A tirzepatida é um peptídeo injetável de aplicação semanal fabricado pela Eli Lilly. Ela ativa os receptores de dois hormônios intestinais: o polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP) e o peptídeo semelhante ao glucagon 1 (GLP-1). É vendida como Mounjaro para diabetes tipo 2 e como Zepbound para controle de peso e apneia obstrutiva do sono.

É um medicamento totalmente aprovado e respaldado por grandes estudos. Na dose mais alta, 15 mg/semana, adultos com obesidade perderam em média 20,9% do peso corporal em 72 semanas, contra 3,1% com placebo. Em um estudo de comparação direta, ela produziu mais perda de peso que a semaglutida. Como acontece com outros medicamentos desta classe, a maior parte do peso perdido volta quando o tratamento é interrompido, e cerca de um quarto do peso perdido é massa magra.

Esta página resume o que as bulas da FDA (agência reguladora dos EUA), os estudos clínicos e os órgãos reguladores relatam. Ela tem fins apenas educativos e não constitui aconselhamento médico.

Propriedade	Detalhe
Classe do medicamento	Agonista duplo dos receptores de GIP e GLP-1 (peptídeo modificado com ácido graxo)
Marcas / primeira aprovação nos EUA	Mounjaro (13 de maio de 2022); Zepbound (8 de novembro de 2023); Zepbound para apneia do sono (20 de dezembro de 2024)
Via	Injeção subcutânea uma vez por semana
Doses em bula	Início com 2,5 mg/semana; aumento de 2,5 mg com intervalo mínimo de 4 semanas; manutenção com 5, 10 ou 15 mg/semana; máximo de 15 mg/semana (10 mg/semana em crianças com diabetes)
Meia-vida (bula)	Cerca de 5 dias (5–6 dias em pessoas com obesidade)
Biodisponibilidade (bula)	80%; nível máximo cerca de 24 horas após a injeção (faixa de 8–72 horas)
Advertência em destaque (boxed warning)	Tumores de células C da tireoide em ratos; contraindicada com histórico pessoal ou familiar de carcinoma medular de tireoide ou MEN 2
Situação nos EUA	Medicamento vendido sob prescrição; a FDA declarou resolvida a escassez de tirzepatida injetável (outubro de 2024, reafirmado em 19 de dezembro de 2024)
Situação na WADA	Não proibida; marcadores de tirzepatida constam do Programa de Monitoramento (Monitoring Program) de 2026

O que é

A tirzepatida é um peptídeo linear de 39 aminoácidos cuja sequência se baseia no GIP humano. Sua fórmula é C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈ e seu peso molecular é 4.813,53 Da (bula do Zepbound; Coskun et al., Mol Metab 2018). A Lilly a desenvolveu sob o código LY3298176.

Característica estrutural	O que a bula e o artigo de descoberta relatam
Esqueleto de 39 aminoácidos baseado no GIP	Liga-se aos receptores de GIP e de GLP-1 e os ativa
Ácido aminoisobutírico (Aib) nas posições 2 e 13	Dois aminoácidos não naturais incorporados à sequência
Diácido graxo C20 ligado à lisina 20 por meio de um ligante	Liga o medicamento à albumina, a principal proteína do sangue, o que prolonga a meia-vida
Extremidade C-terminal amidada	Parte do design da molécula final

Em testes de ligação em células, a tirzepatida se ligou ao receptor de GIP com força semelhante à do GIP natural, mas se ligou ao receptor de GLP-1 cerca de 5 vezes mais fracamente que o GLP-1 natural (Coskun et al., Mol Metab 2018). Em camundongos, ela reduziu a ingestão de alimentos e o peso corporal mais do que um agonista do receptor de GLP-1 isolado. Esses são achados de laboratório e em animais. As comparações em humanos são os estudos de comparação direta descritos abaixo.

Segundo as bulas, a tirzepatida:

aumenta a liberação de insulina apenas quando a glicose no sangue está alta, e reduz o glucagon (15 mg reduziram o glucagon em jejum em 28% e o glucagon após uma refeição em 43% em 28 semanas);
melhora a sensibilidade à insulina, como mostrado em um estudo de clamp após 28 semanas;
retarda o esvaziamento do estômago, de forma mais intensa após a primeira dose, com o efeito diminuindo ao longo do tempo;
reduz a ingestão de calorias, provavelmente por meio do apetite, via receptores de GIP e GLP-1 em áreas do cérebro que regulam a alimentação.

