El meldonio, comercializado como Mildronate, es una pequeña molécula sintética desarrollada en el Instituto Letón de Síntesis Orgánica en la década de 1970. Reduce la reserva de L-carnitina del organismo, la molécula que las células necesitan para quemar ácidos grasos de cadena larga en las mitocondrias. En Letonia, Rusia y varios otros países de la antigua Unión Soviética y de Europa del Este se usa como fármaco «antiisquémico» para la angina de pecho, la insuficiencia cardíaca y el accidente cerebrovascular. Nunca ha sido aprobado en Estados Unidos.

El meldonio se hizo ampliamente conocido en el deporte. En análisis realizados en 2015 se detectó en el 8,7 % de las muestras de orina de los Juegos Europeos de Bakú, y la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) lo prohíbe desde el 1 de enero de 2016. A partir de entonces, cientos de deportistas dieron positivo, en parte porque las trazas del fármaco permanecen en la orina durante meses. Pese a su reputación, ningún ensayo bien diseñado ha demostrado que mejore el rendimiento en deportistas sanos.

Esta página resume lo que informan los ensayos clínicos, los estudios farmacocinéticos y la investigación antidopaje. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.

Propiedad	Detalle
Clase de fármaco	Modulador metabólico; inhibidor de la síntesis y del transporte de L-carnitina
Otros nombres	Mildronate, MET-88, THP, Quaterine
Origen	Instituto Letón de Síntesis Orgánica, década de 1970; fabricante JSC Grindeks (Letonia)
Vía de administración	Cápsulas orales; inyección intravenosa
Dosis estudiadas en ensayos	100–3000 mg/día por vía oral en la angina; 500 mg dos veces al día en varios ensayos; 250–1000 mg IV en estudios cinéticos
Vida media plasmática	≈5,6–6,6 h tras una dosis IV única; una fase terminal muy lenta (≈655 h) explica la detección en orina durante meses
Mecanismo principal	Bloquea la γ-butirobetaína hidroxilasa y el transportador de carnitina OCTN2, lo que reduce la L-carnitina
Situación en EE. UU.	No aprobado por la FDA (agencia estadounidense del medicamento)
Situación ante la WADA	Prohibido en todo momento, clase S4.4.3 (moduladores metabólicos); sustancia no especificada

Qué es

El nombre químico del meldonio es 3-(2,2,2-trimethylhydrazinium)propionate. Su fórmula es C₆H₁₄N₂O₂ y su masa molecular es de 146,19 g/mol (PubChem). La forma comercializada es el dihidrato (masa molecular de 182,22 g/mol) (PubChem).

La molécula es un análogo estructural de la γ-butirobetaína (GBB), el último precursor que el organismo convierte en L-carnitina. Antes de usarse en medicina humana, se desarrolló primero como promotor del crecimiento para animales de granja (Görgens et al., Drug Test Anal 2015). Una revisión de 2026 sitúa su desarrollo en 1974 y atribuye su invención a Ivars Kalvins (Malm & Svensson, Front Sports Act Living 2026).

Cómo actúa

El meldonio tiene dos dianas principales conocidas (Dambrova et al., Pharmacol Res 2016):

γ-butirobetaína hidroxilasa, la enzima que produce L-carnitina a partir de GBB. Al bloquearla, disminuye la producción de carnitina nueva.
OCTN2 (transportador de cationes orgánicos/carnitina 2), que lleva la carnitina al interior de las células y permite que los riñones la reabsorban. Al bloquearlo, disminuye la carnitina en los tejidos y aumenta su pérdida por la orina.

La carnitina transporta los ácidos grasos de cadena larga al interior de las mitocondrias. Con menos carnitina, las células queman menos grasa y más glucosa. La glucosa necesita menos oxígeno por unidad de energía (ATP) producida, por lo que el beneficio propuesto se daría en tejidos con falta de oxígeno, como el músculo cardíaco durante la isquemia (disminución del flujo sanguíneo) (Malm & Svensson 2026). Gran parte de la evidencia mecanística detallada procede de estudios en roedores y en células.

El efecto reductor de la carnitina se ha confirmado en personas. En voluntarios sanos que recibieron 500 mg dos veces al día durante 4 semanas, la L-carnitina plasmática bajó un 18 % y la GBB plasmática aproximadamente se duplicó. Comer carne compensó en parte la caída de la carnitina (Liepinsh et al., J Pharm Pharmacol 2011).

