Losartan ist ein verschreibungspflichtiges Blutdruckmittel aus der Klasse der Angiotensin-II-Rezeptorblocker (ARB, die „Sartane“). Die FDA (US-Arzneimittelbehörde) ließ es am 14. April 1995 als Cozaar zu; die Marke wird heute von Organon vertrieben. Es ist breit als Generikum in Tablettenform erhältlich, allein oder kombiniert mit dem Diuretikum Hydrochlorothiazid (Hyzaar).

Die US-Fachinformation umfasst drei Anwendungen: Bluthochdruck, Senkung des Schlaganfallrisikos bei Menschen mit Bluthochdruck und verdicktem Herzmuskel (auf Basis der LIFE-Studie) sowie Verlangsamung einer Nierenerkrankung bei Typ-2-Diabetes (auf Basis der RENAAL-Studie). Die Fachinformation trägt eine Boxed Warning (hervorgehobener Warnhinweis) zur Fetotoxizität. Losartan wird mitunter als Blutdruckoption für Anwendende anaboler Steroide diskutiert, doch keine Studie hat es bei Menschen getestet, die anabole Steroide anwenden.

Diese Seite fasst zusammen, was die FDA-Fachinformation und die großen Endpunktstudien berichten. Sie dient nur der Information und ist keine medizinische Beratung.

Eigenschaft	Angabe
Wirkstoffklasse	Angiotensin-II-Typ-1-(AT1-)Rezeptorblocker (ARB)
Marke / Zulassung	Cozaar (Organon), NDA 020386, zugelassen am 14. April 1995; Generika mit AB-Bewertung erhältlich
Darreichungsweg	Tablette zum Einnehmen (die Fachinformation beschreibt außerdem eine in der Apotheke hergestellte Suspension für Kinder)
Stärken	25 mg, 50 mg, 100 mg
Dosis laut Fachinformation (Erwachsene)	Üblicherweise 50 mg einmal täglich; maximal 100 mg einmal täglich; Start mit 25 mg bei Volumenmangel oder leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung
Halbwertszeit (Fachinformation)	Losartan ≈2 h; sein aktiver Metabolit 6–9 h
Zentrale Fakten zum Mechanismus	Etwa 14 % einer Dosis werden zu einem aktiven Metaboliten, der 10- bis 40-mal stärker wirksam ist und den Großteil der Wirkung erzeugt
Boxed Warning	Fetotoxizität: absetzen, sobald eine Schwangerschaft festgestellt wird
Status in den USA	Verschreibungspflichtig
WADA-Status	Nicht auf der Verbotsliste 2026 genannt; Kombinationstabletten mit Hydrochlorothiazid enthalten ein verbotenes Diuretikum

Was es ist

Losartan-Kalium ist ein nicht-peptidisches Molekül mit der Summenformel C₂₂H₂₂ClKN₆O und einer Molmasse von 461,01; es ist in Wasser leicht löslich (Cozaar-Fachinformation). Jede Tablette enthält eine kleine Menge Kalium: 2,12 mg in der 25-mg-Tablette, 4,24 mg in der 50-mg- und 8,48 mg in der 100-mg-Tablette.

Die FDA ließ Cozaar am 14. April 1995 unter NDA 020386 als neuen molekularen Wirkstoff zu. Drugs@FDA führt die Markentabletten mit dem therapeutischen Äquivalenzcode „AB“, was bedeutet, dass zugelassene Generika als austauschbar eingestuft sind (Drugs@FDA).

