LGD-3303 to eksperymentalny (niezarejestrowany), niesteroidowy SARM (selektywny modulator receptora androgenowego). SARM to lek zaprojektowany tak, aby aktywować receptor androgenowy w mięśniach i kościach, wywierając jednocześnie słabszy wpływ na tkanki takie jak gruczoł krokowy (prostata). LGD-3303 został scharakteryzowany przez naukowców z firmy Ligand Pharmaceuticals w niewielkiej serii badań na szczurach opublikowanych w 2009 i 2010 roku.

Najważniejszym faktem dotyczącym LGD-3303 jest to, jak mało wiadomo o jego działaniu u ludzi. Nie istnieje żadne opublikowane badanie z udziałem ludzi, a rejestr ClinicalTrials.gov nie wymienia żadnego zarejestrowanego badania klinicznego. Wszystko, co wiadomo o jego działaniu, pochodzi z badań na szczurach oraz prac nad metabolizmem prowadzonych na potrzeby kontroli antydopingowej u koni i ludzi. Nigdzie nie jest zatwierdzonym lekiem, a w sporcie jest zabroniony jako SARM.

Ta strona podsumowuje wyniki badań na zwierzętach oraz badań antydopingowych. Ma charakter wyłącznie edukacyjny i nie stanowi porady medycznej.

Właściwość	Szczegóły
Klasa leku	Niesteroidowy SARM (klasa chemiczna chinolinonów)
Podmiot rozwijający lek	Ligand Pharmaceuticals (badania przedkliniczne, publikacje z lat 2009–2010)
Wzór / masa cząsteczkowa	C₁₆H₁₄ClF₃N₂O; 342,7 g/mol
Badana droga podania	Doustna (szczury, konie); wlew ciągły (szczury)
Badane dawki	Wyłącznie u zwierząt, np. 3–30 mg/kg/dzień doustnie u samic szczurów; 0,05 mg/kg jednorazowo u koni
Okres półtrwania u ludzi	Nieznany; nie opublikowano żadnych danych farmakokinetycznych u ludzi
Badania u ludzi	Brak opublikowanych; brak zarejestrowanych w ClinicalTrials.gov
Aromatyzacja do estrogenów	Nie (opisywany jako nieulegający aromatyzacji)
Status w USA	Niezatwierdzony przez FDA; niewymieniony z nazwy w wykazie sterydów anabolicznych DEA
Status WADA	Zabroniony przez cały czas (S1.2, SARM)

Czym jest

Nazwa chemiczna LGD-3303 to 9-chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-6H-pyrrolo[3,2-f]quinolin-7-one (PubChem). Nie jest to steryd. Chemicy zajmujący się kontrolą antydopingową zaliczają go wraz z LGD-2226 do chinolinonowej klasy związków SARM (Stacchini et al., J Pharm Biomed Anal 2021). Pomimo podobnej nazwy jest to inna cząsteczka niż ligandrol (LGD-4033), który w tej samej analizie należy do odrębnej klasy chemicznej (pirolidynylobenzonitryli).

W laboratoryjnych testach wiązania i aktywacji genów LGD-3303 był silnym androgenem o „znikomej lub zerowej reaktywności krzyżowej” z pokrewnymi receptorami hormonalnymi (Vajda et al., J Bone Miner Res 2009). Późniejsze badanie z udziałem naukowca z firmy Ligand opisało go jako związek nieulegający aromatyzacji, wysoce selektywny wobec receptora androgenowego i zdolny do przekraczania bariery krew–mózg (Kudwa et al., Endocrinology 2010).

Dlaczego nazwano go tkankowo selektywnym

U wykastrowanych samców szczurów LGD-3303 wykazywał silne działanie na mięsień dźwigacz odbytu (levator ani, mięsień używany jako standardowy wskaźnik aktywności anabolicznej), natomiast na gruczoł krokowy i gruczoł napletkowy działał jedynie jako częściowy agonista (Vajda et al., JPET 2009). Badacze sprawdzili, czy wynikało to po prostu z tego, dokąd trafia lek:

Selektywność utrzymywała się niezależnie od tego, czy lek podawano doustnie, czy we wlewie ciągłym — dwiema drogami dającymi zupełnie różne profile stężeń we krwi.
Stężenia LGD-3303 były w rzeczywistości wyższe w gruczole krokowym niż w mięśniu dźwigaczu odbytu.

