El acetato de testosterona es testosterona con ácido acético unido en la posición 17β. El acetato es el más corto de los ésteres de testosterona, con solo dos átomos de carbono, por lo que es el éster más parecido a la testosterona sin esterificar. Como otros ésteres, es un profármaco: el cuerpo tiene que separar el éster antes de que la hormona pueda actuar.
Se usó como medicamento en Europa a mediados del siglo XX. Un informe de caso francés de 1946 describe 50 inyecciones, y un artículo húngaro de 1957 menciona un producto llamado Androfort. Hoy no existe ningún producto de acetato de testosterona aprobado por la FDA (agencia estadounidense del medicamento), y no encontramos ningún estudio publicado sobre cómo se comporta en las personas. Su vida media en humanos no se ha medido. La mayor parte de la investigación reciente sobre él procede de laboratorios de control antidopaje y de seguridad alimentaria, que lo utilizan como sustancia objetivo al analizar ésteres de esteroides.
Esta página resume lo que informan las bases de datos químicas, los estudios de laboratorio y en animales y los organismos reguladores, y lo que se sabe sobre la propia testosterona. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.
| Propiedad | Detalle |
|---|---|
| Clase de fármaco | Andrógeno; esteroide anabólico-androgénico (éster de testosterona) |
| Química | 17β-acetato de testosterona, C₂₁H₃₀O₃, 330,5 g/mol (PubChem CID 92145) |
| Contenido de testosterona | ≈87 % del peso del éster (100 mg de éster ≈ 87 mg de testosterona) |
| Productos aprobados | No se encontró ninguno en las bases de datos Drugs@FDA ni NDC Directory de la FDA |
| Vía en los estudios publicados | Inyección en informes antiguos en humanos; subcutánea, intraperitoneal y bucal en estudios con animales |
| Vida media en humanos | No establecida; no se encontró ningún estudio farmacocinético en humanos |
| Forma activa | Testosterona, liberada cuando las esterasas separan el acetato |
| Situación en EE. UU. | Lista III (Schedule III); la inclusión de la testosterona abarca sus ésteres |
| Situación ante la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) | Prohibido en todo momento (S1.1 esteroides anabólicos androgénicos) |
Qué es
El acetato de testosterona es una pequeña modificación de la testosterona (C₁₉H₂₈O₂, 288,4 g/mol). El grupo acetato añade 42 g/mol, por lo que representa alrededor del 13 % del peso de la molécula (PubChem: acetato de testosterona; PubChem: testosterona). Es menos que en cualquier otro éster habitual:
| Éster | Fórmula | Peso molecular | Carbonos en la cadena del éster | Proporción de testosterona en el peso | XLogP3 (índice de liposolubilidad) |
|---|---|---|---|---|---|
| Ninguno (testosterona) | C₁₉H₂₈O₂ | 288,4 | 0 | 100 % | 3,3 |
| Acetato | C₂₁H₃₀O₃ | 330,5 | 2 | ≈87 % | 3,9 |
| Propionato | C₂₂H₃₂O₃ | 344,5 | 3 | ≈84 % | 4,4 |
| Enantato | C₂₆H₄₀O₃ | 400,6 | 7 | ≈72 % | 6,3 |
| Cipionato | C₂₇H₄₀O₃ | 412,6 | 8 | ≈70 % | 6,4 |
| Undecanoato | C₃₀H₄₈O₃ | 456,7 | 11 | ≈63 % | 8,5 |
Los pesos moleculares y los valores de XLogP3 son propiedades calculadas por PubChem; la proporción de testosterona es el peso de la testosterona dividido por el peso del éster.
Los ésteres de esteroides a menudo carecen de afinidad por su receptor y muestran poca actividad hormonal directa. Un laboratorio de seguridad alimentaria que analiza piensos para animales señaló este punto y usó el acetato de testosterona como éster modelo, activándolo mediante hidrólisis (separación del éster) antes de probarlo en un bioensayo de andrógenos en levadura (Rijk et al., Anal Chim Acta 2011).
