Testosteronenantat ist Testosteron, an das ein Heptanoat-Ester („Enantat“) mit sieben Kohlenstoffatomen gebunden ist. Der Ester macht das Hormon fettlöslicher, sodass es sich in einem öligen Trägerstoff löst und langsam aus der Injektionsstelle freigesetzt wird. Es ist eines der ältesten Testosteronpräparate in den USA und wurde 1953 erstmals als Delatestryl zugelassen. Es wird weiterhin als generische intramuskuläre (i.m.) Injektion verkauft und seit 2018 auch als Xyosted, ein Autoinjektor zur wöchentlichen subkutanen Anwendung.

Viele der wegweisenden Studien dazu, wie Testosteron Muskeln, rote Blutkörperchen und die Spermienproduktion beeinflusst, verwendeten Testosteronenantat. Wie die Fachinformationen (US-Labels) der FDA (US-Arzneimittelbehörde) festhalten, wird Testosteron auch von Sporttreibenden und Bodybuildern missbräuchlich angewendet, oft zusammen mit anderen anabol-androgenen Steroiden (AAS).

Diese Seite fasst zusammen, was die Fachinformationen der FDA, klinische Studien und Behörden berichten. Sie dient ausschließlich der Information und ist keine medizinische Beratung.

Eigenschaft	Angabe
Wirkstoffklasse	Androgen; anabol-androgenes Steroid (Testosteronester)
Marken / Zulassung	Delatestryl (NDA 009165, zugelassen 1953, inzwischen vom Markt genommen); generische Durchstechflaschen; Xyosted-Autoinjektor (NDA 209863, zugelassen 2018)
Verabreichungsweg	Intramuskulär (generische Durchstechflaschen); subkutan in den Bauch (Xyosted)
Wirkstärken	200 mg/mL in Sesamöl (generisch); 50, 75 und 100 mg pro 0,5 mL (Xyosted)
Dosis laut Fachinformation	i.m.: 50–400 mg alle 2–4 Wochen; Xyosted: 75 mg wöchentlich, angepasst auf 50 oder 100 mg
Halbwertszeit	≈4,5 Tage (pharmakokinetische Übersichtsarbeit); die US-Fachinformationen nennen keine für den Ester
Testosterongehalt	≈72 % des Estergewichts (200 mg Ester ≈ 144 mg Testosteron)
Einstufung in den USA	Kontrollierte Substanz, Schedule III (Anlage III des US-Betäubungsmittelrechts)
Status bei der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA)	Jederzeit verboten (S1.1 anabol-androgene Steroide)

Was es ist

Testosteronenantat ist der 17β-Heptanoat-Ester von Testosteron: Summenformel C₂₆H₄₀O₃, Molekulargewicht 400,6 g/mol (PubChem; Xyosted-Fachinformation). Testosteron selbst hat ein Molekulargewicht von 288,4 g/mol (PubChem). Der Ester macht daher etwa 28 % des Gewichts aus, sodass eine Dosis von 200 mg etwa 144 mg Testosteron liefert.

Der Ester selbst hat keine hormonelle Wirkung. Wie es in der generischen Fachinformation heißt, verlängert die Veresterung der 17β-Hydroxygruppe die Wirkdauer, und im Körper erfolgt die Hydrolyse zurück zu freiem Testosteron (generische Fachinformation). Das freigesetzte Testosteron wirkt dann wie das körpereigene Hormon. Es bindet direkt an den Androgenrezeptor und wird außerdem umgewandelt in:

Dihydrotestosteron (DHT), ein stärker wirksames Androgen;
Estradiol, das wichtigste Östrogen.

