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Testopel (pellet di testosterone)

Aggiornato il · 26 fonti

Testopel è un pellet sottocutaneo sterile e cilindrico contenente 75 mg di testosterone cristallino non esterificato che il medico impianta sotto la cute dell’anca o del gluteo. A differenza degli esteri iniettabili come il testosterone cipionato o il testosterone enantato, che rimangono in un deposito oleoso finché le esterasi non scindono una catena di acido grasso, Testopel si dissolve lentamente nel tessuto adiposo subdermico e rilascia direttamente testosterone base nell’arco di 3–6 mesi. Approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense il 13 luglio 1972 con Abbreviated New Drug Application (ANDA) 080911 e commercializzato negli Stati Uniti a novembre 2026 da Endo USA, è l’unico pellet impiantabile di testosterone approvato dalla FDA.

Poiché l’inserimento è una procedura ambulatoriale e la dose non può essere facilmente modificata una volta impiantata, Testopel scambia la praticità quotidiana con una minore flessibilità. Comporta inoltre rischi specifici legati alla procedura, come l’estrusione del pellet (espulsione spontanea attraverso l’incisione) e l’infezione nel sito di impianto, oltre alle avvertenze sistemiche e alle norme della Tabella III (Schedule III) della DEA applicabili a tutti gli androgeni soggetti a prescrizione. Questa pagina riassume quanto riportato nella scheda tecnica della FDA, negli studi di farmacocinetica e negli studi clinici. Ha scopo esclusivamente educativo e non costituisce un parere medico.

Proprietà Dettaglio
Classe del farmaco Androgeno; steroide anabolizzante-androgeno (impianto di testosterone cristallino non esterificato)
Marchio / approvazione Testopel (Endo USA), approvazione FDA il 13 luglio 1972 (ANDA 080911); commercializzato negli USA a novembre 2026
Via di somministrazione Impianto sottocutaneo nel tessuto adiposo subdermico dell’anca o del gluteo
Composizione del pellet 75 mg di testosterone cristallino per pellet (peso totale circa 78 mg), 2 mg di polivinilpirrolidone USP, 0,97 mg di acido stearico NF; 3,2 mm per circa 9 mm
Dose indicata in etichetta 150–450 mg (2–6 pellet) per via sottocutanea ogni 3–6 mesi; gli studi clinici hanno valutato comunemente 600–900 mg (8–12 pellet)
Durata d’azione 3–4 mesi nella maggior parte degli uomini (fino a 6 mesi secondo la scheda tecnica); emitempo apparente di assorbimento di circa 2,5 mesi
Contenuto di testosterone Il 100% della dose attiva di 75 mg è costituito da testosterone non esterificato
Principali rischi della procedura Infezione nel sito di impianto (cellulite, ascesso), estrusione del pellet, ematoma, ecchimosi, dolore e fibrosi
Tabella negli USA Sostanza controllata di Tabella III (Schedule III, 21 CFR 1308.13)
Stato WADA Proibito in ogni momento nella categoria S1.1 Steroidi anabolizzanti androgeni (Lista delle sostanze proibite 2026)

Che cos’è

Testopel è costituito da testosterone cristallino fuso — 17β-idrossiandrost-4-en-3-one, formula C₁₉H₂₈O₂, peso molecolare 288,4 g/mol (scheda tecnica di Testopel; PubChem). Ciascun pellet sterile a forma di proiettile ha un diametro di 3,2 mm (1/8 di pollice) e una lunghezza di circa 9 mm, con una superficie di circa 98 mm² (scheda tecnica di Testopel; McCullough, Curr Sex Health Rep 2014). Un singolo pellet pesa circa 78 mg e contiene:

  • 75 mg di testosterone cristallino (ormone attivo);
  • 2 mg di polivinilpirrolidone USP (legante);
  • 0,97 mg di acido stearico NF (lubrificante).

I pellet sono confezionati singolarmente in flaconcini o fiale di vetro sterili, in scatole da 10 o 100 unità (scheda tecnica di Testopel). Poiché l’ormone non è esterificato, il 100% dei 75 mg di peso attivo è costituito da testosterone, rispetto a circa il 70% nel testosterone cipionato e a circa il 63% nel testosterone undecanoato.

