O LGD-3303 é um modulador seletivo do receptor de andrógeno (SARM) experimental e não esteroide. Um SARM é um medicamento desenvolvido para ativar o receptor de andrógeno no músculo e no osso, com menos efeito sobre tecidos como a próstata. O LGD-3303 foi caracterizado por cientistas da Ligand Pharmaceuticals em um pequeno conjunto de estudos em ratos publicados em 2009 e 2010.

O fato mais importante sobre o LGD-3303 é o pouco que se sabe sobre ele em pessoas. Não existe nenhum estudo publicado em humanos, e o ClinicalTrials.gov não lista nenhum estudo registrado. Tudo o que se sabe sobre seus efeitos vem de ratos, além de estudos de metabolismo feitos para o controle antidoping em cavalos e em humanos. Ele não é um medicamento aprovado em nenhum lugar e é proibido no esporte como SARM.

Esta página resume o que relatam os estudos em animais e as pesquisas antidoping. Ela tem caráter apenas educativo e não constitui aconselhamento médico.

Propriedade	Detalhe
Classe do fármaco	SARM não esteroide (classe química das quinolinonas)
Desenvolvedor	Ligand Pharmaceuticals (pesquisa pré-clínica, publicações de 2009–2010)
Fórmula / peso molecular	C₁₆H₁₄ClF₃N₂O; 342,7 g/mol
Via estudada	Oral (ratos, cavalos); infusão contínua (ratos)
Doses estudadas	Apenas em animais, p. ex., 3–30 mg/kg/dia por via oral em ratas; 0,05 mg/kg uma única vez em cavalos
Meia-vida em humanos	Desconhecida; nenhum dado farmacocinético em humanos publicado
Estudos em humanos	Nenhum publicado; nenhum registrado no ClinicalTrials.gov
Aromatiza em estrogênio	Não (descrito como não aromatizável)
Situação nos EUA	Não aprovado pela FDA (agência reguladora dos EUA); não citado na lista de esteroides anabolizantes da DEA (agência antidrogas dos EUA)
Situação na WADA	Proibido em todos os momentos (S1.2, SARMs)

O que é

O nome químico do LGD-3303 é 9-chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-6H-pyrrolo[3,2-f]quinolin-7-one (PubChem). Ele não é um esteroide. Químicos antidoping o agrupam com o LGD-2226 na classe de SARMs das quinolinonas (Stacchini et al., J Pharm Biomed Anal 2021). Apesar do nome parecido, é uma molécula diferente do ligandrol (LGD-4033), que pertence a outra classe química (pirrolidinil-benzonitrilas) na mesma análise.

Em ensaios laboratoriais de ligação e de ativação gênica, o LGD-3303 foi um andrógeno potente com “pouca ou nenhuma reatividade cruzada” com receptores hormonais relacionados (Vajda et al., J Bone Miner Res 2009). Um estudo posterior, de pesquisadores que incluíam um cientista da Ligand, o descreveu como não aromatizável, altamente seletivo para o receptor de andrógeno e capaz de atravessar a barreira hematoencefálica (Kudwa et al., Endocrinology 2010).

Por que foi chamado de seletivo para tecidos

Em ratos machos castrados, o LGD-3303 teve atividade potente sobre o levantador do ânus (levator ani, um músculo usado como marcador padrão de atividade anabólica), mas agiu apenas como agonista parcial sobre a próstata e a glândula prepucial (Vajda et al., JPET 2009). Os pesquisadores testaram se isso era apenas uma questão de onde o medicamento se concentra:

A seletividade se manteve tanto com o medicamento administrado por via oral quanto por infusão contínua, duas vias com padrões de nível sanguíneo muito diferentes.
As concentrações de LGD-3303 foram, na verdade, mais altas na próstata do que no músculo levantador do ânus.

Os autores concluíram que a seletividade vem da forma como o LGD-3303 interage com o próprio receptor de andrógeno, e não de sua distribuição no corpo. Este é um achado em ratos. Nunca foi testado se o mesmo padrão, com mais efeito no músculo do que na próstata, ocorre em pessoas.

Farmacocinética

O estudo do desenvolvedor descreve o LGD-3303 como disponível por via oral em ratos (Vajda et al., JPET 2009). Nenhum dado de meia-vida, pico de concentração ou biodisponibilidade em humanos foi publicado.

Os únicos outros dados in vivo vêm de cavalos. Dois cavalos puro-sangue inglês receberam uma dose oral única de 0,05 mg/kg (Broberg et al., J Pharm Biomed Anal 2023):

Achado em cavalos	Resultado
Metabólitos identificados	8 (hidroxilados, um carboxilado e conjugados com glicuronídeo)
Fármaco original detectável no plasma e na urina	Até 24 h
Metabólito detectado por mais tempo	Um metabólito mono-hidroxilado (M1), até 72 h em urina hidrolisada
Plasma em 36 h	Apenas M1 detectado, não o fármaco original

Um estudo in vitro separado, com microssomos hepáticos de cavalo, encontrou quatro metabólitos de fase I do LGD-3303, principalmente por hidroxilação (Cutler et al., Drug Test Anal 2022). Microssomos hepáticos humanos também foram usados para produzir metabólitos do LGD-3303 como alvos de referência para a análise de urina humana (Stacchini et al., 2021). Esses estudos mostram como o corpo pode metabolizar o medicamento, não quanto tempo ele dura em uma pessoa.