A bula do Zepbound afirma que ela reduz o peso corporal “com maior perda de massa gorda do que de massa magra”.

Farmacocinética

Das bulas do Mounjaro e do Zepbound (bula do Mounjaro; bula do Zepbound):

Parâmetro	Valor
Biodisponibilidade absoluta	80%
Tempo até o pico	Mediana de 24 horas (faixa de 8–72 horas)
Ligação à albumina	99%
Volume de distribuição	Cerca de 10 L
Depuração	Cerca de 0,06 L/h
Meia-vida de eliminação	Cerca de 5 dias; 5–6 dias em pessoas com sobrepeso, obesidade ou apneia do sono
Estado de equilíbrio	Após 4 semanas de aplicação semanal
Medicamento intacto na urina ou nas fezes	Não detectado

O corpo degrada a tirzepatida quebrando a cadeia peptídica, decompondo a cadeia graxa (betaoxidação) e rompendo a ligação amida. Seus metabólitos são eliminados na urina e nas fezes. A insuficiência renal, incluindo a doença renal em estágio terminal, e a insuficiência hepática não alteraram sua cinética, e as bulas não exigem ajuste de dose.

A exposição aumenta proporcionalmente à dose. No primeiro estudo em humanos, a meia-vida média foi de 116,7 horas, cerca de 5 dias, o que embasou a aplicação semanal (Coskun et al., Mol Metab 2018).

A maioria das pessoas desenvolve anticorpos contra o medicamento. Nos estudos de peso, 64,5% dos pacientes tratados com Zepbound tiveram anticorpos antitirzepatida. Anticorpos neutralizantes foram incomuns (menos de 3%). A bula não encontrou efeito sobre os níveis no sangue nem sobre a eficácia. Pacientes com anticorpos tiveram, sim, mais reações no local da injeção e reações do tipo alérgico.

Uso médico aprovado

Produto	Usos aprovados nos EUA	Dose de manutenção em bula
Mounjaro	Controle da glicemia em adultos e crianças a partir de 10 anos com diabetes tipo 2; redução de eventos cardiovasculares maiores em adultos com diabetes tipo 2 e alto risco	Até 15 mg/semana em adultos; até 10 mg/semana em crianças
Zepbound	Redução de peso e manutenção a longo prazo em adultos com obesidade, ou com sobrepeso e pelo menos uma condição relacionada ao peso; apneia obstrutiva do sono moderada a grave em adultos com obesidade	5, 10 ou 15 mg/semana para o peso; 10 ou 15 mg/semana para a apneia do sono

Os dois produtos começam com 2,5 mg uma vez por semana durante 4 semanas. A dose de 2,5 mg serve apenas para iniciar o tratamento. Depois, a dose sobe em etapas de 2,5 mg, com pelo menos 4 semanas de intervalo, para reduzir os efeitos colaterais gastrointestinais. O Zepbound é usado junto com uma dieta com menos calorias e mais atividade física.

Uma dose esquecida pode ser aplicada em até 4 dias. Depois disso, ela deve ser pulada. As bulas dizem para não combinar a tirzepatida com outros produtos de tirzepatida nem com qualquer agonista do receptor de GLP-1 (bula do Zepbound; FDA, 2023; FDA, 2024).

O que a pesquisa mostra

Perda de peso

Todos os principais estudos de peso combinaram a tirzepatida ou o placebo com orientação sobre dieta e atividade física. Eles incluíram adultos com IMC de 30 ou mais, ou de 27 ou mais com uma condição relacionada ao peso:

Estudo	n	Duração	Dose	Variação de peso com tirzepatida	Comparador
SURMOUNT-1, sem diabetes (Jastreboff et al., NEJM 2022)	2.539	72 semanas	5, 10 ou 15 mg/semana	−15,0%, −19,5%, −20,9%	Placebo −3,1%
SURMOUNT-2, diabetes tipo 2 (bula do Zepbound)	938	72 semanas	10 ou 15 mg/semana	−12,8%, −14,7%	Placebo −3,2%
SURMOUNT-3, após uma fase inicial de 12 semanas de dieta intensiva (bula do Zepbound)	579	72 semanas	10 ou 15 mg/semana	−18,4% de perda adicional	Placebo +2,5%
SURMOUNT-5, contra semaglutida, aberto (Aronne et al., NEJM 2025)	751	72 semanas	10 ou 15 mg/semana	−20,2%	Semaglutida 1,7 ou 2,4 mg/semana −13,7%

