注射剤

テストペル（テストステロンペレット）

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テストペル（Testopel）は、エステル化されていない結晶性テストステロン75 mgを含有する滅菌済みの円筒形皮下ペレットであり、医師が腰部（側腹部〜股関節上部）または臀部の皮膚下に埋め込みます（留置します）。注射後にエステラーゼが脂肪酸鎖を切断するまで油性デポ（貯留部）にとどまるテストステロンシピオン酸エステルやテストステロンエナント酸エステルなどの注射用エステル製剤とは異なり、テストペルは皮下脂肪内でゆっくりと溶解し、3〜6か月にわたってテストステロンベースを直接放出します。1972年7月13日に米国食品医薬品局（FDA）より簡略新薬承認申請（ANDA）080911として承認され、2026年11月時点で米国においてEndo USAが販売している、FDA承認済みの唯一の埋め込み型テストステロンペレットです。

留置は外来診察室で行う処置であり、一度挿入すると用量を容易に調整できないため、テストペルは日々の利便性と引き換えに用量調整の柔軟性を欠いています。また、すべての処方アンドロゲン製剤に適用される全身性の警告および米国麻薬取締局（DEA）のスケジュールIII規制に加え、ペレットの排出（切開部からの自然排出）や留置部位の感染といった処置特有のリスクを伴います。このページでは、FDA添付文書、薬物動態試験および臨床試験が報告している内容をまとめています。教育目的のみの情報であり、医学的助言ではありません。

項目 詳細
薬剤クラス アンドロゲン、アナボリック・アンドロゲン性ステロイド（非エステル化結晶性テストステロン埋め込み剤）
ブランド / 承認 Testopel（Endo USA）、1972年7月13日FDA承認（ANDA 080911）、2026年11月時点で米国にて販売中
投与経路 腰部または臀部の皮下脂肪層への皮下留置
ペレット組成 ペレットあたり結晶性テストステロン75 mg（総重量約78 mg）、ポリビニルピロリドンUSP 2 mg、ステアリン酸NF 0.97 mg、直径3.2 mm × 長さ約9 mm
添付文書上の用量 3–6か月ごとに150–450 mg（2–6ペレット）を皮下留置、臨床試験では主に600–900 mg（8–12ペレット）を検討
作用持続期間 多くの男性で3–4か月（添付文書上は最大6か月）、見かけの吸収半減期は約2.5か月
テストステロン含有量 有効用量75 mgの100%が非エステル化テストステロン
主な処置リスク 留置部位感染（蜂窩織炎、膿瘍）、ペレット排出、血腫、皮下出血（あざ）、疼痛、線維化
米国での規制区分 スケジュールIII（Schedule III）規制物質（21 CFR 1308.13）
WADAステータス S1.1 アナボリック・アンドロゲン性ステロイドとして常時禁止（2026年禁止表）

概要

テストペルは融合した結晶性テストステロン（17β-ヒドロキシアンドロスタ-4-エン-3-オン、化学式 C₁₉H₂₈O₂、分子量 288.4 g/mol）で構成されています（Testopel添付文書; PubChem）。弾丸状の各滅菌ペレットは直径3.2 mm（1/8インチ）、長さ約9 mmで、表面積は約98 mm²です（Testopel添付文書; McCullough, Curr Sex Health Rep 2014）。ペレット一個の重量は約78 mgで、以下の成分を含有します。

  • 75 mg 結晶性テストステロン（有効ホルモン）
  • 2 mg ポリビニルピロリドンUSP（結合剤）
  • 0.97 mg ステアリン酸NF（滑沢剤）

ペレットは滅菌ガラスバイアルまたはアンプルに一個ずつ封入され、10個入りまたは100個入りの箱で供給されます（Testopel添付文書）。ホルモンがエステル化されていないため、有効重量75 mgの100%がテストステロンであり、テストステロンシピオン酸エステルの約70%やテストステロンウンデカン酸エステルの約63%と対照的です。