Die beiden aktuellen US-Präparate unterscheiden sich vor allem in der Art der Verabreichung:

Merkmal	Generische i.m.-Durchstechflasche	Xyosted-Autoinjektor
Konzentration	200 mg/mL	50, 75 oder 100 mg pro 0,5 mL
Trägerstoff	Sesamöl	Sesamöl
Konservierungsmittel	Chlorobutanol 5 mg/mL	Keines (Einzeldosis)
Injektionsstelle	Tief in den Gesäßmuskel	Bauchhaut (subkutan); i.m.-Anwendung ist zu vermeiden
Schema laut Fachinformation	50–400 mg alle 2–4 Wochen	50–100 mg einmal wöchentlich
Zugelassene Anwendungen	Hypogonadismus beim Mann, verzögerte Pubertät bei Jungen, metastasierter Brustkrebs bei Frauen	Nur Hypogonadismus bei erwachsenen Männern

Testosteroncypionat ist ein eng verwandter Ester. Die weiter unten zitierte Hämatokrit-Metaanalyse fasst beide zusammen.

Pharmakokinetik

Sobald Testosteron vom Ester abgespalten ist, wird es rasch eliminiert. Die generische Fachinformation gibt für Testosteron selbst eine Halbwertszeit von 10–100 Minuten an; etwa 90 % einer Dosis werden als Konjugate mit dem Urin und etwa 6 % mit dem Stuhl ausgeschieden. Die lange effektive Halbwertszeit einer Injektion beruht daher auf der langsamen Freisetzung aus dem Öldepot, nicht auf einer langsamen Elimination.

Die aktuellen US-Fachinformationen nennen keine Halbwertszeit für den Ester. Eine Übersichtsarbeit zur Androgentherapie gibt eine Halbwertszeit von etwa 4,5 Tagen an (Rey & Grinspon, Am J Mens Health 2020).

Intramuskuläre Injektion

Eine i.m.-Injektion führt zu einem hohen frühen Spitzenwert und einem stetigen Abfall. Dieselbe Übersichtsarbeit fasst den Verlauf nach einer einzelnen Injektion von 250 mg bei jungen Männern mit Hypogonadismus zusammen:

Zeit nach der Injektion	Testosteron im Serum
Tag 7	700–1.800 ng/dL (bei vielen Männern supraphysiologisch)
Tag 14	260–700 ng/dL
Tag 21	Etwa 100–400 ng/dL (meist unter dem Normalbereich)

Eine ältere kinetische Studie gab hypogonadalen und eugonadalen Männern eine einzelne i.m.-Dosis von 100 mg oder 200 mg (Sokol et al., Fertil Steril 1982). Bei den hypogonadalen Männern hielten 200 mg Testosteron und Estradiol bis Tag 11 im Normalbereich, und 100 mg hielten das Testosteron bis Tag 7 im Normalbereich. Das Autorenteam empfahl zur Substitution 200 mg alle 10–14 Tage. Die Fachinformation erlaubt 2–4 Wochen. Das bedeutet, dass die Spiegel bei den längeren Intervallen vor der nächsten Dosis oft unter den Normalbereich fallen.

Wöchentliche subkutane Injektion (Xyosted)

Kleinere wöchentliche Dosen glätten die Kurve. Für Woche 12 der Zulassungsstudie gibt die Fachinformation folgende Werte für das Gesamttestosteron an (Xyosted-Fachinformation):

Parameter (n = 137)	Mittelwert (SD)
Durchschnittliche Konzentration über die Woche	553 (127) ng/dL
Spitzenkonzentration	790 (215) ng/dL
Zeit bis zur Spitzenkonzentration	11,9 h (Median)
Talkonzentration	436 (109) ng/dL

Der Steady State war bis Woche 6 erreicht. Das mittlere Verhältnis von DHT zu Testosteron vor der Dosis in Woche 12 lag bei 0,07, was die Fachinformation als im Normalbereich liegend beschreibt.

