Octan testosteronu to testosteron z kwasem octowym przyłączonym w pozycji 17β. Octan jest najkrótszym z estrów testosteronu, ma zaledwie dwa atomy węgla, dlatego jest estrem najbliższym czystemu testosteronowi. Jak inne estry, jest prolekiem: organizm musi odciąć ester, zanim hormon zacznie działać.
W połowie XX wieku był stosowany jako lek w Europie. Francuski opis przypadku z 1946 roku mówi o 50 wstrzyknięciach, a węgierska praca z 1957 roku odnosi się do produktu o nazwie Androfort. Dziś nie ma zatwierdzonego przez FDA produktu z octanem testosteronu i nie znaleźliśmy żadnego opublikowanego badania dotyczącego tego, jak zachowuje się on u ludzi. Jego okres półtrwania u ludzi nie został zmierzony. Większość najnowszych badań nad nim pochodzi z laboratoriów kontroli antydopingowej i bezpieczeństwa żywności, które używają go jako celu przy testowaniu estrów steroidów.
Ta strona podsumowuje to, co podają bazy danych chemicznych, badania laboratoryjne i na zwierzętach oraz organy regulacyjne, a także to, co wiadomo o samym testosteronie. Ma wyłącznie charakter edukacyjny i nie stanowi porady medycznej.
| Właściwość | Szczegóły |
|---|---|
| Klasa leku | Androgen; steroid anaboliczno-androgenny (ester testosteronu) |
| Chemia | 17β-octan testosteronu, C₂₁H₃₀O₃, 330,5 g/mol (PubChem CID 92145) |
| Zawartość testosteronu | ≈87% masy estru (100 mg estru ≈ 87 mg testosteronu) |
| Zatwierdzone produkty | Nie znaleziono w bazach FDA Drugs@FDA ani NDC Directory |
| Droga podania w opublikowanych badaniach | Wstrzyknięcie w starszych doniesieniach u ludzi; podskórnie, dootrzewnowo i podpoliczkowo w badaniach na zwierzętach |
| Okres półtrwania u ludzi | Nie ustalono; nie znaleziono badania farmakokinetycznego u ludzi |
| Postać czynna | Testosteron, uwalniany, gdy esterazy odcinają octan |
| Status w USA | Schedule III; wpis dla testosteronu obejmuje jego estry |
| Status WADA | Zabroniony przez cały czas (S1.1 steroidy anaboliczno-androgenne) |
Czym jest
Octan testosteronu to niewielka modyfikacja testosteronu (C₁₉H₂₈O₂, 288,4 g/mol). Grupa octanowa dodaje 42 g/mol, więc stanowi około 13% masy cząsteczki (PubChem: octan testosteronu; PubChem: testosteron). To mniej niż w jakimkolwiek innym popularnym estrze:
| Ester | Wzór | Masa cząsteczkowa | Atomy węgla w łańcuchu estru | Udział testosteronu w masie | XLogP3 (wskaźnik rozpuszczalności w tłuszczach) |
|---|---|---|---|---|---|
| Brak (testosteron) | C₁₉H₂₈O₂ | 288,4 | 0 | 100% | 3,3 |
| Octan | C₂₁H₃₀O₃ | 330,5 | 2 | ≈87% | 3,9 |
| Propionian | C₂₂H₃₂O₃ | 344,5 | 3 | ≈84% | 4,4 |
| Enantan | C₂₆H₄₀O₃ | 400,6 | 7 | ≈72% | 6,3 |
| Cypionian | C₂₇H₄₀O₃ | 412,6 | 8 | ≈70% | 6,4 |
| Undekanian | C₃₀H₄₈O₃ | 456,7 | 11 | ≈63% | 8,5 |
Masy cząsteczkowe i wartości XLogP3 to obliczone właściwości z PubChem; udział testosteronu to masa testosteronu podzielona przez masę estru.
Estry steroidów często nie mają powinowactwa do swojego receptora i wykazują niewielką bezpośrednią aktywność hormonalną. Laboratorium bezpieczeństwa żywności badające pasze dla zwierząt zwróciło na to uwagę i użyło octanu testosteronu jako modelowego estru, aktywując go przez hydrolizę (odcięcie estru) przed testem w drożdżowym biotestie androgenowym (Rijk et al., Anal Chim Acta 2011).