Gli impianti ormonali sottocutanei sono stati descritti per la prima volta alla fine degli anni 1930 (McCullough, Curr Sex Health Rep 2014). La FDA ha approvato Testopel il 13 luglio 1972 con ANDA 080911 per Bartor Pharmacal (Drugs@FDA: ANDA 080911). Il prodotto ha avuto un impiego limitato finché Slate Pharmaceuticals non lo ha acquisito e rilanciato nel 2008; la titolarità è poi passata attraverso Actient e Auxilium fino a Endo USA, che lo commercializza secondo la scheda tecnica aggiornata a luglio 2025 (McCullough, Curr Sex Health Rep 2014; scheda tecnica di Testopel). Studi australiani ed europei precedenti impiegavano pellet da 100 mg e 200 mg privi di eccipienti prodotti da Organon (Handelsman et al., JCEM 1990), mentre le farmacie galeniche statunitensi preparano anche pellet non approvati (come gli impianti E100 da 100 mg) (Kresch et al., Sex Med 2023). A novembre 2026, Testopel rimane l’unico pellet di testosterone approvato dalla FDA.

Farmacocinetica e durata dell’effetto

Il testosterone non esterificato nel sangue ha un’emivita riportata di 10–100 minuti ed è legato per circa il 98% nel plasma, principalmente alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG), con circa il 2% in forma libera (scheda tecnica di Testopel). Circa il 90% di una dose viene escreto nelle urine sotto forma di coniugati dell’acido glucuronico e solforico, e circa il 6% nelle feci. Con un pellet, la durata dipende dalla lentezza con cui l’impianto solido si dissolve nel tessuto adiposo sottocutaneo a basso flusso ematico (McCullough, Curr Sex Health Rep 2014).

La scheda tecnica della FDA indica che circa un terzo (33%) della dose viene assorbito nel primo mese, un quarto (25%) nel secondo mese e un sesto (17%) nel terzo mese, con un effetto adeguato della durata di 3–4 mesi e talvolta fino a 6 mesi (scheda tecnica di Testopel).

Studi classici sui pellet cristallini

Poiché gli studi formali di biodisponibilità furono differiti nel 1972, i primi dati di cinetica nell’uomo provennero da studi australiani e tedeschi condotti su pellet cristallini da 100 mg e 200 mg (McCullough, Curr Sex Health Rep 2014):

Studio Disegno e dose Risultati principali
Handelsman et al., JCEM 1990 43 uomini ipogonadici (111 impianti); crossover di 6 × 100 mg, 3 × 200 mg (600 mg) e 6 × 200 mg (1200 mg) Rilascio quasi di ordine zero pari a 1,5 mg/giorno per pellet da 200 mg (IC 95%: 1,3–1,6) e 0,65 mg/giorno per pellet da 100 mg; emidurata di assorbimento 2,5 mesi; livelli normali mantenuti per 4–5 mesi (600 mg) o 6 mesi (1200 mg)
Jockenhövel et al., Clin Endocrinol 1996 14 uomini (testosterone basale inferiore a 3,6 nmol/L); 6 × 200 mg (1200 mg) Picco iniziale (burst) di 49,0 ± 3,7 nmol/L a 0,5 giorni, plateau di 35,2–34,8 nmol/L dal giorno 2 al giorno 63, poi calo; emivita terminale apparente di 70,8 ± 10,7 giorni; 95,9% assorbito entro il giorno 189
Kelleher et al., Clin Endocrinol 2004 136 uomini (756 impianti da 4 × 200 mg = 800 mg); pesati 112 pellet estrusi Velocità di rilascio di 1,34 ± 0,02 mg/giorno per pellet da 200 mg (IC 95%: 1,30–1,37) su 3 mesi; ritorno medio per il reimpianto a 5,8 mesi

In questi studi, l’aumento del testosterone ha incrementato il diidrotestosterone (DHT) e l’estradiolo e ha soppresso l’ormone luteinizzante (LH) e l’ormone follicolo-stimolante (FSH) ipofisari (Handelsman et al., JCEM 1990; Jockenhövel et al., Clin Endocrinol 1996).