Zugelassene medizinische Anwendung

Die generische i.m.-Fachinformation nennt drei Anwendungsgebiete (generische Fachinformation):

Indikation	Dosis laut Fachinformation
Hypogonadismus beim Mann (primär oder hypogonadotrop, angeboren oder erworben)	50–400 mg alle 2–4 Wochen
Verzögerte Pubertät bei sorgfältig ausgewählten Jungen	50–200 mg alle 2–4 Wochen über einen begrenzten Zeitraum, zum Beispiel 4–6 Monate
Inoperabler metastasierter Brustkrebs bei Frauen, 1–5 Jahre nach der Menopause (Sekundärtherapie)	200–400 mg alle 2–4 Wochen

Die Fachinformation ergänzt, dass Gesamtdosen über 400 mg pro Monat in der Regel nicht nötig sind und dass Injektionen in kürzeren Abständen als alle zwei Wochen nur selten angezeigt sind. Vor der Behandlung eines Hypogonadismus sollte das morgendliche Testosteron an mindestens zwei verschiedenen Tagen niedrig sein. Sicherheit und Wirksamkeit bei „altersbedingtem Hypogonadismus“ sind nicht belegt.

Bei Jungen mit verzögerter Pubertät sieht die Fachinformation alle sechs Monate eine Röntgenaufnahme von Hand und Handgelenk vor. Androgene können die Knochenreifung beschleunigen und die Wachstumsfugen vorzeitig schließen, was die Körpergröße im Erwachsenenalter verringern kann.

Xyosted ist nur für erwachsene Männer mit primärem oder hypogonadotropem Hypogonadismus zugelassen. Die Anfangsdosis beträgt 75 mg wöchentlich. Danach wird die Dosis anhand des Testosteron-Talspiegels (vor der Dosis) nach 6 Wochen um 25 mg angepasst, mit einem Zielbereich von 350–650 ng/dL. Laut Fachinformation sind Sicherheit und Wirksamkeit unter 18 Jahren nicht belegt.

Die Endocrine Society (US-Fachgesellschaft für Endokrinologie) empfiehlt eine Testosterontherapie nur für Männer mit Symptomen eines Mangels und wiederholt niedrigem morgendlichem Testosteron, mit dem Ziel von Werten im mittleren Normalbereich (Bhasin et al., JCEM 2018).

Was die Forschung zeigt

Substitutionstherapie mit wöchentlicher Autoinjektion

Die Xyosted-Zulassungsstudie war eine offene, einarmige Studie über 52 Wochen mit 150 Männern mit Hypogonadismus (Kaminetsky et al., J Urol 2019). Laut Fachinformation hatten 135 von 150 Männern (90 %) in Woche 12 ein durchschnittliches wöchentliches Testosteron im Normalbereich (300–1.100 ng/dL), und bei keinem lag der Spitzenwert über 1.500 ng/dL. Die veröffentlichte Arbeit berichtet für denselben Endpunkt 92,7 %. Der mittlere Testosteron-Talspiegel in Woche 52 lag bei 487 ng/dL. In eine zweite, 26-wöchige Sicherheitsstudie wurden 133 Männer aufgenommen (Gittelman et al., J Sex Med 2019).

Keine der beiden Studien hatte einen Placebo- oder Vergleichsarm. Sie zeigen also, dass das Präparat die Zielwerte erreicht, nicht aber, wie es bei den Symptomen im Vergleich mit anderen Darreichungsformen abschneidet.

Supraphysiologische Dosen und Muskulatur

In einer randomisierten, placebokontrollierten Studie erhielten 43 gesunde Männer 10 Wochen lang 600 mg/Woche Testosteronenantat oder Placebo, mit oder ohne angeleitetes Krafttraining (Bhasin et al., NEJM 1996):

Ergebnis	Placebo, kein Training	Testosteron, kein Training	Testosteron + Training
Querschnittsfläche Trizeps	−81 mm²	+424 mm²	+501 mm²
Querschnittsfläche Quadrizeps	−131 mm²	+607 mm²	+1.174 mm²
Bankdrücken	−1 kg	+9 kg	+22 kg
Kniebeuge	+3 kg	+16 kg	+38 kg

Testosteron allein, ohne Training, steigerte Muskelgröße und Kraft stärker als Placebo. Die Kombination brachte die größten Zuwächse, darunter +6,1 kg fettfreie Masse. Weder Stimmung noch Verhalten veränderten sich in einer der Gruppen.