No SURMOUNT-1, 50% do grupo de 10 mg e 57% do grupo de 15 mg perderam pelo menos 20% do peso corporal, contra 3% com placebo. Os efeitos colaterais levaram à interrupção do tratamento em 4,3–7,1% dos grupos de tirzepatida e em 2,6% com placebo.

Pessoas com diabetes tipo 2 perderam menos peso, como acontece com outros medicamentos desta classe. No SURMOUNT-3, os participantes primeiro perderam em média 6,9% com dieta intensiva e exercícios e depois perderam mais 18,4% com tirzepatida.

No SURMOUNT-5, a circunferência da cintura diminuiu 18,4 cm com tirzepatida e 13,0 cm com semaglutida. O estudo foi aberto, ou seja, os participantes sabiam qual medicamento estavam tomando.

O que acontece após a interrupção

O SURMOUNT-4 testou diretamente a retirada (Aronne et al., JAMA 2024). 783 adultos tomaram tirzepatida na maior dose tolerada (10 ou 15 mg) por 36 semanas e perderam em média 20,9%. Em seguida, 670 foram randomizados para continuar com o medicamento ou trocar para placebo por mais 52 semanas:

Desfecho	Continuou com tirzepatida	Trocou para placebo
Variação de peso, semanas 36 a 88	−5,5%	+14,0%
Manteve pelo menos 80% da perda de peso anterior	89,5%	16,6%
Variação de peso total, semanas 0 a 88	−25,3%	−9,9%

No grupo placebo, a circunferência da cintura, a pressão arterial, o colesterol e a glicemia também voltaram em direção aos valores iniciais (bula do Zepbound). Os autores concluíram que interromper a tirzepatida levou a uma recuperação substancial do peso.

Três anos e prevenção do diabetes

Dentro do SURMOUNT-1, 1.032 participantes também tinham pré-diabetes e permaneceram no tratamento designado por 176 semanas, cerca de 3,4 anos (Jastreboff et al., NEJM 2025):

Variação de peso: −12,3% (5 mg), −18,7% (10 mg) e −19,7% (15 mg), contra −1,3% com placebo.
Novo diabetes tipo 2: 1,3% com tirzepatida vs 13,3% com placebo (razão de risco [hazard ratio] 0,07).
Após 17 semanas sem tratamento: 2,4% vs 13,7% tinham diabetes tipo 2 (razão de risco 0,12).

Massa magra e músculo

Qualquer grande perda de peso inclui alguma massa magra (músculos, órgãos, água e outros tecidos não gordurosos). Em um subestudo do SURMOUNT-1, 160 participantes fizeram exames de composição corporal (DXA) no início e na semana 72 (Look et al., Diabetes Obes Metab 2025):

Medida	Tirzepatida (doses agrupadas, n = 124)	Placebo (n = 36)
Peso corporal	−21,3%	−5,3%
Massa gorda	−33,9%	−8,2%
Massa magra	−10,9%	−2,6%
Parcela do peso perdido que foi massa magra	Cerca de 25%	Cerca de 25%

Duas revisões de 2026 colocam isso em contexto:

Uma metanálise de 20 estudos randomizados estimou que a massa magra representou 25,4% (IC de 95% 22,8–28,0) do peso perdido com tirzepatida. O valor para intervenções apenas no estilo de vida foi de 26,2% e, para dieta mais treino de força, de 17,5% (Eisa and Barood, Diabetes Obes Metab 2026).
Uma revisão sistemática de 35 estudos com medicamentos incretínicos constatou que uma mediana de 28,3% do peso perdido veio de medidas relacionadas ao músculo, com ampla variação. Nenhum dos estudos mediu a função física de forma objetiva (Batsis et al., Ann Intern Med 2026).