Por tanto, el meldonio es casi lo contrario de un suplemento de carnitina. Para información sobre el suplemento en sí, consulta L-carnitina y Carnitina.

Farmacocinética

La cinética del meldonio es inusual: al principio se elimina rápidamente del plasma, pero luego permanece en los tejidos durante semanas o meses. Los datos en humanos proceden sobre todo de estudios pequeños en voluntarios sanos:

Estudio	Diseño	Hallazgo principal
Peng et al., J Chromatogr B 2010	Dosis IV únicas de 250, 500 y 1000 mg en voluntarios chinos sanos	Vida media de 5,56, 6,46 y 6,55 h; la concentración máxima y la exposición aumentaron de forma proporcional a la dosis; acumulación con dosis repetidas
Zhang et al., Fundam Clin Pharmacol 2013	40 voluntarios; dosis orales únicas de 250–1500 mg y después 500 mg tres veces al día durante 13 días	Cinética no lineal: la vida media dependía de la dosis; el fármaco se acumuló con dosis repetidas
Forsdahl et al., J Pharm Biomed Anal 2018	6 voluntarios; tres inyecciones IV de 250 mg a lo largo de 5 días; recogida de orina durante 8 meses	Eliminación trifásica con vidas medias de 1,4 h, 9,4 h y 655 h (≈27 días); detectable en orina durante 94–162 días
Rabin et al., Drug Test Anal 2019	32 deportistas voluntarios; 1,0 o 2,0 g/día por vía oral durante 3 semanas	Varios días hasta alcanzar el estado estacionario; eliminación a lo largo de varios meses tras suspenderlo

Los riñones son la principal vía de excreción (Zhao et al., Drug Res 2016). La larga cola de eliminación está ligada al mismo transportador que bloquea. Con el uso prolongado, el OCTN2 concentra el meldonio en el músculo, del que después sale muy lentamente. En ratones, administrar carnitina o GBB durante el periodo de lavado aceleró la eliminación, mientras que el diurético furosemida no lo hizo (Liepinsh et al., Basic Clin Pharmacol Toxicol 2017).

Rabin y sus colegas observaron que la dosis diaria, la frecuencia y la duración del uso eran los principales factores que determinaban cuánto tarda la eliminación. Esta larga ventana de detección es clave para entender la oleada de positivos de 2016.

Uso médico aprobado

El meldonio está registrado en Letonia, Lituania y varios otros países, entre ellos Rusia, Ucrania, Georgia, Kazajistán, Azerbaiyán, Bielorrusia, Uzbekistán y Moldavia. Una revisión de 2026 incluye además a Polonia entre los Estados de la UE donde está autorizado mediante procedimientos nacionales. No está registrado en Estados Unidos (Malm & Svensson 2026). En Rusia y en partes de Europa del Este y Asia Central suele conseguirse sin receta.

Sus usos principales son cardiovasculares: angina de pecho, insuficiencia cardíaca y recuperación tras un infarto de miocardio (ataque cardíaco) (Dambrova et al. 2016). También se ha estudiado en enfermedades neurológicas y metabólicas (Schobersberger et al., Br J Sports Med 2017). No pudimos acceder a una ficha técnica oficial, por lo que esta página no indica dosis aprobadas. La dosis de 500 mg dos veces al día se usó en el estudio de carnitina con voluntarios sanos, fue la dosis más eficaz en el principal ensayo sobre angina y se describe como la dosis oral «recomendada» en un comentario de 2016 (Arduini & Zammit, Postgrad Med J 2016).

Qué muestra la investigación

Diversas revisiones han señalado repetidamente que, pese a décadas de uso, hay pocos ensayos clínicos rigurosos sobre el meldonio (Schobersberger et al. 2017). Gran parte de la literatura clínica está en ruso o ucraniano, y muchos estudios son pequeños o no controlados.