Die Dosis-Wirkungs-Kurve

Eine Folgestudie unterdrückte das körpereigene Testosteron der Männer mit einem GnRH-Agonisten und randomisierte dann 61 junge Männer auf eine von fünf wöchentlichen Testosteronenantat-Dosen über 20 Wochen (Bhasin et al., AJP-Endo 2001):

Wöchentliche Dosis	Mittlerer Testosteron-Talspiegel	Veränderung der fettfreien Masse
25 mg	253 ng/dL	—
50 mg	306 ng/dL	—
125 mg	542 ng/dL	+3,4 kg
300 mg	1.345 ng/dL	+5,2 kg
600 mg	2.370 ng/dL	+7,9 kg

Die fettfreie Masse nahm bei den Dosen von 125, 300 und 600 mg zu, und der Zuwachs korrelierte mit dem Logarithmus des Testosteronspiegels (r = 0,73). Beinkraft, Muskelvolumen, Hämoglobin und IGF-1 stiegen mit der Dosis, während Fettmasse und HDL-Cholesterin sanken. Sexualfunktion, Stimmung und PSA veränderten sich bei keiner Dosis signifikant.

Eine Sekundäranalyse, die zusätzlich 60 ältere Männer (60–75 Jahre) einbezog, ergab, dass Hämoglobin und Hämatokrit in beiden Altersgruppen linear mit der Dosis anstiegen, bei den älteren Männern steiler (Coviello et al., JCEM 2008).

Stimmung und Aggression

Ein Begleitbericht aus derselben 10-wöchigen Studie mit 43 Männern und 600 mg/Woche fand auf keiner der fünf Ärger-Skalen einen Unterschied zwischen Testosteron und Placebo. Auch die Einschätzungen durch Ehe- oder Lebenspartner zeigten keine Veränderung (Tricker et al., JCEM 1996). Das Autorenteam merkt an, dass dies Effekte bei noch höheren Dosen, bei Kombination mehrerer Steroide oder bei Männern mit bestehender psychischer Erkrankung nicht ausschließt. Die Fachinformationen führen schwere psychiatrische Reaktionen, darunter Manie, Psychose und Aggression, unter den Berichten von Personen auf, die AAS missbräuchlich anwenden.

Studien zur männlichen Empfängnisverhütung

Testosteronenantat 200 mg i.m. wöchentlich war das Schema in den Studien der WHO zur männlichen Empfängnisverhütung. Diese Studien liefern die besten Daten dazu, wie stark es die Spermienproduktion unterdrückt:

Studie von 1990 (271 Männer): 157 wurden azoosperm (keine Spermien im Ejakulat), kumulativ 65 % nach 6 Monaten, im Mittel nach 120 Tagen. Es gab 1 Schwangerschaft in 1.486 Anwendungsmonaten, entsprechend 0,8 pro 100 Personenjahre (95-%-KI 0,02–4,5) (WHO Task Force, Lancet 1990).
Studie von 1996 (399 Männer): Wenn die Spermienzahl auf 3 Millionen/mL oder weniger unterdrückt war, lag die Schwangerschaftsrate bei 1,4 pro 100 Personenjahre (95-%-KI 0,4–3,7). 35 Männer brachen aus medizinischen Gründen ab (WHO Task Force, Fertil Steril 1996).

Das Schema wurde nie als Verhütungsmittel zugelassen.

Nebenwirkungen und Risiken

Änderungen der Fachinformation und Blutdruck

Die Xyosted-Fachinformation enthielt früher eine Boxed Warning (hervorgehobener Warnhinweis) zu Blutdruckanstiegen. Die aktuelle Fachinformation führt diese Boxed Warning als im März 2025 entfernt auf. Der Blutdruck bleibt ein Standard-Warnhinweis sowohl in der Xyosted- als auch in der generischen Fachinformation.

