Testopel to jałowy, cylindryczny pelet (implant) podskórny zawierający 75 mg niezestryfikowanego krystalicznego testosteronu, który lekarz wszczepia pod skórę biodra lub pośladka. W przeciwieństwie do estrów do wstrzykiwań, takich jak cypionian testosteronu czy enantan testosteronu, które pozostają w depocie olejowym do czasu odcięcia łańcucha kwasu tłuszczowego przez esterazy, Testopel rozpuszcza się powoli w podskórnej tkance tłuszczowej i uwalnia bezpośrednio testosteron bazowy przez okres od 3 do 6 miesięcy. Zatwierdzony przez amerykańską Agencję Żywności i Leków (FDA) 13 lipca 1972 roku w ramach skróconego wniosku o rejestrację leku (ANDA) 080911 i wprowadzany do obrotu w USA według stanu na listopad 2026 roku przez firmę Endo USA, jest jedynym zatwierdzonym przez FDA implantowanym peletem testosteronu.

Ponieważ założenie implantu jest zabiegiem ambulatoryjnym wykonywanym w gabinecie, a dawki nie można łatwo skorygować po wszczepieniu, Testopel oferuje codzienną wygodę kosztem mniejszej elastyczności dawkowania. Wiąże się również z ryzykiem specyficznym dla samego zabiegu, takim jak ekstruzja peletu (samoistne wydalenie przez nacięcie) oraz zakażenie w miejscu wszczepienia, oprócz ogólnoustrojowych ostrzeżeń i przepisów dotyczących substancji kontrolowanych z wykazu III (Schedule III) DEA, które obowiązują dla wszystkich androgenów wydawanych na receptę. Ta strona podsumowuje informacje zawarte w charakterystyce produktu FDA, badaniach farmakokinetycznych i badaniach klinicznych. Ma wyłącznie charakter edukacyjny i nie stanowi porady medycznej.

Właściwość	Szczegóły
Klasa leku	Androgen; steroid anaboliczno-androgenny (implant niezestryfikowanego krystalicznego testosteronu)
Marka / rejestracja	Testopel (Endo USA), zatwierdzenie przez FDA 13 lipca 1972 r. (ANDA 080911); w obrocie w USA według stanu na listopad 2026 r.
Droga podania	Wszczepienie podskórne do podskórnej tkanki tłuszczowej biodra lub pośladka
Skład peletu	75 mg krystalicznego testosteronu na pelet (masa całkowita około 78 mg), 2 mg poliwinylopirolidonu USP, 0,97 mg kwasu stearynowego NF; 3,2 mm na około 9 mm
Dawka według charakterystyki produktu	150–450 mg (2–6 peletów) podskórnie co 3–6 miesięcy; w badaniach klinicznych oceniano zazwyczaj 600–900 mg (8–12 peletów)
Czas działania	3–4 miesiące u większości mężczyzn (do 6 miesięcy według charakterystyki produktu); pozorny półokres wchłaniania około 2,5 miesiąca
Zawartość testosteronu	100% aktywnej dawki 75 mg stanowi niezestryfikowany testosteron
Główne ryzyko zabiegowe	Zakażenie w miejscu wszczepienia (zapalenie tkanki łącznej, ropień), ekstruzja peletu, krwiak, zasinienie, ból i zwłóknienie
Wykaz w USA	Substancja kontrolowana z wykazu III (Schedule III, 21 CFR 1308.13)
Status WADA	Zabroniony w każdym czasie w kategorii S1.1 Steroidy anaboliczno-androgenne (Lista Substancji i Metod Zabronionych 2026)

Czym jest

Testopel składa się ze stopionego krystalicznego testosteronu — 17β-hydroksyandrost-4-en-3-onu, wzór sumaryczny C₁₉H₂₈O₂, masa cząsteczkowa 288,4 g/mol (charakterystyka produktu Testopel; PubChem). Każdy jałowy pelet w kształcie pocisku ma średnicę 3,2 mm (1/8 cala) i długość około 9 mm, a jego powierzchnia wynosi około 98 mm² (charakterystyka produktu Testopel; McCullough, Curr Sex Health Rep 2014). Jeden pelet waży około 78 mg i zawiera:

75 mg krystalicznego testosteronu (aktywny hormon);
2 mg poliwinylopirolidonu USP (substancja wiążąca);
0,97 mg kwasu stearynowego NF (substancja poślizgowa).

Pelety są pakowane pojedynczo w jałowe szklane fiolki lub ampułki, w pudełkach po 10 lub 100 sztuk (charakterystyka produktu Testopel). Ponieważ hormon nie jest zestryfikowany, 100% aktywnej masy 75 mg stanowi testosteron, w porównaniu z około 70% w cypionianie testosteronu i około 63% w undekanianie testosteronu.