Sobre as alegações de que “preserva músculo”. A tirzepatida às vezes é promovida como um medicamento para perda de gordura que preserva músculo por causa de sua ação no GIP. Nos dados dos estudos, a parcela do peso perdido que foi massa magra, cerca de um quarto, foi igual à do placebo e à da dieta isolada. Não encontramos estudos controlados em pessoas magras ou praticantes de treino de força, então as alegações sobre seus efeitos no “cutting” (fase de definição) nesse grupo não foram testadas.

Glicemia no diabetes tipo 2

No SURPASS-1, 478 adultos com diabetes tipo 2 controlado apenas com dieta e exercícios receberam tirzepatida ou placebo por 40 semanas. A HbA1c (uma medida da glicemia média ao longo de cerca de 3 meses) começou em cerca de 8% (bula do Mounjaro):

Braço	Variação da HbA1c	Atingiu HbA1c abaixo de 7%	Variação de peso
Placebo	−0,1%	23%	−1,0 kg
5 mg/semana	−1,8%	82%	−6,3 kg
10 mg/semana	−1,7%	85%	−7,0 kg
15 mg/semana	−1,7%	78%	−7,8 kg

O SURPASS-2 comparou a tirzepatida com semaglutida 1 mg/semana em 1.879 pacientes que já usavam metformina, por 40 semanas (Frías et al., NEJM 2021). A HbA1c caiu 2,01, 2,24 e 2,30 pontos percentuais com tirzepatida 5, 10 e 15 mg, contra 1,86 com semaglutida. As três doses foram superiores à semaglutida. A perda de peso foi maior em 1,9, 3,6 e 5,5 kg, respectivamente. Esse estudo também foi aberto e usou a dose de 1 mg de semaglutida para diabetes, não as doses mais altas usadas para perda de peso.

Desfechos cardiovasculares

O SURPASS-CVOT randomizou 13.299 pessoas com diabetes tipo 2 e doença cardiovascular estabelecida para tirzepatida (até 15 mg) ou dulaglutida 1,5 mg. A dulaglutida é um medicamento GLP-1 que já demonstrou reduzir eventos cardiovasculares, por isso o estudo teve um comparador ativo em vez de placebo (Nicholls et al., NEJM 2025; bula do Mounjaro):

Desfecho (acompanhamento mediano de cerca de 4 anos)	Tirzepatida	Dulaglutida	Razão de risco (IC de 95%)
Morte cardiovascular, infarto ou AVC (acidente vascular cerebral)	12,2%	13,1%	0,92 (0,83–1,01)
Morte por qualquer causa (análise da bula)	8,5%	10,1%	0,84 (0,75–0,94)

A tirzepatida passou no teste de não ser pior que a dulaglutida, mas não se mostrou superior no desfecho principal. O resultado de morte por qualquer causa não fazia parte dos testes estatísticos formais do estudo, então é um dado de apoio, e não conclusivo. A FDA acrescentou a indicação cardiovascular à bula do Mounjaro em 2026.

Ainda não existe nenhum estudo de desfechos cardiovasculares controlado por placebo e concluído em pessoas com obesidade e sem diabetes. Esse estudo, o SURMOUNT-MMO, ainda está em andamento, com conclusão primária estimada para outubro de 2027 (Lam et al., Obesity 2025; ClinicalTrials.gov).

Insuficiência cardíaca com fração de ejeção preservada

O SUMMIT randomizou 731 pessoas com insuficiência cardíaca, fração de ejeção de 50% ou mais e IMC de 30 ou mais para tirzepatida (até 15 mg) ou placebo. O acompanhamento mediano foi de 104 semanas (Packer et al., NEJM 2025):

Morte cardiovascular ou piora da insuficiência cardíaca: 9,9% vs 15,3%, HR 0,62 (IC de 95% 0,41–0,95).
Eventos de piora da insuficiência cardíaca: 8,0% vs 14,2%, HR 0,54 (IC de 95% 0,34–0,85).
Morte cardiovascular isolada: 2,2% vs 1,4%, HR 1,58 (IC de 95% 0,52–4,83), com eventos insuficientes para tirar conclusões.
Sintomas e função (escore clínico resumido do KCCQ, 0–100): melhoraram 6,9 pontos a mais que com placebo.

A insuficiência cardíaca não é uma indicação aprovada nas bulas atuais dos EUA.