Una vez eliminado el acetato, lo que queda es testosterona común. A partir de ahí actúa como la testosterona de cualquier otra fuente: directamente sobre el receptor de andrógenos y tras su conversión en dihidrotestosterona (DHT) o estradiol. En un estudio enzimático con tejido placentario humano, el acetato de testosterona marcado se hidrolizó primero a testosterona, y esa testosterona se convirtió después en estradiol. Casi no se formó acetato de estradiol, por lo que el éster no parece aromatizarse directamente (Larner et al., Steroids 1992).
Cómo se comporta en el cuerpo
Por qué importa el éster
La única función del éster es cambiar la velocidad a la que se libera la testosterona. La ficha técnica de Depo-Testosterone explica el principio general: los ésteres de testosterona son menos polares que la testosterona libre y, cuando se inyectan en aceite, se absorben lentamente desde el depósito oleoso (ficha técnica de la FDA). Las cadenas de éster más largas hacen que la molécula sea menos soluble en agua, y eso se asocia con un efecto más prolongado (Bellmann et al., Acta Endocrinol 1976).
El acetato es el menos liposoluble de los ésteres de la tabla anterior. Eso concuerda con la descripción habitual de este compuesto como un éster de acción corta. Pero no encontramos ningún estudio en humanos que midiera durante cuánto tiempo el acetato de testosterona eleva la testosterona en sangre, por lo que no se puede indicar una vida media ni un intervalo de dosificación fiables. La página relacionada sobre el propionato de testosterona, un éster con un carbono más y con datos en humanos, es la comparación documentada más cercana.
Escisión del éster en tejido humano
Un estudio in vitro comparó la rapidez con la que muestras de tejido humano femenino escinden el acetato de testosterona frente al enantato de testosterona (Bellmann et al., Acta Endocrinol 1976):
| Tejido humano (in vitro) | Escisión más rápida de |
|---|---|
| Grasa subcutánea | Ésteres de cadena larga (enantato) |
| Miometrio y endometrio | Ésteres de cadena larga |
| Mucosa gástrica, músculo recto del abdomen, placenta, mucosa vaginal | Ésteres de cadena corta (acetato) |
Los autores concluyeron que los ésteres de esteroides de cadena corta y de cadena larga probablemente son escindidos por enzimas distintas. Son resultados obtenidos en tubo de ensayo y no proporcionan una vida media en el cuerpo.
Datos en animales
Los pocos estudios in vivo del acetato de testosterona se hicieron en animales:
- Comprimidos bucales en perros. En perros macho castrados, un comprimido bioadhesivo colocado en la mejilla administró testosterona mejor que los comprimidos que contenían sus ésteres acetato, propionato, enantato o decanoato. Los autores lo atribuyeron a la menor solubilidad de los ésteres (Voorspoels et al., Pharm Res 1996).
- Análisis de pelo en ratas. Las ratas que recibieron 10 mg/kg/día de acetato de testosterona por inyección intraperitoneal durante 5 días no tenían testosterona ni acetato de testosterona detectables en el pelo (Höld et al., J Anal Toxicol 1999).
Situación regulatoria
- Estados Unidos. No encontramos ningún producto de acetato de testosterona en las bases de datos Drugs@FDA ni National Drug Code (NDC) Directory de la FDA (openFDA). Aun así, es una sustancia controlada: la Lista III incluye la testosterona «incluidas sus sales, ésteres y éteres» (21 CFR 1308.13).
- Deporte. La testosterona es un esteroide anabólico androgénico según la sección S1.1 de la lista de la AMA, prohibido en competición y fuera de competición. La lista se extiende a sustancias con estructura o efectos similares «incluidos sus ésteres» (Lista de Prohibiciones 2026 de la AMA).
- No está en Sustanon 250. El producto multiéster Sustanon 250 contiene propionato, fenilpropionato, isocaproato y decanoato de testosterona, no acetato (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015). Consulta Sustanon 250.
