Il testosterone acetato è testosterone con acido acetico legato in posizione 17β. L’acetato è il più corto degli esteri del testosterone, appena due atomi di carbonio, ed è quindi l’estere più vicino al testosterone semplice. Come gli altri esteri, è un profarmaco: l’organismo deve staccare l’estere prima che l’ormone possa agire.

Fu usato come medicinale in Europa a metà del 20º secolo. Un caso clinico francese del 1946 descrive 50 iniezioni e un articolo ungherese del 1957 fa riferimento a un prodotto chiamato Androfort. Oggi non esiste alcun prodotto a base di testosterone acetato approvato dalla FDA (l’agenzia statunitense per i farmaci) e non abbiamo trovato alcuno studio pubblicato su come si comporti nell’uomo. La sua emivita nell’uomo non è stata misurata. La maggior parte delle ricerche recenti su di esso proviene da laboratori antidoping e di sicurezza alimentare, che lo usano come bersaglio nell’analisi degli esteri degli steroidi.

Questa pagina riassume ciò che riportano i database chimici, gli studi di laboratorio e sugli animali e le autorità di regolamentazione, e ciò che si sa del testosterone in sé. Ha scopo esclusivamente educativo e non costituisce un parere medico.

Proprietà	Dettaglio
Classe del farmaco	Androgeno; steroide anabolizzante androgeno (estere del testosterone)
Chimica	Testosterone 17β-acetato, C₂₁H₃₀O₃, 330,5 g/mol (PubChem CID 92145)
Contenuto di testosterone	≈87% del peso dell’estere (100 mg di estere ≈ 87 mg di testosterone)
Prodotti approvati	Nessuno trovato nei database Drugs@FDA o NDC Directory della FDA
Via negli studi pubblicati	Iniezione nei vecchi resoconti sull’uomo; sottocutanea, intraperitoneale e buccale negli studi sugli animali
Emivita nell’uomo	Non stabilita; nessuno studio farmacocinetico sull’uomo trovato
Forma attiva	Testosterone, rilasciato quando le esterasi staccano l’acetato
Stato negli USA	Tabella III (Schedule III); la voce del testosterone comprende i suoi esteri
Stato WADA	Proibito in qualsiasi momento (S1.1 steroidi anabolizzanti androgeni)

Che cos’è

Il testosterone acetato è una piccola modifica del testosterone (C₁₉H₂₈O₂, 288,4 g/mol). Il gruppo acetato aggiunge 42 g/mol, per cui costituisce circa il 13% del peso della molecola (PubChem: testosterone acetate; PubChem: testosterone). È meno di qualsiasi altro estere comune:

Estere	Formula	Peso molecolare	Atomi di carbonio nella catena dell’estere	Quota di testosterone sul peso	XLogP3 (indice di liposolubilità)
Nessuno (testosterone)	C₁₉H₂₈O₂	288,4	0	100%	3,3
Acetato	C₂₁H₃₀O₃	330,5	2	≈87%	3,9
Propionato	C₂₂H₃₂O₃	344,5	3	≈84%	4,4
Enantato	C₂₆H₄₀O₃	400,6	7	≈72%	6,3
Cipionato	C₂₇H₄₀O₃	412,6	8	≈70%	6,4
Undecanoato	C₃₀H₄₈O₃	456,7	11	≈63%	8,5

I pesi molecolari e i valori di XLogP3 sono proprietà calcolate da PubChem; la quota di testosterone è il peso del testosterone diviso per il peso dell’estere.

Gli esteri degli steroidi spesso non hanno affinità per il proprio recettore e mostrano poca attività ormonale diretta. Un laboratorio di sicurezza alimentare che analizza i mangimi per animali ha sottolineato questo punto e ha usato il testosterone acetato come estere modello, attivandolo per idrolisi (distacco dell’estere) prima di testarlo in un saggio biologico androgenico su lievito (Rijk et al., Anal Chim Acta 2011).

Una volta rimosso l’acetato, ciò che resta è normale testosterone. Agisce poi come il testosterone di qualsiasi origine: direttamente sul recettore degli androgeni e dopo conversione in diidrotestosterone (DHT) o estradiolo. In uno studio enzimatico su tessuto placentare umano, il testosterone acetato marcato è stato prima idrolizzato a testosterone e quel testosterone è stato poi convertito in estradiolo. Si è formato quasi nessun estradiolo acetato, quindi l’estere non sembra essere aromatizzato direttamente (Larner et al., Steroids 1992).