Apneia obstrutiva do sono

O SURMOUNT-OSA consistiu em dois estudos de 52 semanas com 469 adultos com apneia do sono moderada a grave e obesidade: um em pessoas que não usavam aparelhos de pressão positiva nas vias aéreas (PAP) e outro em pessoas que os usavam (Malhotra et al., NEJM 2024; bula do Zepbound). A gravidade foi medida pelo índice de apneia-hipopneia (IAH), o número de pausas respiratórias por hora de sono, que era em média de cerca de 50 no início:

Desfecho em 52 semanas	Estudo 1 (sem PAP): tirzepatida vs placebo	Estudo 2 (com PAP): tirzepatida vs placebo
Variação do IAH (eventos/hora)	−25,3 vs −5,3	−29,3 vs −5,5
Remissão ou apneia do sono leve e sem sintomas	42,2% vs 15,9%	50,2% vs 14,3%
Variação do peso corporal	−17,7% vs −1,6%	−19,6% vs −2,3%

Doença hepática gordurosa (MASH)

O SYNERGY-NASH foi um estudo de fase 2 com 190 adultos com MASH comprovada por biópsia (esteato-hepatite associada à disfunção metabólica, uma forma inflamatória da doença hepática gordurosa) e fibrose moderada ou grave (Loomba et al., NEJM 2024). Após 52 semanas:

A MASH se resolveu sem piora da fibrose em 44%, 56% e 62% com 5, 10 e 15 mg, contra 10% com placebo.
A fibrose melhorou em pelo menos um estágio sem piora da MASH em 51–55% com tirzepatida, contra 30% com placebo.

Os autores pediram estudos maiores e mais longos. A MASH não é um uso aprovado da tirzepatida nos EUA.

Efeitos colaterais e riscos

Advertência em destaque: tumores de células C da tireoide

Em um estudo de 2 anos em ratos, a tirzepatida aumentou adenomas e carcinomas de células C da tireoide em todas as doses testadas, incluindo exposições semelhantes à dose humana máxima. Um estudo de 6 meses em um modelo de camundongo transgênico não mostrou tumores. Não se sabe se isso se aplica a humanos. As bulas dizem:

a tirzepatida é contraindicada em pessoas com histórico pessoal ou familiar de carcinoma medular de tireoide (CMT) ou com neoplasia endócrina múltipla tipo 2 (MEN 2);
a dosagem rotineira de calcitonina ou o ultrassom de tireoide têm valor incerto para a detecção precoce.

Efeitos gastrointestinais

Os efeitos no estômago e no intestino são o motivo mais comum de interrupção. Nos estudos agrupados SURMOUNT-1 e SURMOUNT-2 (2.519 pessoas com Zepbound, 958 com placebo) (bula do Zepbound):

Reação adversa	Placebo	5 mg	10 mg	15 mg
Náusea	8%	25%	29%	28%
Diarreia	8%	19%	21%	23%
Vômito	2%	8%	11%	13%
Prisão de ventre	5%	17%	14%	11%
Dor abdominal	5%	9%	9%	10%
Indigestão (dispepsia)	4%	9%	9%	10%
Reações no local da injeção	2%	6%	8%	8%
Fadiga	3%	5%	6%	7%
Queda de cabelo	1%	5%	4%	5%
Interrupção por efeitos colaterais	3,4%	4,8%	6,3%	6,7%

A maior parte das náuseas, vômitos e diarreias ocorreu durante os aumentos de dose e diminuiu com o tempo. Reações gastrointestinais graves ocorreram em 1,7–3,1% com tirzepatida vs 1% com placebo. Os relatos pós-comercialização incluem íleo (intestino parado), obstrução intestinal e prisão de ventre grave com impactação fecal. A tirzepatida não é recomendada para pessoas com gastroparesia grave.

A queda de cabelo esteve ligada à perda de peso e foi muito mais comum em mulheres (7,1%) do que em homens (0,5%). Lesão renal aguda foi relatada em 0,5% vs 0,2% com placebo. Há relatos pós-comercialização de insuficiência renal, em alguns casos com necessidade de diálise, principalmente após desidratação por vômito ou diarreia.