Wie es den Blutdruck senkt

Angiotensin II ist das wichtigste blutdrucksteigernde Hormon des Renin-Angiotensin-Systems. Es verengt die Blutgefäße und löst die Freisetzung von Aldosteron aus (einem Hormon, das die Nieren Salz und Wasser zurückhalten lässt). Losartan und sein aktiver Metabolit verhindern, dass Angiotensin II an den AT1-Rezeptor bindet. Laut Fachinformation:

Beide binden an AT1 mit einer etwa 1.000-fach höheren Affinität als an den AT2-Rezeptor, und keiner von beiden wirkt als partieller Agonist.
Losartan selbst ist ein reversibler, kompetitiver Blocker. Der aktive Metabolit ist nach Gewicht 10- bis 40-mal stärker wirksam und blockiert nicht kompetitiv.
Eine Dosis von 100 mg blockiert im Wirkmaximum etwa 85 % der Blutdruckreaktion auf infundiertes Angiotensin II; nach 24 Stunden sind noch 25–40 % blockiert.
Die Plasma-Renin-Aktivität steigt um das 2- bis 3-Fache, da die Rückkopplung wegfällt, und Aldosteron sinkt. Trotz des Aldosteronabfalls wurde laut Fachinformation nur sehr wenig Wirkung auf das Serumkalium beobachtet.
Losartan hemmt ACE (Angiotensin-Converting-Enzym) nicht; anders als ACE-Hemmer verstärkt es daher nicht die Reaktion auf Bradykinin, ein Peptid, das mit dem ACE-Hemmer-Husten in Verbindung gebracht wird.

Die Wirkung ist überwiegend innerhalb einer Woche vorhanden; in einigen Studien wurde das Maximum erst nach 3–6 Wochen erreicht. Die Fachinformation berichtet keinen Rebound-Anstieg des Blutdrucks nach abruptem Absetzen und praktisch keine Veränderung der durchschnittlichen Herzfrequenz.

Harnsäure: eine losartanspezifische Wirkung

Losartan erhöht die Ausscheidung von Harnsäure im Urin. In einer kleinen randomisierten, doppelblinden Crossover-Studie mit 13 Bluthochdruckpatienten mit erhöhter Harnsäure und Gicht senkte Losartan 50 mg täglich die Serumharnsäure von 538 auf 491 µmol/L (≈9,0 auf ≈8,3 mg/dL), während Irbesartan keine Wirkung hatte; eine Verdopplung der Losartan-Dosis senkte sie nicht weiter (Würzner et al., J Hypertens 2001). Eine Übersichtsarbeit zu ARB-Studien kam zu dem Schluss, dass nur für Losartan klare Belege für eine Senkung der Serumharnsäure vorliegen, es sich also nicht um einen Klasseneffekt handelt (Sutton Burke et al., J Pharm Pract 2020). Losartan ist nicht zur Behandlung von Gicht oder erhöhter Harnsäure zugelassen.

Pharmakokinetik

Der Großteil der Wirkung von Losartan geht auf einen aktiven Carbonsäure-Metaboliten zurück, der beim First-Pass-Metabolismus hauptsächlich durch das Enzym CYP2C9 gebildet wird. Aus der FDA-Fachinformation (Cozaar-Fachinformation):

Parameter	Losartan	Aktiver Metabolit
Orale Bioverfügbarkeit	≈33 % (ausgeprägter First-Pass-Metabolismus)	—
Umgewandelter Anteil der Dosis	—	≈14 %
Zeit bis zum Spitzenspiegel	1 h	3–4 h
Exposition (AUC)	Referenz	≈4-mal so hoch wie bei Losartan
Terminale Halbwertszeit	≈2 h	≈6–9 h
Verteilungsvolumen	≈34 L	≈12 L
Freier (ungebundener) Anteil im Plasma	1,3 %	0,2 %
Gesamte Plasmaclearance	≈600 mL/min	≈50 mL/min
Unverändert im Urin (Einzeldosis)	≈4 %	≈6 %

Weitere Punkte aus der Fachinformation:

