Meldonium, im Handel als Mildronate, ist ein kleines synthetisches Molekül, das in den 1970er-Jahren am Lettischen Institut für Organische Synthese entwickelt wurde. Es senkt den körpereigenen Vorrat an L-Carnitin, dem Molekül, das Zellen brauchen, um langkettige Fettsäuren in den Mitochondrien zu verbrennen. In Lettland, Russland und mehreren anderen ehemals sowjetischen und osteuropäischen Ländern wird es als „anti-ischämisches“ Medikament bei Angina pectoris, Herzinsuffizienz und Schlaganfall eingesetzt. In den USA war es nie zugelassen.

Bekannt wurde Meldonium vor allem durch den Sport. Bei Tests im Jahr 2015 fand man es in 8,7 % der Urinproben bei den Europaspielen in Baku, und die Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) verbietet es seit dem 1. Januar 2016. Danach wurden Hunderte von Athleten positiv getestet, unter anderem weil Spuren des Wirkstoffs monatelang im Urin bleiben. Trotz seines Rufs hat keine gut konzipierte Studie gezeigt, dass es die Leistung gesunder Sportler verbessert.

Diese Seite fasst zusammen, was klinische Studien, pharmakokinetische Untersuchungen und die Anti-Doping-Forschung berichten. Sie dient ausschließlich der Information und ist keine medizinische Beratung.

Eigenschaft	Angabe
Wirkstoffklasse	Stoffwechselmodulator; Hemmstoff der L-Carnitin-Synthese und des L-Carnitin-Transports
Andere Namen	Mildronate, MET-88, THP, Quaterine
Herkunft	Lettisches Institut für Organische Synthese, 1970er-Jahre; Hersteller JSC Grindeks (Lettland)
Anwendungsweg	Kapseln zum Einnehmen; intravenöse Injektion
In Studien untersuchte Dosen	100–3.000 mg/Tag oral bei Angina pectoris; 500 mg zweimal täglich in mehreren Studien; 250–1.000 mg i.v. in kinetischen Studien
Plasma-Halbwertszeit	≈5,6–6,6 h nach einer einzelnen i.v. Dosis; eine sehr langsame terminale Phase (≈655 h) erklärt den monatelangen Nachweis im Urin
Hauptwirkmechanismus	Hemmt die γ-Butyrobetain-Hydroxylase und den Carnitin-Transporter OCTN2 und senkt so L-Carnitin
Status in den USA	Nicht von der FDA (US-Arzneimittelbehörde) zugelassen
WADA-Status	Jederzeit verboten, Klasse S4.4.3 (Stoffwechselmodulatoren); nicht spezifische Substanz

Was es ist

Die chemische Bezeichnung von Meldonium lautet 3-(2,2,2-trimethylhydrazinium)propionate. Es hat die Summenformel C₆H₁₄N₂O₂ und eine Molmasse von 146,19 g/mol (PubChem). Die vermarktete Form ist das Dihydrat (Molmasse 182,22 g/mol) (PubChem).

Das Molekül ist ein Strukturanalogon von γ-Butyrobetain (GBB), der letzten Vorstufe, die der Körper in L-Carnitin umwandelt. Bevor es in der Humanmedizin eingesetzt wurde, wurde es zunächst als wachstumsförderndes Mittel für Nutztiere entwickelt (Görgens et al., Drug Test Anal 2015). Ein Review aus dem Jahr 2026 datiert seine Entwicklung auf 1974 und nennt Ivars Kalvins als Erfinder (Malm & Svensson, Front Sports Act Living 2026).

Wie es wirkt

Meldonium hat zwei bekannte Hauptangriffspunkte (Dambrova et al., Pharmacol Res 2016):

γ-Butyrobetain-Hydroxylase, das Enzym, das aus GBB L-Carnitin herstellt. Wird es gehemmt, sinkt die Neubildung von Carnitin.
OCTN2 (organischer Kationen-/Carnitin-Transporter 2), der Carnitin in die Zellen befördert und den Nieren die Rückresorption ermöglicht. Wird er gehemmt, sinkt das Carnitin im Gewebe und mehr Carnitin geht über den Urin verloren.