Angina estable

El mayor ensayo aleatorizado, MILSS I, incluyó a 512 pacientes con angina estable en 72 centros de 4 países. Fue un estudio de fase 2 doble ciego y controlado con placebo en el que los pacientes añadieron meldonio o placebo a su tratamiento habitual durante 12 semanas (Dzerve et al., Medicina 2011). La variable principal fue el cambio en el tiempo total de ejercicio en una prueba en bicicleta:

Grupo (dosis diaria)	Cambio medio en el tiempo de ejercicio
Placebo	−7,1 s
100 mg	−2,1 s (no significativo frente a placebo)
300 mg	+11,5 s (no significativo frente a placebo)
1000 mg	+35,2 s (p = 0,002)
3000 mg	Aumento menor que con 1000 mg

Los autores concluyeron que 500 mg dos veces al día era la dosis más eficaz. La mejora absoluta fue de alrededor de medio minuto de tiempo de ejercicio, y el ensayo midió la tolerancia al ejercicio, no infartos ni supervivencia.

Accidente cerebrovascular isquémico agudo

Un ensayo de fase 2 aleatorizado y doble ciego realizado en China comparó el meldonio IV (n = 113) con otro fármaco IV, la cinepazida (n = 114), en el accidente cerebrovascular isquémico agudo, con aspirina en ambos grupos (Zhu et al., Clin Drug Investig 2013). A los 3 meses no hubo diferencias significativas en las puntuaciones de discapacidad (escala de Rankin modificada 0–1: p = 0,52; 0–2: p = 0,07), y los eventos adversos graves fueron similares. No hubo grupo placebo, así que el ensayo solo demuestra que ambos fármacos tuvieron un resultado similar.

Insuficiencia cardíaca derecha

En un estudio abierto sin grupo control, 20 pacientes con insuficiencia cardíaca derecha secundaria a hipertensión arterial pulmonar tomaron 500 mg dos veces al día durante 30 días (Kigitovica et al., J Clin Med 2025). La distancia recorrida en la prueba de marcha de seis minutos aumentó de 352 m a unos 399 m (p = 0,021), y mejoraron las puntuaciones de calidad de vida y de disnea. El BNP, un marcador sanguíneo de sobrecarga cardíaca, no cambió. Sin grupo placebo, estos resultados son preliminares.

Rendimiento deportivo

No hay buena evidencia de que el meldonio mejore el rendimiento en deportistas sanos. Una revisión de 2026 encontró un solo estudio controlado con placebo en deportistas sanos (Malm & Svensson 2026):

El ensayo: un estudio en ruso con 20 biatletas y esquiadores de fondo de élite durante 15 días. La asignación se basó en los resultados de pruebas de esfuerzo, no en la aleatorización, y el grupo de meldonio partía de un VO₂máx (consumo máximo de oxígeno) mucho más alto.
Los resultados: en el nuevo análisis de los revisores, el VO₂máx y la carga de trabajo del grupo de meldonio disminuyeron hacia el día 15, sus puntuaciones de estado de ánimo empeoraron en comparación con el placebo y el lactato en sangre tras el ejercicio no difirió.
Otros estudios: un estudio citado con frecuencia sobre 25 jugadores juveniles de hockey sobre hielo no tenía grupo control.

Los revisores concluyeron que la reputación del fármaco como potenciador del rendimiento se basa principalmente en anécdotas, en su mecanismo y en datos en animales. Comentaristas anteriores ya habían señalado lo mismo: restringir la oxidación de grasas puede ser útil en un corazón isquémico, pero el músculo sano depende de la carnitina para quemar grasa a un ritmo elevado (Arduini & Zammit 2016).

Sobre las afirmaciones de «resistencia y recuperación». A menudo se dice que el meldonio aumenta la resistencia, reduce el lactato y acelera la recuperación. Estos efectos proceden sobre todo de experimentos en roedores y de pacientes con enfermedad isquémica. Ningún estudio publicado en humanos ha demostrado una mejor recuperación, capacidad anaeróbica o rendimiento máximo en deportistas sanos (Malm & Svensson 2026).

Efectos secundarios y riesgos

Lo que se sabe sobre su seguridad

En los ensayos anteriores, el meldonio fue en general bien tolerado a corto plazo. No se notificaron eventos adversos graves en los estudios cinéticos con voluntarios sanos (Zhang et al. 2013; Zhao et al. 2016). En el ensayo sobre accidente cerebrovascular, los eventos adversos graves fueron similares a los del fármaco comparador.

La seguridad a largo plazo está mucho menos clara. Los revisores señalan que escasean los estudios toxicológicos que cumplan los estándares internacionales actuales, sobre todo en personas sanas. También indican que el meldonio contiene un grupo de tipo hidrazina, una característica química asociada a daño hepático en algunos otros fármacos; no se ha estudiado adecuadamente si esto es relevante en el caso del meldonio (Malm & Svensson 2026).