Uso médico anterior
Los registros de uso médico son escasos. Según su registro en PubMed, un informe de caso francés de 1946 describe la mejoría de una kraurosis de pene (una afección del prepucio que lo endurece y cicatriza) tras 50 inyecciones de acetato de testosterona (Degos et al., Ann Dermatol Syphiligr 1946). Un artículo húngaro de 1957 sobre el efecto cancerígeno de «Androfort (acetato de testosterona)» muestra que allí había un producto disponible (Kendrey et al., Kiserl Orvostud 1957). Ninguno de los dos artículos tiene resumen en PubMed, por lo que sus dosis y resultados no pueden resumirse aquí.
Qué muestra la investigación
No hay ensayos controlados en humanos
No encontramos ningún ensayo aleatorizado ni controlado en humanos con acetato de testosterona para ningún resultado, incluidos músculo, fuerza o hipogonadismo. Ninguna afirmación sobre cómo sus efectos difieren de los de otros ésteres de testosterona en las personas está respaldada por datos publicados.
La propia testosterona
Como el acetato de testosterona libera testosterona, sus efectos deberían depender de la cantidad de testosterona administrada y de los niveles en sangre alcanzados, no del éster. Los mejores datos de dosis-respuesta en humanos proceden del enantato de testosterona. En un ensayo de 20 semanas, a 61 hombres jóvenes sanos se les suprimió la producción propia de testosterona y recibieron 25–600 mg/semana de enantato de testosterona (Bhasin et al., Am J Physiol Endocrinol Metab 2001):
| Dosis semanal (enantato) | Testosterona media en el valle | Cambio en la masa libre de grasa |
|---|---|---|
| 25 mg | 253 ng/dL | Aumento no informado |
| 50 mg | 306 ng/dL | Aumento no informado |
| 125 mg | 542 ng/dL | +3,4 kg |
| 300 mg | 1345 ng/dL | +5,2 kg |
| 600 mg | 2370 ng/dL | +7,9 kg |
El resumen informa aumentos de masa libre de grasa solo para las tres dosis más altas. Los aumentos siguieron el logaritmo del nivel de testosterona (r = 0,73). La hemoglobina subió y el colesterol HDL bajó a medida que aumentaban los niveles de testosterona. Estos resultados corresponden al enantato; no existen datos equivalentes para el acetato.
Datos musculares en animales
En ratas hembra, el acetato de testosterona a 40 mg/kg/día por vía subcutánea durante 12 días hizo que el gastrocnemio (músculo de la pantorrilla) pesara un 8 % más que en los controles. No evitó la pérdida muscular causada por el cortisol: las ratas que recibieron ambos esteroides tenían músculos un 18 % más ligeros que los controles, frente a un 20 % más ligeros con cortisol solo (Capaccio et al., J Appl Physiol 1987). Son resultados en ratas y no deben aplicarse a las personas.
Efectos secundarios y riesgos
No existe ningún estudio de seguridad del propio acetato de testosterona. Se espera que sus riesgos sean los de la testosterona y otros esteroides anabólicos. Los puntos siguientes proceden de la ficha técnica del cipionato de testosterona y de estudios con testosterona en humanos.
Efectos comunes a los productos de testosterona
La ficha técnica de Depo-Testosterone enumera, entre otros (ficha técnica de la FDA):
- Policitemia (exceso de glóbulos rojos). La ficha técnica indica que la hemoglobina y el hematocrito deben controlarse periódicamente durante el uso prolongado.
- Presión arterial. La testosterona puede elevar la presión arterial, lo que con el tiempo puede aumentar el riesgo cardiovascular.
- Coágulos sanguíneos. Los informes posteriores a la comercialización describen trombosis venosa profunda y embolia pulmonar.