Nahrung: Eine Mahlzeit verlangsamt die Aufnahme und senkt die Spitzenspiegel, die Gesamtexposition sinkt aber nur um etwa 10 %. Es kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
Linearität: Die Kinetik ist bis 200 mg linear, und keine der beiden Substanzen kumuliert bei einmal täglicher Gabe.
Ausscheidung: Nach einer oralen radioaktiv markierten Dosis werden etwa 35 % im Urin und 60 % im Stuhl wiedergefunden, wobei die Galle beiträgt.
Geschlecht: Die Losartan-Spiegel waren bei Frauen mit Bluthochdruck etwa doppelt so hoch wie bei Männern, die Metabolitenspiegel aber ähnlich; eine Dosisanpassung ist nicht nötig.
Nierenfunktionsstörung: Die Spiegel beider Substanzen steigen bei leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung um 50–90 %. Keine der beiden wird durch Hämodialyse entfernt.
Leberfunktionsstörung: Bei leichter bis mittelschwerer alkoholischer Zirrhose lagen die Losartan-Spiegel 5-mal und die Metabolitenspiegel etwa 1,7-mal so hoch wie bei gesunden Freiwilligen; deshalb empfiehlt die Fachinformation eine Anfangsdosis von 25 mg.
Genetik: Menschen mit einem seltenen CYP2C9-Defekt wandeln Losartan nicht in seinen aktiven Metaboliten um.

Die kurze Halbwertszeit der Ausgangssubstanz wird durch den länger wirksamen Metaboliten ausgeglichen. In den Bluthochdruckstudien führte eine zweimal tägliche Gabe bei gleicher Gesamtdosis durchweg zu stärkeren Talwirkungen (nach 24 Stunden) als eine einmal tägliche Gabe.

Zugelassene medizinische Anwendung

Indikation	Dosierung laut Fachinformation
Bluthochdruck, Erwachsene	Start mit 50 mg einmal täglich; bis zu 100 mg einmal täglich. Start mit 25 mg bei möglichem Volumenmangel (z. B. unter Diuretika)
Bluthochdruck, Kinder von 6–16 Jahren	Start mit 0,7 mg/kg einmal täglich (bis zu 50 mg); Dosen über 1,4 mg/kg oder 100 mg täglich nicht untersucht. Nicht empfohlen unter 6 Jahren oder bei einer GFR unter 30 mL/min/1,73 m²
Senkung des Schlaganfallrisikos bei Bluthochdruck mit linksventrikulärer Hypertrophie	Start mit 50 mg; nach Bedarf Hydrochlorothiazid 12,5 mg hinzufügen und/oder Losartan auf 100 mg erhöhen, dann Hydrochlorothiazid auf 25 mg
Diabetische Nephropathie bei Typ-2-Diabetes mit Bluthochdruck in der Vorgeschichte	Start mit 50 mg; je nach Blutdruck auf 100 mg erhöhen

Die Schlaganfall-Indikation hat eine Einschränkung: Laut Fachinformation gibt es Hinweise darauf, dass der Nutzen nicht für Schwarze Patienten gilt (siehe LIFE unten). Die Nephropathie-Indikation gilt für Patienten mit erhöhtem Serumkreatinin und einem Albumin-Kreatinin-Quotienten im Urin von mindestens 300 mg/g (Cozaar-Fachinformation).

Eine Fixkombination aus Losartan und Hydrochlorothiazid wird als Hyzaar vertrieben (DailyMed).

Was die Forschung zeigt

Blutdrucksenkung

Die wichtigsten Wirksamkeitsbelege der Fachinformation stammen aus 4 placebokontrollierten Studien mit einer Dauer von 6–12 Wochen, mit 1.075 Patienten unter Losartan und 334 unter Placebo (Cozaar-Fachinformation):

Schema	Placebobereinigte Senkung (systolisch / diastolisch)
10 mg oder 25 mg einmal täglich	Gewisse Wirkung im Maximum; geringe, uneinheitliche Wirkung nach 24 h
50–150 mg einmal täglich	5,5–10,5 / 3,5–7,5 mmHg
150 mg einmal täglich	Keine stärkere Wirkung als 50–100 mg
50 mg plus Hydrochlorothiazid 12,5 mg	15,5 / 9,2 mmHg

Die Wirkung war bei Männern und Frauen sowie bei Patienten über und unter 65 ähnlich. Bei Schwarzen Patienten, die häufiger einen Bluthochdruck mit niedrigem Renin haben, war sie etwas geringer.