Come si comporta nell’organismo

Perché l’estere è importante

L’unico compito dell’estere è modificare la velocità con cui viene rilasciato il testosterone. La scheda tecnica di Depo-Testosterone spiega il principio generale: gli esteri del testosterone sono meno polari del testosterone libero e, quando vengono iniettati in olio, vengono assorbiti lentamente dal deposito oleoso (scheda tecnica FDA). Catene dell’estere più lunghe rendono la molecola meno solubile in acqua, e ciò è collegato a un effetto più lungo (Bellmann et al., Acta Endocrinol 1976).

L’acetato è il meno liposolubile tra gli esteri della tabella sopra. Ciò concorda con la descrizione comune di un estere ad azione breve. Ma non abbiamo trovato alcuno studio sull’uomo che abbia misurato per quanto tempo il testosterone acetato aumenti il testosterone nel sangue, quindi non si possono indicare un’emivita né un intervallo di somministrazione affidabili. La pagina affine sul testosterone propionato, un estere più lungo di un atomo di carbonio e con dati sull’uomo, è il confronto documentato più vicino.

Scissione dell’estere nei tessuti umani

Uno studio in vitro ha confrontato la rapidità con cui campioni di tessuto umano femminile scindono il testosterone acetato rispetto al testosterone enantato (Bellmann et al., Acta Endocrinol 1976):

Tessuto umano (in vitro)	Scissione più rapida di
Grasso sottocutaneo	Esteri a catena lunga (enantato)
Miometrio ed endometrio	Esteri a catena lunga
Mucosa gastrica, muscolo retto, placenta, mucosa vaginale	Esteri a catena corta (acetato)

Gli autori hanno concluso che gli esteri degli steroidi a catena corta e lunga sono probabilmente scissi da enzimi diversi. Sono risultati in provetta e non forniscono un’emivita nell’organismo.

Dati sugli animali

I pochi studi in vivo sul testosterone acetato sono stati condotti sugli animali:

Compresse buccali nei cani. Nei cani maschi castrati, una compressa bioadesiva posta nella guancia ha rilasciato testosterone meglio delle compresse contenenti i suoi esteri acetato, propionato, enantato o decanoato. Gli autori hanno attribuito questo fatto alla minore solubilità degli esteri (Voorspoels et al., Pharm Res 1996).
Analisi dei capelli nei ratti. Nei ratti a cui sono stati somministrati 10 mg/kg/giorno di testosterone acetato per iniezione intraperitoneale per 5 giorni non sono stati rilevati né testosterone né testosterone acetato nei peli (Höld et al., J Anal Toxicol 1999).

Stato regolatorio

Stati Uniti. Non abbiamo trovato alcun prodotto a base di testosterone acetato nei database Drugs@FDA o National Drug Code (NDC) Directory della FDA (openFDA). È comunque una sostanza controllata: la tabella III elenca il testosterone «including its salts, esters and ethers» (compresi i suoi sali, esteri ed eteri) (21 CFR 1308.13).
Sport. Il testosterone è uno steroide anabolizzante androgeno alla sezione S1.1 della lista WADA, proibito in competizione e fuori competizione. La lista si estende alle sostanze con struttura o effetti simili «including their esters» (compresi i loro esteri) (Lista proibita WADA 2026).
Non è in Sustanon 250. Il prodotto a più esteri Sustanon 250 contiene testosterone propionato, fenilpropionato, isocaproato e decanoato, non acetato (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015). Vedi Sustanon 250.

Uso medico passato

La documentazione sull’uso medico è scarsa. La scheda PubMed di un caso clinico francese del 1946 descrive il miglioramento della kraurosi del pene (una condizione di indurimento e cicatrizzazione del prepuzio) dopo 50 iniezioni di testosterone acetato (Degos et al., Ann Dermatol Syphiligr 1946). Un articolo ungherese del 1957 sull’effetto cancerogeno di «Androfort (testosterone acetate)» mostra che un prodotto era disponibile in quel Paese (Kendrey et al., Kiserl Orvostud 1957). Nessuno dei due articoli ha un abstract in PubMed, quindi dosi e risultati non possono essere riassunti qui.