皮下ホルモンインプラントは1930年代後半に初めて報告されました（McCullough, Curr Sex Health Rep 2014）。FDAは1972年7月13日にBartor Pharmacal社のANDA 080911としてテストペルを承認しました（Drugs@FDA: ANDA 080911）。本剤の使用は限られていましたが、Slate Pharmaceuticals社が買収して2008年に再発売し、その後権利はActient社、Auxilium社を経てEndo USA社へ移り、2025年7月改訂の添付文書のもとで販売されています（McCullough, Curr Sex Health Rep 2014; Testopel添付文書）。以前のオーストラリアや欧州の試験ではOrganon社製の添加剤を含まない100 mgおよび200 mgペレットが使用されており（Handelsman et al., JCEM 1990）、米国の調剤薬局（コンパウンディング薬局）でも未承認のペレット（100 mgのE100インプラントなど）が調製されています（Kresch et al., Sex Med 2023）。2026年11月時点で、テストペルは依然として唯一のFDA承認テストステロンペレットです。

薬物動態と作用持続期間

血中の非エステル化テストステロンの報告されている半減期は10〜100分で、血漿中では約98%が主に性ホルモン結合グロブリン（SHBG）と結合しており、約2%が遊離型です（Testopel添付文書）。投与量の約90%はグルクロン酸抱合体および硫酸抱合体として尿中に排泄され、約6%は糞便中に排泄されます。ペレット製剤では、血流の少ない皮下脂肪組織の中で固形インプラントがいかにゆっくり溶けるかによって持続期間が決まります（McCullough, Curr Sex Health Rep 2014）。

FDA添付文書によると、投与量の約三分の一（33%）が最初の月に、四分の一（25%）が二か月目に、六分の一（17%）が三か月目に吸収され、十分な効果は3〜4か月、場合によっては最大6か月持続します（Testopel添付文書）。

結晶性ペレットの古典的研究

1972年当時に正式な生物学的利用能試験が猶予されたため、ヒトにおける初期の動態データは100 mgおよび200 mg結晶性ペレットを用いたオーストラリアおよびドイツの研究から得られました（McCullough, Curr Sex Health Rep 2014）。

研究 デザインおよび用量 主な知見
Handelsman et al., JCEM 1990 性腺機能低下症男性43例（留置111回）、6 × 100 mg、3 × 200 mg（600 mg）および6 × 200 mg（1200 mg）のクロスオーバー試験 200 mgペレットあたり1.5 mg/日（95% CI 1.3–1.6）、100 mgペレットあたり0.65 mg/日のほぼ零次放出、吸収半減期間は2.5か月、正常値は4–5か月（600 mg）または6か月（1200 mg）持続
Jockenhövel et al., Clin Endocrinol 1996 男性14例（ベースラインのテストステロン3.6 nmol/L未満）、6 × 200 mg（1200 mg） 0.5日目に49.0 ± 3.7 nmol/Lの初期バーストピーク、2日目から63日目まで35.2–34.8 nmol/Lのプラトーの後に低下、見かけの終末相半減期70.8 ± 10.7日、189日目までに95.9%が吸収
Kelleher et al., Clin Endocrinol 2004 男性136例（4 × 200 mg = 800 mgの留置756回）、排出されたペレット112個を秤量 3か月間の200 mgペレットあたりの放出速度は1.34 ± 0.02 mg/日（95% CI 1.30–1.37）、再留置までの平均受診期間は5.8か月

これらの試験では、テストステロンの上昇に伴いジヒドロテストステロン（DHT）およびエストラジオールが増加し、下垂体の黄体形成ホルモン（LH）および卵胞刺激ホルモン（FSH）が抑制されました（Handelsman et al., JCEM 1990; Jockenhövel et al., Clin Endocrinol 1996）。