Podskórne implanty hormonalne opisano po raz pierwszy pod koniec lat 1930. (McCullough, Curr Sex Health Rep 2014). FDA zatwierdziła Testopel 13 lipca 1972 roku w ramach ANDA 080911 dla firmy Bartor Pharmacal (Drugs@FDA: ANDA 080911). Produkt był stosowany na niewielką skalę, dopóki firma Slate Pharmaceuticals nie przejęła go i nie wprowadziła ponownie na rynek w 2008 roku; później prawa własności przechodziły przez firmy Actient i Auxilium do Endo USA, która sprzedaje go zgodnie z charakterystyką produktu z lipca 2025 roku (McCullough, Curr Sex Health Rep 2014; charakterystyka produktu Testopel). Wcześniejsze badania australijskie i europejskie wykorzystywały pozbawione substancji pomocniczych pelety 100 mg i 200 mg wytwarzane przez firmę Organon (Handelsman et al., JCEM 1990), natomiast amerykańskie apteki recepturowe wytwarzają również niezatwierdzone pelety (takie jak implanty E100 o mocy 100 mg) (Kresch et al., Sex Med 2023). Według stanu na listopad 2026 roku Testopel pozostaje jedynym peletem testosteronu zatwierdzonym przez FDA.

Farmakokinetyka i czas działania

Niezestryfikowany testosteron we krwi ma opisywany okres półtrwania wynoszący od 10 do 100 minut i w około 98% wiąże się z białkami osocza, głównie z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG), a około 2% pozostaje w postaci wolnej (charakterystyka produktu Testopel). Około 90% dawki jest wydalane z moczem w postaci koniugatów z kwasem glukuronowym i siarkowym, a około 6% z kałem. W przypadku peletu czas działania zależy od tego, jak powoli stały implant rozpuszcza się w słabo ukrwionej podskórnej tkance tłuszczowej (McCullough, Curr Sex Health Rep 2014).

Charakterystyka produktu FDA podaje, że około jedna trzecia (33%) dawki wchłania się w pierwszym miesiącu, jedna czwarta (25%) w drugim miesiącu, a jedna szósta (17%) w trzecim miesiącu, przy czym odpowiednie działanie utrzymuje się przez 3 do 4 miesięcy, a niekiedy do 6 miesięcy (charakterystyka produktu Testopel).

Klasyczne badania peletów krystalicznych

Ponieważ w 1972 roku formalne badania biodostępności zostały odroczone, wczesne dane dotyczące kinetyki u ludzi pochodziły z badań australijskich i niemieckich nad krystalicznymi peletami o mocy 100 mg i 200 mg (McCullough, Curr Sex Health Rep 2014):

Badanie	Schemat i dawka	Główne wyniki
Handelsman et al., JCEM 1990	43 mężczyzn z hipogonadyzmem (111 implantacji); badanie krzyżowe z dawkami 6 × 100 mg, 3 × 200 mg (600 mg) i 6 × 200 mg (1200 mg)	Uwalnianie niemal rzędu zerowego wynoszące 1,5 mg/dobę na pelet 200 mg (95% CI 1,3–1,6) oraz 0,65 mg/dobę na pelet 100 mg; półokres wchłaniania 2,5 miesiąca; prawidłowe stężenia utrzymywały się przez 4–5 miesięcy (600 mg) lub 6 miesięcy (1200 mg)
Jockenhövel et al., Clin Endocrinol 1996	14 mężczyzn (wyjściowy testosteron poniżej 3,6 nmol/L); 6 × 200 mg (1200 mg)	Początkowy szczyt wyrzutu 49,0 ± 3,7 nmol/L po 0,5 doby, plateau 35,2–34,8 nmol/L od doby 2 do doby 63, a następnie spadek; pozorny końcowy okres półtrwania 70,8 ± 10,7 doby; 95,9% wchłonięte do doby 189
Kelleher et al., Clin Endocrinol 2004	136 mężczyzn (756 implantacji po 4 × 200 mg = 800 mg); zważono 112 wydalonych peletów	Szybkość uwalniania 1,34 ± 0,02 mg/dobę na pelet 200 mg (95% CI 1,30–1,37) przez 3 miesiące; średni czas powrotu na kolejną implantację po 5,8 miesiąca

W badaniach tych wzrost stężenia testosteronu zwiększał stężenie dihydrotestosteronu (DHT) i estradiolu oraz hamował wydzielanie przysadkowego hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulotropowego (FSH) (Handelsman et al., JCEM 1990; Jockenhövel et al., Clin Endocrinol 1996).