Cinetica di decadimento di Testopel (75 mg) e IMC

Gli studi statunitensi sul pellet Testopel da 75 mg hanno rilevato che il testosterone sierico raggiunge il picco dopo 1–4 settimane dall’inserimento e segue poi un decadimento esponenziale (di primo ordine) man mano che la superficie del pellet si riduce (McCullough et al., J Sex Med 2012; Pastuszak et al., J Androl 2012). In 273 uomini ipogonadici (età media 56 ± 12,6 anni, 501 inserimenti), Pastuszak et al. hanno riportato (Pastuszak et al., J Androl 2012):

  • Numero di pellet: 10–12 pellet (750–900 mg) hanno prodotto picchi più elevati di testosterone totale e libero e livelli superiori di estradiolo rispetto a 6–9 pellet (450–675 mg).
  • Indice di massa corporea (IMC): gli uomini con un IMC pari o superiore a 25 kg/m² hanno raggiunto picchi più bassi — a causa di un maggiore volume di distribuzione — ma hanno mostrato un decadimento più lento rispetto agli uomini con IMC inferiore a 25 kg/m².
  • Tempistica del reimpianto: il testosterone totale è sceso sotto la soglia di 300 ng/dL a circa 100 giorni in entrambi i gruppi di IMC, a supporto di un reimpianto a 100–120 giorni (3,3–4 mesi). Il testosterone pre-impianto e i cicli ripetuti (fino a 4) non hanno modificato le velocità di decadimento.

Uso medico approvato, posologia e procedura ambulatoriale

Indicazioni approvate e limitazioni

Testopel è approvato dalla FDA per la terapia sostitutiva negli uomini con deficit endogeno di testosterone (scheda tecnica di Testopel):

  1. Ipogonadismo primario (congenito o acquisito): insufficienza testicolare dovuta a criptorchidismo, torsione bilaterale, orchite, sindrome dei testicoli evanescenti o orchiectomia.
  2. Ipogonadismo ipogonadotropo (congenito o acquisito): deficit gonadotropo di LHRH o danno ipofisario-ipotalamico da tumori, traumi o radiazioni.
  3. Pubertà ritardata: trattamento di breve durata (ad esempio 4–6 mesi) a dosi conservative in soggetti di sesso maschile accuratamente selezionati con netto ritardo puberale non secondario a patologia che non rispondono al supporto psicologico.

La diagnosi richiede valori mattutini di testosterone sierico inferiori all’intervallo di normalità in almeno due giorni distinti prima di iniziare il trattamento (scheda tecnica di Testopel). La sicurezza e l’efficacia non sono state stabilite nell’«ipogonadismo correlato all’età» (ipogonadismo a esordio tardivo), e la scheda tecnica precisa che Testopel non deve essere utilizzato per migliorare le prestazioni atletiche.

Dosaggio in scheda tecnica rispetto alla pratica clinica

La scheda tecnica del 1972 calcola il numero di pellet in base al precedente fabbisogno settimanale di testosterone propionato iniettabile, mentre gli studi clinici statunitensi successivi al 2008 hanno impiegato un numero superiore di pellet (scheda tecnica di Testopel; McCullough, Curr Sex Health Rep 2014):

Parametro Indicazione della scheda tecnica FDA Studi clinici contemporanei negli USA
Dose totale 150–450 mg (2–6 pellet) 450–900 mg (6–12 pellet; più spesso 10–12 pellet = 750–900 mg)
Regola posologica Due pellet da 75 mg ogni 25 mg/settimana di testosterone propionato (es. 6 pellet per 75 mg/settimana; 4 pellet per 50 mg/settimana) Dosaggio basato su IMC e risposta clinica; 10 o più pellet utilizzati nel 63% degli inserimenti accademici aggregati
Intervallo Ogni 3–6 mesi Ogni 3–4 mesi (100–120 giorni) nella maggior parte degli uomini

Fonti: scheda tecnica di Testopel; Kaminetsky et al., J Sex Med 2011; McCullough et al., J Sex Med 2012; Pastuszak et al., J Androl 2012.