テストペル（75 mg）の減衰動態とBMI

75 mgテストペルペレットに関する米国の研究では、血清テストステロンは挿入後1〜4週間でピークに達し、その後ペレットの表面積が縮小するにつれて指数関数的（一次）減衰をたどることが示されました（McCullough et al., J Sex Med 2012; Pastuszak et al., J Androl 2012）。性腺機能低下症男性273例（平均年齢56 ± 12.6歳、挿入501回）において、Pastuszakらは以下のように報告しています（Pastuszak et al., J Androl 2012）。

  • ペレット数： 10–12ペレット（750–900 mg）は、6–9ペレット（450–675 mg）よりも高い総テストステロンおよび遊離テストステロンのピーク値と、高いエストラジオール値をもたらしました。
  • 体格指数（BMI）： BMIが25 kg/m²以上の男性は分布容積が大きいためピーク値は低くなりましたが、BMI 25 kg/m²未満の男性よりも緩やかに減衰しました。
  • 再留置の時期： 総テストステロンは両BMI群とも約100日で300 ng/dLを下回り、100〜120日（3.3〜4か月）での再留置が裏付けられました。留置前のテストステロン値や反復投与（最大4回）は減衰速度を変化させませんでした。

承認された医療用途、用法・用量および外来処置

承認適応と制限事項

テストペルは、内因性テストステロン欠乏症を有する男性における補充療法としてFDAに承認されています（Testopel添付文書）。

  1. 原発性性腺機能低下症（先天性または後天性）： 停留精巣、両側精巣捻転、精巣炎、精巣消失症候群または精巣摘除術による精巣不全。
  2. 低ゴナドトロピン性性腺機能低下症（先天性または後天性）： ゴナドトロピンLHRH欠乏症、または腫瘍、外傷、放射線照射による下垂体・視床下部障害。
  3. 思春期遅発症： 病的原因に続発するものではない明確な思春期遅発があり、心理的支援に反応しない慎重に選択された男子に対する、控えめな用量での短期間（4〜6か月など）の治療。

診断には、治療開始前の少なくとも別々の二日間において、早朝血清テストステロン値が基準範囲未満であることが必要です（Testopel添付文書）。「加齢に伴う性腺機能低下症」（遅発性性腺機能低下症）における安全性と有効性は確立されておらず、添付文書には運動能力向上のためにテストペルを使用してはならないと明記されています。

添付文書の用量と臨床現場での実際

1972年の添付文書は注射用テストステロンプロピオン酸エステルの従来の週間必要量に基づいてペレット数を算出しているのに対し、2008年以降の米国の臨床研究ではより多くのペレット数が用いられました（Testopel添付文書; McCullough, Curr Sex Health Rep 2014）。

パラメータ FDA添付文書の指針 現代の米国臨床研究
総用量 150–450 mg（2–6ペレット） 450–900 mg（6–12ペレット、最も多いのは10–12ペレット = 750–900 mg）
用量設定基準 テストステロンプロピオン酸エステル25 mg/週あたり75 mgペレット二個（例：75 mg/週なら6ペレット、50 mg/週なら4ペレット） BMIおよび臨床反応に応じて調整、大学病院の統合データの63%で10ペレット以上を使用
投与間隔 3〜6か月ごと 多くの男性で3〜4か月（100–120日）ごと

出典：Testopel添付文書; Kaminetsky et al., J Sex Med 2011; McCullough et al., J Sex Med 2012; Pastuszak et al., J Androl 2012。

留置処置の手順

テストペルは外来診察室の無菌環境下で留置されます（Cavender & Fairall, J Sex Med 2009; Conners et al., J Sex Med 2011）。