Kinetyka spadku stężenia po podaniu leku Testopel (75 mg) a BMI

Amerykańskie badania nad peletem Testopel 75 mg wykazały, że stężenie testosteronu w surowicy osiąga szczyt po 1 do 4 tygodni od wszczepienia, a następnie ulega wykładniczemu spadkowi (pierwszego rzędu) w miarę kurczenia się powierzchni peletu (McCullough et al., J Sex Med 2012; Pastuszak et al., J Androl 2012). W grupie 273 mężczyzn z hipogonadyzmem (średni wiek 56 ± 12,6 roku, 501 wszczepień) Pastuszak i wsp. odnotowali (Pastuszak et al., J Androl 2012):

Liczba peletów: 10–12 peletów (750–900 mg) dawało wyższe szczytowe stężenia testosteronu całkowitego i wolnego oraz wyższe stężenie estradiolu niż 6–9 peletów (450–675 mg).
Wskaźnik masy ciała (BMI): mężczyźni z BMI wynoszącym 25 kg/m² lub więcej osiągali niższe wartości szczytowe — ze względu na większą objętość dystrybucji — ale stężenie spadało u nich wolniej niż u mężczyzn z BMI poniżej 25 kg/m².
Termin kolejnej implantacji: stężenie testosteronu całkowitego spadało poniżej progu 300 ng/dL po około 100 dniach w obu grupach BMI, co przemawia za ponowną implantacją po 100 do 120 dniach (3,3 do 4 miesięcy). Stężenie testosteronu przed implantacją oraz kolejne cykle leczenia (do 4) nie zmieniały tempa spadku.

Zatwierdzone zastosowania medyczne, dawkowanie i przebieg zabiegu

Zarejestrowane wskazania i ograniczenia

Testopel jest zatwierdzony przez FDA do terapii zastępczej u mężczyzn z endogennym niedoborem testosteronu (charakterystyka produktu Testopel):

Hipogonadyzm pierwotny (wrodzony lub nabyty): niewydolność jąder spowodowana wnętrostwem, obustronnym skrętem jądra, zapaleniem jąder, zespołem zanikających jąder lub orchidektomią.
Hipogonadyzm hipogonadotropowy (wrodzony lub nabyty): niedobór gonadoliberyny (LHRH) lub uszkodzenie układu przysadkowo-podwzgórzowego wskutek guzów, urazu lub napromieniania.
Opóźnione dojrzewanie płciowe: krótkotrwałe leczenie (np. przez 4 do 6 miesięcy) zachowawczymi dawkami u starannie dobranych chłopców z wyraźnie opóźnionym dojrzewaniem niewynikającym z patologii, którzy nie reagują na wsparcie psychologiczne.

Rozpoznanie wymaga potwierdzenia porannego stężenia testosteronu w surowicy poniżej zakresu referencyjnego w co najmniej dwóch różnych dniach przed rozpoczęciem leczenia (charakterystyka produktu Testopel). Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone w „hipogonadyzmie związanym z wiekiem” (hipogonadyzmie późnym), a charakterystyka produktu podkreśla, że leku Testopel nie wolno stosować w celu poprawy wydolności sportowej.

Dawkowanie z charakterystyki produktu a praktyka kliniczna

Charakterystyka produktu z 1972 roku uzależnia liczbę peletów od wcześniejszego tygodniowego zapotrzebowania na wstrzykiwany propionian testosteronu, natomiast amerykańskie badania kliniczne prowadzone po 2008 roku stosowały większą liczbę peletów (charakterystyka produktu Testopel; McCullough, Curr Sex Health Rep 2014):

Parametr	Wytyczne charakterystyki produktu FDA	Współczesne badania kliniczne w USA
Dawka całkowita	150–450 mg (2–6 peletów)	450–900 mg (6–12 peletów; najczęściej 10–12 peletów = 750–900 mg)
Reguła dawkowania	Dwa pelety 75 mg na każde 25 mg/tydzień propionianu testosteronu (np. 6 peletów dla 75 mg/tydzień; 4 pelety dla 50 mg/tydzień)	Dawkowanie dobierane według BMI i odpowiedzi klinicznej; 10 lub więcej peletów użyto w 63% zbiorczych implantacji akademickich
Odstęp między dawkami	Co 3 do 6 miesięcy	Co 3 do 4 miesięcy (100–120 dni) u większości mężczyzn

Źródła: charakterystyka produktu Testopel; Kaminetsky et al., J Sex Med 2011; McCullough et al., J Sex Med 2012; Pastuszak et al., J Androl 2012.

Procedura implantacji

Testopel jest wszczepiany w gabinecie zabiegowym w warunkach jałowych (Cavender & Fairall, J Sex Med 2009; Conners et al., J Sex Med 2011):

Przygotowanie i znieczulenie miejscowe: górno-zewnętrzny kwadrant pośladka lub boczną okolicę biodra oczyszcza się środkiem antyseptycznym (np. powidonem jodowanym) i znieczula miejscowo lidokainą (często buforowaną i z dodatkiem epinefryny).
Kanał trokarowy: przez niewielkie nacięcie skóry (około 3–5 mm) wprowadza się jałowy trokar do podskórnej warstwy tłuszczowej równolegle do powierzchni skóry, tworząc tunel o głębokości od 5 do 10 cm.
Technika standardowa a technika „V”: w technice standardowej wszystkie pelety umieszcza się w jednym liniowym tunelu za pomocą pęsety i pręta obturatora. W zmodyfikowanej technice „V” przez to samo nacięcie tworzy się dwa skierowane doogonowo kanały pod kątem od 10 do 15 stopni względem siebie, dzięki czemu od 10 do 13 peletów spoczywa dalej od rany (Conners et al., J Sex Med 2011).
Zamknięcie rany: krótki ucisk hamuje sączenie, a nacięcie zamyka się bez szwów za pomocą pasków do zamykania ran i jałowego opatrunku.