Schlaganfall und kardiale Endpunkte: die LIFE-Studie

LIFE war eine doppelblinde randomisierte Studie mit 9.193 Menschen im Alter von 55–80 Jahren mit Bluthochdruck (160–200/95–115 mmHg) und linksventrikulärer Hypertrophie (LVH, ein verdickter Herzmuskel) im EKG. Sie verglich eine Losartan-basierte mit einer Atenolol-basierten Behandlung (Atenolol ist ein Betablocker), wobei nach Bedarf Hydrochlorothiazid und weitere Medikamente ergänzt wurden. Die mittlere Nachbeobachtung betrug 4,8 Jahre (Dahlöf et al., Lancet 2002; Cozaar-Fachinformation).

Der Blutdruck sank nahezu gleich stark: um 30,2/16,6 mmHg unter Losartan und um 29,1/16,8 mmHg unter Atenolol. Endpunkte:

Endpunkt	Losartan	Atenolol	Relatives Risiko (95-%-KI)
Primärer kombinierter Endpunkt (kardiovaskulärer Tod, Schlaganfall oder Herzinfarkt)	508 (23,8 pro 1.000 Patientenjahre)	588 (27,9 pro 1.000 Patientenjahre)	0,87 (0,77–0,98), p = 0,021
Schlaganfall, tödlich oder nicht tödlich	232	309	0,75 (0,63–0,89), p = 0,001
Herzinfarkt, tödlich oder nicht tödlich	198	188	1,07 (0,88–1,31), nicht signifikant
Kardiovaskulärer Tod	204	234	0,89 (0,73–1,07), nicht signifikant

Der Nutzen ergab sich vor allem aus weniger Schlaganfällen. Gesamtmortalität und Krankenhausaufnahmen wegen Herzinsuffizienz oder Angina pectoris unterschieden sich nicht signifikant. Die Fachinformation merkt an, dass dieses Ergebnis aus einer einzigen Studie gegen ein aktives Vergleichsmedikament stammt und daher weniger überzeugend ist, als es ein Placebovergleich wäre.

Schwarze Patienten. In der Untergruppe von 533 Schwarzen Patienten (6 % von LIFE) trat der primäre Endpunkt bei 17 % unter Losartan gegenüber 11 % unter Atenolol auf. Laut Fachinformation lässt sich nicht sagen, ob dies Zufall ist, LIFE liefert aber keine Belege dafür, dass der Nutzen für Schwarze Patienten gilt.

Herzmuskeldicke. In einer Echokardiografie-Substudie mit 960 LIFE-Patienten senkte die Losartan-basierte Therapie den linksventrikulären Massenindex stärker als Atenolol, um 21,7 gegenüber 17,7 g/m² gegenüber dem Ausgangswert (p = 0,021), nach Bereinigung um den Blutdruck (Devereux et al., Circulation 2004). Es handelte sich um ältere Patienten mit hypertensiver LVH, nicht um Sportler oder Steroidanwendende.

Diabetische Nierenerkrankung: die RENAAL-Studie

RENAAL randomisierte 1.513 Patienten mit Typ-2-Diabetes und Nierenerkrankung (erhöhtes Kreatinin und starke Eiweißausscheidung im Urin) auf Losartan 50–100 mg oder Placebo, zusätzlich zu konventionellen Blutdruckmitteln außer ACE-Hemmern oder ARB. Die mittlere Nachbeobachtung betrug 3,4 Jahre, und 72 % der Patienten nahmen während des größten Teils der Studie die 100-mg-Dosis ein (Brenner et al., NEJM 2001; Cozaar-Fachinformation):