  1. 準備と局所麻酔： 臀部上外側または腰部外側を消毒薬（ポビドンヨードなど）で消毒し、局所リドカイン（多くの場合、緩衝化されエピネフリンを配合）で麻酔します。
  2. トロカールによるトンネル形成： 小さな皮膚切開（約3–5 mm）から滅菌トロカールを皮膚と平行に皮下脂肪層へ進め、深さ5〜10 cmの経路を作製します。
  3. 標準法と「V」字法の比較： 標準法では、ピンセットとオブチュレーター（内筒）ロッドを用いてすべてのペレットを単一の直線トンネル内に配置します。改良型「V」字法では、同一の切開部から尾側に向かって互いに10〜15度の角度をつけた二本の経路を作製し、10〜13個のペレットが創部から離れた位置に収まるようにします（Conners et al., J Sex Med 2011）。
  4. 閉創： 短時間の圧迫で滲出を抑え、縫合糸を使わずに皮膚接合用テープと滅菌ドレッシング材で切開部を閉じます。

公表されている臨床データ

  • 第IV相非盲検試験（Kaminetsky et al., J Sex Med 2011; McCullough 2014）： 性腺機能低下症男性28例に8ペレット（n = 3）、10ペレット（n = 14）または12ペレット（n = 11）が留置されました。総テストステロンが315 ng/dL以上に維持された割合は、1週目および4週目で100%、12週目で86%、20週目で75%、24週目で**14%**でした。LHは有意に低下し、勃起機能と症状スコアは12週目まで改善し、PSAは変化せず、排出や感染は発生しませんでした。二回目の留置による延長試験（22例）では、4週目で100%、16週目で31.8%が315 ng/dL以上を維持していました。
  • 六施設コホート研究（McCullough et al., J Sex Med 2012）： 男性380例、テストペル挿入702回において、6〜10個以上のペレットにより治療域（300 ng/dL超）が4〜6か月間維持され、8個以上（特に10–12個）のペレットでより高いピーク値と長い持続期間が得られました。排出はわずか4件（0.6%）、血腫は3件（0.4%）のみでした。
  • アナストロゾールとの併用（Mechlin et al., J Sex Med 2014）： 男性38例（挿入65回）において、適応外の経口アナストロゾール 1 mg/日を追加したところ、エストラジオールの上昇が抑えられ、ゴナドトロピン抑制が防がれ、再留置までの平均期間が128日（テストペル単独）から198日に延長しました。
  • 調剤ペレットとのランダム化比較試験（Kresch et al., Sex Med 2023）： 第3相非劣性試験（NCT04523480）では、性腺機能低下症男性75例をテストペル750 mg（10 × 75 mg、n = 33、年齢中央値54.5歳）または調剤ペレットE100 800 mg（8 × 100 mg、n = 42、年齢中央値52.5歳）にランダムに割り付けました。
評価項目（中央値、四分位範囲） Testopel 750 mg (n = 33) 調剤 E100 800 mg (n = 42) p値
ベースラインのテストステロン (ng/dL) 219.5 (194.0–252.0) 202.3 (143.5–256.0) 0.2563
2か月後のテストステロン (ng/dL) 543.0 (460.0–716.5) 696.5 (591.0–822.0) 0.1940
4か月後のテストステロン (ng/dL) 290.0 (209.0–439.0) 277.0 (228.0–378.0) 0.7028
6か月後のテストステロン (ng/dL) 209.0 (155.0–267.0) 241.0 (158.0–287.0) 0.5947
2か月後のエストラジオール (pg/mL) 29.1 (21.3–35.4) 42.7 (42.1–48.4) 0.0006
4か月後のヘマトクリット (%) 45.9 (42.8–48.7) 45.8 (44.4–46.8) 0.7835

4か月時点で、テストペル使用者の**69%およびE100使用者の67%**が300 ng/dL未満に低下していました（試験終了時点では全体の82%）。テストペル群で一件の排出（3.0%、33例中1例）が発生したのに対し、E100群では排出はありませんでした（Kresch et al., Sex Med 2023）。

