O toremifeno é um modulador seletivo do receptor de estrogênio (SERM) oral: um medicamento que bloqueia o estrogênio em alguns tecidos, como os tumores de mama, enquanto age como estrogênio em outros, como o fígado e os ossos. Foi aprovado nos EUA em 1997 como Fareston para o câncer de mama metastático em mulheres na pós-menopausa. Quimicamente, é o tamoxifeno com um átomo de cloro a mais, e nos estudos em câncer de mama teve desempenho praticamente igual ao do tamoxifeno.

Fora da oncologia, o toremifeno foi testado em homens para proteger os ossos durante a terapia hormonal do câncer de próstata e para prevenir o câncer de próstata, e é vendido informalmente como medicamento de “terapia pós-ciclo” (TPC). Nenhum desses usos em homens é aprovado pela FDA (agência reguladora dos EUA), e nenhum estudo controlado o testou para a recuperação após o uso de esteroides anabolizantes. A bula (rótulo da FDA) traz uma advertência em destaque (boxed warning) sobre prolongamento do QT, um efeito sobre o ritmo cardíaco que aumenta com a dose.

Esta página resume o que a bula da FDA, os estudos clínicos e os órgãos reguladores relatam. Ela tem fins apenas educativos e não é aconselhamento médico.

Propriedade	Detalhe
Classe do medicamento	SERM não esteroide (derivado do trifeniletileno, análogo clorado do tamoxifeno)
Marca / aprovação	Fareston (NDA 020497), aprovado em 29 de maio de 1997; a marca foi descontinuada nos EUA; comprimidos genéricos comercializados
Via	Comprimido oral
Concentração	60 mg de toremifeno (na forma de 88,5 mg de citrato de toremifeno)
Dose em bula	60 mg uma vez ao dia, até a progressão da doença
Meia-vida (bula)	Meia-vida de eliminação de cerca de 5 dias; principal metabólito, N-desmetiltoremifeno, cerca de 6 dias
Fato-chave do mecanismo	Metabolizado principalmente pelo CYP3A4; a bula não cita nenhuma etapa de ativação pelo CYP2D6, ao contrário do tamoxifeno
Advertência em destaque	Prolongamento do QT relacionado à dose e à concentração
Situação nos EUA	Somente com prescrição; não consta como substância controlada no 21 CFR 1308.13
Situação na WADA	Proibido em todos os momentos (S4.2, substâncias antiestrogênicas)

O que é

O nome químico do toremifeno é 2-[p-[(Z)-4-chloro-1,2-diphenyl-1-butenyl]phenoxy]-N,N-dimethylethylamine. A base livre é C₂₆H₂₈ClNO, com peso molecular de 406,0 g/mol (PubChem). Os comprimidos contêm o sal citrato (598,1 g/mol), de modo que cada comprimido tem 88,5 mg de citrato de toremifeno, equivalentes a 60 mg de toremifeno (bula do Fareston).

Sua estrutura é idêntica à do tamoxifeno, exceto por um átomo de cloro na cadeia lateral (Roelfsema et al., J Endocr Soc 2018). Pertence à mesma família do trifeniletileno que o tamoxifeno e o clomifeno. O raloxifeno é outro SERM; um estudo sobre infertilidade masculina comparou tamoxifeno, toremifeno e raloxifeno (veja abaixo).

Como age

A bula descreve que o toremifeno se liga aos receptores de estrogênio e age como estrogênio, como antiestrogênio ou como ambos, dependendo da espécie, do tecido e do desfecho. Acredita-se que seu efeito anticâncer venha principalmente do bloqueio do sinal de crescimento do estrogênio no tumor. A bula também relata efeitos semelhantes aos do estrogênio em mulheres na pós-menopausa, incluindo redução de FSH e LH (bula do Fareston).

