O acetato de testosterona é testosterona com ácido acético ligado na posição 17β. O acetato é o mais curto dos ésteres de testosterona, com apenas dois átomos de carbono, por isso é o éster mais próximo da testosterona pura. Como outros ésteres, é um pró-fármaco: o corpo precisa remover o éster antes que o hormônio possa agir.
Ele foi usado como medicamento na Europa em meados do século XX. Um relato de caso francês de 1946 descreve 50 injeções, e um artigo húngaro de 1957 menciona um produto chamado Androfort. Hoje não existe nenhum produto de acetato de testosterona aprovado pela FDA (agência reguladora dos EUA), e não encontramos nenhum estudo publicado sobre como ele se comporta em pessoas. Sua meia-vida em humanos não foi medida. A maior parte das pesquisas recentes sobre ele vem de laboratórios de controle antidoping e de segurança de alimentos, que o usam como alvo ao testar ésteres de esteroides.
Esta página resume o que relatam os bancos de dados químicos, os estudos de laboratório e em animais e os órgãos reguladores, e o que se sabe sobre a própria testosterona. Ela tem fins exclusivamente educativos e não constitui aconselhamento médico.
| Propriedade | Detalhe |
|---|---|
| Classe do fármaco | Andrógeno; esteroide anabolizante androgênico (éster de testosterona) |
| Química | 17β-acetato de testosterona, C₂₁H₃₀O₃, 330,5 g/mol (PubChem CID 92145) |
| Teor de testosterona | ≈87% do peso do éster (100 mg de éster ≈ 87 mg de testosterona) |
| Produtos aprovados | Nenhum encontrado nos bancos de dados Drugs@FDA ou NDC Directory da FDA |
| Via nos estudos publicados | Injeção em relatos antigos em humanos; subcutânea, intraperitoneal e bucal em estudos com animais |
| Meia-vida em humanos | Não estabelecida; nenhum estudo farmacocinético em humanos encontrado |
| Forma ativa | Testosterona, liberada quando esterases removem o acetato |
| Situação nos EUA | Lista III (Schedule III); a inclusão da testosterona abrange seus ésteres |
| Situação na Agência Mundial Antidopagem (WADA) | Proibido em todos os momentos (S1.1 esteroides anabolizantes androgênicos) |
O que é
O acetato de testosterona é uma pequena modificação da testosterona (C₁₉H₂₈O₂, 288,4 g/mol). O grupo acetato acrescenta 42 g/mol, portanto representa cerca de 13% do peso da molécula (PubChem: acetato de testosterona; PubChem: testosterona). Isso é menos do que em qualquer outro éster comum:
| Éster | Fórmula | Peso molecular | Carbonos na cadeia do éster | Fração de testosterona no peso | XLogP3 (índice de lipossolubilidade) |
|---|---|---|---|---|---|
| Nenhum (testosterona) | C₁₉H₂₈O₂ | 288,4 | 0 | 100% | 3,3 |
| Acetato | C₂₁H₃₀O₃ | 330,5 | 2 | ≈87% | 3,9 |
| Propionato | C₂₂H₃₂O₃ | 344,5 | 3 | ≈84% | 4,4 |
| Enantato | C₂₆H₄₀O₃ | 400,6 | 7 | ≈72% | 6,3 |
| Cipionato | C₂₇H₄₀O₃ | 412,6 | 8 | ≈70% | 6,4 |
| Undecanoato | C₃₀H₄₈O₃ | 456,7 | 11 | ≈63% | 8,5 |
Os pesos moleculares e os valores de XLogP3 são propriedades calculadas pelo PubChem; a fração de testosterona é o peso da testosterona dividido pelo peso do éster.
Ésteres de esteroides muitas vezes não têm afinidade pelo seu receptor e mostram pouca atividade hormonal direta. Um laboratório de segurança de alimentos que analisa ração animal destacou esse ponto e usou o acetato de testosterona como éster modelo, ativando-o por hidrólise (remoção do éster) antes de testá-lo em um bioensaio androgênico em levedura (Rijk et al., Anal Chim Acta 2011).