Opublikowane dane kliniczne

Otwarte badanie fazy IV (Kaminetsky et al., J Sex Med 2011; McCullough 2014): 28 mężczyzn z hipogonadyzmem otrzymało 8 peletów (n = 3), 10 peletów (n = 14) lub 12 peletów (n = 11). Całkowity testosteron utrzymywał się powyżej 315 ng/dL u 100% mężczyzn w tygodniu 1 i 4, u 86% w tygodniu 12, u 75% w tygodniu 20 oraz u 14% w tygodniu 24. Stężenie LH istotnie spadło, funkcje erekcyjne i punktacja objawów uległy poprawie do tygodnia 12, stężenie PSA nie zmieniło się i nie odnotowano żadnej ekstruzji ani zakażenia. W fazie przedłużonej z drugim implantem (22 mężczyzn) wynik powyżej 315 ng/dL utrzymywał się w tygodniu 4 u 100% badanych, a w tygodniu 16 u 31,8%.
Kohorta z sześciu ośrodków (McCullough et al., J Sex Med 2012): u 380 mężczyzn i w 702 implantacjach leku Testopel dawka od 6 do 10 lub więcej peletów utrzymywała stężenia terapeutyczne (powyżej 300 ng/dL) przez 4 do 6 miesięcy, przy czym 8 lub więcej peletów (a zwłaszcza 10–12) zapewniało wyższe szczyty i dłuższy czas działania. Wystąpiły jedynie 4 ekstruzje (0,6%) i 3 krwiaki (0,4%).
Jednoczesne podawanie z anastrozolem (Mechlin et al., J Sex Med 2014): u 38 mężczyzn (65 implantacji) dołączenie pozarejestracyjnego doustnego anastrozolu w dawce 1 mg/dobę ograniczyło wzrost estradiolu, zapobiegło supresji gonadotropin i wydłużyło średni czas do kolejnej implantacji ze 128 dni (sam Testopel) do 198 dni.
Badanie z randomizacją w porównaniu z peletami recepturowymi (Kresch et al., Sex Med 2023): w badaniu równoważności (noninferiority) fazy 3 (NCT04523480) zrandomizowano 75 mężczyzn z hipogonadyzmem do grupy otrzymującej Testopel 750 mg (10 × 75 mg, n = 33, mediana wieku 54,5 roku) lub recepturowy pelet E100 800 mg (8 × 100 mg, n = 42, mediana wieku 52,5 roku):

Punkt końcowy (mediana, rozstęp międzykwartylowy)	Testopel 750 mg (n = 33)	Recepturowy E100 800 mg (n = 42)	wartość p
Wyjściowy testosteron (ng/dL)	219,5 (194,0–252,0)	202,3 (143,5–256,0)	0,2563
Testosteron po 2 miesiącach (ng/dL)	543,0 (460,0–716,5)	696,5 (591,0–822,0)	0,1940
Testosteron po 4 miesiącach (ng/dL)	290,0 (209,0–439,0)	277,0 (228,0–378,0)	0,7028
Testosteron po 6 miesiącach (ng/dL)	209,0 (155,0–267,0)	241,0 (158,0–287,0)	0,5947
Estradiol po 2 miesiącach (pg/mL)	29,1 (21,3–35,4)	42,7 (42,1–48,4)	0,0006
Hematokryt po 4 miesiącach (%)	45,9 (42,8–48,7)	45,8 (44,4–46,8)	0,7835

Po 4 miesiącach u 69% pacjentów stosujących Testopel i u 67% stosujących E100 stężenie spadło poniżej 300 ng/dL (82% łącznie do końca badania). Wystąpiła jedna ekstruzja w grupie leku Testopel (3,0%, 1 z 33) wobec żadnej w grupie E100 (Kresch et al., Sex Med 2023).