Procedura di impianto

Testopel viene impiantato in ambulatorio in condizioni sterili (Cavender & Fairall, J Sex Med 2009; Conners et al., J Sex Med 2011):

  1. Preparazione e anestesia locale: il quadrante supero-esterno del gluteo o la parte laterale dell’anca vengono disinfettati con un antisettico (come lo iodopovidone) e anestetizzati localmente con lidocaina (spesso tamponata e con epinefrina).
  2. Tunnel con trocar: attraverso una piccola incisione cutanea (circa 3–5 mm), un trocar sterile viene fatto avanzare nello strato adiposo subdermico parallelamente alla cute per creare un tragitto profondo 5–10 cm.
  3. Tecnica standard rispetto alla tecnica a «V»: nella tecnica standard, tutti i pellet vengono posizionati in un unico tunnel lineare mediante pinze e un mandrino otturatore. Nella tecnica modificata a «V», attraverso la stessa incisione si creano due tragitti diretti caudalmente con un angolo di 10–15 gradi tra loro, in modo che 10–13 pellet si trovino più lontano dalla ferita (Conners et al., J Sex Med 2011).
  4. Chiusura: una breve compressione arresta il gemizio ematico e l’incisione viene chiusa senza suture mediante strisce adesive cutanee e una medicazione sterile.

Dati clinici pubblicati

  • Studio in aperto di fase IV (Kaminetsky et al., J Sex Med 2011; McCullough 2014): 28 uomini ipogonadici hanno ricevuto 8 pellet (n = 3), 10 pellet (n = 14) o 12 pellet (n = 11). Il testosterone totale è rimasto sopra 315 ng/dL nel 100% degli uomini alle settimane 1 e 4, nell’86% alla settimana 12, nel 75% alla settimana 20 e nel 14% alla settimana 24. L’LH è sceso in modo significativo, la funzione erettile e i punteggi dei sintomi sono migliorati fino alla settimana 12, il PSA non è variato e non si sono verificate estrusioni né infezioni. In un’estensione con secondo impianto (22 uomini), il 100% superava 315 ng/dL alla settimana 4 e il 31,8% alla settimana 16.
  • Coorte di sei centri (McCullough et al., J Sex Med 2012): su 380 uomini e 702 inserimenti di Testopel, da 6 a 10 o più pellet hanno mantenuto livelli terapeutici (oltre 300 ng/dL) per 4–6 mesi, con 8 o più pellet (e in particolare 10–12) associati a picchi più elevati e maggiore durata. Si sono verificati solo 4 casi di estrusione (0,6%) e 3 ematomi (0,4%).
  • Co-somministrazione con anastrozolo (Mechlin et al., J Sex Med 2014): in 38 uomini (65 inserimenti), l’aggiunta off-label di anastrozolo orale 1 mg/giorno ha contenuto l’aumento dell’estradiolo, prevenuto la soppressione delle gonadotropine e prolungato il tempo medio al reimpianto da 128 giorni (solo Testopel) a 198 giorni.
  • Studio randomizzato rispetto a pellet galenici (Kresch et al., Sex Med 2023): uno studio di non inferiorità di fase 3 (NCT04523480) ha randomizzato 75 uomini ipogonadici a Testopel 750 mg (10 × 75 mg, n = 33, età mediana 54,5 anni) o al preparato galenico E100 800 mg (8 × 100 mg, n = 42, età mediana 52,5 anni):
Esito (mediana, intervallo interquartile) Testopel 750 mg (n = 33) E100 galenico 800 mg (n = 42) valore p
Testosterone basale (ng/dL) 219,5 (194,0–252,0) 202,3 (143,5–256,0) 0,2563
Testosterone a 2 mesi (ng/dL) 543,0 (460,0–716,5) 696,5 (591,0–822,0) 0,1940
Testosterone a 4 mesi (ng/dL) 290,0 (209,0–439,0) 277,0 (228,0–378,0) 0,7028
Testosterone a 6 mesi (ng/dL) 209,0 (155,0–267,0) 241,0 (158,0–287,0) 0,5947
Estradiolo a 2 mesi (pg/mL) 29,1 (21,3–35,4) 42,7 (42,1–48,4) 0,0006
Ematocrito a 4 mesi (%) 45,9 (42,8–48,7) 45,8 (44,4–46,8) 0,7835

A 4 mesi, il 69% degli utilizzatori di Testopel e il 67% degli utilizzatori di E100 erano scesi sotto 300 ng/dL (82% complessivo a fine studio). Si è verificata un’estrusione con Testopel (3,0%, 1 su 33) contro nessuna con E100 (Kresch et al., Sex Med 2023).