Depois que o acetato é removido, o que resta é testosterona comum. Ela então age como a testosterona de qualquer outra origem: diretamente no receptor de andrógeno e após conversão em di-hidrotestosterona (DHT) ou estradiol. Em um estudo enzimático com tecido placentário humano, o acetato de testosterona marcado foi primeiro hidrolisado em testosterona, e essa testosterona foi depois convertida em estradiol. Quase não se formou acetato de estradiol, portanto o éster não parece ser aromatizado diretamente (Larner et al., Steroids 1992).
Como se comporta no corpo
Por que o éster importa
A única função do éster é alterar a velocidade com que a testosterona é liberada. A bula do Depo-Testosterone explica o princípio geral: os ésteres de testosterona são menos polares que a testosterona livre e, quando injetados em óleo, são absorvidos lentamente a partir do depósito oleoso (bula da FDA). Cadeias de éster mais longas tornam a molécula menos solúvel em água, e isso está associado a um efeito mais prolongado (Bellmann et al., Acta Endocrinol 1976).
O acetato é o menos lipossolúvel dos ésteres da tabela acima. Isso combina com a descrição comum dele como um éster de ação curta. Mas não encontramos nenhum estudo em humanos que tenha medido por quanto tempo o acetato de testosterona eleva a testosterona no sangue, portanto não é possível indicar uma meia-vida nem um intervalo de dosagem confiáveis. A página relacionada sobre o propionato de testosterona, um éster com um carbono a mais e com dados em humanos, é a comparação documentada mais próxima.
Clivagem do éster em tecido humano
Um estudo in vitro comparou a rapidez com que amostras de tecido humano feminino clivam o acetato de testosterona em comparação com o enantato de testosterona (Bellmann et al., Acta Endocrinol 1976):
| Tecido humano (in vitro) | Clivagem mais rápida de |
|---|---|
| Gordura subcutânea | Ésteres de cadeia longa (enantato) |
| Miométrio e endométrio | Ésteres de cadeia longa |
| Mucosa gástrica, músculo reto do abdome, placenta, mucosa vaginal | Ésteres de cadeia curta (acetato) |
Os autores concluíram que ésteres de esteroides de cadeia curta e de cadeia longa provavelmente são clivados por enzimas diferentes. São resultados de tubo de ensaio e não fornecem uma meia-vida no corpo.
Dados em animais
Os poucos estudos in vivo com acetato de testosterona foram feitos em animais:
- Comprimidos bucais em cães. Em cães machos castrados, um comprimido bioadesivo colocado na bochecha liberou testosterona melhor do que comprimidos contendo seus ésteres acetato, propionato, enantato ou decanoato. Os autores atribuíram isso à menor solubilidade dos ésteres (Voorspoels et al., Pharm Res 1996).
- Análise de pelos em ratos. Ratos que receberam 10 mg/kg/dia de acetato de testosterona por injeção intraperitoneal durante 5 dias não tinham testosterona nem acetato de testosterona detectáveis nos pelos (Höld et al., J Anal Toxicol 1999).
Situação regulatória
- Estados Unidos. Não encontramos nenhum produto de acetato de testosterona nos bancos de dados Drugs@FDA ou National Drug Code (NDC) Directory da FDA (openFDA). Mesmo assim, ele é uma substância controlada: a Lista III inclui a testosterona “incluindo seus sais, ésteres e éteres” (21 CFR 1308.13).
- Esporte. A testosterona é um esteroide anabolizante androgênico segundo a seção S1.1 da lista da WADA, proibido dentro e fora de competição. A lista se estende a substâncias com estrutura ou efeitos semelhantes “incluindo seus ésteres” (Lista Proibida 2026 da WADA).
- Não faz parte do Sustanon 250. O produto multiéster Sustanon 250 contém propionato, fenilpropionato, isocaproato e decanoato de testosterona, e não acetato (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015). Veja Sustanon 250.