Częstość ekstruzji peletów i zakażeń

Charakterystyka produktu FDA ostrzega, że zakażenie w miejscu wszczepienia (zapalenie tkanki łącznej, ropień) oraz ekstruzja peletu mogą występować łącznie lub oddzielnie, najczęściej w ciągu pierwszego miesiąca po zabiegu (charakterystyka produktu Testopel). Odsetki te są znacznie niższe w przypadku peletu Testopel o średnicy 3,2 mm i dwukanałowej techniki „V” niż przy starszych peletach Organon 200 mg:

Badanie	Pelet i kohorta	Częstość ekstruzji	Częstość zakażeń	Główne wyniki
Jockenhövel et al., 1996	Pelety 200 mg; 50 mężczyzn, 112 implantacji	3 mężczyzn (5 peletów)	5,4% (6 ze 112)	Miejscowe zakażenia prowadziły do ekstruzji
Handelsman et al., 1997	Pelety 200 mg; 221 mężczyzn, 973 zabiegi	8,5% (83 z 973)	0,6% (6 z 973)	Ekstruzja związana z pracą fizyczną (p = 0,044) i liczbą peletów; krwawienie 2,3% (22 z 973)
Kelleher et al., 2001	Pelety 200 mg; RCT, 96 mężczyzn, 246 implantacji	12% biodro (15 ze 125) vs 5% brzuch (6 ze 121)	Podobna zależnie od miejsca	Biodro wiązało się z 2,6-krotnie wyższym ryzykiem ekstruzji (95% CI 1,1–7,1); 2 vs 4 kanały nie zmieniały częstości
Kelleher et al., 2002	Pelety 200 mg; RCT, 186 mężczyzn, 400 implantacji	9,2% moczenie w gentamycynie (18 ze 195) vs 11,2% grupa kontrolna (23 z 205)	Zależna od operatora	Namaczanie w antybiotyku nie zmniejszało ekstruzji (p = 0,42); powidon jodowany był lepszy niż alkohol
Cavender & Fairall, 2009	Testopel 75 mg; 80 mężczyzn, 292 zabiegi	0,3% (1 z 292)	0,3% (1 z 292)	Zero zakażeń lub ekstruzji u mężczyzn przestrzegających zaleceń pozabiegowych
Conners et al., 2011	Testopel 75 mg; 168 mężczyzn, 281 zabiegów (40 jednokanałowych vs 241 w układzie „V”)	7,5% standardowa vs 0,8% technika „V”	5,0% standardowa vs 1,2% technika „V”	Technika „V” pozwoliła na wszczepienie 10–13 peletów przy niskiej ekstruzji; krwiak 0% vs 1,2% (tylko 1 z 59 implantacji u osób przyjmujących leki przeciwkrzepliwe zakończyła się krwiakiem)
Pastuszak et al., 2012; McCullough 2014	Testopel 75 mg; 273 mężczyzn, 501 wszczepień	1,1%	0,4%	Duża seria akademicka

Porównanie z innymi postaciami testosteronu

Lekarze i pacjenci zestawiają Testopel z codziennie stosowanym żelem z testosteronem, cotygodniowymi wstrzyknięciami cypionianu testosteronu lub enantanu testosteronu, długo działającym domięśniowym undekanianem testosteronu oraz doustnym undekanianem testosteronu.

Trzyletnie porównanie: żele, pelety i cotygodniowe wstrzyknięcia

W kohorcie ośrodka Baylor obserwowano 178 mężczyzn z hipogonadyzmem przez okres do 3 lat stosujących codziennie żele (n = 47), pelety Testopel (10–14 peletów co 3–6 miesięcy, n = 74) lub cotygodniowe domięśniowe wstrzyknięcia cypionianu/enantanu (100–200 mg/tydzień, n = 57) (Pastuszak et al., Sex Med 2015):

Parametr	Żele przezskórne (n = 47)	Pelety Testopel (n = 74)	Cotygodniowe estry i.m. (n = 57)	wartość p
Wyjściowy testosteron (ng/dL, średnia ± SD)	300 ± 89,6	268 ± 167,4	306 ± 164,0	0,297
Zmiana stężenia hemoglobiny po 9 miesiącach (g/dL)	+0,79 ± 0,94	+0,81 ± 1,15	+1,06 ± 1,40	0,598
Zmiana hematokrytu po 9 miesiącach (%)	+2,55 ± 2,6	+2,62 ± 3,5	+6,47 ± 12,4	0,074
Erytrocytoza (hematokryt powyżej 50%)	12,8% (6 z 47)	35,1% (26 z 74)	66,7% (38 z 57)	poniżej 0,0001
Średni czas do przekroczenia 50% hematokrytu (miesiące)	14,0 ± 12,6	16,4 ± 10,7	10,5 ± 9,1	0,01
Wyjściowe do końcowego PSA (ng/dL)	0,90 do 1,02	1,24 do 1,41	0,73 do 0,73	Nieistotne

Testopel cechował się pośrednią częstością erytrocytozy (35,1%) pomiędzy codziennymi żelami (12,8%) a cotygodniowymi wstrzyknięciami (66,7%), a czas do przekroczenia hematokrytu 50% był w jego przypadku najdłuższy (16,4 miesiąca) (Pastuszak et al., Sex Med 2015; Ohlander et al., Sex Med Rev 2018). U 158 mężczyzn leczonych peletami przez okres do 21 lat (średnio 8 lat) wyższe stężenie minimalne (trough) testosteronu — a nie czas trwania terapii — było czynnikiem predykcyjnym czerwienicy (skorygowany OR 15,0; 95% CI 2,5–90,8) (Ip et al., Eur J Endocrinol 2010).