Carnitin schleust langkettige Fettsäuren in die Mitochondrien. Mit weniger Carnitin verbrennen Zellen weniger Fett und mehr Glukose. Glukose braucht pro erzeugter Energieeinheit (ATP) weniger Sauerstoff, daher wird der mögliche Nutzen in Gewebe mit Sauerstoffmangel vermutet, etwa im Herzmuskel während einer Ischämie (verminderte Durchblutung) (Malm & Svensson 2026). Ein Großteil der detaillierten Belege zum Wirkmechanismus stammt aus Studien an Nagetieren und Zellen.

Die carnitinsenkende Wirkung wurde beim Menschen bestätigt. Bei gesunden Freiwilligen, die 4 Wochen lang zweimal täglich 500 mg erhielten, fiel das L-Carnitin im Plasma um 18 %, und das GBB im Plasma verdoppelte sich ungefähr. Fleischverzehr glich den Carnitinabfall teilweise aus (Liepinsh et al., J Pharm Pharmacol 2011).

Meldonium ist damit nahezu das Gegenteil eines Carnitin-Nahrungsergänzungsmittels. Zum Nahrungsergänzungsmittel selbst siehe L-Carnitin und Carnitin.

Pharmakokinetik

Die Kinetik von Meldonium ist ungewöhnlich: Anfangs wird es schnell aus dem Plasma entfernt, verbleibt dann aber wochen- bis monatelang im Gewebe. Daten vom Menschen stammen überwiegend aus kleinen Studien mit gesunden Freiwilligen:

Studie	Design	Wichtigstes Ergebnis
Peng et al., J Chromatogr B 2010	Einzelne i.v. Dosen von 250, 500 und 1.000 mg bei gesunden chinesischen Freiwilligen	Halbwertszeit 5,56, 6,46 und 6,55 h; Spitzenspiegel und Exposition stiegen proportional zur Dosis; Akkumulation bei wiederholter Gabe
Zhang et al., Fundam Clin Pharmacol 2013	40 Freiwillige; orale Einzeldosen von 250–1.500 mg, danach 13 Tage lang dreimal täglich 500 mg	Nichtlineare Kinetik: Die Halbwertszeit hing von der Dosis ab; der Wirkstoff akkumulierte bei wiederholter Gabe
Forsdahl et al., J Pharm Biomed Anal 2018	6 Freiwillige; drei i.v. Injektionen à 250 mg über 5 Tage; Urin wurde 8 Monate lang gesammelt	Dreiphasige Elimination mit Halbwertszeiten von 1,4 h, 9,4 h und 655 h (≈27 Tage); 94–162 Tage lang im Urin nachweisbar
Rabin et al., Drug Test Anal 2019	32 freiwillige Sportler; 1,0 oder 2,0 g/Tag oral über 3 Wochen	Mehrere Tage bis zum Steady State; Elimination über mehrere Monate nach dem Absetzen

Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren (Zhao et al., Drug Res 2016). Die lange Nachweisphase hängt mit genau dem Transporter zusammen, den der Wirkstoff blockiert. OCTN2 reichert Meldonium bei längerer Anwendung im Muskel an, aus dem es dann nur langsam wieder austritt. Bei Mäusen beschleunigte die Gabe von Carnitin oder GBB während der Auswaschphase die Elimination, das Diuretikum Furosemid dagegen nicht (Liepinsh et al., Basic Clin Pharmacol Toxicol 2017).

Rabin und Kollegen fanden, dass Tagesdosis, Häufigkeit und Dauer der Anwendung die wichtigsten Faktoren dafür waren, wie lange die Elimination dauert. Dieses lange Nachweisfenster ist zentral für die Welle positiver Tests im Jahr 2016.

Zugelassene medizinische Anwendung

Meldonium ist in Lettland, Litauen und mehreren anderen Ländern registriert, darunter Russland, die Ukraine, Georgien, Kasachstan, Aserbaidschan, Belarus, Usbekistan und Moldau. Ein Review aus dem Jahr 2026 führt außerdem Polen unter den EU-Staaten auf, in denen es über nationale Verfahren zugelassen ist. In den USA ist es nicht registriert (Malm & Svensson 2026). In Russland und Teilen Osteuropas und Zentralasiens ist es oft ohne Rezept erhältlich.