Uso médico anterior
O registro de uso médico é escasso. Segundo o registro no PubMed, um relato de caso francês de 1946 descreve a melhora de uma kraurose peniana (uma condição do prepúcio que causa endurecimento e cicatrização) após 50 injeções de acetato de testosterona (Degos et al., Ann Dermatol Syphiligr 1946). Um artigo húngaro de 1957 sobre o efeito carcinogênico do “Androfort (acetato de testosterona)” mostra que havia um produto disponível lá (Kendrey et al., Kiserl Orvostud 1957). Nenhum dos dois artigos tem resumo no PubMed, por isso suas doses e resultados não podem ser resumidos aqui.
O que a pesquisa mostra
Nenhum estudo controlado em humanos
Não encontramos nenhum estudo randomizado ou controlado em humanos com acetato de testosterona para qualquer desfecho, incluindo músculo, força ou hipogonadismo. Nenhuma afirmação sobre como seus efeitos diferem dos de outros ésteres de testosterona em pessoas é sustentada por dados publicados.
A própria testosterona
Como o acetato de testosterona libera testosterona, seus efeitos devem depender da quantidade de testosterona fornecida e dos níveis sanguíneos alcançados, e não do éster. Os melhores dados de dose-resposta em humanos vêm do enantato de testosterona. Em um estudo de 20 semanas, 61 homens jovens saudáveis tiveram a própria testosterona suprimida e receberam 25–600 mg/semana de enantato de testosterona (Bhasin et al., Am J Physiol Endocrinol Metab 2001):
| Dose semanal (enantato) | Testosterona média no vale | Variação da massa livre de gordura |
|---|---|---|
| 25 mg | 253 ng/dL | Ganho não informado |
| 50 mg | 306 ng/dL | Ganho não informado |
| 125 mg | 542 ng/dL | +3,4 kg |
| 300 mg | 1.345 ng/dL | +5,2 kg |
| 600 mg | 2.370 ng/dL | +7,9 kg |
O resumo informa ganhos de massa livre de gordura apenas para as três doses mais altas. Os ganhos acompanharam o logaritmo do nível de testosterona (r = 0,73). A hemoglobina subiu e o colesterol HDL caiu à medida que os níveis de testosterona aumentaram. Esses resultados são do enantato; não existem dados equivalentes para o acetato.
Dados musculares em animais
Em ratas, o acetato de testosterona a 40 mg/kg/dia por via subcutânea durante 12 dias deixou o gastrocnêmio (músculo da panturrilha) 8% mais pesado do que nos controles. Ele não impediu a perda muscular causada pelo cortisol: ratas que receberam os dois esteroides tinham músculos 18% mais leves que os controles, contra 20% mais leves com cortisol isolado (Capaccio et al., J Appl Physiol 1987). São resultados em ratos e não devem ser aplicados a pessoas.
Efeitos colaterais e riscos
Não existe nenhum estudo de segurança do próprio acetato de testosterona. Espera-se que seus riscos sejam os da testosterona e de outros esteroides anabolizantes. Os pontos abaixo vêm da bula do cipionato de testosterona e de estudos com testosterona em humanos.
Efeitos comuns aos produtos de testosterona
A bula do Depo-Testosterone lista, entre outros (bula da FDA):
- Policitemia (excesso de glóbulos vermelhos). A bula diz que a hemoglobina e o hematócrito devem ser verificados periodicamente durante o uso prolongado.
- Pressão arterial. A testosterona pode elevar a pressão arterial, o que pode aumentar o risco cardiovascular ao longo do tempo.
- Coágulos sanguíneos. Relatos pós-comercialização descrevem trombose venosa profunda e embolia pulmonar.
- Eventos cardiovasculares. Alguns estudos, mas não todos, associaram a terapia com testosterona a um risco maior de infarto, AVC (acidente vascular cerebral) e morte cardiovascular.
- Fígado. Icterícia colestática, exames hepáticos alterados e, raramente, tumores hepáticos e peliose hepática (cistos hepáticos cheios de sangue).
- Anticoagulantes. Os andrógenos podem aumentar a sensibilidade aos anticoagulantes orais.
Fertilidade e supressão hormonal
A testosterona externa desliga a produção própria do corpo por meio de retroalimentação sobre a hipófise. A bula afirma que isso reduz o LH. Em doses altas, ela também pode suprimir a produção de espermatozoides ao reduzir o FSH (bula da FDA). Atrofia testicular, subfertilidade e infertilidade estão entre as reações relatadas com o abuso.