Autorzy doszli do wniosku, że selektywność wynika ze sposobu, w jaki LGD-3303 oddziałuje z samym receptorem androgenowym, a nie z jego dystrybucji w organizmie. Jest to obserwacja u szczurów. Nigdy nie zbadano, czy taki sam wzorzec przewagi działania na mięśnie nad gruczołem krokowym występuje u ludzi.

Farmakokinetyka

W badaniu producenta LGD-3303 opisano jako związek dostępny po podaniu doustnym u szczurów (Vajda et al., JPET 2009). Nie opublikowano okresu półtrwania, stężenia maksymalnego ani biodostępności u ludzi.

Jedyne inne dane in vivo pochodzą od koni. Dwa konie pełnej krwi angielskiej otrzymały pojedynczą dawkę doustną 0,05 mg/kg (Broberg et al., J Pharm Biomed Anal 2023):

Ustalenie u koni	Wynik
Zidentyfikowane metabolity	8 (hydroksylowane, jeden karboksylowany oraz koniugaty glukuronidowe)
Związek macierzysty wykrywalny w osoczu i moczu	Do 24 h
Najdłużej wykrywany metabolit	Metabolit monohydroksylowany (M1), do 72 h w moczu po hydrolizie
Osocze po 36 h	Wykryto wyłącznie M1, bez związku macierzystego

Osobne badanie in vitro z użyciem mikrosomów wątroby konia wykazało cztery metabolity fazy I dla LGD-3303, powstające głównie w wyniku hydroksylacji (Cutler et al., Drug Test Anal 2022). Mikrosomy ludzkiej wątroby również wykorzystano do wytworzenia metabolitów LGD-3303 jako wzorców odniesienia do badania ludzkiego moczu (Stacchini et al., 2021). Badania te pokazują, jak organizm może rozkładać ten związek, ale nie to, jak długo utrzymuje się on u człowieka.

Status regulacyjny

Nie jest zatwierdzonym lekiem. Żaden SARM nie został zatwierdzony ani zarejestrowany jako produkt leczniczy (Broberg et al., 2023), a związki z grupy SARM nie mają żadnego zastosowania zatwierdzonego przez FDA (amerykańską Agencję Żywności i Leków) (Vasireddi et al., Am J Sports Med 2025).
Brak historii badań klinicznych. Wyszukiwanie LGD-3303 w bazie ClinicalTrials.gov nie zwraca żadnych zarejestrowanych badań (ClinicalTrials.gov).
Nie jest wymieniony z nazwy jako substancja kontrolowana w USA. LGD-3303 nie figuruje na liście sterydów anabolicznych wykazu III (Schedule III) prowadzonej przez DEA (amerykańską agencję ds. zwalczania narkotyków) (21 CFR 1308.13).
Zabroniony w sporcie. Światowa Agencja Antydopingowa (WADA) zabrania stosowania SARM przez cały czas w klasie S1.2 „Inne środki anaboliczne”. LGD-3303 nie jest wymieniony z nazwy wśród przykładów na liście, ale klasa ta jest opisana jako „obejmująca, lecz nieograniczona do” podanych przykładów (Lista zabronionych substancji i metod WADA 2026). Jest również zabroniony w wyścigach konnych (Broberg et al., 2023).

Co pokazują badania

Wszystkie dane dotyczące skuteczności pochodzą z trzech badań na szczurach przeprowadzonych przez naukowców producenta i ich współpracowników. Nie ma żadnych danych u ludzi dotyczących wpływu na mięśnie, siłę, kości ani jakikolwiek inny punkt końcowy.

Mięśnie i gruczoł krokowy u wykastrowanych samców szczurów

Wykastrowanym (po orchidektomii) samcom szczurów podawano LGD-3303 doustnie przez 14 dni (Vajda et al., J Bone Miner Res 2009):

mięsień dźwigacz odbytu urósł powyżej masy obserwowanej u szczurów niekastrowanych;
brzuszny płat gruczołu krokowego nigdy nie przekroczył 50% masy obserwowanej u osobników niekastrowanych, nawet przy dużych dawkach.

Badanie farmakokinetyczne potwierdziło, że wraz ze wzrostem stężenia we krwi gruczoł krokowy nigdy nie był pobudzany powyżej poziomu obserwowanego u zwierząt niekastrowanych (Vajda et al., JPET 2009).