Die Hauptanwendungen sind kardiovaskulär: Angina pectoris, Herzinsuffizienz und die Erholung nach einem Myokardinfarkt (Herzinfarkt) (Dambrova et al. 2016). Untersucht wurde es auch bei neurologischen und Stoffwechselerkrankungen (Schobersberger et al., Br J Sports Med 2017). Wir hatten keinen Zugang zu einer offiziellen Fachinformation, daher nennt diese Seite keine zugelassenen Dosierungen. Die Dosis von 500 mg zweimal täglich wurde in der Carnitin-Studie mit gesunden Freiwilligen verwendet, war in der wichtigsten Angina-Studie die wirksamste Dosis und wird in einem Kommentar aus dem Jahr 2016 als „empfohlene“ orale Dosis bezeichnet (Arduini & Zammit, Postgrad Med J 2016).

Was die Forschung zeigt

Fachleute haben in Reviews wiederholt darauf hingewiesen, dass es trotz jahrzehntelanger Anwendung nur wenige rigorose klinische Studien zu Meldonium gibt (Schobersberger et al. 2017). Ein Großteil der klinischen Literatur ist auf Russisch oder Ukrainisch erschienen, und viele Studien sind klein oder unkontrolliert.

Stabile Angina pectoris

Die größte randomisierte Studie, MILSS I, schloss 512 Patienten mit stabiler Angina pectoris an 72 Zentren in 4 Ländern ein. Es handelte sich um eine doppelblinde, placebokontrollierte Phase-2-Studie, in der die Patienten 12 Wochen lang zusätzlich zu ihrer Standardtherapie Meldonium oder Placebo erhielten (Dzerve et al., Medicina 2011). Primärer Endpunkt war die Veränderung der Gesamtbelastungsdauer bei einem Fahrradergometer-Test:

Studienarm (Tagesdosis)	Mittlere Veränderung der Belastungsdauer
Placebo	−7,1 s
100 mg	−2,1 s (nicht signifikant gegenüber Placebo)
300 mg	+11,5 s (nicht signifikant gegenüber Placebo)
1.000 mg	+35,2 s (p = 0,002)
3.000 mg	Geringerer Anstieg als bei 1.000 mg

Die Autoren kamen zu dem Schluss, dass 500 mg zweimal täglich die wirksamste Dosis war. Der absolute Gewinn lag bei etwa einer halben Minute Belastungsdauer, und die Studie maß die Belastbarkeit, nicht Herzinfarkte oder das Überleben.

Akuter ischämischer Schlaganfall

Eine randomisierte, doppelblinde Phase-2-Studie in China verglich bei akutem ischämischem Schlaganfall Meldonium i.v. (n = 113) mit einem anderen i.v. Medikament, Cinepazid (n = 114), wobei beide Gruppen Aspirin erhielten (Zhu et al., Clin Drug Investig 2013). Nach 3 Monaten gab es keinen signifikanten Unterschied in den Behinderungsscores (modifizierte Rankin-Skala 0–1: p = 0,52; 0–2: p = 0,07), und schwerwiegende unerwünschte Ereignisse traten ähnlich häufig auf. Es gab keinen Placeboarm, daher zeigt die Studie nur, dass beide Medikamente ähnlich abschnitten.

Rechtsherzinsuffizienz

In einer offenen Studie ohne Kontrollgruppe nahmen 20 Patienten mit Rechtsherzinsuffizienz infolge pulmonal-arterieller Hypertonie 30 Tage lang zweimal täglich 500 mg ein (Kigitovica et al., J Clin Med 2025). Die Sechs-Minuten-Gehstrecke stieg von 352 m auf etwa 399 m (p = 0,021), und die Werte für Lebensqualität und Atemnot verbesserten sich. BNP, ein Blutmarker für Herzbelastung, veränderte sich nicht. Ohne Placebogruppe sind diese Ergebnisse vorläufig.