Wstrzyknięcia typu depot a preferencje pacjentów

W porównaniu z domięśniowym undekanianem testosteronu: w randomizowanym badaniu krzyżowym obejmującym 38 mężczyzn, porównującym 4 × 200 mg podskórnych peletów z wstrzykiwanym undekanianem testosteronu, efekty kliniczne w zakresie masy mięśniowej, siły, parametrów hematologicznych, nastroju i funkcji seksualnych były równoważne, jednak 91% badanych wybrało na koniec badania wstrzyknięcia (Fennell et al., Clin Endocrinol 2010). Analiza nowozelandzkiej bazy danych obejmującej 179 mężczyzn przyjmujących undekanian (w tym 124 wcześniej stosujących pelety) wykazała prawidłowe minimalne stężenie testosteronu u 72% osób otrzymujących undekanian wobec 53% stosujących pelety (Conaglen et al., J Sex Med 2014).
Amerykańskie badanie satysfakcji pacjentów: wśród 382 mężczyzn stosujących TRT (52,5% wstrzyknięcia, 30,6% żele, 16,9% Testopel) odsetek zadowolenia był zbliżony dla peletów (69,8%), wstrzyknięć (72,5%) i żeli (68,4%) (Kovac et al., J Sex Med 2014). Mężczyźni wybierali pelety ze względu na łatwość stosowania (64,1% vs 43,8% dla wstrzyknięć i 42,6% dla żeli) oraz wygodę (57,8% vs 26,3% i 19,4%), przy braku ryzyka przeniesienia leku przez skórę na dzieci lub partnerki/partnerów, natomiast wstrzyknięcia wygrywały pod względem niższego kosztu (34,5% vs 18,8% dla peletów).

Działania niepożądane, ostrzeżenia i przeciwwskazania

Działania miejscowe i związane z zabiegiem

Reakcje w miejscu implantacji: stwardnienie, stan zapalny, zwłóknienie, krwawienie, zasinienie, krwiak, sączenie z rany, ból, świąd, bliznowacenie i guzki podskórne (charakterystyka produktu Testopel). Ból był przyczyną przerwania terapii w 7,5% standardowych implantacji jednokanałowych wobec 1,7% implantacji techniką „V” (Conners et al., J Sex Med 2011).
Zapalenie skóry związane z peletami: rzadkie zmiany rumieniowe (blaszki) na pośladkach i udach pojawiające się w ciągu 28 dni od wszczepienia leku Testopel i nawracające przy kolejnych implantacjach (Heldt Manica & Cohen, Cureus 2017).
Brak elastyczności dawkowania: charakterystyka produktu podkreśla, że pelety zapewniają znacznie mniejszą elastyczność modyfikacji dawki niż preparaty doustne lub do wstrzykiwań; jeśli podawanie testosteronu trzeba przerwać z powodu powikłań, pelety muszą zostać usunięte chirurgicznie (charakterystyka produktu Testopel).

Ogólnoustrojowe ostrzeżenia dotyczące androgenów

Charakterystyka produktu FDA wymienia zagrożenia wspólne dla całej klasy leków (charakterystyka produktu Testopel):

Czerwienica (policytemia): wymagane jest okresowe monitorowanie stężenia hemoglobiny i wartości hematokrytu.
Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (ŻChZZ): po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP); w razie podejrzenia ŻChZZ należy natychmiast przerwać stosowanie leku Testopel.
Zdarzenia sercowo-naczyniowe i ciśnienie tętnicze: wyniki badań dotyczących poważnych niepożądanych zdarzeń sercowo-naczyniowych (zawał serca, udar mózgu, zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych) pozostają niejednoznaczne, choć niektóre wskazują na podwyższone ryzyko. Testosteron może podnosić ciśnienie tętnicze; należy okresowo kontrolować ciśnienie i unikać stosowania leku u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem.
Gruczoł krokowy i sutek: zwiększone ryzyko rozrostu gruczołu krokowego i raka prostaty u starszych mężczyzn; hiperkalcemia spowodowana osteolizą u pacjentów z rakiem sutka.
Wątroba: plamica wątrobowa (peliosis hepatis) i nowotwory wątroby (w tym rak wątrobowokomórkowy) przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek androgenów, a także żółtaczka cholestatyczna.
Obrzęki: retencja sodu i wody, która może nasilać zastoinową niewydolność serca u pacjentów z chorobami serca, nerek lub wątroby.
Układ wewnątrzwydzielniczy, rozrodczy i kostny: ginekomastia, priapizm lub częste erekcje, oligospermia i zahamowanie spermatogenezy przy dużych dawkach oraz przedwczesne zarośnięcie chrząstek nasadowych u dzieci i młodzieży (wymagające wykonywania zdjęć rentgenowskich nadgarstka i dłoni w celu oceny wieku kostnego co 6 miesięcy).
Interakcje lekowe i inne reakcje: nasilenie działania leków przeciwkrzepliwych (zahamowanie czynników krzepnięcia II, V, VII i X; konieczne ścisłe monitorowanie u pacjentów przyjmujących antykoagulanty), zmniejszenie stężenia glukozy we krwi i zapotrzebowania na insulinę w cukrzycy, podwyższenie stężenia oksyfenbutazonu, trądzik, łysienie typu męskiego, hirsutyzm, ból głowy, lęk, depresja, parestezje, podwyższone stężenie cholesterolu oraz rzadkie reakcje anafilaktoidalne.