Depleción de carnitina

Reducir la carnitina es el efecto buscado del fármaco, pero una deficiencia grave de carnitina es perjudicial. La deficiencia hereditaria de carnitina causa niveles bajos de azúcar en sangre, fatiga, convulsiones y miocardiopatía (enfermedad del músculo cardíaco). Arduini y Zammit argumentaron que es poco probable que las dosis habituales causen una deficiencia así. También advirtieron que los deportistas que toman dosis mucho más altas podrían llevar la carnitina hacia niveles perjudiciales (Arduini & Zammit 2016).

Quién debe tener precaución

Sin una ficha técnica oficial accesible, no podemos enumerar contraindicaciones ni interacciones formales. El meldonio se excreta principalmente por los riñones y se acumula con dosis repetidas, pero no encontramos estudios publicados sobre su uso en personas con la función renal reducida.

Situación legal y uso en el deporte

Historia antidopaje

2015. El meldonio se incorporó al Programa de Seguimiento de la WADA. Un estudio de un laboratorio antidopaje de Colonia publicado ese año lo detectó en 182 de 8320 muestras rutinarias de control antidopaje (2,2 %), en muchos deportes, con concentraciones en orina de hasta 1428 µg/mL (Görgens et al. 2015).
Juegos Europeos de Bakú 2015. Solo 23 de 662 deportistas (3,5 %) declararon usar meldonio, pero 66 de 762 muestras (8,7 %) dieron positivo. Se detectó su uso en 15 de 21 deportes (Stuart et al., Br J Sports Med 2016).
1 de enero de 2016. El meldonio se incluyó en la Lista de Prohibiciones de la WADA (Schobersberger et al. 2017). La tenista Maria Sharapova estaba entre los cientos de deportistas que lo habían estado tomando (Arduini & Zammit 2016).
Después de la prohibición. El meldonio representó 515 resultados analíticos adversos (positivos) en 2016 y luego entre 26 y 111 al año de 2017 a 2024. De forma constante ha ocupado el primer o segundo puesto entre los hallazgos de su clase (Malm & Svensson 2026).

En la lista actual, el meldonio figura expresamente en S4.4.3, moduladores metabólicos. Está prohibido tanto en competición como fuera de ella y se clasifica como sustancia no especificada (WADA 2026 Prohibited List). En la misma clase figura la trimetazidina, que los revisores agrupan con el meldonio como inhibidor de la oxidación de ácidos grasos (Malm & Svensson 2026).

Exposición involuntaria a través de los alimentos

Un fármaco veterinario, el Emidonol, se degrada a meldonio en el ganado. Dos estudios piloto analizaron si los alimentos podían provocar un positivo:

Leche. Los voluntarios que bebieron leche enriquecida con meldonio alcanzaron concentraciones máximas en orina de 7,5–18,6 ng/mL (Guddat et al., Drug Test Anal 2021).
Carne. Los voluntarios que comieron una sola porción de carne cocinada de terneros tratados con Emidonol presentaron concentraciones en orina de 219–386 ng/mL. Durante las primeras 2–14 horas, estas podían superar el nivel mínimo de notificación exigido por la WADA, y el meldonio siguió siendo detectable durante 24–28 horas (Postnikov & Efimova, Drug Test Anal 2026).

Puntos clave

Un bloqueador de la carnitina, no un estimulante ni un anabólico. El meldonio reduce la L-carnitina bloqueando su síntesis y su transporte, lo que hace que las células pasen de quemar grasa a quemar glucosa.
Se usa para enfermedades cardíacas en partes de Europa; no está aprobado en EE. UU. Está registrado en Letonia, Rusia y otros países de la antigua Unión Soviética y algunos Estados de la UE, principalmente para la angina y la insuficiencia cardíaca.
Evidencia clínica escasa. El mayor ensayo aleatorizado sobre angina encontró unos 35 segundos más de tiempo de ejercicio con 1000 mg/día, sin beneficio con dosis más bajas.
Ningún beneficio demostrado en deportistas sanos. El único estudio controlado con placebo en deportistas fue pequeño, no aleatorizado y no mostró ninguna mejora.
Ventana de detección muy larga. La vida media plasmática es de unas 6 horas, pero una fase terminal lenta mantuvo el meldonio detectable en orina durante 94–162 días en un estudio IV.
Prohibido en el deporte desde 2016. La WADA lo incluye en S4.4.3, prohibido en todo momento, y sigue estando entre los hallazgos positivos más frecuentes de su clase.