In der 6-monatigen Xyosted-Studie zeigte eine 24-Stunden-Langzeitblutdruckmessung bei 62 Männern nach 12 Wochen durchschnittliche Anstiege von 3,9 mm Hg systolisch (95-%-KI 1,4–6,4) und 1,5 mm Hg diastolisch (95-%-KI 0,4–2,6). Während der 1-Jahres-Studie begannen 10 % der Männer eine Blutdruckmedikation oder änderten sie. Laut beiden Fachinformationen wird Testosteron bei unkontrollierter Hypertonie nicht empfohlen.

Kardiovaskuläre Ereignisse

Die Xyosted-Fachinformation enthält inzwischen Ergebnisse von TRAVERSE, einer randomisierten Studie mit 5.198 hypogonadalen Männern im Alter von 45–80 Jahren mit Herzerkrankung oder mehreren Risikofaktoren. TRAVERSE verwendete Testosteron-Gel, nicht Enantat. Schwere unerwünschte kardiovaskuläre Ereignisse traten bei 7,0 % unter Testosteron und bei 7,3 % unter Placebo auf (Hazard Ratio 0,96, 95-%-KI 0,78–1,17), womit das Kriterium der Nichtunterlegenheit erfüllt war. Einige Ereignisse traten unter Testosteron häufiger auf:

Ereignis	Testosteron-Gel	Placebo
Venöse Thromboembolie	1,7 %	1,2 %
Vorhofflimmern	3,5 %	2,4 %
Akute Nierenschädigung	2,3 %	1,5 %
Knochenbruch	3,5 %	2,5 %

TRAVERSE hat injizierbares Testosteron, das höhere Spitzenwerte erzeugt, nicht untersucht. Beide Fachinformationen erwähnen außerdem Berichte nach der Markteinführung über tiefe Venenthrombosen und Lungenembolien.

Erythrozytose (hoher Hämatokrit)

Der Hämatokrit (der Anteil der roten Blutkörperchen am Blut) steigt unter allen Testosteronpräparaten. Eine Netzwerk-Metaanalyse von 29 randomisierten Studien (3.393 Männer) schätzte folgende mittlere Anstiege im Vergleich zu Placebo (Nackeeran et al., J Urol 2022):

Darreichungsform	Mittlerer Hämatokritanstieg vs. Placebo (95-%-KI)
Enantat / Cypionat i.m.	+4,0 % (2,9–5,1)
Undecanoat oral	+4,3 % (0,7–8,0)
Transdermales Gel	+3,0 % (1,8–4,3)
Undecanoat i.m.	+1,6 % (0,3–3,0)
Pflaster	+1,4 % (0,2–2,6)

In den beiden Xyosted-Studien (283 Männer) stieg der mittlere Hämatokrit nach 6 Monaten um 3,8 % und nach 1 Jahr um 5,4 %. 4,2 % der Männer erreichten einen Hämatokrit von 55 % oder mehr. Die Fachinformation rät, den Hämatokrit etwa alle 3 Monate zu kontrollieren und die Behandlung abzubrechen, wenn er erhöht ist.

Unerwünschte Reaktionen in den Xyosted-Studien

Die häufigsten Reaktionen in der 1-Jahres-Studie (150 Männer) waren:

Reaktion	Häufigkeit
Hämatokrit erhöht	14,0 %
Hypertonie	12,7 %
PSA erhöht	12,0 %
Blutergüsse an der Injektionsstelle	6,7 %
Kopfschmerzen	5,3 %

Über beide Studien hinweg führten PSA-Anstiege bei 4,6 % der Männer zum Abbruch. Vier Männer (1,4 %) hatten eine Depression, die einen Abbruch erforderte, oder einen Suizidversuch, einer davon tödlich. Die Fachinformation enthält inzwischen einen Warnhinweis zu Depression und Suizidgedanken.