O mapa geral dos SERMs por tecido (mama, hipófise, útero, fígado) é explicado na página do tamoxifeno. Os pontos abaixo são aqueles em que os dados próprios do toremifeno se destacam:

Tecido ou sistema	Achado com toremifeno	Fonte
Tumor de mama	Bloqueia o estrogênio; taxas de resposta semelhantes às do tamoxifeno	Bula; Cochrane 2012
Fígado	Semelhante ao estrogênio: SHBG e IGFBP-1 sobem, IGF-1 cai ≈20%	Roelfsema 2018
Ossos (homens em ADT)	Semelhante ao estrogênio: a densidade óssea aumenta, as fraturas vertebrais diminuem	Smith 2008, 2010
Lipídios (homens em ADT)	LDL e triglicerídeos caem, HDL sobe levemente em relação ao placebo	Smith 2008
Útero	Hiperplasia endometrial, pólipos e câncer relatados	Bula
Ritmo cardíaco	Prolongamento do QTc, relacionado à dose	Bula

Farmacocinética

Segundo a bula do Fareston (DailyMed):

Parâmetro	Valor
Absorção	Bem absorvido; não é afetado pela alimentação
Tempo até o pico	Em até 3 horas
Linearidade de dose	Linear para doses únicas de 10–680 mg
Tempo até o estado de equilíbrio	Cerca de 4–6 semanas
Ligação a proteínas	Mais de 99,5%, principalmente à albumina
Volume de distribuição	Cerca de 580 L
Meia-vida de eliminação	Cerca de 5 dias (meia-vida de distribuição de cerca de 4 horas)
Principal metabólito	N-desmetiltoremifeno, meia-vida de cerca de 6 dias, 2 a 4 vezes o nível do composto original no estado de equilíbrio
Excreção	Principalmente pelas fezes, na forma de metabólitos; cerca de 10% na urina ao longo de 1 semana; a recirculação êntero-hepática retarda a eliminação

Alguns detalhes da bula importam na prática:

O CYP3A4 comanda o metabolismo. O cetoconazol aumentou a exposição ao toremifeno (AUC) em 2,9 vezes em 18 indivíduos saudáveis. Indutores potentes como rifampicina, carbamazepina e erva-de-são-joão reduzem os níveis.
Autoindução. Ao longo de 17 dias de uso, a exposição ao toremifeno caiu cerca de 14% e a exposição ao N-desmetiltoremifeno subiu cerca de 80%, o que é compatível com o toremifeno induzir o próprio metabolismo pelo CYP3A4.
Idade e fígado. Em mulheres idosas, a meia-vida foi de 7,2 dias, contra 4,2 dias em homens jovens. A insuficiência hepática a prolongou em menos do que o dobro.

Como o metabolismo passa principalmente pelo CYP3A4, o toremifeno não depende da etapa de ativação pelo CYP2D6 que faz o efeito do tamoxifeno variar conforme o genótipo. Em uma coorte retrospectiva chinesa de 192 pacientes com câncer de mama, os eventos adversos hepáticos e ginecológicos foram mais frequentes com tamoxifeno do que com toremifeno entre metabolizadores extensivos do CYP2D6, mas não entre metabolizadores intermediários (Zhou et al., Int J Cancer 2022).

Em estudos de excreção voltados ao antidoping, uma dose única de 60 mg em três mulheres produziu 15 metabólitos urinários, a maioria detectável por mais de 10 dias (Mazzarino et al., Anal Bioanal Chem 2011).

A meia-vida de cerca de 5 dias informada na bula corresponde às 120 horas listadas para este composto na biblioteca.

Uso médico aprovado

A única indicação em bula é o câncer de mama metastático em mulheres na pós-menopausa cujos tumores são positivos para receptor de estrogênio ou têm status de receptor desconhecido. A dose é de 60 mg uma vez ao dia, em geral mantida até a progressão da doença. Não há indicação pediátrica, e a bula não lista nenhum uso aprovado em homens (bula do Fareston).