Fuentes

Dambrova M, Makrecka-Kuka M, Vilskersts R, et al. Pharmacological effects of meldonium: biochemical mechanisms and biomarkers of cardiometabolic activity. Pharmacol Res. 2016;113(Pt B):771–780. PubMed.
Malm C, Svensson M. Meldonium and human sport performance: a narrative review evaluating the evidence for ergogenic potential. Front Sports Act Living. 2026;8:1822778. PubMed.
Schobersberger W, Dünnwald T, Gmeiner G, Blank C. Story behind meldonium-from pharmacology to performance enhancement: a narrative review. Br J Sports Med. 2017;51(1):22–25. PubMed.
Görgens C, Guddat S, Dib J, et al. Mildronate (Meldonium) in professional sports - monitoring doping control urine samples using hydrophilic interaction liquid chromatography - high resolution/high accuracy mass spectrometry. Drug Test Anal. 2015;7(11-12):973–979. PubMed.
Liepinsh E, Konrade I, Skapare E, et al. Mildronate treatment alters γ-butyrobetaine and l-carnitine concentrations in healthy volunteers. J Pharm Pharmacol. 2011;63(9):1195–1201. PubMed.
Peng Y, Yang J, Wang Z, et al. Determination of mildronate by LC-MS/MS and its application to a pharmacokinetic study in healthy Chinese volunteers. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2010;878(5-6):551–556. PubMed.
Zhang J, Cai LJ, Yang J, et al. Nonlinear pharmacokinetic properties of mildronate capsules: a randomized, open-label, single- and multiple-dose study in healthy volunteers. Fundam Clin Pharmacol. 2013;27(1):120–128. PubMed.
Zhao Z, Chen J, Peng W, et al. Single- and multiple-dose pharmacokinetic, safety and tolerability study of mildronate injection in healthy Chinese subjects. Drug Res (Stuttg). 2016;66(5):251–256. PubMed.
Forsdahl G, Jančić-Stojanović B, Anđelković M, et al. Urinary excretion studies of meldonium after multidose parenteral application. J Pharm Biomed Anal. 2018;161:289–295. PubMed.
Rabin O, Uiba V, Miroshnikova Y, et al. Meldonium long-term excretion period and pharmacokinetics in blood and urine of healthy athlete volunteers. Drug Test Anal. 2019;11(4):554–566. PubMed.
Liepinsh E, Makarova E, Sevostjanovs E, et al. Carnitine and γ-butyrobetaine stimulate elimination of meldonium due to competition for OCTN2-mediated transport. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2017;120(5):450–456. PubMed.
Dzerve V; MILSS I Study Group. A dose-dependent improvement in exercise tolerance in patients with stable angina treated with mildronate: a clinical trial “MILSS I”. Medicina (Kaunas). 2011;47(10):544–551. PubMed.
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Kigitovica D, Dzirnieks K, Lejnieks A, et al. Meldonium improves functional capacity in patients with right ventricular failure. J Clin Med. 2025;14(21):7787. PubMed.
Arduini A, Zammit VA. A tennis lesson: sharp practice in the science behind the Sharapova case. Postgrad Med J. 2016;92(1090):429–430. PubMed.
Stuart M, Schneider C, Steinbach K. Meldonium use by athletes at the Baku 2015 European Games. Br J Sports Med. 2016;50(11):694–698. PubMed.
Guddat S, Görgens C, Sobolevsky T, Thevis M. Meldonium residues in milk: a possible scenario for inadvertent doping in sports? Drug Test Anal. 2021;13(11-12):1906–1910. PubMed.
Postnikov PV, Efimova YA. HILIC-MS/MS detection of meldonium in meat from Emidonol-treated calves and volunteer urine after consumption: an anti-doping perspective. Drug Test Anal. 2026;18(9):1198–1202. PubMed.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. En vigor desde el 1 de enero de 2026. WADA 2026 Prohibited List.
National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary: Meldonium (CID 123868) and meldonium dihydrate (CID 6918082). PubChem; PubChem.

Meldonio (Mildronate)