Endpunkt (zu irgendeinem Zeitpunkt der Studie)	Losartan	Placebo	Risikoreduktion (95-%-KI)
Primärer kombinierter Endpunkt (Verdopplung des Kreatinins, terminale Nierenerkrankung oder Tod)	43,5 %	47,1 %	16,1 % (2,3–27,9 %), p = 0,022
Verdopplung des Serumkreatinins	21,6 %	26,0 %	25,3 % (7,8–39,4 %), p = 0,006
Terminale Nierenerkrankung (Dialyse oder Transplantation)	19,6 %	25,5 %	28,6 % (11,5–42,4 %), p = 0,002
Tod	21,0 %	20,3 %	−1,7 % (−26,9 bis 18,6 %), nicht signifikant

Losartan verringerte die Proteinurie (Eiweiß im Urin) um etwa 35 % und senkte das Risiko einer ersten Krankenhausaufnahme wegen Herzinsuffizienz um 32 % (p = 0,005). Der kombinierte kardiovaskuläre Endpunkt unterschied sich zwischen den Gruppen nicht. Der Blutdruck lag am Ende bei 143/76 mmHg unter Losartan und 146/77 mmHg unter Placebo; die Autoren folgerten, dass der Nierennutzen über das hinausging, was der Blutdruckunterschied erklären würde.

Relevanz für die Anwendung anaboler Steroide

Bluthochdruck und Herzveränderungen bei Anwendenden anabol-androgener Steroide (AAS) sind belegt:

In einer Querschnittsstudie an Männern, die Freizeit-Krafttraining betrieben, hatten 37 aktuelle AAS-Anwender einen höheren systolischen 24-Stunden-Blutdruck als 30 Kontrollpersonen (132 gegenüber 124 mmHg), und systolischer Bluthochdruck war häufiger (51 % gegenüber 17 %). Aktuelle Anwender hatten zudem höhere Aldosteronwerte, und sowohl aktuelle als auch ehemalige Anwender hatten steifere Aorten (Rasmussen et al., J Hypertens 2018).
In einer Querschnittsstudie an 140 erfahrenen männlichen Kraftsportlern hatten 86 Langzeit-AAS-Anwender eine niedrigere linksventrikuläre Ejektionsfraktion als 54 Nichtanwender (52 % gegenüber 63 %), eine schlechtere diastolische Funktion und mehr koronare Plaques (Baggish et al., Circulation 2017). Diese Studie maß Herzstruktur und Arterien, nicht die Wirkung eines Blutdruckmittels.

Die einzigen Daten, die Losartan mit einer Steroidexposition verknüpfen, stammen aus Tierversuchen. Bei Ratten, die Nandrolondecanoat erhielten, steigerte Nandrolon das kardiale Angiotensin II und die AT1-Rezeptor-Expression und erhöhte das Kollagen im Herzen; gleichzeitig gegebenes Losartan verhinderte den Kollagenanstieg und die linksventrikuläre Hypertrophie (Rocha et al., Am J Physiol Heart Circ Physiol 2007). Dies sind Rattendaten, die beim Menschen nicht überprüft wurden.

Wir haben keine veröffentlichten Humanstudien zu Losartan oder einem anderen ARB bei Menschen gefunden, die anabole Steroide anwenden. Ob es in dieser Gruppe den Blutdruck senkt, Herzveränderungen rückgängig macht oder kardiovaskuläre Ereignisse verringert, ist unbekannt. Verwandte Seiten der Bibliothek: Telmisartan (ein weiterer ARB), Nebivolol und Spironolacton.