- Eventos cardiovasculares. Algunos estudios, aunque no todos, han relacionado la terapia con testosterona con un mayor riesgo de infarto de miocardio, accidente cerebrovascular y muerte cardiovascular.
- Hígado. Ictericia colestásica, pruebas hepáticas alteradas y, en raras ocasiones, tumores hepáticos y peliosis hepática (quistes hepáticos llenos de sangre).
- Anticoagulantes. Los andrógenos pueden aumentar la sensibilidad a los anticoagulantes orales.
Fertilidad y supresión hormonal
La testosterona externa apaga la producción propia del cuerpo mediante retroalimentación sobre la hipófisis. La ficha técnica señala que esto reduce la LH. A dosis altas también puede suprimir la producción de espermatozoides al reducir la FSH (ficha técnica de la FDA). La atrofia testicular, la subfertilidad y la infertilidad figuran entre las reacciones notificadas con el abuso.
Lípidos
Un metanálisis de 19 estudios con 272 hombres hipogonádicos tratados con ésteres de testosterona inyectados encontró pequeñas disminuciones medias: colesterol HDL −4 mg/dL (IC del 95 %: −5 a −2) y colesterol LDL −5 mg/dL (IC del 95 %: −8 a −1) (Whitsel et al., Am J Med 2001). Eran dosis de reemplazo. En el ensayo de dosis-respuesta anterior, el HDL bajó más a medida que subían los niveles de testosterona.
Abuso a dosis altas
La ficha técnica enumera reacciones graves notificadas en personas que abusan de los esteroides anabólicos, entre ellas (ficha técnica de la FDA):
- paro cardíaco, infarto de miocardio, miocardiopatía hipertrófica e insuficiencia cardíaca;
- accidente cerebrovascular;
- toxicidad hepática;
- depresión mayor, manía, paranoia, psicosis, alucinaciones y agresividad.
En las mujeres, los efectos notificados incluyen crecimiento de vello facial y corporal, voz más grave, agrandamiento del clítoris, calvicie de patrón masculino y cambios menstruales. En los adolescentes, el cierre precoz de las placas de crecimiento puede detener el crecimiento.
Quién no debe usar testosterona
Las contraindicaciones de la ficha técnica son: hombres con cáncer de mama o con cáncer de próstata conocido o sospechado, mujeres embarazadas, personas con enfermedad cardíaca, hepática o renal grave, e hipersensibilidad conocida (ficha técnica de la FDA).
Productos no regulados
Como no existe ningún producto aprobado, cualquier acetato de testosterona en circulación se fabrica fuera del suministro regulado de medicamentos. Ningún organismo regulador comprueba su dosis, pureza ni esterilidad.
Detección en el deporte
Los laboratorios antidopaje consideran que un éster de testosterona intacto hallado en sangre es una prueba inequívoca de que se administró testosterona desde fuera del cuerpo (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015). El acetato de testosterona es uno de los ésteres objetivo en los métodos de control antidopaje publicados:
- Espectrometría de masas de plasma. Estuvo entre los nueve ésteres de testosterona caracterizados para su detección en plasma sanguíneo (Shackleton et al., Steroids 1997).
- Gotas de sangre seca. Un ensayo de cribado de 2014 para ocho ésteres de esteroides en gotas de sangre seca obtenidas por punción en el dedo lo incluyó (Tretzel et al., J Pharm Biomed Anal 2014).
- Los tubos de sangre importan. En un estudio con seis participantes que recibieron ésteres inyectados (no acetato), los niveles en sangre medidos, sobre todo de los ésteres de cadena corta, dependieron del tipo de tubo de extracción. La ventana de detección fue similar entre los distintos tipos de tubo (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015).
Puntos clave
- El éster de testosterona más corto. El acetato añade solo dos carbonos, por lo que alrededor del 87 % de cada miligramo es testosterona.
- Un profármaco de testosterona común. El éster debe separarse antes de que la hormona actúe, y la testosterona liberada se convierte después en DHT y estradiol como de costumbre.