Lipídios
Uma metanálise de 19 estudos com 272 homens hipogonádicos em uso de ésteres de testosterona injetáveis encontrou pequenas reduções médias: colesterol HDL −4 mg/dL (IC de 95% −5 a −2) e colesterol LDL −5 mg/dL (IC de 95% −8 a −1) (Whitsel et al., Am J Med 2001). Eram doses de reposição. No estudo de dose-resposta acima, o HDL caiu ainda mais à medida que os níveis de testosterona subiram.
Abuso em doses altas
A bula lista reações graves relatadas em pessoas que abusam de esteroides anabolizantes, incluindo (bula da FDA):
- parada cardíaca, infarto, cardiomiopatia hipertrófica e insuficiência cardíaca;
- AVC;
- toxicidade hepática;
- depressão maior, mania, paranoia, psicose, alucinações e agressividade.
Em mulheres, os efeitos relatados incluem crescimento de pelos no rosto e no corpo, engrossamento da voz, aumento do clitóris, calvície de padrão masculino e alterações menstruais. Em adolescentes, o fechamento precoce das placas de crescimento pode interromper o crescimento.
Quem não deve usar testosterona
As contraindicações da bula são: homens com câncer de mama ou com câncer de próstata conhecido ou suspeito, mulheres grávidas, pessoas com doença cardíaca, hepática ou renal grave e hipersensibilidade conhecida (bula da FDA).
Produtos não regulamentados
Como não existe nenhum produto aprovado, qualquer acetato de testosterona em circulação é fabricado fora da cadeia regulamentada de medicamentos. Sua dose, pureza e esterilidade não são verificadas por nenhum órgão regulador.
Detecção no esporte
Os laboratórios antidoping consideram um éster de testosterona intacto encontrado no sangue uma prova inequívoca de que a testosterona foi administrada de fora do corpo (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015). O acetato de testosterona é um dos ésteres-alvo em métodos publicados de controle antidoping:
- Espectrometria de massas do plasma. Ele estava entre nove ésteres de testosterona caracterizados para detecção no plasma sanguíneo (Shackleton et al., Steroids 1997).
- Gotas de sangue seco. Um ensaio de triagem de 2014 para oito ésteres de esteroides em gotas de sangue seco obtidas por punção digital o incluiu (Tretzel et al., J Pharm Biomed Anal 2014).
- Os tubos de coleta importam. Em um estudo com seis participantes que receberam ésteres injetáveis (não acetato), os níveis sanguíneos medidos, em especial os dos ésteres de cadeia curta, dependeram do tipo de tubo de coleta. A janela de detecção foi semelhante entre os tipos de tubo (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015).
Pontos principais
- O éster de testosterona mais curto. O acetato acrescenta apenas dois carbonos, por isso cerca de 87% de cada miligrama é testosterona.
- Um pró-fármaco da testosterona comum. O éster precisa ser removido antes que o hormônio aja, e a testosterona liberada é então convertida em DHT e estradiol como de costume.
- Nenhum dado farmacocinético em humanos. Sua meia-vida em pessoas não foi medida, por isso as meias-vidas e os intervalos de dosagem citados por aí não são sustentados por estudos publicados.
- Nenhum produto aprovado. Não encontramos nenhum acetato de testosterona listado pela FDA. Ele continua na Lista III nos EUA e é proibido pela WADA.
- Os riscos são os da testosterona. Espere aumento dos glóbulos vermelhos, HDL mais baixo, fertilidade suprimida e os riscos cardiovasculares e psiquiátricos que a bula lista para o abuso de esteroides.
Fontes
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- National Center for Biotechnology Information. Testosterone, PubChem CID 6013. PubChem.
- Pfizer. Depo-Testosterone (testosterone cypionate) injection, prescribing information. DailyMed.
- U.S. Food and Drug Administration. Conjuntos de dados Drugs@FDA e NDC Directory, pesquisados por “testosterone acetate” em 11 de outubro de 2026. openFDA.
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