Po odcięciu octanu zostaje zwykły testosteron. Działa on wtedy jak testosteron z dowolnego źródła: bezpośrednio na receptor androgenowy oraz po przekształceniu w dihydrotestosteron (DHT) lub estradiol. W badaniu enzymatycznym z użyciem ludzkiej tkanki łożyska znakowany octan testosteronu został najpierw zhydrolizowany do testosteronu, a ten testosteron został następnie przekształcony w estradiol. Prawie nie powstał octan estradiolu, więc ester prawdopodobnie nie ulega bezpośredniej aromatyzacji (Larner et al., Steroids 1992).
Jak zachowuje się w organizmie
Dlaczego ester ma znaczenie
Jedynym zadaniem estru jest zmiana tempa uwalniania testosteronu. Charakterystyka produktu Depo-Testosterone wyjaśnia ogólną zasadę: estry testosteronu są mniej polarne niż wolny testosteron, a po wstrzyknięciu w oleju są powoli wchłaniane z depot olejowego (etykieta FDA). Dłuższe łańcuchy estrowe zmniejszają rozpuszczalność cząsteczki w wodzie, co wiąże się z dłuższym działaniem (Bellmann et al., Acta Endocrinol 1976).
Octan jest najmniej rozpuszczalny w tłuszczach spośród estrów z powyższej tabeli. Zgadza się to z powszechnym opisem tego estru jako krótko działającego. Nie znaleźliśmy jednak badania u ludzi, które mierzyłoby, jak długo octan testosteronu podnosi stężenie testosteronu we krwi, więc nie można podać wiarygodnego okresu półtrwania ani odstępu między dawkami. Strona o propionianie testosteronu, estrze o jeden węgiel dłuższym, dla którego istnieją dane u ludzi, jest najbliższym udokumentowanym porównaniem.
Odcinanie estru w tkankach ludzkich
Jedno badanie in vitro porównywało, jak szybko próbki tkanek kobiecych człowieka odcinają octan testosteronu w porównaniu z enantanem testosteronu (Bellmann et al., Acta Endocrinol 1976):
| Tkanka ludzka (in vitro) | Szybsze odcinanie |
|---|---|
| Tkanka tłuszczowa podskórna | Estrów o długim łańcuchu (enantan) |
| Mięsień macicy i endometrium | Estrów o długim łańcuchu |
| Błona śluzowa żołądka, mięsień prosty brzucha, łożysko, błona śluzowa pochwy | Estrów o krótkim łańcuchu (octan) |
Autorzy doszli do wniosku, że estry steroidów o krótkim i długim łańcuchu są prawdopodobnie odcinane przez różne enzymy. Są to wyniki z probówki i nie dają okresu półtrwania w organizmie.
Dane z badań na zwierzętach
Nieliczne badania in vivo nad octanem testosteronu wykonano na zwierzętach:
- Tabletki podpoliczkowe u psów. U wykastrowanych samców psów bioadhezyjna tabletka umieszczona w policzku dostarczała testosteron lepiej niż tabletki zawierające jego estry: octan, propionian, enantan lub dekanian. Autorzy przypisali to mniejszej rozpuszczalności estrów (Voorspoels et al., Pharm Res 1996).
- Badanie włosów u szczurów. U szczurów, którym podawano 10 mg/kg/dobę octanu testosteronu we wstrzyknięciu dootrzewnowym przez 5 dni, w ich włosach nie wykryto testosteronu ani octanu testosteronu (Höld et al., J Anal Toxicol 1999).
Status regulacyjny
- Stany Zjednoczone. Nie znaleźliśmy żadnego produktu z octanem testosteronu w bazach FDA Drugs@FDA ani National Drug Code (NDC) Directory (openFDA). Nadal jest substancją kontrolowaną: Schedule III obejmuje testosteron „łącznie z jego solami, estrami i eterami” (21 CFR 1308.13).
- Sport. Testosteron jest steroidem anaboliczno-androgennym według sekcji S1.1 listy WADA, zabronionym w trakcie zawodów i poza nimi. Lista rozciąga się na substancje o podobnej budowie lub działaniu „łącznie z ich estrami” (Lista zabronionych substancji i metod WADA na 2026 r.).
