sports Med. 2025;53(4):999–1009. PubMed.
Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
Agence mondiale antidopage (World Anti-Doping Agency). The 2026 Prohibited List, en vigueur à partir du 1er janvier 2026. Liste des interdictions 2026 de l’AMA.
US Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. 21 CFR 1308.13.
US National Library of Medicine. Recherche « LGD-3303 » sur ClinicalTrials.gov (aucune étude enregistrée en octobre 2026). ClinicalTrials.gov.

LGD-3303