ペレットの排出率と感染率

FDA添付文書は、留置部位感染（蜂窩織炎、膿瘍）とペレット排出が同時または別々に起こり得ること、また挿入後の最初のひと月以内に最も多く発生することを警告しています（Testopel添付文書）。直径3.2 mmのテストペルペレットと二経路の「V」字留置法を用いた場合の発生率は、従来のOrganon社製200 mgペレットよりも大幅に低くなっています。

研究 ペレットおよびコホート 排出率 感染率 主な知見
Jockenhövel et al., 1996 200 mgペレット、男性50例、留置112回 男性3例（5ペレット） 5.4%（112回中6回） 局所感染が排出につながった
Handelsman et al., 1997 200 mgペレット、男性221例、処置973回 8.5%（973回中83回） 0.6%（973回中6回） 排出は肉体労働（p = 0.044）およびペレット数と関連、出血は2.3%（973回中22回）
Kelleher et al., 2001 200 mgペレット、RCT、男性96例、留置246回 腰部12%（125回中15回）対 腹部5%（121回中6回） 部位間で同程度 腰部は排出オッズが2.6倍（95% CI 1.1–7.1）、2経路 対 4経路では発生率に差なし
Kelleher et al., 2002 200 mgペレット、RCT、男性186例、留置400回 ゲンタマイシン浸漬9.2%（195回中18回）対 対照群11.2%（205回中23回） 術者に依存 抗菌薬への浸漬は排出を減らさず（p = 0.42）、ポビドンヨード消毒がアルコール消毒を上回った
Cavender & Fairall, 2009 Testopel 75 mg、男性80例、処置292回 0.3%（292回中1回） 0.3%（292回中1回） 処置後の指示を守った男性では感染も排出もゼロ
Conners et al., 2011 Testopel 75 mg、男性168例、処置281回（単一経路40回 対 「V」字経路241回） 標準法7.5% 対 「V」字法0.8% 標準法5.0% 対 「V」字法1.2% 「V」字法により低い排出率で10–13ペレットの留置が可能、血腫は0% 対 1.2%（抗凝固薬服用中の留置59回中1回のみ血腫）
Pastuszak et al., 2012; McCullough 2014 Testopel 75 mg、男性273例、挿入501回 1.1% 0.4% 大規模な大学病院症例シリーズ

他のテストステロン製剤との比較

医師と患者は、連日塗布するテストステロンゲル、毎週注射するテストステロンシピオン酸エステルまたはテストステロンエナント酸エステル、長時間作用型筋肉内注射のテストステロンウンデカン酸エステル、および経口テストステロンウンデカン酸エステルとテストペルを比較検討します。

三年間の比較：ゲル、ペレット、毎週の注射剤

Baylor大学のコホート研究では、性腺機能低下症男性178例を連日塗布ゲル（n = 47）、テストペルペレット（3–6か月ごとに10–14ペレット、n = 74）、または毎週のシピオン酸/エナント酸エステル筋肉内注射（100–200 mg/週、n = 57）で最大3年間追跡しました（Pastuszak et al., Sex Med 2015）。

評価項目 経皮ゲル (n = 47) Testopelペレット (n = 74) 毎週の筋肉内エステル注射 (n = 57) p値
ベースラインのテストステロン (ng/dL、平均 ± SD) 300 ± 89.6 268 ± 167.4 306 ± 164.0 0.297
9か月時点のヘモグロビン変化量 (g/dL) +0.79 ± 0.94 +0.81 ± 1.15 +1.06 ± 1.40 0.598
9か月時点のヘマトクリット変化量 (%) +2.55 ± 2.6 +2.62 ± 3.5 +6.47 ± 12.4 0.074
赤血球増加症（ヘマトクリット50%超） 12.8%（47例中6例） 35.1%（74例中26例） 66.7%（57例中38例） 0.0001未満
ヘマトクリット50%超までの平均期間 (か月) 14.0 ± 12.6 16.4 ± 10.7 10.5 ± 9.1 0.01
ベースラインから最終時までのPSA (ng/dL) 0.90 から 1.02 1.24 から 1.41 0.73 から 0.73 有意差なし