Situação regulatória

Não é um medicamento aprovado. Nenhum SARM foi aprovado e registrado como produto farmacêutico (Broberg et al., 2023), e os SARMs não têm nenhum uso aprovado pela FDA (Vasireddi et al., Am J Sports Med 2025).
Nenhum histórico de desenvolvimento clínico. Uma busca por LGD-3303 no ClinicalTrials.gov não retorna nenhum estudo registrado (ClinicalTrials.gov).
Não é uma substância controlada citada nominalmente nos EUA. O LGD-3303 não aparece na Lista III (Schedule III) de esteroides anabolizantes da DEA (21 CFR 1308.13).
Proibido no esporte. A Agência Mundial Antidopagem (WADA) proíbe os SARMs em todos os momentos na categoria S1.2 “Outros agentes anabolizantes”. O LGD-3303 não é citado entre os exemplos da lista, mas a classe aparece como “incluindo, mas não se limitando a” esses exemplos (WADA 2026 Prohibited List). Ele também é proibido no turfe (Broberg et al., 2023).

O que a pesquisa mostra

Todos os dados de eficácia vêm de três estudos em ratos feitos por cientistas do desenvolvedor e seus colaboradores. Não há dados em humanos sobre músculo, força, osso ou qualquer outro desfecho.

Músculo e próstata em ratos machos castrados

Ratos machos orquiectomizados (castrados) receberam LGD-3303 por via oral durante 14 dias (Vajda et al., J Bone Miner Res 2009):

o músculo levantador do ânus cresceu acima do peso observado em ratos intactos (não castrados);
a próstata ventral nunca passou de 50% do peso dos animais intactos, mesmo em doses altas.

O estudo farmacocinético confirmou que a próstata nunca foi estimulada acima dos níveis dos animais intactos à medida que as concentrações sanguíneas aumentavam (Vajda et al., JPET 2009).

Osso em um modelo de osteoporose em ratas

Em ratas ovariectomizadas, um modelo padrão de perda óssea pós-menopausa, o LGD-3303 foi comparado com o alendronato (um medicamento para osteoporose) e com a combinação dos dois (Vajda et al., J Bone Miner Res 2009). O resumo relata que o LGD-3303:

aumentou o peso muscular das ratas;
aumentou a densidade e o conteúdo mineral ósseo tanto em locais de osso cortical (externo, denso) quanto de osso esponjoso (interno, trabecular);
teve efeitos anabólicos (de formação óssea) sobre o osso cortical, em parte na superfície externa (periosteal), que não foram observados com o bisfosfonato.

A combinação foi pelo menos tão eficaz quanto cada medicamento isoladamente em todos os locais medidos e, em alguns casos, significativamente melhor. Os autores a propuseram como possível terapia para osteoporose e fragilidade, mas nenhum estudo em humanos foi realizado depois.

Comportamento sexual em ratas

Ratas gonadectomizadas receberam LGD-3303 em doses de 3–30 mg/kg por gavagem oral diária (Kudwa et al., Endocrinology 2010). Os resultados dependeram da experiência prévia:

Em fêmeas sexualmente experientes, ele aumentou a preferência por machos após 1 ou 7 dias. O bloqueador do receptor de andrógeno flutamida impediu esse efeito.
Em fêmeas sexualmente inexperientes, ele reduziu a preferência por machos.
Com preparação prévia com doses baixas de estrogênio e progesterona, ele aumentou os comportamentos de acasalamento.

Os autores sugeriram um possível uso em mulheres com baixo desejo sexual. Isso nunca foi testado em humanos.

Efeitos colaterais e riscos

Nenhum dado de segurança em humanos

Como o LGD-3303 nunca foi estudado em pessoas, seus efeitos colaterais em humanos são desconhecidos. Uma revisão sistemática de 2023 sobre a segurança dos SARMs em adultos saudáveis encontrou 18 estudos clínicos e 15 relatos de caso envolvendo vários SARMs, e nenhum envolvia o LGD-3303 (Vignali et al., J Xenobiot 2023). Afirmações de que ele é “seguro” ou “não supressor” não têm nenhuma evidência em humanos que as sustente.