Cosa mostra la ricerca

Nessuno studio controllato sull’uomo

Non abbiamo trovato alcuno studio randomizzato o controllato sull’uomo sul testosterone acetato per alcun esito, compresi muscoli, forza o ipogonadismo. Qualsiasi affermazione su come i suoi effetti differiscano da quelli di altri esteri del testosterone nell’uomo non è supportata da dati pubblicati.

Il testosterone in sé

Poiché il testosterone acetato rilascia testosterone, i suoi effetti dovrebbero dipendere dalla quantità di testosterone fornita e dai livelli ematici raggiunti, non dall’estere. I migliori dati dose-risposta sull’uomo provengono dal testosterone enantato. In uno studio di 20 settimane, a 61 giovani uomini sani è stato soppresso il testosterone endogeno e hanno ricevuto 25–600 mg/settimana di testosterone enantato (Bhasin et al., Am J Physiol Endocrinol Metab 2001):

Dose settimanale (enantato)	Testosterone medio al nadir	Variazione della massa magra
25 mg	253 ng/dL	Aumento non riportato
50 mg	306 ng/dL	Aumento non riportato
125 mg	542 ng/dL	+3,4 kg
300 mg	1.345 ng/dL	+5,2 kg
600 mg	2.370 ng/dL	+7,9 kg

L’abstract riporta gli aumenti di massa magra solo per le tre dosi più alte. Gli aumenti seguivano il logaritmo del livello di testosterone (r = 0,73). L’emoglobina aumentava e il colesterolo HDL diminuiva al crescere dei livelli di testosterone. Questi risultati riguardano l’enantato; non esistono dati equivalenti per l’acetato.

Dati muscolari sugli animali

Nelle ratte, il testosterone acetato a 40 mg/kg/giorno sotto la pelle per 12 giorni ha reso il muscolo gastrocnemio (del polpaccio) l’8% più pesante rispetto ai controlli. Non ha impedito la perdita muscolare causata dal cortisolo: i ratti trattati con entrambi gli steroidi avevano muscoli più leggeri del 18% rispetto ai controlli, contro il 20% più leggeri con il solo cortisolo (Capaccio et al., J Appl Physiol 1987). Sono risultati sui ratti e non vanno applicati alle persone.

Effetti collaterali e rischi

Non esiste alcuno studio di sicurezza sul testosterone acetato in sé. Si prevede che i suoi rischi siano quelli del testosterone e di altri steroidi anabolizzanti. I punti seguenti derivano dalla scheda tecnica del testosterone cipionato e da studi sull’uomo sul testosterone.

Effetti comuni ai prodotti a base di testosterone

La scheda tecnica di Depo-Testosterone elenca, tra gli altri (scheda tecnica FDA):

Policitemia (troppi globuli rossi). La scheda tecnica afferma che emoglobina ed ematocrito vanno controllati periodicamente durante l’uso a lungo termine.
Pressione arteriosa. Il testosterone può aumentare la pressione arteriosa, il che può accrescere il rischio cardiovascolare nel tempo.
Coaguli di sangue. Le segnalazioni successive alla commercializzazione descrivono trombosi venosa profonda ed embolia polmonare.
Eventi cardiovascolari. Alcuni studi, ma non tutti, hanno collegato la terapia con testosterone a un rischio più alto di infarto, ictus e morte cardiovascolare.
Fegato. Ittero colestatico, esami epatici anomali e, raramente, tumori del fegato e peliosi epatica (cisti epatiche piene di sangue).
Anticoagulanti. Gli androgeni possono aumentare la sensibilità agli anticoagulanti orali.

Fertilità e soppressione ormonale

Il testosterone esterno spegne la produzione propria dell’organismo tramite retroazione sull’ipofisi. La scheda tecnica afferma che ciò riduce l’LH. A dosi elevate può inoltre sopprimere la produzione di spermatozoi abbassando l’FSH (scheda tecnica FDA). Atrofia testicolare, ridotta fertilità e infertilità sono elencate tra le reazioni segnalate con l’abuso.