Tassi di estrusione e infezione dei pellet

La scheda tecnica della FDA avverte che l’infezione nel sito di impianto (cellulite, ascesso) e l’estrusione del pellet possono verificarsi insieme o separatamente, più spesso entro il primo mese dopo l’inserimento (scheda tecnica di Testopel). I tassi sono molto più bassi con il pellet Testopel da 3,2 mm e il posizionamento a doppio tragitto a «V» rispetto ai vecchi pellet Organon da 200 mg:

Studio Pellet e coorte Tasso di estrusione Tasso di infezione Risultati principali
Jockenhövel et al., 1996 Pellet da 200 mg; 50 uomini, 112 impianti 3 uomini (5 pellet) 5,4% (6 su 112) Le infezioni locali hanno portato a estrusioni
Handelsman et al., 1997 Pellet da 200 mg; 221 uomini, 973 procedure 8,5% (83 su 973) 0,6% (6 su 973) Estrusione legata al lavoro fisico (p = 0,044) e al numero di pellet; sanguinamento 2,3% (22 su 973)
Kelleher et al., 2001 Pellet da 200 mg; RCT, 96 uomini, 246 impianti 12% anca (15 su 125) vs 5% addome (6 su 121) Simile per sito L’anca aveva una probabilità di estrusione 2,6 volte superiore (IC 95%: 1,1–7,1); 2 vs 4 tragitti non hanno modificato i tassi
Kelleher et al., 2002 Pellet da 200 mg; RCT, 186 uomini, 400 impianti 9,2% bagno in gentamicina (18 su 195) vs 11,2% controllo (23 su 205) Operatore-dipendente L’immersione in antibiotico non ha ridotto l’estrusione (p = 0,42); lo iodopovidone ha superato la preparazione con alcol
Cavender & Fairall, 2009 Testopel 75 mg; 80 uomini, 292 procedure 0,3% (1 su 292) 0,3% (1 su 292) Zero infezioni o estrusioni negli uomini che hanno seguito le istruzioni post-procedura
Conners et al., 2011 Testopel 75 mg; 168 uomini, 281 procedure (40 a tragitto singolo vs 241 a tragitto a «V») 7,5% standard vs 0,8% tecnica a «V» 5,0% standard vs 1,2% tecnica a «V» La tecnica a «V» ha consentito l’inserimento di 10–13 pellet con bassa estrusione; ematoma 0% vs 1,2% (solo 1 impianto su 59 in terapia anticoagulante ha sviluppato un ematoma)
Pastuszak et al., 2012; McCullough 2014 Testopel 75 mg; 273 uomini, 501 inserimenti 1,1% 0,4% Serie accademica ad alto volume

Confronto con altre formulazioni di testosterone

Medici e pazienti valutano Testopel rispetto al gel di testosterone quotidiano, alle iniezioni settimanali di testosterone cipionato o testosterone enantato, al testosterone undecanoato intramuscolare a lunga durata d’azione e al testosterone undecanoato orale.

Confronto a tre anni: gel, pellet e iniezioni settimanali

Una coorte del Baylor ha seguito 178 uomini ipogonadici fino a 3 anni in trattamento con gel quotidiani (n = 47), pellet Testopel (10–14 pellet ogni 3–6 mesi, n = 74) o iniezioni intramuscolari settimanali di cipionato/enantato (100–200 mg/settimana, n = 57) (Pastuszak et al., Sex Med 2015):

Parametro Gel transdermici (n = 47) Pellet Testopel (n = 74) Esteri IM settimanali (n = 57) valore p
Testosterone basale (ng/dL, media ± DS) 300 ± 89,6 268 ± 167,4 306 ± 164,0 0,297
Variazione dell’emoglobina a 9 mesi (g/dL) +0,79 ± 0,94 +0,81 ± 1,15 +1,06 ± 1,40 0,598
Variazione dell’ematocrito a 9 mesi (%) +2,55 ± 2,6 +2,62 ± 3,5 +6,47 ± 12,4 0,074
Eritrocitosi (ematocrito oltre il 50%) 12,8% (6 su 47) 35,1% (26 su 74) 66,7% (38 su 57) inferiore a 0,0001
Tempo medio al superamento del 50% di ematocrito (mesi) 14,0 ± 12,6 16,4 ± 10,7 10,5 ± 9,1 0,01
PSA da basale a finale (ng/dL) da 0,90 a 1,02 da 1,24 a 1,41 da 0,73 a 0,73 Non significativo

Testopel ha registrato un tasso intermedio di eritrocitosi (35,1%) tra i gel quotidiani (12,8%) e le iniezioni settimanali (66,7%), impiegando il tempo più lungo per superare il 50% di ematocrito (16,4 mesi) (Pastuszak et al., Sex Med 2015; Ohlander et al., Sex Med Rev 2018). In 158 uomini trattati con pellet fino a 21 anni (media 8 anni), un livello di valle (trough) più elevato di testosterone — e non la durata del trattamento — ha predetto la policitemia (OR aggiustato 15,0; IC 95%: 2,5–90,8) (Ip et al., Eur J Endocrinol 2010).