Przeciwwskazania

Testopel jest przeciwwskazany u mężczyzn z rakiem sutka lub z rozpoznanym bądź podejrzewanym rakiem gruczołu krokowego, u kobiet w ciąży lub mogących zajść w ciążę (kategoria X w ciąży ze względu na ryzyko wirylizacji płodu) oraz u osób z nadwrażliwością na którykolwiek składnik preparatu (charakterystyka produktu Testopel).

Status w wykazie III (Schedule III) i przepisy antydopingowe

Testopel jest substancją kontrolowaną z wykazu III (Schedule III) DEA (21 CFR 1308.13). Charakterystyka produktu FDA ostrzega, że nadużywanie testosteronu i innych steroidów anabolicznych w dawkach supraterapeutycznych wiąże się z zatrzymaniem krążenia, zawałem mięśnia sercowego, kardiomiopatią, niewydolnością serca, udarem mózgu, hepatotoksycznością, ciężkimi reakcjami psychicznymi (depresja, mania, psychoza, omamy, agresja), zanikiem jąder i niepłodnością, po których przy odstawieniu występują objawy abstynencyjne (depresja, zmęczenie, głód substancji, bezsenność, hipogonadyzm hipogonadotropowy) (charakterystyka produktu Testopel).

W sporcie egzogenny testosteron jest zabroniony w każdym czasie w sekcji S1.1 Steroidy anaboliczno-androgenne Listy Substancji i Metod Zabronionych WADA 2026.

Najważniejsze informacje

Jedyny zatwierdzony przez FDA pelet testosteronu. Zatwierdzony 13 lipca 1972 roku (ANDA 080911) i sprzedawany przez Endo USA według stanu na listopad 2026 roku; każdy pelet o wymiarach 3,2 × 9 mm zawiera 75 mg w 100% niezestryfikowanego krystalicznego testosteronu.
Wszczepiany w gabinecie co 3 do 6 miesięcy. Umieszczany w znieczuleniu miejscowym w tkance tłuszczowej biodra lub pośladka za pomocą trokara, Testopel eliminuje ryzyko codziennego przeniesienia żelu na inne osoby oraz konieczność cotygodniowych samodzielnych wstrzyknięć, ale wymaga chirurgicznego usunięcia, jeśli leczenie trzeba wcześniej przerwać.
W badaniach klinicznych stosuje się wyższe dawki niż w charakterystyce produktu z 1972 roku. Charakterystyka produktu sugeruje 150–450 mg (2–6 peletów) co 3 do 6 miesięcy, podczas gdy w badaniach po 2008 roku rutynowo wszczepiano 600–900 mg (8–12 peletów) i wykazano, że stężenia spadają zazwyczaj poniżej 300 ng/dL po 3 do 4 miesiącach (100–120 dniach).
Niska częstość ekstruzji i zakażeń przy nowoczesnej technice. W porównaniu z 8,5–12% ekstruzji dla starszych peletów 200 mg, serie z użyciem peletów Testopel 75 mg i dwukanałowej techniki „V” wykazują 0,3–1,1% ekstruzji oraz 0,3–1,2% zakażeń, głównie w miesiącu 1.
Pośrednie ryzyko erytrocytozy. W ciągu 3 lat hematokryt przekroczył 50% u 35,1% mężczyzn stosujących Testopel, w porównaniu z 12,8% osób stosujących codzienne żele i 66,7% przyjmujących cotygodniowe krótko działające wstrzyknięcia.
Wykaz III i zakaz w sporcie. Regulowany w USA jako substancja z wykazu III (Schedule III) DEA i zabroniony w każdym czasie przez WADA.