Lipidi

Una metanalisi di 19 studi su 272 uomini ipogonadici in terapia con esteri del testosterone iniettati ha rilevato piccole diminuzioni medie: colesterolo HDL −4 mg/dL (IC 95% da −5 a −2) e colesterolo LDL −5 mg/dL (IC 95% da −8 a −1) (Whitsel et al., Am J Med 2001). Erano dosi sostitutive. Nello studio dose-risposta sopra riportato, l’HDL calava ulteriormente al crescere dei livelli di testosterone.

Abuso ad alte dosi

La scheda tecnica elenca le reazioni gravi segnalate in persone che abusano di steroidi anabolizzanti, tra cui (scheda tecnica FDA):

arresto cardiaco, infarto, cardiomiopatia ipertrofica e insufficienza cardiaca;
ictus;
tossicità epatica;
depressione maggiore, mania, paranoia, psicosi, allucinazioni e aggressività.

Nelle donne, gli effetti segnalati comprendono crescita di peli sul viso e sul corpo, abbassamento della voce, ingrossamento del clitoride, calvizie di tipo maschile e alterazioni mestruali. Negli adolescenti, la chiusura precoce delle cartilagini di accrescimento può arrestare la crescita.

Chi non dovrebbe usare il testosterone

Le controindicazioni della scheda tecnica sono gli uomini con cancro della mammella o cancro della prostata noto o sospetto, le donne in gravidanza, le persone con gravi malattie del cuore, del fegato o dei reni e l’ipersensibilità nota (scheda tecnica FDA).

Prodotti non regolamentati

Poiché non esiste alcun prodotto approvato, qualsiasi testosterone acetato in circolazione è prodotto al di fuori della fornitura regolamentata di farmaci. Dose, purezza e sterilità non sono verificate da alcuna autorità regolatoria.

Rilevazione nello sport

I laboratori antidoping considerano un estere intatto del testosterone trovato nel sangue una prova inequivocabile che il testosterone è stato somministrato dall’esterno dell’organismo (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015). Il testosterone acetato è uno degli esteri bersaglio nei metodi di controllo antidoping pubblicati:

Spettrometria di massa del plasma. Era tra i nove esteri del testosterone caratterizzati per la rilevazione nel plasma sanguigno (Shackleton et al., Steroids 1997).
Gocce di sangue essiccate. Un test di screening del 2014 per otto esteri di steroidi in gocce di sangue essiccate prelevate dal polpastrello lo includeva (Tretzel et al., J Pharm Biomed Anal 2014).
Le provette per il sangue contano. In uno studio su sei partecipanti a cui erano stati somministrati esteri per iniezione (non acetato), i livelli ematici misurati degli esteri a catena corta in particolare dipendevano dal tipo di provetta di raccolta. La finestra di rilevazione era simile tra i tipi di provetta (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015).

Punti chiave

Il più corto degli esteri del testosterone. L’acetato aggiunge solo due atomi di carbonio, quindi circa l’87% di ogni milligrammo è testosterone.
Un profarmaco del testosterone normale. L’estere deve essere staccato prima che l’ormone agisca e il testosterone rilasciato si converte poi in DHT ed estradiolo come di consueto.
Nessun dato farmacocinetico sull’uomo. La sua emivita nell’uomo non è stata misurata, quindi le emivite e gli intervalli di somministrazione citati non sono supportati da studi pubblicati.
Nessun prodotto approvato. Non abbiamo trovato alcun testosterone acetato elencato dalla FDA. Resta nella tabella III (Schedule III) negli USA ed è proibito dalla WADA.
I rischi sono quelli del testosterone. Ci si aspettano aumento dei globuli rossi, HDL più basso, fertilità soppressa e i rischi cardiovascolari e psichiatrici che la scheda tecnica elenca per l’abuso di steroidi.

Fonti

National Center for Biotechnology Information. Testosterone acetate, PubChem CID 92145. PubChem.
National Center for Biotechnology Information. Testosterone, PubChem CID 6013. PubChem.
Pfizer. Depo-Testosterone (testosterone cypionate) injection, scheda tecnica statunitense (prescribing information). DailyMed.
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Testosterone acetato