Kości w szczurzym modelu osteoporozy

U samic szczurów po wycięciu jajników (owariektomii), będącym standardowym modelem pomenopauzalnej utraty masy kostnej, LGD-3303 porównano z alendronianem (lekiem na osteoporozę) oraz z leczeniem skojarzonym (Vajda et al., J Bone Miner Res 2009). Streszczenie publikacji podaje, że LGD-3303:

zwiększał masę mięśniową u samic szczurów;
zwiększał gęstość mineralną kości oraz zawartość minerałów w kości zarówno w kości korowej (zewnętrznej, zbitej), jak i gąbczastej (wewnętrznej, beleczkowej);
wykazywał działanie anaboliczne (budujące kość) na kość korową, częściowo na powierzchni zewnętrznej (okostnowej), którego nie obserwowano po bisfosfonianie.

Leczenie skojarzone było co najmniej tak samo skuteczne jak każdy z leków osobno w każdym badanym miejscu, a w niektórych przypadkach istotnie lepsze. Autorzy zaproponowali je jako możliwą terapię osteoporozy i zespołu kruchości, ale nie przeprowadzono żadnych badań u ludzi.

Zachowania seksualne u samic szczurów

Samicom szczurów po wycięciu gonad podawano LGD-3303 w dawce 3–30 mg/kg codziennie przez zgłębnik dożołądkowy (Kudwa et al., Endocrinology 2010). Wyniki zależały od wcześniejszych doświadczeń:

U samic mających wcześniejsze doświadczenia seksualne zwiększał preferencję wobec samców po 1 lub 7 dniach. Flutamid, bloker receptora androgenowego, zapobiegał temu efektowi.
U samic bez wcześniejszych doświadczeń seksualnych zmniejszał preferencję wobec samców.
Przy wstępnym podaniu małych dawek estrogenu i progesteronu nasilał zachowania kopulacyjne.

Autorzy zasugerowali możliwe zastosowanie u kobiet z obniżonym popędem płciowym. Nigdy nie zbadano tego u ludzi.

Działania niepożądane i ryzyko

Brak danych o bezpieczeństwie u ludzi

Ponieważ LGD-3303 nigdy nie był badany u ludzi, jego działania niepożądane u ludzi są nieznane. W przeglądzie systematycznym z 2023 roku dotyczącym bezpieczeństwa SARM u zdrowych dorosłych znaleziono 18 badań klinicznych i 15 opisów przypadków obejmujących kilka związków SARM, przy czym żadne nie dotyczyło LGD-3303 (Vignali et al., J Xenobiot 2023). Twierdzenia, że jest on „bezpieczny” lub „nieblokujący”, nie mają oparcia w żadnych danych u ludzi.

Co wiadomo o SARM jako klasie

Dowody dotyczące całej klasy pochodzą z badań nad innymi SARM i nie można zakładać, że w szczegółach odnoszą się do LGD-3303. Mimo to są najlepszym dostępnym sygnałem ostrzegawczym:

Wątroba. W przeglądzie z 2023 roku odnaleziono 15 opisów przypadków polekowego uszkodzenia wątroby u osób stosujących SARM oraz podwyższoną aktywność ALT (enzymu wątrobowego) u średnio 7,1% uczestników eksponowanych na SARM w badaniach klinicznych (Vignali et al., 2023).
Inne zgłaszane szkody. W tym samym przeglądzie znaleziono po jednym opisie przypadku zerwania ścięgna Achillesa i rabdomiolizy (rozpadu mięśni), a także dwa przypadki rabdomiolizy w badaniu klinicznym innego SARM, GSK2881078.
Hormony i metabolizm. Przegląd systematyczny z 2025 roku wymienia wśród zgłaszanych skutków stosowania SARM hamowanie wydzielania testosteronu, upośledzenie wrażliwości na insulinę, zdarzenia sercowo-naczyniowe oraz uszkodzenia ścięgien (Vasireddi et al., 2025). Żadne badanie nie mierzyło supresji hormonalnej po LGD-3303 u ludzi.