O que se sabe sobre os SARMs como classe

As evidências em nível de classe vêm de outros SARMs e não se pode presumir que se apliquem em detalhe ao LGD-3303. Ainda assim, são o melhor sinal disponível:

Fígado. A revisão de 2023 encontrou 15 relatos de caso de lesão hepática induzida por medicamento em usuários de SARMs e ALT elevada (uma enzima hepática) em uma média de 7,1% dos participantes expostos a SARMs nos estudos (Vignali et al., 2023).
Outros danos relatados. A mesma revisão encontrou um relato de caso de ruptura do tendão de Aquiles e um de rabdomiólise (destruição do tecido muscular), além de dois casos de rabdomiólise em um estudo de outro SARM, o GSK2881078.
Hormônios e metabolismo. Uma revisão sistemática de 2025 lista supressão de testosterona, piora da sensibilidade à insulina, eventos cardiovasculares e lesões de tendão entre os efeitos relatados dos SARMs (Vasireddi et al., 2025). Nenhum estudo mediu a supressão hormonal com o LGD-3303 em humanos.

Qualidade do produto

O LGD-3303 não está disponível como medicamento regulamentado, então qualquer coisa vendida com esse nome não é regulamentada. Quando pesquisadores compraram 44 produtos vendidos on-line como SARMs, apenas 52% continham algum SARM, 25% continham substâncias que não constavam no rótulo e apenas 41% correspondiam à quantidade declarada (Van Wagoner et al., JAMA 2017). Os SARMs efetivamente encontrados foram ostarina, LGD-4033 e andarina, não o LGD-3303, portanto esses números descrevem o mercado de SARMs em geral.

Testes antidoping

Laboratórios antidoping validaram métodos em urina que incluem o LGD-3303 e seus metabólitos, com capacidade de detecção na triagem de 0,1–1,0 ng/mL para os SARMs testados (Stacchini et al., 2021).

Pontos principais

Apenas um composto experimental. O LGD-3303 é um SARM não esteroide que nunca chegou a estudos publicados em humanos nem à aprovação.
Dados em ratos mostraram seletividade. Em ratos castrados, ele desenvolveu o músculo levantador do ânus acima do normal, mantendo a próstata abaixo de 50% do peso normal.
Efeitos ósseos em animais. Ele aumentou a densidade óssea e formou novo osso externo em um modelo de osteoporose em ratas, com benefício adicional quando combinado ao alendronato.
Dose, meia-vida e segurança em humanos são desconhecidas. Não existem dados farmacocinéticos nem de segurança em humanos, portanto qualquer dose alegada ou perfil “leve” não tem respaldo.
Proibido no esporte e não regulamentado. A WADA proíbe os SARMs em todos os momentos, laboratórios conseguem detectar o LGD-3303 e seus metabólitos, e produtos de SARMs vendidos on-line frequentemente têm rótulos incorretos.

Fontes

Vajda EG, Hogue A, Griffiths KN, et al. Combination treatment with a selective androgen receptor modulator (SARM) and a bisphosphonate has additive effects in osteopenic female rats. J Bone Miner Res. 2009;24(2):231–240. PubMed.
Vajda EG, López FJ, Rix P, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LGD-3303 [9-chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-pyrrolo-[3,2-f]quinolin-7(6H)-one], an orally available nonsteroidal-selective androgen receptor modulator. J Pharmacol Exp Ther. 2009;328(2):663–670. PubMed.
Kudwa AE, López FJ, McGivern RF, Handa RJ. A selective androgen receptor modulator enhances male-directed sexual preference, proceptive behavior, and lordosis behavior in sexually experienced, but not sexually naive, female rats. Endocrinology. 2010;151(6):2659–2668. PubMed.
National Center for Biotechnology Information. LGD-3303, PubChem CID 25195253. PubChem.
Broberg MN, Knych H, Bondesson U, et al. Equine in vivo metabolite profiling of the selective androgen receptor modulator LGD-3303 for doping control. J Pharm Biomed Anal. 2023;233:115468. PubMed.
Cutler C, Viljanto M, Taylor P, et al. Identification of equine in vitro metabolites of seven non-steroidal selective androgen receptor modulators for doping control purposes. Drug Test Anal. 2022;14(2):349–370. PubMed.
Stacchini C, Botrè F, Comunità F, et al. Simultaneous detection of different chemical classes of selective androgen receptor modulators in urine by liquid chromatography-mass spectrometry-based techniques. J Pharm Biomed Anal. 2021;195:113849. PubMed.
Vignali JD, Pak KC, Beverley HR, et al. Systematic review of safety of selective androgen receptor modulators in healthy adults: implications for recreational users. J Xenobiot. 2023;13(2):218–236. PubMed.
Vasireddi N, Hahamyan HA, Gould HP, et al. Athlete selective androgen receptor modulators abuse: a systematic review. Am J Sports Med. 2025;53(4):999–1009. PubMed.
Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, in effect from January 1, 2026. WADA 2026 Prohibited List.
US Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. 21 CFR 1308.13.
US National Library of Medicine. Busca no ClinicalTrials.gov por “LGD-3303” (nenhum estudo registrado até outubro de 2026). ClinicalTrials.gov.

LGD-3303