Sportliche Leistung

Es gibt keine guten Belege dafür, dass Meldonium die Leistung gesunder Sportler verbessert. Ein Review aus dem Jahr 2026 fand nur eine einzige placebokontrollierte Studie an gesunden Sportlern (Malm & Svensson 2026):

Die Studie: eine russischsprachige Studie mit 20 Elite-Biathleten und Skilangläufern über 15 Tage. Die Zuteilung erfolgte anhand von Belastungstestergebnissen, nicht durch Randomisierung, und die Meldonium-Gruppe startete mit einer deutlich höheren VO₂max (maximale Sauerstoffaufnahme).
Die Ergebnisse: In der Neuauswertung der Reviewer sanken VO₂max und Belastungsleistung der Meldonium-Gruppe bis Tag 15, ihre Stimmungswerte verschlechterten sich im Vergleich zu Placebo, und das Blutlaktat nach der Belastung unterschied sich nicht.
Andere Studien: Eine häufig zitierte Studie mit 25 jugendlichen Eishockeyspielern hatte keine Kontrollgruppe.

Die Reviewer kamen zu dem Schluss, dass der Ruf des Wirkstoffs als Leistungssteigerer vor allem auf Anekdoten, dem Wirkmechanismus und Tierdaten beruht. Frühere Kommentatoren hatten dasselbe festgestellt: Eine eingeschränkte Fettoxidation mag in einem ischämischen Herzen nützlich sein, gesunde Muskulatur ist für hohe Fettverbrennungsraten aber auf Carnitin angewiesen (Arduini & Zammit 2016).

Zu Behauptungen über „Ausdauer und Regeneration“. Meldonium wird oft nachgesagt, die Ausdauer zu steigern, das Laktat zu senken und die Regeneration zu beschleunigen. Diese Effekte stammen überwiegend aus Experimenten an Nagetieren und von Patienten mit ischämischen Erkrankungen. Keine veröffentlichte Studie am Menschen hat bei gesunden Sportlern eine verbesserte Regeneration, anaerobe Kapazität oder Maximalleistung gezeigt (Malm & Svensson 2026).

Nebenwirkungen und Risiken

Was über die Sicherheit bekannt ist

In den oben genannten Studien wurde Meldonium kurzfristig im Allgemeinen gut vertragen. In den kinetischen Studien mit gesunden Freiwilligen wurden keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse berichtet (Zhang et al. 2013; Zhao et al. 2016). In der Schlaganfallstudie traten schwerwiegende unerwünschte Ereignisse ähnlich häufig auf wie unter dem Vergleichsmedikament.

Die Langzeitsicherheit ist deutlich weniger klar. Die Reviewer weisen darauf hin, dass toxikologische Studien nach aktuellen internationalen Standards rar sind, insbesondere bei gesunden Menschen. Sie betonen außerdem, dass Meldonium eine hydrazinartige Gruppe enthält, ein chemisches Merkmal, das bei einigen anderen Medikamenten mit Leberschäden in Verbindung gebracht wird; ob das für Meldonium eine Rolle spielt, wurde nicht ausreichend untersucht (Malm & Svensson 2026).

Carnitin-Verarmung

Die Senkung von Carnitin ist die beabsichtigte Wirkung des Medikaments, ein schwerer Carnitinmangel ist jedoch schädlich. Ein erblicher Carnitinmangel verursacht niedrigen Blutzucker, Erschöpfung, Krampfanfälle und Kardiomyopathie (Herzmuskelerkrankung). Arduini und Zammit argumentierten, dass Standarddosen einen solchen Mangel wahrscheinlich nicht verursachen. Sie warnten aber auch, dass Sportler, die deutlich höhere Dosen einnehmen, das Carnitin in einen schädlichen Bereich drücken könnten (Arduini & Zammit 2016).