Źródła

Endo USA, Inc. Testopel (testosterone pellets) 75 mg for subcutaneous implantation, prescribing information (revised July 2025). DailyMed.
US Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Testopel (testosterone pellet, 75 mg), ANDA 080911, approved July 13, 1972. FDA, ANDA 080911.
National Center for Biotechnology Information. Testosterone, PubChem CID 6013. PubChem.
McCullough A. A review of testosterone pellets in the treatment of hypogonadism. Curr Sex Health Rep. 2014;6(4):265–269. PubMed.
Handelsman DJ, Conway AJ, Boylan LM. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of testosterone pellets in man. J Clin Endocrinol Metab. 1990;71(1):216–222. PubMed.
Jockenhövel F, Vogel E, Kreutzer M, Reinhardt W, Lederbogen S, Reinwein D. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of subcutaneous testosterone implants in hypogonadal men. Clin Endocrinol (Oxf). 1996;45(1):61–71. PubMed.
Kelleher S, Howe C, Conway AJ, Handelsman DJ. Testosterone release rate and duration of action of testosterone pellet implants. Clin Endocrinol (Oxf). 2004;60(4):420–428. PubMed.
Handelsman DJ, Mackey MA, Howe C, Turner L, Conway AJ. An analysis of testosterone implants for androgen replacement therapy. Clin Endocrinol (Oxf). 1997;47(3):311–316. PubMed.
Kelleher S, Conway AJ, Handelsman DJ. Influence of implantation site and track geometry on the extrusion rate and pharmacology of testosterone implants. Clin Endocrinol (Oxf). 2001;55(4):531–536. PubMed.
Kelleher S, Conway AJ, Handelsman DJ. A randomised controlled clinical trial of antibiotic impregnation of testosterone pellet implants to reduce extrusion rate. Eur J Endocrinol. 2002;146(4):513–518. PubMed.
Cavender RK, Fairall M. Subcutaneous testosterone pellet implant (Testopel) therapy for men with testosterone deficiency syndrome: a single-site retrospective safety analysis. J Sex Med. 2009;6(11):3177–3192. PubMed.
Kaminetsky JC, Moclair B, Hemani M, Sand M. A phase IV prospective evaluation of the safety and efficacy of extended release testosterone pellets for the treatment of male hypogonadism. J Sex Med. 2011;8(4):1186–1196. PubMed.
Conners W, Flinn K, Morgentaler A. Outcomes with the “V” implantation technique vs. standard technique for testosterone pellet therapy. J Sex Med. 2011;8(12):3465–3470. PubMed.
McCullough AR, Khera M, Goldstein I, Hellstrom WJ, Morgentaler A, Levine LA. A multi-institutional observational study of testosterone levels after testosterone pellet (Testopel®) insertion. J Sex Med. 2012;9(2):594–601. PubMed.
Pastuszak AW, Mittakanti H, Liu JS, Gomez L, Lipshultz LI, Khera M. Pharmacokinetic evaluation and dosing of subcutaneous testosterone pellets. J Androl. 2012;33(5):927–937. PubMed.
Mechlin CW, Frankel J, McCullough A. Coadministration of anastrozole sustains therapeutic testosterone levels in hypogonadal men undergoing testosterone pellet insertion. J Sex Med. 2014;11(1):254–261. PubMed.
Kresch E, Lima TFN, Molina M, et al. Efficacy and safety outcomes of a compounded testosterone pellet versus a branded testosterone pellet in men with testosterone deficiency: a single-center, open-label, randomized trial. Sex Med. 2023;11(2):qfad007. PubMed.
Pastuszak AW, Gomez LP, Scovell JM, Khera M, Lamb DJ, Lipshultz LI. Comparison of the effects of testosterone gels, injections, and pellets on serum hormones, erythrocytosis, lipids, and prostate-specific antigen. Sex Med. 2015;3(3):165–173. PubMed.
Ohlander SJ, Varghese B, Pastuszak AW. Erythrocytosis following testosterone therapy. Sex Med Rev. 2018;6(1):77–85. PubMed.
Ip FF, di Pierro I, Brown R, Cunningham I, Handelsman DJ, Liu PY. Trough serum testosterone predicts the development of polycythemia in hypogonadal men treated for up to 21 years with subcutaneous testosterone pellets. Eur J Endocrinol. 2010;162(2):385–390. PubMed.
Fennell C, Sartorius G, Ly LP, Turner L, Liu PY, Conway AJ, Handelsman DJ. Randomized cross-over clinical trial of injectable vs. implantable depot testosterone for maintenance of testosterone replacement therapy in androgen deficient men. Clin Endocrinol (Oxf). 2010;73(1):102–109. PubMed.
Conaglen HM, Paul RG, Yarndley T, Kamp J, Elston MS, Conaglen JV. Retrospective investigation of testosterone undecanoate depot for the long-term treatment of male hypogonadism in clinical practice. J Sex Med. 2014;11(2):574–582. PubMed.
Kovac JR, Rajanahally S, Smith RP, Coward RM, Lamb DJ, Lipshultz LI. Patient satisfaction with testosterone replacement therapies: the reasons behind the choices. J Sex Med. 2014;11(2):553–562. PubMed.
Heldt Manica LA, Cohen PR. Testosterone pellet associated dermatitis: report and review of Testopel-related cutaneous adverse effects. Cureus. 2017;9(8):e1560. PubMed.
US Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. 21 CFR 1308.13.
World Anti-Doping Agency. 2026 Prohibited List. WADA 2026 Prohibited List.

Testopel (pelety testosteronu)