Fruchtbarkeit

Von außen zugeführtes Testosteron schaltet die Hormone (LH und FSH) ab, die die Hoden antreiben. Dadurch sinkt die eigene Testosteronproduktion der Hoden, und die Spermienproduktion kann zum Erliegen kommen. In den WHO-Studien brauchten Männer, die eine Azoospermie erreicht hatten, im Median 3,7 Monate, bis sie wieder mindestens 20 Millionen Spermien/mL hatten, und 6,7 Monate bis zur Rückkehr zu ihrem eigenen Ausgangswert (WHO Task Force, Lancet 1990).

Eine Analyse von 1.549 Männern aus 30 Studien zur hormonellen Empfängnisverhütung ergab folgende Wahrscheinlichkeiten für eine Erholung auf 20 Millionen/mL (Liu et al., Lancet 2006):

67 % innerhalb von 6 Monaten;
90 % innerhalb von 12 Monaten;
96 % innerhalb von 16 Monaten;
100 % innerhalb von 24 Monaten.

Es handelte sich um gesunde Freiwillige mit kontrollierten Dosen über begrenzte Zeiträume. Die Xyosted-Fachinformation warnt, dass die Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit bei Männern unter Substitutionstherapie irreversibel sein können.

Leber und Blutfette

„Injizierbare Präparate sind leberschonend“ ist eine Übertreibung. Lebertoxizität hängt weit stärker mit oralen 17α-alkylierten Steroiden zusammen. Dennoch heißt es in der Xyosted-Fachinformation, dass die langfristige i.m.-Anwendung von Testosteronenantat, die die Blutspiegel über lange Zeit erhöht hält, „multiple Leberadenome hervorgerufen hat“. Die generische Fachinformation warnt bei längerer Anwendung hoher Dosen vor Peliosis hepatis und Lebertumoren.

Die Wirkungen auf die Blutfette unterscheiden sich von denen oraler Steroide. In einer 6-wöchigen Crossover-Studie mit 11 männlichen Gewichthebern senkte Testosteronenantat 200 mg/Woche das HDL-Cholesterin um 9 % und das LDL um 16 %. Orales Stanozolol 6 mg/Tag senkte das HDL um 33 % und erhöhte das LDL um 29 % (Thompson et al., JAMA 1989). Bei höheren Dosen sinkt das HDL weiter, wie die Dosis-Wirkungs-Studie von 2001 zeigte.

Weitere Warnhinweise in den Fachinformationen

Prostata. Verschlechterung einer benignen Prostatahyperplasie und ein möglicherweise erhöhtes Prostatakrebsrisiko.
Ödeme. Salz- und Wassereinlagerung, die bei Menschen mit Herz-, Nieren- oder Lebererkrankungen zu Herzinsuffizienz führen kann.
Gynäkomastie. Eine Brustvergrößerung kann auftreten und bestehen bleiben.
Schlafapnoe. Kann sich verschlechtern, besonders bei Adipositas oder chronischer Lungenerkrankung.
Virilisierung bei Frauen. Tieferwerden der Stimme, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung, die bleibend sein können.
Husten nach der Injektion. Die generische Fachinformation berichtet über seltene Fälle von Hustenreiz, Hustenanfällen und Atemnot unmittelbar nach der Injektion des Öls.

Wechselwirkungen

Die Fachinformationen führen folgende Wechselwirkungen auf:

Warfarin und andere orale Antikoagulanzien: Androgene können die gerinnungshemmende Wirkung verändern, daher sollte die INR häufiger kontrolliert werden, wenn Testosteron begonnen oder abgesetzt wird.
Insulin und Diabetesmedikamente: Der Blutzucker kann sinken, und die Dosen müssen eventuell reduziert werden.
Corticosteroide: stärkere Flüssigkeitseinlagerung.
Blutdrucksteigernde Arzneimittel: additive Anstiege, laut Xyosted-Fachinformation.