Wer vorsichtig sein sollte

Ohne zugängliche offizielle Fachinformation können wir keine formalen Gegenanzeigen oder Wechselwirkungen auflisten. Meldonium wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden und reichert sich bei wiederholter Gabe an, wir fanden jedoch keine veröffentlichten Studien zu seiner Anwendung bei Menschen mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Rechtsstatus und Anwendung im Sport

Anti-Doping-Geschichte

2015. Meldonium wurde in das Monitoring-Programm der WADA aufgenommen. Eine im selben Jahr veröffentlichte Studie eines Kölner Anti-Doping-Labors fand es in 182 von 8.320 routinemäßigen Dopingkontrollproben (2,2 %) aus vielen Sportarten, mit Urinkonzentrationen von bis zu 1.428 µg/mL (Görgens et al. 2015).
Europaspiele Baku 2015. Nur 23 von 662 Athleten (3,5 %) gaben die Einnahme von Meldonium an, aber 66 von 762 Proben (8,7 %) waren positiv. Die Anwendung wurde in 15 von 21 Sportarten festgestellt (Stuart et al., Br J Sports Med 2016).
1. Januar 2016. Meldonium wurde in die Verbotsliste der WADA aufgenommen (Schobersberger et al. 2017). Die Tennisspielerin Maria Scharapowa gehörte zu den Hunderten von Athleten, die es eingenommen hatten (Arduini & Zammit 2016).
Nach dem Verbot. Auf Meldonium entfielen 2016 515 von der Norm abweichende Analyseergebnisse (positive Tests), von 2017 bis 2024 dann zwischen 26 und 111 pro Jahr. Unter den Befunden seiner Klasse lag es durchweg auf Platz eins oder zwei (Malm & Svensson 2026).

Auf der aktuellen Liste wird Meldonium unter S4.4.3, Stoffwechselmodulatoren, namentlich aufgeführt. Es ist sowohl im als auch außerhalb des Wettkampfs verboten und als nicht spezifische Substanz eingestuft (WADA 2026 Prohibited List). In derselben Klasse steht Trimetazidin, das Reviewer zusammen mit Meldonium als Hemmstoff der Fettsäureoxidation einordnen (Malm & Svensson 2026).

Unbeabsichtigte Aufnahme über Lebensmittel

Ein Tierarzneimittel, Emidonol, wird bei Nutztieren zu Meldonium abgebaut. Zwei Pilotstudien untersuchten, ob Lebensmittel zu einem positiven Test führen können:

Milch. Freiwillige, die mit Meldonium versetzte Milch tranken, hatten Spitzenwerte im Urin von 7,5–18,6 ng/mL (Guddat et al., Drug Test Anal 2021).
Fleisch. Freiwillige, die eine einzelne Portion gegartes Fleisch von mit Emidonol behandelten Kälbern aßen, hatten Urinwerte von 219–386 ng/mL. In den ersten 2–14 Stunden konnten diese den von der WADA geforderten Mindestmeldewert (Minimum Required Reporting Level) überschreiten, und Meldonium blieb 24–28 Stunden lang nachweisbar (Postnikov & Efimova, Drug Test Anal 2026).

Das Wichtigste in Kürze

Ein Carnitin-Blocker, kein Stimulans und kein Anabolikum. Meldonium senkt L-Carnitin, indem es dessen Synthese und Transport hemmt, und verschiebt den Zellstoffwechsel von der Fett- zur Glukoseverbrennung.
In Teilen Europas bei Herzerkrankungen eingesetzt, in den USA nicht zugelassen. Es ist in Lettland, Russland und anderen ehemals sowjetischen sowie einigen EU-Staaten registriert, hauptsächlich bei Angina pectoris und Herzinsuffizienz.
Dünne klinische Evidenz. Die größte randomisierte Angina-Studie fand bei 1.000 mg/Tag etwa 35 Sekunden mehr Belastungsdauer, bei niedrigeren Dosen keinen Nutzen.
Kein nachgewiesener Nutzen für gesunde Sportler. Die einzige placebokontrollierte Studie an Sportlern war klein, nicht randomisiert und zeigte keine Verbesserung.
Sehr langes Nachweisfenster. Die Plasma-Halbwertszeit beträgt etwa 6 Stunden, doch eine langsame terminale Phase hielt Meldonium in einer i.v. Studie 94–162 Tage lang im Urin nachweisbar.
Seit 2016 im Sport verboten. Die WADA führt es unter S4.4.3, jederzeit verboten, und es gehört weiterhin zu den häufigsten positiven Befunden seiner Klasse.