- Nie ma go w Sustanon 250. Wieloestrowy produkt Sustanon 250 zawiera propionian, fenylopropionian, izokapronian i dekanian testosteronu, a nie octan (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015). Zobacz Sustanon 250.
Dawne zastosowanie medyczne
Udokumentowane zastosowanie medyczne jest skąpe. Zapis w PubMed francuskiego opisu przypadku z 1946 roku opisuje poprawę kraurozy prącia (twardniejącego, bliznowaciejącego schorzenia napletka) po 50 wstrzyknięciach octanu testosteronu (Degos et al., Ann Dermatol Syphiligr 1946). Węgierska praca z 1957 roku o rakotwórczym działaniu „Androfortu (octanu testosteronu)” pokazuje, że taki produkt był tam dostępny (Kendrey et al., Kiserl Orvostud 1957). Żadna z tych prac nie ma streszczenia w PubMed, więc nie można tu podsumować ich dawek ani wyników.
Co pokazują badania
Brak kontrolowanych badań u ludzi
Nie znaleźliśmy żadnego randomizowanego ani kontrolowanego badania octanu testosteronu u ludzi dla jakiegokolwiek punktu końcowego, w tym mięśni, siły czy hipogonadyzmu. Twierdzenia o tym, jak jego działanie u ludzi różni się od innych estrów testosteronu, nie mają oparcia w opublikowanych danych.
Sam testosteron
Ponieważ octan testosteronu uwalnia testosteron, jego działanie powinno zależeć od ilości dostarczonego testosteronu i osiągniętych stężeń we krwi, a nie od estru. Najlepsze dane o zależności dawka–odpowiedź u ludzi pochodzą z badań nad enantanem testosteronu. W 20-tygodniowym badaniu u 61 zdrowych młodych mężczyzn stłumiono ich własny testosteron i podawano im enantan testosteronu w dawce 25–600 mg/tydzień (Bhasin et al., Am J Physiol Endocrinol Metab 2001):
| Dawka tygodniowa (enantan) | Średnie minimalne stężenie testosteronu | Zmiana beztłuszczowej masy ciała |
|---|---|---|
| 25 mg | 253 ng/dL | Przyrostu nie zgłoszono |
| 50 mg | 306 ng/dL | Przyrostu nie zgłoszono |
| 125 mg | 542 ng/dL | +3,4 kg |
| 300 mg | 1345 ng/dL | +5,2 kg |
| 600 mg | 2370 ng/dL | +7,9 kg |
Streszczenie podaje przyrosty beztłuszczowej masy ciała tylko dla trzech wyższych dawek. Przyrosty podążały za logarytmem stężenia testosteronu (r = 0,73). Wraz ze wzrostem stężenia testosteronu rosła hemoglobina, a cholesterol HDL spadał. Wyniki te dotyczą enantanu; dla octanu nie istnieją równoważne dane.
Dane o mięśniach z badań na zwierzętach
U samic szczurów octan testosteronu w dawce 40 mg/kg/dobę pod skórę przez 12 dni zwiększył masę mięśnia brzuchatego łydki (gastrocnemius) o 8% w porównaniu z grupą kontrolną. Nie zapobiegł utracie mięśni spowodowanej kortyzolem: szczury otrzymujące oba steroidy miały mięśnie lżejsze o 18% niż kontrolne, wobec lżejszych o 20% przy samym kortyzolu (Capaccio et al., J Appl Physiol 1987). Są to wyniki u szczurów i nie należy ich stosować do ludzi.
Działania niepożądane i ryzyko
Nie istnieje żadne badanie bezpieczeństwa samego octanu testosteronu. Oczekuje się, że jego ryzyko jest takie jak testosteronu i innych steroidów anabolicznych. Poniższe informacje pochodzą z charakterystyki produktu z cypionianem testosteronu i z badań testosteronu u ludzi.
Działania wspólne dla produktów testosteronu
Charakterystyka produktu Depo-Testosterone wymienia między innymi (etykieta FDA):
- Czerwienica (zbyt wiele czerwonych krwinek). Charakterystyka produktu stwierdza, że w czasie długotrwałego stosowania należy okresowo sprawdzać hemoglobinę i hematokryt.