O pedido original do Fareston (NDA 020497) foi aprovado em 29 de maio de 1997 como nova entidade molecular. O Drugs@FDA agora lista a marca como descontinuada (Drugs@FDA), enquanto os comprimidos genéricos de 60 mg continuam no mercado (bula do toremifeno genérico). Em junho de 2026, a FDA determinou que o Fareston 60 mg não foi retirado de venda por motivos de segurança ou eficácia, o que permite que os genéricos continuem a usá-lo como referência (91 FR 34634).

O que a pesquisa mostra

Câncer de mama metastático versus tamoxifeno

A aprovação se baseou em três estudos randomizados em mulheres na pós-menopausa com câncer de mama metastático com receptor positivo ou desconhecido (bula do Fareston):

Estudo	Braços (n)	Taxa de resposta	Mediana do tempo até a progressão	Mediana de sobrevida
Norte-americano	Toremifeno 60 mg (221) vs. tamoxifeno 20 mg (215)	21,3% vs. 19,1%	5,6 vs. 5,8 meses	33,6 vs. 34,0 meses
Leste europeu	Toremifeno 60 mg (157) vs. tamoxifeno 40 mg (149)	20,4% vs. 20,8%	4,9 vs. 5,0 meses	25,4 vs. 23,4 meses
Nórdico	Toremifeno 60 mg (214) vs. tamoxifeno 40 mg (201)	31,3% vs. 37,3%	7,3 vs. 10,2 meses	33,0 vs. 38,7 meses

Dois estudos mostraram resultados semelhantes em todos os desfechos. O estudo nórdico mostrou tempo até a progressão mais longo com tamoxifeno (razão de risco ou hazard ratio 0,80, IC de 95% 0,64–1,00), sem diferença significativa de sobrevida. Doses mais altas de toremifeno (200 e 240 mg/dia) não foram melhores que 60 mg. No estudo norte-americano, 200 mg/dia elevaram as náuseas para 37%, contra 26% com 60 mg (Hayes et al., J Clin Oncol 1995).

Uma revisão Cochrane reuniu 7 estudos randomizados com 2.061 pacientes (Mao et al., Cochrane 2012):

Desfecho	Toremifeno vs. tamoxifeno
Taxa de resposta objetiva	25,8% vs. 26,9% (RR 1,02, IC de 95% 0,88–1,18)
Tempo até a progressão	HR 1,08 (IC de 95% 0,94–1,24)
Sobrevida global	HR 1,02 (IC de 95% 0,86–1,20)
Dor de cabeça	Menos frequente com toremifeno (RR 0,14, IC de 95% 0,03–0,74)

Os revisores concluíram que os dois medicamentos são igualmente eficazes no tratamento de primeira linha.

Câncer de mama inicial (uso adjuvante)

Uma metanálise de quatro estudos adjuvantes randomizados (1.890 pacientes com toremifeno, 1.857 com tamoxifeno) não encontrou diferença significativa na sobrevida global (RR 1,07, IC de 95% 0,97–1,19) nem na sobrevida livre de doença (RR 1,05, IC de 95% 0,95–1,17). As taxas de coágulos sanguíneos, AVC (acidente vascular cerebral), pólipos endometriais e câncer de endométrio também foram semelhantes (Zhou et al., Breast Cancer Res Treat 2011). O uso adjuvante não é uma indicação aprovada em bula nos EUA.

Ossos, lipídios e fraturas em homens sob privação androgênica

A terapia de privação androgênica (ADT) para o câncer de próstata causa perda óssea. Um estudo de fase 3 randomizou homens em ADT (mediana de idade de 76 anos) para toremifeno 80 mg/dia ou placebo por 2 anos (Smith et al., J Urol 2010):

Desfecho em 2 anos	Toremifeno (n = 646)	Placebo (n = 638)
Novas fraturas vertebrais	2,5%	4,9%
Densidade óssea da coluna lombar vs. placebo	+2,3% (IC de 95% 1,6–3,1)	—
Densidade óssea do quadril total vs. placebo	+1,9% (IC de 95% 1,3–2,4)	—
Tromboembolismo venoso	2,6%	1,1%
Fogachos	3,9%	5,3%