Nebenwirkungen und Risiken

Boxed Warning: Fetotoxizität

Arzneimittel, die auf das Renin-Angiotensin-System wirken, verringern die Nierenfunktion des Fetus und erhöhen Erkrankungen und Todesfälle bei Fetus und Neugeborenem, wenn sie im zweiten und dritten Trimester angewendet werden. Zu den berichteten Schäden gehören zu wenig Fruchtwasser (Oligohydramnion), unterentwickelte Lunge und Schädelknochen, Skelettfehlbildungen, Nierenversagen, niedriger Blutdruck und Tod. Laut Fachinformation ist Losartan abzusetzen, sobald eine Schwangerschaft festgestellt wird (Cozaar-Fachinformation).

Ob Losartan in die menschliche Muttermilch übergeht, ist nicht bekannt; bei Ratten ist das der Fall. Die Fachinformation rät, sich zwischen Stillen und dem Medikament zu entscheiden.

Häufige Nebenwirkungen

In Bluthochdruckstudien (über 3.300 Erwachsene) waren die Gesamtraten unerwünschter Ereignisse ähnlich wie unter Placebo. Abbrüche wegen unerwünschter Ereignisse lagen bei 2,3 % unter Losartan gegenüber 3,7 % unter Placebo. Ereignisse bei mindestens 2 % der Patienten und häufiger als unter Placebo:

Unerwünschtes Ereignis	Losartan	Placebo
Infektion der oberen Atemwege	8 %	7 %
Schwindel	3 %	2 %
Verstopfte Nase	2 %	1 %
Rückenschmerzen	2 %	1 %

In RENAAL gehörten zu den Ereignissen, die unter Losartan um mindestens 2 Prozentpunkte häufiger auftraten, Müdigkeit, Brustschmerzen, niedriger Blutdruck (auch im Stehen), Durchfall, Anämie, Hyperkaliämie, niedriger Blutzucker, Rückenschmerzen, Muskelschwäche und Harnwegsinfektionen. Die Fachinformation nennt außerdem Impotenz unter den selteneren Reaktionen.

Husten

Zwei doppelblinde Studien schlossen Patienten ein, die unter ACE-Hemmern Husten entwickelt hatten. Der Husten trat unter Losartan ähnlich häufig erneut auf wie unter Placebo oder Hydrochlorothiazid und deutlich häufiger unter Lisinopril (einem ACE-Hemmer):

Studie	Vergleich	Losartan 50 mg	Lisinopril 20 mg
Studie 1 (n = 135)	Hydrochlorothiazid 25 mg: 25 %	17 %	69 %
Studie 2 (n = 97)	Placebo: 35 %	29 %	62 %

Husten, auch erneut bei Reexposition, wurde nach der Markteinführung dennoch berichtet.

Niedriger Blutdruck, Nierenfunktion und Kalium

Hypotonie: wahrscheinlicher bei Menschen mit Salz- oder Volumenmangel, etwa unter hoch dosierten Diuretika. Die Fachinformation rät, den Mangel zuerst auszugleichen.
Nierenfunktion: Menschen, deren Nierenfunktion vom Renin-Angiotensin-System abhängt (verengte Nierenarterien, chronische Nierenerkrankung, schwere Herzinsuffizienz, Dehydrierung), können ein akutes Nierenversagen entwickeln. Die Fachinformation rät zu regelmäßigen Kontrollen.
Hyperkaliämie (hohes Kalium im Blut): Die Fachinformation rät zu regelmäßigen Kaliumkontrollen und warnt vor anderen Arzneimitteln, die das Kalium erhöhen. Patienten wird geraten, ohne ärztlichen Rat keine Kaliumpräparate oder kaliumhaltigen Salzersatzmittel zu verwenden.

Seltene Reaktionen und Reaktionen nach der Markteinführung

Berichte nach der Markteinführung umfassen Angioödeme (Schwellungen von Gesicht, Lippen, Rachen oder Darm, teils bei Menschen, die diese zuvor unter ACE-Hemmern hatten), Anaphylaxie, Hepatitis, niedrige Thrombozytenzahl, niedriges Natrium, Rhabdomyolyse (Muskelzerfall) und Vaskulitis. Ihre Häufigkeit lässt sich aus diesen Berichten nicht abschätzen.