- Ciśnienie krwi. Testosteron może podnosić ciśnienie krwi, co z czasem może zwiększać ryzyko sercowo-naczyniowe.
- Zakrzepy krwi. Zgłoszenia po wprowadzeniu do obrotu opisują zakrzepicę żył głębokich i zatorowość płucną.
- Zdarzenia sercowo-naczyniowe. Niektóre badania, ale nie wszystkie, wiązały terapię testosteronem z większym ryzykiem zawału serca, udaru mózgu i zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych.
- Wątroba. Żółtaczka cholestatyczna, nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych i, rzadko, guzy wątroby oraz peliosis hepatis (wypełnione krwią torbiele wątroby).
- Leki przeciwkrzepliwe. Androgeny mogą zwiększać wrażliwość na doustne leki przeciwkrzepliwe.
Płodność i hamowanie hormonalne
Testosteron podawany z zewnątrz wyłącza własną produkcję organizmu przez sprzężenie zwrotne na przysadkę. Charakterystyka produktu stwierdza, że obniża to LH. W dużych dawkach może też hamować produkcję plemników przez obniżenie FSH (etykieta FDA). Zanik jąder, obniżona płodność i niepłodność są wymienione wśród reakcji zgłaszanych przy nadużywaniu.
Lipidy
Metaanaliza 19 badań z udziałem 272 mężczyzn z hipogonadyzmem przyjmujących wstrzykiwane estry testosteronu wykazała niewielkie średnie obniżenia: cholesterol HDL −4 mg/dL (95% CI −5 do −2) i cholesterol LDL −5 mg/dL (95% CI −8 do −1) (Whitsel et al., Am J Med 2001). Dotyczyło to dawek zastępczych. W omówionym wyżej badaniu zależności dawka–odpowiedź HDL spadał dalej wraz ze wzrostem stężenia testosteronu.
Nadużywanie w dużych dawkach
Charakterystyka produktu wymienia poważne reakcje zgłaszane u osób nadużywających steroidów anabolicznych, w tym (etykieta FDA):
- zatrzymanie krążenia, zawał serca, kardiomiopatię przerostową i niewydolność serca;
- udar mózgu;
- toksyczność wątrobową;
- ciężką depresję, manię, paranoję, psychozę, omamy i agresję.
U kobiet zgłaszane skutki obejmują wzrost owłosienia na twarzy i ciele, pogłębienie głosu, powiększenie łechtaczki, łysienie typu męskiego i zmiany miesiączkowania. U młodzieży wczesne zarośnięcie nasad kości może zahamować wzrost.
Kto nie powinien stosować testosteronu
Przeciwwskazania w charakterystyce produktu to mężczyźni z rakiem piersi lub rakiem gruczołu krokowego, rozpoznanym albo podejrzewanym, kobiety w ciąży, osoby z ciężką chorobą serca, wątroby lub nerek oraz znana nadwrażliwość (etykieta FDA).
Produkty bez nadzoru
Ponieważ nie istnieje zatwierdzony produkt, każdy octan testosteronu w obiegu jest wytwarzany poza regulowaną podażą leków. Jego dawka, czystość i jałowość nie są sprawdzane przez organ regulacyjny.
Wykrywanie w sporcie
Laboratoria antydopingowe uznają nienaruszony ester testosteronu znaleziony we krwi za jednoznaczny dowód, że testosteron został podany z zewnątrz (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015). Octan testosteronu jest jednym z docelowych estrów w opublikowanych metodach kontroli antydopingowej:
- Spektrometria mas osocza. Był jednym z dziewięciu estrów testosteronu scharakteryzowanych pod kątem wykrywania w osoczu krwi (Shackleton et al., Steroids 1997).
- Suche plamy krwi. Uwzględniono go w teście przesiewowym z 2014 roku dla ośmiu estrów steroidów w suchych plamach krwi z palca (Tretzel et al., J Pharm Biomed Anal 2014).
- Rodzaj probówki ma znaczenie. W badaniu sześciu uczestników, którym podano wstrzykiwane estry (nie octan), zmierzone stężenia estrów o krótkim łańcuchu we krwi zależały w szczególności od rodzaju probówki do pobrania. Okno wykrywalności było podobne dla różnych rodzajów probówek (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015).