- Sin datos farmacocinéticos en humanos. Su vida media en las personas no se ha medido, por lo que las vidas medias y los intervalos de dosificación que circulan no están respaldados por estudios publicados.
- Ningún producto aprobado. No encontramos ningún acetato de testosterona registrado por la FDA. Sigue en la Lista III en EE. UU. y está prohibido por la AMA.
- Los riesgos son los de la testosterona. Cabe esperar aumento de glóbulos rojos, descenso del HDL, supresión de la fertilidad y los riesgos cardiovasculares y psiquiátricos que la ficha técnica enumera para el abuso de esteroides.
Fuentes
- National Center for Biotechnology Information. Testosterone acetate, PubChem CID 92145. PubChem.
- National Center for Biotechnology Information. Testosterone, PubChem CID 6013. PubChem.
- Pfizer. Depo-Testosterone (testosterone cypionate) injection, prescribing information. DailyMed.
- U.S. Food and Drug Administration. Conjuntos de datos Drugs@FDA y NDC Directory, búsqueda de «testosterone acetate» realizada el 11 de octubre de 2026. openFDA.
- Rijk JC, Ashwin H, van Kuijk SJ, et al. Bioassay based screening of steroid derivatives in animal feed and supplements. Anal Chim Acta. 2011;700(1-2):183–188. PubMed.
- Larner JM, Pahuja SL, Brown VM, Hochberg RB. Aromatase and testosterone fatty acid esters: the search for a cryptic biosynthetic pathway to estradiol esters. Steroids. 1992;57(10):475–479. PubMed.
- Bellmann O, Duhme HJ, Gerhards E. In vitro studies on enzymatic cleavage of steroid esters in the female organism. Acta Endocrinol (Copenh). 1976;81(4):839–853. PubMed.
- Voorspoels J, Remon JP, Eechaute W, De Sy W. Buccal absorption of testosterone and its esters using a bioadhesive tablet in dogs. Pharm Res. 1996;13(8):1228–1232. PubMed.
- Höld KM, Borges CR, Wilkins DG, et al. Detection of nandrolone, testosterone, and their esters in rat and human hair samples. J Anal Toxicol. 1999;23(6):416–423. PubMed.
- U.S. Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. En vigor desde el 1 de enero de 2026. WADA.
- Forsdahl G, Erceg D, Geisendorfer T, et al. Detection of testosterone esters in blood. Drug Test Anal. 2015;7(11-12):983–989. PubMed.
- Degos R, Delort J, Hewitt J. Kraurosis penis; considerable improvement in the sclerosis of the preputial ring after 50 injections of testosterone acetate [en francés]. Ann Dermatol Syphiligr (Paris). 1946;6:127. PubMed.
- Kendrey G, Balo J, Juhasz J. Carcinogenic effect of androfort (testosterone acetate) [en húngaro]. Kiserl Orvostud. 1957;9(5-6):531–536. PubMed.
- Bhasin S, Woodhouse L, Casaburi R, et al. Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2001;281(6):E1172–E1181. PubMed.
- Capaccio JA, Kurowski TT, Czerwinski SM, Chatterton RT Jr, Hickson RC. Testosterone fails to prevent skeletal muscle atrophy from glucocorticoids. J Appl Physiol. 1987;63(1):328–334. PubMed.
- Whitsel EA, Boyko EJ, Matsumoto AM, Anawalt BD, Siscovick DS. Intramuscular testosterone esters and plasma lipids in hypogonadal men: a meta-analysis. Am J Med. 2001;111(4):261–269. PubMed.
- Shackleton CH, Chuang H, Kim J, de la Torre X, Segura J. Electrospray mass spectrometry of testosterone esters: potential for use in doping control. Steroids. 1997;62(7):523–529. PubMed.
- Tretzel L, Thomas A, Geyer H, et al. Use of dried blood spots in doping control analysis of anabolic steroid esters. J Pharm Biomed Anal. 2014;96:21–30. PubMed.