A redução relativa de 50% nas fraturas vertebrais foi limítrofe (IC de 95% −1,5 a 75,0; p = 0,05). Os marcadores de remodelação óssea caíram significativamente. Análises interinas do mesmo estudo relataram resultados iniciais de densidade óssea em 197 homens e resultados de lipídios em 188 homens (Smith et al., J Urol 2008; Smith et al., J Clin Oncol 2008):

Variação em relação ao início em 12 meses	Toremifeno	Placebo
Colesterol LDL	−8,2%	+0,8%
Colesterol HDL	+0,5%	−4,9%
Triglicerídeos	−13,2%	+6,9%
Colesterol total	−8,1%	−1,0%

É a direção oposta à dos esteroides anabolizantes orais, como a oxandrolona, que reduzem o HDL. Os dados de lipídios, porém, vêm de homens mais velhos em ADT, e não de homens com níveis de andrógenos normais ou altos. A dose de 80 mg usada nesses estudos está acima da dose de 60 mg da bula, e a proteção óssea em homens não é uma indicação aprovada.

Prevenção do câncer de próstata

Um estudo de fase 2b randomizou 514 homens com neoplasia intraepitelial prostática de alto grau (HGPIN, um achado pré-canceroso na biópsia) para toremifeno 20, 40 ou 60 mg/dia ou placebo por 12 meses. A dose de 20 mg reduziu a detecção cumulativa de câncer para 24,4%, contra 31,2% com placebo (Price et al., J Urol 2006).

O estudo de acompanhamento de fase 3, maior, não confirmou esse resultado. Entre 1.590 homens randomizados para toremifeno 20 mg ou placebo por 3 anos, foi encontrado câncer em 32,3% vs. 34,7%, sem diferença na sobrevida livre de câncer (p = 0,39) e sem benefício em subgrupos (Taneja et al., J Clin Oncol 2013).

Hormônios em homens

Os dados sobre o toremifeno e o eixo hormonal masculino são limitados e não mostram um efeito consistente de aumento da testosterona:

Estudo	Desenho	Dose e duração	Principais achados hormonais
Roelfsema et al., J Endocr Soc 2018	Cruzado, duplo-cego e controlado por placebo, 20 homens saudáveis de 50–80 anos	60 mg/dia por cerca de 10 dias	Placebo vs. toremifeno: LH 5,6 vs. 5,9 UI/L (não significativo); testosterona total 402 vs. 455 ng/dL; testosterona livre inalterada (7,42 vs. 7,61 ng/dL); SHBG 43 vs. 52 nmol/L; IGF-1 108 vs. 85 µg/L
Farmakiotis et al., Fertil Steril 2007	Não controlado, 100 homens subférteis com oligozoospermia idiopática	60 mg/dia por 3 meses	FSH, testosterona, SHBG e inibina B subiram; contagem, motilidade e morfologia dos espermatozoides melhoraram; 22 parceiras engravidaram em até 2 meses
Tsourdi et al., Fertil Steril 2009	Comparação em 284 homens subférteis	Tamoxifeno 20 mg, toremifeno 60 mg ou raloxifeno 60 mg por dia	As gonadotrofinas subiram com os três; o aumento foi maior com tamoxifeno e toremifeno do que com raloxifeno

No estudo cruzado controlado, o aumento da testosterona total foi totalmente explicado pela SHBG mais alta (a proteína que se liga à testosterona no sangue); a testosterona livre e a biodisponível não mudaram. Os estudos sobre infertilidade não tinham grupo placebo. O toremifeno não é aprovado para infertilidade masculina nem para testosterona baixa, e as páginas do clomifeno e do enclomifeno tratam de SERMs com mais dados hormonais em homens.