Quellen

Dambrova M, Makrecka-Kuka M, Vilskersts R, et al. Pharmacological effects of meldonium: biochemical mechanisms and biomarkers of cardiometabolic activity. Pharmacol Res. 2016;113(Pt B):771–780. PubMed.
Malm C, Svensson M. Meldonium and human sport performance: a narrative review evaluating the evidence for ergogenic potential. Front Sports Act Living. 2026;8:1822778. PubMed.
Schobersberger W, Dünnwald T, Gmeiner G, Blank C. Story behind meldonium-from pharmacology to performance enhancement: a narrative review. Br J Sports Med. 2017;51(1):22–25. PubMed.
Görgens C, Guddat S, Dib J, et al. Mildronate (Meldonium) in professional sports - monitoring doping control urine samples using hydrophilic interaction liquid chromatography - high resolution/high accuracy mass spectrometry. Drug Test Anal. 2015;7(11-12):973–979. PubMed.
Liepinsh E, Konrade I, Skapare E, et al. Mildronate treatment alters γ-butyrobetaine and l-carnitine concentrations in healthy volunteers. J Pharm Pharmacol. 2011;63(9):1195–1201. PubMed.
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Zhang J, Cai LJ, Yang J, et al. Nonlinear pharmacokinetic properties of mildronate capsules: a randomized, open-label, single- and multiple-dose study in healthy volunteers. Fundam Clin Pharmacol. 2013;27(1):120–128. PubMed.
Zhao Z, Chen J, Peng W, et al. Single- and multiple-dose pharmacokinetic, safety and tolerability study of mildronate injection in healthy Chinese subjects. Drug Res (Stuttg). 2016;66(5):251–256. PubMed.
Forsdahl G, Jančić-Stojanović B, Anđelković M, et al. Urinary excretion studies of meldonium after multidose parenteral application. J Pharm Biomed Anal. 2018;161:289–295. PubMed.
Rabin O, Uiba V, Miroshnikova Y, et al. Meldonium long-term excretion period and pharmacokinetics in blood and urine of healthy athlete volunteers. Drug Test Anal. 2019;11(4):554–566. PubMed.
Liepinsh E, Makarova E, Sevostjanovs E, et al. Carnitine and γ-butyrobetaine stimulate elimination of meldonium due to competition for OCTN2-mediated transport. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2017;120(5):450–456. PubMed.
Dzerve V; MILSS I Study Group. A dose-dependent improvement in exercise tolerance in patients with stable angina treated with mildronate: a clinical trial “MILSS I”. Medicina (Kaunas). 2011;47(10):544–551. PubMed.
Zhu Y, Zhang G, Zhao J, et al. Efficacy and safety of mildronate for acute ischemic stroke: a randomized, double-blind, active-controlled phase II multicenter trial. Clin Drug Investig. 2013;33(10):755–760. PubMed.
Kigitovica D, Dzirnieks K, Lejnieks A, et al. Meldonium improves functional capacity in patients with right ventricular failure. J Clin Med. 2025;14(21):7787. PubMed.
Arduini A, Zammit VA. A tennis lesson: sharp practice in the science behind the Sharapova case. Postgrad Med J. 2016;92(1090):429–430. PubMed.
Stuart M, Schneider C, Steinbach K. Meldonium use by athletes at the Baku 2015 European Games. Br J Sports Med. 2016;50(11):694–698. PubMed.
Guddat S, Görgens C, Sobolevsky T, Thevis M. Meldonium residues in milk: a possible scenario for inadvertent doping in sports? Drug Test Anal. 2021;13(11-12):1906–1910. PubMed.
Postnikov PV, Efimova YA. HILIC-MS/MS detection of meldonium in meat from Emidonol-treated calves and volunteer urine after consumption: an anti-doping perspective. Drug Test Anal. 2026;18(9):1198–1202. PubMed.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. In Kraft seit 1. Januar 2026. WADA 2026 Prohibited List.
National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary: Meldonium (CID 123868) and meldonium dihydrate (CID 6918082). PubChem; PubChem.

Meldonium (Mildronate)