テストペルの赤血球増加症発生率（35.1%）は連日塗布ゲル（12.8%）と毎週の注射（66.7%）の中間であり、ヘマトクリットが50%を超えるまでの期間が最も長くなりました（16.4か月）（Pastuszak et al., Sex Med 2015; Ohlander et al., Sex Med Rev 2018）。最大21年間（平均8年間）ペレット治療を受けた男性158例では、治療期間ではなくトラフ（最低）血清テストステロン値が高いことが多血症の予測因子でした（調整オッズ比15.0、95% CI 2.5–90.8）（Ip et al., Eur J Endocrinol 2010）。

デポ注射剤と患者の選好

  • 筋肉内注射用テストステロンウンデカン酸エステルとの比較： 男性38例を対象に4 × 200 mg皮下ペレットと注射用テストステロンウンデカン酸エステルを比較したランダム化クロスオーバー試験では、筋肉量、筋力、血液学的指標、気分および性機能に対する臨床効果は同等でしたが、試験終了時に91%が注射剤を選択しました（Fennell et al., Clin Endocrinol 2010）。ウンデカン酸エステル治療中の男性179例（うち124例にペレット使用歴あり）のニュージーランドのデータベース調査では、正常なトラフテストステロン値を維持していた割合はウンデカン酸エステルで72%、ペレットで**53%**でした（Conaglen et al., J Sex Med 2014）。
  • 米国の患者満足度調査： TRTを受けている男性382例（注射52.5%、ゲル30.6%、テストペル16.9%）において、満足度はペレット（69.8%）、注射（72.5%）、ゲル（68.4%）で同程度でした（Kovac et al., J Sex Med 2014）。男性がペレットを選んだ理由は使いやすさ（64.1% 対 注射43.8%、ゲル42.6%）と利便性（57.8% 対 26.3%、19.4%）および子どもやパートナーへの皮膚接触による移行リスクがない点であった一方、注射は費用の安さ（34.5% 対 ペレット18.8%）で支持されました。

副作用、警告および禁忌

局所および処置に関連する副作用

  • 留置部位反応： 硬結、炎症、線維化、出血、皮下出血（あざ）、血腫、創部からの滲出液、疼痛、そう痒、瘢痕形成、皮下結節（Testopel添付文書）。疼痛による治療中止は、標準の単一経路留置で7.5%、これに対し「V」字経路留置では1.7%でした（Conners et al., J Sex Med 2011）。
  • ペレット皮膚炎： テストペル挿入後28日以内に臀部や大腿に出現するまれな紅斑性局面で、再留置により再発します（Heldt Manica & Cohen, Cureus 2017）。
  • 用量調整の非柔軟性： 添付文書では、ペレットは経口剤や注射剤に比べて用量調整の柔軟性がはるかに低いことが強調されており、合併症のためにテストステロンを中止しなければならない場合はペレットを外科的に摘出する必要があります（Testopel添付文書）。