Ginecomastia e recuperação após o uso de esteroides anabolizantes

Não encontramos nenhum estudo randomizado de toremifeno para ginecomastia (crescimento do tecido mamário masculino) nem nenhum estudo controlado de toremifeno para a recuperação do eixo hormonal após o uso de esteroides anabolizantes. As evidências de estudos sobre SERMs na ginecomastia vêm principalmente do tamoxifeno e estão resumidas na página do tamoxifeno.

Sobre “o toremifeno é o SERM de TPC mais suave”. As afirmações on-line de que o toremifeno é uma alternativa mais segura ou mais amigável ao fígado do que o tamoxifeno para o uso pós-ciclo não são sustentadas por estudos nesse contexto. No estudo norte-americano da bula, elevações de AST ocorreram em 5% com toremifeno vs. 2% com tamoxifeno, e elevações de fosfatase alcalina em 19% vs. 11%. O toremifeno também traz uma advertência em destaque sobre prolongamento do QT (veja abaixo).

Efeitos colaterais e riscos

Advertência em destaque: prolongamento do QT

O toremifeno prolonga o intervalo QTc (o tempo corrigido de recuperação elétrica do coração) de forma relacionada à dose e à concentração. Um QT longo pode levar a torsade de pointes, um ritmo ventricular perigoso que pode causar desmaios, convulsões ou morte. Em um estudo randomizado com homens saudáveis de 18–45 anos, com medição no estado de equilíbrio no dia 5 (bula do Fareston):

Dose diária	Aumento médio do QTc vs. placebo (IC de 90%)	Aumento do QTc acima de 60 ms	QTc acima de 500 ms
20 mg (n = 47)	7 ms (0,9–13,6)	0	0
80 mg (n = 47)	26 ms (21,1–31,2)	2 (4,3%)	0
300 mg (n = 48)	65 ms (60,1–69,2)	43 (89,6%)	5 (10,4%)

A dose de 300 mg foi escolhida para simular a exposição após uma interação medicamentosa ou em caso de insuficiência hepática. Como um inibidor potente do CYP3A4 quase triplica a exposição ao toremifeno, a bula orienta evitar esses medicamentos e outros medicamentos que prolongam o QT. Em uma análise europeia de farmacovigilância, o tamoxifeno teve mais notificações de QT longo e torsade de pointes do que os inibidores da aromatase (reporting odds ratio para QT longo de 4,2) (Grouthier et al., Heart 2018).

Efeitos colaterais comuns

Taxas no estudo norte-americano, segundo a bula (bula do Fareston). As seis primeiras linhas são efeitos considerados relacionados ao medicamento; os achados oculares vieram de exames oftalmológicos programados:

Efeito	Toremifeno 60 mg (n = 221)	Tamoxifeno 20 mg (n = 215)
Fogachos	35%	30%
Sudorese	20%	17%
Náusea	14%	15%
Corrimento vaginal	13%	16%
Tontura	9%	7%
Edema	5%	5%
Catarata	10%	7,5%
Olho seco	9%	7,5%

Cerca de 1% das 592 pacientes tratadas com toremifeno nos três estudos interrompeu o tratamento por causa de efeitos colaterais.

Fígado

A bula alerta para toxicidade hepática (hepatotoxicidade), incluindo elevações de transaminases de grau 3–4, icterícia, hepatite e doença hepática gordurosa não alcoólica, e recomenda exames hepáticos periódicos. Elevações de AST e fosfatase alcalina foram comuns nos três estudos, com os dois medicamentos.

Coágulos sanguíneos e AVC

A bula diz que pacientes com histórico de doença tromboembólica em geral não devem ser tratados. No estudo de ADT em homens, houve tromboembolismo venoso em 2,6% com toremifeno 80 mg vs. 1,1% com placebo, 13 dos 17 casos no primeiro ano (Smith et al., J Urol 2010). Em comparação com o tamoxifeno em estudos adjuvantes, as taxas de coágulos e AVC foram semelhantes (Zhou et al., Breast Cancer Res Treat 2011).