Wer es nicht anwenden sollte

Beide Fachinformationen nennen folgende Gegenanzeigen:

Brustkrebs bei Männern;
bekannter oder vermuteter Prostatakrebs;
Schwangerschaft, da Testosteron einen weiblichen Fötus virilisieren kann;
Überempfindlichkeit gegen das Präparat, einschließlich des enthaltenen Sesamöls.

Die Endocrine Society rät außerdem in mehreren Situationen davon ab, eine Testosterontherapie zu beginnen, unter anderem bei:

Männern, die in naher Zukunft Kinder zeugen möchten;
PSA über 4 ng/mL oder über 3 ng/mL bei Männern mit höherem Risiko, ohne urologische Abklärung;
erhöhtem Hämatokrit;
unbehandelter schwerer obstruktiver Schlafapnoe;
unkontrollierter Herzinsuffizienz;
einem Herzinfarkt oder Schlaganfall in den vergangenen 6 Monaten;
Thrombophilie.

Rechtsstatus und Anwendung außerhalb der Medizin

In den USA sind Testosteron und seine Ester anabole Steroide der Schedule III nach dem Controlled Substances Act (US-Betäubungsmittelgesetz) (21 CFR 1308.13). Die Fachinformationen beschreiben den Missbrauch durch Sporttreibende und Bodybuilder, oft in hohen Dosen und kombiniert mit anderen AAS. Sie nennen schwere Reaktionen, die bei Missbrauch berichtet wurden:

Herzstillstand, Herzinfarkt, Kardiomyopathie und Schlaganfall;
Lebertoxizität;
schwere Depression, Manie und Psychose.

Die Fachinformationen beschreiben außerdem ein Entzugssyndrom nach dem Absetzen hoher Dosen. Es kann Wochen bis Monate andauern und umfasst depressive Stimmung, Müdigkeit und Hypogonadismus.

Gemäß der WADA-Verbotsliste 2026 zählen Testosteron und seine Ester zu den anabolen androgenen Steroiden (Klasse S1.1). Sie sind innerhalb und außerhalb von Wettkämpfen verboten und gelten als nicht spezifische Substanzen.

Das Wichtigste in Kürze

Reines Testosteron, langsame Freisetzung. Der Enantat-Ester steuert nur, wie schnell Testosteron das Öldepot verlässt. Etwa 72 % der angegebenen Milligramm sind Testosteron.
Spitzen und Täler bei i.m.-Anwendung. Eine einzelne i.m.-Dosis erreicht ihren Spitzenwert in der ersten Woche und sinkt nach etwa 3 Wochen unter den Normalbereich. Die wöchentliche subkutane Anwendung (Xyosted) hält die Spiegel deutlich gleichmäßiger.
Das Arbeitspferd der Forschung. Die meisten Daten zu Dosis-Wirkung, Muskulatur und männlicher Empfängnisverhütung bei Testosteron stammen von diesem Ester. Die Magermasse stieg mit dem Logarithmus des Testosteronspiegels, von +3,4 kg bei 125 mg/Woche auf +7,9 kg bei 600 mg/Woche.
Hämatokrit und Blutdruck sind die wichtigsten Kontrollpunkte. Enantat/Cypionat i.m. erhöhte den Hämatokrit gegenüber Placebo um etwa 4 Prozentpunkte. Die wöchentliche Autoinjektion erhöhte den systolischen 24-Stunden-Blutdruck um etwa 4 mm Hg.
Die Spermienproduktion wird stark unterdrückt. 200 mg wöchentlich machten etwa zwei Drittel der Männer innerhalb von 6 Monaten azoosperm. Die Erholung dauert meist Monate, und die Xyosted-Fachinformation warnt, dass der Effekt irreversibel sein kann.

Quellen

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Antares Pharma. Xyosted (testosterone enanthate) injection, for subcutaneous use, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 209863.
Food and Drug Administration. Delatestryl (testosterone enanthate), NDA 009165. Drugs@FDA.
National Center for Biotechnology Information. Testosterone enanthate, PubChem CID 9416; testosterone, PubChem CID 6013. PubChem; PubChem.
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Testosteronenantat