Jakość produktów

LGD-3303 nie jest dostępny jako regulowany produkt leczniczy, dlatego wszystko sprzedawane pod tą nazwą pochodzi z rynku nieregulowanego. Gdy badacze kupili 44 produkty sprzedawane w internecie jako SARM, tylko 52% w ogóle zawierało jakikolwiek SARM, 25% zawierało substancje niewymienione na etykiecie, a zaledwie 41% odpowiadało deklarowanej ilości (Van Wagoner et al., JAMA 2017). Rzeczywiście wykrytymi związkami SARM były ostaryna, LGD-4033 i andaryna, a nie LGD-3303, więc liczby te opisują rynek SARM ogółem.

Testy antydopingowe

Laboratoria antydopingowe zwalidowały metody badania moczu obejmujące LGD-3303 i jego metabolity, o czułości wykrywania przesiewowego na poziomie 0,1–1,0 ng/mL dla badanych SARM (Stacchini et al., 2021).

Najważniejsze informacje

Wyłącznie związek eksperymentalny. LGD-3303 to niesteroidowy SARM, który nigdy nie przeszedł do opublikowanych badań z udziałem ludzi ani do rejestracji.
Dane u szczurów wykazały selektywność. U wykastrowanych szczurów rozbudowywał mięsień dźwigacz odbytu powyżej normy, utrzymując jednocześnie masę gruczołu krokowego poniżej 50% prawidłowej masy.
Wpływ na kości u zwierząt. Zwiększał gęstość kości i budował nową zewnętrzną warstwę kości w szczurzym modelu osteoporozy, wykazując dodatkową korzyść w połączeniu z alendronianem.
Dawka u ludzi, okres półtrwania i bezpieczeństwo są nieznane. Nie istnieją żadne dane farmakokinetyczne ani dane o bezpieczeństwie u ludzi, dlatego wszelkie deklarowane dawki czy „łagodny” profil są bezpodstawne.
Zabroniony w sporcie i nieregulowany. WADA zabrania SARM przez cały czas, laboratoria potrafią wykrywać LGD-3303 i jego metabolity, a produkty SARM sprzedawane w internecie są często fałszywie oznakowane.

Źródła

Vajda EG, Hogue A, Griffiths KN, et al. Combination treatment with a selective androgen receptor modulator (SARM) and a bisphosphonate has additive effects in osteopenic female rats. J Bone Miner Res. 2009;24(2):231–240. PubMed.
Vajda EG, López FJ, Rix P, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LGD-3303 [9-chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-pyrrolo-[3,2-f]quinolin-7(6H)-one], an orally available nonsteroidal-selective androgen receptor modulator. J Pharmacol Exp Ther. 2009;328(2):663–670. PubMed.
Kudwa AE, López FJ, McGivern RF, Handa RJ. A selective androgen receptor modulator enhances male-directed sexual preference, proceptive behavior, and lordosis behavior in sexually experienced, but not sexually naive, female rats. Endocrinology. 2010;151(6):2659–2668. PubMed.
National Center for Biotechnology Information. LGD-3303, PubChem CID 25195253. PubChem.
Broberg MN, Knych H, Bondesson U, et al. Equine in vivo metabolite profiling of the selective androgen receptor modulator LGD-3303 for doping control. J Pharm Biomed Anal. 2023;233:115468. PubMed.
Cutler C, Viljanto M, Taylor P, et al. Identification of equine in vitro metabolites of seven non-steroidal selective androgen receptor modulators for doping control purposes. Drug Test Anal. 2022;14(2):349–370. PubMed.
Stacchini C, Botrè F, Comunità F, et al. Simultaneous detection of different chemical classes of selective androgen receptor modulators in urine by liquid chromatography-mass spectrometry-based techniques. J Pharm Biomed Anal. 2021;195:113849. PubMed.
Vignali JD, Pak KC, Beverley HR, et al. Systematic review of safety of selective androgen receptor modulators in healthy adults: implications for recreational users. J Xenobiot. 2023;13(2):218–236. PubMed.
Vasireddi N, Hahamyan HA, Gould HP, et al. Athlete selective androgen receptor modulators abuse: a systematic review. Am J Sports Med. 2025;53(4):999–1009. PubMed.
Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, in effect from January 1, 2026. WADA 2026 Prohibited List.
US Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. 21 CFR 1308.13.
US National Library of Medicine. ClinicalTrials.gov search for “LGD-3303” (no registered studies as of October 2026). ClinicalTrials.gov.

LGD-3303