Útero, cálcio e hemograma

Útero: câncer, hiperplasia e pólipos endometriais foram relatados; a bula pede exames ginecológicos no início e anualmente.
Hipercalcemia e exacerbação tumoral (tumor flare): podem ocorrer nas primeiras semanas em mulheres com metástases ósseas.
Hemograma: leucócitos e plaquetas baixos foram relatados raramente; a bula recomenda hemogramas, cálcio e exames hepáticos periódicos.

Interações

Medicamento ou alimento que interage	Efeito	Orientação da bula
Inibidores potentes do CYP3A4 (cetoconazol, claritromicina, ritonavir, toranja)	Exposição ao toremifeno até 2,9 vezes maior	Evitar
Medicamentos que prolongam o QT (antiarrítmicos das classes IA e III, alguns antipsicóticos, antidepressivos, antibióticos, ondansetrona)	Prolongamento aditivo do QT	Evitar ou monitorar com ECG
Indutores potentes do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, dexametasona, erva-de-são-joão)	Níveis mais baixos de toremifeno	Evitar
Varfarina, fenitoína (substratos do CYP2C9)	O toremifeno é um inibidor fraco do CYP2C9	Usar com cautela e monitorar
Diuréticos tiazídicos	Maior risco de hipercalcemia	Cautela

Quem não deve usar

A bula contraindica o toremifeno em pessoas com:

hipersensibilidade conhecida ao medicamento;
prolongamento do QT congênito ou adquirido (síndrome do QT longo);
potássio ou magnésio baixos não corrigidos.

Ele pode causar dano fetal e foi tóxico para o feto em ratos e coelhos em doses abaixo da dose humana. A gravidez deve ser evitada durante o tratamento. Em ratos machos, doses altas reduziram a contagem de espermatozoides e a fertilidade.

Situação legal e uso no esporte

Nos EUA, o toremifeno é um medicamento de venda sob prescrição. Ele não está entre os esteroides anabolizantes listados na Lista III (Schedule III) (21 CFR 1308.13).

A Agência Mundial Antidopagem (WADA) lista o toremifeno nominalmente em S4.2, substâncias antiestrogênicas, proibido em todos os momentos, dentro e fora de competição (WADA 2026 Prohibited List). Em um pequeno estudo antidoping, toremifeno 120 mg/dia por 2 dias alterou a testosterona, a epitestosterona e a androstenediona urinárias em homens, mas não alterou a razão testosterona/epitestosterona (Mazzarino et al., Steroids 2011).

Pontos principais

Um tamoxifeno clorado. O toremifeno é um SERM do grupo do trifeniletileno aprovado na dose de 60 mg/dia para câncer de mama metastático em mulheres na pós-menopausa; a marca americana Fareston foi descontinuada, mas os genéricos continuam disponíveis.
Mesma eficácia do tamoxifeno no câncer de mama. Estudos e uma revisão Cochrane encontraram resposta, progressão e sobrevida semelhantes, e doses acima de 60 mg não acrescentaram nada além de náusea.
O prolongamento do QT é o risco característico. A advertência em destaque reflete um aumento médio do QTc de 26 ms com 80 mg e de 65 ms com 300 mg, agravado por inibidores do CYP3A4.
Metabolismo diferente do tamoxifeno. A via principal é o CYP3A4, não o CYP2D6, e a meia-vida é de cerca de 5 dias.
Os dados em homens são mistos. Com 80 mg/dia, aumentou a densidade óssea e reduziu modestamente as fraturas vertebrais em homens em ADT, mas não preveniu o câncer de próstata, e o uso de curto prazo em homens mais velhos saudáveis elevou a SHBG, e não a testosterona livre.
Sem evidências para TPC. Nenhum estudo controlado testou o toremifeno para ginecomastia ou para a recuperação após o uso de esteroides anabolizantes, e a WADA o proíbe em todos os momentos.

Fontes

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Citrato de toremifeno (Fareston)