Pâncreas e vesícula biliar

Pancreatite aguda: confirmada em 0,2% com tirzepatida e 0,2% com placebo nos estudos de peso. Nos estudos de diabetes, a taxa foi de 0,23 vs 0,11 pacientes por 100 pacientes-ano. Pancreatite hemorrágica ou necrosante fatal foi relatada após a aprovação.
Enzimas pancreáticas: a lipase subiu em média 28–35% e a amilase 20–25%. O significado disso na ausência de sintomas é desconhecido.
Vesícula biliar: cálculos biliares em 1,1% vs 1%, inflamação da vesícula (colecistite) em 0,7% vs 0,2% e remoção da vesícula em 0,2% vs nenhum caso.

Frequência cardíaca, pressão arterial e glicemia

A frequência cardíaca subiu em média 1–3 batimentos por minuto, contra nenhum aumento com placebo.
Pressão baixa (hipotensão) ocorreu em 1,6% vs 0,1%, e em 2,2% dos que também tomavam medicamentos para pressão.
Hipoglicemia (glicose abaixo de 54 mg/dL) ocorreu em 4,2% vs 1,3% em pessoas com diabetes tipo 2. A taxa foi de 10,3% quando combinada com uma sulfonilureia. Foi de 0,3% em pessoas sem diabetes.

Outras advertências da bula

Reações alérgicas graves, incluindo anafilaxia e angioedema. Reações imediatas do tipo alérgico ocorreram em 2,1% vs 0,4% com placebo.
A retinopatia diabética pode piorar temporariamente com a melhora rápida da glicemia. Pessoas com retinopatia preexistente devem ser monitoradas.
Aspiração pulmonar durante anestesia geral ou sedação profunda, porque pode haver comida no estômago. Os pacientes devem avisar a equipe de saúde antes de procedimentos.
Compartilhar a KwikPen pode transmitir infecções pelo sangue, mesmo com uma agulha nova.

Humor e pensamentos suicidas

O Zepbound originalmente trazia uma advertência sobre comportamento e ideação suicidas, herdada de medicamentos para emagrecer mais antigos. Em janeiro de 2026, após uma revisão abrangente, a FDA não encontrou aumento de risco com os medicamentos agonistas do receptor de GLP-1 e pediu que a advertência fosse removida do Zepbound, do Wegovy e do Saxenda (FDA Drug Safety Communication, 2026). A bula atual do Zepbound a lista como removida.

Interações

Pílulas anticoncepcionais. Essa interação é específica das bulas da tirzepatida. Após uma dose única de 5 mg, os níveis máximos de etinilestradiol caíram 59% e a exposição total, 20%. As bulas recomendam trocar para um método não oral, ou acrescentar um método de barreira, por 4 semanas após o início e por 4 semanas após cada aumento de dose.
Outros medicamentos orais. O esvaziamento mais lento do estômago pode alterar a absorção. Após a primeira dose de 5 mg, os níveis máximos de paracetamol (acetaminofeno) caíram 50–55%, sem efeito relevante nas semanas 4–6. Medicamentos com margem terapêutica estreita, como a varfarina, precisam de monitoramento.
Insulina e sulfonilureias. Elas aumentam o risco de hipoglicemia, e suas doses podem precisar ser reduzidas.
Medicamentos GLP-1. Não é recomendado combinar a tirzepatida com qualquer agonista do receptor de GLP-1, como a semaglutida ou a liraglutida.

Quem não deve usar

Pessoas com histórico pessoal ou familiar de CMT, ou com MEN 2.
Pessoas que já tiveram uma reação alérgica grave à tirzepatida ou a seus componentes.
Gravidez. Estudos em animais mostraram dano fetal, e os dados em humanos são insuficientes. A bula do Zepbound diz que a perda de peso não traz benefício na gravidez e que o medicamento deve ser interrompido assim que a gravidez for identificada.
Crianças, para perda de peso. A segurança e a eficácia do Zepbound não foram estabelecidas em crianças. O Mounjaro é aprovado apenas para diabetes tipo 2 em crianças a partir de 10 anos.