Iniezioni depot e preferenza dei pazienti

  • Rispetto al testosterone undecanoato intramuscolare: in uno studio crossover randomizzato su 38 uomini che confrontava 4 × 200 mg di pellet subdermici con il testosterone undecanoato iniettabile, gli effetti clinici su massa muscolare, forza, ematologia, umore e funzione sessuale sono risultati sovrapponibili, ma il 91% ha scelto l’iniezione alla fine dello studio (Fennell et al., Clin Endocrinol 2010). Un database neozelandese di 179 uomini in terapia con undecanoato (124 con precedenti impianti di pellet) ha riscontrato livelli di valle normali di testosterone nel 72% con undecanoato contro il 53% con i pellet (Conaglen et al., J Sex Med 2014).
  • Indagine statunitense sulla soddisfazione dei pazienti: tra 382 uomini in TRT (52,5% iniezioni, 30,6% gel, 16,9% Testopel), il grado di soddisfazione è risultato simile tra pellet (69,8%), iniezioni (72,5%) e gel (68,4%) (Kovac et al., J Sex Med 2014). Gli uomini hanno scelto i pellet per la facilità d’uso (64,1% vs 43,8% per le iniezioni e 42,6% per i gel) e la praticità (57,8% vs 26,3% e 19,4%), senza rischio di trasferimento cutaneo a bambini o partner, mentre le iniezioni sono state preferite per il costo inferiore (34,5% vs 18,8% per i pellet).

Effetti collaterali, avvertenze e controindicazioni

Effetti locali e correlati alla procedura

  • Reazioni nel sito di impianto: indurimento, infiammazione, fibrosi, sanguinamento, ecchimosi, ematoma, secrezione dalla ferita, dolore, prurito, cicatrizzazione e noduli sottocutanei (scheda tecnica di Testopel). Il dolore ha portato all’interruzione del trattamento nel 7,5% degli inserimenti standard a tragitto singolo contro l’1,7% degli inserimenti con tragitto a «V» (Conners et al., J Sex Med 2011).
  • Dermatite da pellet: rare placche eritematose su glutei e cosce che compaiono entro 28 giorni dall’inserimento di Testopel e recidivano con gli impianti successivi (Heldt Manica & Cohen, Cureus 2017).
  • Scarsa flessibilità: la scheda tecnica sottolinea che i pellet sono molto meno flessibili per l’aggiustamento della dose rispetto alle forme orali o iniettabili; se il testosterone deve essere sospeso per una complicanza, i pellet devono essere rimossi chirurgicamente (scheda tecnica di Testopel).

Avvertenze sistemiche per gli androgeni

La scheda tecnica della FDA elenca i rischi comuni all’intera classe (scheda tecnica di Testopel):