Najważniejsze informacje
- Najkrótszy ester testosteronu. Octan dodaje tylko dwa atomy węgla, więc około 87% każdego miligrama to testosteron.
- Prolek zwykłego testosteronu. Ester musi zostać odcięty, zanim hormon zadziała, a uwolniony testosteron przekształca się w DHT i estradiol jak zwykle.
- Brak danych farmakokinetycznych u ludzi. Jego okres półtrwania u ludzi nie został zmierzony, więc podawane okresy półtrwania i odstępy między dawkami nie mają oparcia w opublikowanych badaniach.
- Brak zatwierdzonego produktu. Nie znaleźliśmy octanu testosteronu na liście FDA. W USA nadal jest w Schedule III, a WADA go zabrania.
- Ryzyko jest takie jak przy testosteronie. Należy spodziewać się wzrostu liczby krwinek czerwonych, niższego HDL, zahamowanej płodności oraz ryzyka sercowo-naczyniowego i psychiatrycznego, które charakterystyka produktu wymienia dla nadużywania steroidów.
Źródła
- National Center for Biotechnology Information. Testosterone acetate, PubChem CID 92145. PubChem.
- National Center for Biotechnology Information. Testosterone, PubChem CID 6013. PubChem.
- Pfizer. Depo-Testosterone (testosterone cypionate) injection, prescribing information. DailyMed.
- U.S. Food and Drug Administration. Drugs@FDA and NDC Directory datasets, searched for “testosterone acetate” on October 11, 2026. openFDA.
- Rijk JC, Ashwin H, van Kuijk SJ, et al. Bioassay based screening of steroid derivatives in animal feed and supplements. Anal Chim Acta. 2011;700(1-2):183–188. PubMed.
- Larner JM, Pahuja SL, Brown VM, Hochberg RB. Aromatase and testosterone fatty acid esters: the search for a cryptic biosynthetic pathway to estradiol esters. Steroids. 1992;57(10):475–479. PubMed.
- Bellmann O, Duhme HJ, Gerhards E. In vitro studies on enzymatic cleavage of steroid esters in the female organism. Acta Endocrinol (Copenh). 1976;81(4):839–853. PubMed.
- Voorspoels J, Remon JP, Eechaute W, De Sy W. Buccal absorption of testosterone and its esters using a bioadhesive tablet in dogs. Pharm Res. 1996;13(8):1228–1232. PubMed.
- Höld KM, Borges CR, Wilkins DG, et al. Detection of nandrolone, testosterone, and their esters in rat and human hair samples. J Anal Toxicol. 1999;23(6):416–423. PubMed.
- U.S. Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. In effect January 1, 2026. WADA.
- Forsdahl G, Erceg D, Geisendorfer T, et al. Detection of testosterone esters in blood. Drug Test Anal. 2015;7(11-12):983–989. PubMed.
- Degos R, Delort J, Hewitt J. Kraurosis penis; considerable improvement in the sclerosis of the preputial ring after 50 injections of testosterone acetate [in French]. Ann Dermatol Syphiligr (Paris). 1946;6:127. PubMed.
- Kendrey G, Balo J, Juhasz J. Carcinogenic effect of androfort (testosterone acetate) [in Hungarian]. Kiserl Orvostud. 1957;9(5-6):531–536. PubMed.
- Bhasin S, Woodhouse L, Casaburi R, et al. Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2001;281(6):E1172–E1181. PubMed.
- Capaccio JA, Kurowski TT, Czerwinski SM, Chatterton RT Jr, Hickson RC. Testosterone fails to prevent skeletal muscle atrophy from glucocorticoids. J Appl Physiol. 1987;63(1):328–334. PubMed.
- Whitsel EA, Boyko EJ, Matsumoto AM, Anawalt BD, Siscovick DS. Intramuscular testosterone esters and plasma lipids in hypogonadal men: a meta-analysis. Am J Med. 2001;111(4):261–269. PubMed.
- Shackleton CH, Chuang H, Kim J, de la Torre X, Segura J. Electrospray mass spectrometry of testosterone esters: potential for use in doping control. Steroids. 1997;62(7):523–529. PubMed.
- Tretzel L, Thomas A, Geyer H, et al. Use of dried blood spots in doping control analysis of anabolic steroid esters. J Pharm Biomed Anal. 2014;96:21–30. PubMed.