Wechselwirkungen

Aus der Fachinformation (Cozaar-Fachinformation):

Arzneimittel	Wirkung
Andere Arzneimittel, die das Kalium erhöhen	Risiko einer Hyperkaliämie; Kalium kontrollieren
Lithium	Unter ARB wurden höhere Lithiumspiegel und Toxizität berichtet; Lithiumspiegel kontrollieren
NSAR, einschließlich COX-2-Hemmern	Bei älteren Patienten, Volumenmangel oder eingeschränkter Nierenfunktion mögliche Verschlechterung der Nierenfunktion bis hin zum akuten Nierenversagen (meist reversibel); kann die blutdrucksenkende Wirkung abschwächen
ACE-Hemmer oder andere ARB (duale Blockade)	Mehr niedriger Blutdruck, Ohnmachten, Hyperkaliämie und Nierenschädigung. In VA NEPHRON-D (1.448 Patienten) brachte die Ergänzung von Lisinopril zu Losartan keinen zusätzlichen Nutzen, aber mehr Hyperkaliämie und akute Nierenschädigung
Aliskiren	Bei Diabetes kontraindiziert; bei einer GFR unter 60 mL/min vermeiden
Rifampicin	Senkt die Exposition gegenüber Losartan um 30 % und gegenüber dem aktiven Metaboliten um 40 %
Fluconazol (CYP2C9-Hemmer)	Erhöht die Losartan-Exposition um ≈70 %, senkt aber den aktiven Metaboliten um ≈40 %; klinische Wirkung nicht untersucht
Erythromycin (CYP3A4-Hemmer)	Losartan-Exposition um 30 % erhöht; Metabolit unverändert
Hydrochlorothiazid, Digoxin, Warfarin, Cimetidin, Phenobarbital	Keine klinisch bedeutsamen Wechselwirkungen gefunden

Wer es nicht einnehmen sollte

Menschen mit Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile.
Menschen mit Diabetes, die Aliskiren einnehmen.
Schwangerschaft (Boxed Warning).

Laut Fachinformation ist die Sicherheit bei Kindern unter 6 Jahren, bei Kindern mit einer GFR unter 30 mL/min/1,73 m² und bei schwerer Leberfunktionsstörung nicht belegt.

Qualität und Verunreinigungen

In den Jahren 2018–2019 riefen mehrere US-Hersteller Chargen von generischem Losartan und Losartan/Hydrochlorothiazid zurück, weil sie Nitrosamin-Verunreinigungen oberhalb der vorläufigen akzeptablen Aufnahmegrenzen der FDA enthielten. Die FDA stützt diese Grenzwerte auf eine tägliche Exposition, die nach 70 Jahren etwa einem Krebsrisiko von 1 zu 100.000 entspricht. Die FDA meldete den ersten Losartan-Rückruf (eine Sandoz-Charge, wegen NDEA) im November 2018, gefolgt von größeren Rückrufen wegen NMBA, die auf von Hetero Labs hergestellten Wirkstoff zurückgingen. Die FDA riet Patienten, ihr Medikament weiter einzunehmen, bis eine Apothekerin, ein Apotheker oder ärztliches Fachpersonal einen Ersatz bereitstellte (FDA).

Rechtsstatus und Anwendung im Sport

In den USA ist Losartan verschreibungspflichtig (Cozaar-Fachinformation).

Losartan und ARB als Klasse sind auf der WADA-Verbotsliste 2026 nicht genannt. Hydrochlorothiazid, das Diuretikum in Kombinationstabletten wie Hyzaar, ist nach Klasse S5 (Diuretika und Maskierungsmittel) jederzeit verboten.