アンドロゲン製剤共通の全身性警告

FDA添付文書にはクラス全体のリスクが記載されています（Testopel添付文書）。

  • 多血症： ヘモグロビンおよびヘマトクリットの定期的なモニタリングが必要です。
  • 静脈血栓塞栓症（VTE）： 市販後に深部静脈血栓症（DVT）および肺塞栓症（PE）が報告されています。VTEが疑われる場合は直ちにテストペルを中止してください。
  • 心血管イベントと血圧： 主要有害心血管イベント（心筋梗塞、脳卒中、心血管死）に関する研究は依然として結論が出ていませんが、リスク上昇を報告する研究もあります。テストステロンは血圧を上昇させる可能性があるため、定期的に血圧を測定し、コントロール不良の高血圧患者での使用は避けてください。
  • 前立腺および乳房： 高齢男性における前立腺肥大症および前立腺癌のリスク上昇、乳癌患者における骨融解による高カルシウム血症。
  • 肝臓： 高用量アンドロゲンの長期投与に伴う肝紫斑病（peliosis hepatis）および肝新生物（肝細胞癌を含む）、ならびに胆汁うっ滞性黄疸。
  • 浮腫： ナトリウムおよび水分の貯留により、心疾患・腎疾患・肝疾患を有する患者でうっ血性心不全が悪化するおそれがあります。
  • 内分泌系、生殖器系および骨格系： 女性化乳房、持続勃起症または頻回の勃起、高用量での乏精子症および精子形成抑制、ならびに小児・青年における早期骨端閉鎖（6か月ごとに手関節・手の骨年齢X線検査が必要）。
  • 薬物相互作用およびその他の反応： 抗凝固薬の作用増強（凝固第II、V、VII、X因子の抑制により、抗凝固薬併用時は厳重なモニタリングが必要）、糖尿病における血糖値およびインスリン必要量の低下、オキシフェンブタゾン血中濃度の上昇、ざ瘡（にきび）、男性型脱毛症、多毛症、頭痛、不安、抑うつ、錯感覚、コレステロール上昇、まれなアナフィラキシー様反応。

禁忌

テストペルは、乳癌のある男性、前立腺癌が判明または疑われる男性、妊婦または妊娠している可能性のある女性（胎児の男性化リスクのため妊婦カテゴリーX）、および本剤の成分に過敏症のある患者には禁忌です（Testopel添付文書）。

スケジュールIII区分とアンチ・ドーピング

テストペルはDEAスケジュールIII（Schedule III）規制物質です（21 CFR 1308.13）。FDA添付文書は、治療量を超える用量でのテストステロンおよび他のアナボリックステロイドの乱用が、心停止、心筋梗塞、心筋症、心不全、脳卒中、肝毒性、重篤な精神医学的反応（抑うつ、躁状態、精神病、幻覚、攻撃性）、精巣萎縮および不妊症と関連しており、中止時には離脱症状（抑うつ、疲労、渇望、不眠、低ゴナドトロピン性性腺機能低下症）が生じることを警告しています（Testopel添付文書）。

スポーツにおいて、外因性テストステロンはWADA 2026年禁止表のS1.1 アナボリック・アンドロゲン性ステロイドのもとで常時禁止されています。

要点

  • 唯一のFDA承認テストステロンペレット。 1972年7月13日に承認（ANDA 080911）され、2026年11月時点でEndo USAが販売しており、3.2 × 9 mmの各ペレットには100%非エステル化の結晶性テストステロン75 mgが含まれています。
  • 3〜6か月ごとにクリニックで留置。 局所麻酔下でトロカールを用いて腰部または臀部の脂肪に留置するため、連日塗布ゲルの接触移行リスクや毎週の自己注射が不要になりますが、治療を早期に中止する必要がある場合は外科的摘出が必要です。
  • 臨床研究では1972年の添付文書より高用量を使用。 添付文書では3〜6か月ごとに150–450 mg（2–6ペレット）とされていますが、2008年以降の研究では通常600–900 mg（8–12ペレット）が留置され、血中濃度は通常3〜4か月（100–120日）で300 ng/dL未満に低下することが示されています。
  • 現代の手技により低い排出率と感染率を実現。 従来の200 mgペレットの排出率が8.5–12%であったのに対し、75 mgテストペルペレットと二経路「V」字法を用いたシリーズでは排出率0.3–1.1%、感染率0.3–1.2%と報告されており、その大半は留置後1か月目に生じています。
  • 赤血球増加症のリスクは中間的。 3年間でヘマトクリットが50%を超えた割合はテストペル使用男性で35.1%であり、連日塗布ゲル（12.8%）と毎週の短時間作用型注射（66.7%）の中間でした。
  • スケジュールIII規制物質でありスポーツでは禁止。 米国ではDEAスケジュールIIIで規制され、WADAにより常時禁止されています。

出典

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