  • Policitemia: è richiesto il monitoraggio periodico di emoglobina ed ematocrito.
  • Tromboembolismo venoso (TEV): segnalazioni post-marketing di trombosi venosa profonda (TVP) ed embolia polmonare (EP); interrompere immediatamente Testopel in caso di sospetto TEV.
  • Eventi cardiovascolari e pressione arteriosa: gli studi sugli eventi avversi cardiovascolari maggiori (infarto miocardico, ictus, morte cardiovascolare) restano inconcludenti, sebbene alcuni riportino un aumento del rischio. Il testosterone può aumentare la pressione arteriosa; monitorare periodicamente la pressione arteriosa ed evitare l’uso nell’ipertensione non controllata.
  • Prostata e mammella: aumento del rischio di ipertrofia prostatica e carcinoma prostatico negli uomini anziani; ipercalcemia da osteolisi nei pazienti con carcinoma mammario.
  • Fegato: peliosi epatica e neoplasie epatiche (incluso il carcinoma epatocellulare) con l’uso prolungato di androgeni ad alte dosi, oltre a ittero colestatico.
  • Edema: ritenzione di sodio e acqua, che può peggiorare l’insufficienza cardiaca congestizia nei pazienti con patologie cardiache, renali o epatiche.
  • Sistema endocrino, riproduttivo e scheletrico: ginecomastia, priapismo o erezioni frequenti, oligospermia e soppressione della spermatogenesi ad alte dosi, e saldatura epifisaria prematura nei bambini e negli adolescenti (che richiede radiografie del polso e della mano ogni 6 mesi per valutare l’età ossea).
  • Interazioni farmacologiche e altre reazioni: potenziamento dell’effetto anticoagulante (soppressione dei fattori della coagulazione II, V, VII e X; stretto monitoraggio nei pazienti in terapia con anticoagulanti), riduzione della glicemia e del fabbisogno di insulina nel diabete, aumento dei livelli di ossifenbutazone, acne, calvizie maschile, irsutismo, cefalea, ansia, depressione, parestesie, aumento del colesterolo e rare reazioni anafilattoidi.

Controindicazioni

Testopel è controindicato negli uomini con carcinoma mammario o con carcinoma prostatico accertato o sospetto, nelle donne in gravidanza o che possono iniziare una gravidanza (Categoria X in gravidanza, a causa della virilizzazione fetale) e in chiunque presenti ipersensibilità ai suoi componenti (scheda tecnica di Testopel).

Stato nella Tabella III (Schedule III) e antidoping

Testopel è una sostanza controllata di Tabella III (Schedule III) della DEA (21 CFR 1308.13). La scheda tecnica della FDA avverte che l’abuso di testosterone e di altri steroidi anabolizzanti a dosi sovraterapeutiche è associato ad arresto cardiaco, infarto miocardico, cardiomiopatia, insufficienza cardiaca, ictus, epatotossicità, gravi reazioni psichiatriche (depressione, mania, psicosi, allucinazioni, aggressività), atrofia testicolare e infertilità, seguiti da sintomi da astinenza (depressione, affaticamento, craving, insonnia, ipogonadismo ipogonadotropo) alla sospensione (scheda tecnica di Testopel).

Nello sport, il testosterone esogeno è proibito in ogni momento nella sezione S1.1 Steroidi anabolizzanti androgeni della Lista delle sostanze proibite WADA 2026.

Punti chiave

  • L’unico pellet di testosterone approvato dalla FDA. Approvato il 13 luglio 1972 (ANDA 080911) e commercializzato da Endo USA a novembre 2026, ogni pellet da 3,2 × 9 mm contiene 75 mg di testosterone cristallino al 100% non esterificato.
  • Impiantato in ambulatorio ogni 3–6 mesi. Inserito in anestesia locale nel tessuto adiposo dell’anca o del gluteo tramite un trocar, Testopel elimina il rischio quotidiano di trasferimento del gel e le autoiniezioni settimanali, ma richiede la rimozione chirurgica se il trattamento deve essere interrotto anticipatamente.
  • Gli studi clinici utilizzano dosi più elevate rispetto alla scheda tecnica del 1972. La scheda tecnica suggerisce 150–450 mg (2–6 pellet) ogni 3–6 mesi, mentre gli studi successivi al 2008 hanno impiantato abitualmente 600–900 mg (8–12 pellet), rilevando che i livelli scendono tipicamente sotto 300 ng/dL entro 3–4 mesi (100–120 giorni).
  • Bassi tassi di estrusione e infezione con la tecnica moderna. Rispetto all’8,5–12% di estrusione dei vecchi pellet da 200 mg, le casistiche con i pellet Testopel da 75 mg e la tecnica a doppio tragitto a «V» riportano lo 0,3–1,1% di estrusione e lo 0,3–1,2% di infezione, per lo più nel mese 1.
  • Rischio intermedio di eritrocitosi. Nell’arco di 3 anni, l’ematocrito ha superato il 50% nel 35,1% degli uomini trattati con Testopel, rispetto al 12,8% con i gel quotidiani e al 66,7% con le iniezioni settimanali a breve durata d’azione.
  • Tabella III e vietato nello sport. Regolamentato nella Tabella III (Schedule III) della DEA negli USA e proibito in ogni momento dalla WADA.

Fonti

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