Das Wichtigste in Kürze

Der erste ARB. Losartan blockiert den Angiotensin-II-Typ-1-Rezeptor, überwiegend über einen aktiven Metaboliten. Die Ausgangssubstanz wirkt ≈2 Stunden, der Metabolit 6–9 Stunden.
Allein mäßige Blutdruckwirkung. Mit 50–150 mg senkt es den Blutdruck um 5,5–10,5/3,5–7,5 mmHg gegenüber Placebo; 50 mg plus Hydrochlorothiazid 12,5 mg senkten ihn um 15,5/9,2 mmHg.
Endpunktdaten in zwei Situationen. In LIFE verringerte es Schlaganfälle um 25 % gegenüber Atenolol bei Bluthochdruck mit LVH, und in RENAAL verlangsamte es das Fortschreiten der Nierenerkrankung bei Typ-2-Diabetes. Keine der beiden Studien zeigte eine geringere Gesamtmortalität.
Senkt die Harnsäure. Anders als andere ARB erhöht Losartan die Harnsäureausscheidung, ist aber nicht für Gicht zugelassen.
Bei Steroidanwendenden nicht untersucht. Die AAS-Anwendung ist mit höherem Blutdruck und Herzveränderungen verbunden, doch Belege für Losartan in diesem Zusammenhang stammen nur von Ratten.
Wichtigste Risiken. Fetotoxizität (Boxed Warning), niedriger Blutdruck, hohes Kalium und Nierenprobleme, besonders zusammen mit anderen Hemmstoffen des Renin-Angiotensin-Systems, Aliskiren oder NSAR.

Quellen

Organon LLC. Cozaar (losartan potassium) tablets prescribing information (überarbeitet Juni 2025). DailyMed.
US Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Cozaar (losartan potassium), NDA 020386, Zulassungshistorie. FDA.
Organon LLC. Hyzaar (losartan potassium and hydrochlorothiazide) tablets prescribing information. DailyMed.
Dahlöf B, Devereux RB, Kjeldsen SE, et al. Cardiovascular morbidity and mortality in the Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study (LIFE): a randomised trial against atenolol. Lancet. 2002;359(9311):995–1003. PubMed.
Devereux RB, Dahlöf B, Gerdts E, et al. Regression of hypertensive left ventricular hypertrophy by losartan compared with atenolol: the Losartan Intervention for Endpoint Reduction in Hypertension (LIFE) trial. Circulation. 2004;110(11):1456–1462. PubMed.
Brenner BM, Cooper ME, de Zeeuw D, et al. Effects of losartan on renal and cardiovascular outcomes in patients with type 2 diabetes and nephropathy. N Engl J Med. 2001;345(12):861–869. PubMed.
Würzner G, Gerster JC, Chiolero A, et al. Comparative effects of losartan and irbesartan on serum uric acid in hypertensive patients with hyperuricaemia and gout. J Hypertens. 2001;19(10):1855–1860. PubMed.
Sutton Burke EM, Kelly TC, Shoales LA, Nagel AK. Angiotensin receptor blockers effect on serum uric acid: a class effect? J Pharm Pract. 2020;33(6):874–881. PubMed.
Rasmussen JJ, Schou M, Madsen PL, et al. Increased blood pressure and aortic stiffness among abusers of anabolic androgenic steroids: potential effect of suppressed natriuretic peptides in plasma? J Hypertens. 2018;36(2):277–285. PubMed.
Baggish AL, Weiner RB, Kanayama G, et al. Cardiovascular toxicity of illicit anabolic-androgenic steroid use. Circulation. 2017;135(21):1991–2002. PubMed.
Rocha FL, Carmo EC, Roque FR, et al. Anabolic steroids induce cardiac renin-angiotensin system and impair the beneficial effects of aerobic training in rats. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2007;293(6):H3575–H3583. PubMed.
US Food and Drug Administration. FDA updates and press announcements on angiotensin II receptor blocker (ARB) recalls (valsartan, losartan, and irbesartan). FDA.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List (in Kraft ab 1. Januar 2026). WADA-Verbotsliste 2026.

Losartan (Cozaar)