Tirzepatida manipulada, falsificada e “de pesquisa”

A tirzepatida injetável esteve na lista de escassez de medicamentos da FDA a partir de 2022. A FDA declarou a escassez resolvida em 2 de outubro de 2024 e, após uma reavaliação determinada pela Justiça, confirmou isso em 19 de dezembro de 2024. Os períodos de carência para cópias manipuladas (compounding) terminaram em 2025. Em abril de 2026, a FDA afirma que a tirzepatida não está nem na lista de escassez de medicamentos nem na lista de insumos a granel para instalações terceirizadas (outsourcing facilities) (comunicado da FDA sobre manipulação).

A FDA lista vários problemas com a tirzepatida não aprovada (FDA, medicamentos GLP-1 não aprovados):

Doses além da bula. A FDA recebeu relatos de eventos adversos ligados à tirzepatida manipulada prescrita em doses mais altas, com mais frequência ou com aumentos de dose mais rápidos do que na bula aprovada.
Rótulos de farmácia falsos. Tirzepatida manipulada fraudulenta trouxe nomes de farmácias que não existem ou que não fabricaram o produto.
Produtos “para fins de pesquisa”. A FDA advertiu empresas que vendem tirzepatida, retatrutida e outros medicamentos incretínicos rotulados como “não destinados ao consumo humano” diretamente aos consumidores, com instruções de dosagem.
Frascos multidose. A FDA recomenda descartar o frasco 28 dias após o primeiro uso, por causa do risco de contaminação.
Relatos de eventos adversos. Até 31 de maio de 2026, a FDA havia recebido mais de 730 relatos de eventos adversos ligados à tirzepatida manipulada. Ela observa que esses eventos provavelmente são subnotificados.

No esporte, a tirzepatida não está na Lista Proibida da Agência Mundial Antidopagem (WADA). A WADA incluiu marcadores de semaglutida e tirzepatida em seu Programa de Monitoramento (Monitoring Program) de 2026, que acompanha substâncias quanto a possível uso indevido dentro e fora de competição (WADA 2026 Monitoring Program).

Pontos principais

Uma molécula, dois receptores hormonais. A tirzepatida ativa os receptores de GIP e de GLP-1. Uma cadeia graxa a liga à albumina, o que resulta em uma meia-vida de cerca de 5 dias e aplicação uma vez por semana.
Perda de peso muito grande nos estudos. A perda média foi de cerca de 21% com 15 mg/semana em 72 semanas em adultos com obesidade, contra 3% com placebo. Em um estudo aberto de comparação direta, ela superou a semaglutida, 20,2% vs 13,7%.
O peso volta após a interrupção. No SURMOUNT-4, quem trocou para placebo recuperou 14% do peso que tinha na semana 36 em um ano, enquanto quem continuou seguiu perdendo peso.
A massa magra faz parte da perda. Cerca de um quarto do peso perdido foi massa magra, a mesma parcela observada com placebo ou apenas dieta. Não há estudos em pessoas magras ou treinadas.
Benefícios além do peso. Ela reduziu em mais de 90% o risco de progressão para diabetes em 3 anos em pessoas com pré-diabetes, melhorou a apneia do sono e reduziu eventos de insuficiência cardíaca no SUMMIT. Não foi pior que a dulaglutida em infartos e AVCs.
Efeitos colaterais gastrointestinais predominam. A náusea afetou até 29% das pessoas. Doença da vesícula biliar, pancreatite, redução da absorção da pílula anticoncepcional e uma advertência em destaque por tumores de tireoide em roedores são os principais riscos da bula.

Fontes

Eli Lilly and Company. Mounjaro (tirzepatide) injection, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 215866.
Eli Lilly and Company. Zepbound (tirzepatide) injection, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 217806.
Food and Drug Administration. FDA approves new medication for chronic weight management. Comunicado à imprensa, 8 de novembro de 2023. FDA.
Food and Drug Administration. FDA approves first medication for obstructive sleep apnea. Comunicado à imprensa, 20 de dezembro de 2024. FDA.
Coskun T, Sloop KW, Loghin C, et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: from discovery to clinical proof of concept. Mol Metab. 2018;18:3–14. PubMed.
Jastreboff AM, Aronne LJ, Ahmad NN, et al. Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity. N Engl J Med. 2022;387(3):205–216. PubMed.
Jastreboff AM, le Roux CW, Stefanski A, et al. Tirzepatide for obesity treatment and diabetes prevention. N Engl J Med. 2025;392(10):958–971. PubMed.
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